JP2009516731A5

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Publication number: JP2009516731A5
Application number: JP2008541814A
Authority: JP
Filing date: 2006-11-22
Publication date: 2012-02-09
Anticipated expiration: 2026-11-22

Description

前記感染症の部位は、「歯肉縁下ポケット」である。「歯肉縁下ポケット」という用語は、本技術分野では、歯と該歯に結合した歯肉との間に形成された小窩もしくは空洞を表わす用語として知られている。歯肉縁下ポケットは、通常、歯肉炎の進行した病態、慢性の病態もしくは重症性の病態の一つの症状である。歯肉縁下ポケットは、通常、歯と歯肉との境界における初期の軽度な細菌感染に応答して、歯から歯肉組織が剥離することによって形成される。たとえば、（ポケットの尖部から歯肉組織の縁までの間で測定した）深さ１ｍｍ未満の小さなポケットの場合、通常の口腔衛生管理に関する日課で十分であるため抗菌治療を必要とせず、たとえば歯ブラシで磨くだけで細菌が除去されるであろう。しかし、歯肉縁下ポケットは、１２ｍｍ以上の深さまで大きくなる可能性がある。たとえば深さが４、５、６、７もしくは８ｍｍ以上のポケットのような、３ｍｍ以上の深さのより重度のポケットは、抗菌治療を必要とし得る。いずれの大きさの歯肉縁下ポケットにおける細菌感染症でも、化学式（Ｉ）で表される化合物と接触させることで治療が可能であるが、たとえば、深さが３ｍｍを超えるような、好ましくは少なくとも４、５、６、７もしくは８ｍｍ以上の深いポケットを本発明に従って治療することが好ましい。これらの深いポケットは、慢性の歯周感染症によって形成され得る。従来の方法では、これらの深いポケットにおける感染症は、外科的介入治療を利用しなければ治療が困難になり得る。

歯肉縁下ポケットの感染は、通常、成人性および若年性の慢性歯周炎、早期発症型歯周炎、壊死性潰瘍性歯周病および急性歯冠周囲炎などの歯周病において生じる。（歯肉縁上の）歯の表面および舌の感染症といった、これらの疾患の別の症状は、従来の技法を用いて治療することが可能である。たとえこのような従来の治療法が功を奏したとしても、歯肉縁下ポケットの感染は、低いレベルではあるが存続し得る。したがって、化学式（Ｉ）で表される化合物は、問題の症状が歯肉縁下感染症である場合に、これらの疾患の治療に使用され得る。好ましくは、慢性歯周炎は、感染した歯肉縁下部位と化学式（Ｉ）で表される化合物とを接触させることによって治療される。

Claims

下記化学式（Ｉ）で表されるモルホリノ化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、深さ４ｍｍ以上である感染した歯肉縁下ポケットの治療用薬剤。

式中、Ｒ _１は、モルホリノ環の２位もしくは３位に存在し、８〜１６個の炭素原子を含む、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基であり、Ｒ _２は、２〜１０個の炭素原子を含み、かつα位を除きヒドロキシ基で置換されている、直鎖もしくは分岐鎖アルキル基である。
前記モルホリノ化合物のＲ _１基およびＲ _２基における炭素原子の総和が、少なくとも１０個であることを特徴とする、請求項１に記載の治療用薬剤。
前記モルホルノ化合物のＲ _２基が前記ヒドロキシ基で終端することを特徴とする、請求項１もしくは２に記載の治療用薬剤。
前記モルホリノ化合物が、３−（４−プロピル−ヘプチル）−４−（２−ヒドロキシエチル）モルホリンであることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記感染した歯肉縁下ポケットが、細菌複合体であるレッドコンプレックスによる感染であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記感染した歯肉縁下ポケットに、Ｔａｎｎｅｒｅｌｌａｆｏｒｓｙｔｈｅｎｓｉｓ、Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ、ＴｒｅｐｏｎｅｍａｄｅｎｔｉｃｏｌａもしくはＡｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓのいずれかが含まれていることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記感染した歯肉縁下ポケットが歯周炎であることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記感染した歯肉縁下ポケットが慢性歯周炎であることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記薬剤に、さらに抗菌剤が含まれていることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記薬剤に、さらに抗炎症剤が含まれていることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記薬剤が水性であることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
前記薬剤が、うがい薬、練り歯磨き、ジェルもしくはガムの形態であることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の治療用薬剤。
請求項１〜４に記載の化合物と、前記化合物が前記感染の治療のために使用されるものである旨の説明書とを含む、歯肉縁下ポケットにおける感染を治療するためのキット。
下記化学式（Ｉ）で表されるモルホリノ化合物またはその薬学的に許容可能な塩の、深さ４ｍｍ以上である感染した歯肉縁下ポケットの治療用薬剤の製造における使用。

式中、Ｒ_１は、モルホリノ環の２位もしくは３位に存在し、８〜１６個の炭素原子を含む、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基であり、Ｒ_２は、２〜１０個の炭素原子を含み、かつα位を除きヒドロキシ基で置換されている、直鎖もしくは分岐鎖アルキル基である。