JP2008524248A5

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Publication number: JP2008524248A5
Application number: JP2007546989A
Authority: JP
Filing date: 2005-12-16
Publication date: 2008-11-13
Anticipated expiration: 2025-12-16

Claims

式Ｉの化合物：

（式中、Ｘ^１はＣ−Ｒ^１またはＮであり、
Ｘ^２はＣＨまたはＮであり、
ＹはＯ、Ｓ、ＣＨ（Ｒ^７）またはＮ（Ｒ^７）であり、
ＷはＣＮ、

から選択され、
ここで、ｍは０または１、Ｘ^３はＣＨまたはＮ、およびＺはＣＨ_２またはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、１以上のヘテロ原子により割り込まれてよいＣ_１−Ｃ_６アルキル、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（アリール）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（ヘテロアリール）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（シクロアルキル）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（ヘテロシクリル）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＮ（Ｒ^１０）（Ｒ^１１）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳＯ_２（Ｒ^１０）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳＯ_２（Ｎ）（Ｒ^１０）（Ｒ^１１）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳＯ_２（シクロアルキル）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳＯ（Ｒ^１０）または−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳ（Ｒ^１０）からなる群より選択され、または、Ｒ^１およびＲ^２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって結合してＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環または炭素環を形成し、
Ｒ^３はＨ、ＯＨ、ハロ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニルまたはアリールもしくはヘテロアリールであり、
Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、−ＨおよびＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択され、
Ｒ^５およびＲ^６は、独立して、−Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、または、Ｒ^５およびＲ^６は、これらが結合している原子と一緒になって結合して３から６員炭素環またはヘテロ環を形成し、
Ｒ^１０およびＲ^１１は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、
ここで、ｎは１から６の整数であり、各ｔは０から２の整数であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロ環および炭素環部分は、アルカノイル、アルキルアミン、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミン、Ｃ_１−Ｃ_６ジアルキルアミン、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_６アルキニル（ここで、各々が、１以上のヘテロ原子により割り込まれてもよい）；カルボキシル、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）_２−（アリール）、−Ｃ（Ｏ）_２−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）_２−（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）_２−（ヘテロシクリル）、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アリール、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アルキルアミノ、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ジアルキルアミノ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（アリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（ヘテロアリール）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（シクロアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アルキルアミン、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）ジアルキルアミン、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキルアミン、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）ジアルキルアミン、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｎ（Ｈ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−Ｓ−（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（ヘテロアリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（シクロアルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（アリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−ＮＨＳ（Ｏ）（シクロアルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＮＨＳ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＮＨＳ（アリール）、−ＮＨＳ（ヘテロアリール）、−ＮＨＳ（シクロアルキル）および−ＮＨ−Ｓ−（ヘテロシクリル）から選択される１から３個の置換基で場合により置換されており、
ここで、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル部分の各々は、さらに、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミン、Ｃ_１−Ｃ_６ジアルキルアミン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシルおよびＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル（各々が、ハロで場合により置換されている）、シアノ、ハロおよびニトロから選択される１から５個の置換基で場合により置換することができる。）、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
ｎが２でありＲ^４がＨである請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｒ^３がハロ、ハロアルキル、アリールまたはＣＮである請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｗが

（式中、ＺはＣＨ_２またはＣ（Ｏ）であり、Ｒ^５およびＲ^６は、独立して、−ＨおよびＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択される。）
である請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｒ^５およびＲ^６が各々−ＣＨ_３である請求項５に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｘ^１およびＸ^２が各々ＣＨである請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｘ^１がＣＨでありＸ^２がＮである請求項７に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｘ^１がＮでありＸ^２がＣＨである請求項７に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
Ｒ^１およびＲ^２が、各々独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（アリール）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔ（ヘテロシクリル）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＮ（Ｒ^１０）（Ｒ^１１）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳＯ_２（Ｒ^１０）または−（ＣＲ^８Ｒ^９）_ｔＳ（Ｒ^１０）からなる群より選択され、または、Ｒ^１およびＲ^２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって結合してＣ_３−Ｃ_１０ヘテロ環または炭素環を形成する（ここで、ｔは０から２の整数であり、Ｒ^１０およびＲ^１１は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選択される。）請求項１に記載の化合物、またはこの医薬的に許容される塩、水和物もしくは立体異性体。
１−（２−｛４−［５−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−５−ブロモ−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛４−［５−（２−エチル−フェニルスルファニル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［５−（ピペリジン−１−スルホニル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；１−（２−｛５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−４−［５−（ピペリジン−１−スルホニル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［２−（メチル−フェニル−アミノ）−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−チアゾール−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−ブロモ−４−［５−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−クロロ−４−［２−（メチル−フェニル−アミノ）−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−クロロ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−クロロ−４−［５−（４−フルオロ−フェニルイミノ）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−クロロ−４−［５−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−フルオロ−４−［２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−フルオロ−４−［２−（メチル−フェニル−アミノ）−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−（２−｛５−フルオロ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−（２−｛５−フルオロ−４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−チアゾール−２−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛２−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−チアゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−［２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−［（４−フルオロ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−チアゾール−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−ブロモ−４−｛５−［２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−エトキシ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−クロロ−４−｛５−（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−フルオロ−４−｛２−［（４−フルオロ−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−フルオロ−４−｛２−［（４−フルオロ−フェニル）−（３−ヒドロキシ−プロピル）−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−フルオロ−４−｛２−［（４−フルオロ−フェニル）−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−フルオロ−４−｛２−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−［２−（５−フルオロ−４−｛５−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−チアゾール−２−イル｝−ピリミジン−２−イルアミノ）−エチル］−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−（５−アミノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−５−ブロモ−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−（５−ベンゼンスルホニル−チオフェン−２−イル）−５−ブロモ−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−イミダゾリジン−２−オン；１−｛２−［４−（５−ベンジル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−５−クロロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−（５−ベンジル−チオフェン−２−イル）−５−ブロモ−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−（５−ベンジル−チオフェン−２−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−［５−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−チオフェン−２−イル］−５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［４−［５−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−チオフェン−２−イル］−５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［５−ブロモ−４−（５−（４−フルオロ−ベンジル）−４−｛２−［２−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピロリジン−１−イル］−エチル｝−チオフェン−２−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［５−ブロモ−４−（７−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；１−｛２−［５−クロロ−４−（７−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−５，５−ジメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；２−［２−（５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチルアミノ］−４−（５−ヨード−チオフェン−２−イル）−ピリミジン−５−カルボニトリル；５，５−ジメチル−１−（２−｛４−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−イミダゾリジン−２，４−ジオン；５，５−ジメチル−１−｛２−［４−（２−フェニルスルファニル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン；５，５−ジメチル−１−｛２−［４−（５−フェニルスルファニル−チオフェン−２−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン；およびＮ−（２−｛２−［２−（５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−２−ピリジン−３−イル−アセトアミドから選択される、式Ｉの化合物。
医薬的に許容されるキャリアおよび請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
さらに、少なくとも一つのさらなる治療薬を含む請求項１２に記載の医薬組成物。
キナーゼ媒介疾患を治療するための請求項１２に記載の医薬組成物。
疾患がＰｌｋ１により媒介される請求項１４に記載の医薬組成物。
治療がＰｌｋ１の選択的阻害を含む請求項１５に記載の医薬組成物。
疾患がガンである請求項１４に記載の医薬組成物。
増殖関連疾患を治療するための請求項１２に記載の医薬組成物。
疾患が異常細胞成長である請求項１８に記載の医薬組成物。
疾患がガンである請求項１８に記載の医薬組成物。