JP2010518030A5

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Publication number: JP2010518030A5
Application number: JP2009548553A
Authority: JP
Filing date: 2008-02-06
Publication date: 2011-03-17
Anticipated expiration: 2028-02-06

Claims

少なくとも１つのテルペン化合物又は複数のテルペン化合物の組み合わせ、及び、任意で１つ以上の薬学的に許容される希釈剤又は賦形剤を含む、神経伝達を抑制するための組成物であって、
前記テルペン化合物が、ネロール、ゲラニオール、ネラール、ゲラニアール、ギ酸ゲラニル、酪酸ゲラニル、チグリン酸ゲラニル、ギ酸シトロネリル、ギ酸ネリル、イソメントン、酪酸シトロネリル、チグリン酸シトロネリル、メントン、ローズオキサイド、並びにこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物からなる群から選択される、医薬組成物。
前記テルペン化合物がゲラニオール、ゲラニアール、メントン、ローズオキサイド、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
前記テルペン化合物がネロール、ネラール、ギ酸ゲラニル、酪酸ゲラニル、チグリン酸ゲラニル、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
前記テルペン化合物がギ酸シトロネリル、酪酸シトロネリル、チグリン酸シトロネリル、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
前記組成物が懸濁液、丸剤、ゲル、オイル、クリーム、パッチ、スプレー又はエアゾールの形態である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
哺乳類被験体における、神経の興奮と抑制の不均衡を特徴とする疾患を治療するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
前記哺乳類被験体がヒトである、請求項６に記載の組成物。
経口投与、局所投与、鼻腔内投与、又は経皮投与に好適である、請求項６または７に記載の組成物。
前記疾患が神経障害性疼痛である、請求項６〜８のいずれか一項に記載の組成物。
前記神経障害性疼痛が、糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、複合性局所疼痛症候群、反射性交感神経ジストロフィ、幻肢症候群、慢性疾患、外傷、インピンジメント、薬物暴露、有毒化学物質暴露、現在の感染、過去の感染、器官機能障害、血管疾患、代謝性疾患、癌、癌治療、自己免疫疾患、線維筋痛症によって起こるか、又は特発性である、請求項９に記載の組成物。
前記疾患が、灼熱感及び／又はずきずきする痛み及び／又はしびれ及び／又は刺痛及び／又は異痛を特徴とする疼痛である、請求項６に記載の組成物。
少なくとも１つのテルペン化合物又は複数のテルペン化合物の組み合わせ、及び、任意で１つ以上の薬学的に許容される希釈剤又は賦形剤を含む、神経障害性疼痛を治療するための組成物。
前記テルペン化合物がテルペン、テルペノイド、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１２に記載の組成物。
前記テルペノイドが、テルペノイドアルデヒド、テルペノイド酸、テルペノイドエステル、テルペノイドオキサイドである、請求項１３に記載の組成物。
前記テルペン化合物が、ゲラニオール、シトロネロール、ゲラニアール、シトロネラール、リナロール、メントン、ローズオキサイド、α−テルピネオール、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１２に記載の組成物。
前記テルペン化合物が、下記式Ｉ又は式ＩＩで表される化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは水和物である、請求項１２に記載の組成物。

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３及びＲ_１４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アシルオキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アリル基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ_３とＲ_４、Ｒ_５とＲ_６、Ｒ_７とＲ_８、又はＲ_１０とＲ_１１の１つ以上は、一緒に＝Ｏを形成し、
アルキル基、アルコキシ基、アシルオキシ基、及びアリル基は、任意で、アリール、アミン、アミド、ハライド、ホスフェート、又はチオールで置換されている）
式Ｉで表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、及びＲ_１２はＨであり、Ｒ_１０及び／又はＲ_１１はＨ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アシルオキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アリル基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ_１０とＲ_１１は一緒に＝Ｏである）を含む、請求項１６に記載の組成物。
ゲラニアール（３，７−ジメチル−２，６−オクタジエナール）、
ネラール（ｃｉｓ３，７−ジメチル−２，６−オクタジエナール）、
ゲラニオール（２，６−オクタジエン−１−オール３，７−ジメチル− （２Ｅ）−）、
ネロール（ｃｉｓ−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オール）、
ギ酸ゲラニル（２，６−オクタジエン−１−オール３，７−ジメチル− ホルメート、（２Ｅ）−）
酪酸ゲラニル（酪酸（２Ｅ）−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエニルエステル）、
チグリン酸ゲラニル（２−ブテン酸２−メチル−（２Ｅ）−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエニルエステル（２Ｅ）−）、
である式Ｉで表される１つ以上の化合物、又はこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物を含む、請求項１６に記載の組成物。
式ＩＩで表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２、Ｒ_１３及びＲ_１４はＨであり、Ｒ_１０及び／又はＲ_１１はＨ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０分岐アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アシルオキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０非分岐アリル基、及びＣ_１〜Ｃ_２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ_１０とＲ_１１は一緒に＝Ｏである）を含む、請求項１６に記載の組成物。
シトロネラール（３，７−ジメチル−６−オクテン−１−アール）、
シトロネロール（３，７−ジメチルオクタ−６−エン−１−オール）、
ギ酸シトロネリル（６−オクテン−１−オール３，７−ジメチル− ホルメート）
酪酸シトロネリル（酪酸３，７−ジメチル−６−オクテニルエステル）、
チグリン酸シトロネリル（２−ブテン酸２−メチル−３，７−ジメチル−６−オクテニルエステル（２Ｅ）−）、
である式ＩＩで表される１つ以上の化合物、又はこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物を含む、請求項１６に記載の組成物。
哺乳類被験体の神経障害性疼痛を治療するための、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
前記哺乳類被験体がヒトである、請求項２１に記載の組成物。
懸濁液、丸剤、ゲル、オイル、クリーム、パッチ、スプレー又はエアゾールの形態である、請求項１２〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
経口投与、局所投与、鼻腔内投与、又は経皮投与に好適である、請求項１２〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
前記神経障害性疼痛が、糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、複合性局所疼痛症候群、反射性交感神経ジストロフィ、幻肢症候群、慢性疾患、外傷、インピンジメント、薬物暴露、有毒化学物質暴露、現在の感染、過去の感染、器官機能障害、血管疾患、代謝性疾患、癌、癌治療、自己免疫疾患、線維筋痛症によって起こるか、又は特発性である、請求項１２〜２４のいずれか一項に記載の組成物。