JP2010270109A - プソイドエフェドリン含有製剤粒子 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】賦形剤のみからなる核粒子がなく、プソイドエフェドリン又はその塩と賦形剤とからなり、平均粒子径が500〜1500μmで、粒度分布の幾何標準偏差が1.4以下であり、球形度が0.7以上であることを特徴とする製剤粒子。
【選択図】なし
Description
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 60.5g
タルク 201.5g
軽質無水ケイ酸 2.5g
結晶セルロース 101.0g
アメ粉 134.5g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース) 70.6g
精製水 870.7g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロース(ヒプロメロース;以下、「HPMC」と略記する。)を溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に167g充填し、前記結合液と造粒用粉末333gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径1154μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.212、球形度は0.7570であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径1171μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.189、球形度は0.8326であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%、10質量%、15質量%、20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 60.5g
タルク 201.5g
軽質無水ケイ酸 2.5g
結晶セルロース 101.0g
アメ粉 134.5g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 70.6g
精製水 870.7g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径1236μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.191、球形度は0.8374であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にヒプロメロースを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径1430μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.162、球形度は0.8719であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%、10質量%、15質量%、20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 242.0g
タルク 806.0g
軽質無水ケイ酸 10.0g
結晶セルロース 404.0g
アメ粉 538.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 282.4g
精製水 3483.0g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に660g充填し、前記結合液と造粒用粉末1340gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩いで分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径1056μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.252、球形度は0.7890であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 55.1g
HPMC 7.9g
タルク 15.8g
エタノール 567.0g
精製水 141.7g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を787.5gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径1069μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.217、球形度は0.8579であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%及び10質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 242.0g
タルク 806.0g
軽質無水ケイ酸 10.0g
結晶セルロース 404.0g
アメ粉 538.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 282.4g
精製水 3483.0g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に660g充填し、前記結合液と造粒用粉末1340gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径1303μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.191、球形度は0.7875であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次フィルム層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 55.1g
HPMC 7.9g
タルク 15.8g
エタノール 567.0g
精製水 141.7g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を787.5gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径1051μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.208、球形度は0.8204であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%及び10質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 60.5g
タルク 201.5g
軽質無水ケイ酸 2.5g
結晶セルロース 101.0g
アメ粉 134.5g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 70.6g
精製水 870.7g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径768μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.354、球形度は0.7644であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次フィルム層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径792μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.280、球形度は0.8358であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%、10質量%、15質量%、20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 60.5g
タルク 201.5g
軽質無水ケイ酸 2.5g
結晶セルロース 101.0g
アメ粉 134.5g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 70.6g
精製水 870.7g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径760μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.282、球形度は0.7760であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径773μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.355、球形度は0.8097であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%、10質量%、15質量%、20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 121.0g
タルク 403.0g
軽質無水ケイ酸 5.0g
結晶セルロース 202.0g
アメ粉 269.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 141.2g
精製水 1741.4g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径720μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.323、球形度は0.7026であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径608μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.400、球形度は0.7347であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 121.0g
タルク 403.0g
軽質無水ケイ酸 5.0g
結晶セルロース 202.0g
アメ粉 269.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 141.2g
精製水 1741.4g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径630μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.335、球形度は0.7039であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径577μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.309、球形度は0.7632であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 150.0g
無水カフェイン 125.0g
ケトチフェンフマル酸塩 3.5g
タルク 360.0g
軽質無水ケイ酸 6.2g
結晶セルロース 246.0g
アメ粉 340.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 141.2g
精製水 1741.4g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径960μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.265、球形度は0.7855であった。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 114.0g
タルク 380.0g
軽質無水ケイ酸 5.0g
コンスターチ 501.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 141.2g
精製水 1741.5g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径969μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.249、球形度は0.7738であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径1027μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.208、球形度は0.8169であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として5質量%、10質量%、15質量%、20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)造粒用粉末の調製
プソイドエフェドリン塩酸塩 60.5g
タルク 201.5g
軽質無水ケイ酸 2.5g
結晶セルロース 101.0g
アメ粉 134.5g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
(2)結合液の調製
HPMC 70.6g
精製水 870.7g
精製水にHPMCを溶解させ、結合液を得た。
(3)製剤粒子の調製
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に330g充填し、前記結合液と造粒用粉末670gを噴霧しながら造粒し、乾燥後1700μmの篩で分級して、製剤粒子を得た。
得られた製剤粒子は、平均粒子径299μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.353、球形度は0.6841であった。
(4)1次コーティング液の調製
HPMC 20.0g
タルク 5.0g
精製水 287.5g
精製水にHPMCを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
(5)1次コーティング層(保護膜)の被覆
上記で得られた製剤粒子500gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を313gスプレー噴霧し、1次フィルム層(保護膜)を施した。
(6)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 110.2g
HPMC 15.8g
タルク 31.5g
エタノール 1134.0g
精製水 283.5g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとHPMCを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
(7)フィルム層で被覆された製剤粒子の調製(2次フィルム層(徐放膜)の被覆)
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子525gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を1575gスプレー噴霧し、2次フィルム層(徐放膜)を施して、フィルム層で被覆された製剤粒子を得た。
得られたフィルム層で被覆された製剤粒子は、平均粒子径226μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.449、球形度は0.7926であった。
なお、溶出特性を評価するために、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して、2次フィルム層(徐放膜)を固形分として20質量%及び25質量%施した時点でのフィルム層で被覆された製剤粒子をサンプリングした。
(1)方法
実施例1、実施例2、実施例3、実施例4、実施例5、実施例6、実施例7、実施例8、比較例1及び比較例2で調製した各フィルム層で被覆された製剤粒子0.3gを用い、日本薬局方のパドル法(試験液:水,パドル回転数50rpm)によって溶出性を調べた。結果を図1〜10に示す。
(2)結果
図9及び図10より、比較例1及び比較例2では、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して30質量%のフィルム層を施した場合でも、溶出試験開始360分後の溶出率においてプソイドエフェドリン塩酸塩が90質量%溶出しており、徐放性製剤における徐放化製剤粒子としては十分に機能しないと考えられる。そして、さらにコーティング量を増やし、厚いフィルム層を施したとしても十分な溶出制御は示すことはないと予測される。
一方、図1〜8より、実施例1〜8では、1次フィルム層(保護膜)を施した製剤粒子に対して30質量%以下のフィルム層を施した場合でも、溶出試験開始360分後の溶出率においてプソイドエフェドリン塩酸塩の溶出が90質量%未満であり、徐放性製剤における徐放化製剤粒子として十分に機能することが窺われる。
(3)考察
試験例1の結果より、比較例1、2のフィルム層で被覆された製剤粒子に比し、実施例1〜8のフィルム層で被覆された製剤粒子では、プソイドエフェドリン塩酸塩の溶出が明らかに遅延しており、フィルムコーティング量を適宜に調整し、フィルム層の厚みを変えることによって、多様なパターンの徐放性製剤における徐放化製剤粒子を提供できると考えられる。
Claims (3)
- 賦形剤のみからなる核粒子がなく、プソイドエフェドリン又はその塩と賦形剤とからなり、平均粒子径が500〜1500μmで、粒度分布の幾何標準偏差が1.4以下であり、球形度が0.7以上であることを特徴とする製剤粒子。
- 賦形剤として、アメ粉、マルトース、タルク、結晶セルロース及びケイ酸の少なくとも1種を含有する請求項1記載の製剤粒子。
- エチルセルロース又はアミノアルキルメタアクリレートを含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする請求項1又は2に記載の製剤粒子である。
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