JP2010229076A - イミダフェナシン含有口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】イミダフェナシンを三二酸化鉄及び帯電防止剤により乾式コーティングした粒子を直接打錠することを特徴とする口腔内崩壊錠。
【選択図】なし
Description
特許文献2は、イミダフェナシン製剤が光に不安定なため、酸化チタン及び三二酸化鉄を含むコーティング液で錠剤を被覆することで光安定化を図ることが記載されている。
of Life)の改善を目的に、製剤学的工夫を凝らした製剤開発が盛んであり、口腔内速崩壊錠は最も多く開発されている製剤である。口腔内速崩壊錠は、口腔内の少量の唾液でも瞬時に崩壊することから、服用が容易であり、通常の錠剤では嚥下が困難な高齢者や小児に最適な製剤である。また水なしで服用できるため服用の場所や時間が制限されない利点も有する。
三二酸化鉄の含有量は、錠剤中、0.001質量%以上が好ましく、さらに好ましくは0.005質量%以上、より好ましくは0.01質量%以上、特に好ましくは0.05質量%以上である。
については、通常の打錠法を用いることができ、例えば、ロータリー打錠機などを用いることができる。
[硬度試験]錠剤硬度計(岡田精工社製)を用いて測定した。試験は5錠で行い、その平均値を示す。
[崩壊試験]崩壊試験機(富山産業社製)を用いて測定した。試験は6錠で行い、その平均値を示す。試験液は水を用い、錠剤が完全に崩壊し溶解するまでの時間を測定した。
1.商品名カープレックス#100(DSLジャパン):含水二酸化ケイ素
2.商品名ペアリトール(ROQUETTE JAPAN):D−マンニトール
3.商品名ポリプラスドンXL−10(ISP):クロスポビドン
4.商品名カープレックス#67(DSLジャパン):含水二酸化ケイ素
5.商品名PH-102(旭化成ケミカルズ):結晶セルロース
イミダフェナシン10.0g、カープレックス#100(DSLジャパン)10g及び三二酸化鉄(癸巳化成)20gを高速撹拌混合機(大阪ケミカル製、ワンダーブレンダー)にて混合し、イミダフェナシン含有コーティング粒子を得た。さらに、このイミダフェナシン含有コーティング粒子4g、ペアリトール(ROQUETTE JAPAN)1595g、ポリプラスドンXL−10(ISP)180g及びカープレックス#67(DSLジャパン)3gを混合後、ステアリン酸マグネシウム植物性(太平化学産業)18gを加え混合後、ロータリー打錠機を用いて打錠圧1000kgfにて1錠あたりイミダフェナシン0.1mgを含む180mgの錠剤を製した。得られた錠剤は硬度6.2kg(n=5)を示した。
イミダフェナシン5.0g、カープレックス#100(DSLジャパン)15g及び三二酸化鉄(癸巳化成)5gを高速撹拌混合機(大阪ケミカル製、ワンダーブレンダー)にて混合し、イミダフェナシン含有コーティング粒子を得た。さらに、このイミダフェナシン含有コーティング粒子5g、ペアリトール(ROQUETTE JAPAN)1596g、ポリプラスドンXL−10(ISP)180g及びカープレックス#67(DSLジャパン)1gを混合後、ステアリン酸マグネシウム植物性(太平化学産業)18gを加え混合後、ロータリー打錠機を用いて打錠圧800kgfにて1錠あたりイミダフェナシン0.1mgを含む180mgの錠剤を製した。得られた錠剤は硬度5.6kg(n=5)、崩壊時間16秒(n=6)を示した。
イミダフェナシン5.0g及びカープレックス#100(DSLジャパン)20gを高速撹拌混合機(大阪ケミカル製、ワンダーブレンダー)にて混合し、イミダフェナシン含有粒子を得た。さらに、このイミダフェナシン含有粒子5g、ペアリトール(ROQUETTE JAPAN)1597g及びポリプラスドンXL−10(ISP)180gを混合後、ステアリン酸マグネシウム植物性(太平化学産業)18gを加え混合後、単発打錠機を用いて打錠圧800kgfにて1錠あたりイミダフェナシン0.1mgを含む180mgの錠剤を製した。得られた錠剤は硬度5.2kg、崩壊時間15秒(n=6)を示した。
イミダフェナシン5.0g、ポリプラスドンXL−10(ISP)85g及び三二酸化鉄(癸巳化成)10gを高速撹拌混合機(大阪ケミカル製、ワンダーブレンダー)にて混合し、イミダフェナシン含有粒子を得た。さらに、このイミダフェナシン含有粒子20g、ペアリトール(ROQUETTE JAPAN)1595g及びポリプラスドンXL−10(ISP)163g及びカープレックス#67(DSLジャパン)4gを混合後、ステアリン酸マグネシウム植物性(太平化学産業)18gを加え混合後、単発打錠機を用いて打錠圧800kgfにて1錠あたりイミダフェナシン0.1mgを含む180mgの錠剤を製した。得られた錠剤は硬度5.3kgを示した。
イミダフェナシン5.0g、PH-102(旭化成ケミカルズ)85g及び三二酸化鉄(癸巳化成)10gを高速撹拌混合機(大阪ケミカル製、ワンダーブレンダー)にて混合し、イミダフェナシン含有粒子を得た。さらに、このイミダフェナシン含有粒子20g、ペアリトール(ROQUETTE JAPAN)1578g及びポリプラスドンXL−10(ISP)180g及びカープレックス#67(DSLジャパン)4gを混合後、ステアリン酸マグネシウム植物性(太平化学産業)18gを加え混合後、単発打錠機を用いて打錠圧800kgfにて1錠あたりイミダフェナシン0.1mgを含む180mgの錠剤を製した。得られた錠剤は硬度5.4kg、崩壊時間13秒(n=6)を示した。
試験例1
実施例1、2及び比較例1〜3の製剤について純度試験を実施した。光線照射前後の分解物の生成量の結果を表1に示す。なお,分解物の定量は液体クロマトグラフ法(HPLC法)により評価した。
カラム:オクタデシルシリル化シリカゲル(平均粒径5 μm,内径4.6 mm×長さ250mm) (ジーエルサイエンス株式会社 商品名Inertsil ODS-3)
A液:薄めたリン酸(1→200)にジエチルアミンを加え,pHを6.0に調整する。
B液:液体クロマトグラフィー用アセトニトリル
C液:液体クロマトグラフィー用メタノール
送液:A液,B液及びC液の混合比を変えて濃度勾配制御する。
検出器:UV
測定波長:220 nm
実施例1、2及び比較例1〜3の製剤について含量均一性試験を実施した。
含量均一性試験
試験製剤10錠を採取し、イミダフェナシンの含有量を高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)により評価した。主薬の含量(表示量(100%)に対する割合(%))とその平均値を算出し、日本薬局方に記載の計算法に従って標準偏差(下式(1)参照)及び含量均一性の判定値(下式(2)参照)を求めた。
(数2)
判定値=|100−A|+S×2.2
…(2)
(式中、A及びSは、前記式(1)と同じである)
カラム:オクタデシルシリル化シリカゲル(平均粒径3μm、内径4.6 mm×長さ50mm) (ジーエルサイエンス株式会社 商品名Inertsil ODS-3)
移動相:1-オクタンスルホン酸ナトリウム1.08 gを薄めたリン酸(1→1000)に溶かし,1000 mLとする。この液700 mLに液体クロマトグラフィー用アセトニトリル300 mLを加える。
検出器:UV
測定波長:220 nm
Claims (1)
- イミダフェナシンを三二酸化鉄及び帯電防止剤により乾式コーティングした粒子を直接打錠することを特徴とする口腔内崩壊錠。
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