JP2009035512A - 乳化剤形の皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【課題の解決手段】 トリテルペン乃至はその関連物質を油中水乳化剤形の皮膚外用剤に含有させる。前記トリテルペン乃至はその関連物質は、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸、ウルソール酸、ウルソール酸のエステル及びこれらの塩が、好ましく例示でき、前記皮膚外用剤は、有機変性粘土鉱物を含有することが好ましい。更に、セラミドやアシル化酸性アミノ酸のジエステルを含有することが好ましい。
【選択図】 なし
Description
<1>トリテルペン乃至はその関連物質を含有することを特徴とする油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
<2>前記トリテルペン乃至はその関連物質は、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸、ウルソール酸、ウルソール酸のエステル及びこれらの塩であることを特徴とする、<1>に記載の皮膚外用剤。
<3>前記皮膚外用剤は、有機変性粘土鉱物を含有することを特徴とする、<1>又は<2>に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
<4>前記皮膚外用剤は、セラミドを含有することを特徴とする、<1>〜<3>何れか1項に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
<5>前記皮膚外用剤は、アシル化酸性アミノ酸のジエステルを含有することを特徴とする、<1>〜<4>何れか1項に記載の皮膚外用剤。
本発明の皮膚外用剤は、トリテルペン乃至はその関連物質を含有することを特徴とする。前記トリテルペンの関連物質しては、トリテルペンの骨格を有し、これに適宜、アシル化乃至はアルキル化されていても良い水酸基、エステル化されていても、アミド化されていても良いカルボキシル基、アシル化されていても良いアミノ基等の置換基を有する化合物を意味し、具体的には、トリテルペン乃至はその関連物質としては、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸、ウルソール酸、これらのエステル及びこれらの塩が好ましく例示できる。取り分け、ウルソール酸のエステルが特に好ましい。前記エステルとしては炭化水素とのエステル、リン酸や硫酸などの鉱酸とのエステルが特に好ましく例示できる。特に好ましいものとしては、例えば、ウルソール酸の炭素数1〜20の炭化水素エステル又はウルソール酸のリン酸エステル等が好適に例示できる。前記炭素数1〜20の炭化水素エステルとしては、メチルエステル、エチルエステル、ヘキシルエステル、シクロヘキシルエステル、オクチルエステル、イソオクチルエステル、ラウリルエステル、セチルエステル、ステアリルエステル、イソステアリルエステル、オレイルエステル等の脂肪族エステル、ベンジルエステル、フェネチルエステル等の芳香環を有する炭化水素基エステル等が好適に例示できる。かかる成分は常法に従って、ウルソール酸より誘導できる。炭化水素エステルであれば、ウルソール酸を水素化ナトリウムなどでナトリウム塩と為し、これにアルコールに塩化チオニルなどを作用させて得られる、ハロゲン化炭化水素を加えて反応させればよい。反応は室温乃至は還流条件で、1〜12時間行えばよい。リン酸エステルはジメチル−N,N−ジエチルホスホロアミデートをウルソール酸に反応させ、ウルソール酸メチルホスフェートと為し、これをブロモトリメチルシランなどで脱メチル化反応させれば得られる。オレアノール酸、ベツリン、ベツリン酸もこれに準じて処置することにより、種々のエステルを製造することが出来る。この様な成分は、アルカリと反応させて塩を形成せしめ、塩の形で含有することも出来る。これらの塩としては、皮膚外用剤で使用されるものであれば、特段の限定無く使用でき、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モノエタノールアミン塩等の有機アミン塩、リジン塩、アルギン酸塩等の塩基性アミノ酸塩等が好適に例示できる。かかる成分は、これまでに知られている作用を発現することが出来、含有量もこれらの作用が発現できる含有量を採用することが出来る。具体的には、それぞれ0.01〜5質量%含有することが好ましく、より好ましくは、0.05〜1質量%である。
本発明の皮膚外用剤は有機変性粘土鉱物を必須成分として含有することを特徴とする。ここで有機変性とは、粘土鉱物の一部に有機化合物の一部を共有結合乃至はイオン結合を介して強固乃至は緩やかな結合を生ぜしめ、有機化合物の性質の一部乃至は全部を粘土鉱物に付与させることを意味し、この様な変性としては4級アミン基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法、カルボキシル基と粘土鉱物のカチオン部分を結合させる方法等が例示でき、4級アミン基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法が特に好ましく例示できる。
前記未変性粘土鉱物を分散媒に分散させる。該分散剤は水系の溶媒であることが好ましく、水であってもよい。分散未変性粘土鉱物を含む分散液に、さらに4級アミノ基を有する化合物を加え、よく撹拌する。4級アミノ基を有する化合物は、水に溶解されて加えられてもよい。加えられる4級アミノ基を有する化合物の量は、分散未変性粘土鉱物の量に対して0.1〜20質量%であることが好ましく、0.5〜15質量%であることがより好ましい。この様な構成を取ることにより、乳化系において、好ましい使用感を呈するためである。撹拌後、分散質を濾取し、脱水、乾固することにより本発明における変性粘土鉱物を得ることができる。あるいは、分散質を濾取することなく、減圧濃縮することにより分散剤を除去して乾固させることにより、本発明における変性粘土鉱物を得ることもできる。得られた変性粘土鉱物は、好ましくは所望のサイズ(粒径が1〜1000μmであることが好ましい)に粉砕され、本発明の皮膚外用剤に含有される。
本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分を含有し、油中水乳化剤形を取ることを特徴とする。この様な乳化剤形においては前記トリテルペン類は連続相である油相と乳化滴との界面に存すると考えられるが、この様な位置に存在することにより、極端な低温においても結晶化することが抑制される。これは界面配位により結晶成長が抑制されるためと考えられる。この様な界面配位作用はトリテルペン酸のリン酸エステルにおいて特に著しく、この意味でトリテルペン酸類としては、トリテルペン酸のリン酸エステルを用いることが好ましく、より好ましくはウルソール酸のリン酸エステルである。
比較例1として、有機変性粘土鉱物によらない油中水乳化剤形である、ジグリセリン脂肪酸エステルとマルチトールによる油中水乳化剤形の化粧料を作成した。即ち、イ、ロ、ハ、ニの成分を秤量し、イを80℃に加熱し、ニを加えて可溶化し、しかる後に良く混練りした後、これにロの成分を加えて希釈し、80℃に温度調整した後、予め80℃に温度調整しておいたハの成分を攪拌下徐々に加え、攪拌冷却し、比較例1を得た。
実施例1、比較例1と同様に、下記に示す処方に従って水中油乳化剤形の比較例2を作成した。即ち、イ、ロの成分を80℃に加熱し、攪拌下イに徐々にロを加え、攪拌冷却して水中油乳化剤形の比較例2を得た。
化粧料1と、比較例1、比較例2について、経時変化を観察した。即ち、これらの検体を−15℃→5℃→−15℃の温度周期変動保存庫(保持時間24時間、昇温時間24時間、降温時間24時間の低温エージング)に3ヶ月保存し、これを20℃に戻した後、20mgをスライドグラス(2×5cm)に取り、上からスライドグラスをかぶせ、スライドグラスで挟まれた部分における、ゲル状塊(半透明に抜ける部分)、固形析出物(白く際だつ部分)を計数した。計数は5視野の平均を取った。結果を表4に示す。これより、本発明の皮膚外用剤に於いては、特異的にトリテルペン類が界面に配位し、固形物の析出が抑制されていることが分かる。
Claims (5)
- トリテルペン乃至はその関連物質を含有することを特徴とする油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記トリテルペン乃至はその関連物質は、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸、ウルソール酸、ウルソール酸のエステル、ウルソール酸の鉱酸エステル及びこれらの塩であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用剤。
- 前記皮膚外用剤は、有機変性粘土鉱物を含有することを特徴とする、請求項1又は2に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記皮膚外用剤は、セラミドを含有することを特徴とする、請求項1〜3何れか1項に記載の油中水乳化剤形の皮膚外用剤。
- 前記皮膚外用剤は、アシル化酸性アミノ酸のジエステルを含有することを特徴とする、請求項1〜4何れか1項に記載の皮膚外用剤。
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