JP2009545577A - 殺虫性組成物 - Google Patents

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Abstract

殺虫剤、特にピレスロイドなどの殺有害生物剤に対する増強物質としてのジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物の使用が、ジラ油を含有する組成物並びに農業及び獣医学用途でのそれらの使用とともに記載されている。

Description

本発明は殺虫剤、特にピレスリン殺虫剤のための増強物質としてのジラ油又はその成分若しくは画分の組み合わせの使用及びジラ油を含む殺有害生物性組成物及び該殺有害生物性組成物を使用する方法に関する。
除虫菊油は、昆虫有害生物のあらゆる種類に対して、何世紀にもわたって使用されてきた極めて有効な殺有害生物剤である。除虫菊油は、菊科の一員である除虫菊(クリサンセマム(Chrysanthemum)(タナセタム(Tanacetum))シネラリアエ・フォリウム(cinerariae folium)中に存在する天然の植物油である。密集した頭状花中の果皮の表面上の微小な油含有腺中に主として見出され、虫を寄せ付けないように進化してきた植物自身の殺虫剤である。除虫菊油は、ピレスリンとして知られ、昆虫を寄せ付けず、死滅させるように共同する6つの複雑な化学エステルから構成される。除虫菊油は、正しく使用すれば、ヒト及び温血動物の近くで、例えば、台所及びレストラン、食品加工工場及びその他の衛生が重視される環境中で安全に使用されるという点で独特の殺有害生物剤である。
ピレスリンの化学構造をある程度基礎とする多くの合成殺虫剤が開発されており、これらはピレスロイドとして知られている。誤解を避けるために、本明細書中で使用される場合、「ピレスリン殺虫剤」という表現は、ピレスリン(合成され、又は天然源から取得され得る)及び合成殺虫剤であるピレスロイドの両方を含む。
ピペロニルブトキシドは、感受性及び耐性昆虫種に対するピレスリン殺虫剤の活性を強化するために一般に使用されてきた増強物質である。ピペロニルブトキシドは、感受性昆虫中に存在し、並びにピレスリン及び幾つかのカルバマート耐性昆虫中により多く存在する酵素(混合機能オキシダーゼ)を阻害することによって作用し、これにより、ピレスリンを有効なものとする。
ピレスリンに関連する最も重要な問題の1つは、世界の幾つかの地域の多くの昆虫種において、耐性が既に発見され始めていることである。特異的な解毒酵素又は変化した標的部位の機序(ナトリウムチャンネル中のkdr−型変異)の何れかによって引き起こされるピレスリン耐性が、ほとんどの大陸で報告されている。耐性が発達し続け、現在の速度で広がるとすれば、遠からず、現行の形態では、このような殺虫剤は無効となり得る。ピレスリンの用途の多くに対して、それらは明白な代替物がないので、このようなシナリオは、特に公衆衛生の観点で壊滅的な結果を引き起こす可能性を秘めている。
さらに、ピペロニルブトキシドに付随する最も重要な問題の一つはその毒性である。増強物質としてのピペロニルブトキシドの使用は、幾つかの国において禁止されている。
従って、新しい有効な殺有害生物剤を開発すること、殺有害生物剤、特にピレスリン殺虫剤に対する新規増強物質を開発することが必要である。
従って、迅速なノックダウン後に高い昆虫致死率を与え、低い哺乳動物毒性、低い残留活性、低いコストを有し、標的有害生物種における耐性が存在せず、将来の耐性の発生の可能性が低い新しい有効な殺有害生物剤を提供することが望ましい。
殺有害生物剤、特にピレスリン殺虫剤に対する、安全且つ有効に使用するための新しい増強物質を提供することも望ましい。
ヨーロッパ及び西南アジアに固有の一年生又は二年生の草であるディル(アネサム・グラベオレンスL.(Anethum graveolens L.)は、北アメリカ及び西インドに帰化している。一般的なディル(common dill)、アメリカディル、ヨーロッパディル及びデンマークディルとしても知られる。主なディルの産地はインド及びパキスタンであるが、エジプト、フィジー、メキシコ、オランダ、アメリカ、イギリス、ハンガリー、ドイツ及びオランダも商業的産地を有する。この植物は垂直に成長し、1メートルの高さに達し得る。ディルは、中空の茎、青緑の葉及び黄色の花を付ける複合散形花序を特徴とし、一般に種と呼ばれる乾燥した完熟果実を付ける。
ディルの精油は、成熟した種子から得られるか、又はディルの草から得られるかに応じて、香り及び匂いを異にする。成熟した種子中の(50から60%に達する。)高いカルボン含量の故に、種油はキャラウェーの精油と似ている。ディル種油は、d−カルボン、d−リモネン、d−フェランドレン、α−ピネン、ジテルペン、d−ジヒドロカルボン、α−フェランドレン、β−ピネン、1,8−シネオール、β−ミルセン、p−シメン、ツジョン(α−ツジョン及びβ−ツジョン)及びディラピオールを含む。ディルハーブ油は、d−フェランドレン、テルピネン、リモネン、カルボン、ディラピオール、イソミリスチシン(isomyristicin)及びミリスチシン(myristicin)を含む。本明細書において使用される「ジラ油」という表現は、ディルハーブ油及び/又はディル種油の両方を含む。
インドディル(アネサム・ソワ(Anethum sowa))は、ディルと同様に栽培及び使用される多年生の草である。インドディルは、一般的なディルより高い比重を有し、ディラピオールの存在及びより低いカルボン含量のためにヨーロッパ及びアメリカの変種より刺激性が強い。インドジラ油の組成は、D−カルボン60%、ディラピオール35%及び他の油5%である。
アネサム・ソワから得られたジラ油から単離された場合、水素添加のプロセスによってジヒドロ誘導体へとさらに転化された場合、ジラピオールは、1:5のピレスリン:ジラピオールの比で殺虫剤として使用されたときに、ピレスリンに対する相乗的活性を有することが知られている(Maheshwari et al.,Indian Perfumer, Vol XXII 3(1978) p 155−160)。ジラ油からジラピオールを分離する工程は極めて高価であり、時間を要する。ジラ油を含む多様な精油とピレスリンを組み合わせることによって、延長された残留毒性に対してピレスリンを安定化する試みも試みられてきた(S.M.Ahmed et al., Pyrethrum Post,13(3)1976,82−88)。幾つかの油で成功が報告されたが、ジラ油を用いた安定化効果は認められなかった。
Maheshwari et al.,Indian Perfumer, Vol XXII 3(1978) p 155−160 S.M.Ahmed et al., Pyrethrum Post,13(3)1976,82−88
驚くべきことに、1:6(約1:2の殺有害生物剤:ジラピオールの比に等しい)という低い比で、ジラ油そのものを、殺有害生物剤に対する増強物質として有効に使用できることが明らかになった。従って、ジラ油は、この効果を補助するジラピオール以外の成分を含有することが明らかと思われる。第一の態様において、本発明は、殺有害生物剤のための増強物質としての、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物の使用を提供する。
増強物質が殺有害生物剤の効果を増強し得るように、増強物質を適用することができる。このようにすると、より優れた殺虫結果が達成され得、又は使用される殺有害生物剤の量が低減され得る。あるいは、増強物質は、標的有害生物による殺有害生物剤への耐性の発達を低減又は抑制し得る。
ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物の使用によってその効果が増強され得る殺有害生物剤の具体例には、本明細書に定義されているピレスリン殺虫剤並びにカルバマート、昆虫成長調節制御物質、ロテノン及び幾つかの有機リン酸塩が含まれる。しかしながら、特に、殺有害生物剤はピレスリン殺虫剤である。
増強物質として使用される場合、ジラ油は殺有害生物剤と同時に又は順次に付与され得る。順次に付与される場合、ジラ油は、例えば、逐次噴霧操作によって、別個の操作において付与され得る。例えば、幾つかの状況において、最良の可能な結果を与えるために、殺有害生物剤の前にジラ油を付与することが望ましい場合があり得る。しかしながら、明らかに、これは、時間と労力を要するものであり得、従って、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分と殺有害生物剤とを同時に付与することが好ましい。
この目的のために、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物及び殺有害生物剤が同じ組成物中に投与されることが便利である。
本発明の第二の態様によれば、殺有害生物剤(ピレスリン殺虫剤など)及びジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物を含む殺有害生物性組成物が提供される。
特定の実施形態において、前記組成物は、各要素の利用性が異なる様式で、各要素を含み得る。特に、例えば、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物は急速放出製剤中に配置され得るのに対して、殺有害生物剤は非急速放出製剤中に配置され得る。このようにして、単一の組成物の投与が殺有害生物剤に先立ってジラ油の投与をもたらし、これは、達成可能な増強物質効果の観点から有利であり得る。この種の製剤の例は、例えばWO03/092378号に開示されている(その全内容は、参照により、本明細書中に組み込まれる。)。
組成物中の殺有害生物剤:ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物の比は、殺有害生物剤の具体的な性質及び成分の正確な混合物に応じて変動する。
第三の態様において、本発明は、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物と殺有害生物剤との組み合わせの殺有害生物有効量を有害生物又はその環境に投与することを含む、有害生物の駆除のための方法を提供する。組み合わせは、例えば、本発明の第二の態様の殺有害生物性組成物の使用によって、一緒に適切に投与される。
第四の態様において、本発明は、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物と及び殺有害生物剤との組み合わせの有効量を動物又は場所に投与することを含む、動物及び/又は植物及び/又は保存された製品の有害生物の侵入を抑制及び/又は根絶するための方法を提供する。同じく、組み合わせは、例えば、本発明の第二の態様の殺有害生物性組成物の使用によって、一緒に適切に投与される。
第五の態様において、本発明は、ヒト及び獣医学において、有害生物の駆除のために、公衆衛生管理において並びに農業において使用するための本発明の第二の態様の殺有害生物性組成物を提供する。
第五の態様において、本発明は、殺有害生物剤としての本発明の第二の態様の組成物の使用を提供する。
本発明者らは、アルキルポリクグコサートなどのアルキルポリグリコシドが、ジラ油及びピレスリン殺虫剤を含む殺有害生物性組成物などの殺有害生物性組成物において、特に有効な界面活性剤であることも見出した。
従って、ピレスリン殺虫剤などの殺有害生物剤をさらに含む、ジラ油を含む殺有害生物性組成物(第二の態様の殺有害生物性組成物など)中での、アルキルポリグルコサートなどのアルキルポリグリコシドの界面活性剤としての使用が特に好ましい。
本明細書において使用される「アルキルポリグリコシド」という表現は、グルコシドなどの2以上の単糖基によって置換された、例えば1から20個の炭素原子のアルキル部分を含む化合物を表す。アルキル部分は、直鎖又は分岐であり得る。好適には、アルキル部分は、6から15個の炭素原子を含み、好ましくは8から10個の炭素原子を含む。
本発明者らは、乳酸エチルが、殺有害生物性組成物、特に、ジラ油及びピレスリン殺虫剤を含む殺有害生物性組成物において、驚くべき有効な溶媒であることも見出した。
従って、本発明の第二の態様に従って、ピレスリン殺虫剤などの殺虫剤をさらに含むものなど、ジラ油又は少なくとも2つのその成分の混合物を含むものなどの殺有害生物性組成物中での溶媒として、乳酸エチルを使用し得る。
ここで、本発明をさらに記載する。以下の節では、本発明の異なる態様がさらに詳しく定義される。このようにして定義される各態様は、明確に別段の記載がなければ、一又は複数の他の何れの態様とも組み合わされ得る。特に、好ましい又は有利であると記されている何れの特徴も、好ましい又は有利であると記されている他のあらゆる特徴と組み合わされ得る。
別段の記載がなければ、本明細書における部分、割合及びパーセントは重量による。
ジラ油又は少なくとも2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物は、約3%w/wから約40%w/w、好ましくは約3%w/wから約12%w/w、さらに好ましくは約5%から約8%w/w、最も好ましくは約7.7%w/wの量で組成物中に存在し得る。
上に概説されているように、ジラ油の様々な変種、ディル、アネサム・グラベオレンスL.及びディル、アネサム・ソワが存在する。好ましくは、使用されるジラ油は、ディル、アネサム・ソワである。使用されるジラ油は、ジラ種子油又はジラハーブ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物を含み得るが、好ましくは、ジラ種子油である。
ジラ種子油の品質は、アネサム・ソワ又はアネサム・グラベロエンスL.の品質に依存する。アネサム・ソワは、例えば、湿気、温度及び油条件などの環境要素に感受性を有する。好ましくは、ジラ油は、約50%から約65%のD−カルボンを含む。D−カルボンのこのような量によって、高いジラピオール含量が存在することが可能となる。
ジラ油の2つ又はそれ以上の成分の混合物を使用する場合、増強物質で組み合わせて使用されるときに、成分が相乗効果を与えるように、成分は適切に選択される。これらは、通常の手順を用いて検査され得る。
特定の実施形態において、混合物は、d−カルボン、d−リモネン、α−フェランドレン、α−ピネン、ジテルペン、d−ジヒドロカルボン、β−フェランドレン、β−ピネン、1,8−シネオール、β−ミルセン、p−シメン並びにd−フェランドレン、テルピネン、リモネン、カルボン、ジラピオール、イソミリスチシン及びミリスチシンから選択される群の少なくとも2つの要素を含む。
好適には、成分の少なくとも1つはジラピオールであり、混合物は、d−カルボン、リモネン、α−フェランドレン、α−ピネン、ジテルペン、d−ジヒドロカルボン、β−フェランドレン、β−ピネン、1,8−シネオール、β−ミルセン、p−シメン、ツジョン(α−ツジョン及びβ−ツジョン)テルピネン、イソミリスチシン及びミリスチシンから選択される群の1つ又はそれ以上をさらに含む。
別の実施形態において、成分の少なくとも1つはd−カルボンであり、混合物は、ジラピオール、リモネン、α−フェランドレン、α−ピネン、ジテルペン、d−ジヒドロカルボン、β−フェランドレン、β−ピネン、1,8−シネオール、β−ミルセン、p−シメン、ツジョン(α−ツジョン及びβ−ツジョン)テルピネン、イソミリスチシン及びミリスチシンから選択される群の1つ又はそれ以上をさらに含む。
さらなる実施形態において、成分の少なくとも1つはリモネンであり、混合物は、d−カルボン、ジラピオール、α−フェランドレン、α−ピネン、ジテルペン、d−ジヒドロカルボン、β−フェランドレン、β−ピネン、1,8−シネオール、β−ミルセン、p−シメン、ツジョン(α−ツジョン及びβ−ツジョン)テルピネン、イソミリスチシン及びミリスチシンから選択される群の1つ又はそれ以上をさらに含む。
特に、混合物は、ジラピオール、d−カルボン又はリミノンから選択される群の少なくとも2つの要素をさらに含む。
増強物質として使用され得る混合物の具体例は、以下を含む混合物である。
1)ジラピオール及びd−カルボン;
2)ジラピオール及びリモネン;
3)D−カルボン及びリモネン;
4)ジラピオール、リモネン及びd−カルボン;
5)ジラピオール及びp−シメン;
6)ジラピオール、リモネン及びp−シメン;
7)D−カルボン及びp−シメン;
8)ジラピオール、D−カルボン及びp−シメン;並びに
9)D−カルボン、リモネン及びp−シメン。
混合物中の成分の比は、例えば、ピレスリン殺虫剤と組み合わせて混合物が使用されるときに、混合物が優れた増強物質効果を与えるように選択されることができ、これらは、通常の最適化法を用いて決定することができる。しかしながら、特に、相対量は、それらがジラ油中に出現する比を反映するように選択され得る。
本発明の全ての態様の具体的な実施形態において、ジラ油の全体が使用される。
具体的な実施形態において、本発明の殺有害生物性組成物はピレスリン殺虫剤をさらに含む。ピレスリン殺虫剤はジラ油又は少なくとも2つのその混合物と組み合わされ、ジラ油はピレスリン殺虫剤の殺虫活性を増加させる。
ピレスリン殺虫剤は、天然又は合成ピレスリン及びピレスロイドであり得る。例には、以下のものが含まれる。
ピレスリンI(菊酸のピレスロロンエステル);
シネリンI(菊酸のシネロロンエステル);
ピレスリンII(ピレスリン酸(pyrethric acid)のピレスロロンエステル);
シネリンII(ピレスリン酸のシネロロンエステル);
ジャスモリンI(菊酸のジャスモロロンエステル);
ジャスモリンII(ピレスリン酸のジャスモロロンエステル);
アレスリン(2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロペニル)シクロプロパンカルボン酸の2−アリル−4−ヒドロキシ−3−メチル−2−シクロペンテン−1−オンエステル);
バルスリン(6−クロロピペロニル2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロペニル)シクロプロパンカルボキシラート;
ジメトリン(2,4−ジメチルベンジル2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロペニル)シクロプロパンカルボキシラート;
テトラメトリン(1−シクロヘキセン−1,2−ジカルボキシミドメチル2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロペニル) シクロプロパンカルボキシラート);
レスメトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル−シス,トランスクリサンセマート)及び
ビオレスメトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル−トランスクリサンセマート)。
具体的なピレスロイドの更なる例には、以下のものが含まれる。
シペルメトリン((S,R)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル−2,2−ジメチル(1R,1S,シス,トランス)−3−(2,2−ジクロロビニル)シクロプロパン−カルボキシラート);
シフェノトリン(RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
エムペントリン((E)−(RS)−1−エチニル−2−メチルペンタ−2−エニル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
トラロメトリン((S)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−[(RS)−1,2,2,2−テトラブロモエチル]シクロプロパンカルボキシラート);
フェンバレラート((RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(RS)−2−(4−クロロフェニル)−3−メチルブチラート;
エスフェンバレラート((S)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(S)−2−(4−クロロフェニル)−3−メチルブチラート);
ペルメトリン(トランス−ペルメトリンを含む。);
ビオアレトリン−S−ビオアレトリンなどの((RS)−3−アリル−2−メチル−4−オキソシクロペンタ−2−エニル(1R,3R)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
ジメトフルトリン(2,3,5,6−テトラフルオロ−4−(メトキシメチル)ベンジル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
フルシトリナート((RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(S)−2−(4−ジフルオロメトキシフェニル)−3−メチルブチラート);
フルバリナート((RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジルN−(2−クロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−DL−バリナート);
フレスリン((RS)−3−フルフリル−2−メチル−4−オキソシクロペンタ−2−エニル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
イミプロスリン(20%2,5−ジオキソ−3−プロパ−2−イニルイミダゾリジン−1−イルメチル(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート及び80%2,5−ジオキソ−3−プロパ−2−イニルイミダゾリジン−1−イルメチル(1R,3R)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラートの混合物);
メトフルスリン(2,3,5,6−テトラフルオロ−4−(メトキシメチル)ベンジル(EZ)−(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−プロパ−1−エニルシクロプロパンカルボキシラート);
カデトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル(E)−(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−(2−オキソチオラン−3−インデンメチル)−シクロプロパンカルボキシラート);
テトラメトリン(シクロヘキセン−1,2−ジカルボキシミドメチル(1RS)−シス,トランス−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロペニル)シクロプロパンカルボキシラート);
フェノスリン(3−フェノキシベンジル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
プラレスリン((RS)−2−メチル−4−オキソ−3−プロパ−2−イニルシクロペンタ−2−エニル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
プロフルスリン(2,3,5,6−テトラフルオロ−4−メチルベンジル(EZ)−(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−プロパ−1−エニルシクロプロパンカルボキシラート);
ピレスメトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル(E)−(1R,3R)−3−(2−メトキシカルボニルプロパ−1−エニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
シスメトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート);
テフルスリン(2,3,5,6−テトラフルオロ−4−メチルベンジル(1RS,3RS)−3−[(Z)−2−クロロ−3,3,3−トリフルオロプロパ−1−エニル]−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
プロパルトリン/キクトリン(2−メチル−5−(2−プロピニル)−3−フリルメチル(1RS)シス及びトランス−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート;
ビフェントリン((2−メチル−3−フェニル−フェニル)メチル3−(2−クロロ−3,3,3−トリフルオロ−プロパ−1−エニル)−2,2−ジメチル−シクロプロパン−1−カルボキシラート;
ビオペルメトリン(3−フェノキシベンジル(1R,3S)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
ビフェントリン(2−メチルビフェニル−3−イルメチル(1RS,3RS)−3−[(Z)−2−クロロ−3,3,3−トリフルオロプロパ−1−エニル]−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
シフルトリン((RS)−α−シアノ−4−フルオロ−3−フェノキシベンジル(1RS,3RS;1RS,3SR)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
テラレトリン((RS)−3−アリル−2−メチル−4−オキソシクロペンタ−2−エニル−2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボキシラート);
ブロメトリン((5−ベンジル−3−フリル)メチル−2(2,2−ジブロモビニル)−3,3−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
エタノメトリン;
ビオエタノメトリン(5−ベンジル−3−フリルメチル(1R,3R)−3−シクロペンチリデンメチ−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
トランスフルスリン(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル(1R,3S)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
トラロシトリン(RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(1RS及び3RS)−3−(1,2−ジブロモ−2,2−ジクロロエチル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
フェンプロパナート(シクロプロパンカルボン酸,2,2,3,3−テトラメチル−シアノ(3−フェノキシフェニル)メチルエステル);
シポスリン(シアノ−(3−フェノキシフェニル)−メチル3,3−スピロ−[シクロプロパン−1,1−(1H)−インデン]−2−カルボキシラート);
フェンフルスリン(NAK1654)(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル(LR,3S)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
NAK1901(ペンタフルオロベンジル(1R,シス)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチル−シクロプロパン−カルボキシラート;
フェンピリスリン(RS)−シアノ(6−フェノキシ−2−ピリジル)メチル(1RS,3RS;1RS,3SR)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
フェンプロパスリン((RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボキシラート);
プロスリン;
フラメトリン;
プロパルスリン;
ペルメトリン(3−フェノキシベンジル(1RS,3RS;1RS,3SR)−3−(2,2−ジクロロビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート);
スミスリン(3−フェノキシフェニル)メチル2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパン−1−カルボキシラート);
アクリノスリン((S)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(Z)−(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−[2−(2,2,2−トリフルオロ−1−トリフルオロメチル−エトキシカルボニル)ビニル]シクロプロパンカルボキシラート);
シハロスリン((RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(1RS,3RS)−3−[(Z)−2−クロロ−3,3,3−トリフルオロプロペニル]−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート(λ−シハロスリン及びγ−シハロスリン及びラムダ−シハロスリンを含む。);
シクレスリン((RS)−3−[(RS)−シクロペンタ−2−エン−1−イル]−2−メチル−4−オキソシクロペンタ−2−エン−1−イル(1RS,3RS;1RS,3SR)−2,2−ジメチル−3−(2−メチルプロパ−1−エニル)シクロプロパンカルボキシラート;
シクロプロスリン(RS)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(RS)−2,2−ジクロロ−1−(4−エトキシフェニル)シクロプロパンカルボキシラート);
デルタメトリン((S)−α−シアノ−3−フェノキシベンジル(1R,3R)−3−(2,2−ジブロモビニル)−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート;
エトフェンプロックス(2−(4−エトキシフェニル)−2−メチルプロピル3−フェノキシベンジルエーテル);
エルフェンプロックス(3−(4−クロロフェノキシ)ベンジル(RS)−2−(4−エトキシフェニル)−3,3,3−トリフルオロプロピルエーテル);
ハルフェンプロックス(2−(4−ブロモジフルオロメトキシフェニル)−2−メチルプロピル3−フェノキシベンジルエーテル);
プロトリフェンビュート((RS)−5−[4−(4−クロロフェニル)−4−シクロプロピルブチル]−2−フルオロフェニルフェニルエーテル);及び
シラフルオフェン((4−エトキシフェニル)[3−(4−フルオロ−3−フェノキシフェニル)プロピル](ジメチル)シラン)。
ピレスリン殺虫剤の混合物も存在することができる。好ましくは、ピレスリン殺虫剤は、天然のピレスリン又は天然及び合成のピレスリンの混合物である。さらに好ましくは、ピレスリン殺虫剤は、ピレスリンI又はピレスリンII又はこれらの混合物である。しかしながら、幾つかの応用に関しては、上に列記されているような合成ピレスロイド殺虫剤を使用することが好ましい。
これらのピレスリン殺虫剤は、本発明の第三及び第四の態様の方法の好ましい実施形態を形成する。
好ましい実施形態において、ピレスリン殺虫剤などの殺有害生物剤は、約0.5%w/wから約5%w/w、好ましくは約0.5%w/wから約2%w/w及び最も好ましくは約0.8%w/wの量で、組成物中に存在する。
ジラ油に対するピレスリン殺虫剤などの殺有害生物剤の割合は、使用される具体的な成分、処理されるべき具体的な場所、駆除されるべき具体的な有害生物及び所望される具体的な効果、例えば、駆除の長い残存期間が必要とされるかどうかなどの要因に応じて、幅広い範囲にわたって変動することができる。しかしながら、総じて、ジラ油に対する殺有害生物剤の割合(両成分ともに重量%)は、例えば、約1:50から約40:1、通常、約1:10から約10:1であり得る。特に、殺有害生物剤が上記のようにピレスリン殺虫剤である場合には、好ましくは、割合は、約1:5から約5:1、より好ましくは約1:4から約1:3、最も好ましくは約1:3.6である。
好適には、組成物は、1つ又はそれ以上の界面活性剤をさらに含む。界面活性剤は、スプレー用途において特に有用である。殺有害生物剤のためのスプレー用途プロセスは、非効率なプロセスであり得る。作物の葉の表面上に噴霧された小滴は葉からこぼれ落ち得、又は葉の表面上に十分に広がらない場合があり得る。殺有害生物剤スプレー小滴の葉の上での湿潤、保持及び広がりは、製剤への又はスプレータンク混合物への界面活性剤の添加によって改善することができる。界面活性剤は、水滴と葉の表面間の動的表面張力を低下させ、湿潤、広がり及び保持特性を改善する。これは、活性成分の生物活性を増強するという効果を有することができ、殺有害生物剤投薬割合を低下させるという利点を有し得る。
適切な界面活性剤の例には、アルキルポリグリコシド(AgniqueTM)(これ自体、天然の植物抽出物、例えば、植物油及び糖から作製される。)、カルシウムドデシルベンゼンスルホナート、ポリオキシエチレン化されたアルキルフェノール、ソルビタン又はソルビタンポリオキシエチレン化されたエステル又は石油スルホナートナトリウム塩、HyoxidX45、Atlox3400B、EmulsolMA、Tween40、Tween80、Span40、Unitox33X及びIGSRF−6000又は本分野で公知の他の界面活性剤が含まれる。これらの界面活性剤は、単独で又は組み合わせて使用され得る。界面活性剤は、約9:1から約1:9、好ましくは約9:1の比でTween40とSpan40の混合物を含み、又は約9:1から約1:9、好ましくは約9:1の比でUnitox33XとIGSRF−6000の混合物を含むことができる。
好ましい実施形態において、界面活性剤は、アルキルポリグルコサート(Agnique)などのアルキルポリグリコシドである。
界面活性剤は、好ましくは、約5から約30%w/wの量で、最も好ましくは5から10%w/wの量で組成物中に存在する。
より好ましくは、殺有害生物性組成物は、ジラ油又は少なくとも2つのその成分の混合物、ピレスリンなどのピレスリン殺虫剤及びポリグルコサート(Agnique)などのポリグリコシドを含む。アルキルポリグリコシド(Agnique)は、ピレスリン殺虫剤の活性を増強させる。さらに、アルキルポリグリコシドは、葉の表側での広がりを増加させるだけでなく、虫が存在し得る葉の裏側での広がりも増加させる。
組成物は、溶媒も含み得る。適切な溶媒は、例えば、乳酸エチル、シクロヘキサノン、シーナイン(ceenine)、イソプロパノール、エタノール、アロマックス(aromax)、イオマックス(iomax)、キシレン、シリコン/アセトン又はオリーブ油から選択される1つ又はそれ以上の適切な溶媒である。幾つかの事例において、特に有機農法用途のために、天然の有機乳化剤が好ましい場合があり得る。ココナツジエタノールアミドなどのココナツ油は、このような化合物の例である。ステアリン酸ラウリルなどのヤシ油製品も使用し得る。
好ましい実施形態において、溶媒は約30から約60%w/wの量で、好ましくは約40から約50%w/wの量で存在する。
好ましい実施形態において、溶媒は乳酸エチルである。より好ましくは、殺有害生物性組成物は、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物、ピレスリン及び乳酸エチルを含む。
より好ましくは、殺有害生物性組成物は、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物、ピレスリン、乳酸エチル及びアルキルポリグルコサートなどのアルキルポリグリコシドを含む。
殺有害生物性組成物、特に、ピレスリンを含む殺有害生物性組成物は、紫外線遮断薬をさらに含むことができる。適切な紫外線遮断薬の例には、二酸化チタン及びカロテンが含まれる。好ましくは、カロテンは、α−カロテン、β−カロテン、γ−カロテン、δ−カロテン、ε−カロテン、ルテイン、リコピン及びアスタキサンチンの1つ又はそれ以上を含む。アスタキサンチン及びβ−カロテンが好ましく、個別に又は組み合わせて使用され得る。アスタキサンチンが最も好ましく、紫外線感受性の農薬の紫外線からのより高い保護を与えることが見出されている。本発明の組成物は、アスタキサンチン及び/又はβ−カロテンを含み得る。
好ましい実施形態において、紫外線遮断薬は、約0.005%w/wから約50%w/w、好ましくは約0.05%w/wから約10%w/w及び最も好ましくは約1%w/wから5%w/wの量で組成物中に存在する。
組成物中のジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物:紫外線遮断薬の比(両成分ともに重量%)は、好ましくは100:1から1:100、より好ましくは25:1から1:5、最も好ましくは、1:1から1:5である。
殺有害生物性組成物、特に、ピレスリンを含む殺有害生物性組成物は、昆虫成長調節物質をさらに含むことができる。使用することができる昆虫成長調節物質の例には、メトプレン、ピリプロキシフェン、ルフェヌロン、アザジラクチン、ジオフェノラン、フェノキシカルブ、ヒドロプレン、キノプレン、テトラヒドロアザジラクチン、ブプロフェジン及びこれらの混合物が含まれる。好ましくは、昆虫成長調節物質はメトプレン及び/又はピリプロキシフェンである。
好ましい実施形態において、本発明の組成物は、飛行性及び這行性昆虫を駆除するために使用される。
本発明は、本発明の殺有害生物性組成物の殺有害生物有効量を有害生物又はその環境に投与することを含む、有害生物の駆除のための方法を提供する。
本発明は、本発明の殺有害生物性組成物の有効量を動物又は場所に投与することを含む、動物及び/又は植物(樹木を含む。)及び/又は保存された製品の害虫の侵入を抑制及び/又は根絶するための方法も提供する。
さらに、本発明は、有害生物の駆除のために、ヒト及び獣医学において、公衆衛生管理において及び農業において使用するための本発明の殺有害生物性組成物を提供する。
本発明の方法及び殺有害生物性組成物は、田畑、飼料、農園、温室、果樹園及びブドウ園の作物、観葉植物及び農園及び森林、例えば、穀類(トウモロコシ、小麦、ライ麦(rise)、モロコシなど)、綿、タバコ、野菜及びサラダ(豆類、アブラナ属の作物、レタス、タマネギ、トマト及び胡椒など)、畑作物(芋、サトウダイコン、落花生(ground nut)、大豆、菜種など)、サトウキビ、草原及び飼料(トウモロコシなど)、農園(茶、コーヒー、ココア、バナナ、油やし、ココナツ、ゴム、香辛料など)、果樹園及び果樹林(核果及び小さな種を有する果実(pip fruit)、カンキツ類、キウィフルーツ、マンゴー、アボガド、オリーブ及び胡桃、ブドウ、園、果樹園の植物など)、温室及び庭及び公園内の花及び潅木、森林、農園及び苗床中の樹木(落葉性及び常緑樹の両方)の保護において、特に価値がある。
本発明の殺有害生物性組成物は、木材(立木、伐採された木材、加工された木材、撹拌された(stirred)木又は構造木材)をハバチ又は甲虫による攻撃から保護するのにも有用である。
本発明の殺有害生物性組成物は、穀類、果実、木の実、香辛料及びタバコなどの保存された製品(完全な状態であると、挽かれた又は配合された製品であるとを問わない。)を蛾、甲虫及びダニの攻撃から保護することに用途を有する。天然の又は加工された形態(カーペット又は織物など)の皮膚、毛、ウール及び皮などの保存された動物製品も、蛾及び甲虫の攻撃から保護され、甲虫、ダニ及びハエの攻撃から保存された肉及び魚も保護する。
従って、本発明の方法及び殺有害生物性組成物は、農業、畜産、公衆衛生管理及び家庭環境など、節足動物(例えば、昆虫及びダニ目の動物)が有害生物となるあらゆる環境中で、これらを駆除する上で有用である。
有害昆虫には、コナジラミ(whitefly)、アザミウマ(thrips)、シロアリ(termite)(等翅目(Isoptera))、ゴキブリ(cockroache)、ハエ(fly)、アブラムシ(aphid)(同翅目(Homoptera))、甲虫(beetle)(鞘翅目(Coleoptera))、虫(bugs)、水生昆虫(water bug)(異翅目(Heteroptera))、ハバチ(sawfly)、狩蜂(wasp)、ハナバチ(bee)及びアリ(ant)(膜翅目(Hymenoptera))、ダニ(mite)、小昆虫(midges)、蛾(moth)及び蝶(鱗翅目(Lepidoptera))、ヨコバイ(leafhopper)及び蚊(mosquitoe)が含まれる。
特に、本発明の方法及び組成物は、コナジラミの以下の種の駆除が想定される。
トリアレウロデス・バポラリオラム(Trialeurodes vaporariorum)(温室コナジラミ(Glasshouse Whitefly)、トリアレウロデス・アブチロネア(Trialeurodes abutilonea)、アレウロシラス・フロコッサス(Aleurothirus floccosus)、アレウロディカス・ディスペルセス(Aleurodicus disperses)、ベミシア・アルゼンチフォリア(Bemisia argentifolia)(シルバーリーフコナジラミ((Silverleaf Whitefly))、ベミシア・タバチ(Bemisia tabaci)、ベミシア・グラミナス(Bemisia graminus)、シュードアウラキャスピス・ペンタゴナ(Pseudaulacaspis pentagona)(クワシロカイガラムシ((White Peach Scale))、特に、ベミシア・タバチ、ベミシア・アルゼンチフォリア、トリアレウロデス・ヴァポラリオラム及びシュードアウラキャスピス・ペンタゴナ。
特に、本発明の方法及び組成物は、アザミウマの以下の種の駆除が想定される。
フランクリニエラ・オクシデンタリス(Frankliniella occidentalis)、スリップス・タバチ(Thrips tabaci)、スリップス・パルミ(Thrips palmi)、シルトスリップス・アウランティイ(Scirtothrips aurantii)、シルトスリップス・シトリ(Scirtothrips citri)、リムノスリップス・セレアラム(Limnothrips cereallum)、ハプロスリップス・トリティシ(Haplothrips tritici)、カノスリップス・ロバスタス(Kanothrips robustus)、ディアルスロスリップス・コフェアエ(Diarthrothrips coffeae)、タエノスリップス・インコンセクエウス(Taenothrips inconsequeus)、タエノスリップス・シンプレックス(Taenothrips simplex)、ヘテロスリップス・アザレアエ(Heterothrips azaleae)、リオスリップス・オレアエ(Liothrips oleae)及びヘリオスリップス・ヘモロイダリス(Heliothrips haemorhoidalis)、特に、フランクリニエラ・オクシデンタリス、スリップス・タバチ及びスリップス・パルミ。
特に、本発明の方法及び組成物は、シロアリ(等翅目)の以下の種の駆除が想定される。乾燥地地下シロアリ(Arid−land subterranean termite)、アメリカ乾材シロアリ(common dry−wood termite)、湿材シロアリ、乾材シロアリ(dry−wood termite)、東洋地下シロアリ(subterranean termite)、台湾地下シロアリ(Formosan subterranean termite)、太平洋湿材シロアリ(pacific damp−wood termite)、東南乾材シロアリ(south−eastern dry−wood termite)、南乾材シロアリ(southern dry−wood termite)、地下シロアリ(subterranean termite)、樹木シロアリ(tree termite)、西洋乾材シロアリ(western dry wood termite)及び西洋地下シロアリ(western subterranean termite)。
特に、本発明の方法及び組成物は、ゴキブリの以下の種の駆除が想定される。
マダガスカルゴキブリ(Madagascar cockroach)、アメリカゴキブリ(American cockroach)、チャオビゴキブリ(brown−banded cockroach)、ドイツゴキブリ(German cockroach)、東洋ゴキブリ(oriental cockroach)、スモーキーブラウンゴキブリ(smoky−brown cockroach)、森林ゴキブリ(woods cockroach)、オーストラリアゴキブリ(Australian cockroach)、茶色ゴキブリ(brown cockroach)、スリナムゴキブリ(Surinam cockroach)及びフロリダ森林ゴキブリ(Florida woods cockroach)。
特に、本発明の方法及び組成物は、ハエの以下の種の駆除が想定される。イエバエ(House fly)、スナバエ(sand fly)、サシバエ(stable fly)及びツェツェバエ(tsetse fly)。
特に、本発明の方法及び組成物は、アブラムシ(同翅目)の以下の種の駆除が想定される。アフィス・ファバエ(Aphis fabae)(クロマメアブラムシ((Black Bean Aphid)、M.ペルシカエ(M.persicae)(モモイモアブラムシ(Peach potato aphid))アシルトシファム・ピサム(Acyrthosiphum pisum)(マメアブラムシ(Pea Aphid))、ブレビコリネ・ブラッシカエ(Brevicoryne brassicae)(キャベツアブラムシ(Cabbage Aphid))、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)(穀類アブラムシ(Grain Aphid))、キャバリエラ・アエゴポディイ(Cavariella aegopodii)(ニンジンアブラムシ(Carrot Aphid))、アフィス・クアラッシボラ(Aphis craccivora)(ラッカセイアブラムシ)(Groundnut Aphid))、アフィス・ゴシッピイ(Aphis gossypii)(ワタアブラムシ(Cotton Aphid))、アフィス・ナスツリイ(Aphis nasturii)、アフィス・イダエイ(Aphis idaei)、アフィス・シトリコール(Aphis citricol)、トキソプテラ・オーランティイ(Toxoptera aurantii)(黒ミカンアブラムシ(Black Citrus Aphid))、ドレパノイファム・プラタノイデス(Drepanoiphum platanoides)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニカス(Myzus ascalonicas)、ミズス・オルナタス(Myzus ornatus)、ロパロシファム・パディ(Khopalosiphum padi)及びメタポロフィウム・ジロダム(Metapolophium dirhodum)。具体例は、ミズス・ペルシカエ及びアフィス・ファバエである。
特に、本発明の方法及び組成物は、甲虫(鞘翅目)の以下の種の駆除が想定される。ミールワームビートル(Mealworm beetle)、モノチャマス・アルテルナタス(Monochamus alternatus)(マツノマダラカミキリ(Japanese pine sawyer))、ローズマリーリーフビートル(Rosemary leaf beetle)、アスパラガスビートル(Asparagus beetle)及びレッドリリービートル(Red Lily beetle)。
特に、本発明の方法及び組成物は、虫の以下の種の駆除が想定される。ナンキン虫、レッドジュビッドバグ(redjuvid bug)及びサシガメ( cone nose bug)。
特に、本発明の方法及び組成物は、水生昆虫(異翅類)の以下の種の駆除が想定される。ディスデルカス・ファシアタス(Dysdercus fasciatus)(アカホシカメムシ(cotton stainer))。
特に、本発明の方法及び組成物は、アリ(膜翅目)の以下の種の駆除が想定される。
アルゼンチンアリ(Argentine ant)、オオズアリ(Big−headed ant)、クロヒアリ(black imported fire ant)、クロオオアリ(brown carpenter ant)、ヒメトビイロケアリ(cornfield ant)、フロリダオオアリ(Florida carpenter ant)、ヒアリ(Imported fire ant)、オオキアリ(large yellow ant)、ハキリアリ(leaf cutter ant)、イエヒメアリ(little black ant)、コヌカアリ(odorous house ant)、トビイロシワアリ(pavement ant)、ファラオアリ(pharaoh ant)、アカオオアリ(red carpenter ant)、アカヒアリ(red imported fire ant)、ヒメキアリ(small yellow ant)、ミナミヒアリ(southern fire ant)、テキサスハキリアリ(Texas leaf cutting)及び盗賊アリ(thief ant)。
特に、本発明の方法及び組成物は、ダニの以下の種の駆除が想定される。パノニカス・ウルミ(Panonychus ulmi)(アカハダニ(Red Spider Mite))、パノニカス・シトリ(Panonychus citri)(ミカンハダニ(Citrus Red Mite))などのパノニカス(Panonychus)種、テトラニカス・ウルチカエ(Tetranychus urticae)((ナミハダニ(Two spotted Spider Mite))、テトラニカス・シンナバリナス(Tetranychus cinnabarinus)ニセナミハダニ(Carmine Spider Mite))、テトラニカス・カンザウィ(Tetranychus kanzawi)(カンザワハダニ(Kanzawa Spider Mite))、テトラニカス・パシフィカス(Tetranychus pacificus)(オウトウハダニ(Pacific Spider Mite))、テトラニカス・ターケスタニイ(Tetranychus turkestanii)(イチゴダニ(Strawberry Mite))などのテトラニカス(Tetranychus)種、オリゴニカス・パナセア(Oligonychus panacea)(アボガドブラウンマイト(Avocado Brown Mite))、オリゴニカス・パーシー(Oligonychus persea)(パーシーマイト(Persea Mite))、オリゴニカス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)(バンクスグラスマイト(Banks Grass Mite))、及びオギロニカス・コフェアエ(Oligonychus coffeae)などのオリゴニカス(Oligonychus)種、アキュラス・コルナタス(Aculus cornatus)(モモサビダニ(Peach Silver Mite))、アキュラス・フォケニ(Aculus fockeni)(モモサビダニ(Plum Rust Mite))及びアキュラス・リコペルシ(Aculus lycopersici)(トマトサビダニ(Tomato Russet Mite))などのアキュラス(Aculus)種、エオテトラニカス・ウィラメッティ(Eotetranychus wilametti)、エオテトラニカス・ユメンシス(Eotetranychus yumensis(ユマハダニ(Yuma Spider Mite)及びエオテトラニカス・セクスマキュラティス(Eotetranychus sexmaculatis)(シックススポッテッドマイト(Six Spotted Mite))などのエオテトラニカス(Eotetranychus)種、ブリオビア・ルブリオキュラス(Bryobia rubrioculus)(ブラウンマイト(Brown Mite))、エピトリメルア・ピリ(Epitrimerua pyri)(ナシサビダニ(Pear Rust Mite))、フィトプタス・ピリ(Phytoptus pyri)(ペアリーフブリスターマイト(Pear Leaf Blister Mite))、アカリティス・エッシギ(Acalitis essigi)(レッドベリーマイト(Red Berry Mite))、ポリファゴタルソネムス・ラタス(Polyphagotarsonemus latus)(チャノホコリダニ(Broad Mite))、エリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni)(シトラスバドマイト(Citrus Bud Mite))、ブレビパルパス・レウィシ(Brevipalpus lewisi)(シトラスフラットマイト(Citrus Flat Mite))、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phylocoptruta oleivora)(ミカンサビダニ(Citrus Rust Mite))、ペトロビア・ラティーンス(Petrobia lateens)(ブラウンウィートマイト(Brown Wheat Mite))、オキシエナス・マクスウェリイ(Oxyenus maxwelli)(オリーブダニ(Olive Mite))及びディプタシス・ジャイガントリンカス(Diptacis gigantorhyncus)(ビッグヘッディドプラムマイト(Bigheaded Plum Mite))。具体例は、テトラニカス・ウルチカエ、テトラニカス・シンナバリナス、テトラニカス・カンザウィ、パノニカス・ウルミ、パノニカス・シトリ及びフィロコプトルタ・オレイボラ。
特に、本発明の方法及び組成物は、蛾及び蝶(鱗翅目)の以下の種の駆除が想定される。ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)(ホソバヒメハマキ(European grapevine moth))、ピエリス・メレテ(Pieris melete)(スジクロシロチョウ(White butterfly)及びピエリス・ナピ(Pieris napi)(スジグロシロチョウ(Green−veined white butterfly))。特に、本発明の方法及び組成物は、病気を伝達する医学的に重要な蚊の以下の3つの主要な属、すなわち、アノフェレス(Anopheles)、キュレックス(Culex)及びアエデス(Aedes)、例えば、アノフェレス・ガンビアエ(anopheles gambiae)、キュレックス・キンケファシアタス(culex quinquefasciatus)及びアエデス・アエジプチ(aedes aegypti)を駆除することが想定される。
好ましい実施形態において、本発明の方法及び組成物は、コナジラミ、アザミウマ、蚊及びアブラムシを駆除するために使用される。
本発明の殺有害生物性組成物は、単独で、又は、所望であれば、このような固体及び/又は液体分散性担体ビヒクルとの混合物の形態で、又は溶液、エマルジョン、懸濁液、粉末、ペースト及び顆粒など、それから作製された具体的用途のための特定の投薬調製物の形態で(従って直ちに使用できる。)、使用され得る。殺有害生物性組成物は、所望であれば、慣用の殺有害生物性製剤若しくは組成物中で使用可能な種類の慣用の不活性希釈剤又は増量剤、例えば、気体、溶液、エマルジョン、懸濁液、乳化可能な濃縮物、スプレー粉末、即時使用(RTU)ミクロエマルジョン、水中油エマルジョン、ペースト、可溶性粉末、粉塵剤、顆粒、泡、ペースト、錠剤、エアロゾル、活性化合物が含浸された天然及び合成材料、ミクロカプセル、コーティング組成物並びに燻蒸カートリッジ、燻蒸缶及び燻蒸コイルなどの燃焼装置を用いて使用された製剤並びにULV冷ミスト及び温ミスト製剤などの慣用の殺有害生物剤分散性担体ピヒクルと製剤化又は混合することができる。
適切な濃度を達成するために、製剤は使用前に水中に希釈されるので、水溶性又は水混和性であることが好ましい。
液体処理は、噴霧によって適用することが可能である。製剤には、水溶性粉末(SP)、可溶性(液体)濃縮物、湿潤可能粉末(WP)又は水分散性顆粒(WG)が含まれる。活性成分がおがくず、砂又は石膏などの充填剤と混合される顆粒又はブリケットなどの固体製剤は、タンク又はトイレなどの水容器中に製剤を導入することによって容易に使用することができる。水の処理に関しては、活性成分が経時的にゆっくり放出されるように、組成物を製剤化することが特に有利である。これによって、継続的な再処理の必要がなくなる。
組成物は、乳化可能な濃縮物(EC)として好ましく製剤化される。一般に、溶媒中の殺虫剤の25から50%溶液が使用され、製剤の輸送を経済的にするために、少なくとも10%の溶解度が通例必要とされる。多くの事例で、殺虫剤は、有機溶媒中に可溶性であるが、水中には可溶性でない。適切な溶媒の他に、製剤が水で希釈される場合には、水エマルジョン中の微細油滴(1−2nm)が確実に生成されるようにするために、乳化剤が添加される。得られたエマルジョンの外観は不透明であり、24時間、沈降しない。ECは、水不溶性成分を調合する便利な方法であり、ノズルの磨耗を引き起こさない。慣用の乳化可能な濃縮物のための典型的な溶媒は、非極性水非混和性溶媒又は極性非プロトン性水混和性有機溶媒である。これらの溶媒は水中への極めて低い溶解度を有し、活性成分の幅広い範囲を溶解することができる。
通常の乳化可能な濃縮物のための溶媒は非極性水非混和性溶媒又は極性非プロトン性水混和性有機溶媒である。これらの溶媒は水への溶解性がきわめて低く、広範囲に活性成分を溶解することができる。
非極性溶媒は、脂肪族又は芳香族炭化水素及び植物油のエステル又はこれらの混合物からなる群から選択される。
ヘキサン、シクロヘキサン、ベンゼン、トルエン、キシレン、鉱物油又はケロシン又は置換されたナフタレン、一アルキル化及び多アルキル化された芳香族の混合物などの脂肪族及び芳香族炭化水素は、例えば、登録商標Solvesso、Shellsol、Petrol Spezial及びExxsolの下で市販されている。
本発明に従って非極性水非混和性溶媒として使用される植物油のエステルは、アルカノールでのエステル化によって又は好ましくはリパーゼの存在下での対応する植物油のエステル転移反応によって、中鎖脂肪酸から得られるアルキルエステルである。これらの植物油の好ましい脂肪酸は、5から20個の、特に、6から15個の炭素原子を有する。好ましい実施形態において、使用される植物油のメチルエステルは、約10単位の脂肪酸鎖長の分布を有するカプリル酸/カプリン酸エステルの又はカプリン酸エステルのメチルエステルである。植物油の特に好ましいメチルエステルは、WitcoCorporation,Houston,USAから市販されているWitconol1095及びWitconol2309である。
水混和性極性非プロトン性有機溶媒は、好ましくは、25℃で2.5又はそれ以上、特に25℃で2.7から4.0の比誘電率を示す化合物である。特に好ましいのは、環状アミド及びラクトン、例えば、N−メチルピロリドン、N−シクロヘキシルピロリドン及びγ−ブチロラクトン及びN−メチルピロリドン又はこれらの混合物である。
乳酸アルキル、特に、Pluracから入手可能なplurasolvIPLなどの乳酸イソプロピル、炭酸アルキル、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールアルキルエーテル、ポリプロピレングリコールアルキルエーテル、最も好ましくは、特定の乳酸イソプロピル、又はこれらの混合物からなる群から選択される水混和性極性非プロトン性溶媒も好ましい。
乳化剤は、非イオン性界面活性剤、イオン性界面活性剤又は界面活性剤の両種類の混合物20であり得る少なくとも1つの乳化剤を含み得る。
使用可能な非イオン性界面活性剤の例には、アルコキシラートブロックポリマー、アルコキシル化されたアルコール、アルコキシル化されたアルキルフェノール、アルコキシル化されたアミン、アルコキシル化されたアミド、アルコキシル化された脂肪酸エステル、アルコキシル化された油、脂肪酸エステル、アルコキシル化された脂肪酸及びソルビタン誘導体が含まれる。好ましい実施形態において、非イオン性界面活性剤は、アルコキシル化されたアルコール、エトキシル化されたグリセリド及びエトキシル化されたトリスチリルを含むことができる。非イオン性乳化剤は、約1から約15%w/wの量で、乳化可能な濃縮物中に存在し得る。
使用可能なイオン性界面活性剤の例には、スルホン酸アルキルアリール、アルキルアリールスルホン酸、カルボキシル化されたアルコールエトキシラート及びアルキルフェノールエトキシラート、カルボン酸/脂肪酸、スルホン酸ジフェニル誘導体、オレフィンスルホナート、リン酸エステル、リン有機誘導体、第四級界面活性剤、油及び脂肪酸のサルファート及びスルホナート、エトキシル化されたアルキルフェノールのサルファート及びスルホナート、エトキシル化されたアルコールのサルファート、脂肪酸エステルのサルファート、ドデシル及びトリデシルベンゼンのスルホナート、ナフタレン及びアルキルナフタレンのスルホナート、石油のスルホナート、スルホスクシナマート、アルカノールアミド及びアルコキシル化されたアミンが含まれる。好ましい実施形態において、イオン性界面活性剤はドデシルベンゼンスルホン酸の塩であり得る。イオン性乳化剤は、約0.5から約10%w/wの量で、乳化可能な濃縮物中に存在し得る。
乳化可能な濃縮物は、凍結防止剤も含むことができる。適切な凍結防止剤の例には、エチレングリコール、プロピレングリコール、ジエチレングリコール、グリセリン、尿素、ヘキサンジオール及びソルビトールなどの比較的低分子量の脂肪族アルコールが含まれる。好ましい凍結防止剤には、ジプロピレングリコール、ジエチレングリコール、グリセリン、尿素、ヘキシレングリコール及びプロピレングリコールが含まれる。凍結防止剤は、約1から約10%w/wの量で、乳化可能な濃縮物中に存在し得る。
殺有害生物性組成物は、即時使用(RTU;ready−to−use)ミクロエマルジョンとしても使用することができる。RTUミクロエマルジョンは少なくとも1つの乳化剤を含むことができ、その例は上に概説されている乳化可能な濃縮物中で使用されるものと同じである。非イオン性乳化剤は、約0.002から約0.1%w/wの量で、ミクロエマルジョン中に存在し得る。イオン性乳化剤は、約0.002から約0.1%w/wの量で、ミクロエマルジョン中に存在し得る。
RTUミクロエマルジョンは凍結防止剤も含むことができ、その例は上に概説されている乳化可能な濃縮物中で使用されるものと同じである。凍結防止剤は、約1から約10%w/wの量で、ミクロエマルジョン中に存在し得る。
さらに好ましくは、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のその成分の混合物、ピレスリンなどのピレスリン殺虫剤、乳酸エチル及びアルキルポリグルコサートなどのアルキルポリグリコシド(Agnique)を含む殺有害生物性組成物は、乳化可能な濃縮物(EC)、水中油エマルジョン(EW)又は即時使用可能な(RTU)ミクロエマルジョンの何れかとして調合される。さらに好ましい実施形態において、組成物は、乳化剤及びβカロテンをさらに含む。
本発明の殺有害生物性組成物は、エアロゾル化された発泡用途を含むエアロゾルをベースとする用途にも適している。加圧された缶は、エアロゾルを形成するための典型的な手段である。殺有害生物性組成物と適合的なエアロゾル噴射剤が使用される。好ましくは、液化ガス型の噴射剤が使用される。適切な噴射剤には、圧縮空気、二酸化炭素、ブタン及び窒素が含まれる。殺有害生物性組成物中の噴射剤の濃度は、殺有害生物性組成物の重量に対して約5%から約40%、好ましくは、殺有害生物性組成物の重量に対して約15%から約30%である。
殺有害生物性製剤は、1つ又はそれ以上の発泡剤も含むことができる。使用可能な発泡剤には、ラウレス(laureth)硫酸ナトリウム、コカミドDEA及びコカミドプロピルベタインが含まれる。好ましくは、ラウレス(laureth)硫酸ナトリウム、コカミドDEA及びコカミドプロピルは、組み合わせて使用される。殺有害生物性組成物中の発泡剤の濃度は、組成物の重量に対して約10%から約25%、より好ましくは、殺有害生物性組成物の重量に対して約15%から約20%である。
発泡剤を含有しないエアロゾル用途で殺有害生物性製剤が使用される場合には、本発明の組成物は、使用前に直接混合する必要なしに使用することができる。しかしながら、発泡剤を含有するエアロゾル製剤は、使用直前に混合(すなわち、振盪)する必要がある。さらに、発泡剤を含有する製剤が長期間使用される場合には、使用の間、周期的な間隔で、さらなる混合を必要とし得る。
組成物を含有するロウソク、蚊取り線香又は香など燃焼製剤を使用することによって、殺有害生物性組成物で領域を処理することもできる。例えば、組成物は、例えば、電気的に又は燃焼によって加熱されたときに殺有害生物性組成物が放出される「加熱式」芳香剤などの家庭用品中に含まれ得る。
ジラ油は、蒸気蒸留、溶媒抽出又は超臨界抽出によるディルの種子から抽出することができる。
蒸気蒸留は、使用される慣用の方法である。例えば、それぞれ約800から1000kgの収容量を有するステンレス鋼容器中にディルの種子を配置する。
典型的には、6から10個の容器が使用される。7kgの高い圧力で蒸気を通過させ、分別蒸留カラムを用いて、ジラ種子油を蒸留液として抽出する。揮発による損失を最小限にするために、ディルの種子は、典型的には、収穫の当日に蒸気蒸留される。
研究室規模では、抽出は、以下のように実施することができる。
蒸気蒸留:種子/破砕された種子は、約12から約20時間、蒸気蒸留に供される。集められた油−水混合物をジエチルエーテルで三回抽出し、エーテル抽出物を無水硫酸ナトリウム、溶融された塩化カルシウム又は他の何れかの脱水剤上で乾燥させ、溶媒を除去して、油(収率2から2.2%)を得た。ジエチルエーテルの代わりに、ジクロロメタン又はn−ヘキサン(石油エーテル60から80℃)も使用することができる。
溶媒抽出、すなわち、ディルの種子からジラ油を抽出するための方法としての低温溶媒抽出又は高温溶媒抽出を蒸気蒸留後に導入した。このプロセスは、蒸気蒸留より高価であるが、より優れた収率と油の品質を与える。1つの小さな制約は、使用される溶媒の微量がしばしば油に見出され得ることである。
研究室規模では、抽出は、以下のように実施することができる。
低温溶媒抽出:蒸気蒸留から得られた種子/粉砕された種子/残留種子は、室温で三回(計約24時間)、冷たい石油エーテルで抽出し得る。プールされた溶媒をろ過し、減圧下、低温で蒸留して、濃い黄色みがかった茶色の油を得る(収率2.0から2.5%)。精油とともに、幾らかの固定油(0.1から0.2%)も得られる。
低温抽出を実施するために、種子及び溶媒混合物の継続的な混和が推奨される。
高温溶媒抽出:熱い石油エーテル(約6時間)を用いたSoxhlet抽出装置中で蒸気蒸留から得られた種子/粉砕された種子/残留種子を抽出し、定期的で頻繁な溶媒の吸引を確保する。抽出物から、溶媒を蒸留して、緑がかった黄色の油を得る(収率2.5から3.0%)。
超臨界抽出は、ディル種子からジラ油を抽出するために使用される最新の技術である。このプロセスは、抽出溶媒として二酸化炭素を使用する。
ここで、以下の実施例に関して本発明を記載する。実施例は、本発明の範囲の限定を意図するものではなく、上記詳細な説明及び一般的な説明と合わせて読まれ、本発明のさらなる理解及び本発明の組成物を調製するための好ましい方法の概略を与える。
実施例は、添付の図面を参照する。
図1は、穀類アブラムシ(cereal aphid)に対する製剤ブランクの効力を示すグラフである。 図2は、穀類アブラムシに対するピレスリンのみ製剤の効力を示すグラフである。 図3は、穀類アブラムシに対するピレスリン:ジラ種子油(1:1)製剤の効力を示すグラフである。 図4は、穀類アブラムシに対するピレスリン:ジラ種子油(1:3)製剤の効力を示すグラフである。 図5は、穀類アブラムシに対するピレスリン:ジラ種子油(1:6)製剤の効力を示すグラフである。 図6は、穀類アブラムシに対するピレスリン:ジラ種子油(1:3.6)フィールド製剤の効力を示すグラフである。 図7は、ピレスリンと1000g産物/haのジラ種子油間の相乗効果を示すグラフである。 図8は、ピーマンの上の成体ベミシア・タバチ(Bemisia tabaci)を駆除する上での生物殺虫剤/殺ダニ剤の効果を示すグラフである。 図9は、トマトの上の成体ベミシア・タバチ(Bemisia tabaci)を駆除する上での生物殺虫剤/殺ダニ剤の効果を示すグラフである。 図10は、付与から4日後における、2つの作物上のベミシア・タバチの幼虫段階をを駆除する上での生物殺虫剤/殺ダニ剤の効果を示すグラフである。 図11は、付与から7日後における、2つの作物上のベミシア・タバチの幼虫段階をを駆除する上での生物殺虫剤/殺ダニ剤の効果を示すグラフである。 図12は、付与から14日後における、2つの作物上のベミシア・タバチの幼虫段階をを駆除する上での生物殺虫剤/殺ダニ剤の効果を示すグラフである。
EC製剤
ピレスリン50%濃縮物、ジラ種子油、乳化剤及び界面活性剤を溶媒中に溶解することによって、乳化可能な濃縮物製剤を作製した。全ての成分が溶解し、透明な溶液が得られるまで、撹拌を実施する。
Figure 2009545577
EW製剤
非水性濃縮物を与えるために、ピレスリン濃縮物、ジラ種子油及び界面活性剤の溶液をまず作製することによって、水中油エマルジョン製剤を作製した。界面活性乳化剤を水中に溶解して水性濃縮物を得る。高剪断ミキサーを用いて水性濃縮物に非水性濃縮物を添加することによってエマルジョンを形成して、均一な産物を得る。
Figure 2009545577
紫外線遮蔽剤を加えたエマルジョン製剤
ピレスリン濃縮物、ジラ種子油、界面活性剤及び二酸化チタン油分散物の溶液をまず作製することによって、水中油エマルジョン製剤を作製して、非水性濃縮物を得た。界面活性乳化剤を水中に溶解して水性濃縮物を得る。高剪断ミキサーを用いて水性濃縮物に非水性濃縮物を添加することによってエマルジョンを形成して、均一な産物を得る。
Figure 2009545577
相乗効果の研究
生物指標として穀類アブラムシを用いて、ピレスリンとジラ種子油の組み合わせの相乗効果を測定するために研究を行った。調製された製剤は、表1に示されているとおりであった。
Figure 2009545577
Figure 2009545577
Figure 2009545577
適用
PotterLaboratorySprayTower(Burkard Manufacturing Co. Ltd,Rickmansworth,U.K.)を用いて、植物に処理を施した。9cmのペトリ皿の底にスプレー堆積物を集めることによって、予め、噴霧器を較正した。選択した圧力は、7.5ポンド/平方インチであった。実施した較正に従って、平均(n=5)の記録された出力は524.0L/haであった(実際の範囲507.9から544.7L/ha)。
適用割合
製剤は、1000、500、250及び125gの産物/haの割合で噴霧された。2つの対照処理(脱イオン水のみが噴霧された植物及び噴霧されていない植物)が存在した。
試験基質
大麦植物(Pearl品種)を多目的コンポスト中で(ポット当り4植物)栽培した。
複製
3つの複製ポットを各処理割合に対して使用した。
試験系
穀類アブラムシ(ロパロシフィウム・パディ(Rhopalosiphium padi))を使用し、アブラムシを自然に転移させる代わりに、感染した葉の切片を用いて親植物から葉の上にアブラムシを移し、アブラムシを放置することによって植物を感染させた。
評価のタイミング
(前に記載したとおりに)植物にアブラムシを感染させ、各複製葉の上のアブラムシの数を適用前に計数した。適用から1日後及び4日後に、葉の上のアブラムシの数を評価した。
試験の管理
19.0から22.4℃、52.3から91.5%の湿度の制御された環境室中に、試験を維持した。光強度は、5270から6890Luxとして記録した。
データ解析
試験の開始時の平均生存数と比較した各評価時間に生存したアブラムシの平均数によって、各処理の有効性を測定した。水のみを噴霧された対照と比べた噴霧されていない対照中のアブラムシの数に、統計学的に有意な差は存在しなかったので(Excelでのt検定、片側、P=0.05)、これらの値は統合した。次いで、開始時の数のパーセントとして、適用から4日後に存在するアブラムシの数を計算することによって、各割合での各製剤に関して、適用から4日後のアブラムシの数を比較した。適切な多重比較操作を実施する前に、コンピュータプログラムToxCalcTM(1999)を用いて、分散の正規性及び均一性に関して、データの検定を行った。
結果:製剤の効力
穀類アブラムシに対する各製剤の効力が、それぞれ、製剤ブランク、ピレスリンのみの製剤、ピレスリン:ジラ種子油1:1、1:3、1:6及び1:3.6(フィールド)製剤に対して、図1から5に示されている。
各処理割合でのピレスリン:ジラ種子油製剤の各々の相乗効果を統計学的に比較した。1000g産物/haの割合での効果は、図6にグラフとして示されている。点線は、片側、有意性の0.05水準である。この線より下の全ての点は統計学的に有意であり、アブラムシ駆除の増加したレベルを示している。
これらの結果は、生物指標として穀類アブラムシを用いる、1:3.6の最適比のピレスリンとジラ種子油の間には相乗効果が存在したことを示している。
フィールド効力研究
産物の異なるEW製剤を用いて、ピーマン(キャプシカム・アヌウム(Capsicum annuum))及びトマト(リコペルシコン・エスキュレンタム(Lycopersicon esculentum))上の多様な有害生物に対して、2006年の間、フィールド試験を実施した。ピレスリンの3.03、6.06、12.1、24.2及び48.5g/Lとジラ油を1:3.6の比で含有する製品を適用した。4つの反復、6m×1mの区画を用いた完全乱塊法及び300L/haの適用容量を用いるGEPに対して、試験を開始した。検査した主要な有害生物種は、コナジラミ、ベミシア・タバチ(Bemisia tabaci)(幼虫及び成体)であった。処理前並びに適用から1、2、4、7及び14日後に、評価を行い、25枚の葉/区画上の成体及び幼虫(若虫)の数を計数することによってコナジラミを評価した。初期の評価はノックダウンに関する情報を与えるのに対して、適用から4ないし14日後の評価は残留性及び再寄生に関するデータを与える。
スペインで、コナジラミを用いて得られた結果の例が、図8から10に示されている。ピレスリン(25.2g/L)+ジラ種子油を含有する2つのEW製剤の効力は、ピレスリン(4%)+ピペロニルブトキシド(16%)を含有する標準的な製剤−PelitreHortと比較して、表2に示されている。
Figure 2009545577
ピーマンとトマト上の成体コナジラミを駆除する上での有効性が図8及び9に示されているのに対して、幼虫段階に対する効力は図10から12に示されている。同じく、使用した標準は、PelitreHort(ピレスリン+ピペロニルブトキシド)であった。
このように、コナジラミの幼虫及び成体段階の両方の優れた駆除が、ピレスリン/ジラ種子油製剤によって与えられる。成体の駆除は用いた標準的なピレスリン製剤と同様であり、幼虫に関しては、標準を用いて得られたものと比較した駆除の改善は統計学的に有意である。さらに、アブラムシの優れた駆除が得られた。

Claims (20)

  1. 殺有害生物剤のための増強物質としての、ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物の使用。
  2. 殺有害生物剤がピレスリン殺虫剤である、請求項1に記載の使用。
  3. ジラ油がアネサム・ソワから得られるインドディルである、請求項1又は請求項2に記載の使用。
  4. 殺有害生物剤及びジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物を含む殺有害生物性組成物。
  5. ジラ油を含む、請求項4に記載の殺有害生物性組成物。
  6. 殺有害生物剤がピレスリン殺虫剤である、請求項4又は請求項5に記載の殺有害生物性組成物。
  7. ピレスリン殺虫剤がピレスリンを含む、請求項6に記載の殺有害生物性組成物。
  8. ピレスリン殺虫剤がピレスロイドである、請求項6に記載の殺有害生物性組成物。
  9. ジラ油がアネサム・ソワから得られるインドディルである、請求項4から8の何れか一項に記載の組成物。
  10. ジラ油又は少なくとも2つのジラ油の成分の混合物が急速放出形態で配置され、及び殺有害生物剤が非急速放出形態で配置され得る、請求項4から9の何れか一項に記載の組成物。
  11. 組成物が溶媒をさらに含む、請求項4から10の何れか一項に記載の組成物。
  12. ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物が約5から約8%w/wの量で組成物中に存在する、請求項4から11の何れか一項に記載の組成物。
  13. ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物が約7.7%w/wの量で組成物中に存在する、請求項12に記載の組成物。
  14. ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物と殺有害生物剤との組み合わせの殺有害生物有効量を有害生物又はその環境に投与することを含む、有害生物の駆除のための方法。
  15. 組み合わせが請求項4から13の何れか一項に記載の組成物の形態で投与される、請求項14に記載の方法。
  16. ジラ油又は2つ若しくはそれ以上のジラ油の成分の混合物と及び殺虫剤との組み合わせの有効量を動物又は場所に投与することを含む、動物及び/又は植物及び/又は貯蔵製品の有害生物の侵入を抑制及び/又は根絶するための方法。
  17. 組み合わせが請求項4から13の何れか一項に記載の殺有害生物性組成物の形態で投与される、請求項16に記載の方法。
  18. 有害生物の駆除のために、人間及び獣医学において、公衆衛生管理において及び農業において、使用するための請求項4から13の何れか一項に定義されるとおりの殺有害生物性組成物。
  19. 殺有害生物剤としての、請求項4から13の何れか一項に定義されるとおりの組成物の使用。
  20. ピレスリン殺虫剤組成物のための溶媒としての乳酸エチルの使用。
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