JP2008524161A5

JP2008524161A5 -

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Publication number: JP2008524161A5
Application number: JP2007546061A
Authority: JP
Filing date: 2005-12-15
Publication date: 2009-01-08

Claims

式Ｉのエナンチオ純粋な化合物

又は薬剤として許容されるその塩
［式中、
Ｒは、水素又はアルキルを表し、
前記アルキルは、
ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニル
からなる群から独立に選択される、１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
Ｑはヘテロアリール基を表し、
前記ヘテロアリール基は、
ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ’Ｒ”、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は−ＮＲ’（Ｃ＝Ｏ）Ｒ”
からなる群から独立に選択される、１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
但し、Ｒ’及びＲ”は相互に独立に、水素又はアルキルである］。
Ｒが、水素又はアルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
Ｑがベンゾチエニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｑがハロで置換されたベンゾチエニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
３−（２−ベンゾチエニル）−８Ｈ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン
のエナンチオ純粋な化合物、
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
３−（７−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
３−（２−ベンゾチエニル）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン
のエナンチオ純粋な化合物、
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
エナンチオ純粋な（＋）−３−（２−ベンゾチエニル）−８Ｈ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
エナンチオ純粋な（−）−３−（２−ベンゾチエニル）−８Ｈ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
エナンチオ純粋な（＋）−３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（−）−３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（−）−３−（７−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（−）−３−（２−ベンゾチエニル）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（＋）−３−（２−ベンゾチエニル）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（＋）−３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
エナンチオ純粋な（−）−３−（７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン、
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を、少なくとも１種の薬剤として許容される担体、賦形剤又は希釈剤と共に含む薬剤組成物。
請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩を含む、薬剤。
請求項１１に記載の薬剤を含む、中枢神経系におけるモノアミン神経伝達物質の再取込みの阻害に応答する、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態を治療、予防又は緩和する薬剤組成物。
前記疾患、障害又は状態が、気分障害、鬱病、非定型鬱病、疼痛に伴う鬱病、大鬱病性障害、気分変調性障害、双極性障害、双極Ｉ型障害、双極ＩＩ型障害、気分循環性障害、全身の病状に起因する気分障害、物質誘発性気分障害、仮性認知症、ガンザー症候群、強迫性障害、パニック障害、広場恐怖症を伴わないパニック障害、広場恐怖症を伴うパニック障害、パニック障害の病歴を伴わない広場恐怖症、パニック発作、記憶障害、記憶喪失、注意欠陥多動性障害、肥満症、不安、全身性不安障害、摂食障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、認知症、加齢による認知症、老人性認知症、アルツハイマー病、後天性免疫不全症候群認知症候群、加齢による記憶機能障害、特定の恐怖症、社会恐怖症、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、薬物嗜癖、薬物乱用、コカイン乱用、ニコチン中毒、タバコ中毒、アルコール嗜癖、アルコール依存症、病的盗癖、疼痛、慢性的疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、緊張型頭痛、慢性緊張型頭痛、鬱病に伴う疼痛、線維筋痛症、関節炎、変形性関節症、慢性関節リウマチ、背痛、癌性疼痛、過敏性腸痛、過敏性腸症候群、術後痛、乳房切除後疼痛症候群（ＰＭＰＳ）、脳卒中後疼痛、薬物誘発性神経障害、糖尿病性神経障害、交感神経依存性痛、三叉神経痛、歯痛、顔面筋疼痛、幻肢痛、過食症、月経前症候群、月経前不快気分障害、後期黄体期症候群、外傷後症候群、慢性疲労症候群、尿失禁、緊張性尿失禁、切迫性尿失禁、夜尿、性機能障害、早漏、勃起困難、勃起機能障害、早すぎる女性のオルガスム、下肢静止不能症候群、周期性四肢運動障害、摂食障害、神経性食欲不振症、睡眠障害、広汎性発達障害、自閉症、アスペルガー障害、レット障害、小児期崩壊性障害、学習障害、運動技能障害、無言症、抜毛癖、ナルコレプシー、脳卒中後鬱病、脳卒中誘発性脳損傷、脳卒中誘発性ニューロン損傷又はジルドラトゥーレット病である、請求項１２に記載の薬剤組成物。