JP2009513624A - 優れた抗癌活性の漆抽出物の製造方法およびこれを含む抗癌薬剤組成物 - Google Patents
優れた抗癌活性の漆抽出物の製造方法およびこれを含む抗癌薬剤組成物 Download PDFInfo
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Abstract
Description
即ち、本発明の一番目の目的は、簡単な工程によって優れた抗癌活性を示す漆抽出物の製造方法を提供する。
(a)アレルギー誘発物質を除去した漆を可溶性溶媒で抽出して抽出液を得る過程;
(b)前記抽出液を限外濾過し、高分子量の物質を除去して濃縮および乾燥して抽出粉末を得る過程;
(c)前記抽出粉末に遠赤外線を照射して抗癌活性を向上させる過程;を含んで構成されている。
このように、水による1次抽出と希エタノールによる2次抽出後、二種類の抽出液を集めて混合すると、最終的に混合抽出液を得ることができる。
適切な投与経路は、例えば、経口、鼻腔内、粘膜内、又は腸投与;包膜内、直接心室内、腹腔内、又は眼内注射だけではなく、筋肉内、皮下、静脈内、骨髄内注射を含む非経口伝達を含む。
本発明の薬剤組成物は、例えば、通常の混合、溶解、顆粒化、糖剤-製造、粉末化、乳化、カプセル化、トラッピング、又は凍結乾燥過程の手段によって、公知方式で製造することができる。
本発明で使用に適切な薬剤組成物には、有効成分がそれの意図された目的を達成するのに有効な量に含有されている組成物を含む。さらに詳細には、治療的有効量は治療される主体の生存を延長し、疾患の症状を防止、軽減又は改善に有効な化合物の量を意味する。治療的有効量の決定は、特に、ここに提供された詳細な開示で、当業者の能力範囲内にある。
漆は原州(ウォンジュ)産で10年生の生漆を10Kgを購入し、韓国特許第0504160号の方法によってアレルギー除去過程を経て、おがくずに作って乾燥させた。 乾燥したおがくず100gずつ2つの試料を準備し、1つの試料は本発明の抽出物(以下、「A抽出物」という)の製造のために、残り1つの試料は、成分の比較のために従来の水抽出物(以下、「B抽出物」という)の製造に使用した。
漆抽出物(抽出物B)の製造
抽出物Bは、まず、水抽出過程を抽出物Aと同一に13倍の1.3Lの水を加え、100℃および相対気圧1気圧で6時間抽出した。1次抽出結果1.12Lの抽出液を得た。残ったものに再び1Lの水を加え、同じ条件で抽出して抽出液980mlを得て、これを1次抽出液と混合して真空濃縮後、凍結乾燥することにより製造した。
実施例1で製造した抽出物Aを薬剤として使用できるかどうかを確認するために、毒性試験を韓国KGLP認証機関であるバイオトクステックに依頼して実施した。その結果を下記の表2に示した。
前記実施例1で製造した本発明の抽出物(抽出物A)と、既存水抽出物(抽出物B)の抗ガン効果を調べるために、結腸癌、肝癌、子宮癌、胃癌、直腸癌および肺癌細胞を対象に癌細胞成長抑制効果を調べた。使用した癌細胞および成長抑制効果を下記の表3に示した。抗癌活性は癌細胞を韓国種菌協会から入手して継代培養後、24-ウェルプレート(well plate)に1106cells/mlの濃度で分注し、ここに漆抽出物を50ppmずつ加えて癌細胞の成長を比較した。
本発明による遠赤外線の照射前と後の抽出物の抗ガン効果を比較した。これは遠赤外線照射システムの効果を物性又は定量的に明確に表記しにくい点を考慮し、その効果的な側面で差異点を見るためである。実施例1で製造した抽出物Aと、実施例1と同じ工程で抽出し、但し、遠赤外線を照射しない抽出物(抽出物C)を対象に、前記実施例3と同じ方法で抗癌活性を測定し、その結果を下記の表4に示した。
本発明による漆抽出物のアレルギー誘発物質除去を確認するために、前記実施例1の抽出物Aと、生漆で抽出した抽出物(抽出物D)に対して、HPLCを用いてアレルギーを誘発することが知られているウルシオールの含量を調査した。ウルシオールの分析は、「Korean J.Medical Crop Sci.,10(4):288-93(2002)」によって行われた。その結果を下記の表5に示した。
本発明による漆抽出物中でレジン成分による抗ガン効果を確認するために、前記実施例1で得られた抽出物Aを水に溶かし、水溶性物質を除去し、残る固形分を再び95%(v/v)エタノールに溶かし、得られた液を真空濃縮して黒色に近いレジン成分を得た。これに対して抗ガン効果の検証試験を行い、その結果を下記の表6に示した。
Claims (8)
- (a)アレルギー誘発物質を除した漆を可溶性溶媒で抽出して抽出液を得る過程;
(b)前記抽出液を限外濾過して、高分子量の物質を除去して濃縮および乾燥して抽出粉末を得る過程;および
(c)前記抽出粉末に遠赤外線を照射して抗癌活性を向上させる過程;
とを含んでなる漆抽出物の製造方法。 - 前記過程(a)の溶媒抽出は、漆に第1溶媒として過量の水を加えて水抽出液を得て、残った漆に第2溶媒として過量の希エタノールを加えてエタノール抽出液を得た後、前記水抽出液と混合して混合抽出液を得ることを特徴とする請求項1記載の製造方法。
- 前記水抽出は、漆の重量対比5〜20倍の水を加え、60〜110℃で3〜24時間行い、前記エタノール抽出は、エタノールの濃度が40〜50%(v/v)の希エタノールを漆の重量の5〜10倍を加え、60〜70℃で3〜10時間行うことを特徴とする請求項2記載の製造方法。
- 前記過程(b)の限外濾過前に気孔の大きさが0.45μmのフィルタを使用して微細濾過をさらに行うことを特徴とする請求項1記載の製造方法。
- 前記限外濾過に使用する膜の分子量カットオフ値(cut-off value)は、500,000以上であることを特徴とする請求項1記載の製造方法。
- 前記過程(c)で漆抽出粉末に対する遠赤外線の照射は、
最上層の光源;
前記光源からの光を吸収して発熱し、 100メッシュの炭粉末からなる厚さ0.5〜1cmの光吸収発熱層;
前記光吸収発熱層の下部に位置し、陰干しにした漆からなる厚さ0.5〜1mmの遠赤外線放射層;および
前記遠赤外線放射層から所定の距離を隔てて、不活性雰囲気で透明基材に密封している厚さ2〜10mmの漆抽出粉末層;
とを含んでなる遠赤外線処理システムによって行うことを特徴とする請求項1記載の製造方法。 - 10〜30%(w/w)のフスティン、 2〜15%(w/w)のフィセチンおよび15〜45%(w/w)のレジンを含有しており、優れた抗癌活性を有することを特徴とする第1項による方法で製造された漆抽出物。
- (a)有効成分として請求項7による薬理学的有効量の前記抽出物、および(b)薬剤学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はこれらの組み合わせを含んでなる抗癌薬剤組成物。
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