JP2010518002A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010518002A5 JP2010518002A5 JP2009548269A JP2009548269A JP2010518002A5 JP 2010518002 A5 JP2010518002 A5 JP 2010518002A5 JP 2009548269 A JP2009548269 A JP 2009548269A JP 2009548269 A JP2009548269 A JP 2009548269A JP 2010518002 A5 JP2010518002 A5 JP 2010518002A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical formulation
- bead
- pharmaceutical
- inner core
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 52
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims description 43
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 33
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 33
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims description 23
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 11
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 10
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 8
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims description 8
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims description 8
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims description 7
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 6
- XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N Oxycinchophen Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(C(=O)O)=C(O)C=1C1=CC=CC=C1 XAPRFLSJBSXESP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 6
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 6
- 229940071676 hydroxypropylcellulose Drugs 0.000 claims description 6
- AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N Proprasylyt Chemical compound C1=CC=C2C(OCC(O)CNC(C)C)=CC=CC2=C1 AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960003712 propranolol Drugs 0.000 claims description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 3
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 9
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 9
- -1 citrate ester Chemical class 0.000 claims 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 8
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 7
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 claims 5
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 claims 5
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 5
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 5
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 5
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 5
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 5
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 claims 5
- 239000008393 encapsulating agent Substances 0.000 claims 5
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 5
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 5
- 239000000049 pigment Substances 0.000 claims 5
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 5
- 238000009498 subcoating Methods 0.000 claims 5
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims 5
- VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 2-[6-[4,5-bis(2-hydroxypropoxy)-2-(2-hydroxypropoxymethyl)-6-methoxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)-5-methoxyoxane-3,4-diol Chemical compound COC1C(OC)C(OC2C(C(O)C(OC)C(CO)O2)O)C(COC)OC1OC1C(COCC(C)O)OC(OC)C(OCC(C)O)C1OCC(C)O VUKAUDKDFVSVFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N Benzyl benzoate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229920002301 Cellulose acetate Polymers 0.000 claims 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 4
- 235000020937 fasting conditions Nutrition 0.000 claims 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 4
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 4
- 239000000975 dye Substances 0.000 claims 3
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims 3
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2R,3R,4S,5R,6S)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2R,3R,4S,5R,6R)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 2
- BVDRUCCQKHGCRX-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl formate Chemical compound OCC(O)COC=O BVDRUCCQKHGCRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N Dibutyl phthalate Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCCCC DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N Diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 claims 2
- 239000000020 Nitrocellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 2
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N Triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002622 Triacetin Drugs 0.000 claims 2
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FJWGYAHXMCUOOM-QHOUIDNNSA-N [(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4S,5R,6S)-4,5-dinitrooxy-2-(nitrooxymethyl)-6-[(2R,3R,4S,5R,6S)-4,5,6-trinitrooxy-2-(nitrooxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-3,5-dinitrooxy-6-(nitrooxymethyl)oxan-4-yl] nitrate Chemical compound O([C@@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O[N+]([O-])=O)[C@H]1O[N+]([O-])=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O[N+]([O-])=O)[C@H](O[N+]([O-])=O)[C@@H](CO[N+]([O-])=O)O1)O[N+]([O-])=O)CO[N+](=O)[O-])[C@@H]1[C@@H](CO[N+]([O-])=O)O[C@@H](O[N+]([O-])=O)[C@H](O[N+]([O-])=O)[C@H]1O[N+]([O-])=O FJWGYAHXMCUOOM-QHOUIDNNSA-N 0.000 claims 2
- UGZICOVULPINFH-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanoic acid Chemical compound CC(O)=O.CCCC(O)=O UGZICOVULPINFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000000111 anti-oxidant Effects 0.000 claims 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 2
- 239000008122 artificial sweetener Substances 0.000 claims 2
- 235000021311 artificial sweeteners Nutrition 0.000 claims 2
- WPKYZIPODULRBM-UHFFFAOYSA-N azane;prop-2-enoic acid Chemical compound N.OC(=O)C=C WPKYZIPODULRBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002903 benzyl benzoate Drugs 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N dibutyl decanedioate Chemical group CCCCOC(=O)CCCCCCCCC(=O)OCCCC PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940031954 dibutyl sebacate Drugs 0.000 claims 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims 2
- 230000002708 enhancing Effects 0.000 claims 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 235000011194 food seasoning agent Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims 2
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 2
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M methacrylate group Chemical group C(C(=C)C)(=O)[O-] CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 2
- 229920001220 nitrocellulos Polymers 0.000 claims 2
- 239000002357 osmotic agent Substances 0.000 claims 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims 2
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims 2
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 2
- 230000002335 preservative Effects 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- 125000001453 quaternary ammonium group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N tributyl 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate Chemical compound CCCCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCCCC)CC(=O)OCCCC ZFOZVQLOBQUTQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 claims 2
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 claims 2
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- DZGUJOWBVDZNNF-UHFFFAOYSA-N azanium;2-methylprop-2-enoate Chemical compound [NH4+].CC(=C)C([O-])=O DZGUJOWBVDZNNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002734 metacrylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
Description
本発明によれば、有効医薬成分を含む内側コアビーズと、内側コアビーズを実質的に取り囲む中間コーティングと、中間コーティングを実質的に取り囲みpH非依存性ポリマーを含む外側コーティングとをそれぞれが有する徐放性粒子を備える医薬製剤(pharmaceutical formulation)が見出された。本発明の一実施形態によれば、有効医薬成分は水溶性薬物である。本発明の別の実施形態によれば、水溶性薬物はプロプラノロールまたはその医薬的に受け入れ可能な塩である。本発明の別の実施形態によれば、内側コアビーズは少なくとも1種の添加剤をさらに含む。本発明の別の実施形態によれば、内側コアビーズは微結晶性(microcrystalline)セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースをさらに含む。本発明の別の実施形態によれば、内側コアビーズ中の有効医薬成分(active pharmaceutical ingredient:「API」)の量が、内側コアビーズの約5重量%〜約80重量%の範囲に及ぶ。本発明の別の実施形態によれば、内側コアビーズ中の有効医薬成分の量が、内側コアビーズの約40重量%〜約70重量%の範囲に及ぶ。
本発明の一実施形態は、有効医薬成分を含む内側コアビーズと、内側コアビーズを実質的に取り囲む中間コーティングと、中間コーティングを実質的に取り囲みpH非依存性ポリマーを含む外側コーティングとをそれぞれが有する徐放性粒子またはビーズを備える医薬製剤である。
Claims (58)
- 有効医薬成分の顆粒を含む内側コアビーズと、前記内側コアビーズを実質的に取り囲み、水溶性成分および水不溶性成分の混合物を含む中間コーティングと、前記中間コーティングを実質的に取り囲みpH非依存性ポリマーを含む外側コーティングとを有する徐放性粒子を備える医薬製剤であって、
前記水不溶性成分対前記水溶性成分の比が、1:3から3:1の範囲にあり、
前記有効医薬成分の0.25%〜14%が1.5時間以内に放出され、前記有効医薬成分の5%〜35%が4時間以内に放出され、前記有効医薬成分の20%〜65%が8時間以内に放出され、前記有効医薬成分の50%〜85%が14時間以内に放出され、前記有効医薬成分の75%〜100%が24時間以内に放出されるような溶解プロファイルを水性媒体中でもたらす医薬製剤。 - 前記有効医薬成分が、水溶性薬物である請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記水溶性薬物が、プロプラノロールである請求項2に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズが、少なくとも1種の添加剤をさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記少なくとも1種の添加剤が、結合剤、充填剤、浸透圧剤、希釈剤、吸収剤、着色剤、染料、顔料、崩壊剤、分散剤、封入剤、流動助剤、硬化剤、浸透促進剤、粘滑薬、安定剤、タブレット化助剤、流動促進剤、潤滑剤、可塑剤および湿潤剤からなる群から選択される請求項4に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズが、微結晶性セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースをさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズ中の前記有効医薬成分の量が、前記内側コアビーズの5重量%〜80重量%の範囲にある請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズ中の前記有効医薬成分の量が、前記内側コアビーズの40重量%〜70重量%の範囲にある請求項7に記載の医薬製剤。
- 前記水溶性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、グリセリン、塩、プロピレングリコール、糖、糖アルコール、ポリビニルアルコールおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記水不溶性成分が、エチルセルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸セルロース、硝酸セルロース、ポリ酢酸ビニルおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記中間コーティングが、少なくとも1種の添加剤をさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記少なくとも1種の添加剤が、結合剤、充填剤、浸透圧剤、希釈剤、吸収剤、着色剤、染料、顔料、崩壊剤、分散剤、封入剤、流動助剤、硬化剤、浸透促進剤、粘滑薬、安定剤、タブレット化助剤、流動促進剤、潤滑剤、可塑剤および湿潤剤からなる群から選択される請求項11に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズに塗布される前記中間コーティングの量が、前記徐放性粒子の0.5重量%〜25重量%の範囲にある請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記内側コアビーズに塗布される前記中間コーティングの量が、前記徐放性粒子の0.6重量%〜15重量%の範囲にある請求項13に記載の医薬製剤。
- 前記pH非依存性ポリマーが、メタクリレート系ポリマー、アクリレート系ポリマー、アクリレートとメタクリレートとの共重合体、第四アンモニウム基を有するアクリレート/メタクリレート共重合体、アンモニウムアクリレート/メタクリレート共重合体からなる群から選択される請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記pH非依存性ポリマーの量が、前記外側コーティングの40重量%〜80重量%の範囲にある請求項15に記載の医薬製剤。
- 前記pH非依存性ポリマーの量が、前記外側コーティングの50重量%〜70重量%の範囲にある請求項16に記載の医薬製剤。
- 前記外側コーティングが、少なくとも1種の添加剤をさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記少なくとも1種の添加剤が、結合剤、充填剤、希釈剤、吸収剤、着色剤、染料、顔料、崩壊剤、分散剤、封入剤、流動助剤、硬化剤、浸透促進剤、粘滑薬、安定剤、タブレット化助剤、流動促進剤、潤滑剤、可塑剤および湿潤剤からなる群から選択される請求項18に記載の医薬製剤。
- 前記中間コーティングを施したビーズに塗布される前記外側コーティングの量が、前記徐放性粒子の2重量%〜35重量%の範囲にある請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記中間コーティングを施したビーズに塗布される前記外側コーティングの量が、前記徐放性粒子の4重量%〜25重量%の範囲にある請求項20に記載の医薬製剤。
- 前記外側コーティングが、可塑剤をさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記可塑剤が、セバシン酸ジブチル、フタル酸ジブチル、フタル酸ジエチル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、安息香酸ベンジル、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、クエン酸エステル、フタル酸エステルおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項22に記載の医薬製剤。
- 追加のコーティングをさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記追加のコーティングが、前記内側コアビーズと前記中間コーティングとの間のサブコーティングである請求項24に記載の医薬製剤。
- 前記サブコーティングが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される請求項25に記載の医薬製剤。
- 1種以上の添加剤をさらに含む請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記1種以上の添加剤が、結合剤、充填剤、希釈剤、粘着防止剤、吸収剤、着色剤、染料、人工甘味料、顔料、分散剤、封入剤、化学調味料、流動助剤、酸化防止剤、硬化剤、浸透促進剤、粘滑薬、安定剤、崩壊剤、タブレット化助剤、保存料、流動促進剤、潤滑剤、可塑剤および湿潤剤からなる群から選択される請求項27に記載の医薬製剤。
- 絶食条件についての曲線下面積に対する給食条件についての曲線下面積の比が、0.8〜1.25の範囲にある請求項1に記載の医薬製剤。
- 絶食条件についてのピーク濃度に対する給食条件についてのピーク濃度の比が、0.8〜1.25の範囲にある請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記徐放性粒子が、カプセル内に含まれる請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記徐放性粒子が、タブレットに圧縮されている請求項1に記載の医薬製剤。
- 第1のビーズ母集団と、
第2のビーズ母集団とを備える医薬製剤であって、
前記第1および第2のビーズ母集団のそれぞれが、
有効医薬成分の顆粒を含む内側コアビーズと、
前記内側コアビーズを実質的に取り囲み、水溶性成分および水不溶性成分の混合物を含む中間コーティングと、
前記中間コーティングを実質的に取り囲みpH非依存性ポリマーを含む外側コーティングとを備え、
前記第1および第2のビーズ母集団のそれぞれが、異なる薬物放出プロファイルを有し、前記水不溶性成分対前記水溶性成分の比が、1:3から3:1の範囲にある医薬製剤であって、
前記有効医薬成分の0.25%〜14%が1.5時間以内に放出され、前記有効医薬成分の5%〜35%が4時間以内に放出され、前記有効医薬成分の20%〜65%が8時間以内に放出され、前記有効医薬成分の50%〜85%が14時間以内に放出され、前記有効医薬成分の75%〜100%が24時間以内に放出されるような溶解プロファイルを水性媒体中でもたらす医薬製剤。 - 前記第1および第2のビーズ母集団が、前記中間コーティングを異なる量含有する請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、前記外側コーティングを異なる量含有する請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、異なる中間コーティングを含有する請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、異なる外側コーティングを含有する請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、前記内側コア中に前記有効医薬成分を異なる量含有する請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1のビーズ母集団対前記第2のビーズ母集団の比が、100:1から1:100の範囲にある請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記有効医薬成分が、プロプラノロールである請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記水溶性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、グリセリン、塩、プロピレングリコール、糖、糖アルコール、ポリビニルアルコールおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記水不溶性成分が、エチルセルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸セルロース、硝酸セルロース、ポリ酢酸ビニルおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記pH非依存性ポリマーが、メタクリレート系ポリマー、アクリレート系ポリマー、アクリレート/メタクリレート共重合体、アクリレートとメタクリレートとの共重合体、第四アンモニウム基を有するアクリレート/メタクリレート共重合体、およびアンモニウムアクリレート/メタクリレート共重合体からなる群から選択される請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記外側コーティングが、可塑剤をさらに含む請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記可塑剤が、セバシン酸ジブチル、フタル酸ジブチル、フタル酸ジエチル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、安息香酸ベンジル、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、クエン酸エステル、フタル酸エステルおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項44に記載の医薬製剤。
- 追加のコーティングをさらに含む請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記追加のコーティングが、前記内側コアビーズと前記中間コーティングとの間のサブコーティングである請求項46に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、前記内側コアビーズと前記中間コーティングとの間に前記サブコーティングを異なる量含有する請求項47に記載の医薬製剤。
- 前記第1および第2のビーズ母集団が、前記内側コアビーズと前記中間コーティングとの間に、異なるサブコーティングを含有する請求項47に記載の医薬製剤。
- 前記サブコーティングが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される請求項47に記載の医薬製剤。
- 1種以上の添加剤をさらに含む請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記1種以上の添加剤が、結合剤、充填剤、希釈剤、粘着防止剤、吸収剤、着色剤、染料、人口甘味料、顔料、分散剤、封入剤、化学調味料、流動助剤、酸化防止剤、硬化剤、浸透促進剤、粘滑薬、安定剤、崩壊剤、タブレット化助剤、保存料、流動促進剤、潤滑剤、可塑剤および湿潤剤からなる群から選択される請求項51に記載の医薬製剤。
- 前記第1のビーズ母集団および前記第2のビーズ母集団が、カプセル内に含有される請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記第1のビーズ母集団および前記第2のビーズ母集団が、タブレットに圧縮されている請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記有効医薬成分が、水溶性薬物である請求項33に記載の医薬製剤。
- 前記水溶性薬物が、プロプラノロールである請求項55に記載の医薬製剤。
- 絶食条件についての曲線下面積に対する給食条件についての曲線下面積の比が、0.8〜1.25の範囲にある請求項33に記載の医薬製剤。
- 絶食条件についてのピーク濃度に対する給食条件についてのピーク濃度の比が、0.8〜1.25の範囲にある請求項33に記載の医薬製剤。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US11/701,178 | 2007-02-01 | ||
US11/701,178 US20080187579A1 (en) | 2007-02-01 | 2007-02-01 | Extended-release dosage form |
PCT/US2008/000926 WO2008094440A1 (en) | 2007-02-01 | 2008-01-24 | Extended-release dosage form |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014111987A Division JP5876896B2 (ja) | 2007-02-01 | 2014-05-30 | 持続放出性剤形 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010518002A JP2010518002A (ja) | 2010-05-27 |
JP2010518002A5 true JP2010518002A5 (ja) | 2015-10-29 |
JP5868571B2 JP5868571B2 (ja) | 2016-02-24 |
Family
ID=39496215
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009548269A Expired - Fee Related JP5868571B2 (ja) | 2007-02-01 | 2008-01-24 | 持続放出性剤形 |
JP2014111987A Expired - Fee Related JP5876896B2 (ja) | 2007-02-01 | 2014-05-30 | 持続放出性剤形 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014111987A Expired - Fee Related JP5876896B2 (ja) | 2007-02-01 | 2014-05-30 | 持続放出性剤形 |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20080187579A1 (ja) |
EP (1) | EP2114382A1 (ja) |
JP (2) | JP5868571B2 (ja) |
KR (1) | KR20090109117A (ja) |
CN (1) | CN101646422A (ja) |
AU (1) | AU2008211318B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0807001A2 (ja) |
CA (1) | CA2676650C (ja) |
MX (1) | MX341015B (ja) |
NZ (1) | NZ578656A (ja) |
WO (1) | WO2008094440A1 (ja) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8445018B2 (en) | 2006-09-15 | 2013-05-21 | Cima Labs Inc. | Abuse resistant drug formulation |
MX2012003082A (es) * | 2009-09-17 | 2012-04-19 | Cadila Healthcare Ltd | Composiciones farmaceuticas para reducir la absorcion rapida de la dosis inducida por el alcohol. |
WO2014011830A1 (en) | 2012-07-12 | 2014-01-16 | Mallinckrodt Llc | Extended release, abuse deterrent pharmaceutical compositions |
CN104587472B (zh) * | 2014-12-31 | 2017-12-15 | 广东国方医药科技有限公司 | 一种含纳米SiO2的包衣剂及其制备方法 |
US20170119680A1 (en) * | 2015-10-30 | 2017-05-04 | R.P. Scherer Technologies, Llc | Extended release film-coated capsules |
EP3413879A1 (en) * | 2016-02-11 | 2018-12-19 | Biogen MA Inc. | Pharmaceutical bead formulations comprising dimethyl fumarate |
US10406336B2 (en) | 2016-08-03 | 2019-09-10 | Neil S. Davey | Adjustable rate drug delivery implantable device |
CN114288273B (zh) * | 2022-02-11 | 2022-10-18 | 桂林华信制药有限公司 | 一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其生产工艺 |
Family Cites Families (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1561204A (en) * | 1977-06-01 | 1980-02-13 | Ici Ltd | Sustained release pharmaceutical composition |
US4587118A (en) * | 1981-07-15 | 1986-05-06 | Key Pharmaceuticals, Inc. | Dry sustained release theophylline oral formulation |
US4556678A (en) * | 1982-06-24 | 1985-12-03 | Key Pharmaceuticals, Inc. | Sustained release propranolol tablet |
PH18946A (en) * | 1983-04-21 | 1985-11-14 | Elan Corp Plc | Controlled absorption pharmaceutical composition |
DE3581428D1 (de) * | 1984-06-13 | 1991-02-28 | Roehm Gmbh | Verfahren zum ueberziehen von arzneiformen. |
US4728512A (en) * | 1985-05-06 | 1988-03-01 | American Home Products Corporation | Formulations providing three distinct releases |
SE455836B (sv) * | 1985-10-11 | 1988-08-15 | Haessle Ab | Beredning med kontrollerad frisettning innehallande ett salt av metoprolol samt metod for framstellning av denna beredning |
US5026559A (en) * | 1989-04-03 | 1991-06-25 | Kinaform Technology, Inc. | Sustained-release pharmaceutical preparation |
US5133974A (en) * | 1989-05-05 | 1992-07-28 | Kv Pharmaceutical Company | Extended release pharmaceutical formulations |
US5683719A (en) * | 1990-11-22 | 1997-11-04 | British Technology Group Limited | Controlled release compositions |
US5260069A (en) * | 1992-11-27 | 1993-11-09 | Anda Sr Pharmaceuticals Inc. | Pulsatile particles drug delivery system |
US5376384A (en) * | 1992-12-23 | 1994-12-27 | Kinaform Technology, Inc. | Delayed, sustained-release pharmaceutical preparation |
DE19504832A1 (de) * | 1995-02-14 | 1996-08-22 | Basf Ag | Feste Wirkstoff-Zubereitungen |
IT1289160B1 (it) * | 1997-01-08 | 1998-09-29 | Jagotec Ag | Compressa farmaceutica completamente rivestita per il rilascio controllato di principi attivi che presentano problemi di |
WO2000018500A1 (de) * | 1998-09-24 | 2000-04-06 | Glatt Systemtechnik Dresden Gmbh | Einrichtung zur herstellung eines schüttfähigen produktes und verfahren zur anwendung der einrichtung |
US20030180352A1 (en) * | 1999-11-23 | 2003-09-25 | Patel Mahesh V. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
US9358214B2 (en) * | 2001-10-04 | 2016-06-07 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, sustained release systems for propranolol |
US6500454B1 (en) * | 2001-10-04 | 2002-12-31 | Eurand Pharmaceuticals Ltd. | Timed, sustained release systems for propranolol |
US7401157B2 (en) * | 2002-07-30 | 2008-07-15 | Brocade Communications Systems, Inc. | Combining separate infiniband subnets into virtual subnets |
US6780003B2 (en) * | 2002-08-02 | 2004-08-24 | Mold-Masters Limited | Removable heater for a hot runner nozzle |
GB0222612D0 (en) * | 2002-09-30 | 2002-11-06 | Univ Gent | Controlled delivery system for bioactive substances |
US9107804B2 (en) * | 2002-12-10 | 2015-08-18 | Nortec Development Associates, Inc. | Method of preparing biologically active formulations |
US8367111B2 (en) * | 2002-12-31 | 2013-02-05 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Extended release dosage forms of propranolol hydrochloride |
-
2007
- 2007-02-01 US US11/701,178 patent/US20080187579A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-01-24 MX MX2009008197A patent/MX341015B/es active IP Right Grant
- 2008-01-24 WO PCT/US2008/000926 patent/WO2008094440A1/en active Application Filing
- 2008-01-24 NZ NZ578656A patent/NZ578656A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-01-24 JP JP2009548269A patent/JP5868571B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-01-24 CA CA2676650A patent/CA2676650C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-01-24 CN CN200880009949A patent/CN101646422A/zh active Pending
- 2008-01-24 AU AU2008211318A patent/AU2008211318B2/en not_active Ceased
- 2008-01-24 EP EP08724778A patent/EP2114382A1/en not_active Withdrawn
- 2008-01-24 KR KR1020097017971A patent/KR20090109117A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-01-24 BR BRPI0807001-6A2A patent/BRPI0807001A2/pt not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-12-23 US US12/977,713 patent/US20110123613A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-05-30 JP JP2014111987A patent/JP5876896B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2016
- 2016-07-25 US US15/218,620 patent/US20170049724A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US11147772B2 (en) | Timed, pulsatile release systems | |
JP2010518002A5 (ja) | ||
JP2014208655A5 (ja) | ||
JP2012153724A5 (ja) | ||
JP5876896B2 (ja) | 持続放出性剤形 | |
US10213389B2 (en) | Controlled release compositions comprising a combination of isosorbide dinitrate and hydralazine hydrochloride | |
US20100008987A1 (en) | Modified Release Pharmaceutical Composition of Bupropion Hydrochloride | |
RU2013150254A (ru) | Пероральный твердый препарат комбинированного противотуберкулезного лекарственного средства и способ его получения | |
US20080193524A1 (en) | Extended Release Venlafaxine Compositions | |
US20060099262A1 (en) | Methods and formulations for making controlled release oral dosage form | |
WO2013158638A1 (en) | Stable dosage forms of skeletal muscle relaxants with extended release coating | |
TWI434682B (zh) | 用以製備控制釋放口服劑型的配方及方法 | |
TW201609196A (zh) | 控制釋放製劑及其製備方法 | |
AU2013273835B2 (en) | Timed, pulsatile release systems | |
US20140341990A1 (en) | Controlled Release Formulations of Nisoldipine |