JP2009526050A - Amg706の水和物形態 - Google Patents
Amg706の水和物形態 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009526050A JP2009526050A JP2008554256A JP2008554256A JP2009526050A JP 2009526050 A JP2009526050 A JP 2009526050A JP 2008554256 A JP2008554256 A JP 2008554256A JP 2008554256 A JP2008554256 A JP 2008554256A JP 2009526050 A JP2009526050 A JP 2009526050A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- amg
- usa
- hydrate
- amg706
- phosphate form
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Lubricants (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Description
N−(4−クロロフェニル)−4−(4−ピリジニルメチル)−1−フタラジンアミン;
4−[4−[[[[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェノキシ]−N−メチル−2−ピリジンカルボキサミド;
N−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−5−[(5−フルオロ−1,2−ジヒドロ−2−オキソ−3H−インドール−3−イリデン)メチル]−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド;
3−[(4−ブロモ−2,6−ジフルオロフェニル)メトキシ]−5−[[[[4−(1−ピロリジニル)ブチル]アミノ]カルボニル]アミノ]−4−イソチアゾールカルボキサミド;
N−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)−6−メトキシ−7−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メトキシ]−4−キナゾリンアミン;
3−[5,6,7,13−テトラヒドロ−9−[(1−メチルエトキシ)メチル]−5−オキソ−12H−インデノ[2,1−a]ピロロ[3,4−c]カルバゾール−12−イル]プロピルエステル N,N−ジメチル−グリシン;
N−[5−[[[5−(1,1−ジメチルエチル)−2−オキサゾリル]メチル]チオ]−2−チアゾリル]−4−ピペリジンカルボキサミド;
N−[3−クロロ−4−[(3−フルオロフェニル)メトキシ]フェニル]−6−[5−[[[2−(メチルスルホニル)エチル]アミノ]メチル]−2−フラニル]−4−キナゾリンアミン
4−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−N−[4−メチル−3−[[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]アミノ]−フェニル]ベンズアミド
N−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−7−メトキシ−6−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]−4−キナゾリンアミン
N−(3−エチニルフェニル)−6,7−ビス(2−メトキシエトキシ)−4−キナゾリンアミン
N−(3−((((2R)−1−メチル−2−ピロリジニル)メチル)オキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−((3−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
2−(((4−フルオロフェニル)メチル)アミノ)−N−(3−((((2R)−1−メチル−2−ピロリジニル)メチル)オキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−[3−(アゼチジン−3−イルメトキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−ニコチンアミド。
2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−N−(3−(((2S)−2−ピロリジニルメチル)オキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−6−イル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−((((2S)−1−メチル−2−ピロリジニル)メチル)オキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−N−(3−((2−(1−ピロリジニル)エチル)オキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(4−(ペンタフルオロエチル)−3−(((2S)−2−ピロリジニルメチル)オキシ)フェニル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−((3−アゼチジニルメチル)オキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−((4−ピリジニルメチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(3−(4−ピペリジニルオキシ)−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−((2−(3−ピリジニル)エチル)アミノ)−3−ピリジンカルボキサミド;
N−(4,4−ジメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−7−イル)−2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−ニコチンアミド;
2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−N−[3−(1−メチルピロリジン−2−イルメトキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−ニコチンアミド;
N−[1−(2−ジメチルアミノ−アセチル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル]−2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−ニコチンアミド;
2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−N−[3−(ピロリジン−2−イルメトキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−ニコチンアミド;
N−(1−アセチル−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−ニコチンアミド;
N−(4,4−ジメチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−7−イル)−2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−ニコチンアミド;
N−[4−(tert−ブチル)−3−(3−ピペリジルプロピル)フェニル][2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)(3−ピリジル)]カルボキサミド;
N−[5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル][2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)(3−ピリジル)]カルボキサミド;および
N−[4−(tert−ブチル)フェニル][2−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)(3−ピリジル)]カルボキサミド
を含むVEGFR阻害剤を使用する同時療法にも使用してよい。
Claims (17)
- 示差走査熱分析により約125℃で吸熱ピークの開始を示す、AMG706の水和リン酸塩形態。
- 水和物が二水和物である、請求項1に記載のAMG706の水和リン酸塩形態。
- AMG706総投与量が約0.1mgから約500mgであるAMG706の水和リン酸塩形態、および1種または複数の医薬として許容できる賦形剤を含み、前記AMG706の水和リン酸塩形態が、示差走査熱分析により測定可能な約125℃の吸熱ピークの開始を示す医薬組成物。
- 前記投与量が約1mgから約250mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記投与量が約10mgから約175mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 組成物が懸濁液である、請求項3から5のいずれかに記載の医薬組成物。
- AMG706の二水和リン酸塩形態。
- 約5.7%から約8.5%の水を含むAMG706の水和リン酸塩形態。
- 約7.1%の水を含む、請求項7に記載の水和物。
- AMG706に対して約1.6モルから約2.4モルの化学量論量の水を含むAMG706の水和リン酸塩形態。
- AMG706に対して約2モルの化学量論量の水を有する、請求項10に記載の水和物。
- AMG706の安定な固体水和物。
- 二水和物である、請求項12に記載の安定な水和物。
- N−(2,3−ジヒドロ−3,3−ジメチル−1H−インドール−6−イル)−2−[(4−ピリジニルメチル)アミノ]−3−ピリジンカルボキサミドを約74%含む、AMG706の水和リン酸塩形態。
- AMG706に対して約0.9モルから約1.1モルの化学量論量のホスフェートを含む、AMG706の水和リン酸塩形態。
- 対象における血管新生の管理または治療用の薬物製造のための、請求項1から2および7から14に記載の水和物の使用。
- 対象における血管新生の管理または治療用の薬物製造のための、請求項3から6に記載の組成物の使用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US77239706P | 2006-02-10 | 2006-02-10 | |
PCT/US2007/002182 WO2007092178A1 (en) | 2006-02-10 | 2007-01-26 | Hydrate forms of amg706 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013216046A Division JP2014055143A (ja) | 2006-02-10 | 2013-10-17 | Amg706の水和物形態 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2009526050A true JP2009526050A (ja) | 2009-07-16 |
Family
ID=38003498
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008554256A Pending JP2009526050A (ja) | 2006-02-10 | 2007-01-26 | Amg706の水和物形態 |
JP2013216046A Pending JP2014055143A (ja) | 2006-02-10 | 2013-10-17 | Amg706の水和物形態 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013216046A Pending JP2014055143A (ja) | 2006-02-10 | 2013-10-17 | Amg706の水和物形態 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7989631B2 (ja) |
EP (1) | EP1987023B1 (ja) |
JP (2) | JP2009526050A (ja) |
AT (1) | ATE489380T1 (ja) |
AU (1) | AU2007212696B2 (ja) |
CA (1) | CA2641713C (ja) |
DE (1) | DE602007010734D1 (ja) |
ES (1) | ES2353482T3 (ja) |
WO (1) | WO2007092178A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014055143A (ja) * | 2006-02-10 | 2014-03-27 | Amgen | Amg706の水和物形態 |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2288383A1 (en) * | 2008-05-14 | 2011-03-02 | Amgen, Inc | Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer |
EP2640360A2 (en) | 2010-11-19 | 2013-09-25 | Forsight Vision4, Inc. | Therapeutic agent formulations for implanted devices |
EP2739252A4 (en) | 2011-08-05 | 2015-08-12 | Forsight Vision4 Inc | SMALL MOLECULE ADMINISTRATION USING AN IMPLANTABLE THERAPEUTIC DEVICE |
WO2014152959A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Forsight Vision4, Inc. | Systems for sustained intraocular delivery of low solubility compounds from a port delivery system implant |
EP3177289A4 (en) | 2014-08-08 | 2018-03-21 | Forsight Vision4, Inc. | Stable and soluble formulations of receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of preparation thereof |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6322527A (ja) * | 1986-06-26 | 1988-01-30 | シタス−ベン ベニユ− セラピユ−テイツクス | 担体としてガラクチト−ルを含む医薬組成物 |
JPH06192271A (ja) * | 1992-09-08 | 1994-07-12 | Bristol Myers Squibb Co | セファロスポリン2塩酸塩の結晶性2水和物及びその注射用組成物 |
JPH08505612A (ja) * | 1993-01-15 | 1996-06-18 | レオ・ファーマシューティカル・プロダクツ・リミテッド・エイ/エス(レーベンス・ケミスケ・ファブリック・プロデュクチオンスアクチーセルスカブ) | 新規結晶形態のビタミンd類似体 |
JP2004531484A (ja) * | 2001-01-12 | 2004-10-14 | アムジエン・インコーポレーテツド | 置換アルキルアミン誘導体およびそれの使用方法 |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2762522B2 (ja) | 1989-03-06 | 1998-06-04 | 藤沢薬品工業株式会社 | 血管新生阻害剤 |
US5112946A (en) | 1989-07-06 | 1992-05-12 | Repligen Corporation | Modified pf4 compositions and methods of use |
US5700823A (en) * | 1994-01-07 | 1997-12-23 | Sugen, Inc. | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
DE19534177A1 (de) * | 1995-09-15 | 1997-03-20 | Merck Patent Gmbh | Cyclische Adhäsionsinhibitoren |
CO4950519A1 (es) * | 1997-02-13 | 2000-09-01 | Novartis Ag | Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion |
WO1999045009A1 (en) | 1998-03-04 | 1999-09-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclo-substituted imidazopyrazine protein tyrosine kinase inhibitors |
CO5031249A1 (es) | 1998-05-29 | 2001-04-27 | Sugen Inc | Pirrol substituido-2-indolinonas inhibidoras de proteinci-nasas |
UA60365C2 (uk) * | 1998-06-04 | 2003-10-15 | Пфайзер Продактс Інк. | Похідні ізотіазолу, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування гіперпроліферативного захворювання у ссавця |
CA2336848A1 (en) | 1998-07-10 | 2000-01-20 | Merck & Co., Inc. | Novel angiogenesis inhibitors |
EP1109555A4 (en) | 1998-08-31 | 2001-11-21 | Merck & Co Inc | NEW ANGIOGENIC INHIBITORS |
ATE329596T1 (de) | 1999-03-30 | 2006-07-15 | Novartis Pharma Gmbh | Phthalazinderivate zur behandlung von entzündlicher erkrankungen |
MXPA02004366A (es) | 1999-11-05 | 2002-11-07 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinazolina como inhibidores vegf. |
ATE514676T1 (de) | 1999-11-24 | 2011-07-15 | Sugen Inc | Ionisierbare indolinon derivate und deren verwendung als ptk liganden |
HU230574B1 (hu) | 2000-12-21 | 2023-11-28 | Novartis Ag | Pirimidinamin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, mint angiogenézis modulátorok |
US20020147198A1 (en) | 2001-01-12 | 2002-10-10 | Guoqing Chen | Substituted arylamine derivatives and methods of use |
US7102009B2 (en) | 2001-01-12 | 2006-09-05 | Amgen Inc. | Substituted amine derivatives and methods of use |
US6878714B2 (en) | 2001-01-12 | 2005-04-12 | Amgen Inc. | Substituted alkylamine derivatives and methods of use |
US7105682B2 (en) | 2001-01-12 | 2006-09-12 | Amgen Inc. | Substituted amine derivatives and methods of use |
US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
US7307088B2 (en) | 2002-07-09 | 2007-12-11 | Amgen Inc. | Substituted anthranilic amide derivatives and methods of use |
TWI329112B (en) | 2002-07-19 | 2010-08-21 | Bristol Myers Squibb Co | Novel inhibitors of kinases |
ATE489380T1 (de) * | 2006-02-10 | 2010-12-15 | Amgen Inc | Hydratformen von amg706 |
-
2007
- 2007-01-26 AT AT07717053T patent/ATE489380T1/de not_active IP Right Cessation
- 2007-01-26 ES ES07717053T patent/ES2353482T3/es active Active
- 2007-01-26 AU AU2007212696A patent/AU2007212696B2/en not_active Ceased
- 2007-01-26 DE DE602007010734T patent/DE602007010734D1/de active Active
- 2007-01-26 JP JP2008554256A patent/JP2009526050A/ja active Pending
- 2007-01-26 WO PCT/US2007/002182 patent/WO2007092178A1/en active Application Filing
- 2007-01-26 CA CA2641713A patent/CA2641713C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-01-26 US US11/627,803 patent/US7989631B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-01-26 EP EP07717053A patent/EP1987023B1/en active Active
-
2013
- 2013-10-17 JP JP2013216046A patent/JP2014055143A/ja active Pending
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6322527A (ja) * | 1986-06-26 | 1988-01-30 | シタス−ベン ベニユ− セラピユ−テイツクス | 担体としてガラクチト−ルを含む医薬組成物 |
JPH06192271A (ja) * | 1992-09-08 | 1994-07-12 | Bristol Myers Squibb Co | セファロスポリン2塩酸塩の結晶性2水和物及びその注射用組成物 |
JPH08505612A (ja) * | 1993-01-15 | 1996-06-18 | レオ・ファーマシューティカル・プロダクツ・リミテッド・エイ/エス(レーベンス・ケミスケ・ファブリック・プロデュクチオンスアクチーセルスカブ) | 新規結晶形態のビタミンd類似体 |
JP2004531484A (ja) * | 2001-01-12 | 2004-10-14 | アムジエン・インコーポレーテツド | 置換アルキルアミン誘導体およびそれの使用方法 |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014055143A (ja) * | 2006-02-10 | 2014-03-27 | Amgen | Amg706の水和物形態 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2007092178A1 (en) | 2007-08-16 |
US7989631B2 (en) | 2011-08-02 |
EP1987023B1 (en) | 2010-11-24 |
ATE489380T1 (de) | 2010-12-15 |
CA2641713A1 (en) | 2007-08-16 |
EP1987023A1 (en) | 2008-11-05 |
DE602007010734D1 (de) | 2011-01-05 |
AU2007212696A1 (en) | 2007-08-16 |
US20080039501A1 (en) | 2008-02-14 |
JP2014055143A (ja) | 2014-03-27 |
CA2641713C (en) | 2011-11-22 |
ES2353482T3 (es) | 2011-03-02 |
AU2007212696B2 (en) | 2011-05-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US8648199B2 (en) | Process for making a solid-state form of AMG 706 | |
CA2600195C (en) | Combinations for the treatment of cancer | |
CN101421265A (zh) | 作为蛋白激酶b(pkb)抑制剂的噻唑化合物 | |
JP2014055143A (ja) | Amg706の水和物形態 | |
US20090030005A1 (en) | Combinations for the treatment of cancer | |
MX2014005632A (es) | Modulacion de ciertas cinasas de tirosina. | |
JP5343082B2 (ja) | ベンゾモルホリン誘導体および使用方法 | |
ES2367286T3 (es) | Forma en estado sólido de amg 706 y composiciones farmacéuticas de la misma. | |
ES2367872T3 (es) | Combinaciones para el tratamiento de cáncer que comprenden un anticuerpo anti-egfr e inhibidores de vegfr. | |
JP2014510793A (ja) | 集団のサブセットにおける非小細胞肺癌の治療での使用のためのモテサニブ、タキサン、および白金含有抗癌剤の組み合わせ |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20100114 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20120731 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20121029 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20121105 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130131 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20130311 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20130618 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20131017 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20131021 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20140106 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20140124 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20150810 |