JP2010526137A - 良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法 - Google Patents
良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法 Download PDFInfo
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Abstract
本発明は化学および製薬産業、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための薬剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の薬剤は、脂肪−油−ジメキシド(dimexide)エマルション(Emulsio Camphorae Axungio Oleo−Dimexidosa)、油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aguosa)の形態、あるいは坐剤の形態での右旋性(D)、または左旋性(L)(Levogeratory)、またはラセミ体(DL)の樟脳に基づき、樟脳の量は0.1〜15.0容積%である。上で示した薬剤は、1日1回、毎年20日までの治療クールによって直腸投与可能である。該樟脳製剤は、組織コロイドの耐性を高め、毛細管毒に関する拮抗作用を示し、副交感神経系の仙椎部分の勃起中枢を活性化させ、M−およびH−抗コリン作用活性を示し、中枢神経系の交感神経(symphatic)部に位置する射精中枢において強壮作用を生成し、毛細血管および細静脈の筋緊張を正常化し、脊髄(spinal chord)の血管運動中枢を刺激し、高エネルギーリン酸(macroergic phosphate)の合成を強化し、且つ低酸素条件においてATP酸の分裂を阻害し、且つ鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を示す。本発明の薬剤および方法は何十年もの間、上記の疾病の予防的治療の実施を可能にする。
Description
背景
本発明は製薬産業および医学、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための治療組成物、およびそれらの使用方法に関する。
本発明は製薬産業および医学、特に良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための治療組成物、およびそれらの使用方法に関する。
最近10年にわたり、第一にアンドロゲン、例えばサスタノン、オムナドレン(Omnodren)、メチルテストステロン、テストブロムレシツ(Testobromlecith)、およびテストステロンプロピオネートを含む、種々の群の製剤が良性前立腺肥大症(以降、BPHとして示す)、前立腺炎、不能症、不妊症、および前立腺癌の治療および予防のために提供された。それらの製剤がさらなる前立腺腫成長を減少もしなければ遅らせもしないことは経験が示している(1)。
他方、ジネストロール(Synestrol)およびエストラドゥリン(Estradurin)が使用された。女性ホルモンの適用は前立腺腫よりもむしろ正常な前立腺要素の退縮をもたらす(2)。
現在、多くの国の泌尿器科医はDalfaz、Omnic、Cardura等を含む選択性α1−アドレナリン遮断薬を使用したBPHの治療に移行しており、それは尿道の前立腺区域にある膀胱頸部のα1−アドレナリン受容体を遮断する。これは閉塞の動的成分を効果的に消去あるいは軽減し、且つ、排尿筋および膀胱括約筋の共同作用機能を回復し、それによって排尿を正常化するのを助ける(4)。しかしながら、この治療は前立腺のサイズを減少できない(4)。それらの製剤の生涯にわたる摂取が推奨されている。
5αレダクターゼ遮断薬製剤(プロスカー(Proscar)、フィナステリド(Finasteride)、およびMSD)の使用は、テストステロンのデヒドロテストステロンへの変換の遮断に基づいている。しかしながら、症状の改善に達するためには、かかる製剤を1年以上摂取しなければならない。フィナステリドを用いて治療された1つの群の患者において、排尿の最大率は32.5%増加した。J−PPSパラメータおよび前立腺のサイズはそれぞれ平均20%および32%減少した。
最近では、植物由来の製剤が支持を得てきつつある。かかる製剤の2つの群が区別される。第一の群はピジウム(Pygeum africanum)の根からの脂肪−ステロール抽出物に基づく製剤を含む。広く知られているのは、トリアノール(Trianol)、タデナン(Tadenan)、プロスタミック(Prostamic)である。それらの作用のメカニズムははっきりしていない。第二の群は扇葉椰子(fan−leaved palm)のセレノア・レペンス(Serenoa repens)からの製剤を含む(セルペンス(Serpens)およびペルミクソン(Permixon))。それらの効果は低減されたプロスタグランジン合成に基づいている(5)。
上記の製剤には副作用がある。例えば、α1−アドレナリン遮断薬は起立性反応、めまい、頭痛、疲労、不快感、浮腫、無力症、嗜眠状態、吐き気、鼻炎、および逆行性射精を引き起こす。女性ホルモンの使用は、毒性の肝損傷、顕性の女性化(性機能不全、乳房膨張、乳頭色素沈着、睾丸退縮等)と関連し得る。5α−レダクターゼ遮断薬使用の最も重大な副作用は、不能症、性欲低減、および射出精液量の減少を含む。
薬剤治療を伴い、BPHを治療するために現在使用される他の方法の中で、特に注目されるのは熱エネルギーの適用に基づく手法、例えば加温療法、温熱療法、および熱切除である。これらの方法は主に症状に対する効果を生じ、且つ、閉塞の機械的な成分には影響しない。
BPH治療のための最新の外科的な手法(根治的な腺腫摘出術、経尿道的内視鏡手術、レーザー手術法、バルーン拡張、および永久または一時的なステント)は短期および長期の合併症のリスクと関連している。さらには、手術は多くの割合のBPH患者に対して禁忌である。
前立腺内の炎症性の過程を治療するために、抗生物質、スルホニルアミド、アンドロゲン、酵素、植物由来の製剤、並びに物理療法、運動療法、および湯治を含む、様々な薬剤が使用される。
前立腺炎の治療についての従来の方法は通常、非効率的である。BPH患者の治療が非効率的な理由のひとつは、抗生物質薬剤が前立腺内に充分に入らないことであり、故に直腸フォノフォレシス、直腸坐剤、前立腺または前立腺周囲の脂肪組織への直接投与、およびその他を含む様々な投与手段が提案されている(6)。
勃起機能障害を治療するために、ホスホジエステラーゼ阻害剤(バイアグラ、シアリス、およびレビトラ)が使用されている。特定の部位が血管作動性製剤、例えばカバージェクトおよびパパベリンの海綿体内投与によって占有される。長く知られているのは局所的な真空減圧および種々の方法の手術、および補綴術である。
前記の薬剤バイアグラ、シアリス、およびレビトラは多くの禁忌および副作用、例えば無力症、腹痛、背部痛、下痢、吐き気、筋肉痛および関節痛、失神、不眠、咽頭炎、鼻炎、無呼吸、視覚障害、前立腺機能障害、不整脈、頻脈、嘔吐を有する。カバージェクト型製剤の最も顕著な副作用は、精神病、発作、出血、およびプリアピスムである。現在、それらの手法を18歳より若い患者および75歳より上の患者に使用した経験はない。手術および補綴術は不充分である。手術および補綴術の手法は非生理的である。
精液の生理学的な状況に苦しんでいる患者を治療するために、ブロモクリプチン、絨毛性ゴナドトロピン、テストステロン、抗生物質等を含む種々の治療薬剤が使用されている。それぞれの薬剤の支持者がいるが、しかしながら、厳密に証拠には基づいているわけではなく、且つ薬効を評価するために通常要求されるデータによって裏付けられていない。
BPHは世界中で広範にわたり、且つ年配の男性における尿生殖路の最も一般的な疾病であるとして長く知られており、それは40代〜50代の若さでも発病する。80歳以上では、BPHは95.5%の男性で見られる。この疾病はアフリカ人、中国人および日本人においてのみ、比較的まれであり、それが前記の特殊な地理上の分布の原因への調査を促した(1)。最も本発明に関連する先行技術、およびそれらの使用はRF特許第2140265号内に開示される(10)。
本発明の課題は、前立腺のサイズを即座且つ著しく減少させ、且つ障害の動的な成分を緩和でき、且つ前立腺炎、不妊症、および不能症の治療において効果的な樟脳(camphora)製剤を使用した、BPH、前立腺炎、不能症、不妊症、および前立腺癌の治療および予防のための治療組成物を提供することである。
発明の要約
本発明は、前立腺のサイズを即座且つ著しく減少させ、且つ障害の動的な成分を緩和でき、且つ前立腺炎、不妊症、および不能症の治療において効果的な樟脳製剤を使用した、BPH、前立腺炎、不能症、不妊症、および前立腺癌の治療および予防のための治療組成物を含む。
本発明は、前立腺のサイズを即座且つ著しく減少させ、且つ障害の動的な成分を緩和でき、且つ前立腺炎、不妊症、および不能症の治療において効果的な樟脳製剤を使用した、BPH、前立腺炎、不能症、不妊症、および前立腺癌の治療および予防のための治療組成物を含む。
良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む本発明の治療組成物は、それらが脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、または油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、あるいは坐剤(Supp. Camphorae)として製造され、且つ下記の成分を含有することを特徴とする(下記の成分の割合は容積%として示されている):
脂肪−油−ジメキシドエマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
油−水エマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
0.1%〜15.0%の坐剤。
脂肪−油−ジメキシドエマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
油−水エマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
0.1%〜15.0%の坐剤。
発明の詳細な説明
上記の課題は、主に脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、坐剤、および前立腺生体コロイドの親水特性を強化し、それによって前立腺中のリンパおよび血液循環を(コロイド保護のメカニズムによって)回復するように意図され、直腸内製剤の形態での種々の樟脳(右旋性(D−)、左旋性(L−)、およびラセミ体(DL))組成物を用いて解決される。
上記の課題は、主に脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、坐剤、および前立腺生体コロイドの親水特性を強化し、それによって前立腺中のリンパおよび血液循環を(コロイド保護のメカニズムによって)回復するように意図され、直腸内製剤の形態での種々の樟脳(右旋性(D−)、左旋性(L−)、およびラセミ体(DL))組成物を用いて解決される。
樟脳の保護作用を特徴付ける定性的なパラメータは、0.1〜15.0の用量で凝固を防ぐ乾燥物質の最少量である(いわゆる"黄金数")。
それらの目的のために、以下が提案された:
良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む本発明の治療組成物は、脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、または油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、あるいは坐剤(Supp. Camphorae)として製造され、且つ下記の成分を含有することを特徴とする(下記の成分の割合は容積%として示されている):
脂肪−油−ジメキシドエマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
油−水エマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
0.1%〜15.0%の坐剤。
良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む本発明の治療組成物は、脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、または油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、あるいは坐剤(Supp. Camphorae)として製造され、且つ下記の成分を含有することを特徴とする(下記の成分の割合は容積%として示されている):
脂肪−油−ジメキシドエマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
油−水エマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
0.1%〜15.0%の坐剤。
本発明の治療組成物の1つの実施態様は、右旋性(D−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物の他の実施態様は左旋性(L−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様はラセミ体(DL−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%である、脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物の1つの実施態様は、右旋性D−樟脳の油−水エマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
本発明の治療組成物の他の実施態様は、左旋性L−樟脳の油−水エマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、ラセミ体DL−樟脳の油−水エマルションが下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であるラセミ体DL−樟脳の水中油型エマルションが、下記の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部。
本発明の治療組成物の1つの実施態様は、右旋性D−樟脳を含有する直腸坐剤が、1つの坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
本発明の治療組成物の他の実施態様は、左旋性L−樟脳を含有する直腸坐剤が、1つの坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、ラセミ体DL−樟脳を含有する直腸坐剤が、1つの坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であるラセミ体(DL−)樟脳を含有する直腸坐剤が、1つの坐剤を製造するのに必要とされる下記の量(グラム)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97。
良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む本発明の治療組成物の1つの実施態様は、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションがファー油とユーカリ油とで補足され、且つ以下の割合(容積%)の成分を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物の1つの実施態様は、ファー油とユーカリ油とで補足された右旋性D−樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%)を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物の他の実施態様は、ファー油とユーカリ油とで補足された左旋性L−樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%)を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、ファー油とユーカリ油とで補足されたラセミ体DL−樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%)を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
本発明の治療組成物のさらに他の実施態様は、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、ファー油とユーカリ油とで補足された、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%)を有することを特徴とする:
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部。
該組成物の使用方法において、該方法は樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションおよび直腸坐剤を、慢性前立腺炎、または前立腺癌の治療および予防のために使用することを特徴とする。
該組成物の使用方法において、該方法は樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションおよび直腸坐剤を、良性前立腺肥大症の治療および予防のために使用することを特徴とする。該組成物の使用方法において、該方法は樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションを、不能症あるいは不妊症の治療および予防のために使用することを特徴とする。該組成物の使用方法において、該方法は樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、ファー油とユーカリ油とで補足された樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、樟脳の油−水エマルション、および直腸坐剤を、急性前立腺炎あるいは慢性前立腺炎の再発の治療および予防のために使用することを特徴とする。
本発明の治療組成物を以下の実施例を用いて説明する。
樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション(容積%):
実施例1
樟脳(D−) 2.0
ブタ脂 3.0
ジメキシド 3.0
ヒマワリ油 配合の残部。
実施例1
樟脳(D−) 2.0
ブタ脂 3.0
ジメキシド 3.0
ヒマワリ油 配合の残部。
実施例2
樟脳(L−) 3.0
ブタ脂 20.0
ジメキシド 6.0
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳(L−) 3.0
ブタ脂 20.0
ジメキシド 6.0
ヒマワリ油 配合の残部。
実施例3
樟脳(DL−) 5.0
ブタ脂 50.0
ジメキシド 10.0
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳(DL−) 5.0
ブタ脂 50.0
ジメキシド 10.0
ヒマワリ油 配合の残部。
実施例4
樟脳(20% D−、80% L−) 1.2
ブタ脂 54.0
ジメキシド 7.5
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳(20% D−、80% L−) 1.2
ブタ脂 54.0
ジメキシド 7.5
ヒマワリ油 配合の残部。
実施例5
樟脳(90% D−、10% L−) 4.2
ブタ脂 25.0
ジメキシド 1.2
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳(90% D−、10% L−) 4.2
ブタ脂 25.0
ジメキシド 1.2
ヒマワリ油 配合の残部。
樟脳の油−水エマルション(容積%)。
実施例1
樟脳(D−) 2.0
ヒマワリ油 30.0
蒸留水 配合の残部。
樟脳(D−) 2.0
ヒマワリ油 30.0
蒸留水 配合の残部。
実施例2
樟脳(L−) 6.0
ヒマワリ油 40.0
蒸留水 配合の残部。
樟脳(L−) 6.0
ヒマワリ油 40.0
蒸留水 配合の残部。
実施例3
樟脳(DL−) 10.0
ヒマワリ油 60.0
蒸留水 配合の残部。
樟脳(DL−) 10.0
ヒマワリ油 60.0
蒸留水 配合の残部。
実施例4
樟脳(20% D−、80% L−) 8.0
ヒマワリ油 75.0
蒸留水 配合の残部。
樟脳(20% D−、80% L−) 8.0
ヒマワリ油 75.0
蒸留水 配合の残部。
実施例5
樟脳(70% D−、30% L−) 1.0
ヒマワリ油 70.0
蒸留水 配合の残部。
樟脳(70% D−、30% L−) 1.0
ヒマワリ油 70.0
蒸留水 配合の残部。
直腸坐剤(1つの坐剤中の樟脳および脂肪ベースの量、g)。
実施例1
樟脳(D−) 0.003
脂肪ベース 2.997
実施例2
樟脳(L−) 0.006
脂肪ベース 2.994
実施例3
樟脳(DL−) 0.03
脂肪ベース 2.97
実施例4
樟脳(D−) 0.001
樟脳(L−) 0.005
脂肪ベース 2.94
実施例5
樟脳(D−) 0.05
樟脳(L−) 0.02
脂肪ベース 2.93
ファー油とユーカリ油とで補足された樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、容積%:
樟脳(D−) 0.003
脂肪ベース 2.997
実施例2
樟脳(L−) 0.006
脂肪ベース 2.994
実施例3
樟脳(DL−) 0.03
脂肪ベース 2.97
実施例4
樟脳(D−) 0.001
樟脳(L−) 0.005
脂肪ベース 2.94
実施例5
樟脳(D−) 0.05
樟脳(L−) 0.02
脂肪ベース 2.93
ファー油とユーカリ油とで補足された樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、容積%:
実施例1
樟脳(D−) 2.0
ファー油 1.0
ユーカリ油 0.3
ブタ脂 3.0
ジメキシド 3.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
樟脳(D−) 2.0
ファー油 1.0
ユーカリ油 0.3
ブタ脂 3.0
ジメキシド 3.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
実施例2
樟脳(L−) 3.0
ファー油 1.5
ユーカリ油 0.8
ブタ脂 20.0
ジメキシド 6.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
樟脳(L−) 3.0
ファー油 1.5
ユーカリ油 0.8
ブタ脂 20.0
ジメキシド 6.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
実施例3
樟脳(DL−) 5.0
ファー油 2.0
ユーカリ油 1.5
ブタ脂 50.0
ジメキシド 10.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
樟脳(DL−) 5.0
ファー油 2.0
ユーカリ油 1.5
ブタ脂 50.0
ジメキシド 10.0
ヒマワリ油 製剤の残部。
実施例4
樟脳(20% D−、80% L−) 1.2
ファー油 2.2
ユーカリ油 1.3
ブタ脂 54.0
ジメキシド 7.5
ヒマワリ油 製剤の残部。
樟脳(20% D−、80% L−) 1.2
ファー油 2.2
ユーカリ油 1.3
ブタ脂 54.0
ジメキシド 7.5
ヒマワリ油 製剤の残部。
実施例5
樟脳(90% D−、10% L−) 4.2
ファー油 0.4
ユーカリ油 0.2
ブタ脂 25.0
ジメキシド 1.2
ヒマワリ油 製剤の残部。
樟脳(90% D−、10% L−) 4.2
ファー油 0.4
ユーカリ油 0.2
ブタ脂 25.0
ジメキシド 1.2
ヒマワリ油 製剤の残部。
本発明の治療組成物の使用方法は、以下によって特徴付けられる:慢性前立腺炎または前立腺癌を治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと直腸坐剤とを使用する;
BPHを治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと直腸坐剤とを使用する;
不能症および不妊症を治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションを使用する;
急性前立腺炎または慢性前立腺炎の再発を治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと、ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと、油−水中の樟脳のエマルションと、樟脳の直腸坐剤とを使用する;
上記の治療組成物は直腸投与される。
BPHを治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと直腸坐剤とを使用する;
不能症および不妊症を治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションを使用する;
急性前立腺炎または慢性前立腺炎の再発を治療および予防するために、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと、ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の樟脳のエマルションと、油−水中の樟脳のエマルションと、樟脳の直腸坐剤とを使用する;
上記の治療組成物は直腸投与される。
本発明の治療組成物の使用の実施例は、以下に提供される。
実施例1
2%の樟脳(右旋性、D−)の、脂肪、オイルおよびジメキシド中のエマルションを用いて、BPH患者を効果的に治療した。50〜88歳の、合計425人の患者を治療した。2ヶ月間の治療後、J−PSSスケールによる臨床症状の合わせたスコアは平均で17.3減少した(24.2から6.9に)。生活質指標Lは3.2減少した(5.2から2に)。尿流量指標は6.2から13.2mLに、即ち7mL増加した。前立腺のサイズは平均22.4cm3減少した(超音波検査法による)。
2%の樟脳(右旋性、D−)の、脂肪、オイルおよびジメキシド中のエマルションを用いて、BPH患者を効果的に治療した。50〜88歳の、合計425人の患者を治療した。2ヶ月間の治療後、J−PSSスケールによる臨床症状の合わせたスコアは平均で17.3減少した(24.2から6.9に)。生活質指標Lは3.2減少した(5.2から2に)。尿流量指標は6.2から13.2mLに、即ち7mL増加した。前立腺のサイズは平均22.4cm3減少した(超音波検査法による)。
実施例2
慢性前立腺炎を、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(左旋性、L−)のエマルションを用いて治療した。20〜51歳の、合計514人の患者を治療した。該治療を1〜2ヶ月継続した。前立腺分泌物の正常化は、最初の2週間以内の治療で明らかであった。バクテリア性の前立腺炎の場合、第三尿と前立腺分泌物とのバクテリア試験の有益な結果が得られた。長期(5年)の治療結果が71人の患者に関して入手できる。その結果は良好である。
慢性前立腺炎を、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(左旋性、L−)のエマルションを用いて治療した。20〜51歳の、合計514人の患者を治療した。該治療を1〜2ヶ月継続した。前立腺分泌物の正常化は、最初の2週間以内の治療で明らかであった。バクテリア性の前立腺炎の場合、第三尿と前立腺分泌物とのバクテリア試験の有益な結果が得られた。長期(5年)の治療結果が71人の患者に関して入手できる。その結果は良好である。
実施例3
5%の樟脳(ラセミ体、DL−)の、脂肪−オイル−ジメキシド中のエマルションを用いて、勃起機能障害を効果的に治療した。21〜91歳の患者の数は6000人を超える。良好な結果が95%の患者において得られた。一人の患者は早期に治療を中止した。全ての患者は性交持続時間の増加を報告した。
5%の樟脳(ラセミ体、DL−)の、脂肪−オイル−ジメキシド中のエマルションを用いて、勃起機能障害を効果的に治療した。21〜91歳の患者の数は6000人を超える。良好な結果が95%の患者において得られた。一人の患者は早期に治療を中止した。全ての患者は性交持続時間の増加を報告した。
実施例4
最近10年間にわたり、脂肪−オイル−ジメキシド中の1.2%の樟脳(20% 右旋性、D;80% 左旋性、L)のエマルションを用いて、精液病状を有する患者を治療した。該治療を43人の患者に提供した。その後、妊娠した数は38人であった。
最近10年間にわたり、脂肪−オイル−ジメキシド中の1.2%の樟脳(20% 右旋性、D;80% 左旋性、L)のエマルションを用いて、精液病状を有する患者を治療した。該治療を43人の患者に提供した。その後、妊娠した数は38人であった。
実施例5
主な治療クールの後、BPH患者は脂肪−油−ジメキシド中の4.2%の樟脳(90% 右旋性、D;10% 左旋性、L)のエマルションを用いた予防的治療を受けた。患者数は743人であった。生活質指標Lは著しく変化せず、且つ安定したままであった。予防的治療の長期間の結果が116人の患者に関して入手できる。その結果は良好である。
主な治療クールの後、BPH患者は脂肪−油−ジメキシド中の4.2%の樟脳(90% 右旋性、D;10% 左旋性、L)のエマルションを用いた予防的治療を受けた。患者数は743人であった。生活質指標Lは著しく変化せず、且つ安定したままであった。予防的治療の長期間の結果が116人の患者に関して入手できる。その結果は良好である。
実施例6
脂肪−油−ジメキシド中の4.2%の樟脳(10% 右旋性、D;90% 左旋性、L)のエマルションを用いた、前立腺癌の予防的治療を21人の患者に提供した。追跡期間は5〜10年に及んだ。前立腺癌の徴候は見られなかった。患者の年齢は52〜73歳であった。
脂肪−油−ジメキシド中の4.2%の樟脳(10% 右旋性、D;90% 左旋性、L)のエマルションを用いた、前立腺癌の予防的治療を21人の患者に提供した。追跡期間は5〜10年に及んだ。前立腺癌の徴候は見られなかった。患者の年齢は52〜73歳であった。
実施例7
油−水中の2%の右旋性D−樟脳のエマルションを用いて、一日5mLの用量で急性前立腺炎を治療した。患者数は15人であった。臨床症状の状態は5〜7日以内に安定化した。
油−水中の2%の右旋性D−樟脳のエマルションを用いて、一日5mLの用量で急性前立腺炎を治療した。患者数は15人であった。臨床症状の状態は5〜7日以内に安定化した。
実施例8
慢性前立腺炎の予防的治療のために、脂肪−油−ジメキシド中の2%のラセミ体(DL−)樟脳のエマルションを使用した。1年以上治療された患者数は35人であった。長期の結果(3年以上)が12人の患者に対して入手できる。該症状の再発は見られなかった。第三尿と前立腺分泌物との対照微生物学的試験はミクロフローラがないことを明らかにした。長期の結果(5年以上)が36人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
慢性前立腺炎の予防的治療のために、脂肪−油−ジメキシド中の2%のラセミ体(DL−)樟脳のエマルションを使用した。1年以上治療された患者数は35人であった。長期の結果(3年以上)が12人の患者に対して入手できる。該症状の再発は見られなかった。第三尿と前立腺分泌物との対照微生物学的試験はミクロフローラがないことを明らかにした。長期の結果(5年以上)が36人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
実施例9
慢性前立腺炎の予防的治療のために、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(30% 右旋性、D;70% 左旋性、L)のエマルションを使用した。患者を毎年20日間治療した。患者数は214人であった。長期の結果(5年以上)が36人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
慢性前立腺炎の予防的治療のために、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(30% 右旋性、D;70% 左旋性、L)のエマルションを使用した。患者を毎年20日間治療した。患者数は214人であった。長期の結果(5年以上)が36人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
実施例10
0.1%の樟脳を含有する直腸坐剤をBPH患者の治療に使用した。患者数は122人であった。長期の結果(5年以上)が47人の患者に対して入手できる。生活質指数Lは変化しなかった。臨床的に著しいBPHは見られなかった。
0.1%の樟脳を含有する直腸坐剤をBPH患者の治療に使用した。患者数は122人であった。長期の結果(5年以上)が47人の患者に対して入手できる。生活質指数Lは変化しなかった。臨床的に著しいBPHは見られなかった。
実施例11
68人の慢性前立腺炎患者の予防的治療のために、0.2%の樟脳を有する直腸坐剤を、2年間、毎年20日間のクールで3〜4回使用した。長期の結果(3年以上)が12人の患者に対して入手できる。該患者は彼らの健康についての愁訴を報告しなかった。前立腺分泌物の対照顕微鏡検査は病状がないことを明らかにした。結晶化現象は9人の患者において陽性であった。
68人の慢性前立腺炎患者の予防的治療のために、0.2%の樟脳を有する直腸坐剤を、2年間、毎年20日間のクールで3〜4回使用した。長期の結果(3年以上)が12人の患者に対して入手できる。該患者は彼らの健康についての愁訴を報告しなかった。前立腺分泌物の対照顕微鏡検査は病状がないことを明らかにした。結晶化現象は9人の患者において陽性であった。
実施例12
前立腺癌の予防を1%の樟脳を有する直腸坐剤を使用して、21人の被験者において試みた。該被験者を5〜10年、追跡調査した。既存の良性前立腺肥大症の悪化は見られなかった。フリーおよびバウンドのPSAレベルは正常であった。臨床的に顕著な前立腺の膨張は見られなかった。
前立腺癌の予防を1%の樟脳を有する直腸坐剤を使用して、21人の被験者において試みた。該被験者を5〜10年、追跡調査した。既存の良性前立腺肥大症の悪化は見られなかった。フリーおよびバウンドのPSAレベルは正常であった。臨床的に顕著な前立腺の膨張は見られなかった。
実施例13
31〜54歳の14人の慢性前立腺炎の患者を治療するために、脂肪−油−ジメキシド中の1%の右旋性D−樟脳のエマルションを使用した。該患者は1〜2ヶ月の期間にわたって治療を受けた。前立腺分泌物の正常化は、最初の10日以内の治療で明らかであった。第三尿と前立腺分泌物との微生物学的試験の結果も正常化した。長期の結果(1年以上)が11人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
31〜54歳の14人の慢性前立腺炎の患者を治療するために、脂肪−油−ジメキシド中の1%の右旋性D−樟脳のエマルションを使用した。該患者は1〜2ヶ月の期間にわたって治療を受けた。前立腺分泌物の正常化は、最初の10日以内の治療で明らかであった。第三尿と前立腺分泌物との微生物学的試験の結果も正常化した。長期の結果(1年以上)が11人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。
実施例14
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の1.5%のラセミ体(DL−)樟脳のエマルションを使用して54〜62歳の21人の患者におけるBPHを効果的に治療した。2ヶ月間の治療後、J−PSSスコアによる臨床症状の平均スコアは17.8減少した(23.8から6.0に)。生活質指標Lは2.8減少した(3.8から1.0に)。尿流量指標は8.9から15.1に、即ち6.2増加した。前立腺のサイズは平均で15.4cm3減少した(超音波検査法による)。
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の1.5%のラセミ体(DL−)樟脳のエマルションを使用して54〜62歳の21人の患者におけるBPHを効果的に治療した。2ヶ月間の治療後、J−PSSスコアによる臨床症状の平均スコアは17.8減少した(23.8から6.0に)。生活質指標Lは2.8減少した(3.8から1.0に)。尿流量指標は8.9から15.1に、即ち6.2増加した。前立腺のサイズは平均で15.4cm3減少した(超音波検査法による)。
実施例15
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(80% D、20% L)のエマルションを使用して、41〜47歳の20人の患者における勃起機能障害を効果的に治療した。治療の間、夜間の勃起試験は全被験者において陽性になった。1ヶ月後に実施された対照試験において、肛門反射および球海綿体反射は陽性であった。
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の3%の樟脳(80% D、20% L)のエマルションを使用して、41〜47歳の20人の患者における勃起機能障害を効果的に治療した。治療の間、夜間の勃起試験は全被験者において陽性になった。1ヶ月後に実施された対照試験において、肛門反射および球海綿体反射は陽性であった。
実施例16
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の2%の左旋性(L−)樟脳のエマルションを使用して、1年間治療された13人の患者における慢性前立腺炎の再発を効果的に予防した。第三尿と前立腺分泌物との微生物学的試験において、ミクロフローラの成長は見られなかった。8人の患者における前立腺分泌物の顕微鏡検査結果は、1年間正常であった。
ファー油とユーカリ油とで補足された、脂肪−油−ジメキシド中の2%の左旋性(L−)樟脳のエマルションを使用して、1年間治療された13人の患者における慢性前立腺炎の再発を効果的に予防した。第三尿と前立腺分泌物との微生物学的試験において、ミクロフローラの成長は見られなかった。8人の患者における前立腺分泌物の顕微鏡検査結果は、1年間正常であった。
種々の特性(右旋性、D−;左旋性、L−;ラセミ体、DL−、種々の割合の右旋性D−および左旋性L−形態を有する)を有し、且つ種々のパーセント水準での、種々の配合の樟脳(脂肪−油−ジメキシドエマルション、油−水エマルション、および樟脳を用いた坐剤)の上記の実施例は、本発明の治療組成物の有効性および治療へのそれらの使用の有効性を証明する。樟脳の親液コロイドの予防効果は、間質組織の基質および前立腺の分泌物の生体コロイドにおいて生じる。なぜなら、年齢の上昇および炎症において引き起こされる変化は、堅さの増加と関連する疎水特性をもたらすからである。これが血液流およびリンパ循環における変化、およびリンパ芽球(lymphatic roots)の低減をもたらす。本発明の治療組成物は、コロイドの組織の耐性を増加し、且つそれらの親水特性を強化し、従ってタンパク質(酵素およびホルモン)の分散性を増加する。医学において、樟脳は消毒効果ゆえに使用され、樟脳に対しては化膿性の細菌が最も敏感である。樟脳は、腺によって変わらないで部分的に排出され、従ってそれらの分泌物の液化を容易にする(8)。樟脳は高エネルギーリン酸(macroergic phosphate)の代謝に影響し、従って低酸素症におけるATPの枯渇が阻害される。それは嫌気的解糖の活性化による高エネルギーリン酸の再合成の強化によって説明される(8)。一般に、ATP酸のレベルが低下する場合、精子はそれらの運動性を緩めると考えられている。脊髄の血管運動中枢における樟脳の刺激効果が知られている。樟脳は、血管の化学受容体において作用することによって血管緊張を変化させ得る。樟脳は毛細血管と細静脈の緊張を正常化し、且つ毛細血管膜の透過性不全を回復させる。樟脳は静脈の緊張を強化するための確実な手段であると考えられている(8)。静脈の緊張における樟脳の効果は反射性である。樟脳は、脊髄の腰部の脊髄中枢の反射活性を刺激するか、あるいは脊髄ショックの場合にはその活性を回復させる。これは脊髄中枢における樟脳の直接的な効果の結果として解釈される(9)。樟脳の薬力学を定義する重要な特性の1つは、そのM−およびN−コリン作用活性である。樟脳が血液およびリンパに入ると、それは赤血球、リポタンパク質複合体、タンパク質、異種の微生物粒子、およびフィブリンクロットによって吸収され、従ってそれらのクリアランスを容易にする。樟脳を得るための出発材料は、クスノキ(Cinnamomum camphora)およびスィートバジル(Ocinum canun Sims)であり、クスノキは中国および日本で自生しており、スィートバジルはアフリカおよび中国南部に生息している。
ファー油は35より多い生物活性物質を含有する。それらの中で、フィトンチッドは殺微生物成分を生ずる。ファー油は、そのビタミンE含有率(0.6〜1.6%)の長所によって生殖腺機能を活性化し、且つ肌および粘膜を容易に透過する。ジメキシドも、生体膜を透過でき、従って抗炎症性、解熱性、防腐性、および繊維素溶解活性を含む、その特定の効果を実現する。ジメキシドは、輸送活性を有しているので、肌を介する薬剤の浸透を強化する(7)。それに伴い、本発明において、ジメキシドを脂肪乳化剤および保存剤として使用している。
ユーカリ油の作用は主にその抗菌効果および抗炎症効果に基づいている。本発明の治療組成物を1日1回、直腸投与する。
BPH患者を治療するための指標は、患者の愁訴において報告される臨床症状であった(J−PSSスケールによるそれらのスコアは20あるいはそれ以上であった)。脂肪−油−ジメキシドエマルションを主に、肛門内に5mLの用量で微小浣腸剤を使用して1日1回、2〜4ヶ月の間、臨床症状が安定化するまで投与することによって適用した。該患者らを、その後2〜4ヶ月調査した。下記のパラメータを使用して治療の効果を評価した:
− J−PSSスケールによる臨床症状;
− 生活質指標;
− 前立腺のサイズ;および
− 第二期の患者における残尿容量。
− J−PSSスケールによる臨床症状;
− 生活質指標;
− 前立腺のサイズ;および
− 第二期の患者における残尿容量。
51〜91歳の1121人以上の患者を10年にわたって治療した。彼らの中で、第一期のBPH患者は1050人であり、且つ第二期のBPH患者は71人であった。3ヶ月後、J−PSSスコアによる臨床症状の合わせたスコアは21.2減少し(25.9から4.7へ)、生活質指標Lは3.8減少し(5.5から1.7へ)、尿流量指標Qmaxは7.4mL/秒から13.2mL/秒、即ち5.8mL/秒増加した。前立腺のサイズは平均で24.8cm3減少した(超音波検査法による)。第二期の患者における残尿量は134.5cm3減少した(149.7から15.2cm3へ)。その後、それらの患者は年一回、20日のクールによって直腸坐剤を使用した。症状が重くなり、且つ生活質指標が悪化すれば、臨床症状が安定化するまで、該治療を脂肪−油−ジメキシドエマルションの適用に変更した。治療の長期の結果が521人の患者(5年以上)および21人の患者(10年以上)に対して入手できる。それらの他覚的なデータおよび生活質指標は安定していた。
脂肪−油−ジメキシドエマルションを効果的に使用して慢性の前立腺炎患者を治療した。該製剤を1〜2ヶ月間、1日1回、5mLのエマルションの用量で適用した。
該治療を20〜51歳の4030人の患者に提供した。治療の質の判定基準は、患者の愁訴、前立腺分泌物の状態、結晶化現象、前立腺の触診結果および超音波検査、および第三尿と前立腺分泌物とのバクテリア試験であった。この群の患者を約1〜2ヶ月間治療した。長期の結果(5年以上)が1218人の患者に対して入手できる。その結果は良好である。主な治療クールの後、それらの患者は3〜4年に1回、20日のクールで同一の製剤、あるいは3〜4年に1回、20日間直腸坐剤を使用した。
急性前立腺炎あるいは再発した慢性前立腺炎の非常に稀なケースにおいて、樟脳の油−水エマルションを7日まで使用した。その後、体温および他の臨床症状が正常化した後、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションを1〜2ヶ月までの間、使用した。その後、同一のエマルションあるいは坐剤を3〜4年に1回使用した。
脂肪−油−ジメキシドエマルションの形態の高く分散した樟脳製剤が、勃起機能障害を有する患者の治療において非常に効果的であることが証明された。患者数は6000人を超えた。患者の年齢は21〜91歳であった。全ての治療結果は良い方向であった。1人の患者だけ、未知の理由で治療を中止した。治療の質のパラメータは患者の愁訴および自己報告および夜間の勃起試験結果であった。全ての患者は性交持続時間の増加を報告した。112人の患者に対する追跡(5年以上)結果が入手できる。その結果は素晴らしい。その後、脂肪−油−ジメキシドエマルジョンを3〜4年に1回、20日のクールによって適用した。第二期および第三期の精子過少症の患者の治療においても良好な結果が得られた。最近10年にわたり、43人の患者が治療された。妊娠した数は38人であり、治療法は5mLの脂肪−油−ジメキシドエマルジョンの樟脳を2〜6ヶ月間毎晩の適用することであった。
以下の薬理学的特性を有する樟脳製剤が直腸投与において効果的であることが証明された:
− 前立腺分泌物の生体コロイドおよび間質組織に対するコロイド保護作用を示し、
− M−およびN−コリン作用活性を有し、
− 毛細管毒に拮抗し、
− 副交感神経系の仙椎部分に位置する勃起中枢における強壮作用を生じ、
− 交感神経系の射精中枢における強壮効果を生じ、
− 細静脈および毛細血管の緊張を正常化し、
− 中枢神経系の血管運動中枢を刺激し、
− 高エネルギーリン酸合成を強化し、且つ、低酸素条件下でのATPの枯渇を阻害し、且つ
− 鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を生じる。
− 前立腺分泌物の生体コロイドおよび間質組織に対するコロイド保護作用を示し、
− M−およびN−コリン作用活性を有し、
− 毛細管毒に拮抗し、
− 副交感神経系の仙椎部分に位置する勃起中枢における強壮作用を生じ、
− 交感神経系の射精中枢における強壮効果を生じ、
− 細静脈および毛細血管の緊張を正常化し、
− 中枢神経系の血管運動中枢を刺激し、
− 高エネルギーリン酸合成を強化し、且つ、低酸素条件下でのATPの枯渇を阻害し、且つ
− 鎮痛性、殺菌性、および繊維素溶解効果を生じる。
従って、本発明による樟脳の治療組成物の使用は、以下を提供する:
− BPH、前立腺炎、不妊症、不能症、および前立腺癌に苦しむ患者を治療するのに使用される製剤、および治療法および予防法の範囲の拡大、および
− 何十年もの間、上記の条件の予防的治療を提供する可能性。
− BPH、前立腺炎、不妊症、不能症、および前立腺癌に苦しむ患者を治療するのに使用される製剤、および治療法および予防法の範囲の拡大、および
− 何十年もの間、上記の条件の予防的治療を提供する可能性。
参考文献
1. Tiktinskiy O.L, Novikov I. F, and Mikhailichenko V.V. 前立腺腫(傍尿道腺)。Zabolevaniya Polovykh Organov u Muzhchin (男性器疾患)内Moscow: Meditsyna, 1985, pp. 119−148 (ロシア語)。
2. Shabad L.M. 腺腫様前立腺病変および前立腺癌の病理学的解剖および病理のいくつかの主要な側面。Voprosy Prakticheskoy Urologii (実用泌尿器科学版)内。Moscow, 1949, pp. 102−105 (ロシア語)。
3. Loran O.B. and Vishnevskiy A.Ye. Klinicheskaya Farmakologiya i Terapiya, 1997, No. 1, pp. 87−89 (ロシア語)
4. Tkachuk V.N. および Kuzmin I.V. 良性前立腺肥大症患者におけるアルフオシン(Alfuosine)(Dalfaz)の効果。Urologiya i Nefrologiya, 1998, No 2, pp. 38−40 (ロシア語)。
5. Loran O.B. 前立腺の良性肥大症のための薬物治療の1つの可能性。TOP Meditzyna, 1997, No 3, pp. 8−10 (ロシア語)。
6. Seksopatologiya (性病理学ハンドブック) G.S. Vasilchenko編。Moscow: Meditsyna, 1990, pp.529 (ロシア語)。
7. Borzhiyevskiy Ts.K. and Fityo I.S. 慢性前立腺炎の治療におけるジメキシドと薬剤との混合物の使用。Urologiya i Nefrologiya, 1980, No 2, pp. 24−36 (ロシア語)。
8. Saratikov A.S. 樟脳:その薬理学および臨床上の使用。Tomsk: Izdatelstvo Tomskogo Universiteta, 1996 (ロシア語)。
9. Dogayeva I. Ye. カンフルショックおよびその病原論。博士学位論文。Irkutsk, 1954 (ロシア語)。
10. RF特許第2140265号、1999。
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10. RF特許第2140265号、1999。
Claims (23)
- 良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む治療組成物において、脂肪−油−ジメキシドエマルション(Em. Camphorae Axungio−Oleo−Dimexidosa)、または油−水エマルション(Emulsio Camphorae Oleo−Aquosa)、または坐剤(Supp. Camphorae)として製造され、且つ下記の成分(割合は容積%で示されている):
脂肪−油−ジメキシドエマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
油−水エマルション中の0.1%〜15.0%の樟脳、または
0.1%〜15.0%の坐剤
を含有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性(D−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、左旋性(L−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、ラセミ体(DL−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%である、脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性(D−)樟脳の油−水エマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、左旋性(L−)樟脳の油−水エマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、ラセミ体(DL−)樟脳の油−水エマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であるラセミ体(DL−)樟脳の油−水エマルションが、下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ヒマワリ油 20〜85%
蒸留水 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性(D−)樟脳を含有する直腸坐剤が、単一の坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、左旋性(L−)樟脳を含有する直腸坐剤が、単一の坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、ラセミ体(DL−)樟脳を含有する直腸坐剤が、単一の坐剤を製造するために必要とされる下記の量(グラム)の成分:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物において、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であるラセミ体(DL−)樟脳を含有する直腸坐剤が、1つの坐剤を製造するのに必要とされる下記の量(グラム)の成分:
樟脳 0.003〜0.45
脂肪ベース 2.55〜2.97
を有することを特徴とする治療組成物。 - 良性前立腺肥大症、前立腺炎、不能症、不妊症および前立腺癌の治療および予防のための、樟脳を含む治療組成物において、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションがファー油とユーカリ油とで補足され、且つ下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項14に記載の治療組成物において、ファー油とユーカリ油とで補足された右旋性(D−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項14に記載の治療組成物において、ファー油とユーカリ油とで補足された左旋性(L−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項14に記載の治療組成物において、ファー油とユーカリ油とで補足されたラセミ体(DL−)樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項14に記載の治療組成物において、右旋性D−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、且つ左旋性L−樟脳の割合が随意に0.1%〜99.9%であり、ファー油とユーカリ油とで補足された樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションが、下記の割合の成分(容積%):
樟脳 0.1〜15.0
ファー油 0.1〜3.0
ユーカリ油 0.1〜2.0
ブタ脂 0.01〜70
ジメキシド 2〜12
ヒマワリ油 配合の残部
を有することを特徴とする治療組成物。 - 請求項1に記載の治療組成物の使用方法において、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションと直腸坐剤とを、慢性の前立腺炎および前立腺癌を治療および予防するために使用することを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の治療組成物の使用方法において、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションと直腸坐剤とを、良性前立腺肥大症を治療および予防するために使用することを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の治療組成物の使用方法において、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルションを、不能症および不妊症を治療および予防するために使用することを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の治療組成物の使用方法において、樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、樟脳の油−水エマルション、ファー油とユーカリ油とで補足された樟脳の脂肪−油−ジメキシドエマルション、および直腸坐剤を、急性前立腺炎および慢性前立腺炎の再発を治療および予防するために使用することを特徴とする方法。
- 請求項19、20、21および22のいずれか一項に記載の方法において、治療組成物を直腸投与することを特徴とする方法。
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---|---|---|---|
RU2007117858/15A RU2336894C1 (ru) | 2007-05-03 | 2007-05-03 | Средство для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы, простатита, импотенции, бесплодия и рака предстательной железы и способ его применения |
PCT/RU2008/000164 WO2008136705A2 (ru) | 2007-05-03 | 2008-03-14 | Средство для лeчehия и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы простатита, импотенции, бесплодия и рака предстательной железы и способ его применения |
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