JP2009203164A - Skin-whitening agent - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、美白剤、メラニン生成抑制剤に関するものである。 The present invention relates to a whitening agent and a melanin production inhibitor.
ジャカランダ コパイアを含有する皮膚外用剤(特許文献1、特開2002-121111号公報)が知られており、抗酸化作用に基づく老化防止効果が見出されている。また、ジャカランダ コパイアを含有する抗菌剤、抗炎症剤(特許文献2、特開2002-316936号公報)が知られている。しかしながら、ジャカランダ コパイア抽出物の美白作用は知られていない。 A skin external preparation containing jacaranda copaia (Patent Document 1, Japanese Patent Application Laid-Open No. 2002-121111) is known, and an anti-aging effect based on an antioxidant action has been found. Also known are antibacterial agents and anti-inflammatory agents (Patent Document 2, Japanese Patent Application Laid-Open No. 2002-316936) containing jacaranda copaia. However, the whitening effect of Jacaranda copaia extract is not known.
大気汚染やオゾン層の破壊により表皮に届く紫外線量は年々増加する傾向にあり、それに伴い、紫外線による肌のシミ、ソバカス、色黒などの肌悩みが大きくなっている。紫外線により、皮膚内に存在するチロシンがチロシナーゼ酵素の働きにより酸化されてメラニン色素が産生され、過剰に産生されるとシミ、ソバカス、色黒などの肌悩みとなる。このメラニン色素の産生を抑制し、シミ、ソバカス、色黒を予防する方法として従来よりL-アスコルビン酸及びその誘導体であるL-アスコルビン酸のグルコース配糖体を配合した皮膚化粧料(特許文献3、特開平4-182412号公報)、L-アスコルビン酸のグルコース配糖体とアミノ酸又はその誘導体を組み合わせて配合する皮膚外用剤(特許文献4、特開平4-182413号公報)が提案されている。 The amount of ultraviolet rays reaching the epidermis tends to increase year by year due to air pollution and ozone layer destruction, and along with this, skin troubles such as skin spots, freckles, and darkness due to ultraviolet rays are becoming more serious. Ultraviolet rays oxidize tyrosine present in the skin by the action of the tyrosinase enzyme to produce a melanin pigment. If excessively produced, it causes skin problems such as spots, buckwheat, and darkness. As a method for suppressing the production of this melanin pigment and preventing spots, freckles, and darkness, skin cosmetics containing L-ascorbic acid and a glucose glycoside of L-ascorbic acid, which is a derivative thereof (Patent Document 3) JP-A-4-82412), and a topical skin preparation (Patent Document 4, JP-A-4-82413) in which a glucose glycoside of L-ascorbic acid and an amino acid or a derivative thereof are combined is proposed. .
しかしながら、これらの美白剤は美白効果が十分に認められないものであったり、美白効果を示す成分を、美白効果を認める濃度に配合すると安全性や安定性に問題を生じることがあった。本発明は、美白剤およびメラニン生成抑制剤として有用な植物抽出物の提供を目的とする。 However, these whitening agents may not have a sufficient whitening effect, and if a component showing a whitening effect is blended in a concentration at which the whitening effect is recognized, there may be problems in safety and stability. An object of this invention is to provide the plant extract useful as a whitening agent and a melanin production inhibitor.
そこで、本研究者らは、前記の課題に取り組み、研究を重ねた結果、ジャカランダ コパイアの抽出物が、美白効果を有することを見出し、本発明を完成させた。 Therefore, as a result of researches and efforts made on the above-mentioned problems, the present inventors have found that an extract of Jacaranda copaia has a whitening effect and completed the present invention.
本発明の主な構成は次のとおりである。
(1)ジャカランダ コパイアの抽出物を含む、美白剤。
(2)ジャカランダ コパイアの抽出物を含む、メラニン生成抑制剤。
The main configuration of the present invention is as follows.
(1) A whitening agent containing an extract of Jacaranda copaia.
(2) A melanin production inhibitor containing an extract of Jacaranda copaia.
以下本発明の実施形態を更に詳細に説明する。
本発明に用いるジャカランダ コパイア(Huamansamana,学名 Jacaranda copaia
)は南アメリカ原産の高木である。
Hereinafter, embodiments of the present invention will be described in more detail.
Jacaranda copaia used in the present invention (Huamansamana, scientific name Jacaranda copaia
) Is a Takagi native to South America.
ジャカランダ コパイアの抽出物としては、ジャカランダ コパイアの葉、茎、芽、花、木質、樹皮、種子、根、果実またはその圧搾汁、あるいはそれらの乾燥物、乾燥物の加水分解物またはその粉砕物から水あるいはエタノール等のアルコール、含水アルコール、メタノール、プロパノール、酢酸エチル、シクロヘキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、エーテル、アセトン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、プロピレングリコールなどの有機溶媒による粗抽出物、および粗抽出物を分配、カラムクロマトなどの各種クロマトグラフィーなどで段階的に精製して得られた抽出物画分、更にそれら粗抽出物、抽出物画分の加水分解物など、全てを含む。これらは単独で用いても良く、また2種以上混合して用いても良い。抽出溶媒はエタノール又は含水エタノールが好ましい。また、ジャカランダ コパイアの抽出部位は葉が好ましい。 Jacaranda copaia extracts include jacaranda copaia leaves, stems, buds, flowers, wood, bark, seeds, roots, fruits or pressed juices thereof, or dried products, hydrolysates of dried products, or ground products thereof. Crude extraction with organic solvents such as water or alcohol such as ethanol, hydrous alcohol, methanol, propanol, ethyl acetate, cyclohexane, dichloromethane, chloroform, ether, acetone, 1,3-butylene glycol, 1,2-pentanediol, propylene glycol And the extract fraction obtained by stepwise purification by various chromatographies such as column chromatography, etc., and the crude extract, hydrolyzate of the extract fraction, etc. Including. These may be used alone or in combination of two or more. The extraction solvent is preferably ethanol or hydrous ethanol. In addition, the extraction site of Jacaranda copaia is preferably leaves.
抽出は、抽出溶媒に浸漬して行なうことができる。抽出効率を上げる為に、攪拌、抽出溶媒中でホモジナイズ又は圧力をかけることもできる。抽出温度は5〜100℃程度が適切であり、抽出時間は5分〜1年程度である。これらの条件は目的に応じて適宜設定することができる。また、加水分解を行う場合、エステラーゼのような酵素による分解や、乳酸菌や酵母等の微生物による分解、塩酸、硫酸、酢酸、リン酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、フマル酸、リンゴ酸等の酸による分解、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリによる分解等が挙げられる。加水分解の条件は、特に限定されないが酵素や微生物を用いる場合は使用する酵素や微生物の至適温度、pHに合わせ、通常、10〜55℃、pH3〜8、5〜24時間程度、加水分解を行う。酸やアルカリを用いて加水分解を行う場合、通常、2〜15重量%の濃度で常温〜60℃にて0.5〜24時間程度、加水分解を行う。 Extraction can be performed by immersing in an extraction solvent. In order to increase the extraction efficiency, stirring, homogenization or pressure can be applied in the extraction solvent. The extraction temperature is suitably about 5 to 100 ° C., and the extraction time is about 5 minutes to 1 year. These conditions can be appropriately set according to the purpose. When hydrolysis is performed, degradation with enzymes such as esterase, degradation with microorganisms such as lactic acid bacteria and yeast, acids such as hydrochloric acid, sulfuric acid, acetic acid, phosphoric acid, citric acid, lactic acid, tartaric acid, fumaric acid, malic acid, etc. And decomposition with alkali such as sodium hydroxide and potassium hydroxide. Hydrolysis conditions are not particularly limited. When enzymes or microorganisms are used, however, the hydrolysis is usually performed at 10 to 55 ° C., pH 3 to 8, or 5 to 24 hours according to the optimum temperature or pH of the enzymes or microorganisms to be used. I do. When the hydrolysis is performed using an acid or an alkali, the hydrolysis is usually carried out at a concentration of 2 to 15% by weight at room temperature to 60 ° C. for about 0.5 to 24 hours.
本発明の美白剤は、種々の形態及び用途、例えば美白用乳化化粧料、美白用クリーム、美白用化粧水、美白用油性化粧料、美白用パック剤、美白用ファンデーション等として用いることができる。また、本発明の美白剤は美白用皮膚外用医薬、美白用医薬部外品、美白用化粧料を含む。また、本発明の美白剤は美白用の経口剤、注射剤、経口医薬、食品としても良い。食品としては、通常の食品の他、栄養補助食品、機能性食品、健康食品、特定保健用食品等として使用しても良く、例えば、ジュースのような飲料に配合することもできる。 The whitening agent of the present invention can be used in various forms and applications, for example, whitening emulsion cosmetics, whitening creams, whitening lotions, whitening oily cosmetics, whitening packs, whitening foundations, and the like. The whitening agent of the present invention includes a whitening skin external medicine, a whitening quasi-drug, and a whitening cosmetic. The whitening agent of the present invention may be used as an oral whitening agent, an injection, an oral medicine, or a food for whitening. As a food, in addition to a normal food, it may be used as a nutritional supplement, a functional food, a health food, a food for specified health use, etc., and can be blended in a beverage such as a juice, for example.
本発明のメラニン生成抑制剤は、美白作用を発現させるために、各種美白剤に配合することができる。 The melanin production inhibitor of the present invention can be blended with various whitening agents in order to develop a whitening effect.
本発明のジャカランダ コパイアの抽出物を含有する美白剤は通常使用される製剤化方法にしたがって、製造することができる。
本発明の美白剤には、植物油のような油脂類、高級脂肪酸、高級アルコール、シリコーン、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン界面活性剤、防腐剤、糖類、金属イオン封鎖剤、水溶性高分子のような高分子、増粘剤、粉体成分、紫外線吸収剤、紫外線遮断剤、ヒアルロン酸のような保湿剤、香料、pH調整剤等を含有させることができる。ビタミン類、皮膚賦活剤、血行促進剤、常在菌コントロール剤、活性酸素消去剤、抗炎症剤、美白剤、殺菌剤等の他の薬効成分、生理活性成分を含有させることもできる。
The whitening agent containing the extract of Jacaranda copaia of the present invention can be produced according to a commonly used formulation method.
The whitening agent of the present invention includes fats and oils such as vegetable oils, higher fatty acids, higher alcohols, silicones, anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, nonionic surfactants, preservatives, sugars, metals A sequestering agent, a polymer such as a water-soluble polymer, a thickener, a powder component, a UV absorber, a UV blocker, a moisturizer such as hyaluronic acid, a fragrance, a pH adjuster, etc. . Vitamins, skin activators, blood circulation promoters, resident bacteria control agents, active oxygen scavengers, anti-inflammatory agents, whitening agents, bactericides, and other medicinal and physiologically active components can also be included.
油脂類としては、例えば、ツバキ油、月見草油、マカデミアナッツ油、オリーブ油、ナタネ油、トウモロコシ油、ゴマ油、ホホバ油、胚芽油、小麦胚芽油、トグリセリン、トリオクタン酸グリセリン、等の液体油脂、カカオ脂、ヤシ油、硬化ヤシ油、パーム油、パーム核油、モクロウ、モクロウ核油、硬化油、硬化ヒマシ油等の固体油脂、ミツロウ、キャンデリラロウ、綿ロウ、ヌカロウ、ラノリン、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビロウ等のロウ類、流動パラフィン、スクワレン、スクワラン、マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる。 Examples of the fats and oils include camellia oil, evening primrose oil, macadamia nut oil, olive oil, rapeseed oil, corn oil, sesame oil, jojoba oil, germ oil, wheat germ oil, toglycerin, glyceryl trioctanoate, etc. , Palm oil, hydrogenated coconut oil, palm oil, palm kernel oil, owl, owl kernel oil, hydrogenated oil, hardened castor oil and other solid fats, beeswax, candelilla wax, cotton wax, nuka wax, lanolin, lanolin acetate, liquid lanolin And waxes such as sugarcane wax, liquid paraffin, squalene, squalane, and microcrystalline wax.
高級脂肪酸として、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ドコサヘキサエン酸(DHA)、エイコサペンタエン酸(EPA)等が挙げられる。 Examples of higher fatty acids include lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, docosahexaenoic acid (DHA), eicosapentaenoic acid (EPA), and the like.
高級アルコールとして、例えば、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール等の直鎖アルコール、モノステアリルグリセリンエーテル、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、オクチルドデカノール等の分枝鎖アルコール等が挙げられる。 Examples of the higher alcohol include linear alcohols such as lauryl alcohol, stearyl alcohol, cetyl alcohol, and cetostearyl alcohol, and branched chain alcohols such as monostearyl glycerin ether, lanolin alcohol, cholesterol, phytosterol, and octyldodecanol.
シリコーンとして、例えば、鎖状ポリシロキサンのジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等、環状ポリシロキサンのデカメチルポリシロキサン等が挙げられる。 Examples of the silicone include linear polysiloxanes such as dimethylpolysiloxane and methylphenylpolysiloxane, and cyclic polysiloxanes such as decamethylpolysiloxane.
アニオン界面活性剤として、例えば、ラウリン酸ナトリウム等の脂肪酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム等の高級アルキル硫酸エステル塩、POEラウリル硫酸トリエタノールアミン等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、N−アシルサルコシン酸、スルホコハク酸塩、N−アシルアミノ酸塩等が挙げられる。 Examples of the anionic surfactant include fatty acid salts such as sodium laurate, higher alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, alkyl ether sulfates such as POE lauryl sulfate triethanolamine, N-acyl sarcosine acid, sulfosuccinate , N-acylamino acid salts and the like.
カチオン界面活性剤として、例えば、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム等のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられる。 Examples of the cationic surfactant include alkyltrimethylammonium salts such as stearyltrimethylammonium chloride, benzalkonium chloride, and benzethonium chloride.
両性界面活性剤として、例えば、アルキルベタイン、アミドベタイン等のベタイン系界面活性剤等が挙げられる。 Examples of amphoteric surfactants include betaine surfactants such as alkyl betaines and amide betaines.
非イオン界面活性剤として、例えば、ソルビタンモノオレエート等のソルビタン脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体が挙げられる。 Examples of nonionic surfactants include sorbitan fatty acid esters such as sorbitan monooleate and hydrogenated castor oil derivatives.
防腐剤として、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン等を挙げることができる。 Examples of preservatives include methyl paraben and ethyl paraben.
金属イオン封鎖剤として、例えば、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エデト酸、エデト酸ナトリウム塩等のエデト酸塩を挙げることができる。 Examples of the sequestering agent include edetates such as disodium ethylenediaminetetraacetate, edetic acid, and sodium edetate.
高分子として、例えば、アラビアゴム、トラガカントガム、ガラクタン、グアーガム、カラギーナン、ペクチン、寒天、クインスシード、デキストラン、プルラン、カルボキシメチルデンプン、コラーゲン、カゼイン、ゼラチン、メチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム(CMC)、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー(CARBOPOL等)等のビニル系高分子、ベントナイト等を挙げることができる。 Examples of polymers include gum arabic, gum tragacanth, galactan, guar gum, carrageenan, pectin, agar, quince seed, dextran, pullulan, carboxymethyl starch, collagen, casein, gelatin, methylcellulose, methylhydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose, carboxymethylcellulose Examples thereof include vinyl polymers such as sodium (CMC), sodium alginate, carboxyvinyl polymer (such as CARBOPOL), and bentonite.
増粘剤として、例えば、カラギーナン、トラガカントガム、クインスシード、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、CMC、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー、グアーガム、キサンタンガム等を挙げることができる。 Examples of the thickener include carrageenan, gum tragacanth, quince seed, casein, dextrin, gelatin, CMC, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, carboxyvinyl polymer, guar gum, xanthan gum and the like.
粉末成分としては、例えば、タルク、カオリン、雲母、シリカ、ゼオライト、ポリエチレン粉末、ポリスチレン粉末、セルロース粉末、無機白色顔料、無機赤色系顔料、酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ等のパール顔料、赤色201号、赤色202号等の有機顔料を挙げることができる。 Examples of the powder component include talc, kaolin, mica, silica, zeolite, polyethylene powder, polystyrene powder, cellulose powder, inorganic white pigment, inorganic red pigment, titanium oxide coated mica, titanium oxide coated talc, and colored titanium oxide coated mica. And organic pigments such as Red No. 201 and Red No. 202.
紫外線吸収剤としては、例えば、パラアミノ安息香酸、サリチル酸フェニル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン等を挙げることができる。 Examples of the ultraviolet absorber include paraaminobenzoic acid, phenyl salicylate, isopropyl paramethoxycinnamate, octyl paramethoxycinnamate, and 2,4-dihydroxybenzophenone.
紫外線遮断剤として、例えば、酸化チタン、タルク、カルミン、ベントナイト、カオリン、酸化亜鉛等を挙げることができる。 Examples of the ultraviolet blocking agent include titanium oxide, talc, carmine, bentonite, kaolin, and zinc oxide.
保湿剤として、例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、ソルビトール、ブドウ糖、果糖、ショ糖、乳糖、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、シクロデキストリン等が挙げられる。 Examples of humectants include polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, diglycerin, polyglycerin, xylitol, maltitol, maltose, sorbitol, glucose, fructose, sucrose, lactose, and chondroitin. Examples thereof include sodium sulfate, sodium hyaluronate, sodium lactate, pyrrolidone carboxylic acid, cyclodextrin and the like.
薬効成分としては、例えば、ビタミンA油、レチノール等のビタミンA類、リボフラビン等のビタミンB2類、ピリドキシン塩酸塩等のB6類、L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステル、L−アスコルビン酸モノパルミチン酸エステル、L−アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−グルコシド等のビタミンC類、パントテン酸カルシウム等のパントテン酸類、ビタミンD2、コレカルシフェロール等のビタミンD類;α−トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸DL−α−トコフェロール等のビタミンE類等のビタミン類を挙げることができる。 Examples of medicinal ingredients include vitamin A oil, vitamin A such as retinol, vitamin B2 such as riboflavin, B6 such as pyridoxine hydrochloride, L-ascorbic acid, L-ascorbic acid phosphate, L-ascorbic acid Vitamin C such as monopalmitic acid ester, L-ascorbic acid dipalmitic acid ester, L-ascorbic acid-2-glucoside, pantothenic acid such as calcium pantothenate, vitamin D such as vitamin D2, cholecalciferol; α- Vitamins such as vitamin E such as tocopherol, tocopherol acetate and DL-α-tocopherol nicotinate can be mentioned.
グルタチオン、ユキノシタ抽出物等の美白剤、ローヤルゼリー、ぶなの木エキス等の皮膚賦活剤、カプサイシン、ジンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、カフェイン、タンニン酸、γ−オリザノール等の血行促進剤、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、アズレン等の消炎剤、アルギニン、セリン、ロイシン、トリプトファン等のアミノ酸類、常在菌コントロール剤のマルトースショ糖縮合物、塩化リゾチーム等を挙げることができる。 Whitening agents such as glutathione and yukinoshita extracts, skin activators such as royal jelly and beech tree extract, blood circulation promoters such as capsaicin, gingeron, cantalis tincture, ictamol, caffeine, tannic acid and γ-oryzanol, glycyrrhizic acid derivatives , Glycyrrhetinic acid derivatives, anti-inflammatory agents such as azulene, amino acids such as arginine, serine, leucine and tryptophan, maltose sucrose condensates of resident bacteria control agents, lysozyme chloride and the like.
さらに、カミツレエキス、パセリエキス、ワイン酵母エキス、グレープフルーツエキス、スイカズラエキス、コメエキス、ブドウエキス、ホップエキス、コメヌカエキス、ビワエキス、オウバクエキス、ヨクイニンエキス、センブリエキス、メリロートエキス、バーチエキス、ンゾウエキス、シャクヤクエキス、サボンソウエキス、ヘチマエキス、トウガラシエキス、レモンエキス、ゲンチアナエキス、シソエキス、アロエエキス、ローズマリーエキス、セージエキス、タイムエキス、茶エキス、海藻エエキス、キューカンバーエキス、チョウジエキス、ニンジンエキス、マロニエエキス、ハマメリスエキス、クワエキス等の各種抽出物を挙げることができる。 In addition, chamomile extract, parsley extract, wine yeast extract, grapefruit extract, honeysuckle extract, rice extract, grape extract, hop extract, rice bran extract, loquat extract, buckwheat extract, yakuinin extract, assembly extract, merirot extract, birch extract, elephant extract, peony extract, Soap extract, loofah extract, capsicum extract, lemon extract, gentian extract, perilla extract, aloe extract, rosemary extract, sage extract, thyme extract, tea extract, seaweed extract, cucumber extract, carrot extract, carrot extract, maronier extract, hamamelis Examples include various extracts such as extracts and mulberry extracts.
経口美白剤としては、ジャカランダ コパイアの抽出物をそのまま、又は種々の栄養成分を加えて、若しくは飲食品中に含有せしめて、栄養補助食品、機能性食品、健康食品、特定保健用食品又は通常食品の素材として使用できる。例えば、澱粉、乳糖、麦芽糖、植物油脂粉末、カカオ脂末、ステアリン酸などの適当な助剤を添加することができる。
経口美白剤としてのジャカランダ コパイアの抽出物の有効投与量は、対象者の年齢、体重、症状、投与経路、投与スケジュール、製剤形態、素材の活性の強さ等により、適宜選択決定されるが、例えば、1日あたり1〜50000mgが好ましく、特に好ましくは10〜1000mgである。これを1日に数回に分けて投与しても良い。
As an oral whitening agent, the extract of Jacaranda Copaia as it is, or with various nutritional components added or contained in foods and drinks, dietary supplements, functional foods, health foods, foods for specified health use, or normal foods Can be used as a material. For example, suitable auxiliaries such as starch, lactose, maltose, vegetable oil powder, cocoa butter powder, stearic acid and the like can be added.
The effective dose of the extract of Jacaranda Copaia as an oral whitening agent is appropriately selected and determined according to the subject's age, weight, symptoms, administration route, administration schedule, formulation form, strength of activity of the material, etc. For example, 1 to 50000 mg per day is preferable, and 10 to 1000 mg is particularly preferable. This may be divided into several times a day.
美白剤へのジャカランダ コパイアの抽出物の配合量としては、乾燥重量として0.00001〜30質量%が好ましいが、必ずしもこれに制限されない。 The blending amount of the Jacaranda copaia extract to the whitening agent is preferably 0.00001 to 30% by mass as a dry weight, but is not necessarily limited thereto.
本発明のジャカランダ コパイアの抽出物は、天然物であるためその毒性は低く、有害な副作用など報告されていない。 Since the extract of Jacaranda copaia of the present invention is a natural product, its toxicity is low and no harmful side effects have been reported.
以下に実施例を挙げて具体的に説明するが、これに限定されるものではない。
[製造例1]
ジャカランダ コパイア(ブラジル産)の乾燥葉を粉砕機(Wander Blender、大阪ケミカル社製)にかけ細分化した。粉砕葉6gを99.5%エタノール 40ml、室温、圧力1500psiの条件下、ASE 200 Accelerated Solvent Extractor(日本ダイオネクス社製)を用いて抽出した。抽出物の溶媒を減圧留去してジャカランダ コパイアの抽出物を得た。得られたジャカランダ コパイアの抽出物は289mgであり、元のジャカランダ コパイアの乾燥葉の4.8%である。
Hereinafter, the present invention will be specifically described with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.
[Production Example 1]
The dried leaves of Jacaranda Copaia (produced in Brazil) were pulverized by a pulverizer (Wander Blender, Osaka Chemical Co., Ltd.). 6 g of the pulverized leaves were extracted using ASE 200 Accelerated Solvent Extractor (manufactured by Nippon Dionex) under conditions of 40 ml of 99.5% ethanol, room temperature, and pressure of 1500 psi. The extract solvent was distilled off under reduced pressure to obtain an extract of Jacaranda Copaia. The resulting extract of Jacaranda Copaia is 289 mg, which is 4.8% of the dried leaves of the original Jacaranda Copaia.
[製造例2]
ジャカランダ コパイア(ブラジル産)の乾燥葉を粉砕機(Wander Blender、大阪ケミカル社製)にかけ細分化した。粉砕葉6gを70%エタノール 40ml、室温、圧力1500psiの条件下、ASE 200 Accelerated Solvent Extractor(日本ダイオネクス社製)を用いて抽出した。抽出物の溶媒を減圧留去してジャカランダ コパイアの抽出物を得た。得られたジャカランダコパイアの抽出物は1022mgであり、元のジャカランダ コパイアの乾燥葉の17.4%である。
[Production Example 2]
The dried leaves of Jacaranda Copaia (produced in Brazil) were pulverized by a pulverizer (Wander Blender, Osaka Chemical Co., Ltd.). 6 g of pulverized leaves were extracted using ASE 200 Accelerated Solvent Extractor (manufactured by Nippon Dionex) under the conditions of 40 ml of 70% ethanol, room temperature, and pressure of 1500 psi. The extract solvent was distilled off under reduced pressure to obtain an extract of Jacaranda Copaia. The extract of jacaranda copaia obtained is 1022 mg, which is 17.4% of the dried leaves of the original jacaranda copaia.
[メラニン生成抑制試験]
製造例1,2の方法を用いて得られた抽出物を用いて以下の試験によって、メラニン生成抑制活性を測定した。
[Melanin production inhibition test]
The melanin production inhibitory activity was measured by the following test using the extract obtained by using the methods of Production Examples 1 and 2.
陽性対照としてアルブチン、製造例1及び2の抽出物をそれぞれジメチルスルホキシドを用いて10mg/mlに調製し、被験物質とした。
メラニン生成抑制活性は、マウス由来B16メラノーマF10を6well plateに1×105cells/wellに播種し、24時間後、100nM [NLE4,D−PHE7]α−MSH(SIGMA―ALDRICH社製)、及び各濃度のアルブチン、製造例1の抽出物、及び製造例2の抽出物を添加した。72時間の培養後、細胞をトリプシンで回収し、1%tritonX 250μlを加え、更に超音波処理によりメラニンを分散させた。サンプルは100μlづつ96well plateに移し、405nmの吸光度にてメラニンを測定した。製造例1の抽出物、及び製造例2の抽出物を添加していない、[NLE4,D−PHE7]α−MSHのみ処理したときのメラニン量を100%として、各被験物質のIC50を算出した。メラニン生成抑制率(%)は、[NLE4,D−PHE7]α−MSHのみ処理したときの405nm吸光度をA、各濃度で検体を添加したときの405nm吸光度をAsとして、次式により求めた。
メラニン生成抑制率(%)=(1−As/A)×100
As positive controls, arbutin and the extracts of Production Examples 1 and 2 were each adjusted to 10 mg / ml using dimethyl sulfoxide and used as test substances.
Melanin production inhibitory activity was obtained by seeding mouse-derived B16 melanoma F10 in 1 well of 10 × 5 cells / well on 6 well plate, and 24 hours later, 100 nM [NLE4, D-PHE7] α-MSH (manufactured by SIGMA-ALDRICH), and Arbutin at each concentration, the extract of Production Example 1 and the extract of Production Example 2 were added. After culturing for 72 hours, the cells were collected with trypsin, 250 μl of 1% triton X was added, and melanin was dispersed by sonication. Samples were transferred to 96-well plates in 100 μl increments, and melanin was measured at an absorbance of 405 nm. IC 50 of each test substance is calculated with the amount of melanin when only [NLE4, D-PHE7] α-MSH is treated without adding the extract of Production Example 1 and the extract of Production Example 2 as 100%. did. The melanin production inhibition rate (%) was determined by the following equation, where A is the 405 nm absorbance when only [NLE4, D-PHE7] α-MSH is treated, and As is the 405 nm absorbance when the sample is added at each concentration.
Melanin production inhibition rate (%) = (1−As / A) × 100
表1、図1に示したように、ジャカランダ コパイア抽出物添加によりメラニン生成が抑制され、ジャカランダ コパイア抽出物が美白作用を示すことがわかる。製造例1のジャカランダ コパイア抽出物は、メラニン生成抑制効果に優れるアルブチンの1/10のIC50であり、極めて高いメラニン生成抑制効果を示した。また、製造例2のジャカランダ コパイア抽出物はアルブチンと同等のIC50を示した。 As shown in Table 1 and FIG. 1, it can be seen that the addition of Jacaranda copaia extract suppresses melanin production, and the Jacaranda copaia extract exhibits a whitening effect. The Jacaranda copaia extract of Production Example 1 has an IC 50 that is 1/10 that of arbutin, which has an excellent melanin production inhibitory effect, and showed an extremely high melanin production inhibitory effect. Further, the Jacaranda copaia extract of Production Example 2 showed an IC 50 equivalent to that of arbutin.
以下に、本発明の処方例を示す。それぞれ常法に従って製造した。処方例中のジャカランダ コパイア抽出物は乾燥質量である。 Below, the formulation example of this invention is shown. Each was produced according to a conventional method. The Jacaranda copaia extract in the formulation examples is dry mass.
処方例1 美白用ローション
成分 配合量(質量%)
1.グリセリン 10
2.1,3-ブチレングリコール 5
3.ブドウ糖 2
4.エタノール 5
5.カルボキシビニルポリマー 0.02
6.グチルリチン酸ジカリウム 0.1
7.ヒアルロン酸ナトリウム 0.001
8.製造例1のジャカランダ コパイア抽出物 0.1
9.クエン酸 0.05
10.クエン酸ナトリウム 0.1
11.水酸化カリウム 0.01
12.精製水 残余
Formulation Example 1 Whitening Lotion Ingredients Amount (% by mass)
1.
2. 1,3-butylene glycol 5
3. Glucose 2
4). Ethanol 5
5. Carboxyvinyl polymer 0.02
6). Dipotassium glycyrrhizinate 0.1
7). Sodium hyaluronate 0.001
8). Jacaranda copaia extract of Production Example 1 0.1
9. Citric acid 0.05
Ten. Sodium citrate 0.1
11. Potassium hydroxide 0.01
12. Purified water residue
処方例2 美白用クリーム
成分 配合量(質量%)
1.ステアリルアルコール 6
2.ステアリン酸 2
3.スクワラン 10
4.オクチルドデカノール 5
5.オリーブ油 5
6.1,3-ブチレングリコール 8
7.ポリエチレングリコール1500 4
8.POE(25)セチルアルコールエーテル 3
9.モノステアリン酸グリセリル 2
10.製造例1のジャカランダ コパイア抽出物 2
11.精製水 残余
Formulation Example 2 Whitening Cream Ingredients Amount (% by mass)
1. Stearyl alcohol 6
2. Stearic acid 2
3.
4). Octild decanol 5
5. Olive oil 5
6. 1,3-
7). Polyethylene glycol 1500 4
8). POE (25) cetyl alcohol ether 3
9. Glyceryl monostearate 2
Ten. Jacaranda Copaia Extract 2 from Production Example 1
11. Purified water residue
処方例3 美白用パック
成分 配合量(質量%)
1.ポリビニルアルコール 15
2.カルボキシメチルセルロース 5
3.1,3-ブチレングリコール 5
4.エタノール 12
5.製造例1のジャカランダ コパイア抽出物 3
6.POEオレイルアルコールエーテル 0.5
7.クエン酸 0.02
8.クエン酸ナトリウム 0.04
9.精製水 残余
Formulation Example 3 Whitening Pack Ingredients Amount (% by mass)
1. Polyvinyl alcohol 15
2. Carboxymethylcellulose 5
3. 1,3-butylene glycol 5
4). Ethanol 12
5. Jacaranda Copaia Extract from Production Example 1 3
6). POE oleyl alcohol ether 0.5
7). Citric acid 0.02
8). Sodium citrate 0.04
9. Purified water residue
処方例4 美白用錠剤
成分 配合量(質量%)
1.製造例1のジャカランダ コパイア抽出物 63
2.乳糖 24
3.コーンスターチ 12
4.グアーガム 1
Formulation Example 4 Whitening Tablet Ingredients Amount (% by mass)
1. Jacaranda copaia extract of Production Example 1 63
2. Lactose 24
3. Cornstarch 12
4). Guar gum 1
処方例5 美白用飲料
成分 配合量(質量%)
1.製造例1のジャカランダ コパイア抽出物 10
2.果糖ブトウ糖液糖 15
3.クエン酸 10
4.ビタミンC 5
5.香料 1
6.色素 1
7.精製水 残余
Formulation Example 5 Whitening beverage Ingredients Amount (mass%)
1. Jacaranda copaia extract of Production Example 1 10
2. Fructose butter sugar liquid sugar 15
3.
4). Vitamin C 5
5. Fragrance 1
6). Dye 1
7). Purified water residue
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