JP2009096777A - Hair-growing and nourishing composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、低温安定性に優れた育毛養毛剤組成物に関するものである。 The present invention relates to a hair-growth nourishing composition excellent in low-temperature stability.
酢酸トコフェロール、ピロクトンオラミン等の育毛有効成分はエタノールに溶解し易いものが多く、エタノール高配合の組成物に配合することにより、保存安定性を向上させることができる。一方、椿皮(チンヒ)等の抽出物には、アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害効果があるものの(特許文献1:特開2006−232828号公報参照)、植物抽出物には、水が抽出物中に重量の半分以上を占めている場合が多く、その他の溶媒としてはエタノール、1,3−ブチレングリコール等の溶媒で構成されている。この抽出物をエタノール高配合の組成物に配合した場合、抽出物中の例えば、糖類、タンパク質、塩類等が経時又は瞬時に析出することがある。以上のことから、エタノールに溶解し易い育毛有効成分と、アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とを併用する育毛養毛剤組成物において、これらの沈殿・析出を抑制し、低温安定性を向上させることが望まれていた。 Many active hair-growth ingredients such as tocopherol acetate and piroctone olamine are easily dissolved in ethanol, and the storage stability can be improved by blending in a composition with a high blend of ethanol. On the other hand, although extracts such as Chinhi have an inhibitory effect on apoptosis-inducing protein (see Patent Document 1: Japanese Patent Laid-Open No. 2006-232828), water is extracted from plant extracts. In many cases, the solvent occupies half or more of the weight, and the other solvent is composed of a solvent such as ethanol or 1,3-butylene glycol. When this extract is blended in a composition with a high ethanol content, for example, sugars, proteins, salts, and the like in the extract may precipitate over time or instantaneously. Based on the above, it is hoped that the hair-growth composition containing a hair-growth active ingredient that is easily dissolved in ethanol and an inhibitor of apoptosis-inducing promotion protein will suppress these precipitation and precipitation and improve low-temperature stability. It was rare.
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、エタノールに溶解し易い育毛有効成分と、アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とを併用する育毛養毛剤組成物において、これらの沈殿・析出を抑制し、低温安定性を向上させることを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and in a hair-growth nourishing composition comprising a hair-growth active ingredient that is easily dissolved in ethanol and an inhibitor of apoptosis-inducing promoting protein, it is possible to suppress these precipitation and precipitation, and to stabilize at low temperature The purpose is to improve the performance.
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、エタノールに溶解し易い(A)育毛有効成分と、(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とを併用する育毛養毛剤組成物に、(C)トリ脂肪酸グリセリル、(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステル及び(E)エタノールを配合し、(E)エタノールの含有量を組成物中50質量%以上とすることにより、(A)育毛有効成分及び(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質の両方を組成物中に可溶化させ、低温安定性が向上することを知見した。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventor has developed a hair growth nourishing composition comprising (A) an active ingredient for hair restoration that is easily dissolved in ethanol, and (B) an inhibitor of a protein that promotes apoptosis induction. C) Tri-fatty acid glyceryl, (D) polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester and (E) ethanol are blended, and (E) the content of ethanol is 50% by mass or more in the composition. It was found that both the component and the inhibitor of the (B) apoptosis induction promoting protein were solubilized in the composition, and the low-temperature stability was improved.
従って、本発明は、
[1].(A)育毛有効成分(但し、(B)成分を除く)、(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質、(C)トリ脂肪酸グリセリル、(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステル、及び(E)エタノール50質量%以上を含有する育毛養毛剤組成物、
[2].(A)成分が、酢酸トコフェロール、ピロクトンオラミン、β−グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、ペンタデカン酸モノグリセリド、ミノキシジル、塩化カルプロニウム、フォルスコリン、スウェルチアマリン、アデノシン及びt−フラバノンからなる群から選ばれる1種又は2種以上の育毛有効成分である[1]記載の育毛養毛剤組成物、
[3].(B)成分が、フィトコラージュ、アサクー、オキナワモズク及びダルスからなる群から選ばれる植物又は海藻の抽出物である[1]又は[2]記載の育毛養毛剤組成物を提供する。
Therefore, the present invention
[1]. (A) Hair-growth active ingredient (excluding component (B)), (B) inhibitor of apoptosis-inducing protein, (C) tri-fatty acid glyceryl, (D) polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester, and (E) A hair restorer composition containing 50% by mass or more of ethanol,
[2]. The component (A) is selected from the group consisting of tocopherol acetate, piroctone olamine, β-glycyrrhetinic acid, isopropylmethylphenol, pentadecanoic acid monoglyceride, minoxidil, carpronium chloride, forskolin, swellthiamarin, adenosine and t-flavanone. The hair-growth nourishing composition according to [1], which is one or more kinds of hair-growth active ingredients,
[3]. (B) The hair restorer composition according to [1] or [2], wherein the component is an extract of a plant or seaweed selected from the group consisting of phytocollage, Asaku, Okinawa mozuku and Dulse.
本発明によれば、(A)育毛有効成分(但し、(B)成分を除く)と、(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とを併用する育毛養毛剤組成物の低温安定性を向上させることができる。 According to the present invention, it is possible to improve the low-temperature stability of a hair-growth hair nourishing composition comprising a combination of (A) an effective hair-growth component (excluding the component (B)) and (B) an inhibitor of apoptosis induction promoting protein. Can do.
本発明の育毛養毛剤組成物は、(A)育毛有効成分(但し、(B)成分を除く)、(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質、(C)トリ脂肪酸グリセリル、(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステル、及び(E)エタノール50質量%以上を含有する育毛養毛剤組成物である。 The hair-growth nourishing composition of the present invention comprises (A) a hair-growth active ingredient (except for component (B)), (B) an inhibitor of apoptosis-inducing protein, (C) tri-fatty acid glyceryl, (D) polyoxyethylene A hair-growth nourishing composition containing glyceryl ether fatty acid ester and (E) 50% by mass or more of ethanol.
(A)育毛有効成分
本発明の育毛有効成分としては、育毛有効成分として公知の成分が挙げられる。但し、後述する(B)成分を除く成分である。育毛有効成分としては、エタノールに溶解し易いものが好ましい。エタノールに溶解し易い育毛有効成分としては、酢酸トコフェロール、ピロクトンオラミン、β−グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、ペンタデカン酸モノグリセリド、ミノキシジル、塩化カルプロニウム、フォルスコリン、スウェルチアマリン、アデノシン及びt−フラバノン等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。この中でも、ペンタデカン酸モノグリセリド、ミノキシジル、塩化カルプロニウム、酢酸トコフェロール、ピロクトンオラミン、アデノシン、t−フラバノンが好ましい。
(A) Hair-growth active ingredient As a hair-growth active ingredient of this invention, a well-known component is mentioned as a hair-growth active ingredient. However, it is a component excluding the component (B) described later. As the hair-growth active ingredient, those that are easily dissolved in ethanol are preferable. Examples of hair-growth active ingredients that are easily dissolved in ethanol include tocopherol acetate, piroctone olamine, β-glycyrrhetinic acid, isopropylmethylphenol, pentadecanoic acid monoglyceride, minoxidil, carpronium chloride, forskolin, swellthiamarin, adenosine and t-flavanone Can be used alone or in combination of two or more. Among these, pentadecanoic acid monoglyceride, minoxidil, carpronium chloride, tocopherol acetate, piroctone olamine, adenosine, and t-flavanone are preferable.
(A)育毛有効成分の育毛養毛剤組成物中の含有量は、通常0.001〜10.0質量%であり、0.01〜7.0質量%が好ましく、0.05〜3.0質量%がより好ましい。含有量が0.001質量%未満では、十分な育毛効果が得られない場合があり、10.0質量%を超えると、育毛有効成分が低温で析出する場合がある。 (A) Content in the hair-growth nourishing composition of the hair-growth active ingredient is usually 0.001 to 10.0% by mass, preferably 0.01 to 7.0% by mass, and 0.05 to 3.0% by mass. % Is more preferable. When the content is less than 0.001% by mass, a sufficient hair-growth effect may not be obtained. When the content exceeds 10.0% by mass, the hair-growth active ingredient may be precipitated at a low temperature.
(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質
本発明のアポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質を配合することにより、脱毛因子を抑制することができ、(A)育毛有効成分との併用により、育毛養毛における相乗効果を得ることができる。(B)成分は1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
(B) Inhibitor of apoptosis induction promoting protein By blending the inhibitor of apoptosis induction promoting protein of the present invention, the hair loss factor can be suppressed, and (A) in combination with an active ingredient for hair growth, A synergistic effect can be obtained. (B) A component can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
本発明におけるアポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とは、アポトーシス誘導促進蛋白質(Neurotrophin−4、以下「NT−4」と略する。)による、アポトーシスの誘導を阻害する物質をいう。詳細には、後述する試験例に基づき、NT−4のみの添加に比べて50%以上抑制する物質をいう。 The inhibitor of apoptosis induction promoting protein in the present invention refers to a substance that inhibits the induction of apoptosis by an apoptosis induction promoting protein (Neurotrophin-4, hereinafter abbreviated as “NT-4”). Specifically, it refers to a substance that suppresses 50% or more compared to the addition of NT-4 alone, based on test examples described later.
上記阻害物質としては、椿皮(チンヒ)、九節菖蒲(キュウセツショウブ)、酒薬花(シュヤクカ)、レンゲソウ、フィトコラージュ(pea(大豆)由来)、重陽木(ジュウヨウボク)、橘絡(キツラク)、広西瓜馥木、アサクー、エクロニア、ダルス、ダービリア、オカクサ、ツヅレグサ、トチャカ、カロフィリス、オキナワモズク、ギンナンソウ、ドラグサ、フルセラリア、ヤナギモク及びモズクからなる群から選ばれる植物又は海草の抽出物(エキス)が挙げられる。この中でも、フィトコラージュ、アサクー、オキナワモズク又はダルスの抽出物が好ましい。 Examples of the inhibitory substances include chinhi, Kusetsushobu, liquor blossom (shuyakuka), Japanese astragalus, phytocollage (derived from pea (soybean)), deuterium (juyuboboku), tachibana ( Extract of plant or seaweed selected from the group consisting of cypress, Guangxi, Asaku, Echonia, Darus, Davilia, Okakusa, Tsutsuregusa, Tochaka, Calophyllus, Okinawa Mozuku, Ginnan, Dragusa, Fruceraria, Willow Mok and Mozuku ). Among these, an extract of phytocollage, Asaku, Okinawa mozuku or duls is preferable.
上記植物又は海藻の抽出物の抽出に用いられる植物又は海藻は、その用部に特に限定はないが、有効性を発揮させる点から、アサクーについては材、エクロニア、ダルス、オカクサ、ツヅレグサ、トチャカ、カロフィリス、オキナワモズク、ギンナンソウ、ドラグサ、フルセラリア、ヤナギモク、及びモズクについては植物体又は海藻全体を用いることが好適である。なお、「材」とは、木本植物の茎の木質の部分を意味する。 The plant or seaweed used for the extraction of the above plant or seaweed extract is not particularly limited in its application part, but from the viewpoint of exerting its effectiveness, asaku is made of wood, echronia, dulls, okusa, tsutsuregusa, tochaka, It is preferable to use the whole plant or seaweed for Calophyllus, Okinawa Mozuku, Ginnan Sou, Dragusa, Fruceraria, Willow Mok, and Mozuku. The “wood” means the woody part of the stem of a woody plant.
上記抽出物は、市販品あるいは公知の抽出方法よって得られたものを使用することができる。上記抽出方法に用いる溶媒(以下、「抽出溶媒」という。)としては、水;メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール類;プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多価アルコール類等が挙げられ、これらを1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。 As the extract, a commercially available product or one obtained by a known extraction method can be used. Examples of the solvent used in the extraction method (hereinafter referred to as “extraction solvent”) include water; alcohols such as methanol, ethanol, propanol, and butanol; polyhydric alcohols such as propylene glycol and butylene glycol, and the like. Can be used singly or in appropriate combination of two or more.
上記抽出方法における各種条件は、特に制限されるものではないが、通常、抽出原料と上記抽出溶媒との比率は、質量比で抽出原料:抽出溶媒=1:2〜1:50程度の範囲が好ましい。また、抽出温度は、5〜80℃の範囲が好ましく、1時間〜1週間、抽出溶媒に浸漬したり、攪拌したりすることによって行うことが好ましい。なお、抽出pHは、極端な酸性又はアルカリ性でなければ、特に制限はない。 Various conditions in the extraction method are not particularly limited, but the ratio of the extraction raw material to the extraction solvent is usually in the range of extraction raw material: extraction solvent = 1: 2 to 1:50 by mass ratio. preferable. The extraction temperature is preferably in the range of 5 to 80 ° C., and is preferably performed by immersing or stirring in the extraction solvent for 1 hour to 1 week. The extraction pH is not particularly limited unless it is extremely acidic or alkaline.
上記抽出溶媒が、水、エタノール、水/エタノール(含水エタノール)等の非毒性の溶媒である場合は、抽出物を育毛養毛剤としてそのまま用いてもよく、あるいは希釈液として用いてもよい。また、上記抽出物を濃縮エキスとしてもよく、凍結乾燥等により乾燥粉末物にしたり、ペースト状に調製したりしてもよい。なお、他の溶媒を用いた場合は、溶媒を留去後、乾燥分を非毒性の溶媒で希釈して用いることが好ましい。 When the extraction solvent is a non-toxic solvent such as water, ethanol, water / ethanol (hydrous ethanol) or the like, the extract may be used as it is as a hair growth agent or as a diluent. Moreover, the said extract may be used as a concentrated extract, and may be made into a dry powder by freeze-drying or the like, or may be prepared in a paste form. When other solvents are used, it is preferable to dilute the dried portion with a non-toxic solvent after distilling off the solvent.
(B)成分の育毛養毛剤組成物中における含有量は、通常0.01〜10質量%であり、0.1〜5質量%が好ましい。0.01質量%未満だとアポトーシス抑制効果が発揮できず、10質量%を超えて配合すると、不経済となり、低温安定性が悪くなる場合がある。 The content of the component (B) in the hair-growth agent composition is usually 0.01 to 10% by mass, preferably 0.1 to 5% by mass. If it is less than 0.01% by mass, the effect of suppressing apoptosis cannot be exhibited, and if it exceeds 10% by mass, it becomes uneconomical and the low-temperature stability may be deteriorated.
(C)トリ脂肪酸グリセリル
トリ脂肪酸グリセリルとしては、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、トリ(カプリル酸/カプリン酸/ステアリン酸)グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリオクタン酸グリセリル等の炭素数6〜20の脂肪酸を3つ有するトリ脂肪酸グリセリル等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。この中でも、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリルが好ましい。
(C) Trifatty acid glyceryl As trifatty acid glyceryl, glyceryl tri-2-ethylhexanoate, tri (caprylic / capric acid) glyceryl, tri (caprylic acid / capric acid / stearic acid) glyceryl, glyceryl triisostearate, glyceryl trioctanoate The tri-fatty acid glyceryl etc. which have three C6-C20 fatty acids, such as these, are mentioned, It can use individually by 1 type or in combination of 2 or more types. Among these, glyceryl tri-2-ethylhexanoate is preferable.
(C)トリ脂肪酸グリセリルの育毛養毛剤組成物中における含有量は、通常0.05〜20質量%であり、0.1〜10質量%が好ましい。0.05質量%未満だと低温での安定化が困難となるおそれがあり、20質量%を超えると使用感(べたつき)が悪くなる場合がある。 (C) The content of tri-fatty acid glyceryl in the hair-growth nourishing composition is usually 0.05 to 20% by mass, preferably 0.1 to 10% by mass. If it is less than 0.05% by mass, stabilization at a low temperature may be difficult, and if it exceeds 20% by mass, the feeling of use (stickiness) may be deteriorated.
(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステル
ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステルとしては、イソステアリン酸ポリエチレン(3)グリセリル(イソステアリン酸PEG−3グリセリルと表記する場合がある。)、イソステアリン酸ポリエチレン(5)グリセリル(イソステアリン酸PEG−5グリセリル、イソステアリン酸ポリエチレン(10)グリセリル(イソステアリン酸PEG−10グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(15)グリセリル(イソステアリン酸PEG−15グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(20)グリセリル(イソステアリン酸PEG−20グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(30)グリセリル(イソステアリン酸PEG−30グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(40)グリセリル(イソステアリン酸PEG−40グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(50)グリセリル(イソステアリン酸PEG−50グリセリル)、イソステアリン酸ポリエチレン(60)グリセリル(イソステアリン酸PEG−60グリセリル)等のイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル、ジイソステアリン酸ポリエチレン(10)グリセリル(ジイソステアリン酸PEG−10グリセリル)、ジイソステアリン酸ポリエチレン(20)グリセリル(ジイソステアリン酸PEG−20グリセリル)、ジイソステアリン酸ポリエチレン(30)グリセリル(ジイソステアリン酸PEG−30グリセリル)等のジイソステアリン酸ポリエチレングリセリル、トリイソステアリン酸ポリエチレン(3)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−3グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(5)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−5グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(10)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−10グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(15)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−15グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(20)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−20グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(30)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−30グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(40)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−40グリセリル)等のトリイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル等が挙げられる。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。この中でも、イソステアリン酸ポリエチレン(15)グリセリル(イソステアリン酸PEG−15グリセリル)、ジイソステアリン酸ポリエチレン(30)グリセリル(ジイソステアリン酸PEG−30グリセリル)、トリイソステアリン酸ポリエチレン(30)グリセリル(トリイソステアリン酸PEG−30グリセリル)が好ましい。
(D) Polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester As polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester, polyethylene isostearate (3) glyceryl (may be referred to as PEG-3 glyceryl isostearate), polyethylene isostearate (5) glyceryl (PEG-5 glyceryl isostearate, polyethylene (10) glyceryl isostearate (PEG-10 glyceryl isostearate), polyethylene (15) glyceryl isostearate (PEG-15 glyceryl isostearate), polyethylene isostearate (20) glyceryl (isostearic acid) PEG-20 glyceryl), polyethylene isostearate (30) glyceryl (PEG-30 glyceryl isostearate) , Polyethylene (40) glyceryl isostearate (PEG-40 glyceryl isostearate), polyethylene (50) glyceryl isostearate (PEG-50 glyceryl isostearate), polyethylene isostearate (60) glyceryl (PEG-60 glyceryl isostearate), etc. Polyoxyethylene glyceryl isostearate, polyethylene diisostearate (10) glyceryl (PEG-10 glyceryl diisostearate), polyethylene diisostearate (20) glyceryl (PEG-20 glyceryl diisostearate), polyethylene diisostearate (30) glyceryl (PEG diisostearate) -30 glyceryl) polyethylene glyceryl diisostearate, triisostearic acid Liethylene (3) glyceryl (PEG-3 glyceryl triisostearate), polyethylene triisostearate (5) glyceryl (PEG-5 glyceryl triisostearate), polyethylene triisostearate (10) glyceryl (PEG-10 glyceryl triisostearate) , Polyethylene triisostearate (15) glyceryl (PEG-15 glyceryl triisostearate), polyethylene triisostearate (20) glyceryl (PEG-20 glyceryl triisostearate), polyethylene triisostearate (30) glyceryl (PEG triisostearate) -30 glyceryl), polyethylene triisostearate (40) glyceryl (PEG-40 glyceryl triisostearate) and the like Polyoxyethylene stearate glyceryl, and the like. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types. Among these, polyethylene isostearate (15) glyceryl (PEG-15 glyceryl isostearate), polyethylene diisostearate (30) glyceryl (PEG-30 glyceryl diisostearate), polyethylene triisostearate (30) glyceryl (PEG-30 triisostearate) Glyceryl) is preferred.
(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステルの育毛養毛剤組成物中における含有量は、通常0.05〜20質量%であり、0.1〜10質量%が好ましい。0.05質量%未満だと低温での安定化が困難となるおそれがあり、20質量%を超えて配合すると、使用感(べたつき)が悪くなる場合がある。 (D) Content in the hair-restoring agent composition of polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester is 0.05-20 mass% normally, and 0.1-10 mass% is preferable. If it is less than 0.05% by mass, stabilization at low temperatures may be difficult, and if it exceeds 20% by mass, the feeling of use (stickiness) may be deteriorated.
(E)エタノール
本発明の育毛養毛剤組成物中における(E)エタノール含有量は、50質量%以上であり、50〜85質量%が好ましく、より好ましくは50〜70質量%である。(E)エタノール含有量が50質量%未満では、(B)成分は溶解しやすいが、(A)育毛有効成分が析出する。
(E) Ethanol The (E) ethanol content in the hair-growth nourishing composition of the present invention is 50% by mass or more, preferably 50 to 85% by mass, more preferably 50 to 70% by mass. (E) If ethanol content is less than 50 mass%, (B) component will melt | dissolve easily, but (A) hair-growth active ingredient precipitates.
本発明の育毛養毛剤組成物には、任意成分を1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて配合することができる。このような成分としては、例えば、(A)成分以外の育毛有効成分、抗男性ホルモン剤、保湿剤、(A)成分以外のビタミン剤、アミノ酸類、セルロース類、界面活性剤、油脂類、液状エステル油(25℃)、高分子樹脂、色材、香料、紫外線吸収剤等を配合することができる。 The hair growth agent composition of the present invention can be blended with any one component alone or in combination of two or more. Examples of such components include hair-growth active ingredients other than the component (A), anti-androgen hormones, moisturizers, vitamins other than the component (A), amino acids, celluloses, surfactants, fats and oils, and liquids. An ester oil (25 ° C.), a polymer resin, a coloring material, a fragrance, an ultraviolet absorber, and the like can be blended.
育毛養毛剤組成物の剤型は特に限定されず、常法に従って均一溶液、ローション、ジェル等の形態で外用により使用することができる。また、本発明の育毛養毛剤組成物は、エアゾールスプレーの形態をとることができ、その場合には、上記成分以外に、n−プロピルアルコール又はイソプロピルアルコール等の低級アルコール、ブタン、プロパン、イソブタン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等の可燃性ガス、窒素ガス、酸素ガス、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等の圧縮ガスを含有することができる。また、本発明の育毛養毛剤組成物は、上記必須成分及び任意成分を混合して、常法に基づいて得ることができる。 The dosage form of the hair restorer composition is not particularly limited, and can be used externally in the form of a uniform solution, lotion, gel or the like according to a conventional method. Further, the hair-restoring agent composition of the present invention can take the form of an aerosol spray, in which case, in addition to the above components, lower alcohols such as n-propyl alcohol or isopropyl alcohol, butane, propane, isobutane, liquefaction. Combustible gases such as petroleum gas and dimethyl ether, and compressed gases such as nitrogen gas, oxygen gas, carbon dioxide gas, and nitrous oxide gas can be contained. Moreover, the hair-growth nourishing agent composition of this invention can mix the said essential component and arbitrary components, and can be obtained based on a conventional method.
本発明は、(A)育毛有効成分(但し、(B)成分を除く)と、(B)アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質とを含有する育毛養毛剤組成物に、(C)トリ脂肪酸グリセリル、(D)ポリオキシエチレングリセリルエーテル脂肪酸エステル及び(E)エタノールを配合し、(E)エタノールの含有量を組成物中50質量%以上とすることを特徴とする、上記育毛養毛剤組成物の低温安定化方法を提供する。 The present invention relates to a hair-growth nourishing composition containing (A) an effective hair-growth component (excluding the component (B)) and (B) an inhibitor of apoptosis-inducing promoting protein, (C) tri-fatty acid glyceryl, ( D) Polyoxyethylene glyceryl ether fatty acid ester and (E) ethanol are blended, and (E) the content of ethanol is 50% by mass or more in the composition. Provide a method.
以下、調製例、試験例、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において特に明記のない場合は、組成の「%」は質量%を示す。 EXAMPLES Hereinafter, although a preparation example, a test example, an Example, and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, unless otherwise specified, “%” in the composition represents mass%.
[試験例1〜21]
被験試料として表1に示す植物を70%エタノールで、海藻については水で抽出し、得られた抽出液を乾固して固形物を得た。この固形物を100mg/mLの濃度になるようエタノールに溶解した。このように調製したエキスを、予め20,000個/ウエルとなるように培養したケラチノサイトに終濃度が100μg/mLとなるように添加した。これと同時にアポトーシス誘導促進蛋白質(Neurotrophin−4、以下「NT−4」と略する。)を終濃度が1ng/mL濃度となるよう上記ウエルに添加した。24時間後にTUNEL法を用いてアポトーシス誘導率を測定した。なお、上記アポトーシス誘導率は、TUNEL染色キット「TACSTM2 TdT DAB」(TREVIGEN社製)を用いてアポトーシスを引き起こしている細胞を染色し、その割合を求めることにより求めた。アポトーシス誘導抑制試験の結果を、NT−4のみ添加の場合をアポトーシス誘導率100%とし、誘導抑制率(%)を算出し、結果を下記基準で示した。
<基準>
◎:NT−4のみ添加の場合に比べ80%以上抑制
○:NT−4のみ添加の場合に比べ50%以上80%未満抑制
×:NT−4のみ添加の場合に比べ50%未満抑制
[Test Examples 1 to 21]
The plants shown in Table 1 as test samples were extracted with 70% ethanol and seaweed with water, and the resulting extract was dried to obtain a solid. This solid was dissolved in ethanol to a concentration of 100 mg / mL. The extract thus prepared was added to keratinocytes previously cultured at 20,000 cells / well so that the final concentration was 100 μg / mL. At the same time, apoptosis induction promoting protein (Neurotrophin-4, hereinafter referred to as “NT-4”) was added to the well so that the final concentration was 1 ng / mL. After 24 hours, the apoptosis induction rate was measured using the TUNEL method. The apoptosis induction rate was determined by staining the cells causing apoptosis using a TUNEL staining kit “TACS ™ 2 TdT DAB” (manufactured by TREVIGEN) and determining the ratio thereof. As a result of the apoptosis induction inhibition test, the induction inhibition rate (%) was calculated with the addition of NT-4 alone as the apoptosis induction rate of 100%, and the results were shown by the following criteria.
<Standard>
A: Suppressed by 80% or more compared to the case of adding only NT-4 ○: Suppressed by 50% or more and less than 80% compared to the case of adding only NT-4 ×: Suppressed by less than 50% compared to the case of adding only NT-4
表1にアポトーシス誘導抑制試験結果を示す。表1に示すように抽出物が、アポトーシスの誘導を抑制することが認められた。特に、椿皮、アサクー、エクロニア、ダルス、オカクサで、アポトーシスの誘導抑制が優れていることが明らかになった。従って、上記抽出物はアポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質であることが認められた。 Table 1 shows the results of the apoptosis induction suppression test. As shown in Table 1, the extract was found to suppress the induction of apoptosis. In particular, it was revealed that apoptosis induction was excellent in scab, asaku, echronia, dallus, and geek. Therefore, it was confirmed that the extract was an inhibitor of apoptosis induction promoting protein.
[比較試験例1]
予め20,000個/ウエルとなるように培養したケラチノサイトにエタノールが終濃度0.1%となるように添加した。これと同時にアポトーシス誘導促進蛋白質(NT−4)を終濃度が1ng/mL濃度となるよう上記ウエルに添加した。上記試験例と同様にしてアポトーシス誘導率を求めた。その結果、アポトーシス誘導促進蛋白質の作用は抑制されず、アポトーシスが誘導された。
[Comparative Test Example 1]
Ethanol was added to keratinocytes previously cultured at 20,000 cells / well to a final concentration of 0.1%. At the same time, apoptosis induction promoting protein (NT-4) was added to the well so that the final concentration was 1 ng / mL. Apoptosis induction rate was determined in the same manner as in the above test example. As a result, the action of the apoptosis induction promoting protein was not suppressed, and apoptosis was induced.
[実施例1〜48、比較例1〜4]
表3〜23に示す組成の育毛養毛剤組成物を調製し、下記方法で安定性評価を行った。結果を表中に記載する。各エキスについては調製例1〜3で得られたものを用いた。下記の例において特に明記のない場合は、組成の「%」は質量%、エタノール配合量は純分で示した。
[Examples 1-48, Comparative Examples 1-4]
A hair growth nourishing composition having the composition shown in Tables 3 to 23 was prepared, and stability evaluation was performed by the following method. The results are listed in the table. For each extract, those obtained in Preparation Examples 1 to 3 were used. In the following examples, unless otherwise specified, “%” of the composition is indicated by mass%, and the blending amount of ethanol is indicated by a pure content.
<低温安定性>
被試験試料約20mLを50mLの透明ガラスびん(但し、エアゾールは100mLの透明耐圧びんに50g)に取り−10℃の恒温槽に保存後、目視で結晶析出の観察を行った。析出日から1日引いた日数を低温安定化日数とし、最大60日まで評価した。
<Low temperature stability>
About 20 mL of a sample to be tested was placed in a 50 mL transparent glass bottle (however, aerosol was 50 g in a 100 mL transparent pressure-resistant bottle) and stored in a thermostatic bath at −10 ° C., and then crystal precipitation was visually observed. The number of days subtracted one day from the date of precipitation was defined as the low-temperature stabilization days, and evaluation was performed up to 60 days.
実施例1、28、30、31及び32の育毛養毛剤組成物について、下記方法で育毛養毛効果を評価した。
雄のC57BL/6マウス(7週齢)を用い、小川らの方法(フレグランスジャーナル,Vol.17,No.5,p20−29,1989.参照)、及び特開2006−256994号公報に記載の方法を参考に行った。
雄のC57BL/6マウス(7週齢)の背部体毛を約2×4cmの大きさに電気バリカン及び電気シェーバーにて除毛し、毛髪成長期を誘導した。除毛後、男性型脱毛の原因物質のひとつであるジヒドロテストステロン(DHT)約30mgを皮下に投与した。DHTを投与しない比較対照として、偽手術群を設定した(DHT非投与群)。各サンプル(被験物質)投与群、エタノール70質量%投与群、DHT非投与群ともマウス8匹ずつを用い、除毛、DHT皮下投与の翌日より、1匹当たり1日1回100μL週5回サンプル塗布を行った。除毛から18日後に、除毛部分に対し毛再生が始まった発毛面積を目視にて観察し、発毛スコアとして0〜10点で評価した。結果を8匹のスコア合計と、スコア平均値で示す。
<発毛スコアの評価基準>
スコア0点:発毛が全くなし
スコア1点:発毛面積の割合が、0〜10%未満
スコア2点:発毛面積の割合が、10〜20%未満
スコア3点:発毛面積の割合が、20〜30%未満
スコア4点:発毛面積の割合が、30〜40%未満
スコア5点:発毛面積の割合が、40〜50%未満
スコア6点:発毛面積の割合が、50〜60%未満
スコア7点:発毛面積の割合が、60〜70%未満
スコア8点:発毛面積の割合が、70〜80%未満
スコア9点:発毛面積の割合が、80〜90%未満
スコア10点:発毛面積の割合が、90〜100%
About the hair restoring agent of Examples 1, 28, 30, 31, and 32, the hair restoring effect was evaluated by the following method.
Using male C57BL / 6 mice (7 weeks old), Ogawa et al. (See Fragrance Journal, Vol. 17, No. 5, p20-29, 1989.), and JP-A-2006-256994. The method was used as a reference.
The hair on the back of male C57BL / 6 mice (7 weeks old) was removed to a size of about 2 × 4 cm with an electric clipper and an electric shaver to induce the hair growth period. After depilation, about 30 mg of dihydrotestosterone (DHT), one of the causative substances of male pattern hair loss, was administered subcutaneously. As a comparative control in which DHT was not administered, a sham operation group was set (DHT non-administration group). Each sample (test substance) administration group, ethanol 70% by mass administration group, and DHT non-administration group use 8 mice, and from the next day of hair removal and DHT subcutaneous administration, once per day 100 μL, 5 times a week Application was performed. 18 days after hair removal, the hair growth area where hair regeneration started on the hair removal part was visually observed, and the hair growth score was evaluated with 0 to 10 points. A result is shown by the score total of 8 animals, and a score average value.
<Evaluation criteria for hair growth score>
Score 0 point: No hair growth Score 1 point: The ratio of hair growth area is less than 0-10% Score 2: Point of hair growth area is less than 10-20% Score 3: Point ratio of hair growth area However, 20 to less than 30% score 4 points: the proportion of hair growth area is less than 30 to 40% score 5 points: the proportion of hair growth area is 40 to less than 50% score 6 points: the proportion of hair growth area is 50 to less than 60% score 7 points: hair growth area ratio is 60 to less than 70% score 8 points: hair growth area ratio 70 to less than 80% score 9 points: hair growth area ratio 80 to Less than 90% score 10 points: the ratio of hair growth area is 90-100%
[調製例1]
フィトコラージュエキス
ダイズの種子をナットウ菌で発酵して得た納豆の20%エタノール溶液エキスに99%エタノールを加えて塊状粘質物を析出させた。この塊状粘質物0.3%になるように10%エタノール溶液に分散させ、フィトコラージュエキスを得た。
[Preparation Example 1]
Phytocollagen extract To a 20% ethanol solution extract of natto obtained by fermenting soybean seeds with natto bacteria, 99% ethanol was added to precipitate massive mucus. A phytocollagen extract was obtained by dispersing in a 10% ethanol solution so that the mass was 0.3%.
[調製例2]
アサクーエキス
アサクーを破砕後、50%エタノールで一昼夜振とうし、得られた抽出液をエバポレータで乾固して固形物を得た。この固形物を1%になるように20%エタノール溶液に分散させ、アサクーエキスを得た。
[Preparation Example 2]
Asaku extract After asaku was crushed, it was shaken with 50% ethanol all day and night, and the resulting extract was dried with an evaporator to obtain a solid. This solid was dispersed in a 20% ethanol solution so as to be 1% to obtain an Asaku extract.
[調製例3]
ダルスエキス、オキナワモズクエキス(海藻)
ダルス,オキナワモズクを破砕後、水で2時間抽出し、得られた抽出液を凍結乾燥法により乾固して固形物を得た。この固形物を1%になるように20%エタノール溶液に分散させ、ダルスエキス、オキナワモズクエキスを得た。
[Preparation Example 3]
Dulse extract, Okinawa mozuku extract (seaweed)
Dulse and Okinawa mozuku were crushed and then extracted with water for 2 hours, and the resulting extract was dried by freeze drying to obtain a solid. This solid was dispersed in a 20% ethanol solution so as to be 1% to obtain a dull extract and Okinawa mozuku extract.
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