JP2010527967A5 - - Google Patents

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JP2010527967A5
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Claims (15)

  1. 式（Ｉ）の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、
    Figure 2010527967
    立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド
    ［式中、Ｒ１は、水素、アルキル又はハロを表し、
    Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドキシ、アルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、シアノ又はニトロを表し、或いは
    Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル（スピロ）基を形成し、或いは
    Ｒ１は、水素を表し、Ｒ２は、芳香族環上でオルト位に結合しているＲ３、Ｒ４及びＲ５のうちの１つと一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−架橋を形成し、ｎは、１、２又は３であり、
    Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、ベンゾイル、シアノ又はニトロを表し、或いは
    Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの２つは一緒になって、メチレンジオキシ基を形成し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残りは上で定義した通りであり、或いは
    Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のうちの２つは、それらが結合しているフェニル環と一緒になって、ナフチル基を形成し、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残りは上で定義した通りであり、或いは
    芳香族環上でオルト位に結合しているＲ３、Ｒ４及びＲ５のうちの１つは、Ｒ２と一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−架橋を形成し、ｎは、１、２又は３であり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の残りは上で定義した通りであり、
    Ｒ６及びＲ７は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、
    Ｒ’及びＲ”は、互いに独立に、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、フェニルアルキル、フェニルヒドロキシアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、ピペリジニル、Ｎ−アルキルピペリジニル、フラニルアルキル、ピリジニルアルキル、ピラゾリルアルキル、イミダゾリルアルキル、ピリミジニル；Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ及びフェニルから選択された１つ又は２つの置換基で置換されたピリミジニルを表し、或いは
    Ｒ’及びＲ”は、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル、チアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル及びホモモルホリニルから選択された複素環を形成し、前記のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル及びホモモルホリニルは、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、カルバモイルアルキル、Ｎ−アルキルカルバモイルアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイルアルキル、Ｎ−ヒドロキシアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキルカルバモイル、アルコキシカルボニル、シアノアルキル、ピロリジニル、ピロリジニルアルキル、ピペリジニル、ピペリジニルアルキル、ピペリジニルカルボニル、ヒドロキシピペリジニル、ヒドロキシピペリジニルアルキル、ヒドロキシピペリジニルカルボニル、ピペラジニル、ピペリジニル、Ｎ−アルキルピペリジニル、ピペリジニルアルキル、Ｎ−アルキルピペリジニルアルキル、モルホリノアルキル、モルホリノアルキルカルバモイル、モルホリノカルボニルアルキル、トリアゾリルアルキル、ピペラジニル、ピペラジニルアルキル、ピペラジニルカルボニル、Ｎ−アルキルピペラジニル、Ｎ−アルキルピペラジニルアルキル、Ｎ−アルキルピペラジニルカルボニル、ピリジニル、ピリジニルアルキル；及びアルキル、トリフルオロメチル及び／又はシアノによって１回又は２回置換されたピリジニルからなる群から選択された置換基によって１回又は複数回任意選択で置換されている］。
  2. Ｒ１が水素又はアルキルを表し、Ｒ２が水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  3. Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立に、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、フェニル又はフェノキシを表す、請求項１又は２に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  4. Ｒ６及びＲ７が、互いに独立に、水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ又はアミノを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  5. Ｒ’及びＲ”が、互いに独立に、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル又はフェニルアルキルを表す、請求項１から４までのいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  6. Ｒ’及びＲ”が、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル及びモルホリニルから選択された複素環を形成し、前記のピペラジニルは、アルキルによって１回又は複数回任意選択で置換されている、請求項１から４までのいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  7. ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−プロピオンアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−ブトキシ−フェニル）−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（ベンジル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（４−メタンスルホニル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−ブトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−チアゾリジン−３−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−チアゾリジン−３−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−フェニル−アセトアミド；又は
    Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−フェニル−アセトアミド；
    である、請求項１に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩。
  8. ２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（ベンジル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−｛７−フルオロ−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−｛７−フルオロ−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（ベンジル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    ２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−４−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル｝−アセトアミド；
    Ｎ−（６−ブトキシ−２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５−クロロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５−クロロ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−５−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−４−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（７−クロロ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（７−クロロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６−クロロ−２−ジエチルアミノ−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６−クロロ−７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５，７−ジクロロ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−６，７−ジフルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジメチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６−クロロ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジメチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（６−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（６−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−６−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５，７−ジクロロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−５−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジメチルアミノ−５−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジメチルアミノ−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［５−フルオロ−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−５−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［７−フルオロ−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−プロピオンアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−プロピオンアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−８−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（８−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−ナフタレン−２−イル−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−ナフタレン−１−イル−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（５，７−ジフルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−５，７−ジフルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    Ｎ−［５，７−ジフルオロ−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−［５，７−ジフルオロ−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（４−メチルスルファニル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（４−イソブチル−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−プロピオンアミド；
    Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（４−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−ビフェニル−４−イル−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−７−フルオロ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（４−イソプロピル−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（８−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（イソブチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（イソブチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［７−フルオロ−２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセトアミド；
    Ｎ−（７−クロロ−６−フルオロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジイソプロピルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（シクロペンチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−［２−（シクロペンチル−メチル−アミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル］−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ジイソプロピルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−アセトアミド；
    Ｎ−（８−クロロ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（２−ジエチルアミノ−６−ヒドロキシ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６，８−ジクロロ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（６−アミノ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（７−アミノ−２−ジエチルアミノ−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    Ｎ−（７−アミノ−４−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド；
    である、請求項１に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩。
  9. 治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩を含む医薬組成物。
  10. 請求項１〜８のいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩を含む、医薬組成物又は医薬。
  11. 請求項１〜８のいずれか一項に記載の２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体、又はそれらの医薬として許容できる付加塩を含む、Ｋ ｖ ７チャネルの活性化に応答性であるヒトを含めての哺乳動物の疾患、障害又は状態を治療、予防又は軽減するための医薬組成物。
  12. 前記疾患、障害又は状態が、疼痛、神経変性疾患、片頭痛、双極性障害、躁病、てんかん、痙攣、発作及び発作性疾患、不安、うつ病、統合失調症、及び尿失禁である、請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 前記疾患、障害又は状態が、疼痛、軽度の、中程度の若しくは重度の疼痛、急性、慢性若しくは反復性の疼痛、神経因性疼痛、片頭痛によって引き起こされる疼痛、術後痛、幻肢痛、神経因性疼痛、慢性頭痛、緊張型頭痛、中枢性疼痛、糖尿病性神経障害、治療後神経痛、又は末梢神経損傷に関連した疼痛である、請求項１１に記載の医薬組成物。
  14. 医薬組成物又は医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その任意の立体異性体若しくはその立体異性体の任意の混合物、又はそれらの医薬として許容できる塩、又はそれらのＮ−オキシド。
  15. Ｋｖ７チャネルの活性化に応答性であるヒトを含めての哺乳動物の疾患、障害又は状態を治療、予防又は軽減する際に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その任意の立体異性体若しくはその立体異性体の任意の混合物、又はそれらの医薬として許容できる付加塩、又はそれらのＮ−オキシド。
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