JP2009530316A5

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Publication number: JP2009530316A5
Application number: JP2009500668A
Authority: JP
Filing date: 2007-03-21
Publication date: 2010-04-08
Anticipated expiration: 2027-03-21

Claims

１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物、または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有する、避妊用組成物。
該デンドリマー化合物は、ポリリジン、ポリアミドアミン（ＰＡＭＡＭ）、ポリ(エーテルヒドロキシルアミン)（ＰＥＨＡＭ）、またはポリプロピレンイミンのデンドリマー骨格を含む、請求項１記載の避妊用組成物。
該デンドリマー化合物は、式Ｉ、ＩＩ、もしくはＩＩＩ：

（式中、Ｒは、式ＩＶ:

の基である）
の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物から選ばれる、請求項１記載の避妊用組成物。
デンドリマー化合物は式Ｉの化合物である、請求項３記載の避妊用組成物。
デンドリマー化合物は、式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物の医薬的に許容し得る塩である、請求項３記載の避妊用組成物。
塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、および亜鉛の塩の１個以上からなる群から選ばれる金属塩である、請求項５記載の避妊用組成物。
塩は、Ｎ,Ｎ'−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、シクロヘキシルアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインの１個以上からなる群から選ばれる有機塩である、請求項５記載の避妊用組成物。
塩は、第４級アミン、スルホニウム塩、およびホスホニウム塩からなる群の１個以上から選ばれる、請求項５記載の避妊用組成物。
組成物はまた抗菌活性を示す、請求項１記載の避妊用組成物。
抗菌活性は性行為感染性微生物に対するものである、請求項９記載の避妊用組成物。
性行為感染性微生物は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、単純ヘルペス（ＨＳＶ）、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＢＶおよびＨＣＶ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、およびサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）の１個以上から選ばれるウイルスである、請求項１０記載の避妊用組成物。
デンドリマー化合物は、組成物の総重量ベースで約０．５重量％〜約７０重量％の量で組成物中に存在する、請求項１記載の避妊用組成物。
組成物は更に第２の医薬的に活性な化合物を含有する、請求項１記載の避妊用組成物。
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項１３記載の避妊用組成物。
１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤および／または希釈物を含有する、
避妊用抗菌性組成物であって、
該抗菌剤は性行為感染ウイルスに対して活性である、
該組成物。
性行為感染性ウイルスは、ＨＩＶ、ＨＳＶ、ＨＢＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶ、またはＣＭＶから選ばれる、請求項１２記載の避妊用抗菌性組成物。
有効量の避妊用組成物を含む、ヒトを含む雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは予防するための剤であって、
該組成物は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含有する、
該剤。
デンドリマー化合物は式Ｉ：

の化合物である、請求項１７記載の剤。
避妊用組成物は更に第２の医薬的に活性な成分を含有する、請求項１７記載の剤。
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項１９記載の剤。
雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは防止しそして１個以上の性行為感染症を予防するための剤であって、
該剤は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、
医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有することを含む、該剤。
性行為感染症は、ＨＩＶ、ＨＳＶ、ＨＢＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶ、およびＣＭＶから選ばれるウイルス感染症である、請求項２１記載の剤。
ヒトを含む雌性動物における受胎を選択的に低下しまたは予防するための剤であって、
該剤は、１個以上のナフチルスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；および、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物
を含有する避妊用組成物；並びに、
予防的なデバイス
を含み、
該避妊用組成物は、該予防的なデバイスの表面上で運搬されそしてこれと適合し得る、
該剤。
予防的なデバイスはコンドームである、請求項２３記載の剤。
避妊用組成物は予防的なデバイスの外側表面上で運搬される、請求項２３記載の剤。
避妊用組成物は更に第２の医薬的に活性な化合物を含む、請求項２３記載の剤。
第２の医薬的に活性な化合物は、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の１個以上から選ばれる、請求項２６記載の剤。