JP2010031052A - 眼科用組成物、及び眼科製剤用防腐組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(A)トロメタモール0.05重量/質量%以上0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸及びε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を、
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有し、かつpH5〜7.5であり、塩化ベンザルコニウム等の刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下又は無配合の点眼剤または洗眼剤である眼科用組成物。
【選択図】なし
Description
しかし、最近のOA機器の普及によるVDT作業の増加やコンタクトレンズ装用者の増加に伴いドライアイ患者が急速に増え、また、花粉症などのアレルギー罹患者の増加も伴ない、角結膜が傷ついているなど眼にトラブルを有する患者が急速に増えてきている。これらの患者は健常者と比較すると明らかに角結膜にダメージを受けており、刺激緩和剤やマスキングでの対処療法を施しても刺激を緩和できない場合がある。さらに、ダメージを受けた細胞に防腐剤が接触することにより、症状が改善されにくかったり悪化したりする場合がある。
トロメタモールはTRIS−塩酸緩衝液として医薬製剤に使用され、眼科製剤においても緩衝剤として公知の成分である(特表平8−508049、特開平10−203960)。本発明者らはトロメタモール自身が良好な防腐力を有することを知見し、これを防腐有効成分として眼科用組成物に配合する発明を、特願2001−121619にてすでに特許出願した。
本発明は、さらにトロメタモールの防腐力を向上させるべく検討を行ったものである。
<1>(A)トロメタモール0.5〜5.0重量/質量%
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上
を(A)/(B)=1/5〜5/1(質量比)含有し、かつpH5〜7.5であることを特徴とする、刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下又は無配合である眼科用組成物。
<2>(A)トロメタモール0.05〜0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有し、かつpH5〜7.5であることを特徴とする、刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下又は無配合である眼科用組成物。
<3>刺激性防腐剤を含有しないことを特徴とする、<1>または<2>に記載の眼科用組成物。
<4>ドライアイ治療剤、角結膜損傷治療剤、又は抗アレルギー用治療剤であることを特徴とする、<1>〜<3>に記載の眼科用組成物。
<5>(A)トロメタモール0.5〜5.0重量/質量%
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上
を(A)/(B)=1/5〜5/1(質量比)含有することを特徴とする、眼科製剤用防腐組成物。
<6>(A)トロメタモール0.05〜0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有することを特徴とする、眼科製剤用防腐組成物。
を提供する。
以下、本発明を詳細に説明する。
(B)成分の含有量は、(A)成分との含有比で決定され、その比は、下記(A)成分の量による。
・(A)が0.5〜5.0w/v%、0.8〜5.0w/v%、1.0〜5.0w/v%のときは、(A)/(B)=1/5〜5/1(質量比)の範囲とする。・(A)が0.05〜5.0w/v%未満のときは、(A)/(B)=1/50〜50/1かつ、(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)の範囲とする。
前記範囲で、(A)(B)を併用した優れた防腐組成物が得られる。
エデト酸及び/またはその塩の含有量は、組成物中、0.005〜0.5w/v%、より好ましくは0.01〜0.2w/v%であることが好ましい。
本発明の眼科用組成物のpHは、上述したように、pH5〜7.5、好ましくは5.0〜7.0、特に5.5〜7.0であることが好ましく、(B)成分の量で調整できない場合は、他のpH調整剤を使用して調整することもできる。使用するpH調整剤としては、塩酸、硫酸、水酸化ナトリウム、エタノールアミンなどが好ましく使用できる。
薬物の中には刺激を有する成分も存在するが、本発明のトロメタモールはそのような薬物による眼刺激性を緩和する効果をも有する。
等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる。
本発明の眼科用組成物の好ましい粘度は、20℃における粘度1〜200mPa・s、好ましくは 1〜50mPa・sである。
清涼化剤としては、例えば、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、クロロブタノール、エタノール等が挙げられる。
〔1〕(A)トロメタモール0.5〜5.0重量/質量%
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上
を(A)/(B)=1/5〜5/1(質量比)含有し、かつpH5〜7.5、好ましくは5〜7、特に好ましくは5.5〜7であることを特徴とする、刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下、好ましくは無配合である眼科用組成物。
〔2〕(A)トロメタモール0.05〜0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有し、かつpH5〜7、好ましくは5〜7、特に好ましくは5.5〜7であることを特徴とする、刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下、好ましくは無配合である眼科用組成物。
〔3〕アミノ酸(ε−アミノカプロン酸を除く)を含有する、〔1〕〜〔2〕に記載の眼科用組成物。
〔4〕ドライアイ治療剤であることを特徴とする、〔1〕〜〔3〕に記載の眼科用組成物。
〔5〕角結膜損傷治療剤であることを特徴とする、〔1〕〜〔3〕に記載の眼科用組成物。
〔6〕抗アレルギー用治療剤であることを特徴とする、〔1〕〜〔3〕に記載の眼科用組成物。
〔7〕コンタクトレンズ用、特にソフトコンタクトレンズ用眼科組成物である、〔1〕〜〔3〕に記載の組成物。
〔8〕コンタクトレンズ装着液であることを特徴とする、〔1〕〜〔3〕に記載の眼科用組成物。
〔9〕洗眼剤であることを特徴とする、〔1〕〜〔3〕に記載の眼科用組成物。
〔10〕(A)トロメタモール0.5〜5.0重量/質量%
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を
(A)/(B)=1/5〜5/1(質量比)含有することを特徴とする、眼科製剤用防腐組成物。
〔11〕(A)トロメタモール0.05〜0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸、ε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有することを特徴とする、眼科製剤用防腐組成物。
〔12〕メント−ル、カンフル、ボルネオールなどのテルペノイド化合物を含有することを特徴とする、〔10〕〜〔11〕の眼科製剤用防腐組成物。
表1に示す組成に対して、第14改正日本薬局方・参考情報の保存効力試験法を参考にし、一部変更を加えて実施した。被検菌株は以下に示す細菌及び真菌の5種を用い各実施例及び比較例の試料1mLあたり105〜106個になるように加え、25℃に静置し、7日後に菌を接種した溶液1mLのそれぞれを培養した後、生菌数を測定し、接種菌数に対する生存率を算出した。
Escherichia coli ATCC 8739
Staphylococcus aureus ATCC 6538
真菌 Candida albicans ATCC 10231
Aspergillus niger ATCC 16404
男女各3名(計6名)のドライアイに悩むOA機器操作者をパネラーとし、点眼したときの眼刺激性を下記評価基準に基づいて評価した。合計が0〜2点を○、3〜5点を△、6点以上を×とした。
2:眼刺激性を感じた
1:やや眼刺激性を感じた
0:眼刺激は感じなかった
また、実施例1〜6では、pH安定性を維持する効果を有しており50℃1ヵ月保存においてもpHがほとんど変化しない安定性を示した。
Claims (5)
- (A)トロメタモール0.05重量/質量%以上0.5重量/質量%未満、
(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸及びε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上を、
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有し、かつpH5〜7.5であり、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸、ソルビン酸塩、パラオキシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘキシジン、チロメサール、フェニルエチルアルコール及び塩酸アルキルジアミノエチルグリシンから選ばれる刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下又は無配合の点眼剤または洗眼剤である眼科用組成物。 - (A)/(B)(質量比)が0.05〜1である請求項1記載の点眼剤または洗眼剤である眼科用組成物。
- 刺激性防腐剤を含有しないことを特徴とする、請求項1または2記載の点眼剤または洗眼剤である眼科用組成物。
- ドライアイ治療剤、角結膜損傷治療剤、又は抗アレルギー用治療剤であることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項記載の点眼剤または洗眼剤である眼科用組成物。
- 眼科用組成物に配合する眼科用組成物配合用防腐剤であって、
上記眼科用組成物が、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸、ソルビン酸塩、パラオキシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘキシジン、チロメサール、フェニルエチルアルコール及び塩酸アルキルジアミノエチルグリシンから選ばれる刺激性防腐剤量が0.0005重量/質量%以下又は無配合であり、かつpHが5〜7.5である点眼剤または洗眼剤であり、
上記眼科用組成物配合用防腐剤が、(A)トロメタモールと、(B)ホウ酸、リン酸、酢酸、マレイン酸、フタル酸及びε−アミノカプロン酸から選ばれる1種または2種以上とを含有し、上記(A)成分と(B)成分とを、
・(A)/(B)=1/50〜50/1(質量比)かつ
・(A)/(B)≧3/1または(A)/(B)≦3/2(共に質量比)
の範囲で含有し、上記眼科用組成物中に(A)トロメタモールが0.05重量/質量%以上0.5重量/質量%未満となるように配合することを特徴とする眼科用組成物配合用防腐剤。
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