JP2009521976A5

JP2009521976A5 -

Info

Publication number: JP2009521976A5
Application number: JP2008548064A
Authority: JP
Filing date: 2006-12-14
Publication date: 2010-01-14
Anticipated expiration: 2026-12-14

Claims

対象の肛門括約筋への局所薬物送達のための直腸内に挿入可能な薬物送達装置であって、その装置は、
直腸内挿入のためのサイズにされ、有効医薬成分（ＡＰＩ）を含有し、前記有効医薬成分に対して実質的に不透過性である鞘部を含み、
前記鞘部は小さな開口部を有し、そのサイズは前記開口部を通って前記鞘部から前記有効医薬成分の遅い放出を可能にするものであり、
装置が対象の直腸内に挿入されたとき、前記鞘部の下部分は、前記有効医薬成分が肛門括約筋に近接して放出されるように肛門括約筋に近接する、装置。
前記鞘部は単一区画として実現される、請求項１に記載の装置。
前記有効医薬成分は医薬組成物の一部を形成し、前記医薬組成物は医薬的に許容可能な担体をさらに含む、請求項１に記載の装置。
前記担体は室温で液体である、請求項１に記載の装置。
前記担体は、前記担体が前記装置の直腸内への挿入時に液体になるように、約２３℃〜約３７．５℃の範囲の融点を有する、請求項３に記載の装置。
前記鞘部の前記下部分は、肛門括約筋に近接して配置される単一の開口部のみを含む、請求項１に記載の装置。
前記担体は室温で半固体である、請求項３に記載の装置。
前記半固体は、ペースト、ゲル、軟膏、および泡からなる群から選択される、請求項７に記載の装置。
前記鞘部の前記下部分は、取り外し可能なクロージャーをさらに含む、請求項１に記載の装置。
前記鞘部の前記下部分への前記有効医薬成分の送達を制御するために、前記鞘部内に放出制御システムをさらに含む、請求項１に記載の装置。
前記放出制御システムは、前記担体を含有するためのリザーバ区画を含み、前記リザーバ区画は、出口を有し、前記出口が前記鞘部の前記下部分への前記有効医薬成分の前記送達を制御する、請求項１０に記載の装置。
前記放出制御システムは、少なくとも１種の放出制御賦形剤を含む制御された放出配合物を含む、請求項１０に記載の装置。
前記放出制御システムは、徐放性マトリックスを含む、請求項１０に記載の装置。
前記放出制御賦形剤は重合体を含む、請求項１２に記載の装置。
前記重合体は水溶性の線状重合体である、請求項１４に記載の装置。
前記放出制御剤は破裂制御剤である、請求項１２に記載の装置。
前記破裂制御剤は、架橋された水不溶性の重合体を含む、請求項１６に記載の装置。
前記放出制御システムは、前記有効医薬成分を封入する半透過性膜を含む、請求項１０に記載の装置。
前記鞘部の外面は潤滑剤層を与えられる、請求項１に記載の装置。
前記潤滑剤層は局所麻酔剤を含む、請求項１９に記載の装置。
前記鞘部は丸い先端を与えられる、請求項１に記載の装置。
前記鞘部は、前記有効医薬成分の前記放出時に崩壊可能である、請求項１に記載の装置。
前記担体は、少なくとも１種のさらなる有効医薬成分をさらに含む、請求項３に記載の装置。
前記鞘部は、前記装置の直腸内への挿入時に対象の不快感を最小にするために一方の端に丸い先端を有し、前記開口部は、肛門管に直接近接して前記有効医薬成分を放出するために前記鞘部の反対の端に設けられる、請求項１に記載の装置。
前記有効医薬成分は、ハーブ抽出物、ハチ花粉、筋肉弛緩剤、局所麻酔剤、抗生物質、抗炎症剤、一酸化窒素供与体、ボツリヌス毒素、ムスカリン性薬剤、交感神経調節因子、カルシウムチャネルアンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、超酸化物スカベンジャー、環状アデノシン一リン酸依存性タンパク質キナーゼ活性因子、アデノシン三リン酸感受性カルシウムチャネル活性因子、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の装置。
前記鞘部は溶解性材料および生物分解性材料から選択される材料を含む、請求項１に記載の装置。
前記開口部は、それを通る流体の流出を遅くするようなサイズにされ、その流出が数時間にわたる、請求項１に記載の装置。
前記開口部は、細長い医薬分配要素に結合され、それは前記有効医薬成分をその長さに沿って分配する、請求項１に記載の装置。
前記鞘部は変形して前記開口部から外に前記有効医薬成分を絞り出すことができる、請求項１に記載の装置。
前記放出制御システムは拍動性放出配合物を含む、請求項１０に記載の装置。
前記有効医薬成分の前記送達は即時放出および徐放性放出から選択される、請求項３０に記載の装置。
前記放出制御システムは、二重放出配合物を有する組成物を含み、前記二重放出配合物は、ＡＰＩの即時放出形態を含む第一部分と、ＡＰＩの制御放出形態を含む第二部分とを含む、請求項１０に記載の装置。
前記即時放出形態のＡＰＩと前記制御放出形態のＡＰＩが同一である、請求項３２に記載の装置。
前記即時放出形態のＡＰＩと前記制御放出形態のＡＰＩが同一でない、請求項３２に記載の装置。