JP2009507799A - 農薬の効果を改善するための乳酸エステルの使用 - Google Patents

Abstract

本発明は、農薬の植物への作用を改善するための、式（Ｉ）

［式中、Ｒは、非分枝鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のＣ_４−Ｃ_８−アルキルを表す］で表される乳酸エステルの使用に関する。

Description

本発明は、作物保護組成物の植物レベルにおける活性を改善するための、作物保護組成物中における乳酸エステルの使用に関する。

ＷＯ ９１／１４３６６には、ブドウの木の生長を調節する活性化合物としての乳酸エステル及び乳酸エステル誘導体が記載されている。そこでは、該物質は、さらなる添加剤を加えることなく、固定された薬量で水中で直接調製されて、ブドウの木の初期生育段階において茎葉散布液として使用されている。この文献には、作物保護組成物の活性を植物レベルで改善するために乳酸エステル誘導体を使用することについては、開示も示唆も成されていない。

ＷＯ ００／１８２２７には、非水性懸濁製剤中の不溶性農薬活性化合物用の懸濁化剤としての高濃度乳酸アルキルが記載されている。この文献には、該活性を植物レベルで改善するために乳酸アルキルを使用することについては、開示も示唆も成されていない。

ＷＯ ０３／０７５６５７には、結晶化阻害剤及び不溶性農薬活性化合物（特に、アゾール系殺菌剤）用の溶媒としての高濃度乳酸エステルが記載されている。この文献には、該活性を植物レベルで改善するために乳酸エステルを使用することについては、開示も示唆も成されていない。

ＷＯ ９６／２２０２０には、浸透促進剤としての脂肪族エステルの使用が記載されている。この出願には、乳酸エステルも開示されている。しかしながら、本発明のエステルは、該出願に開示されている式には包含されない。そこに開示されている乳酸エステル類は、それらの構造が、本発明によるエステルとは、著しく異なっている。この文献には、本発明の乳酸エステルの使用については開示も示唆も成されておらず、また、乳酸エステルによって散布液の保持が改善されるということについても開示も示唆も成されていない。

驚くべきことに、特定の乳酸エステルによって、作物保護組成物の植物レベルにおける活性が著しく改善されるということが見いだされた。かくして、本発明による乳酸エステルは、本発明による作物保護組成物の散布液の植物（特に、葉）の表面における保持を促進し（保持の改善）、また、該作物保護組成物中に存在している農薬活性化合物の植物体内への浸透も促進する(浸透の改善)。これらの特性の改善は、乳酸エステルが溶媒としては作用しないような乳酸エステルの濃度においても達成される。この点において、さらに、乳酸エステルが生態学的に許容されるということも、特に有利である。

従って、本発明は、作物保護組成物の植物レベルにおける活性を改善するための、式（Ｉ）

［式中、Ｒは、直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のＣ_１−Ｃ_８−アルキルを表す］
で表される乳酸エステルの使用を提供する。

本発明の使用に適する乳酸エステルの一般的な定義は、式（Ｉ）によって与えられる。上記及び下記で言及されている式の好ましいラジカルの定義について、以下に示す。

Ｒは、好ましくは、直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のＣ_４−Ｃ_８−アルキルを表す。

Ｒは、特に好ましくは、直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のＣ_６−Ｃ_８−アルキルを表す。

Ｒは、極めて特に好ましくは、直鎖又は分枝鎖の飽和オクチルを表す。

Ｒは、とりわけ好ましくは、１−エチルヘキシル、２−エチルヘキシル、３−エチルヘキシル、４−エチルヘキシル、１−メチルヘプチル、２−メチルヘプチル、３−メチルヘプチル、４−メチルヘプチル、５−メチルヘプチル、６−メチルヘプチル又はｎ−オクチルを表す。

Ｒが２−エチルヘキシルを表す式（Ｉ）の化合物は、重要である。

式（Ｉ）で表される化合物は、個別に使用されるか、又は、混合物の形態で使用される。本明細書中又は「特許請求の範囲」において乳酸エステルについて言及されている場合、その言及は、明確に、本発明による個々の化合物又は本発明による複数の化合物の混合物を意味している。

式（Ｉ）で表される乳酸エステルは、既知であって市販されているか、又は、それらは、一般に知られている方法によって調製することができる。

適切な場合には、本発明に従って使用される乳酸エステルは、可能な種々の異性体形態の混合物として、特に、立体異性体（例えば、Ｅ及びＺ、トレオ及びエリトロ）の混合物として存在することが可能であり、また、光学異性体の混合物としても存在することが可能である。特許請求されているのは、任意の異性体形態の該使用、及び、異性体形態の混合物の該使用である。式（Ｉ）で表されるＬ−乳酸エステル誘導体を使用するのが好ましい。

該活性化合物及び製剤の種類に応じて、作物保護組成物中での本発明による使用における式（Ｉ）で表される１種類以上の化合物の量は、広い範囲内で変えることができる。式（Ｉ）で表される化合物は、慣習的な全ての農薬製剤中で使用可能であり、好ましくは、液体製剤中で使用可能である。本発明は、植物レベルにおける該活性を改善するための式（Ｉ）で表される乳酸エステルのタンクミックス添加剤としての使用も提供する。即ち、当該乳酸エステルは、濃厚製剤から調製された散布液を施用するほんの直前に添加する。しかしながら、原理上は、当該化合物は、固体製剤中に組み入れることも可能である。

式（Ｉ）で表される乳酸エステルの本発明による使用は、例えば、即時使用可能な作物保護組成物（散布液）中に含ませて実施し、その際、即時使用可能な当該作物保護組成物中の式（Ｉ）で表される１種類以上の乳酸エステルの含有量は、
・ ０．０１〜３％（重量／容積）であり、
・ 特に好ましくは、０．０１〜１％（重量／容積）であり、
・ 極めて特に好ましくは、０．０２〜０．５％（重量／容積）であり、
・ とりわけ好ましくは、０．０３〜０．３％（重量／容積）である。

作物保護組成物が複数種類の乳酸エステルを含んでいる場合、上記量は、全ての乳酸エステルの総含有量であると理解されるべきである。

本発明は、農薬活性化合物の植物体内中への浸透の改善によって作物保護組成物の植物レベルにおける活性を改善するための、式（Ｉ）で表される乳酸エステルの使用を提供する。

本発明は、作物保護組成物の植物（特に、葉）の表面における保持の改善によって作物保護組成物の植物レベルにおける活性を改善するための、式（Ｉ）で表される乳酸エステルの使用を提供する。

上記で挙げられている、一般的な又は好ましい、ラジカルの定義、値の範囲、又は、実例は、必用に応じて互いに組み合わせることが可能である。即ち、それぞれの範囲と好ましい範囲の間で組み合わせることが可能である。

おおむね、当該乳酸エステルの浸透促進剤としての作用機構は使用する農薬活性化合物の性質とは無関係であるので、それらは、作物植物又は有害な植物の体内への浸透を増強することによって生物学的活性が改善され得る少なくとも１種類の活性化合物を含んでいる作物保護組成物中で使用することができる。

おおむね、当該乳酸エステルの保持促進剤としての作用機構も、同様に、使用する農薬活性化合物の性質とは無関係であるので、それらは、作物植物又は有害な植物の表面における保持を改善することによって生物学的活性が増強され得る少なくとも１種類の活性化合物を含んでいる作物保護組成物中で使用することができる。

好ましいものとして、殺菌剤、殺細菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、除草剤、植物生長調節剤、植物養分及び忌避剤を挙げることができる。

挙げることができる殺菌剤の例は、以下のとおりである：
核酸合成の阻害薬
ベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、ブピリメート、キララキシル（chiralaxyl）、クロジラコン、ジメチリモール、エチリモール、フララキシル、ヒメキサゾール、メフェノキサム、メタラキシル、メタラキシル−Ｍ、オフラセ、オキサジキシル、オキソリン酸；
有糸分裂及び細胞分裂の阻害薬
ベノミル、カルベンダジム、ジエトフェンカルブ、エタボキサム、フベリダゾール、ペンシクロン、チアベンダゾール、チオファネート−メチル、ゾキサミド；
呼吸鎖複合体Ｉの阻害薬
ジフルメトリム；
呼吸鎖複合体ＩＩの阻害薬
ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルトラニル、フラメトピル、フルメシクロックス、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンチオピラド、チフルザミド；
呼吸鎖複合体ＩＩＩの阻害薬
アゾキシストロビン、シアゾファミド、ジモキシストロビン、エネストロビン（enestrobin）、ファモキサドン、フェンアミドン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、トリフロキシストロビン；
デカップラー
ジノカップ、フルアジナム；
ＡＴＰ産生の阻害薬
酢酸トリフェニルスズ、塩化トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、シルチオファム；
アミノ酸生合成及びタンパク質生合成の阻害薬
アンドプリム（andoprim）、ブラストサイジン−Ｓ、シプロジニル、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩水和物、メパニピリム、ピリメタニル；
シグナル伝達の阻害薬
フェンピクロニル、フルジオキソニル、キノキシフェン；
脂質及び膜合成の阻害薬
クロゾリネート、イプロジオン、プロシミドン、ビンクロゾリン、
アンプロピルホス、カリウム−アンプロピルホス、エジフェンホス、エトリジアゾール、イプロベンホス（ＩＢＰ）、イソプロチオラン、ピラゾホス、
トルクロホス−メチル、ビフェニル、
ヨードカルブ（iodocarb）、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、プロパモカルブホセチレート（propamocarbfosetylate）；
エルゴステロール生合成の阻害薬
フェンヘキサミド、
アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジクロブトラゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェナリモール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルルプリミドール、フルシラゾール、フルトリアホール、フルコナゾール、フルコナゾール−シス、ヘキサコナゾール、イマザリル、硫酸イマザリル、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ヌアリモール、オキシポコナゾール、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、ペフラゾエート、プロクロラズ、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリフルミゾール、トリホリン（triforing）、トリチコナゾール、ウニコナゾール、ボリコナゾール、ビニコナゾール、
アルジモルフ、ドデモルフ、酢酸ドデモルフ、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、スピロキサミン、トリデモルフ、ナフチフィン、ピリブチカルブ、テルビナフィン；
細胞壁合成の阻害薬
ベンチアバリカルブ、ビアラホス、ジメトモルフ、フルモルフ（flumorph）、イプロバリカルブ、マンジプロパミド、ポリオキシン、ポリオキソリム、バリダマイシンＡ；
メラニン生合成の阻害薬
カルプロパミド、ジクロシメット、フェノキサニル、フタリド、ピロキロン、トリシクラゾール；
抵抗性誘導薬
アシベンゾラル−Ｓ−メチル、プロベナゾール、チアジニル；
多部位
カプタホール、キャプタン、クロロタロニル、銅塩、例えば、水酸化銅、ナフテン酸銅、塩基性塩化銅、硫酸銅、酸化銅、オキシン銅及びボルドー液、ジクロフルアニド、ジチアノン、ドジン、ドジン遊離塩基、ファーバム、ホルペット、フルオロホルペット、グアザチン、酢酸グアザチン、イミノクタジン、イミノクタジンアルベシル酸塩、イミノクタジン三酢酸塩、マンカッパー、マンゼブ、マンネブ、メチラム、メチラム亜鉛（metiram zinc）、プロピネブ、硫黄及び多硫化カルシウム含有硫黄剤、チウラム、トリルフルアニド、ジネブ、ジラム；
さらなる殺菌剤
アミブロムドール（amibromdol）、ベンチアゾール、ベトキサジン（bethoxazin）、カプシマイシン（capsimycin）、カルボン、キノメチオネート、クロロピクリン、クフラネブ、シフルフェナミド、シモキサニル、ダゾメット、デバカルブ（debacarb）、ジクロメジン、ジクロロフェン、ジクロラン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチル硫酸塩、ジフェニルアミン、フェリムゾン、フルメトベル、フルスルファミド、フルオピコリド、フルオルイミド、ホセチル−アルミニウム、ホセチル−カルシウム、ホセチル−ナトリウム、ヘキサクロロベンゼン、８−ヒドロキシキノリン硫酸、イルママイシン、メタスルホカルブ、メトラフェノン、メチルイソチオシアネート、ミルディオマイシン、ナタマイシン、ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、ニトロタル−イソプロピル、オクチリノン、オキサモカルブ（oxamocarb）、オキシフェンチイン（oxyfenthiin）、ペンタクロロフェノール及び塩、２−フェニルフェノール及び塩、ピペラリン（piperalin）、プロパノシン−ナトリウム（propanosine-sodium）、プロキナジド、ピリベンカルブ、ピロールニトリン、キントゼン、テクロフタラム、テクナゼン、トリアゾキシド、トリクラミド、バリフェナール（valiphenal）、ザリラミド、
２−（２−｛［６−（３−クロロ−２−メチルフェノキシ）−５−フルオロピリミジン−４−イル）オキシ｝フェニル）−２−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−［［［［１−［３−（１−フルオロ−２−フェニルエチル）オキシ］フェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］メチル］−α−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチル−α−ベンズアセトアミド、
シス−１−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）シクロヘプタノール、
１−［（４−メトキシフェノキシ）メチル］−２，２−ジメチルプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−カルボン酸、
２，３，５，６−テトラクロロ−４−（メチルスルホニル）ピリジン、
２−ブトキシ−６−ヨード−３−プロピルベンゾピラノン−４−オン、
２−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，１，３−トリメチル−１Ｈ−インデン−４−イル）−３−ピリジンカルボキサミド、
３，４，５−トリクロロ−２，６−ピリジンジカルボニトリル、
３，４−ジクロロ−Ｎ−（２−シアノフェニル）イソチアゾール−５−カルボキサミド（イソチアニル（isotianil））、
３−［５−（４−クロロフェニル）−２，３−ジメチルイソオキサゾリジン−３−イル］ピリジン、
５−クロロ−６−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１，２，２−トリメチルプロピル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
５−クロロ−７−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（２，４，６−トリフルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル］−６−（２，４，６−トリフルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
２−［［［シクロプロピル−［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル］チオ］メチル］−α−（メトキシメチレン）ベンズ酢酸メチル、
１−（２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチル−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸メチル、
Ｎ−（３’，４’−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−２−イル）−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−ｌＨ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−エチル−３，５，５−トリメチルシクロヘキシル）−３−ホルミルアミノ−２−ヒドロキシベンズアミド、
Ｎ−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−エチル−４−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−［３−メトキシ−４−（プロプ−２−イン−１−イルオキシ）フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［（４−クロロフェニル）（シアノ）メチル］−３−［３−メトキシ−４−（プロプ−２−イン−１−イルオキシ）フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−（５−ブロモ−３−クロロピリジン−２−イル）メチル−２，４−ジクロロニコチンアミド、
Ｎ−［１−（５−ブロモ−３−クロロピリジン−２−イル）エチル］−２，４−ジクロロニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［２−［４−［［３−（４−クロロフェニル）−２−プロピニル］オキシ］−３−メトキシフェニル］エチル］−３−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］ブタンアミド、
Ｎ−｛（Ｚ）−［（シクロプロピルメトキシ）イミノ］［６−（ジフルオロメトキシ）−２，３−ジフルオロフェニル］メチル｝−２−ベンズアセトアミド、
Ｎ−｛２−［１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル］フェニル｝−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］エチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ’−｛２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−４−［３−（トリメチルシリル）プロポキシ］フェニル｝イミドホルムアミド、
Ｏ−［１−［（４−メトキシフェノキシ）メチル］−２，２−ジメチルプロピル］ １Ｈ−イミダゾール−１−カルボチオ酸、
２−アミノ−４−メチル−Ｎ−フェニル−５−チアゾールカルボキサミド、
２，４−ジヒドロ−５−メトキシ−２−メチル−４−［［［［１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］メチル］フェニル］−３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−３−オン（ＣＡＳ Ｎｏ．１８５３３６−７９−２）、
Ｎ−（６−メトキシ−３−ピリジニル）シクロプロパンカルボキサミド。

挙げることができる殺細菌剤の例は、以下のとおりである：
ブロノポール、ジクロロフェン、ニトラピリン、ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、カスガマイシン、オクチリノン、フランカルボン酸、オキシテトラサイクリン、プロベナゾール、ストレプトマイシン、テクロフタラム、硫酸銅及び別の銅剤。

挙げることができる殺虫剤、殺ダニ剤及び殺線虫剤の例は、以下のとおりである：
アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害薬
カーバメート系、
例えば、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アリキシカルブ、アミノカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブフェンカルブ、ブタカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、ジメチラン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、フェノチオカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メタム−ナトリウム、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロメカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリメタカルブ、ＸＭＣ、キシリルカルブ、トリアザメート；
有機リン酸エステル系、
例えば、アセフェート、アザメチホス、アジンホス（−メチル，−エチル）、ブロモホス−エチル、ブロムフェンビンホス（−メチル）、ブタチオホス、カズサホス、カルボフェノチオン、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス（−メチル／−エチル）、クマホス、シアノフェンホス、シアノホス、クロルフェンビンホス、ジメトン−Ｓ−メチル、ジメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジオキサベンゾホス、ダイスルホトン、ＥＰＮ、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスメチラン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、ヨードフェンホス、イプロベンホス、イサゾホス、イソフェンホス、Ｏ−サリチル酸イソプロピル、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシジメトン−メチル、パラチオン（−メチル／−エチル）、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホスホカルブ、ホキシム、ピリミホス（−メチル／−エチル）、プロフェノホス、プロパホス、プロペタムホス、プロチオホス、プロトエート、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、ピリダチオン（pyridathion）、キナルホス、セブホス（sebufos）、スルホテップ、スルプロホス、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロロビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン；
ナトリウムチャンネルモジュレーター／電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬
ピレスロイド系、
例えば、アクリナトリン、アレスリン（ｄ−シス−トランス，ｄ−トランス）、ベータ−シフルトリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリン−Ｓ−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン（bioethanomethrin）、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン（chlovaporthrin）、シス−シペルメトリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン（clocythrin）、シクロプロトリン、シフルトリン、シハロトリン、シペルメトリン（アルファ−，ベータ−，シータ−，ゼータ−）、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン（１Ｒ−異性体）、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン（fenfluthrin）、フェンプロパトリン、フェンピリトリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート（flubrocythrinate）、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス（fubfenprox）、ガンマ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、ラムダ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン（シス−，トランス−）、フェノトリン（１Ｒ−トランス−異性体）、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンブト（protrifenbute）、ピレスメトリン、レスメトリン、ＲＵ １５５２５、シラフルオフェン、タウ−フルバリネート、テフルトリン、テラレトリン、テトラメトリン（１Ｒ異性体）、トラロメトリン、トランスフルトリン、ＺＸＩ ８９０１、ピレトリン類（除虫菊（pyrethrum））；
ＤＤＴ；
オキサジアジン系、
例えば、インドキサカルブ；
セミカルバゾン系、
例えば、メタフルミゾン（ＢＡＳ ３２０１）；
アセチルコリン受容体作動薬／拮抗薬
クロロニコチニル系、
例えば、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、ニチアジン、チアクロプリド、チアメトキサム；
ニコチン、ベンスルタップ、カルタップ；
アセチルコリン受容体モジュレーター
スピノシン系、
例えば、スピノサド；
ＧＡＢＡ制御塩化物チャンネル拮抗薬
有機塩素系、
例えば、カンフェクロル、クロルダン、エンドスルファン、ガンマ−ＨＣＨ、ＨＣＨ、ヘプタクロル、リンダン、メトキシクロル；
フィプロール系、
例えば、アセトプロール、エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロール、バニリプロール；
塩化物チャンネル活性化剤
メクチン系、
例えば、アベルメクチン、エマメクチン、エマメクチン−安息香酸塩、イベルメクチン、レピメクチン、ミルベマイシン；
幼若ホルモンミメティクス
例えば、ジオフェノラン、エポフェノナン、フェノキシカルブ、ハイドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、トリプレン（triprene）；
エクジソン作動薬／ディスラプター
ジアシルヒドラジン系、
例えば、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド；
キチン生合成阻害薬
ベンゾイル尿素系、
例えば、ビストリフルロン、クロルフルアズロン（chlofluazuron）、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、ペンフルロン（penfluron）、テフルベンズロン、トリフルムロン；
ブプロフェジン；
シロマジン；
酸化的リン酸化阻害薬、ＡＴＰディスラプター
ジアフェンチウロン；
有機スズ化合物、
例えば、アゾシクロチン、シヘキサチン、酸化フェンブタスズ；
Ｈ−プロトン勾配を遮断することにより作用する酸化的リン酸化デカップラー；
ピロール系、
例えば、クロルフェナピル；
ジニトロフェノール系、
例えば、ビナパクリル、ジノブトン、ジノカップ、ＤＮＯＣ、メプチルジノカップ（meptyldinocap）；
Ｓｉｔｅ−Ｉ 電子伝達阻害薬
ＭＥＴＩ系、
例えば、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラド；
ヒドラメチルノン；
ジコホル；
Ｓｉｔｅ−ＩＩ 電子伝達阻害薬
ロテノン；
Ｓｉｔｅ−ＩＩＩ 電子伝達阻害薬
アセキノシル、フルアクリピリム；
昆虫消化管膜の微生物ディスラプター
バシルス・ツリンギエンシス（Bacillus thuringiensis）株
脂質生合成阻害薬
テトロン酸系、
例えば、スピロジクロフェン、スピロメシフェン；
テトラミン酸系、
例えば、スピロテトラマト、シス−３−（２，５−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−１−アザスピロ［４．５］デク−３−エン−２−オン；
カルボキサミド系、
例えば、フロニカミド；
オクトパミン作用薬、
例えば、アミトラズ；
マグネシウム刺激ＡＴＰアーゼの阻害薬
プロパルギット；
ネライストキシン類似体、
例えば、チオシクラムシュウ酸水素塩（thiocyclam hydrogen oxalate）、チオスルタップ−ナトリウム（thiosultap-sodium）；
リアノジン受容体作用薬
ベンゾジカルボキサミド系
例えば、フルベンジアミド；
アントラニルアミド系
例えば、リナキシピル（３−ブロモ−Ｎ−｛４−クロロ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル｝−１−（３−クロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）；
生物学的薬剤、ホルモン又はフェロモン
アザジラクチン、バシルス属各種（Bacillus spec.）、ベアウベリア属各種（Beauveria spec.）、コドレモン（codlemone）、メタリジウム属各種（Metarrhizium spec.）、パエシロマイセス属各種（Paecilomyces spec.）、チューリンギエンシン（thuringiensin）、ベルチシリウム属各種（Verticillium spec.）；
作用機序が知られていないか又は特定されていない活性化合物
燻蒸剤、
例えば、リン化アルミニウム、臭化メチル、フッ化スルフリル；
摂食阻害薬、
例えば、氷晶石（cryolite）、フロニカミド、ピメトロジン；
ダニ成長阻害薬、
例えば、クロフェンテジン、エトキサゾール、ヘキシチアゾクス；
アミドフルメト、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、ブプロフェジン、キノメチオネート、クロルジメホルム、クロロベンジレート、クロロピクリン、クロチアゾベン（clothiazoben）、シクロプレン（cycloprene）、シフルメトフェン、ジシクラニル、フェノキサクリム、フェントリファニル（fentrifanil）、フルベンジミン、フルフェネリム、フルテンジン（flutenzin）、ゴシプルレ（gossyplure）、ヒドラメチルノン、ジャポニルレ（japonilure）、メトキサジアゾン、石油、ピペロニルブトキシド、オレイン酸カリウム、ピリダリル、スルフラミド、テトラジホン、テトラスル、トリアラセン、ベルブチン（verbutin）。

挙げることができる除草剤の例は、以下のとおりである：
アニリド系、例えば、ジフルフェニカン、及び、プロパニル；アリールカルボン酸系、例えば、ジクロロピコリン酸、ジカンバ、及び、ピクロラム；アリールオキシアルカン酸系、例えば、２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、２，４−ＤＰ、フルロキシピル、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＰ、及び、トリクロピル；アリールオキシフェノキシアルカン酸エステル系、例えば、ジクロホップ−メチル、フェノキサプロップ−エチル、フルアジホップ−ブチル、ハロキシホップ−メチル、及び、キザロホップ−エチル；アジノン系、例えば、クロリダゾン、及び、ノルフルラゾン；カーバメート系、例えば、クロルプロファム、デスメディファム、フェンメディファム、及び、プロファム；クロロアセトアニリド系、例えば、アラクロール、アセトクロール、ブタクロール、メタザクロール、メトラクロール、プレチラクロール、及び、プロパクロール；ジニトロアニリン系、例えば、オリザリン、ペンジメタリン、及び、トリフルラリン；ジフェニルエーテル系、例えば、アシフルオルフェン、ビフェノックス、フルオログリコフェン、ホメサフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、及び、オキシフルオルフェン；尿素系、例えば、クロルトルロン、ジウロン、フルオメツロン、イソプロツロン、リニュロン、及び、メタベンズチアズロン；ヒドロキシルアミン系、例えば、アロキシジム、クレトジム、シクロキシジム、セトキシジム、及び、トラルコキシジム；イミダゾリノン系、例えば、イマゼタピル、イマザメタベンズ、イマザピル、及び、イマザキン；ニトリル系、例えば、ブロモキシニル、ジクロベニル、及び、アイオキシニル；オキシアセトアミド系、例えば、メフェナセット；スルホニル尿素系、例えば、アミドスルフロン、ベンスルフロン−メチル、クロリムロン−エチル、クロルスルフロン、シノスルフロン、メトスルフロン−メチル、ニコスルフロン、プリミスルフロン、ピラゾスルフロン−エチル、チフェンスルフロン−メチル、トリアスルフロン、及び、トリベヌロン−メチル；チオカーバメート系、例えば、ブチレート、シクロエート、ジアレート、ＥＰＴＣ、エスプロカルブ、モリネート、プロスルホカルブ、チオベンカルブ、及び、トリアレート；トリアジン系、例えば、アトラジン、シアナジン、シマジン、シメトリン、テルブトリン、及び、テルブチラジン；トリアジノン系、例えば、ヘキサジノン、メタミトロン、及び、メトリブジン；その他、例えば、アミノトリアゾール、４−アミノ−Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４，５−ジヒドロ−３−（１−メチルエチル）−５−オキソ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−カルボキサミド、ベンフレセート、ベンタゾン、シンメチリン、クロマゾン、クロピラリド、ジフェンゾコート、ジチオピル、エトフメセート、フルオロクロリドン、グルホシネート、グリホセート、イソキサベン、ピリデート、キンクロラック、キンメラック、スルホサート、及び、トリジファン。

挙げることができる植物生長調節剤の例は、塩化クロロコリン、チアジアズロン及びエテホンである。さらに、オーキシン類（合成オーキシン類を包含する）、例えば、ＮＡＡ、２，４−Ｄ、ジベレリン酸、サイトカイニン類（合成サイトカイニン類を包含する）、例えば、ベンジルアデニン、カイネチン、アブシジン酸、サルチル酸、ジャスモン酸及びそれらのエステル、並びに、ブラシノステロイド類。

挙げることができる植物養分の例は、植物に多量栄養素及び／又は微量栄養素を与えるための、慣習的な無機肥料又は有機肥料である。

挙げることができる忌避剤の例は、ジエチルトリルアミド、エチルヘキサンジオール及びブトピロノキシルである。

殺菌剤の好ましい例は、

などのストロビルリン系殺菌剤、及び、

などのアゾール系殺菌剤である。

挙げることができる殺菌剤の好ましい例は、プロチオコナゾール、フルオキサストロビン、トリフロキシストロビン、スピロキサミン及びテブコナゾールである。

適する製剤の種類には、植物又はそれらの繁殖材料に対して施用される全ての製剤が包含される。それらを調製するのに用いられる方法は、概して、当業者には知られており、また、例えば、以下のものに記載されている：Winnacker-Kuchler, "Chemische Technologie" [Chemical Technology], volume 7, C. Hanser Verlag Munich, 4th edition, 1986; J.W. van Valkenburg, "Pesticide Formulations", Marcel Dekker N.Y., 1973, K. Martens, "Spray Drying Handbook", 3rd Ed. 1979, G. Goodwin Ltd., London, or Mollet, Grubenmann, "Formulierungstechnik" [Formulation Technology], Wiley-VCH-Verlag, Weinheim, 2000。

製剤の種類の例は、「"Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides" (FAO and WHO, 2002, appendix E)」中に記載されている全ての製剤の種類である（いずれの場合も、 英語の略語及び名称によるＧＣＰＦ製剤コードが用いられている）：ＡＢ グレインベイト（Grain bait）； ＡＥ エーロゾルディスペンサー（Aerosol dispenser）； ＡＬ 他の任意の液剤（Any other liquid）； ＡＰ 他の任意の粉末剤（Any other powder）； ＣＦ 種子処理用カプセル懸濁液剤（Capsule Suspension for Seed Treatment）； ＣＧ カプセル化粒剤（Encapsulated granule）； ＣＬ 接触性液剤又はゲル剤（Contact liquid or gel）； ＣＰ 接触性粉末剤（Contact powder）； ＣＳ カプセル懸濁液剤（Capsule suspension）； ＤＣ 分散性濃厚剤（Dispersible concentrate）； ＤＰ 散粉性粉末剤（Dustable powder）； ＤＳ 乾燥種子処理用粉末剤（Powder for dry seed treatment）； ＤＴ 直接施用用錠剤（Tablet for direct application）； ＥＣ 乳剤（Emulsifiable concentrate）； ＥＤ エレクトロチャージアブル液剤（Electrochargeable liquid）； ＥＧ 乳化性粒剤（Emulsifiable Granule）； ＥＯ 油中水型エマルション剤（Emulsion, water in oil）； ＥＰ 乳化性粉末剤（emulsifiable powder）； ＥＳ 種子処理用エマルション剤（Emulsion for seed treatment）； ＥＷ 水中油型エマルション剤（Emulsion, oil in water）； ＦＧ 細粒剤（Fine granule）； ＦＳ 種子処理用フロアブル剤（Flowable concentrate for seed treatment）； ＧＦ 種子処理用ゲル剤（Gel for Seed Treatment）； ＧＧ 大型粒剤（Macrogranule）； ＧＬ 乳化性ゲル剤（Emulsifiable gel）； ＧＰ フロ−ダスト剤（Flo-dust）； ＧＲ 粒剤（Granule）； ＧＳ グリース剤（Grease）； ＧＷ 水溶性ゲル剤（Water-soluble gel）； ＨＮ 温煙霧剤（Hot-fogging concentrate）； ＫＫ コンビパック固体／液体剤（Combi-pack solid/liquid）； ＫＬ コンビパック液体／液体剤（Combi-pack liquid/liquid）； ＫＮ 冷煙霧剤（Cold-fogging concentrate）； ＫＰ コンビパック固体／固体剤（Combi-pack solid/solid）； ＬＡ ラッカー剤（Lacquer）； ＬＳ 種子処理用溶液剤（Solution for seed treatment）； ＭＥ マイクロエマルジョン剤（Microemulsion）； ＭＧ 微粒剤（Microgranule）； ＯＤ 油分散液剤（oil dispersion）； ＯＦ 油混和性フロアブル剤／油混和性懸濁製剤（Oil-miscible flowable concentrate/oil-miscible suspension）； ＯＬ 油混和性液剤（Oil-miscible liquid）； ＯＰ 油分散性粉末剤（Oil-dispersible powder）； ＰＡ ペースト剤（Paste）； ＰＣ ゲル濃厚剤又はペースト濃厚剤（Gel or paste concentrate）； ＰＯ ポア−オン剤（Pour-on）； ＰＲ 植物用棒状剤（Plant rodlet）； ＰＳ 農薬粉衣種子（Seed coated with a pesticide）； ＰＴ ペレット剤（Pellet）； ＲＢ ベイト剤（即時使用可能）（Bait (ready for use)）； ＳＡ スポット−オン剤（Spot-on）； ＳＣ 懸濁製剤（suspension concentrate）； ＳＤ 直接施用用懸濁製剤（suspension concentrate for direct application）； ＳＥ サスポエマルション剤（Suspo-emulsion）； ＳＧ 水溶性粒剤（Water-soluble granule）； ＳＬ 可溶性濃厚剤（Soluble concentrate）； ＳＯ 拡散性油剤（Spreading oil）； ＳＰ 水溶性粉末剤（Water-soluble powder）； ＳＳ 種子処理用水溶性粉末剤（Water-soluble powder for seed treatment）； ＳＴ 水溶性錠剤（Water-soluble tablet）； ＳＵ 微量散布用懸濁製剤（Ultra-low volume (ULV) suspension）； ＴＢ 錠剤（Tablet）； ＴＣ 原体（Technical material）； ＴＫ 製剤用濃厚剤（Technical concentrate）； ＵＬ 微量散布用液剤（Ultra-low volume (ULV) liquid）； ＶＰ 蒸気放出性製剤（Vapour-releasing product）； ＷＧ 顆粒水和剤（Water-dispersible granules）； ＷＰ 水和剤（Wettable powder）； ＷＳ スラリー種子処理用水和剤（Water-dispersible powder for slurry seed treatment）； ＷＴ 水分散性錠剤（Water-dispersible tablet）； ＸＸ その他の製剤（Others）。

液体の製剤種が好ましい。そのようなものには、以下の製剤の種類が包含される：ＤＣ （分散性濃厚剤（dispersible concentrate）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＥＣ （エマルション濃厚剤（emulsion concentrate）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＥＷ （水中油型エマルション剤（oil-in-water emulsion）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＥＳ （種子処理用エマルション剤（emulsion for seed treatment）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＦＳ （種子処理用多相濃厚剤（multiphase concentrate for seed treatment）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＥＯ （油中水型エマルション剤（water-in-oil emulsion）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＭＥ （マイクロエマルション剤（microemulsion）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＳＥ （サスポエマルション剤（suspo-emulsion）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＳＬ （可溶性濃厚剤（soluble concentrate）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； ＣＳ （カプセル懸濁製剤（capsule suspension）に対するＧＣＰＦ製剤コード）； 及び ＡＬ （即時使用可能液体製剤（ready-to-use liquid formulation）に対するＧＣＰＦ製剤コード）。

エマルション濃厚剤（emulsion concentrate）（製剤の種類 ＥＣ）は、式（Ｉ）で表される乳酸エステルの本発明による使用に関して、特に好ましい。

本発明による製剤（好ましくは、本発明による液体製剤）中に存在させることができる適切な添加剤は、慣習的な全ての製剤用アジュバント、例えば、有機溶媒、消泡剤、乳化剤、分散剤、保存剤、酸及び塩基、着色剤、増量剤、浸透促進剤などであり、また、水も適している。

適切な消泡剤は、農薬活性化合物の製剤中に存在している慣習的な消泡剤である。挙げることができる例は、シリコーン油、シリコーン油分散液、ステアリン酸マグネシウム、ホスフィン酸及びホスホン酸、特に、Ｆｌｕｏｗｅｔ ＰＬ８０（登録商標）である。

適切な有機溶媒は、使用する農薬活性化合物を完全に溶解させる慣習的な全ての有機溶媒である。以下のものを好ましいものとして挙げることができる：脂肪族及び芳香族の場合によりハロゲン化されていてもよい炭化水素類、例えば、トルエン、キシレン、Ｓｏｌｖｅｓｓｏ（登録商標）、鉱油類、例えば、ホワイトスピリット、石油、アルキルベンゼン類及びスピンドル油、さらに、テトラクロロメタン、クロロホルム、塩化メチレン及びジクロロメタン、さらに、エステル類、例えば、酢酸エチル、さらに、ラクトン類、例えば、ブチロラクトン、さらに、ラクタム類、例えば、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−オクチルピロリドン、Ｎ−ドデシルピロリドン及びＮ−メチルカプロラクタム、さらに、アルカンカルボキサミド類、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルデカンカルボキサミド及びＮ，Ｎ−ジメチルオクタンカルボキサミド、γ−ブチロラクトン、さらに、ジメチルホルムアミド。

適切な乳化剤は、農薬活性化合物の製剤中に存在していて慣習的に使用される界面活性剤である。挙げることができる例は、以下のものである：エトキシル化ノニルフェノール類、直鎖アルコールのポリエチレングリコールエーテル類、アルキルフェノールとエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドの反応生成物、エチレンオキシド／プロピレンオキシドブロックコポリマー、ポリエチレングリコール類、及び、プロピレングリコール類、さらに、脂肪酸エステル類、脂肪酸ポリグリコールエーテルエステル類、アルキルスルホネート類、アルキルスルフェート類、アリールスルフェート類、エトキシル化アリールアルキルフェノール類、例えば、１分子当たり平均して１６のエチレンオキシド単位を有しているトリスチリルフェノールエトキシレート、さらに、エトキシル化及びプロポキシル化アリールアルキルフェノール類、並びに、硫酸化若しくはリン酸化アリールアルキルフェノールエトキシレート類、又は、硫酸化若しくはリン酸化アリールアルキルフェノール−エトキシ−及び−プロポキシレート類。特に好ましいのは、トリスチリルフェノールアルコキシレート類及び脂肪酸ポリグリコールエーテルエステル類である。極めて特に好ましいのは、いずれの場合も単独であるか又は混合物としての、トリスチリルフェノールエトキシレート類、トリスチリルフェノールエトキシプロポキシレート類及びひまし油ポリグリコールエーテルエステル類である。

使用可能な分散剤は、当該目的のために作物保護組成物中で慣習的に使用される全ての物質である。乳化剤として上記で挙げた例に加えて、以下のものを好ましいものとして挙げることができる：天然及び合成の水溶性ポリマー、例えば、ゼラチン、デンプン及びセルロース誘導体、特に、セルロースエステル類及びセルロースエーテル類、さらに、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及び（メタ）アクリル酸と（メタ）アクリル酸エステルのコポリマー、さらに、メタクリル酸とメタクリル酸エステルのアルカリ金属水酸化物で中和されたコポリマー。

使用可能な保存剤は、当該目的のために作物処理組成物中に慣習的に存在させている全ての物質である。挙げることができる例は、Ｐｒｅｖｅｎｔｏｌ（登録商標）及びＰｒｏｘｅｌ（登録商標）である。

適切な着色剤は、作物保護組成物の調製に慣習的に使用される全ての無機着色剤又は有機着色剤である。挙げることができる例は、二酸化チタン、カーボンブラック、酸化亜鉛及び青色顔料である。

適切な増量剤は、当該目的のために作物保護組成物中で慣習的に使用される全ての物質である。以下のものを好ましいものとして挙げることができる：無機粒子、例えば、平均粒径が０．００５〜５μｍ（特に好ましくは、０．０２〜２μｍ）のカルボネート類、シリケート類及びオキシド類である。挙げることができる例は、二酸化ケイ素、高分散シリカとして知られているもの、シリカゲル、並びに、天然及び合成のシリケート類及びアルミノシリケート類（alumosilicates）である。

エマルション安定剤及び／又は結晶化阻害剤として作用する適切な化合物は、当該目的のために作物保護組成物中で慣習的に使用される全ての物質である。

適切な浸透促進剤は、例えば、式（Ｉ）

［式中、
Ｒは、４〜２０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキルを表し；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル又はｎ−ヘキシルを表し；
ＡＯは、エチレンオキシドラジカル、プロピレンオキシドラジカル又はブチレンオキシドラジカルを表すか、又は、エチレンオキシドラジカルとプロピレンオキシドラジカルの混合物を表すか、又は、エチレンオキシドラジカルとブチレンオキシドラジカルの混合物を表し；
ｍは、２〜３０の数字を表す］
で表されるアルカノールアルコキシレートである。

これらの物質は、異なった鎖長を有する上記種類の化合物の混合物である。従って、指標のために、平均値（これは、整数から外れることもあり得る）を計算する。

適切な浸透促進剤は、さらにまた、農薬活性化合物の製剤中で使用される慣習的な界面活性剤である。挙げることができる例は、以下のものである：エトキシル化ノニルフェノール類、トリブチルフェノールポリグリコールエーテル類、アルキルフェノールとエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドの反応生成物、アルコキシル化アルキルアミン類、アルコキシル化モノグリセリド類、アルコキシル化ジグリセリド類、アルコキシル化トリグリセリド類、ポリエチレンオキシドソルビタン脂肪エステル類、さらに、脂肪酸ポリグリコールエーテルエステル類、ポリアルキレンオキシドのジエステル類及びジエーテル類、脂肪エステルエトキシレート類、さらに、アルキルエトキシレート類及びアルキルアリールエトキシレート類、ここで、これらは、リン酸化されていてもよく、また、適切な場合には、塩基で中和されていてもよい。適切なアニオン界面活性剤は、さらに、農薬組成物中で慣習的に使用される当該種類の全ての物質である。アルキルスルホン酸又はアルキルアリールスルホン酸のアルカリ金属塩、アンモニウム塩及びアルカリ土類金属塩が好ましく、また、アルキル（ポリ）エチレングリコールエーテルスルフェート類及びアルキル（ポリ）エチレングリコールエーテルスルホネート類も好ましい。挙げることができる非界面活性剤浸透促進剤は、脂肪酸エステル類、ジカルボン酸のモノエステル類及びジエステル類、さらに、リン酸エステル類である。

本発明による製剤中の個々の成分の含有量は、実質的な範囲内で変えることができる。

本発明による製剤は、例えば、該成分をそれぞれの場合において望ましい比率で互いに混合させるような方法で調製することができる。当該農薬活性化合物が固体である場合、その固体は、一般に、微粉化形態で使用するか、又は、有機溶媒中若しくは水中の溶液若しくは懸濁液の形態で使用する。当該農薬活性化合物が液体であれば、多くの場合、有機溶媒を使用しないで済ますことができる。さらに、固体の農薬活性化合物は、溶融物の形態で使用することも可能である。

当該調製方法を実施する場合、その温度は特定の範囲内で変えることができる。一般に、該調製方法は、０℃〜８０℃の温度で実施し、好ましくは、１０℃〜６０℃の温度で実施する。

本発明の調製方法を実施する場合、一般に、乳酸エステル（Ｉ）を１種類以上の活性化合物と混合させ、また、適切な場合には、添加剤と混合させる手順に従う。当該成分は、任意の順番で互いに混合させることができる。

本発明の調製方法を実施するのに適切な設備は、農薬製剤の調製に使用される慣習的な設備である。

適切な施用形態は、慣習的に使用されるものとして当業者に知られている全ての方法である。挙げることができる例は、以下のものである：散布、浸漬、ミスト散布（misting）、及び、植物全体又は一部分（種子、根、匍匐枝、茎（stalk）、幹（stem）、葉）に直接的な地下部処理又は地上部処理を施すための一連の特定の方法、例えば、樹木の場合、幹（stem）の中への注入、又は、多年生植物の場合、茎バンド（stalk band）、及び、一連の特定の間接的施用方法。

用語「有害な生物」には、それぞれの使用領域において経済的損害及び／又は健康被害の原因となる全ての形態の生物が包含される。好ましくは、植物（vegetable）及び動物に有害な生物、及び、さらに、疾患の原因となる生物であり、特に好ましくは、陸生及び水性のイネ科雑草及び広葉雑草、藻類、コケ類、昆虫類、ダニ類、線虫類、齧歯類、真菌類、細菌類及びウイルス類である。

上記有害生物を防除するための広範な種類の製剤の作物保護組成物の具体的な施用量は、面積及び／又は処理対象に基づいて、大きく変わる。一般に、当該施用の分野で慣習的に使用されることが当業者に知られている施用媒体は、慣習的な量（例えば、標準的な散布法の場合の１ヘクタール当たり数百リットルの水から、「微量（ultra low volume）」空中散布の場合における１ヘクタール当たり数リットルの油まで、さらに、注射法の場合における数ミリリットルの生理溶液まで）で用いる。従って、関連する施用媒体中の本発明作物保護組成物の濃度は、広い範囲内で変わり、そして、それは、特定の施用分野に依存する。一般に、当該特定の施用分野に関して慣習的に使用されることが当業者に知られている濃度を用いる。好ましい濃度は、０．０１重量％〜９９重量％であり、特に好ましい濃度は、０．１重量％〜９０重量％である。

本発明の作物保護組成物、例えば、液体調製物について慣習的な使用形態にある本発明の作物保護組成物は、それ自体で施用可能であるか、又は、予め水で希釈した後で（即ち、例えば、エマルション、懸濁液又は溶液として）施用可能である。この場合、その施用は、慣習的な方法（即ち、例えば、散布、流し込み又は注入）で行う。

本発明の作物保護組成物の施用量は、実質的な範囲内で変わり得る。それは、当該農薬活性化合物及びそれらの作物保護組成物中の含有量に依存する。

除草剤の使用に関しては、本発明に従って処理される植物は、全ての雑草種である。例えば殺菌剤及び殺虫剤の施用による、作物植物の保護に関しては、例えば、穀類（例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、エンバク、アワ、イネ、キャッサバ及びトウモロコシ）又は別の作物（テンサイ、ワタ、ダイズ、ナタネ、ジャガイモ、トマト、エンドウ及び別の野菜）などの、有用な植物及び観賞植物の経済的に重要な作物（これは、例えば、トランスジェニック作物を包含する）において使用するのが好ましい。

下記実施例により本発明についてさらに詳細に説明するが、本発明は、それら実施例に限定されるものではない。

実施例
クチクラのレベルで浸透促進剤として作用する添加剤は、以下では促進添加剤（accelerator additive）と称し得る（cf. Schonherr and Baur, 1994, Pesticide Science 42, 185-208）。促進添加剤の特徴は、水性散布液から及び／又は散布被膜からクチクラ内に浸透し、それによって、当該活性化合物のクチクラ内への移動性を増大させるそれらの能力である。それに反して、ポリエチレングリコールなどの別の添加剤は、散布被膜（液相による）上でのみ作用するか、又は、湿潤剤としてのみ作用する（例えば、ドデシル硫酸ナトリウム）。

本試験は、クチクラのレベルにおける別の物質の浸透特性に対する添加剤の影響を測定する。脱着法（desorption method）によって、クチクラ内の被験物質の移動性を添加剤の存在下及び非存在下で測定する。該方法は、文献（Baur et al., 1997, Pesticide Science, 51, 131-152）において詳細に公表されている。その原理及び異なっている点についてのみ、以下に記載する。

トレーサーの機能を有する被験物質として、本試験では、放射能標識した有機弱酸を選択した。使用した植物材料は、屋外の樹木から酵素的に分離した西洋ナシの葉の上面の葉クチクラを含んでいる。そのクチクラを、特別に製造したステンレス鋼製拡散セル内に配置した。当該トレーサー（これは、ｐＨ３のクエン酸緩衝液中で溶解状態にある）を、本来は当該葉の内部に面していた面に施用した。この内側は、解離していない酸形態にある少ない放射能量のトレーサーを容易に吸収する。次に、この内側を覆って、１００％大気湿度で維持した。次に、当該葉クチクラの形態学的な外側（これは、通常、空気の晒されている）を緩衝液（ｐＨ７）と接触させ、受容体溶液と接触させ、脱着を開始させた。被験物質の浸透した酸形態は受容体によって解離させられ、その脱着は、一次速度論に従う。その脱着定数は、クチクラ内の当該トレーサーの移動性に比例する。

この定数を少なくとも２回測定した後、さらに被験添加剤も含んでいる緩衝液を用いて脱着を継続させる。その添加剤の性質に応じて、添加剤のクチクラ内への吸収が起こり、また、クチクラに対する可塑剤としてのその活性に応じて、クチクラ内の当該トレーサーの移動性が増大する。これは、増大した脱着定数においてはっきりと示され、添加剤を含んでいる場合の勾配と添加剤を含んでいない場合の勾配の比によって、クチクラのレベルで浸透促進剤として作用する当該添加剤の効果が示される。種々の添加剤の平均的な効果を比較することによって、クチクラ可塑剤（cuticle plasticizer）としての作用におけるそれらの有効性が示される。

表１に記載されている実施例によって明らかなように、乳酸２−エチルヘキシルは、可塑剤として極めて有効である。使用した別の乳酸エステル（Ｇｅｎａｐｏｌ（登録商標）Ｘ−０６０（Clariant, Sulzbach, Germany)）は、製剤用の有効であることが知られている市販の慣習的な浸透促進剤であるのに対して、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）８０（Uniqema, Emmerich, Germany）は、可塑剤としての特性を殆ど有していない。

保持試験
保持は、散布による施用後における、散布されたミストの表面（例えば、植物又は植物の一部（葉））への付着を意味するものと理解される。そのような保持は、散布液の組成と処理された表面の特性の両方に依存する。

完全な保持を示す対照表面との比較で、濡れにくい葉を用いて散布液（示されている添加剤の水溶液）の保持について測定した。記載されている結果は、温室(１８℃，大気湿度８０％，明期１６時間）内で栽培したオオムギの実生の初生葉を用いて得た。切断した個々の葉を、トラック噴霧器（フラットジェットノズル：ＸＲ １１００２ ＶＳ； 圧力：３バール； ３００ Ｌ／ｈａ）を使用する散布室内での標準的な処理に付した。処理の前に、重量及び葉の面積を測定した。付着した散布被膜は、相応して、重量の測定により求め、葉の面積に対して規格化した。１００％保持のための対照表面としては、不織布紙クロスを使うことができる。異なる散布液当たり、少なくとも５枚の個別の葉を処理し、次に、計算により得られた保持を平均した。散布液として水道水のみをオオムギの実生の葉に散布する一連の試験を、陰性対照として実施した（最も少ない保持）。

０．３ｇ／Ｌの濃度（乳化剤の非存在下での水中における溶解限度）で、ＥＨＬは保持を著しく増大させた。添加した乳化剤（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（登録商標）ＰＥ １０５００(BASF, Ludwigshafen, Germany））は、当該保持には影響しなかった。

Claims (3)

1. 作物保護組成物の植物レベルにおける活性を改善するための、式（Ｉ）
   

   

   ［式中、Ｒは、直鎖又は分枝鎖の飽和又は不飽和のＣ_４−Ｃ_８−アルキルを表す］
   で表される乳酸エステルの使用。
2. 植物レベルにおける該活性を改善するための請求項１に記載の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の乳酸エステルを、総量で０．０１〜３％（重量／容積）含んでいる、即時使用可能な作物保護組成物。
3. 水性散布液を施用したときの作物保護組成物の活性を改善する方法であって、該散布液に請求項１に記載の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の乳酸エステルを添加することを特徴とする、前記方法。