JP2008520650A - 疾患治療における脂質複合体の使用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の患者の治療用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び/又は、その医薬的に許容される塩若しくはその医薬品を含む。また、本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎、又は慢性閉塞性肺疾患の防止用の化合物を作成するための組成物の使用を提供する。前記組成物は、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体と結合している脂質部分又はリン脂質部分、及び/又は医薬的に許容されるその塩若しくはその医薬品を含む。
【選択図】図1.10
Description
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、1〜1000の数字である。
ある実施形態では、本発明の脂質化合物(脂質複合体)は次の一般式で表される。
[ホスファチジルエタノールアミン−Y]n−X
[ホスファチジルセリン−Y]n−X
[ホスファチジルコリン−Y]n−X
[ホスファチジルイノシトール−Y]n−X
[ホスファチジルグリセロール−Y]n−X
[ホスファチジル酸−Y]n−X
[リゾ−リン脂質−Y]n−X
[ジアシル−グリセロール−Y]n−X
[モノアシル−グリセロール−Y]n−X
[スフィンゴミエリン−Y]n−X
[スフィンゴシン−Y]n−X
[セラミド−Y]n−X
ただし、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、
nは、Xに結合している脂質分子の数であり、1〜1000の数字である。
ある実施形態では、本発明は、従来、薬理学的な活性を有することが公表及び公知されていない低分子量の脂質複合体を提供する。前記複合体は、次の一般式で表される。
[ホスファチジルエタノールアミン−Y]n−X
[ホスファチジルセリン−Y]n−X
[ホスファチジルコリン−Y]n−X
[ホスファチジルイノシトール−Y]n−X
[ホスファチジルグリセロール−Y]n−X
[ホスファチジル酸−Y]n−X
[リゾ−リン脂質]n−X
[ジアシル−グリセロール−Y]n−X
[モノアシル−グリセロール−Y]n−X
[スフィンゴミエリン−Y]n−X
[スフィンゴシン−Y]n−X
[セラミド−Y]n−X
ただし、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、サリチル酸塩、サリチル酸、アスピリン、単糖、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、カルボン酸、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカン酸、ジドデカン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジペプチド、二糖、三糖、オリゴ糖、オリゴペプチド、ヘパリンの二又は三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸である。また、生理学的に許容される重合体は、グリコサミノグリカン、ポリゲリン(ヘマセル)、アルギン酸塩、ヒドロキシエチルスターチ(ヘタスターチ)、ポリエチレングリコール、ポリカルボン酸ポリエチレングリコール、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、ケラチン、ケラチン硫酸、ヘパラン硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、カルボキシメチルセルロース、ヘパリン、デキストラン、又はヒアルロン酸である。また、nは、Xに結合している脂質分子のの数であり、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
L、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルエタノールアミンは、アミド結合を介してXに直接連結しており、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結しており、アミド結合を介してホスファチジルエタノールアミンに直接連結している。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルセリンは、アミド結合でXに直接連結しており、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結しており、アミド結合を介してホスファチジルセリンに直接連結している。
他の実施形態では、本発明に係る化合物は、[ホスファチジルセリン−Y]n−Xであり、Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、nは、1〜1000の数字であり、前記ホスファチジルセリンは、Yと結合している場合があり、又はYが存在しない場合、前記ホスファチジルセリンのCOO−部分を介してXと結合している場合がある。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
ホスファチジル、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和、若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
セラミドホスホリル、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、スフィンゴシルは、アミド結合を介してXに直接連結し、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド結合を介してX及びスフィンゴシルに直接連結し、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結する。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Lは、セラミドであり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
セラミド、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
ジグリセリル、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
グリセロ脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
グリセロ脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
ただし、
Lは、ホスファチジルであり、
Zは、エタノールアミンであり、LとZが化学的に結合していることで、ホスファチジルエタノールアミンを形成し、
Yは、存在しない、
Xは、ヒアルロン酸であり、
nは、1〜1000の数字であり、
ホスファチジルエタノールアミン及びヒアルロン酸の間の結合は、アミド結合である。
ただし、
Lは、ホスファチジルであり、
Zは、エタノールアミンであり、LとZが化学的に結合していることで、ホスファチジルエタノールアミンを形成し、
Yは、存在しない、
Xは、コンドロイチン硫酸であり、
nは、1〜1000の数字であり、
ホスファチジルエタノールアミン及びコンドロイチン硫酸の間の結合は、アミド結合である。
[ホスファチジルエタノールアミン−Y]n−X
[ホスファチジルセリン−Y]n−X
[ホスファチジルコリン−Y]n−X
[ホスファチジルイノシトール−Y]n−X
[ホスファチジルグリセロール−Y]n−X
[ホスファチジル酸−Y]n−X
[リゾ−リン脂質−Y]n−X
[ジアシル−グリセロール−Y]n−X
[モノアシル−グリセロール−Y]n−X
[スフィンゴミエリン−Y]n−X
[スフィンゴシン−Y]n−X
[セラミド−Y]n−X
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、単若しくは二糖、カルボキシル化二糖、モノ若しくはジカルボン酸、サルチル酸塩、サルチル酸、アスピリン、ラクトビオン酸、マルトース、アミノ酸、グリシン、酢酸、ブチル酸、ジカルボン酸、グルタル酸、コハク酸、脂肪酸、ドデカノン酸、ジドデカノン酸、胆汁酸、コール酸、ヘミコハク酸コレステリル、ジ若しくはトリペプチド、オリゴペプチド、三糖、ヘパリンの二若しくは三糖単位単量体、ヘパラン硫酸、ケラチン、ケラタン硫酸、コンドロイチン、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸、デルマチン、デルマタン硫酸、デキストラン、又はヒアルロン酸であり、
nは、Xに結合している脂質部分の分子の数であり、1〜1000の数字である。
ただし、
Lは、脂質又はリン脂質であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
L、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
LをZに連結させるステップと、
ZをYに連結させるステップと、
YをXに連結させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、LはYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、LはXに直接結合し、
このことにより、一般式(A)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルエタノールアミンは、アミド結合を介してXに直接連結しており、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結しており、アミド結合を介してホスファチジルエタノールアミンに直接連結している。
前記方法は、とりわけ、
ホスファチジルエタノールアミンをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルエタノールアミンはXに直接結合し、
このことにより、一般式(I)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルセリンは、アミド結合を介してXに直接連結しており、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結しており、アミド結合を介してホスファチジルセリンに直接連結している。
前記方法は、とりわけ、
ホスファチジルセリンをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Yが存在しない場合は、ホスファチジルセリンはXに直接結合し、
このことにより、一般式(II)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
ホスファチジル、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
ホスファチジルをZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、ホスファチジルはYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、ホスファチジルはXに直接結合し、
これにより、一般式(III)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(IV)の構造で表される化合物が作成される。
本発明のある実施形態では、前記リン脂質は、下記の構造で表される化学部分であり得る。
ただし、
R1及びR2は前記で定義されている。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(V)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(VI)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(VII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(VIII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(IX)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(IXa)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
リン脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
リン脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、リン脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、リン脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(IXb)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
セラミドホスホリル、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
セラミドホスホリルをZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、セラミドホスホリルはYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、セラミドホスホリルはXに直接結合し、
これにより、一般式(X)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
Yが存在しない場合は、スフィンゴシルは、アミド結合を介してXに直接連結し、Yがスペーサである場合は、前記スペーサは、アミド結合を介してX及びスフィンゴシルに直接連結し、アミド又はエステル結合を介してXに直接連結する。
前記方法は、とりわけ、
スフィンゴシルをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップと、
Yが存在しない場合は、スフィンゴシルはXに直接連結し、
これにより、一般式(XI)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Lは、セラミドであり、
Zは、存在しない、又は、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
セラミド、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
セラミドをZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、セラミドはYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、セラミドはXに直接結合し、
これにより、一般式(XII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
ジグリセリル、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
ジグリセリルをZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、ジグリセリルはYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、ジグリセリルはXに直接結合し、
これにより、一般式(XIII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1及びR2は前記で定義されている。
ある実施形態では、本発明は、下記の一般式(XIV)の構造で表される化合物の作成のための方法を提供する。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
グリセロ脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
グリセロ脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、グリセロ脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、グリセロ脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XIV)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
グリセロ脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
グリセロ脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、グリセロ脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、グリセロ脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XV)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XVI)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XVII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XVIII)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XIX)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XX)の構造で表される化合物が作成される。
ただし、
R1は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
R2は、水素、又は、直鎖、飽和、単不飽和若しくはポリ不飽和である、長さが2〜30炭素原子のアルキル鎖であり、
Zは、存在しない、又は、コリン、リン酸塩、イノシトール若しくはグリセロールであり、
Yは、存在しない、又は、長さが2〜30原子のスペーサ基であり、
Xは、生理学的に許容される単量体、二量体、オリゴマー、又は重合体であり、当該Xは、グリコサミノグリカンであり、
nは、1〜1000の数字であり、
脂質、Z、Y、及びXの間の結合は、アミド又はエステル結合である。
前記方法は、とりわけ、
脂質をZに結合させるステップと、
ZをYに結合させるステップと、
YをXに結合させるステップとを含み、
Zが存在しない場合は、脂質はYに直接結合し、
Yが存在しない場合は、ZはXに直接結合し、
Y及びZが存在しない場合は、脂質はXに直接結合し、
これにより、一般式(XXI)の構造で表される化合物が作成される。
HA=ヒアルロン酸
HYPE=HAに結合しているジパルミトイルホスファチジルエタノールアミン(PE)(HyPE、HyalPEとも表される)
CSA=コンドロイチン硫酸A
CSAPE=CSAに結合しているPE(CsAPE、CsaPEとも表される)
CMC=カルボキシメチルセルロース
CMPE=CMCに結合しているPE
HEPPE=ヘパリンに結合しているPE(HepPE、HePPEとも表される)
DEXPE=デキストランに結合しているPE
AsPE=アスピリンに結合しているPE
HemPE=ポリゲリン(ヘマセル)に結合しているPE
HyDMPE=HAに連結しているジミリストイルPE
CMPE及びHEPPEによる、気管リング収縮の阻害
CMPEによる、気管組織のPGE2及びTBX2生成の阻害
A.ヒアルロン酸の切断
20gのHAを12Lの水に溶解し、20mlの水に溶解した200mgのFeSO47H20を加え、400mlのH2O2(30%)を加え、1.5時間攪拌する。30kDのFiltronでろ過し、凍結乾燥させる。これにより、16gの切断されたHAが得られる。
B.PE(1gに調節されている)との結合
次を用意する。
1.500mlのMES緩衝液(0.1M、pH=6.5)に溶解した10gのHA
2.100mlのH20を含む500mlのt−BuOHに溶解した1.0gのPE
2つの溶液を混合し、1gのHOBT及び10gのEDCを加える。混合液を超音波浴で3時間超音波処理する。アクセスフリー(access free)PE(及びEDC、HOBT)を有機相に抽出する(クロロホルム及びメタノールを、クロロホルム/メタノール/H2O:1/1/1の比になるように加えることによって)ことで除去する。分液漏斗で水相を分離する。このステップを2回繰り返す。試薬を除去する最終洗浄のためには、Filtron膜(30kD)でろ過し、凍結乾燥させる。
8が得られる。
次を用意する。
1.1.2LのMES緩衝液(0.1M、pH=6.5)に溶解した10gのCSA
2.120mlのクロロホルム/メタノール(1/1)に溶解した1gのPE。15mlの界面活性剤(DDAB)を加える。
1と2を混合する。攪拌の間、1gのHOBT及び10gのEDCを加え、少なくとも1日攪拌し続ける。アクセスフリーPE(及びEDC,HOBT)を有機相に抽出する(クロロホルム及びメタノールを、クロロホルム/MeOH/EtOH/H2O:1/1/0.75/1の比になるように加えることによって)ことで除去する。分液漏斗で水相を分離する。このステップを2回繰り返す。Filtron膜(30kD)でろ過し、凍結乾燥させる。DDABの残物を除去するために、1gの乾燥物(dry product)を100mlの水及び100mlのMeOHに溶解し、イオン交換樹脂IR120で処理する。透析させ(MeOHを取り除くため)、凍結乾燥させる。
8gが得られる。
Claims (48)
- 請求項1に記載の使用であって、
前記Xは、多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項2に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項2に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項4に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項4に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項1に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであること特徴とする使用。 - 請求項7に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項9に記載の使用であって、
Xは,多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項10に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項10に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項12に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項12に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項9に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項15に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項17に記載の使用であって、
前記Xは、多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項18に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項18に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項20に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項20に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項17に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項23に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項25に記載の使用であって、
前記Xは、多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項26に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項26に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項28に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項28に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項25に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項31に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項33に記載の使用であって、
前記Xは、多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項34に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項34に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項36に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項36に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項33に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項39に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項41に記載の使用であって、
前記Xは、多糖であることを特徴とする使用。 - 請求項42に記載の使用であって、
前記多糖は、カルボキシメチルセルロースであることを特徴とする使用。 - 請求項42に記載の使用であって、
前記多糖は、グリコサミノグリカンであることを特徴とする使用。 - 請求項44に記載の使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヒアルロン酸であることを特徴とする使用。 - 請求項44に記載に使用であって、
前記グリコサミノグリカンは、ヘパリンであることを特徴とする使用。 - 請求項41に記載の使用であって、
前記Lは、ホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。 - 請求項47に記載の使用であって、
前記ホスファチジルエタノールアミンは、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミンであることを特徴とする使用。
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