JP2010511693A - ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩及びフラメトピルを含む組成物 - Google Patents

ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩及びフラメトピルを含む組成物 Download PDF

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Abstract

本発明は、有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩と、有効量のフラメトピルと、アニオン性官能基を有する界面活性剤を包含する有効量の界面活性剤と、を含む組成物に関する。

Description

本発明は、有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩と、有効量のフラメトピルと、アニオン性官能基を有する界面活性剤を包含する有効量の界面活性剤と、を含む組成物に関する。より詳細には、本発明は、皮膚又は頭皮における微生物感染症及び真菌感染症を処置するパーソナルケア組成物及び方法に関する。更により詳細には、本発明は、ふけの処置のための方法及び組成物に関し、これは改善された抗ふけ活性をもたらす。
抗ふけシャンプーは、典型的には、抗ふけ活性物質と洗剤界面活性剤とを組み込んでいる。抗ふけ剤の種類の中には、粒子状結晶性抗ふけ剤、例えばイオウ、硫化セレン及びピリチオンの重金属塩がある。ケトコナゾールのような可溶性の抗ふけ剤も一般的に使用されている。
選択肢が可能であるにもかかわらず、消費者は、依然としてふけが発生していると感じるため、現在市販されている製品に比べて優れた抗ふけ効力をもたらすシャンプーを今なお望んでいる。そのような優れた効力を得ることは困難であり得る。
したがって、関連した真菌の数を抑制する作用と同時に生物学的メカニズムの数を増加させるために、他の抗真菌物質、例えばフラメトピルを、ピリチオン若しくはピリチオンの多価金属塩と組み合わせて、又は他の抗菌剤と組み合わせて使用することが望ましい。
本発明の実施形態は、有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩と、有効量のフラメトピルと、アニオン性官能基を有する界面活性剤を包含する有効量の界面活性剤と、を含む組成物を目的とする。
本開示を読むことで、本発明のこれら及び他の特徴、態様、及び利点が、当業者に明らかになるであろう。
本発明を特に指摘し、そして明確に特許請求している特許請求の範囲をもって本明細書は終了するが、本発明は以下の説明からより良く理解されると考えられる。
驚くべきことに、本発明に基づいて、有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩とフラメトピルとを組み合わせることにより、局所適用組成物の抗ふけ効力が劇的に増大することが今や見い出された。
本発明の実施形態は、ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩とフラメトピルとの組み合わせから優れた効果をもたらす、局所皮膚組成物及び/又は毛髪組成物を提供する。したがって、本発明の実施形態は、皮膚及び頭皮に対して改善された効果(例えば、改善された抗ふけ効力)を有する局所適用組成物を提供する。本発明の一実施形態は、また、毛髪及び/又は皮膚の洗浄方法を提供する。これら及びその他の効果は、詳細な説明から容易に明らかになる。
本発明は、本明細書に記載した発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載した追加若しくは任意の成分、構成要素又は制限事項のいずれをも含むことができ、これらからなることができ、又はこれらから本質的になることができる。
特に指定しない限り、百分率、割合、及び比率は全て、本発明の組成物の総重量を基準としている。提示した成分に関するこのような重量は全て活性物質の濃度に基づいており、したがって市販材料に包含されている可能性があるキャリア又は副生成物を含まない。
以下では、本発明の様々な実施形態の成分及び/又は工程を、任意に加えてもよいものを含めて、詳細に記載する。
引用する全ての文書は、関連部分において本明細書に参照により組み込まれ、いかなる文書の引用も、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈すべきではない。
特に記載のない限り、全ての比率は重量比である。
特に記載のない限り、全ての温度は摂氏である。
特に記載する場合を除き、分量、百分率、部分、及び割合を含めた全ての量は、「約」という言葉によって加減されるものと理解し、量は、有効数字を示すことを意図したものではない。
特に記載する場合を除き、冠詞「a」、「an」及び「the」は「1つ以上」を意味する。
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の成分を加えることができることを意味する。この用語は、「からなる」及び「から本質的になる」という用語を包含する。本発明の組成物及び方法/プロセスは、本明細書に記載される本発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載されるいかなる追加若しくは任意の成分、構成要素、工程、又は制限事項をも含むことができ、これらからなることができ、又はこれらから本質的になることができる。
本明細書において「有効な」とは、処置する症状の著しく好ましい改善をもたらすのに十分高い対象活性物質の量を意味する。対象活性物質の有効量は、処置する特定の症状、症状の重さ、処置期間、併用している処置の性質及び同様の要因により変化する。
A.ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩
好ましい実施形態では、本発明はピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を含んでもよい。小板状及び針晶構造などの、いかなる形態の多価金属のピリチオン塩も用いてよい。本明細書での使用に好ましい塩としては、多価金属のマグネシウム、バリウム、ビスマス、ストロンチウム、銅、亜鉛、カドミウム、ジルコニウム及びこれらの混合物から、より好ましくは亜鉛から形成されているものが挙げられる。本明細書で用いるのに更により好ましいのは、1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオンの亜鉛塩(「ジンクピリチオン」又は「ZPT」として知られている)であり、より好ましくは小板状粒子形態のZPTであり、その際、この粒子の平均の大きさは、約20μmまで、好ましくは約5μmまで、より好ましくは約2.5μmまでである。
ピリジンチオン抗菌剤及び抗ふけ剤は、例えば、米国特許第2,809,971号、米国特許第3,236,733号、米国特許第3,753,196号、米国特許第3,761,418号、米国特許第4,345,080号、米国特許第4,323,683号、米国特許第4,379,753号、及び米国特許第4,470,982号に記載されている。
ZPTを本明細書の抗菌組成物中の抗菌粒子として使用すると、付加的な効果である育毛若しくは再生が促進若しくは調節される場合があり、又はその両方である場合があり、又は脱毛が減少若しくは抑制される場合があり、又は毛髪がより濃く見える、若しくはより豊かに見える場合があることが更に考えられる。
ジンクピリチオンは、米国特許第2,809,971号に例証されているように、1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン(即ち、ピリチオン酸)又はその可溶性塩を亜鉛塩(例えば硫酸亜鉛)と反応させてジンクピリチオン沈殿を形成することによって製造されることができる。
好ましい実施形態は、約0.01%〜約5%、より好ましくは約0.1%〜約2%のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を包含する。
粒子状亜鉛物質及びピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を有する実施形態では、粒子状亜鉛物質と、ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩との比は、好ましくは5:100〜10:1、より好ましくは約2:10〜5:1、更により好ましくは1:2〜3:1である。
B.フラメトピル
好ましい実施形態において、本発明はフラメトピルを含んでもよい。フラメトピルは殺真菌剤であり、より詳細には、フラメトピルはカルボキサミド類の抗真菌である。理論によって拘束されないが、フラメトピルのメカニズムは、一般に、ミトコンドリアのコハク酸酸化の阻害であると考えられている。
本発明の好ましい実施形態は、約0.01%〜約3%のフラメトピルを含み、より好ましくは約0.1%〜約2%、より好ましくは更に約0.2%〜約1.5%のフラメトピルを包含する。
本発明において、フラメトピルと、ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩との組み合わせは、組成物の有効性を増大させることができる。本発明の実施形態において、このような増大とは抗ふけ効力の増大であり得る。
本発明の更なる実施形態において、フラメトピルは他の抗菌剤と組み合わされて使用されてもよい。他の抗菌剤の非限定的な例は、ケトコナゾール、クリムバゾール(climbazole)、オクトピロックス、サリチル酸、コールタール、硫化セレン及びこれらの混合物である。フラメトピルと他の抗菌剤とのこのような組み合わせは、組成物の有効性を増大させることができ、より詳細には、抗ふけ効力を増大させることができる。
フラメトピルは一般に以下の式Iを含む。
Figure 2010511693
Figure 2010511693
C.粒子状亜鉛物質
本発明の更なる実施形態において、本発明の組成物は有効量の粒子状亜鉛物質を包含してもよい。本発明の好ましい実施形態は、約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.01%〜約7%、更により好ましくは約0.1%〜約5%の粒子状亜鉛層状物質を包含する。
粒子状亜鉛物質(PZM)は、配合された組成物中でほぼ不溶性のままの亜鉛含有物質である。PZMの多くの効果は、亜鉛イオンが可溶性であることなく化学的に利用可能であることを必要とし、これを亜鉛反応活性度と呼ぶ。粒子状物質の物理的特性は、反応活性度に影響を及ぼす可能性がある。本発明者らは、亜鉛反応活性度に影響を及ぼす幾つかの因子を発見し、したがって、PZMを主体とする、より有効な配合の開発をもたらしている。
PZMの亜鉛反応活性度を最適化するのに重要であることが明らかになっている粒子の物理的特性は、粒子のモルホロジー、表面積、結晶化度、嵩密度、表面電荷、屈折率、及び純度レベル、並びにこれらの混合物である。これら物理的特性を制御すると、製品性能が向上することが明らかになっている。
本発明の特定の実施形態で有用な粒子状亜鉛物質の例としては、以下のものが挙げられる。
無機物質:アルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛及び酸化亜鉛含有物質(即ち、カラミン)、リン酸亜鉛(即ち、オルトリン酸塩及びピロリン酸塩)、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛(即ち、オルト−及びメタ−ケイ酸亜鉛)、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、水酸化亜鉛及びヒドロキシ硫酸亜鉛、亜鉛含有層状物質、並びにこれらの組み合わせ。
更に層状構造は、主として二次元で生じる結晶の成長を有するものである。層構造は、全ての原子が明確な層に組み込まれているものとしてだけではなく、ギャラリーイオン(galleryion)と呼ばれる、層の間にイオン又は分子があるものとすることが慣例的である(A.F.ウェルズ(A. F. Wells)の「構造無機化学(Structural Inorganic Chemistry)」、クラレンドン出版(Clarendon Press)、1975年)。亜鉛含有層状物質(ZLM)は、層に組み込まれている亜鉛を有してもよく、及び/又はギャラリーイオンの反応活性度の高い成分として亜鉛を有してもよい。
多くのZLMが鉱物として自然発生する。一般例としては、水亜鉛土(炭酸水酸化亜鉛)、塩基性炭酸亜鉛、水亜鉛銅鉱(炭酸水酸化銅亜鉛)、亜鉛孔雀石(炭酸水酸化亜鉛銅)、及び亜鉛を含有する多くの関連する鉱物が挙げられる。天然のZLMもまた発生可能であり、その際、粘土型鉱物(例えばフィロケイ酸塩)のようなアニオン性層の種は、イオン交換した亜鉛ギャラリーイオンを含有している。これらの天然物質の全てはまた、合成的に得ることもでき、又は組成物中にその場で若しくは製造プロセスの間に生じさせることもできる。
ZLMの別の一般的種類で、常にではないが多くの場合合成であるものは、層状複水酸化物であり、これは一般に式[M2+ 1-x3+ x(OH)2x+m- x/m・nH2Oによって表され、二価イオン(M2+)の一部又は全ては、亜鉛イオンとして表される(EL.クレパルディ(Crepaldi, EL)、PC.パバ(Pava, PC)、J.トロント(Tronto, J)、JB.バリム(Valim, JB)、コロイド界面科学誌(J.Colloid Interfac. Sci.)、2002年、248、429〜42)。
ヒドロキシ複塩と呼ばれる、ZLMの更に他の種類を調製することができる(H.モリオカ(Morioka,H.)、H.タガヤ(Tagaya,H.)、M.カラス(Karasu,M)、J.カドカワ(Kadokawa,J)、K.チバ(Chiba,K)、無機化学(Inorg.Chem.)、1999年、38、4211〜6)。ヒドロキシ複塩は、一般式[M2+ 1-x2+ 1+x(OH)3(1-y)+n- (1=3y)/n・nH2Oにより表されることができ、その場合2つの金属イオンは異なってもよい。それらが同じでありまた亜鉛により表される場合は、式は[Zn1+x(OH)22x+2xA-・nH2Oに単純化される。この後者の式(式中、x=0.4)は、ヒドロキシ塩化亜鉛及びヒドロキシ硝酸亜鉛のような一般物質を表す。これらは、同様に水亜鉛土にも関連し、その際、二価のアニオンは一価のアニオンに置き換えられる。これらの物質はまた、組成物中にその場で又は製造プロセスの間に生じさせることもできる。
ZLMのこれらの種類は、一般カテゴリーの比較的一般的な例を表すが、この定義に合うより広範囲の物質に関する限定を意図するものではない。
天然の亜鉛含有物質/鉱石及び鉱物:スファレライト(閃亜鉛鉱)、ウルツ鉱、菱亜鉛鉱、フランクリン鉄鉱、紅亜鉛鉱、ケイ酸亜鉛鉱、トルースタイト、異極鉱、及びこれらの組み合わせ。
有機塩:脂肪酸亜鉛塩(即ち、カプロエート、ラウレート、オレエート、ステアレートなど)、アルキルスルホン酸の亜鉛塩、ナフテン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、フィチン酸亜鉛、ジンクモノグリセロールエート(Zinc monoglycerolate)、ジンクアラントインエート(Zinc allantoinate)、尿酸亜鉛、アミノ酸亜鉛塩(即ち、メチオネート、フェニルアリナート(phenylalinate)、トリプトファナート、システイナートなど)、及びこれらの組み合わせ。
高分子塩:ポリカルボン酸亜鉛(即ち、ポリアクリレート)、ポリ硫酸亜鉛、及びこれらの組み合わせ。
物理的に吸着されている形態:亜鉛負荷イオン交換樹脂、粒子表面上に吸着された亜鉛、亜鉛塩が組み込まれた複合粒子(即ちそれらの核/殻又は集合体形態として)及びこれらの組み合わせ。
亜鉛塩:シュウ酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、炭酸亜鉛、水酸化亜鉛、オレイン酸亜鉛、リン酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、硫化亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛など、及びこれらの混合物。好ましくは酸化亜鉛又は炭酸亜鉛塩基。
市販の酸化亜鉛源としては、Z−コート(Cote)及びZ−コートHPI(BASF)、並びにUSP I及びUSP II(ジンク・コーポレーション・オブ・アメリカ(Zinc Corporation of America))が挙げられる。
市販の炭酸亜鉛源としては、炭酸亜鉛塩基(Zinc Carbonate Basic)(ケイター・ケミカルズ(Cater Chemicals)、米国イリノイ州ベンセンビル)、炭酸亜鉛(Zinc Carbonate)(シェパード・ケミカルズ(Shepherd Chemicals)、米国オハイオ州ノーウッド)、炭酸亜鉛(Zinc Carbonate)(CPSユニオン社(CPS Union Corp.)、米国ニューヨーク州ニューヨーク)、炭酸亜鉛(Zinc Carbonate)(エレメンティス・ピグメンツ(Elementis Pigments)、英国ダーラム)、及び炭酸亜鉛AC(Zinc Carbonate AC)(ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)、米国ペンシルベニア州ニュートンスクエア)が挙げられる。
塩基性炭酸亜鉛はまた、商業的には「炭酸亜鉛(Zinc Carbonate)」又は「炭酸亜鉛塩基(Zinc Carbonate Basic)」又は「水酸化炭酸亜鉛(Zinc Hydroxy Carbonate)」と呼ばれる場合もあるが、天然起源の水亜鉛土に類似した物質からなる合成の種類である。理想的な化学量論は、Zn5(OH)6(CO32により表されるが、実際の化学量論的比は僅かに変化することができ、またその他の不純物が結晶格子内に組み込まれてもよい。
PZMの粒径
本発明の一実施形態では、より小さい粒径が、相対亜鉛反応活性度に反比例することが見出されている。
D(90)は、粒子の量の90%がその粒径未満であることに相当する粒径である。本発明の一実施形態では、粒子状亜鉛物質は、粒子の90%が約50ミクロン未満である粒径分布を有してよい。本発明の他の実施形態では、粒子状亜鉛物質は、粒子の90%が約30ミクロン未満である粒径分布を有してよい。本発明の更に他の実施形態では、粒子状亜鉛物質は、粒子の90%が約20ミクロン未満である粒径分布を有してよい。
PZMの表面積
本発明の一実施形態では、表面積と相対亜鉛反応活性度との間に直接的な関係がある場合がある。
粒子の表面積が増大すると、一般に、動的因子によって亜鉛反応活性度が増大する。粒子の表面積は、粒径を縮小させることによって、かつ/又は、多孔質粒子、若しくはその全体的な形状が幾何学的に球体から外れた粒子をもたらすように粒子のモルホロジーを変化させることによって、増大させることができる。
本発明の実施形態において、塩基性炭酸亜鉛の表面積は約10m2/gmを超えてもよい。更なる実施形態において、塩基性炭酸亜鉛の表面積は約20m2/gmを超えてもよい。本発明の更なる実施形態において、塩基性炭酸亜鉛の表面積は約30m2/gmを超えてもよい。
本発明の実施形態において、驚くべきことに、有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩とフラメトピル、界面活性剤系で特定の亜鉛反応活性度を有する有効量の粒子状亜鉛物質とアニオン性官能基を有する界面活性剤を組み合わせることにより、局所適用組成物の抗ふけ効力が劇的に増大し得ることが、更に見い出されている。亜鉛反応活性度は、亜鉛イオンの化学的利用能の基準である。溶液中で他の種と錯体を形成しない可溶性亜鉛塩は、定義上、100%の相対亜鉛反応活性度を有する。ある程度可溶性の形態の亜鉛塩を使用し、及び/又は潜在的な錯体形成物質(potential complexants)と共にマトリックス中に組み込むと、一般に亜鉛反応活性度は、定義された100%最大値のかなり下まで低下する。
有効な粒子状亜鉛物質の選択によって、又は既知の方法により有効な粒子状亜鉛物質をその場で形成させることによって、反応活性度の高い亜鉛が維持される。
本発明の一実施形態は、亜鉛源が粒子状の形態で存在する、粒子状亜鉛物質分散液のための安定な組成物を提供する。粒子状亜鉛物質には特有の物理的特性及び化学的特性があるので、粒子状亜鉛物質を含有する水性系を配合するのは困難であることが示されている。粒子状亜鉛物質は、高い密度(約3g/cm3)を有することがあり、凝集又は沈殿しないようにするには、製品全体に一様に分散させる必要がある。粒子状亜鉛物質は、また、非常に反応性の高い表面化学的性質を有し、更にpH値が6.5未満の系に溶解する傾向もある。更に、驚くべきことに、アニオン性官能基を有する界面活性剤の存在下で、粒子状亜鉛物質の反応活性度が高いままであることが見出されている。
溶解度が25%未満の粒子状亜鉛物質は、亜鉛化合物の重量パーセント及び分子量によって決定される閾値よりも低い、測定可能な可溶性亜鉛値(%)を有することになる。理論上の閾値は、以下の式によって計算することができる。
Figure 2010511693
本発明の実施形態は、フラメトピルと組み合わされた有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩と、水溶解度が25℃で約25重量%未満である有効量の粒子状亜鉛物質と、アニオン性官能基を有する有効量の界面活性剤と、水と、を含み、pHが約6.5を超える組成物を目的としている。
亜鉛結合物質
亜鉛に対して高い親和性を有し、結果として亜鉛の不溶性錯体を形成する傾向がある物質は、粒子状亜鉛物質(PZM)の表面を汚染する場合がある。「汚染する」とは、亜鉛結合物質(ZBM)亜鉛塩の不溶性表面層を形成し、それが塩基性PZM物質からの亜鉛の動的反応活性度を阻害することを意味する。ZBMの負の作用の大きさは、亜鉛との結合強度とZBMの相対量(PZM表面積に関して)との積である。PZMは、動的反応活性度を実質的に阻害することなく表面被覆部分を許容できる。
PZM表面に結合する可能性の高いこうした物質は、水中で亜鉛と難溶性の塩を形成するZBMである。「難溶性」とは、1グラム(g)/100g水以下の溶解度を有する亜鉛塩を指す。これらは、亜鉛反応活性度を阻害するPZM上の沈殿した表面種を形成する物質である。一般的な亜鉛塩の溶解度及び亜鉛結合物質の更なる開示の概要は、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の9〜12頁に記載されており、参照により本明細書に組み込まれる。
多くの一般的な原料は、偶発的なZBMの供給源となり得る。例えば、脂肪酸の場合、トリグリセリド又は脂肪酸を起源とするいずれかの物質は、使用される際、原料中に特定濃度の脂肪酸ZBMを含有する可能性がある。トリグリセリドから直接誘導される界面活性剤又はそれ自体がトリグリセリドから誘導される脂肪族アルコールから誘導されるものは、種々の濃度で脂肪酸を含有する。二次的効果のために添加される他の原料は、相対的に低濃度のZBMを含有し得る。例えば、クエン酸は、原料の製造中にpH制御のために一般に使用される。こうしたZBMが存在するかどうかは、原料の最終ユーザーに常に明らかであるとは限らず、この情報は、製造者から得ることができるか、又は直接分析できる。
PZMからの亜鉛反応活性度の最大化は、ZBMの存在を完全に回避するか、又はPZMの表面積の完全な被覆(即ち飽和)を避けるために物質の量を制限することが必要である。PZMを完全に覆うのに必要なZBMの量の概算は、PZMの有効表面積及びZBMが表面にどれほど密に充填できるかという知識に基づいて計算できる。以下の例は、どれだけのZBMが確実にPZM表面全体を飽和及び汚染するかを概算するプロセスを示す。ZBMが、油−水界面にて吸着する界面活性剤と類似の様式で表面に充填される一般的な場合について計算される。この場合、1分子あたりに占める表面積についての一般的な値は、30Å2(3×10-7μ2に等しい)である。測定表面積(SA、m2/g単位)を有するPZMのグラムあたりについて計算される。
Figure 2010511693
故に、5.5マイクロモルのZBMが、表面積1m2/gを有するPZM1gを飽和する。故に、本発明に関して、組成物は、粒子状亜鉛物質(PZM)表面積m2/g表面積あたり、1グラム(g)の粒子状亜鉛物質(PZM)に対して5.5マイクロモル未満の亜鉛結合物質(ZBM)を含むのが望ましい。
表面積が30m2/gの炭酸亜鉛(PZM)及びZBMとしてラウレートの例では、計算は次のようになる。
Figure 2010511693
したがって、約0.03gのラウレートは、特定表面積を有する1グラムの炭酸亜鉛PZMの表面を飽和及び汚染する。この種類の分析に基づいて、その他の「汚染濃度」は、特定のZBM−PZMの組み合わせに関して確立できる。しかし、この例は濃度範囲の概算を与えるものであり、PZMの亜鉛反応活性度を保証するためには制御が必要である。
より詳細には、ひいては、上記で特定された1.6%の炭酸亜鉛を含有する配合物は、有効であるために0.048%(480ppm)未満のラウレート濃度を必要とする。これは、直接添加されるか、又はその他の原料の添加によって配合物に偶発的に侵入するかに拘わらず、存在するラウレート全体を示す。この濃度はまた、その他のZBMが存在しないことを想定し、存在する場合は、それぞれの場合において、別々に考慮して、合計量が表面飽和レベル未満を維持する必要がある。
D.局所用キャリア
好ましい実施形態では、本発明の組成物は、局所適用組成物の形態であり、これは局所用キャリアを包含する。好ましくは、局所用キャリアは、形成される組成物の種類に応じて、従来の広範囲のパーソナルケアキャリアから選択される。適合性のあるキャリアを適切に選択することによって、このような組成物を、コンディショニングトリートメント、洗浄製品、例えば毛髪及び/又は頭皮シャンプー、ボディウォッシュ、手用洗剤、水が不要な手の消毒剤/洗剤、顔の洗剤などを含む日常の皮膚用又は毛髪用製品の形態で調製することが検討される。
好ましい実施形態では、キャリアは水である。好ましくは、本発明の組成物は、組成物の40重量%〜95重量%、好ましくは50重量%〜85重量%、更により好ましくは60重量%〜80重量%の水を含む。
E.洗浄性界面活性剤
本発明の組成物は、洗浄性界面活性剤を包含する。洗浄界面活性剤成分は、組成物に洗浄性能をもたらすために包含される。洗浄性界面活性剤成分は次に、アニオン性の洗浄性界面活性剤、双性イオン性の若しくは両性の洗浄性界面活性剤、又はそれらの組み合わせを含む。このような界面活性剤は、本明細書に記載される必須成分と物理的及び化学的に適合すべきであるか、又はさもなければ過度に製品の安定性、審美性、若しくは性能を損なうべきではない。
本明細書の組成物に用いられる好適なアニオン性洗浄性界面活性剤成分には、毛髪ケア又は他のパーソナルケアクレンジング組成物に用いるために既知のものが挙げられる。組成物中のアニオン性界面活性剤成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能をもたらすのに十分であるべきであり、一般に、約2%〜約50%、好ましくは約8%〜約30%、より好ましくは約10%〜約25%、更により好ましくは約12%〜約22%の範囲である。
本組成物に用いるのに適した好ましいアニオン性界面活性剤は、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートである。これらの物質は、それぞれ式ROSO3M及びRO(C24O)xSO3Mを有し、式中、Rは炭素原子数が約8〜約18個のアルキル又はアルケニルであり、xは1〜10の値を有する整数であり、Mはアンモニウムのようなカチオン、トリエタノールアミンのようなアルカノールアミン、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
Rは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方において、好ましくは約8〜約18個の炭素原子、より好ましくは約10〜約16個の炭素原子、更により好ましくは約12〜約14個の炭素原子を有する。アルキルエーテルサルフェートは、典型的にはエチレンオキシドと約8〜約24個の炭素原子を有する一価アルコール類との縮合生成物として製造される。アルコールは合成品であることができ、又は脂肪(例えばココヤシ油、パーム核油、タロー)から誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されたラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを、約0〜約10モル、好ましくは約2〜約5モル、より好ましくは約3のモル比のエチレンオキシドと反応させ、例えばアルコール1モルにつき平均3モルのエチレンオキシドを有する得られた分子種の混合物を硫酸化し中和する。
他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、式[R1−SO3−M](式中、R1は約8〜約24個、好ましくは約10〜18個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素ラジカルであり、Mは先に記載されたカチオンである)に従う有機の硫酸反応生成物の水溶性塩である。
更に他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化し、水酸化ナトリウムで中和した脂肪酸の反応生成物(ここで、例えば、脂肪酸はココヤシ油又はパーム核油から誘導される)であり、メチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩(ここで、脂肪酸は例えばココヤシ油又はパーム核油から誘導される)である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第2,486,921号、同第2,486,922号、及び同第2,396,278号に記載されている。
本組成物に用いるのに好適な他のアニオン性洗浄性界面活性剤は、スクシネートであり、その例としては、N−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルジアンモニウム(diammonium lauryl)、N−(1,2−ジカルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
他の適切なアニオン性洗浄性界面活性剤としては、約10〜約24個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートが挙げられる。真性アルケンスルホネート及び一部のヒドロキシ−アルカンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートは、反応条件、反応物質の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応によって、アルケンジスルホネートなどの少量の他の物質を含有することができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第3,332,880号に記載されている。
本組成物に用いるのに好適なアニオン性洗浄性界面活性剤のもう1つの種類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は、以下の式に従うものである。
Figure 2010511693
式中、R1は約6〜約20個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、R2は約1〜約3個の炭素原子、好ましくは1個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Mは前述されたような水溶性カチオンである。
本組成物に用いられる好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤には、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム及びこれらの組み合わせが挙げられる。本発明の更なる実施形態では、アニオン性界面活性剤は、好ましくはラウリル硫酸ナトリウム又はラウレス硫酸ナトリウムである。
本明細書の組成物において用いられる好適な両性又は双性イオン性洗浄性界面活性剤としては、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄における使用が既知のものが挙げられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは、約0.5%〜約20%、好ましくは約1%〜約10%の範囲である。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第5,104,646号(ボリッチJr.(Bolich Jr.)ら)、同第5,106,609号(ボリッチJr.(Bolich Jr.)ら)に記載されている。
本組成物に用いるのに好適な両性洗浄性界面活性剤は、当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族二級及び三級アミンの誘導体として広く記述される界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の1つは約8〜約18個の炭素原子を含有し、1つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートなどのアニオン性基を含有する。本発明に用いるのに好ましい両性洗浄性界面活性剤には、ココアンホアセテート、ココアンホジアセテート、ラウロアンホアセテート、ラウロアンホジアセテート及びこれらの混合物が挙げられる。
本組成物に用いるのに好適な双性イオン性の洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されている界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の1つは約8〜約18個の炭素原子を有し、1つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を有する。ベタインなどの双性イオン性物質が好ましい。
本発明の組成物は更に、上記に記載されたアニオン性洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて用いる追加の界面活性剤を含んでもよい。好適な任意の界面活性剤には、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤が挙げられる。毛髪ケア又はパーソナルケア製品において用いられる当該技術分野において既知のあらゆるこのような界面活性剤を、任意の追加の界面活性剤も組成物の必須成分に化学的及び物理的に適合性があるか、又はさもなければ、製品性能、審美性、若しくは安定性を過度に損なわないならば、用いてよい。本組成物における任意の追加の界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択された任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中の他の成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の因子によって異なってもよい。
本組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定的な例は、マカッチャン(McCutcheon)著、「乳化剤及び洗剤(Emulsifiers and Detergents)」(1989年年報、M.C.出版社(M. C.Publishing Co.)刊)、並びに米国特許第3,929,678号、同第2,658,072号、同第2,438,091号、同第2,528,378号に記載されている。
F.分散粒子
本発明の組成物は、分散粒子を包含してよい。本発明の組成物中には、少なくとも0.025重量%の分散粒子、より好ましくは少なくとも0.05重量%、なおより好ましくは少なくとも0.1重量%、更により好ましくは少なくとも0.25重量%、なおより好ましくは少なくとも0.5重量%の分散粒子を組み込むことが好ましい。本発明の組成物中には、約20重量%以下の分散粒子、より好ましくは約10重量%以下、なおより好ましくは5重量%以下、更により好ましくは3重量%以下、なおより好ましくは2重量%以下の分散粒子を組み込むことが好ましい。
G.分散ゲル網状組織相
本発明の実施形態において、本発明のシャンプー組成物は、脂肪族両親媒性物質を含む分散ゲル網状組織相を含んでもよい。ゲル網状組織相は、コンディショニング効果をもたらすために本発明のシャンプー組成物に包含されてもよい。本明細書で使用するとき、用語「ゲル網状組織」とは、以下に指定されるような少なくとも1つの脂肪族両親媒性物質、以下に指定されるような少なくとも1つの二次界面活性剤、及び水又は他の好適な溶媒を含む層状の又は小胞性の固体結晶性相を指す。層状相又は小胞性相は、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤を含む第一層と、それと交互の、水又は他の好適な溶媒を含む第二層と、から構成される2層を含む。本明細書で使用するとき、用語「固体結晶」とは、1つ以上の脂肪族両親媒性物質を含むゲル網状組織の層の鎖融解温度(chain melt temperature)未満の温度において形成される層状相又は小胞性相の構造を指し、鎖融解温度は少なくとも約27℃である。鎖融解温度は、示差走査熱量計により測定されることができ、その方法は下記の実施例に記載される。
例えば、脂肪族アルコールを含むゲル網状組織は、化粧用クリーム及びヘアコンディショナーにおいて長年使用されてきた。しかし、こうした化粧用クリーム及びヘアコンディショナーは、もしあれば、典型的に非常に低量の洗浄性界面活性剤を含有する。したがって、こうした既知の製品は、洗浄及びコンディショニングの組み合わせを毛髪又は皮膚に提供しない。
ゲル網状組織は、概して、G.M.エクルストン(G.M. Eccleston)著、「皮膚用ローション及びクリームにおける混合乳化剤及び乳化ワックスの作用(Functions of Mixed Emulsifiers and Emulsifying Waxes in Dermatological Lotions and Creams)」、コロイド及び表面A(Colloids and Surfaces A):物理化学的及び工学的局面(Physiochem. and Eng. Aspects)123〜124(1997年)169〜182、及びG.M.エクルストン著、「半固体クリームのミクロ構造(The Microstructure of Semisolid Creams)」、ファーマシー・インターナショナル(Pharmacy International)、第7巻、63〜70(1986年)に更に記載されている。
本発明の更なる実施形態において、分散ゲル網状組織相は予備形成される。本明細書で用いられるとき、用語「予備形成」は、脂肪族両親媒性物質と、二次界面活性剤と、水又はその他の好適な溶媒との混合物が、シャンプー組成物の他の構成成分に添加されるときに実質的に固体結晶性相であることを意味する。
本発明のこの実施形態によると、本発明のゲル網状組織成分は別個のプレミックスとして調製され、該プレミックスは冷却された後、続いて洗浄性界面活性剤及びシャンプー組成物の他の構成成分に組み込まれる。より詳細には、本発明のゲル網状組織成分は、脂肪族両親媒性物質、二次界面活性剤、及び水を、約75℃〜約90℃の範囲のレベルまで加熱し混合することにより調製することができる。この混合物は、例えば、熱交換器に混合物を通過させることにより、約27℃〜約35℃の範囲のレベルまで冷却される。この冷却工程により、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤は結晶化して固体の結晶性ゲル網状組織を形成する。
本明細書で使用するとき、「脂肪族両親媒性物質」は、以下で定義されるR1の疎水性末端基と、化合物を水溶性にしない親水性頭部基とを有する化合物を言い、当該化合物はまたシャンプー組成物のpHで中性の実効電荷(net neutral charge)を有する。本明細書で使用するとき、用語「水溶性」は、物質が本組成物中の水に可溶性であることを意味する。本明細書で使用するとき、「二次界面活性剤」は、脂肪族両親媒性物質及び水と組み合わされて、シャンプー組成物の他の構成成分とは別個のプレミックスとしての本発明のゲル網状組織を形成する、1つ以上の界面活性剤をいう。二次界面活性剤はシャンプー組成物の洗浄性界面活性剤成分とは別個であり、該成分に加えられる。しかしながら、二次界面活性剤は、本明細書に記載の洗浄性界面活性剤成分に選択される界面活性剤と同じ種類又は異なる種類であってもよい。本明細書で使用するとき、用語「好適な溶媒」とは、本発明のゲル網状組織を形成する際に水に代えて又は水と混合して用いることのできる任意の溶媒をいう。
本発明の更なる実施形態において、組成物は、有効量のピリチオン若しくはピリチオンの多価金属塩又はその他の抗菌活性物質と、フラメトピルと、アニオン性官能基を有する洗浄性界面活性剤を包含する有効量の界面活性剤と、i)前記シャンプー組成物の少なくとも約0.05重量%の1つ以上の脂肪族両親媒性物質と、ii)前記シャンプー組成物の少なくとも約0.01重量%の1つ以上の二次界面活性剤と、iii)水と、を含む分散ゲル網状組織相と、前記シャンプー組成物の少なくとも約20重量%の水性キャリアと、を含んでもよい。更なる実施形態では、上記組成物は有効量の粒子状亜鉛物質を更に含んでもよい。
2005年9月16日に出願された米国特許出願第11/228,770号は、本明細書に記載される分散ゲル網状組織、脂肪族両親媒性物質、二次界面活性剤、及び水又は好適な溶媒の更なる詳細を含んでおり、参照することにより本明細書に組み込まれる。
H.水性キャリア
本発明の組成物は、典型的には注入可能な液体の形態(周囲条件のもと)である。そのため組成物には典型的には水性キャリアが含まれており、水性キャリアは約20%〜約95%、好ましくは約60%〜約85%の濃度で存在している。水性キャリアは、水、又は水と有機溶媒との混和性混合物を含んでもよいが、好ましくは、他の必須成分又は任意成分の微量成分として組成物中に付随的に組み込まれる場合を除いて、最小限の有機溶媒を含むか又は有意の濃度の有機溶媒を含まない水を含む。
I.追加の成分
任意成分が、物理的及び化学的に本明細書に記載された必須成分と適合し、又はそうでなければ製品の安定性、審美性若しくは性能を過度に損なわなければ、本発明の組成物は、ヘアケア又はパーソナルケア製品における使用に既知の1つ以上の任意成分を更に含んでもよい。このような任意成分の個々の濃度は約0.001%〜約10%の範囲であってよい。
組成物に用いる任意成分の非限定例としては、カチオン性ポリマー、コンディショニング剤(炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーン)、抗ふけ剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒又は希釈剤(水溶性及び非水溶性)、真珠光沢助剤、起泡増進剤、追加の界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、殺シラミ剤、pH調整剤、香料、防腐剤、キレート剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、UV吸収剤、並びにビタミン、ミネラル、草本/果物/食品抽出物、スフィンゴ脂質誘導体又は合成誘導体、及び粘土が挙げられる。
1.カチオン性ポリマー
本発明の組成物は、カチオン性ポリマーを含有してよい。組成物中のカチオン性ポリマーの濃度は、典型的には、約0.05%〜約3%、好ましくは約0.075%〜約2.0%、より好ましくは約0.1%〜約1.0%の範囲である。好ましいカチオン性ポリマーのカチオン電荷密度は、少なくとも約0.4meq/g、好ましくは少なくとも約1.2meq/g、より好ましくは少なくとも約1.5meq/gであるが、更に好ましくは約7meq/g未満、より好ましくは約5meq/g未満である。本明細書においてポリマーの「カチオン電荷密度」とは、ポリマーの分子量に対する、ポリマー上の正電荷数の比を指す。このような好適なカチオン性ポリマーの平均分子量は一般に約10,000〜10,000,000、好ましくは約50,000〜約5,000,000、より好ましくは約100,000〜約3,000,000である。
本発明の組成物に用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を有している。カチオン性プロトン化アミンは、組成物の特定の化学種及び選択されたpHに依存して、第一級、第二級又は第三級アミン(好ましくは第二級又は第三級)であることができる。カチオン性ポリマーに関連して、いかなるアニオン性対イオンも使用することができるが、当該ポリマーが、水、組成物、又は組成物のコアセルベート相に可溶性であり、また、当該対イオンが、組成物の必須成分と物理的及び化学的に適合性があり、さもなければ製品の性能、安定性、又は審美性を過度に損なわないことを条件とする。このような対イオンの非限定例としては、ハロゲン化物(例えば、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物)、サルフェート及びメチルサルフェートが挙げられる。
このようなポリマーの非限定例は、エストリン(Estrin)、クロスリー(Crosley)及びヘインズ(Haynes)編のCTFA化粧品成分辞典(CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary)、第3版(米国化粧品工業会(The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc.)、ワシントンD.C.(1982年))に記載されている。
好適なカチオン性ポリマーの非限定的例としては、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アクリル酸アルキル、メタクリル酸アルキル、ビニルカプロラクトン又はビニルピロリドンのような、水溶性スペーサーモノマーと、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーとのコポリマーが挙げられる。
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含めるための好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーとしては、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩などの、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び第四級ピロリドンのような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーが挙げられる。
組成物に用いる他の好適なカチオン性ポリマーとしては、1−ビニル−2−ピロリドンと1−ビニル−3−メチルイミダゾリウム塩(例えば、塩化物)のコポリマー(米国化粧品工業会(Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association)、「CTFA」により、産業界で、ポリクオタニウム(Polyquaternium)−16と呼ばれている)、1−ビニル−2−ピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートとのコポリマー(産業界で、CTFAにより、ポリクオタニウム−11と呼ばれている)、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー、例えば、ジメチルジアリルアンモニウムクロリドホモポリマー、アクリルアミドとジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(産業界で、CTFAにより、それぞれポリクオタニウム6及びポリクオタニウム7と呼ばれている)、アクリル酸の両性コポリマー、例えば、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー(産業界で、CTFAにより、ポリクオタニウム22と呼ばれている)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリド及びアクリルアミドとのターポリマー(産業界で、CTFAにより、ポリクオタニウム39と呼ばれている)、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド及びメチルアクリレートとのターポリマー(産業界で、CTFAにより、ポリクオタニウム47と呼ばれている)が挙げられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。これらの好ましいモノマーは、以下の式に従う。
Figure 2010511693
式中、R1は水素、メチル又はエチルであり、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素又は約1〜約8個の炭素原子、好ましくは約1〜約5個の炭素原子、より好ましくは約1〜約2個の炭素原子を有する短鎖アルキルであり、nは約1〜約8、好ましくは約1〜約4の値を有する整数であり、Xは対イオンである。R2、R3及びR4に結合する窒素はプロトン化アミン(第一級、第二級又は第三級)であってもよいが、好ましくは第四級アンモニウムであり、その際、各R2、R3及びR4はアルキル基であり、その非限定例はポリメタクリルアミドプロピル(polymethyacrylamidopropyl)塩化トリモニウムであり、米国ニュージャージー州クランベリーのローヌ・プーラン(Rhone-Poulenc)より、ポリケア(Polycare)133の商品名で入手可能である。
本組成物に用いるのに好適なその他のカチオン性ポリマーとしては、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性デンプン誘導体のような多糖類ポリマーが挙げられる。好適なカチオン性多糖類ポリマーには、以下の式に合致するものが挙げられる。
Figure 2010511693
式中、Aは、デンプン又はセルロース無水グルコース残基のような無水グルコース残基であり、Rは、アルキレンオキシアルキレン、ポリオキシアルキレン、又はヒドロキシアルキレン基、あるいはその組み合わせであり、R1、R2、及びR3は、独立して、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアリール基であり、各基が約18個までの炭素原子を含有しており、各カチオン性部分の炭素原子の総数(即ち、R1、R2、及びR3の炭素原子の合計)は、好ましくは約20以下であり、Xは本明細書において上記したようなアニオン性対イオンである。
好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界(CTFA)ではポリクオタニウム(Polyquaternium)10と呼ばれ、アマコール社(Amerchol Corp.)(米国ニュージャージー州エジソン(Edison))よりポリマーの、ポリマー(Polymer)LR、JR及びKGシリーズとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類には、当業界(CTFA)ではポリクオタニウム(Polyquaternium)24と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩が挙げられる。これらの物質は、アマコール社(Amerchol Corp.)より、ポリマー(Polymer)LM−200の商品名で入手可能である。
その他の好適なカチオン性ポリマーとしては、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体が挙げられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社(Rhone-Poulenc Incorporated)より市販されているジャガー(Jaguar)シリーズ、及びハーキュレス社(Hercules,Inc.)のアクアロン部門(Aqualon Division)より市販されているN−ハンス(N-Hance)シリーズが挙げられる。その他の好適なカチオン性ポリマーには、四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ、その幾つかの例が米国特許第3,962,418号に記載されている。他の好適なカチオン性ポリマーとしては、エーテル化セルロース、グアー、及びデンプンのコポリマーが挙げられ、その幾つかの例が、米国特許第3,958,581号に記載されている。本明細書のカチオン性ポリマーは、用いられる場合、本組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと上述のアニオン性、両性及び/若しくは双極性の洗浄性界面活性剤成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるか、のいずれかである。カチオン性ポリマーの複合コアセルベートはまた、組成物中の他の荷電物質で形成させることもできる。
複合コアセルベートの形成の分析技術は、当該技術分野において既知である。例えば、希釈のいずれかの選択された段階における組成物の顕微鏡分析を、コアセルベート相が形成されたか否かを確認するために使用できる。このようなコアセルベート相は、組成物における追加の乳化相として確認できる。染料を使用することで、コアセルベート相をシャンプー組成物中に分散するその他の不溶性の相と区別するのを補助することができる。
カチオン性ポリマーの製造プロセスにおける四級化反応中に生じ得る可能性のある副反応はトリメチルアミン(TMA)の形成である。理論に束縛されることを意図しないが、6.8を超えるpHにてカチオン性ポリマー含有組成物中における不純物としてのTMAの存在は、アミン臭の発生又は魚臭の発生源であると考えることができる。意外にも、pHが組成物のヘッドスペースに発生するTMAの濃度に顕著な影響を与え、特にヘッドスペースのTMAの濃度はpHが増大するにつれて増大することが見出されている。ヘッドスペースは、通常、閉じた容器中の液体又は固体上方の容積とみなされる。したがって、アミン臭の発生レベルは、ヘッドスペースに存在するTMAの濃度に比例すると考えることができる。更に、参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の22〜26頁で実証及び記載されているように、組成物のpHを低下させることによって、ヘッドスペースへのTMAの発生を逆転させることができることが見出されている。
そのため、カチオン性ポリマーを含み、アミン臭の発生が少ないか、全くない、6.8を超えるpHを有する許容可能な組成物を製造するためには、検出可能なTMAを全く含まないか、低濃度までで含むカチオン性ポリマーを使用する必要があり得ることが見出されている。参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の22〜26頁で実証及び記載されている方法を用いて、カチオン性ポリマーからのTMAの濃度を測定することができる。
例えば上述の方法にて測定される場合に、45ppm未満、好ましくは25ppm未満、より好ましくは17ppm未満のTMA濃度を有するカチオン性ポリマーを含む組成物は、アミン臭発生が全くないか、アミン臭発生が低く、それが許容可能であることが見出されている。
臭気評価
熟練の嗅覚官能試験員が、便宜的基準で臭気を判断するために使用されてもよい。例えば、0(検出可能なアミン臭発生がない)から10(アミン臭発生が高い)の基準を確立し、格付け目的のために使用できる。こうした試験の確立は、慣用の事例であり、個々の要望に応じて種々のその他のプロトコルを考案できる。
2.非イオン性ポリマー
本発明においては約1,000を超える分子量を有するポリアルキレングリコールが有用である。以下の一般式を有するものが有用である。
Figure 2010511693
式中、R95はH、メチル及びこれらの混合物からなる群から選択される。本明細書中で有用なポリエチレングリコールポリマーは、PEG−2M(ポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−10としても既知であり、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)から入手可能であり、PEG−2,000としても既知である)、PEG−5M(ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−35及びポリオックスWSR(登録商標)N−80としても既知であり、PEG−5,000及びポリエチレングリコール300,000としても既知である)、PEG−7M(ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−750としても既知である)、PEG−9M(ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−3333としても既知である)、並びにPEG−14M(ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−3000としても既知である)である。
3.コンディショニング剤
コンディショニング剤は、特別なコンディショニング効果を毛髪及び/又は皮膚に与えるために用いられるいかなる物質も包含する。毛髪トリートメント組成物において、好適なコンディショニング剤は、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れたときの扱い、損傷、扱い易さ、ボリューム、及び脂っぽさに関連する利益を1つ以上もたらすものである。本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、典型的には、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含む。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン(例えば、シリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂)、有機コンディショニングオイル(例えば、炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル)若しくはこれらの組み合わせとして特徴付けられるコンディショニング剤、又はそうでなければ本明細書の水性界面活性剤マトリックス中に液状の分散粒子を形成するコンディショニング剤である。これらのコンディショニング剤は、物理的及び化学的に組成物の必須成分と適合すべきであり、さもなければ過度に製品の安定性、審美性、又は性能を損なうべきではない。
組成物のコンディショニング剤の濃度は、所望のコンディショニングの利点を提供するのに十分でなくてはならず、当業者には明白であろう。このような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の成分の種類及び濃度、並びにその他の同様の要因により変化し得る。
1.シリコーン
本発明の組成物のコンディショニング剤は、好ましくは、不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、不揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでよい。不揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、典型的にはシリコーンゴムや樹脂のような、市販の形態の不揮発性シリコーン物質成分のための溶媒又はキャリアとしてのそれらの使用に付随する。シリコーンコンディショニング剤粒子は、シリコーン流体コンディショニング剤を含んでもよく、シリコーン流体の付着効率を改善するか又は毛髪の光沢度を向上させるためのシリコーン樹脂のような他の成分も含んでよい。
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約0.01%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約8%、より好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.2%〜約3%の範囲である。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーンのための任意の懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第34,584号、米国特許第5,104,646号、及び米国特許第5,106,609号に記載されている。本発明の組成物に用いるシリコーンコンディショニング剤の25℃で測定した場合の粘度は、好ましくは約2E−5〜約2m2/s(約20〜約2,000,000センチストークス(「csk」))、より好ましくは約0.001〜約1.8m2/s(約1,000〜約1,800,000csk)、更により好ましくは約0.05〜約1.5m2/s(約50,000〜約1,500,000csk)、より好ましくは約0.1〜約1.5m2/s(約100,000〜約1,500,000csk)である。
分散したシリコーンコンディショニング剤粒子は、ホリバLA−910粒径分析装置(Horiba LA-910 Particle Size Analyzer)を用いて測定する場合に、典型的には、約0.01μm〜約50μmの体積平均粒子直径を有している。ホリバLA−910(Horiba LA-910)機器は、小角のフラウンホーファー回折(Fraunhofer Diffraction)及び光散乱(Light Scattering)の原理を用いて粒子の希釈溶液中での粒径及び分布を測定する。小さい粒子を毛髪に適用するには、体積平均粒子直径は典型的には約0.01μm〜約4μm、好ましくは約0.01μm〜約2μm、より好ましくは約0.01μm〜約0.5μmの範囲である。より大きい粒子を毛髪に適用するには、体積平均粒子直径は典型的には約4μm〜約50μm、好ましくは約6μm〜約40μm、及びより好ましくは約10μm〜約35μmの範囲である。
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を包含するシリコーンの背景資料は、「ポリマーの科学と技術の百科事典(Encyclopedia of Polymer Science and Engineering)」、15巻、第2版、204〜308頁、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社(John Wiley & Sons Inc.)(1989年)に見出される。
a.シリコーンオイル
シリコーン流体はシリコーンオイルを包含し、該シリコーンオイルは、25℃で測定したときの粘度が1m2/S(1,000,000csk)未満、好ましくは約5E−6m2/s(5csk)〜約1m2/s(約1,000,000csk)、より好ましくは約0.0001m2/s(約100csk)〜約0.6m2/s(約600,000csk)である流動性物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルとしては、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。ヘアコンディショニング特性を有するその他の不溶性不揮発性シリコーン流体も用いられてよい。
シリコーンオイルとしては、以下の式(III)に従うポリアルキル又はポリアリールシロキサンが挙げられる。
Figure 2010511693
式中、Rは脂肪族、好ましくはアルキル若しくはアルケニル、又はアリールであり、Rは置換であっても非置換であってもよく、xは1〜約8,000の整数である。本発明の組成物に用いるのに好適なR基には、アルコキシ、アリールオキシ、アルカリル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルカミノ、及びエーテル−置換、ヒドロキシル−置換、及びハロゲン−置換の脂肪族及びアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。好適なR基としては、カチオン性アミン及び第四級アンモニウム基も挙げられる。
好ましいアルキル及びアルケニル置換基は、C1〜C5、より好ましくはC1〜C4、より好ましくはC1〜C2のアルキル及びアルケニルである。その他のアルキル−、アルケニル−又はアルキニル−含有基(例えば、アルコキシ、アルカリル及びアルカミノ)の脂肪族部分は、直鎖又は分枝鎖であることができ、好ましくはC1〜C5、より好ましくはC1〜C4、更により好ましくはC1〜C3、より好ましくはC1〜C2である。上述のように、R置換基はまたアミノ官能基(例えば、アルカミノ基)を含有することができ、これは第一級、第二級、若しくは第三級アミン又は第四級アンモニウムであり得る。これらには、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリアルキルアミノ並びにアルコキシアミノ基が挙げられ、脂肪族部分鎖長は好ましくは本明細書に記載されているものである。
b.アミノ及びカチオン性シリコーン
本発明の組成物中に使用するのに好適なカチオン性シリコーン液としては、これに限定されないが、以下の一般式(V)に合致するものが挙げられる。
(R1a3-a−Si−(−OSiG2n−(−OSiGb(R12-bm−O−SiG3-a(R1a
式中、Gは水素、フェニル、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキル、好ましくはメチルであり、aは0又は1〜3の値を有する整数、好ましくは0であり、bは0又は1、好ましくは1であり、nは0〜1,999、好ましくは49〜499の数であり、mは1〜2,000の整数、好ましくは1〜10の整数であり、nとmとの合計は1〜2,000、好ましくは50〜500の数であり、R1は、一般式CqH2qLに従う一価のラジカルであり、式中、qは2〜8の値を有する整数であり、Lは以下の群から選択される。
−N(R2)CH2−CH2−N(R22
−N(R22
−N(R23-
−N(R2)CH2−CH2−NR22A -
式中、R2は、水素、フェニル、ベンジル、又は飽和炭化水素ラジカルであり、好ましくは約C1〜約C20のアルキルラジカルであり、A-はハロゲン化物イオンである。
式(V)に対応する特に好ましいカチオン性シリコーンは、「トリメチルシリルアモジメチコン」として既知のポリマーであり、以下の式(VI)で示される。
Figure 2010511693
本発明の組成物中で使用してもよい他のシリコーンカチオン性ポリマーは、一般式(VII)によって表される。
Figure 2010511693
式中、R3は、C1〜C18の一価の炭化水素ラジカル、好ましくはアルキル又はアルケニルラジカル、例えばメチルであり、R4は炭化水素ラジカルであり、好ましくはC1〜C18アルキレンラジカル又はC10〜C18アルキレンオキシラジカルであり、より好ましくはC1〜C8アルキレンオキシラジカルであり、Q-はハロゲン化物イオンであり、好ましくはクロリドであり、rは2〜20、好ましくは2〜8の平均統計値であり、sは20〜200、好ましくは20〜50の平均統計値である。この種類の好ましいポリマーは、ユーケアシリコーンALE 56(UCARE SILICONE ALE 56)(商標)として既知であり、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)より入手可能である。
c.シリコーンゴム
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性シリコーンゴムである。これらのゴムは、25℃で測定されたとき、1m2/s(1,000,000csk)以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは、米国特許第4,152,416号、ノル及びウォルター(Noll and Walter)のシリコーンの化学と技術(Chemistry and Technology of Silicones)、ニューヨーク:アカデミック出版(Academic Press)(1968年)、並びにゼネラル・エレトリック・シリコーン・ラバー製品データシート(General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets)SE 30、SE 33、SE 54及びSE 76に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフェニルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
d.高屈折率シリコーン
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約1.46、好ましくは少なくとも約1.48、より好ましくは少なくとも約1.52、より好ましくは少なくとも約1.55の屈折率を有する「高屈折率シリコーン」として既知のものである。ポリシロキサン流体の屈折率は、一般には約1.70未満、典型的には約1.60未満である。この状況において、ポリシロキサン「流体」は、油並びにゴムを包含する。
高屈折率ポリシロキサン流体としては、上記の一般式(III)により表されるもの、並びに下記の式(VIII)で表されるもののような環状ポリシロキサンが挙げられる。
Figure 2010511693
式中、Rは上記に定義されたとおりであり、nは約3〜約7、好ましくは約3〜約5の数である。
高屈折率ポリシロキサン流体は、屈折率を本明細書に記載される所望のレベルまで増大させるのに十分な量のアリール含有R置換基を含有する。更に、R及びnは、物質が不揮発性であるように選択されなければならない。
アリール含有置換基は、脂環式及び複素環式の5員及び6員のアリール環を含有するもの、並びに5員又は6員の縮合環を含有するものを包含する。アリール環そのものは置換されても非置換でもよい。
一般に、高屈折率ポリシロキサン流体は、少なくとも約15%、好ましくは少なくとも約20%、より好ましくは少なくとも約25%、更により好ましくは少なくとも約35%、より好ましくは少なくとも約50%の、アリール含有置換基の程度を有する。典型的には、アリール置換の程度は、約90%未満、より一般的には約85%未満、好ましくは約55%〜約80%である。
好ましい高屈折率ポリシロキサン流体は、フェニル又はフェニル誘導体置換基(より好ましくはフェニル)と、アルキル置換基、好ましくはC1〜C4アルキル(より好ましくはメチル)、ヒドロキシ、又はC1〜C4アルキルアミノ(特に−R1NHR2NH2であり、式中、各R1及びR2は独立して、C1〜C3アルキル、アルケニル及び/又はアルコキシである)との組み合わせを有する。
高屈折率シリコーンが本発明の組成物に用いられる場合は、それらは好ましくは表面張力を減少させるためにシリコーン樹脂又は界面活性剤などの展着剤と共に溶液中で用いられ、展着を高め、それにより本組成物で処理された毛髪の(乾燥後の)光沢を高めるのに十分な量で用いられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第2,826,551号、米国特許第3,964,500号、米国特許第4,364,837号、英国特許849,433、及び「シリコン化合物(Silicon Compounds)」(ペトラルク・システムズ社(Petrarch Systems,Inc.)、1984年)に開示されている。
e.シリコーン樹脂
シリコーン樹脂を、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に包含してよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造中に三官能性及び四官能性のシランを一官能性若しくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入される。
特にシリコーン物質及びシリコーン樹脂は、「MDTQ」命名法として当業者に既知の省略命名法のシステムによって便利に同定することができる。このシステムによれば、シリコーンは、シリコーンを構成する様々なシロキサンモノマー単位の存在に準じて表される。つまり、記号Mは一官能性単位(CH33SiO0.5を示し、Dは二官能性単位(CH32SiOを示し、Tは三官能性単位(CH3)SiO1.5を示し、Qは四官能性単位SiO2を示す。ユニット記号のダッシュ(例えば、M’、D’、T’及びQ’)はメチル以外の置換基を表し、また出現の度に具体的に定義されなければならない。
本発明の組成物に用いるのに好ましいシリコーン樹脂としては、MQ、MT、MTQ、MDT及びMDTQ樹脂が挙げられるが、これらに限定されない。メチルが、好ましいシリコーン置換基である。特に好ましいシリコーン樹脂はMQ樹脂であり、M:Qの割合は約0.5:1.0〜約1.5:1.0であり、シリコーン樹脂の平均分子量は約1000〜約10,000である。
屈折率が1.46未満の不揮発性シリコーン流体とシリコーン樹脂成分を使用する際のその重量比は、特に、シリコーン流体成分が本明細書で記載するようなポリジメチルシロキサン流体又はポリジメチルシロキサン流体とポリジメチルシロキサンゴムとの混合物である場合には、好ましくは約4:1〜約400:1、より好ましくは約9:1〜約200:1、より好ましくは約19:1〜約100:1である。シリコーン樹脂がシリコーン流体、即ちコンディショニング活性物質として本発明の組成物中の同一相の一部を構成する限り、流体及び樹脂の総計は、組成物のシリコーンコンディショニング剤の濃度を決定する際に含まれなければならない。
2.有機コンディショニングオイル
本発明の組成物のコンディショニング成分はまた、コンディショニング剤として、約0.05%〜約3%、好ましくは約0.08%〜約1.5%、より好ましくは約0.1%〜約1%の少なくとも1つの有機コンディショニングオイルを、単独で又はシリコーン(本明細書に記載)のような他のコンディショニング剤と組み合わせて含んでもよい。
a.炭化水素油
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに好適な有機コンディショニングオイルとしては、少なくとも約10個の炭素原子を有する炭化水素油、例えば、環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)、及び分枝鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)(これらのポリマー及びこれらの混合物を包含する)が挙げられるが、これらに限定されない。直鎖炭化水素油は、好ましくは約C12〜約C19である。分枝鎖炭化水素油(炭化水素ポリマーを包含する)は、典型的には19個より多い炭素原子を含有する。
これらの炭化水素油の具体例には、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの化合物の分枝鎖異性体並びに長鎖炭化水素も用いられることができ、例としては、ペルメチル置換異性体のような高度に分岐され、飽和又は不飽和化されたアルカン、例えば2,2,4,4,6,6,8,8−ジメチル−10−メチルウンデカン及び2,2,4,4,6,6−ジメチル−8−メチルノナン(ペルメチル社(Permethyl Corporation)から入手可能)のようなヘキサデカン及びエイコサンのペルメチル置換異性体が挙げられる。ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマー。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレン及びブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販されている物質は、アモコケミカル社(Amoco Chemical Corporation)のL−14ポリブテンである。組成物中のこのような炭化水素油の濃度は、好ましくは約0.05%〜約20%、より好ましくは約0.08%〜約1.5%、更により好ましくは約0.1%〜約1%の範囲である。
b.ポリオレフィン
本発明の組成物に用いるための有機コンディショニングオイルはまた、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンを包含することができる。本明細書に用いるポリオレフィンは、C4〜約C14、好ましくは約C6〜約C12のオレフィンモノマーの重合によって調製される。
本明細書のポリオレフィン液を調製するのに使用するためのオレフィンモノマーの非限定例には、エチレン、プロピレン、1−ブテン、1−ペンテン、1−ヘキセン、1−オクテン、1−デセン、1−ドデセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分枝鎖異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ポリオレフィン液を調製するのに好適なものはオレフィン含有精製供給材料又は廃液である。好ましい水素添加α−オレフィンモノマーには、1−ヘキセンから1−ヘキサデセン、1−オクテンからテトラデセン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
c.脂肪酸エステル
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するための他の好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも10個の炭素原子を有する脂肪酸エステルが挙げられるが、これに限定されない。これらの脂肪酸エステルには、脂肪酸又はアルコールに由来するヒドロカルビル鎖を有するエステル(例えばモノエステル、多価アルコールエステル、及びジ−及びトリ−カルボン酸エステル)が挙げられる。この脂肪酸エステルのヒドロカルビルラジカルは、アミド及びアルコキシ部分(例えば、エトキシ又はエーテル結合等)のような他の相溶性のある官能基を包含するか、又はこのヒドロカルビルラジカルをこうした官能基へ共有結合させてよい。
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式R’COORのモノカルボン酸エステルであり、式中、R’及びRはアルキル又はアルケニルラジカルであり、R’及びRの炭素原子の合計は、少なくとも10個、好ましくは少なくとも22個である。
本発明の組成物に用いるのに好適な更にその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばC4〜C8ジカルボン酸のエステル(例えば、コハク酸、グルタル酸及びアジピン酸のC1〜C22のエステル、好ましくはC1〜C6のエステル)である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例には、ステアリン酸イソセチルステアリオール(stearyol)、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルが挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして既知のものである。そのような多価アルコールエステルには、エチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール2000モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、1,3−ブチレングリコールモノステアレート、1,3−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのようなアルキレングリコールエステルが挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適な更なる他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、これには、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、好ましくはジ−及びトリ−グリセリド、より好ましくはトリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載の組成物に使用される場合、グリセリドは、好ましくは、C10〜C22のカルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ−、ジ−及びトリ−エステルである。これらのタイプの種類の物質は、ヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、胡麻油、ラノリン及び大豆油のような植物及び動物の油脂から得ることができる。合成油としては、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、非水溶性の合成脂肪酸エステルである。幾つかの好ましい合成エステルは、以下の一般式(IX)に従う。
Figure 2010511693
式中、R1はC7〜C9アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、nは2〜4、好ましくは3の値を有する正の整数であり、Yは約2〜約20個の炭素原子、好ましくは約3〜約14個の炭素原子を有する、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ又はカルボキシ置換アルキル又はアルケニルである。他の好ましい合成エステルは、以下の一般式(X)に従う。
Figure 2010511693
式中、R2はC8〜C10アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基であり、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、n及びYは、上記の式(X)で定義したとおりである。
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例としては、P−43(トリメチロールプロパンのC8〜C10トリエステル)、MCP−684(3,3ジエタノール−1,5ペンタジオールのテトラエステル)、MCP 121(アジピン酸のC8〜C10ジエステル)が挙げられ、これらすべてはモービル・ケミカル社(Mobil Chemical Company)より入手可能である。
3.その他のコンディショニング剤
本明細書の組成物に用いるのにまた好適であるのは、プロクター・アンド・ギャンブル社(Procter & Gamble Company)により米国特許第5,674,478号及び第5,750,122号に記載されているコンディショニング剤である。更に本明細書に用いるのに好適であるのは、米国特許第4,529,586号(クレアロール(Clairol))、第4,507,280号(クレアロール)、第4,663,158号(クレアロール)、第4,197,865号(ロレアル(L'Oreal))、第4,217,914号(ロレアル)、第4,381,919号(ロレアル)、及び第4,422,853号(ロレアル)に記載されているコンディショニング剤である。
4.追加の成分
本発明の組成物は、様々な追加の有用な成分を更に包含してもよい。好ましい追加の成分としては、以下に論じるものが挙げられる。
1.その他の抗菌活性物質
本発明の組成物は、ピリチオン金属塩活性物質に加えて1つ以上の抗真菌又は抗菌活性物質を更に包含してもよい。好適な抗菌活性物質には、コールタール、イオウ、ホイットフィールド(whitfield)の軟膏、カステラーニ(castellani)塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス(ピロクトンオラミン)、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、8−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン(例えば、テルビナフィン)、茶木油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマローサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール(hinokitol)、イヒチオールペール、センシバ(Sensiva)SC−50、エレスタブ(Elestab)HP−100、アゼライン酸、リチカーゼ(lyticase)、ヨードプロピニルブチルカルバメート(IPBC)、オクチルイソチアザリノンのようなイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい抗菌剤としては、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールが挙げられる。
a.アゾール
アゾール抗菌剤には、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブタコナゾール、クリムバゾール(climbazole)、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。アゾール抗菌活性物質は、組成物中に存在するとき、組成物の約0.01重量%〜約5重量%、好ましくは約0.1重量%〜約3重量%、より好ましくは約0.3重量%〜約2重量%の量で包含される。本明細書においては、ケトコナゾールが特に好ましい。
b.硫化セレン
硫化セレンは本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状抗ふけ剤であり、その有効濃度は組成物の約0.1重量%〜約4重量%、好ましくは約0.3重量%〜約2.5重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約1.5重量%の範囲である。硫化セレンは一般にセレン1モル及びイオウ2モルを有する化合物とみなされるが、一般式Sexy(式中、x+y=8)に従う環状構造であってもよい。硫化セレンの平均粒径は、典型的には前方レーザー光散乱装置(forward laser light scattering device)(例えばマルバーン(Malvern)3600装置)で測定したときに15μm未満、好ましくは10μm未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第2,694,668号、米国特許第3,152,046号、米国特許第4,089,945号、及び米国特許第4,885,107号に記載されている。
c.イオウ
イオウもまた、本発明の抗菌組成物において粒子状抗菌/抗ふけ剤として使用されてもよい。粒子状イオウの有効濃度は、典型的には組成物の約1重量%〜約4重量%、好ましくは約2重量%〜約4重量%である。
d.角質溶解剤
本発明は、サリチル酸のような1つ以上の角質溶解剤を更に含んでもよい。
本発明の追加の抗菌活性物質は、メラレウカ(茶木)及び炭の抽出物を包含してよい。本発明はまた、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせには、オクトピロックスとジンクピリチオンとの組み合わせ、パインタールとイオウとの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンとの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールとの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスとの組み合わせ、並びにこれらの混合物を挙げることができる。
2.脱毛防止及び育毛剤
本発明は、脱毛防止及び育毛促進剤又は育毛剤に有用な物質を更に含んでよい。こうした剤の例は、プロペシア、デュタステライド、RU5884のような抗アンドロゲン剤;グルココルチソイド(Glucocortisoids)、マクロライド(Macrolides)、マクロライド(Macrolides)のような抗炎症剤;ジンクピリチオン、ケトコナゾール、ニキビ処理剤のような抗菌剤;FK−506、シクロスポリンのような免疫抑制剤;ミノキシジル、アミネクシル(Aminexil)(登録商標)のような血管拡張剤及びこれらの組み合わせである。
3.感覚剤(sensate)
本発明は、参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の39頁で実証及び開示されているような、テルペン、バニロイド、アルキルアミド、天然抽出物及びこれらの組み合わせなどの局所用感覚剤物質を更に含んでもよい。
4.保湿剤
本発明の組成物は、保湿剤を含有してもよい。本明細書の保湿剤は、参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の39〜40頁で実証及び開示されているような、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びこれらの混合物からなる群から選択される。本明細書で用いられるとき、保湿剤は、約0.1%〜約20%、より好ましくは約0.5%〜約5%の濃度で用いられるのが好ましい。
5.懸濁剤
本発明の組成物は、非水溶性物質を組成物中に分散された形態に懸濁するために、又は組成物の粘度を変性するために有効な濃度で懸濁剤を更に含んでもよい。前記濃度は、約0.1%〜約10%、好ましくは約0.3%〜約5.0%の範囲にある。本明細書で有用な懸濁剤には、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーが挙げられる。本明細書で有用な懸濁剤は、参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の40〜42頁に更に実証及び開示されている。
6.その他の任意成分
本発明の組成物は、ビタミンB1、B2、B6、B12、C、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、及びこれらの誘導体などの水溶性ビタミン、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸及びこれらの塩などの水溶性アミノ酸、ビタミンA、D、E、及びこれらの誘導体などの非水溶性ビタミン、チロシン、トリプタミン、及びこれらの塩などの非水溶性アミノ酸のような、ビタミン及びアミノ酸も含有してよい。
本発明の組成物はまた、C.I.名を有するもののような水溶性の成分を包含する、無機、ニトロソ、モノアゾ、ジスアゾ、カロチノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオンインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン、植物、天然の色などの、顔料物質を含有してもよい。
本発明の組成物にはまた、化粧品用殺生物剤及び抗ふけ剤として有用な抗菌剤を含有してもよく、これらは、ピロクトンオラミンのような水溶性成分、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(トリクロカルバン)、トリクロサン及びジンクピリチオンのような非水溶性成分を包含する。
本発明の組成物はまた、キレート剤を含有してもよい。
J.Log亜鉛結合定数を有する配位化合物
本発明の実施形態において、組成物は、参照により本明細書に組み込まれる、2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の42〜43頁に実証及び開示されているような、亜鉛の生物学的利用能を維持するのに十分な範囲のLog亜鉛結合定数を有する配位化合物を更に含む。
K.pH
好ましくは、本発明のpHは、約6.8よりも高くてよい。更に、本発明のpHは約6.8〜約12、好ましくは約6.8〜約10、より好ましくは約6.8〜約9、更により好ましくは約6.8〜約8.5の範囲であることができる。
L.亜鉛含有製品中の亜鉛反応活性度の評価方法
亜鉛反応活性度は、亜鉛イオンの化学的利用能の基準である。溶液中で他の種と錯体を形成しない可溶性亜鉛塩は、定義上、100%の相対亜鉛反応活性度を有する。ある程度可溶性の形態の亜鉛塩を使用し、及び/又は潜在的な錯体形成物質(potential complexants)と共にマトリックス中に組み込むと、一般に亜鉛反応活性度は、定義された100%最大値のかなり下まで低下する。
亜鉛反応活性度は、希釈亜鉛含有溶液又は分散液と金属クロム染料キシレノールオレンジ(XO)とを組み合わせ、特定条件下で色の変化の程度を測定することによって評価される。色形成の規模は、反応活性度の高い亜鉛の濃度に比例する。開発された手順は、水性界面活性剤製剤について最適化されているが、他の物理製品形態にも同様に適応できる。
分光光度計を使用して、XOに関して最適な色変化の波長である572nmでの色の変化を定量化する。分光光度計は、潜在的に反応度の高い形態の亜鉛以外を除くこと以外は試験製品の組成に近い製品対照を利用して、572nmでの吸光度を0に設定する。次いで、対照及び試験製品を、以下のように同様に処理する。50μLの製品試料を瓶に分配し、95mLの脱気した蒸留水を加え、攪拌する。pH5.0の5mLの23mg/mLキシレノールオレンジ原液をピペットで試料瓶に移し、この時間を0と考える。次に、希釈HCl又はNaOHを使用し、pHを5.50±0.01に調節する。10.0分後、試料の一部を濾過し(0.45μ)、吸光度を572nmで測定する。次いで、測定した吸光度を、別に測定した対照と比較して、相対亜鉛反応活性度(0〜100%)を決定する。100%反応活性度の対照を、亜鉛基準で等濃度にて組み込まれた可溶性亜鉛物質(例えば硫酸亜鉛)の利用を除いて、試験製品と同様にマトリックスに調製する。100%反応活性度の対照の吸光度を、上記で試験物質について測定したように測定する。相対亜鉛反応活性度は、好ましくは約15%より高く、より好ましくは約20%より高く、更に好ましくは約25%よりも高い。
この方法を使用して、以下の実施例は、固有の反応活性度が低い物質(ZnO)と比較して、アニオン性界面活性剤系での反応活性度が本質的に高い物質(塩基性炭酸亜鉛)を実証する。
Figure 2010511693
1単一界面活性剤系:6%ラウリル硫酸ナトリウム
M.粒径測定方法
2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の44〜45頁で実証及び開示されているような酸化亜鉛及び水亜鉛土の原材料に対する粒径分析が、参照により本明細書に組み込まれる。
N.表面積測定方法
2005年8月31日に出願された米国特許出願第11/216,520号の45頁で実証及び開示されているような表面積分析が、参照により本明細書に組み込まれる。
O.使用方法
本発明の組成物は、皮膚への直接適用において、又は皮膚及び毛髪を洗浄するための、並びに皮膚若しくは頭皮上の微生物感染症(真菌、ウイルス、又は細菌の感染症を含む)を制御するための従来の様式で用いられてよい。本明細書の組成物は、毛髪及び頭皮、並びに身体の他の部分(例えば、わきの下、足及び鼠径部)を洗浄するために、また処置を必要とする他の皮膚部分に対して有用である。本発明は、動物の皮膚又は毛髪を同様に処置又は洗浄するために用いてもよい。毛髪、皮膚又は身体の他の部分を洗浄するための組成物の有効量、典型的には組成物の約1g〜約50g、好ましくは約1g〜約20gを、好ましくは一般に水で濡らした毛髪、皮膚又は他の部分に局所的に適用し、その後、すすぎ落とす。毛髪への適用は、典型的には毛髪全体にシャンプー組成物を行き渡らせることを含む。
シャンプーの実施形態で抗菌の(特に抗ふけの)効力をもたらすための好ましい方法は、(a)水で毛髪を濡らす工程と、(b)有効量の抗菌シャンプー組成物を毛髪に適用する工程と、(c)水を使用して毛髪から抗菌シャンプー組成物をすすぐ工程と、を含む。これらの工程は、求められる洗浄、コンディショニング及び抗菌/抗ふけの効果を達成するために、望まれるだけ何回繰返してもよい。
使用する抗菌活性物質がジンクピリチオンである場合、及び/又は他の任意の育毛調節剤を使用する場合、本発明の抗菌組成物は、毛髪の成長調節をもたらす場合があることも考えられる。そのようなシャンプー組成物を定期的に使用する方法は、(上記の)a、b及びcの工程を繰返すことを含む。
本発明の更なる実施形態は、(a)水で毛髪を濡らす工程と、(b)ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を含む有効量のシャンプー組成物を適用する工程と、(c)水を使用して毛髪からシャンプー組成物をすすぐ工程と、(d)本発明による亜鉛含有物質を含む有効量のコンディショナー組成物を適用する工程と、(e)水を使用して毛髪からコンディショナー組成物をすすぐ工程と、を含む方法を含む。上記の方法の好ましい実施形態は、ジンクピリチオンと、フラメトピルを含むコンディショナー組成物と、を包含する。
本発明の更なる実施形態は、それぞれが本発明の組成物の使用を含む、水虫の微生物感染の処置方法、頭皮の外観、真菌感染症、フケ、おむつ皮膚炎、及びカンジダ症の改善方法、頭部白癬、イースト菌感染症、及び爪甲真菌症の処置方法を含む。
P.実施例
以下の実施例は、本発明の範囲内の好ましい実施形態について更に説明し、実証するものである。本発明の範囲から逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能であるため、これらの実施例は単に例示を目的とするものであり、本発明を制限するものとして解釈すべきではない。
本発明の組成物は、フラメトピル及びピリチオンの1つ以上の金属塩を適切な媒質若しくは担体中に混合することにより、又は個々の構成成分を皮膚又は毛髪クレンジング組成物に別個に添加することにより、作製することができる。有用なキャリアは、上記でより十分に議論されている。
1.局所適用組成物
例示するすべての組成物は、従来の配合及び混合技術により調製することができる。成分の量は、重量パーセントで列記されており、希釈剤、充填剤などの微量物質は含まない。そのため、列挙した配合は、列挙した成分及びこのような成分に関連するいかなる微量物質をも含む。本明細書で使用するとき、「微量成分」とは、防腐剤、粘度調整剤、pH調整剤、芳香剤、気泡増進剤などの任意成分を意味する。当業者にとって明白なように、このような微量成分の選択は、本明細書に記載したように本発明を作るために選択した特定成分の物理的及び化学的特質によって変わることになる。本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、当業者は、他の修正を実行することができる。本発明の抗菌シャンプー、抗菌コンディショナー、抗菌リーブオントニック及び抗菌フットパウダー組成物のこれらの例証された実施形態は、優れた抗菌効力をもたらす。
Q.シャンプー組成物の製造方法
本発明の組成物は、結果として得られる組成物が、本明細書に記載される優れた抗菌の効果をもたらすならば、抗菌組成物を提供することに好適ないかなる既知の又はそうでなければ有効な技術によっても調製されてよい。本発明の抗ふけ及びコンディショニングシャンプーの実施形態を調製する方法には、従来の配合及び混合技術が含まれる。米国特許第5,837,661号に記載されるような方法を採用することができるが、その際、本発明の抗菌剤は、典型的には、米国特許第5,837,661号の記載においてシリコーンプレミックスが添加されたのと同じ工程で添加される。
抗菌シャンプー−
(実施例1〜45)
(以下の)実施例1〜45に記載の抗菌シャンプー組成物の好適な調製方法は以下のとおりである。
ラウレス硫酸ナトリウム(29重量%溶液として添加)の約1/3〜全部、及び酸を、ジャケット付き混合タンクに加え、約60℃〜約80℃までゆっくり攪拌しながら加熱して、界面活性剤溶液を形成する。この溶液のpHは、約3〜約7である。安息香酸ナトリウム、ココアミドMEA及び脂肪族アルコール(適用する場合)をタンクに加え、分散させる。エチレングリコールジステアレート(「EGDS」)を混合容器に加え、融解させる(適用する場合)。EGDSが融解及び分散した後、カトンCGを界面活性剤溶液に添加する。得られた混合物を約25℃〜約40℃まで冷却し、最終タンクに集める。この冷却工程の結果として、EGDSは結晶化して、製品に結晶性網状組織を形成する(適用する場合)。ラウレス硫酸ナトリウム、並びにシリコーン及び抗菌剤(類)を含む他の成分の残分を、均質な混合物を確保するために攪拌しながら最終タンクに加える。ポリマー(カチオン性又は非イオン性)を、約0.1%〜約10%の分散液及び/又は溶液として水又は油に分散し、主要混合物、最終混合物、又は両方に添加することができる。塩基性炭酸亜鉛又はその他の亜鉛含有層状物質を、分散剤の補助を伴って又は補助なしに、最終混合物への従来の粉末混和及び混合技術により、界面活性剤のプレミックス又は水に添加することができる。いったん全ての成分を加えたら、製品粘度を所望の程度に調整するために、必要に応じて、追加の粘度調整剤、例えば塩化ナトリウム及び/又はキシレンスルホン酸ナトリウムなどを添加してもよい。製品のpHを、塩酸のような酸を用いて容認できる値まで調整できる。
Figure 2010511693
(1)約400,000の分子量を有し、約0.84meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(2)ビスカシル(Viscasil)330M、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ(General Electric Silicones)より入手可能
(3)約2.5μmの平均粒径を有するZPT、アーチ/オーリン(Arch/Olin)より入手可能
(4)塩基性炭酸亜鉛、ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)より入手可能
(5)G.ラガリーらの無機化学(Inorg.Chem.)1993年、32、1209〜1215、及びH.モリオカ(Morioka, H)らの無機化学(Inorg.Chem.)1999年、38、4211〜4216に報告された方法により作られる物質
(6)6N HCl、J.T.ベーカー(J. T. Baker)より入手可能、目標のpHを達成するために調整可能
Figure 2010511693
(1)約400,000の分子量を有し、約0.84meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(2)ビスカシル(Viscasil)330M、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ(General Electric Silicones)より入手可能
(3)1664エマルション、ダウ・コーニング(Dow Corning)より入手可能
(4)約2.5μmの平均粒径を有するZPT、アーチ/オーリン(Arch/Olin)より入手可能
(5)塩基性炭酸亜鉛、ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)より入手可能
6N HCl、J.T.ベーカー(J. T. Baker)より入手可能、目標のpHを達成するために調整可能
Figure 2010511693
(1)約400,000の分子量を有し、約0.84meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(2)約600,000の分子量を有し、約2.0meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(3)ジャガー(Jaguar)C−17、ローディア(Rhodia)より入手可能
(4)ポリオックス(Polyox)WSR N−750、アマコール(Amerchol)より入手可能
(5)ポリオックス(Polyox)WSR N−3000、アマコール(Amerchol)より入手可能
(6)ポリオックス(Polyox)WSR N−60K、アマコール(Amerchol)より入手可能
(7)ビスカシル(Viscasil)330M、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ(General Electric Silicones)より入手可能
(8)約2.5μmの平均粒径を有するZPT、アーチ/オーリン(Arch/Olin)より入手可能
(9)塩基性炭酸亜鉛、ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)より入手可能
(10)6N HCl、J.T.ベーカー(J. T. Baker)より入手可能、目標のpHを達成するために調整可能
Figure 2010511693
(1)約400,000の分子量を有し、約0.84meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(2)ユーケア・ポリマー(UCARE Polymer)JR 30M、アマコール(Amerchol)より入手可能
(3)ユーケア・ポリマー(UCARE Polymer)LR 400、アマコール(Amerchol)より入手可能
(4)ポリオックス(POLYOX)WSR N−750、アマコール(Amerchol)より入手可能
(5)ビスカシル(Viscasil)330M、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ(General Electric Silicones)より入手可能
(6)約2.5μmの平均粒径を有するZPT、アーチ/オーリン(Arch/Olin)より入手可能
(7)塩基性炭酸亜鉛、ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)より入手可能
(8)6N HCl、J.T.ベーカー(J. T. Baker)より入手可能、目標のpHを達成するために調整可能
Figure 2010511693
(1)約400,000の分子量を有し、約0.84meq/gの電荷密度を有するグアー、アクアロン(Aqualon)より入手可能
(2)ユーケア・ポリマー(UCARE Polymer)LR 400、アマコール(Amerchol)より入手可能
(3)ポリオックス(POLYOX)WSR N−750、アマコール(Amerchol)より入手可能
(4)ビスカシル(Viscasil)330M、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ(General Electric Silicones)より入手可能
(5)約2.5μmの平均粒径を有するZPT、アーチ/オーリン(Arch/Olin)より入手可能
(6)塩基性炭酸亜鉛、ブリュッゲマン・ケミカル(Bruggemann Chemical)より入手可能
(7)6N HCl、J.T.ベーカー(J. T. Baker)より入手可能、目標のpHを達成するために調整可能
10.他の成分
本発明は、一部の実施形態において、既知の又はそうでなければヘアケア若しくはパーソナルケア製品に用いるのに有効な、追加の任意成分を更に含んでもよい。このような任意成分の濃度は、一般に、組成物の0〜約25重量%、より典型的には約0.05重量%〜約20重量%、更により典型的には約0.1重量%〜約15重量%の範囲である。このような任意成分はまた、本明細書に記載した必須成分と物理的及び化学的に適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性又は性能を損なわないものでなければならない。
本発明に使用する任意成分の非限定例としては、静電気防止剤、起泡増進剤、上述の抗ふけ剤に加えてその他の抗ふけ剤、粘度調整剤及び増粘剤、懸濁液物質(例えば、EGDS、チキシン(thixins))、pH調整剤(例えば、クエン酸ナトリウム、クエン酸、コハク酸、コハク酸ナトリウム、マレイン酸ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、リンゴ酸、グリコール酸、塩酸、硫酸、重炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム及び炭酸ナトリウム)、防腐剤(例えば、DMDMヒダントイン)、抗菌剤(例えば、トリクロサン又はトリクロカルボン(triclocarbon))、染料、有機溶媒又は希釈液、真珠光沢助剤、香料、脂肪族アルコール、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ビタミン(例えば、レチニルプロピオネートを含むレチノイド、トコフェロールアセテートのようなビタミンE、パンテノール、及びナイアシンアミドを含むビタミンB3化合物)、乳化剤、揮発性キャリア、精選された安定促進剤、スタイリングポリマー、有機スタイリングポリマー、シリコーングラフトスタイリングポリマー、カチオン性展着剤、殺シラミ剤、起泡増進剤、粘度調整剤及び増粘剤、ポリアルキレングリコール並びにこれらの組み合わせが挙げられる。
非水溶性カチオン性界面活性剤のような任意の静電気防止剤は、典型的には組成物の約0.1重量%〜約5重量%の範囲の濃度で用いてよい。そのような静電気防止剤は、抗菌性組成物の使用中の性能及び最終的な効果を過度に阻害してはならない。特に、静電気防止剤はアニオン性界面活性剤を阻害するべきでない。好適な静電気防止剤の具体的な非限定例は、トリセチルメチルアンモニウムクロリドである。
本明細書に記載される本発明における使用のための任意の起泡増進剤は、脂肪酸エステル(例えばC8〜C22)モノ及びジ(C1〜C5、特にC1〜C3)アルカノールアミドを包含する。そのような起泡増進剤の具体的な非限定例としては、ココナッツモノエタノールアミド、ココナッツジエタノールアミド及びこれらの混合物が挙げられる。
任意の粘度調整剤及び増粘剤を、典型的には、本発明の抗菌組成物が、約0.001m2/s(1,000csk)〜約0.02m2/s(20,000csk)、好ましくは約0.003m2/s(3,000csk)〜約0.01m2/s(10,000csk)の全体粘度を一般に有するのに有効な量で用いてもよい。そのような粘度調整剤及び増粘剤の具体的な非限定例としては、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物が挙げられる。
R.その他の好ましい実施形態
本発明のその他の好ましい実施形態には、以下のものが挙げられる。
本発明の実施形態は、水虫、微生物感染症、頭皮の外観の改善、真菌感染症の処置、ふけの処置、おむつ皮膚炎及びカンジダ症の処置、頭部白癬の処置、イースト菌感染症の処置、爪甲真菌症の処置を含む、様々な症状を処置するために使用されてもよい組成物に関する。好ましくは、このような症状は、本発明の組成物を患部に適用することによって処置される。
本明細書に開示されている寸法及び値は、列挙した正確な数値に厳しく限定されるものとして理解するべきではない。それよりむしろ、特に指定されない限り、こうした寸法はそれぞれ、列挙された値とその値周辺の機能的に同等の範囲との両方を意味するものとする。例えば、「40mm」として開示された寸法は、「約40mm」を意味することを意図する。
本発明の「発明を実施するための形態」で引用したすべての文献は、関連部分において、本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に対する先行技術であることを容認するものとして解釈されるべきではない。本書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文献における同一の用語の任意の意味又は定義と相反する限りにおいては、本書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。
本発明の特定の諸実施形態を図示し、記載したが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく他の様々な変更及び修正を実施できることが当業者には自明であろう。したがって、本発明の範囲内にあるこのようなすべての変更及び修正を、添付の特許請求の範囲で扱うものとする。

Claims (20)

  1. a)有効量のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩と、
    b)有効量のフラメトピルと、
    c)アニオン性官能基を有する界面活性剤を包含する有効量の界面活性剤と、を含む組成物。
  2. 前記ピリチオン又はピリチオンの多価金属塩がジンクピリチオンである、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記ジンクピリチオンが0.01%〜5%存在する、請求項2に記載の組成物。
  4. フラメトピルが0.01%〜3.0%、好ましくは0.1%〜2.0%、より好ましくは0.2%〜1.5%存在する、請求項1に記載の組成物。
  5. 前記アニオン性官能基を有する界面活性剤が全組成物の約1%〜約50%である、請求項1に記載の組成物。
  6. 前記界面活性剤が約2%〜約50%存在する、請求項1に記載の組成物。
  7. 前記界面活性剤が、アニオン性、カチオン性、非イオン性、両性又は双極性よりなる群から選択され、好ましくは前記界面活性剤がアニオン性である、請求項6に記載の組成物。
  8. pHが6.5を超え、好ましくは6.8〜9.5、より好ましくは6.8〜8.5である、請求項1に記載の組成物。
  9. 粒子状亜鉛物質を更に含む、請求項1に記載の組成物。
  10. 前記粒子状亜鉛物質の相対亜鉛反応活性度が約15%より高く、好ましくは約20%より高く、より好ましくは約25%よりも高い、請求項9に記載の組成物。
  11. 前記粒子状亜鉛物質が、無機物質、天然の亜鉛源、鉱石、鉱物、有機塩、ポリマー塩、又は物質から物理的に吸着されている、及びこれらの混合物からなる群から選択され、好ましくは該無機物質が、アルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、カラミン、リン酸亜鉛、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、又は水酸化亜鉛及びヒドロキシ硫酸亜鉛、亜鉛含有層状物質、並びにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項9に記載の組成物。
  12. 前記無機物質が、アルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、カラミン、リン酸亜鉛、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、又は水酸化亜鉛及びヒドロキシ硫酸亜鉛、亜鉛含有層状物質、並びにこれらの混合物からなる群から選択され、好ましくは前記亜鉛含有層状物質が、塩基性炭酸亜鉛、炭酸水酸化亜鉛、水亜鉛土、炭酸水酸化銅亜鉛、水亜鉛銅鉱、炭酸水酸化亜鉛銅、亜鉛孔雀石、亜鉛イオン含有フィロケイ酸塩、層状複水酸化物、ヒドロキシ複塩、及びこれらの混合物からなる群から選択され、より好ましくは前記亜鉛含有層状物質が、炭酸水酸化亜鉛、水亜鉛土、塩基性炭酸亜鉛、及びこれらの混合物からなる群から選択され、更により好ましくは前記亜鉛含有層状物質が水亜鉛土又は塩基性炭酸亜鉛であり、更により好ましくは前記亜鉛含有層状物質が塩基性炭酸亜鉛である、請求項11に記載の組成物。
  13. カチオン沈着ポリマーを更に含む、請求項1に記載の組成物。
  14. 前記粒子状亜鉛物質の表面積m2/グラムあたりの粒子状亜鉛物質1グラムに対して、5.5マイクロモル未満の亜鉛結合物質を含む、請求項1に記載の組成物。
  15. 前記亜鉛結合物質が、ラウレート、クエン酸塩、吉草酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、ヨウ素酸塩、チオシアン酸塩、シアン化物塩、硫化物塩、ピロリン酸塩、リン酸塩及びこれらの混合物を含む群から選択され、好ましくは前記亜鉛結合物質がラウレートである、請求項14に記載の組成物。
  16. コンディショニング剤を更に含む、請求項1に記載の組成物。
  17. 懸濁剤を更に含み、好ましくは該懸濁剤が、結晶性懸濁剤、ポリマー性懸濁剤、又はこれらの混合物からなる群から選択され、より好ましくは該懸濁剤が結晶性懸濁剤である、請求項1に記載の組成物。
  18. 請求項1に記載の組成物の使用を含む、微生物感染症を処置する方法。
  19. 請求項1に記載の組成物の使用を含む、真菌感染症を処置する方法。
  20. 請求項1に記載の組成物の使用を含む、ふけ症を処置する方法。
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