JP2009102303A - 性の健康増強の達成に有用な無水組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明は、血管拡張剤と許容可能なキャリアを含む無水組成物であって、組成物がヒト組織に塗布された場合に、血管拡張剤が血流を増加させるのに有効な量で存在する、無水組成物に関する。本発明に従った組成物は、フラッシング非誘発性である。
【選択図】図1
Description
本出願は、2007年8月21日出願の米国仮特許出願第60/957,087号の優先権の利益を主張するもので、当該特許出願に示された内容は、参照することによって本明細書に組み入れている。関連出願は、米国特許出願第11/842487号および同第11/842271号を含み、両特許出願の開示内容は、参照することによって本明細書に組入れられている。
推定40%の女性は、人生のある期間に性的不全を覚える。女性の性的機能障害は、性的興奮、欲望、オーガズム、および/または、有痛性交に伴う合併症を含む。女性は、性交のみによる時間の25%しかオーガズムに達しない、と調査が示している。多くの場合、生理的要因は、生殖器領域、特にクリトリスへの血流の減少が原因と考えられる。
従って、本発明は、血管拡張剤および許容可能なキャリアを含む無水組成物であって、当該血管拡張剤が、本組成物のヒト皮膚への塗布時に血流を増加させるために有効な量で存在する、無水組成物に関する。本発明に従った無水組成物は、好ましくは20%未満の水、さらに好ましくは約5%未満の水、最も好ましくは約3%未満の水を含有する。
(a)対象者の標的領域で血流を測定することによって基礎性的健康値を確定する段階と、
(b)段階(a)の後、標的領域に前記組成物を投与する段階と、
(c)段階(b)の後、当該標的領域の血流値を測定する段階と、
(d)段階(a)で得られた数値を段階(c)で得られた数値と比較し、段階(c)で得られた数値と段階(a)で得られた数値の差が、前記対象者の性的健康の増減の大きさを表す段階、
を含む。
当業者は、本明細書の詳細な説明に基づいて本発明を最大限に活用できると考えられる。以下の具体的な実施の形態は、例示にすぎず、本開示内容の残り部分をまったく制約するものではないと見なされることができる。
・クリトリスおよび膣の血流を増加させる血管拡張
・感度の増加、または、性感増強の提供
・フラッシングの回避。
(a)対象者の標的領域で血流を測定することによって、基礎性的健康値を確定する段階と、
(b)段階(a)の後、前記組成物を当該標的領域に投与する段階と、
(c)段階(b)の後、当該標的領域で血流値を測定する段階と、
(d)段階(a)で得られた数値を、段階(c)で得られた数値と比較し、段階(c)で得られた数値と段階(a)で得られた数値の間の差が、前記対象者の性的健康の増減の大きさを表す段階と、
を含む。
〔実施例1〕
成 分 (重量/重量%)
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.60
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
実施例1の組成物は、次のように製造された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
4.α-トコフェロールを添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.50
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
実施例2の組成物は、次のように製造された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
ナイアシン
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
4.α-トコフェロールを添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.50
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.10
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
実施例3の組成物は、次のように製造された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
ナイアシン
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
4.α-トコフェロールを添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.30
ニコチンアミド 0.20
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.10
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例4の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
ナイアシンアミド
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.10
生姜エキス 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.40
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例5の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
生姜エキス
4. この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.10
アルファグルコシルヒスペリジン(Alpha Glucosyl Hisperidin)
0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.40
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例6の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで、混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
アルファグルコシルヒスペリジン(Alpha Glucosyul Hisperidin)
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.50
生姜エキス 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.00
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例7の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
生姜エキス
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン(ニコチン酸) 0.50
アルファグルコシルヒスペリジン 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.00
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例8の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
アルファグルコシルヒスペリジン
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
サリチル酸メチル 0.20
ニコチン酸メチル 0.20
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例9の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
サリチル酸メチル
ニコチン酸メチル
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
サリチル酸メチル 0.20
乳酸メンチル 0.20
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合 計 100.00
上記の実施例10の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
サリチル酸メチル
乳酸メンチル
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
(0.2%ナイアシン含有K-Y Warming Liquid(登録商標)調合物)
上記の実施例11の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
成 分 重量/重量%
K-Y Warming Liquid(Personal products Company, 99.8
McNeil-PPC, Inc., Skillman, NJ 08558-9418の一部門、
より配給)
ナイアシン 0.2
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで、混合。
3.室温まで冷却。
(Romanta Therapy(登録商標)、Passion, Las Vegas, NV 89119-4436より配給)
成 分 重量/重量%(不明)
アロエベラ(Aloe Vera)ホールリーフ濃縮物
精製水
ソルビトールUSP
ヒドロキシエチルセルロース
ソーパルメット(ノコギリパルメット)エキス
大豆タンパク質
ペパーミントUSP
Complex 5(5種類の必須成分の専売ブレンド)
L-アルギニンUSP
ステビア
メチルパラベンUSP
(0.2%ナイアシン含有K-Y Warming Ultragel(登録商標)調合物)
上記の実施例13の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
成 分 重量/重量%
K-Y Warming Ultragel(Personal products Company, 99.8
McNeil-PPC, Inc., Skillman, NJ 08558-9418の一部門、
より配給)
ナイアシン 0.2
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
(0.2%ナイアシン含有K-Y Liquid(登録商標)調合物)
上記の実施例14の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
成 分 重量/重量%
K-Y Liquid(Personal products Company, 99.8
McNeil-PPC, Inc., Skillman, NJ 08558-9418の
一部門、より配給)
ナイアシン 0.2
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
(Excite(登録商標)、Jordyn Nicoleより配給)
重量/重量%不明
脱イオン水
安息香酸ナトリウム
ソルビン酸カリウム
アルギニン
リジン
イカリソウエキス(Horny Goat weed Extract)
メチルパラベン
グリセリン
ソルビトール
ヒドロキシメチルセルロース
ビタミンE
図4は、以下の事項を実証している:
(a)無水実施例13(0.2%ナイアシン含有K-Y Warming Ultragel)は、水性実施例14(0.2%ナイアシン含有K-Y Liquid)よりも優れている。無水実施例13は、同じく、実施例12(Romanta(登録商標) Therapy)および実施例15(Excite(登録商標))よりも優れている。
(b)無水実施例13(0.2%ナイアシン含有K-Y Warming Ultragel)は、同じく、無水実施例11(0.2%ナイアシン含有K-Y Warming Liquid)よりも優れている。
(c)無水実施例13は、実施例11の25%ポリエチレングリコール400に比較して、75%ポリエチレングリコールを含有するので、実施例11よりも優れている。
(プラセボー無水物)
成 分 (重量/重量%)
グリセリン 25.00
プロピレングリコール 75.00
合計 100.00
上記の実施例16の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
グリセリン
プロピレングリコール
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(0.2%ナイアシンおよび0.3%ナイアシンアミド含有無水物)
成 分 (重量/重量%)
グリセリン 25.00
プロピレングリコール 74.50
ナイアシン 0.20
ナイアシンアミド 0.30
合計 100.00
上記の実施例17の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
グリセリン
プロピレングリコール
ナイアシン
ナイアシンアミド
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.室温まで冷却。
(水性プラセボー)
成 分 (重量/重量%)
プロピレングリコール 35.00
精製水 65.00
合計 100.00
上記の実施例18の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
水
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(0.2%ナイアシンおよび0.3%ナイアシンアミド含有水性組成物)
成 分 (重量/重量%)
プロピレングリコール 35.00
ナイアシン 0.20
ナイアシンアミド 0.30
精製水 64.50
合計 100.00
上記の実施例19の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ナイアシン
ナイアシンアミド
水
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(2%アルギニン含有水性組成物)
成 分 (重量/重量%)
プロピレングリコール 35.00
アルギニン 2.00
精製水 63.00
合計 100.00
上記の実施例20の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
アルギニン
精製水
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
図5は、以下の事項を実証している:
(a)2%ナイアシンおよび0.3%ナイアシンアミドを含有する無水実施例17と無水プラセボー実施例16は、0.2%ナイアシンおよび0.3%ナイアシンアミドを含有する水性組成物実施例19と対応する水性プラセボー実施例18と2.0%アルギニンを含有する実施例20水性組成物に比較して、血流増加%が優れている。
(b)実施例16(実施例17に対する無水組成物プラセボー)の高めの血流変動%は実施例17よりも高かった。それは、実施例16が実施例17よりも3分早く塗布され、そのため、実施例17よりも3分間長く前腕皮膚上に存在したので、塗布期間がより長かったことが原因であった。
成 分 (重量/重量%)
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.40
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例21の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.この混合物を室温まで冷却。
4.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン 0.10
オプタミント(Optamint) 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例22の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
オプタミント
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン 0.30
オプタミント 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.00
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例23の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
オプタミント(登録商標)
4. この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ナイアシン 0.30
オプタミント 0.20
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 23.90
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例24の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ナイアシン
オプタミント
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
朝鮮人参 0.10
オプタミント 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例25の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
朝鮮人参
オプタミント
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ニコチン酸ベンジル 0.10
オプタミント 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例26の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ニコチン酸ベンジル
オプタミント
4.室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
成 分 (重量/重量%)
ヨヒンビン 0.10
オプタミント 0.10
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.20
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.50
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
合計 100.00
上記の実施例27の組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ヨヒンビン
オプタミント
4.この混合物を室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
(Vibrel(登録商標)、GlycoBiosciences Inc. Campbellville, Canadaにより製造)
成 分
精製水
ナイアシン
ポリビニルアルコール(Polivinyl Alcohol)
メトキシポリエチレングリコール
グリセロン
プロピレングリコール
カルボキシメチルセルロース
ヒドロキシエチルセルロース
(Zestra(登録商標))
QualiLife Phrmaceuticals, Inc. Charleston, SC, 29407の一部門Women's Consumer Productより配給
成 分 (重量/重量%)
PA無添加ルリヂサ種子油
マツヨイグサ油
アンゼリカエキス
コリウスエキス
ビタミンC
ビタミンE
(内因性血管拡張剤−ブラジキニン−水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
精製水 99.90
ブラジキニン 0.10
合計 100.00
上記の実施例30Aの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
精製水USP
ブラジキニン
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(内因性血管拡張剤−ブラジキニン−非水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.60
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
ブラジキニン 0.10
合計 100.00
上記の実施例30Bの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ブラジキニン
4.室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
(外因性血管拡張剤/酸化窒素インデューサー−二硝酸イソソルビド−水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
精製水 99.90
二硝酸イソソルビド 0.10
合計 100.00
上記の実施例31Aの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
精製水USP
二硝酸イソソルビド
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(内因性血管拡張剤−二硝酸イソソルビド−非水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.60
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
ニ硝酸イソソルビド 0.10
合計 100.00
上記の実施例31Bの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
二硝酸イソソルビド
4.室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
(外因性血管拡張剤/PDE5阻害剤−クエン酸シルデナフィル−水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
精製水 99.90
クエン酸シルデナフィル 0.10
合計 100.00
上記の実施例32Aの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
精製水USP
クエン酸シルデナフィル
2.Silversonミキサーを使って、均一溶液が得られるまで混合。
(内因性血管拡張剤−クエン酸シルデナフィル−非水性塩基)
成 分 (重量/重量%)
ポリエチレングリコール400 75.00
プロピレングリコール 24.60
ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel HF) 0.30
Dl-A-トコフェロール(ビタミンEアルコール) 0.10
クエン酸シルデナフィル 0.10
合計 100.00
上記の実施例32Bの組成物は、次のように調製された:
1.製造容器に以下の化合物を添加。
プロピレングリコール
ポリエチレングリコール400
Klucel HF
2.Silversonミキサーを使って、約50℃(45℃〜55℃)まで加熱しながら、均一ゲルが得られるまで混合。
3.段階2の混合物に、次の化合物を添加し、完全溶解するまで混合:
ブラジキニン
4.室温まで冷却。
5.α-トコフェロール(ビタミンEアルコール)を添加し、溶解するまで混合。
実施例30A、30B、31A、31B、32Aおよび32Bの組成物を使った血流変動
実施例30A、30B、31A、31B、32Aおよび32Bの組成物は、被験者の前腕に塗布1回当り0.3 mLの量で塗布された。当該実施例の組成物の塗布前、塗布から5分後、および、塗布から30分後に、LDI技術を使って血流が測定された。皮膚の発赤、刺激、かゆみ(即ち、フラッシング)は、血流増加が認められたいずれのサンプル組成物によっても、実施例30B、31Bおよび32Bの場合でさえ、発生が認められなかった。血流増加率の差は、各サンプル組成物についてのパーセント換算で算出された。5分後の差が、図12のグラフに示される。30分後の差は、図13のグラフに示される。
実施例30B、31B、32Bおよび実施例22の間での血流比較
実施例22、30B、31Bおよび32Bの組成物は、被験者の前腕に塗布1回当り0.3 mLの量で塗布された。当該実施例の組成物の塗布前、塗布から5分後、および、塗布から30分後に、LDI技術を使って血流が測定された。皮膚の発赤、刺激、かゆみ(即ち、フラッシング)は、血流増加が認められたいずれのサンプル組成物によっても、実施例30B、31Bおよび32Bの場合でさえ、発生が認められなかった。血流増加率の差は、実施例30B、31B、32Bサンプル組成物について、実施例22に対する増加パーセンテージとしてパーセンテージ換算で算出された。5分後および30分後の差が図14のグラフに示される。
(1) 無水組成物において、
血管拡張剤と、
許容可能なキャリアと、
を含み、
前記組成物がヒト組織に塗布された場合に、前記血管拡張剤が、前記ヒト組織への血流を増加させるのに有効な量で存在する、
無水組成物。
(2) 実施態様1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、前記組織深層まで浸透することができ、前記組織にフラッシングを引き起こさない、
組成物。
(3) 実施態様1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、約0.1〜約0.5重量%の量で存在する、
組成物。
(4) 実施態様1に記載の組成物において、
前記組成物がナイアシン誘導体を含まない、
組成物。
(5) 実施態様1に記載の組成物において、
前記キャリアが多価アルコールである、
組成物。
(6) 実施態様5に記載の組成物において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエーテル、プロピレングリコール、ヘキサレングリコール、ブチレングリコール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(7) 実施態様1に記載の組成物において、
前記ヒト組織が男性もしくは女性の生殖器領域である、
組成物。
(8) 実施態様6に記載の組成物において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコールとプロピレングリコールの混合物である、
組成物。
(9) 実施態様8に記載の組成物において、
前記ポリエチレングリコール対前記プロピレングリコールの重量比が約3:1である、
組成物。
(10) 実施態様1に記載の組成物において、
前記多価アルコールの分解を防止するのに有効な量で抗酸化剤、
をさらに含む、組成物。
(11) 実施態様10に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、トコフェロール、アスコルビン酸およびブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)から成る群から選択され、
前記多価アルコールが、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエーテル、ブチルエチレングリコール、ヘキサレングリコール、および、それらの配合物から成る群から選択される、
組成物。
(12) 実施態様10に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、約0.05%〜約3%の量で存在する、
組成物。
(13) 実施態様12に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、α-トコフェロール、酢酸α-トコフェロール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(14) 実施態様1に記載の組成物において、
有効量の少なくとも1つの感度増強剤、
をさらに含む、組成物。
(15) 実施態様14に記載の組成物において、
前記感度増強剤が、約0.05〜約5重量%の範囲の量で存在する、
組成物。
(16) 実施態様15に記載の組成物において、
前記感度増強剤が、冷却化合物、加温化合物、しびれ感誘発化合物、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(17) 実施態様16に記載の組成物において、
前記冷却化合物が、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、および、エチル 3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート、メントングリセロールケタール、乳酸(−)−メンチル、(−)−イソプレゴール、アルファグルコシルヒスペリジン、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(18) 実施態様15に記載の組成物において、
前記加温化合物が、ピペリン、1-アセトキシチャビコールアセテート、α-ヒドロキシシャンスール、チムロール、ヘスペリジン、生姜エキス、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(19) 実施態様14に記載の組成物において、
前記しびれ感誘発化合物が、シャンスール、スピランソール、チムロール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。
(20) 実施態様1に記載の組成物において、
有効量の潤滑および粘性剤、
をさらに含む、組成物。
(21) 実施態様20に記載の組成物において、
前記潤滑剤が、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、および、それらの混合物から成る群から選択される、
組成物。
(22) 実施態様21に記載の組成物において、
前記潤滑剤が、約0.05〜約5重量%の量で存在する、
組成物。
(23) 実施態様1に記載の組成物において、
前記組成物が、フラッシング非誘発性であり、
前記の血流増加が、300%未満の増加である、
組成物。
(24) 実施態様1に記載の組成物において、
前記組成物が、前記ヒト組織への塗布時、前記ヒト組織の表皮を浸透することができる、
組成物。
(25) 対象者の性的健康の増強を達成する方法において、
有効量の血管拡張剤と許容可能なキャリアとを含む無水組成物を、前記対象者の生殖器領域に投与する段階、
を含む、方法。
(26) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、性交の5分前から30分前までの間に投与される、
方法。
(27) 実施態様25に記載の方法において、
前記血管拡張剤が、約0.1〜約0.5重量%の量で存在する、
方法。
(28) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、前記ヒト組織への塗布時、前記ヒト組織の表皮を浸透することができる、
方法。
(29) 実施態様25に記載の方法において、
前記キャリアが多価アルコールである、
方法。
(30) 実施態様29に記載の方法において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールエーテル、ヘキサレングリコール、ブチレングリコール、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(31) 実施態様29に記載の方法において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコールとプロピレングリコールの混合物である、
方法。
(32) 実施態様31に記載の方法において、
前記ポリエチレングリコール対前記プロピレングリコールの重量比が約3:1である、
方法。
(33) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、抗酸化剤を、前記多価アルコールの分解を防止するのに有効な量で含む、
方法。
(34) 実施態様33に記載の方法において、
前記抗酸化剤が、トコフェロール、アスコルビン酸、およびブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)から成る群から選択され、
前記多価アルコールが、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ブチルエチレングリコール、ヘキサレングリコール、および、それらの配合物から成る群から選択される、
方法。
(35) 実施態様33に記載の方法において、
前記抗酸化剤が、約0.05%〜約3%の量で存在する、
方法。
(36) 実施態様35に記載の方法において、
前記抗酸化剤が、α-トコフェロール、酢酸α-トコフェロール、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(37) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、有効量の少なくとも1つの感度増強剤を含む、
方法。
(38) 実施態様37に記載の組成物において、
前記感度増強剤が、約0.05〜約5重量%の範囲の量で存在する、
方法。
(39) 実施態様37に記載の方法において、
前記感度増強剤が、冷却化合物、加温化合物、しびれ感誘発化合物、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(40) 実施態様39に記載の方法において、
前記冷却化合物が、2-イソプロピル-N, 2,3-トリメチルブチルアミド、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、および、エチル 3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート、メントングリセロールケタール、乳酸(−)−メンチル、(−)−イソプレゴール、アルファグルコシルヒスペリジン、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(41) 実施態様39に記載の方法において、
前記加温化合物が、ピペリン、1-アセトキシチャビコールアセテート、α-ヒドロキシシャンスール、チムロール、ヘスペリジン、生姜エキス、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(42) 実施態様39に記載の方法において、
前記しびれ感誘発化合物が、シャンスール、スピランソール、チムロール、および、それらの混合物から選択される、
方法。
(43) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、有効量の潤滑および粘性剤を含む、
方法。
(44) 実施態様43に記載の方法において、
前記潤滑剤が、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、および、それらの混合物から成る群から選択される、
方法。
(45) 実施態様43に記載の方法において、
前記潤滑剤が、約0.05〜約5重量%の量で存在する、
方法。
(46) 実施態様25に記載の方法において、
前記組成物が、フラッシング非誘発性であり、
前記の血流増加が300%未満の増加である、
方法。
(47) 実施態様1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、内因性および外因性血管拡張剤から成る群から選択される、
組成物。
(48) 実施態様47に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、酸化窒素、ヒスタミン、プロスタグランジンD2、アデノシン、L-アルギニンおよびブラジキニンから成る群から選択される内因性血管拡張剤を含む、
組成物。
(49) 実施態様47に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、酸化窒素インデューサーおよびPDE5阻害剤から成る群から選択される外因性血管拡張剤を含む、
組成物。
(50) 実施態様49に記載の組成物において、
前記外因性血管拡張剤が、硝酸グリセリル(一般にニトログリセリンとして既知)、一硝酸イソソルビド、二硝酸イソソルビド、四硝酸ペンタエリスロトール、およびニトロプルシドナトリウムから成る群から選択される酸化窒素インデューサーを含む、
組成物。
(51) 実施態様49に記載の組成物において、
前記外因性血管拡張剤が、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、テオブロミンおよびパパベリンから成る群から選択されるPDE5阻害剤を含む、
組成物。
(52) 実施態様1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、ナイアシンおよびナイアシン誘導体から成る群から選択される、
組成物。
Claims (31)
- 無水組成物において、
血管拡張剤と、
許容可能なキャリアと、
を含み、
前記組成物がヒト組織に塗布された場合に、前記血管拡張剤が、前記ヒト組織への血流を増加させるのに有効な量で存在する、
無水組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、前記組織深層まで浸透することができ、前記組織にフラッシングを引き起こさない、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、約0.1〜約0.5重量%の量で存在する、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記組成物がナイアシン誘導体を含まない、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記キャリアが多価アルコールである、
組成物。 - 請求項5に記載の組成物において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエーテル、プロピレングリコール、ヘキサレングリコール、ブチレングリコール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記ヒト組織が男性もしくは女性の生殖器領域である、
組成物。 - 請求項6に記載の組成物において、
前記多価アルコールが、ポリエチレングリコールとプロピレングリコールの混合物である、
組成物。 - 請求項8に記載の組成物において、
前記ポリエチレングリコール対前記プロピレングリコールの重量比が約3:1である、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記多価アルコールの分解を防止するのに有効な量の抗酸化剤、
をさらに含む、組成物。 - 請求項10に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、トコフェロール、アスコルビン酸およびブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)から成る群から選択され、
前記多価アルコールが、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエーテル、ブチルエチレングリコール、ヘキサレングリコール、および、それらの配合物から成る群から選択される、
組成物。 - 請求項10に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、約0.05%〜約3%の量で存在する、
組成物。 - 請求項12に記載の組成物において、
前記抗酸化剤が、α-トコフェロール、酢酸α-トコフェロール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
有効量の少なくとも1つの感度増強剤、
をさらに含む、組成物。 - 請求項14に記載の組成物において、
前記感度増強剤が、約0.05〜約5重量%の範囲の量で存在する、
組成物。 - 請求項15に記載の組成物において、
前記感度増強剤が、冷却化合物、加温化合物、しびれ感誘発化合物、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項16に記載の組成物において、
前記冷却化合物が、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、および、エチル 3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート、メントングリセロールケタール、乳酸(−)−メンチル、(−)−イソプレゴール、アルファグルコシルヒスペリジン、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項15に記載の組成物において、
前記加温化合物が、ピペリン、1-アセトキシチャビコールアセテート、α-ヒドロキシシャンスール、チムロール、ヘスペリジン、生姜エキス、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項14に記載の組成物において、
前記しびれ感誘発化合物が、シャンスール、スピランソール、チムロール、および、それらの混合物から選択される、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
有効量の潤滑および粘性剤、
をさらに含む、組成物。 - 請求項20に記載の組成物において、
前記潤滑剤が、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、および、それらの混合物から成る群から選択される、
組成物。 - 請求項21に記載の組成物において、
前記潤滑剤が、約0.05〜約5重量%の量で存在する、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記組成物が、フラッシング非誘発性であり、
前記の血流増加が、300%未満の増加である、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記組成物が、前記ヒト組織への塗布時、前記ヒト組織の表皮を浸透することができる、
組成物。 - 対象者の性的健康の増強を達成する方法において、
有効量の血管拡張剤と許容可能なキャリアとを含む無水組成物を、前記対象者の生殖器領域に投与する段階、
を含む、方法。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、内因性および外因性血管拡張剤から成る群から選択される、
組成物。 - 請求項26に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、酸化窒素、ヒスタミン、プロスタグランジンD2、アデノシン、L-アルギニン、およびブラジキニンから成る群から選択される内因性血管拡張剤を含む、
組成物。 - 請求項26に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、酸化窒素インデューサー、およびPDE5阻害剤から成る群から選択される外因性血管拡張剤を含む、
組成物。 - 請求項28に記載の組成物において、
前記外因性血管拡張剤が、硝酸グリセリル(一般にニトログリセリンとして既知)、一硝酸イソソルビド、二硝酸イソソルビド、四硝酸ペンタエリスロトール、およびニトロプルシドナトリウムから成る群から選択される酸化窒素インデューサーを含む、
組成物。 - 請求項28に記載の組成物において、
前記外因性血管拡張剤が、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、テオブロミンおよびパパベリンから成る群から選択されるPDE5阻害剤を含む、
組成物。 - 請求項1に記載の組成物において、
前記血管拡張剤が、ナイアシンおよびナイアシン誘導体から成る群から選択される、
組成物。
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