JP2010500410A - モダフィニルによる早漏の治療 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2006年8月14日に出願された米国仮出願第60/837,474に関する優先権を主張する。
本発明は、性的機能不全の分野における発明である。具体的には、本発明は、射精を遅らせ、そして性行為中の早漏を治療するための組成物および方法を提供する。
男性の性的機能不全の三つの主要な形態は、早漏(PE)、勃起機能不全(ED)および性欲減退である。米国泌尿器科学会は、早漏を、挿入前もしくは直後に所望されるよりも早く生じ、パートナーの一方もしくは双方に苦痛をもたらす射精であると、定義している(Guideline on the Pharmacologic Management of Premature Ejaculation、米国泌尿器科学会、2004年)。機能不全は、生涯型(原発性)または獲得型(続発性)のいずれかに分類される。早漏は、最も一般的な男性の性的不満の一つである。調査により、すべての年齢の男性のおよそ25%〜30%(約5人に1人〜約3人に1人)がPEに罹患していると推定されている(Laumannら、JAMA, 281:537-544(1999年)を参照されたい)。米国では、18歳〜59歳のおよそ2500万人の男性が、PEを経験している。実際の数字が何であろうと、持続性のPEは、性的パートナーに不満足感もしくは満たされない感情を残す可能性があり、罹患した男性個体にストレスもしくは困惑をもたらす可能性があり、そして、パートナー間の親密な関係を悪化させる可能性がある。
本発明は、男性個体における早漏(PE)を治療するための方法および組成物であって、性交中に射精を遅らせるが、ただし妨げないための有効量のモダフィニル(ベンズヒドリルスルフィニル・アセトアミド;2-[(ジフェニルメチル)スルフィニル]アセトアミド)を個体に投与することを含んでなる、前記方法および組成物を提供することによって、上記問題を解決する。
本発明は、男性個体における早漏(PE)を、性交前にモダフィニルを個体に投与することにより治療するための、方法および組成物を提供する。性交中に射精を遅らせる所望の有益性を得る前に循環もしくは組織中で一定の薬物レベルを確立し、そして維持するための長期間継続する投与(例えば、1週間以上毎日)の期間を必要とすることなく、「要求に応じて」もしくは「必要時」(prn)に所望の効果の比較的急速な発現を供するために、モダフィニルを、本明細書に記載したとおりに製剤化し、そして用いてもよい。
(d)-(+)-モダフィニルの合成については、文献に記載されている(例えば、Prisinzanoら、Tetrahedron Asymmetry, 15:1053-1058(2004年);米国特許第4,927,855(「ラフォン合成」)を参照されたい)。ラフォン合成にしたがって、中間体のカルボン酸を、(+)α-メチルベンジルアミンを用いてジアステレオマー塩混合物に変換した。ジアステレオマーを分離し、そして、適切なキラル酸を塩形態から遊離させた。酸を、エステル化によってメチルエステルに変換し、そして、アンモニア/メタノール溶液と反応させて、d−モダフィニルを得た。鏡像異性体純度は、98%〜99%を上回った。
被験者2は、ラセミ体モダフィニル(200mg)を、経口投与可能なプロビジル(登録商標)(セファロン)錠の形態にて、覚醒を増す目的で午後3:00に服用した。数時間後に、被験者2は、性行為中の射精の遅延を思いがけず経験したことを、報告した。
実施例1では、短期間で急速に発現するd−モダフィニルの製剤の舌下投与を使用した。実施例2では、より長時間発現し、より長時間持続するラセミ体モダフィニルの錠剤製剤を使用した。総合すると、上記実施例の結果は、性行為中に射精を遅らせるモダフィニルの薬理学的活性を、様々な組成物、製剤および投与経路によって効果的に供してもよいことを、示している。
Claims (19)
- 男性個体における早漏の治療方法であって、モダフィニルおよび医薬的に許容可能なキャリアーを含んでなり、前記モダフィニルが性交中に射精を遅らせるのに有効な量にて存在する医薬組成物を、個体に投与することを含んでなる、前記方法。
- 前記モダフィニルが、d−モダフィニル、l−モダフィニル、ラセミ体モダフィニルおよびそれらの組み合わせから選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記モダフィニルがd−モダフィニルである、請求項2に記載の方法。
- l−モダフィニルとd−モダフィニルの前記組み合わせにおいて、d−モダフィニルが約50重量%を超える、請求項2に記載の方法。
- 前記モダフィニルが、非粒子状モダフィニルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の方法。
- 前記医薬組成物が、緩衝剤、可塑剤、粘膜付着性化合物、安定剤、矯味剤、着香料、着色料、防腐剤、不活性充填剤、保存料およびそれらの組み合わせからなる群より選択される成分をさらに含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記医薬組成物を、経口、舌下、頬側、経鼻、静脈内、皮下、筋肉内、局所および直腸からなる群より選択される投与経路によって個体に投与する、請求項1に記載の方法。
- 投与経路が舌下である、請求項7に記載の方法。
- 投与経路が頬側である、請求項7に記載の方法。
- 投与経路が経鼻である、請求項7に記載の方法。
- 医薬組成物が、速崩壊錠またはフィルムとして製剤化される、請求項1に記載の方法。
- 前記フィルムが、粘膜付着性フィルムである、請求項11に記載の方法。
- モダフィニルを含んでなる使い捨てアプリケーターであって、アプリケーターを個体の皮膚もしくは粘膜表面に接触させると、有効量の前記モダフィニルが性交中に個体による射精を遅らせるためにアプリケーターから放出されるような、十分な量の前記モダフィニルが前記アプリケーターに存在する、前記アプリケーター。
- 前記モダフィニルにおいて、d−モダフィニルが約50重量%を超える、請求項13に記載の使い捨てアプリケーター。
- 前記モダフィニルにおいて、d−モダフィニルが約100重量%である、請求項14に記載の使い捨てアプリケーター。
- 前記モダフィニルが、非粒子状モダフィニルである、請求項13に記載の使い捨てアプリケーター。
- 前記使い捨てアプリケーターが、経皮パッチ、スワブ、スポンジおよびストリップからなる群より選択される、請求項13に記載の使い捨てアプリケーター。
- 男性個体における性行為中の早漏を治療するための、モダフィニルの使用。
- 男性個体における性行為中の早漏を治療するための薬剤の製造における、モダフィニルの使用。
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