JP2010501570A - 4−チオ置換キノリンおよびナフチリジン化合物 - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
aは、適宜の二重結合を表し;
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6であり;
mは0もしくは1であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6であり;
R5はHであり;
またはR4およびR5が一緒になって=Oであり;
qは0もしくは1であり;
R6は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される。
aは、適宜の二重結合を表し;
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6であり;
mは0もしくは1であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6であり;
R5はHであり;
またはR4およびR5が一緒になって=Oであり;
qは0もしくは1であり;
R6は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される。
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。
R1aおよびR1bは独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)s−N(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
R2aは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3である。
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。
反応溶媒は、アクロス(Acros)およびアルドリッチ(Aldrich)から商業的に購入して精製は行わず、試薬は入手したものをそのまま使用した。開始物質合成のための反応は、紫外線もしくはリンモリブデン酸染色を用いて可視化する0.25mmコーティング済みメルク(Merck)シリカゲル60F254での薄層クロマトグラフィー(TLC)によってモニタリングした。試薬用ヘキサン、ジクロロメタン、メタノールおよび酢酸エチルを用いるメルクシリカゲル60(230−400メッシュ)で、フラッシュカラムクロマトグラフィーを行った。
HCVレプリコンルシフェラーゼアッセイ
第0日、細胞播種および化合物処理:Huh−Luc−Neo細胞を、増殖培地(DMEM(フェノールレッド不含)+PS+2mMグルタミン;100μL/ウェル)を入れた不透明壁の96プレートに25,000個/ウェルで播種する。被験化合物を実験ウェルに加え(10×アッセイ濃度で10μL/ウェル)、細胞を48時間インキュベートする(5%CO2、37℃)。
HCVレプリコンRNAアッセイ
第0日、細胞播種および化合物処理:Huh−Luc−Neo細胞を、増殖培地(DMEM(フェノールレッド不含)+PS+2mMグルタミン;100μL/ウェル)を入れた不透明壁の96プレートに25,000個/ウェルで播種する。被験化合物を実験ウェルに加え(10×アッセイ濃度で10μL/ウェル)、細胞をインキュベートする(5%CO2、37℃)。
セル・タイター・グロ細胞生存度アッセイ(プロメガ)
第0日、細胞接種および化合物処理:Huh−Luc−Neo細胞を、増殖培地(DMEM(フェノールレッド不含)+PS+2mMグルタミン;100μL/ウェル)を入れた不透明壁の96プレートに25000個/ウェルで接種する。細胞生存度阻害に関する被験化合物を実験ウェルに加え(10倍アッセイ濃度で10μL/ウェル)、細胞を48時間インキュベートする(5%CO2、37℃)。
Claims (26)
- 下記式Iの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物:
aは、適宜の二重結合を表し;
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6であり;
mは0もしくは1であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6であり;
R5はHであり;
またはR4およびR5が一緒になって=Oであり;
qは0もしくは1であり;
R6は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される。]。 - 環Aがアリール基から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 環Aがフェニルである、請求項1に記載の化合物。
- R4およびR5が一緒になって=Oを形成している、請求項1に記載の化合物。
- R6がHである、請求項1に記載の化合物。
- 下記式IIを有する請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。]。 - 下記式IIIを有する請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。]。 - 下記式IIIaを有する、請求項7に記載の化合物:
R1aおよびR1bは独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)s−N(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
R2aは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3である。]。 - R1aおよびR2aが独立に、H、−NH2、ハロ、アルキルおよび−O−アルキルから選択され、R2aがHおよびハロから選択される、請求項8に記載の化合物。
- 下記式IVを有する請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。]。 - R7がアリール基である、請求項10に記載の化合物。
- 下記式Vを有する請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。]。 - 処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式Iの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物を投与するステップを含み、前記式Iの化合物が下記構造を有する、C型肝炎ウィルスによる感染の治療方法:
aは、適宜の二重結合を表し;
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6であり;
mは0もしくは1であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6であり;
R5はHであり;
またはR4およびR5が一緒になって=Oであり;
qは0もしくは1であり;
R6は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される。]。 - 環Aがアリール基から選択される、請求項14に記載の方法。
- 環Aがフェニルである、請求項14に記載の方法。
- R4およびR5が一緒になって=Oを形成している、請求項14に記載の方法。
- R6がHである、請求項14に記載の方法。
- 治療上有効量の下記式IIの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物を投与するステップを含む、請求項14に記載の方法:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。]。 - 治療上有効量の下記式IIIの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物を投与するステップを含む、請求項14に記載の方法:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)xC(O)R31、−(CH2)xC(O)N(R32)(R33)、(CH2)xC(O)OR31からなる群から選択され;
R31は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R32およびR33は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR32およびR33がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
xは0〜6である。]。 - 治療上有効量の下記式IIIaの化合物を投与するステップを含む、請求項20に記載の方法:
R1aおよびR1bは独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
R2aは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3である。]。 - R1aおよびR2aが独立に、H、−NH2、ハロ、アルキルおよび−O−アルキルから選択され、R2aがHおよびハロから選択される、請求項21に記載の方法。
- 治療上有効量の下記式IVの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物を投与するステップを含む、請求項14に記載の方法:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
Aは、0〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員もしくは6員環であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。]。 - R7がアリール基である、請求項23に記載の方法。
- 治療上有効量の下記式Vの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは水和物を投与するステップを含む、請求項14に記載の方法:
Xは、N、C−HおよびC−R1から選択され;
各R1は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)r−O−R11、−(CH2)r−N(R12)(R13)、−(CH2)r−N(R11)−(CH2)sC(O)R14、−(CH2)r−N(R11)SO2R11、−(CH2)r−SR11、−(CH2)r−C(O)R14、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sOR11、−(CH2)r−C(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、−(CH2)rO−(CH2)s−C(O)R14、−(CH2)rOC(O)−(CH2)sN(R12)(R13)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR11、−SO3R11、−SO2N(R12)(R13)、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR1置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R11から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R11は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R12およびR13は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;または、R12およびR13がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R14は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
rは0〜6であり;
sは0〜6であり;
nは0〜3であり;
各R2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−(CH2)v−O−R21、−(CH2)v−N(R22)(R23)、−(CH2)v−N(R21)−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−N(R21)SO2R21、−(CH2)v−SR21、−(CH2)v−C(O)R24、−(CH2)v−C(O)−(CH2)wOR21、−(CH2)v−C(O)(CH2)w−N(R22)(R23)、−(CH2)v−O−(CH2)w−C(O)R24、−(CH2)v−OC(O)−(CH2)w−N(R22)(R23)、CN、CF3、NO2、SO2、−SOR21、−SO3R21、−SO2N(R22)(R23)、−NH−C(S)−NH−R21、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロ、ホスフェート、ホスホネート、アリールおよび複素環基からなる群から選択され;
さらにもしくはあるいは、隣接する環原子上の2個のR2置換基が一緒になって縮合5員もしくは6員環を形成していてもよく、その縮合5員もしくは6員環は0〜3個の環ヘテロ原子を含んでいてもよく、R21から選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく;
各R21は独立に、H、アルキル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
各R22およびR23は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル−O−アルキル、アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR22およびR23がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、および複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
各R24は独立に、H、アルキル、−OH、−O−アルキル、−O−アリール、−O−アラルキル、−アルキル−O−アルキル、−アルキル−O−アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
vは0〜6であり;
wは0〜6であり;
pは0〜3であり;
R4は、H、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリール、複素環基、−(CH2)y−O−R41、−(CH2)y−N(R42)(R43)、−(CH2)y−N(R41)−(CH2)z−C(O)R41、−(CH2)y−N(R41)SO2R41、−(CH2)y−SR41、−(CH2)y−C(O)R41、−(CH2)y−C(O)OR41、−(CH2)y−C(O)(CH2)z−N(R42)(R43)、−(CH2)y−OC(O)R41および−(CH2)y−OC(O)−(CH2)z−N(R42)(R43)からなる群から選択され;
各R41は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;
R42およびR43は独立に、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択され;またはR42およびR43がそれらが結合している窒素と一緒になって5〜7員環を形成していてもよく、その環はさらに別のヘテロ原子を含んでいてもよく、ハロ、CN、NO2、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールおよび複素環基から選択される3個以下の置換基で置換されていてもよく;
yは0〜6であり;
zは0〜6である。]。
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