JP2010536734A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 医薬組成物であって、
(1)ダパグリフロジン；
(2)レモグリフロジン、又は、レモグリフロジン エタボナート；
(3)セルグリフロジン、又は、セルグリフロジン エタボナート；
(4)1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-(4-エチル-ベンジル)-ベンゼン；
(5)(1S)-1,5-アンヒドロ-1-[5-(アズレン-2-イルメチル)-2-ヒドロキシフェニル]-D-グルシトール；
(6)(1S)-1,5-アンヒドロ-1-[3-(1-ベンゾチエン-2-イルメチル)-4-フルオロフェニル]-D-グルシトール；
(7)化学式(7-1)のチオフェン誘導体：
(8)1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン；
(9)化学式(9-1)のスピロケタール誘導体：
及び、これらの医薬的に許容可能な塩、水和物、及び、溶媒和物；
からなる群から選択されるSGLT2阻害剤を含み、
化学式(I)のDPP IV阻害剤と併用する、
又は、その医薬的に許容可能な塩と併用する、
医薬組成物。 - DPP IV阻害剤が、
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-[([1,5]ナフチリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
2-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-3-(ブト-2-イニル)-5-(4-メチル-キナゾリン-2-イルメチル)-3.5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン、
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[(2-アミノ-2-メチル-プロピル)-メチルアミノ]-キサンチン、
1-[(3-シアノ-キノリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-(2-シアノ-ベンジル)-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[(S)-(2-アミノ-プロピル)-メチルアミノ]-キサンチン、
1-[(3-シアノ-ピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-[(4-メチル-ピリミジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
1-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、及び、
1-[(キノキサリン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
及び、それらの医薬的に許容可能な塩、
からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。 - DPP IV阻害剤が、1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、又は、その医薬的に許容可能な塩である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
- SGLT2阻害剤が、ダパグリフロジン、又は、その医薬的に許容可能な塩、水和物、又は溶媒和物である、請求項１、２又は３に記載の医薬組成物。
- SGLT2阻害剤が、1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン、又は、その医薬的に許容可能な塩、水和物、又は溶媒和物である、請求項１、２又は３に記載の医薬組成物。
- SGLT2阻害剤及びDPP IV阻害剤を、併用、又は、同時使用、又は、逐次使用することに適している、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
- SGLT2阻害剤及びDPP IV阻害剤が、単一の剤形に存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
- SGLT2阻害剤及びDPP IV阻害剤が、別々の剤形にそれぞれ存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
- 必要とする患者における、
１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常、空腹時血糖異常、高血糖、食後高血糖、過体重、肥満、及び、メタボリックシンドロームからなる群から選択される代謝障害を予防、その進行を緩除、遅延、又は、治療するための請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
血糖コントロールを改善するための、及び/又は、空腹時血漿グルコース、食後の血漿グルコース、及び/又は、グリコシル化血色素HbA1cを減少するための請求項１〜９のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
耐糖能異常、空腹時血糖異常、インスリン抵抗性から、及び/又は、メタボリックシンドロームから、２型糖尿病への進行を予防、緩除、遅延、又は、寛解するための請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
白内障、及び、微小血管疾患、及び、大血管疾患、例えば、腎症、網膜症、虚血性神経症、組織虚血、動脈硬化、心筋梗塞、脳卒中、及び、末梢動脈閉塞性疾患のような糖尿病の合併症からなる群から選択される症状、又は、障害を予防、その進行を緩徐、遅延、又は、治療するための請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
体重を減少する、又は、体重増加を抑える、又は、体重減少を促進するための請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
膵臓β細胞の変性、及び/又は、膵臓β細胞の機能の衰退を予防、緩除、遅延、又は、治療するための、及び/又は、
膵臓β細胞の機能を改善及び/又は回復する、及び/又は、膵臓インスリン分泌の機能を回復するための請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
肝脂肪の異常蓄積の原因となる疾患又は症状を予防、緩除、遅延、又は、治療するための請求項１〜１４のいずれかに記載の医薬組成物。 - 必要とする患者における、
インスリン感受性を維持及び/又は改善するための、及び/又は、高インスリン血症、及び/又は、インスリン抵抗性を治療又は予防するための請求項１〜１５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 請求項９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、又は、１６に記載の医薬組成物の製造のための請求項１、４又は５に記載のSGLT2阻害剤の使用。
- 請求項９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、又は、１６に記載の医薬組成物の製造のための請求項１、２、又は３に記載のDPP VI阻害剤の使用。
- 請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物の使用であって、
それを必要とする患者において、
１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常、空腹時血糖異常、高血糖、食後高血糖、過体重、肥満、及び、メタボリックシンドロームからなる群から選択される代謝障害を予防、その進行を緩除、遅延、又は、治療するための；又は、
血糖コントロールを改善するための、及び/又は、空腹時血漿グルコース、食後の血漿グルコース、及び/又は、グリコシル化血色素HbA1cを減少するための；又は、
耐糖能異常、インスリン抵抗性から、及び/又は、メタボリックシンドロームから、２型糖尿病への進行を予防、緩除、遅延、又は、寛解するための；又は、
白内障、及び、微小血管疾患、及び、大血管疾患、例えば、腎症、網膜症、虚血性神経症、組織虚血、動脈硬化、心筋梗塞、脳卒中、及び、末梢動脈閉塞性疾患のような糖尿病の合併症からなる群から選択される症状、又は、障害を予防、その進行を緩徐、遅延、又は、治療するための；又は、
体重を減少するための、又は、体重増加を抑えるための、又は、体重減少を促進するための；又は、
膵臓β細胞の変性、及び/又は、膵臓β細胞の機能の衰退を予防、緩除、遅延、又は、治療するための、及び/又は、膵臓β細胞の機能を改善及び/又は回復するための、及び/又は、膵臓インスリン分泌の機能を回復するための；又は、
肝脂肪の異常蓄積の原因となる疾患又は症状を予防、緩除、遅延、又は、治療するための；又は、
インスリン感受性を維持及び/又は改善するための、及び/又は、高インスリン血症、及び/又は、インスリン抵抗性を治療又は予防するための；
薬剤の製造のための使用。 - 患者が、過体重、肥満、内臓肥満、及び、腹部肥満からなる群から選択される１つ以上の状態であると診断された個体である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。
- 患者が、以下から選択される１つ、２つ、又は、それより多く症状を示す個体である、(a)空腹時血中グルコース又は血清グルコース濃度が、110 mg/dLより高く、特に、125 mg/dLより高い；
(b)食後の血漿グルコースが、140 mg/dL以上である；
(c)HbA1c値が、6.5％以上であり、特に、8.0 %以上である；
請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。 - 患者が、以下から選択される１つ、２つ、又は、それより多く症状を示す個体である、(a)肥満、内蔵肥満、及び/又は、腹部肥満である；
(b)トリグリセリド血中レベルが、150 mg/dL以上である；
(c)HDL-コレステロール血中レベルが、女性の患者において40 mg/dL未満であり、男性の患者において50 mg/dL未満である；
(d)最高血圧が130 mm Hg以上であり、最低血圧が85 mm Hg以上である；
(e)空腹時血中グルコースレベルが110 mg/dL以上である；
請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。 - 患者が、メトホルミンで単剤治療することが禁忌である個体である、及び/又は、治療用量でメトホルミンに対して不耐性である個体である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。
- 患者が、SGLT2阻害剤、特に、請求項１、４又は５に記載のSGLT2阻害剤を用いた単剤治療にも関わらず血糖コントロールが不十分な個体である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。
- 患者が、DPP IV阻害剤、特に、請求項１、２又は３に記載のDPP IV阻害剤を用いた単剤治療にも関わらず血糖コントロールが不十分な個体である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の使用。
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| PE20080697A1 (es) | 2006-05-03 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Int | Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion |
| EP1852108A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-07 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | DPP IV inhibitor formulations |
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| WO2013174767A1 (en) | 2012-05-24 | 2013-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference |
| WO2014008374A2 (en) * | 2012-07-06 | 2014-01-09 | Thetis Pharmaceuticals Llc | Combination therapies comprising metformin salts and antihyperglycemia agents or antihyperlipidemia agents |
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| US11813275B2 (en) | 2013-04-05 | 2023-11-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| US20140303097A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| CA3175715A1 (en) | 2013-04-18 | 2014-10-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| HUE053906T2 (hu) * | 2013-12-17 | 2021-07-28 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | SGLT2-inhibitorok macskafélék közé tartozó állatok anyagcsere-rendellenességeinek kezelésére |
| US9526728B2 (en) | 2014-02-28 | 2016-12-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Medical use of a DPP-4 inhibitor |
| CN104765500B (zh) * | 2015-04-20 | 2018-07-17 | 合肥京东方光电科技有限公司 | 彩膜基板及其制作方法、显示装置 |
| US20170071970A1 (en) | 2015-09-15 | 2017-03-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Co-therapy comprising canagliflozin and phentermine for the treatment of obesity and obesity related disorders |
| EP3468562A1 (en) | 2016-06-10 | 2019-04-17 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combinations of linagliptin and metformin |
| WO2018167589A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | Inventia Healthcare Private Limited | Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin |
| CN109549939A (zh) * | 2017-09-26 | 2019-04-02 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | Sglt2抑制剂和dpp-4抑制剂联合在制备治疗糖尿病的药物中的用途 |
| KR102204439B1 (ko) * | 2018-05-14 | 2021-01-18 | 에이치케이이노엔 주식회사 | Sglt-2 억제제 및 dpp-iv 억제제를 포함하는 약제학적 조성물 |
| CA3142325A1 (en) * | 2019-05-31 | 2020-12-03 | Avolynt | Compositions and methods for treating metabolic disease |
| US20210101905A1 (en) * | 2019-10-04 | 2021-04-08 | Llnited States Government as represented by the Department of Veterans Affairs | Development of Imaging and Therapeutic Glucose Analogues for Sodium Dependent Glucose Transporters |
| EP4106744A1 (en) | 2020-02-17 | 2022-12-28 | Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH | Use of sglt-2 inhibitors for the prevention and/or treatment of cardiac diseases in felines |
| WO2023006718A1 (en) | 2021-07-28 | 2023-02-02 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | Use of sglt-2 inhibitors for the prevention and/or treatment of cardiac diseases in non-human mammals excluding felines, in particular canines |
| KR20240047952A (ko) * | 2022-10-05 | 2024-04-12 | 주식회사 대웅제약 | 이나보글리플로진을 포함하는 신장애 및/또는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6515117B2 (en) * | 1999-10-12 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| CA2433090A1 (en) * | 2000-12-27 | 2002-07-04 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Dipeptidyl peptidase iv inhibitor |
| US7407955B2 (en) * | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| US7109192B2 (en) * | 2002-12-03 | 2006-09-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg | Substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| WO2004080990A1 (ja) * | 2003-03-14 | 2004-09-23 | Astellas Pharma Inc. | Ｃ－グリコシド誘導体又はその塩 |
| DE10355304A1 (de) * | 2003-11-27 | 2005-06-23 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 8-(Piperazin-1-yl)-und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| DE102004044221A1 (de) * | 2004-09-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 3-Methyl-7-butinyl-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| PE20110235A1 (es) * | 2006-05-04 | 2011-04-14 | Boehringer Ingelheim Int | Combinaciones farmaceuticas que comprenden linagliptina y metmorfina |
| PE20090938A1 (es) * | 2007-08-16 | 2009-08-08 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo |
| WO2010092125A1 (en) * | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
| EP2368552A1 (en) * | 2010-03-25 | 2011-09-28 | Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH | 1-[(3-cyano-pyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-[3-(r)-amino-piperidin-1-yl]-xanthine for the treatment of a metabolic disorder of a predominantly carnivorous non-human animal |
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