JP2008519020A5

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Publication number: JP2008519020A5
Application number: JP2007539637A
Authority: JP
Filing date: 2005-11-04
Publication date: 2008-12-18

Claims

結晶形Ｈまたは結晶溶媒和物または水和物である、サルササポゲニン。
請求項１において、
結晶形Ｇｅｎ１、結晶形Ｇｅｎ２、結晶形Ｇｅｎ３、結晶形Ｇｅｎ４、結晶形Ａ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ、結晶形Ｇ、結晶形Ｈ、結晶形Ｉ、結晶形Ｊ、結晶形Ｋ、結晶形Ｌ、結晶形Ｍ、結晶形Ｎ、結晶形Ｏ、結晶形Ｐ、結晶形Ｑ、および結晶形Ｒの１以上である、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｇｅｎ１である、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｇｅｎ２である、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｇｅｎ３である、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｇｅｎ４またはＲである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ａである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｃである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｄである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｅである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｆである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｇである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｈである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｉである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｊである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｋである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｌである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｍである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｎである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｏである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｐである、サルササポゲニン。
請求項１または２において、
結晶形Ｑである、サルササポゲニン。
サルササポゲニン水和物。
請求項２３において、
一水和物または例えば０．３−水和物を含む０．５−水和物である、サルササポゲニン水和物。
サルササポゲニン溶媒和物。
請求項２５において、
炭素よりも陰電気を帯びた少なくとも１つの異種原子を含む溶媒から選択される有機溶媒と共に形成された、サルササポゲニン溶媒和物。
請求項２５において、
不飽和炭素−炭素結合の共役または芳香環系を含む溶媒から選択される有機溶媒と共に形成された、サルササポゲニン溶媒和物。
請求項２５において、
前記溶媒が、ケトン、アルコール、エーテル、エステル、芳香族溶媒、それらの置換体、ならびに、可能な場合にはそれらの混合物、その他の有機溶媒および／または水との混合物から選択される、サルササポゲニン溶媒和物。
請求項２８において、
前記溶媒が、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、ｉ−プロパノール、ｎ−ブタノール、ｔ−ブタノール、３−メチル−１−ブタノール、アミノエタノール、フェニルエチルアミン、ｔ−ブチルメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、テトラヒドロフラン、ギ酸エチル、酢酸ｎ−ブチル、酢酸ｉ−プロピル、酢酸エチル、ｏ−キシレン、ｍ−キシレン、ｐ−キシレン、トルエン、クメン、ヘプタン、シクロヘキサンまたはそれらの混合物から選択される、サルササポゲニン溶媒和物。
請求項２８において、
前記溶媒が、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、ｉ−プロパノール、ｎ−ブタノール、ｔ−ブタノール、３−メチル−１−ブタノール、アミノエタノール、フェニルエチルアミン、ｔ−ブチルメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、テトラヒドロフラン、ギ酸エチル、酢酸ｎ−ブチル、酢酸ｉ−プロピル、酢酸エチル、ｏ−キシレン、ｍ−キシレン、ｐ−キシレン、トルエン、クメン、ヘプタン、シクロヘキサンまたはそれらの混合物のいずれかと水との混合物または組み合わせである、サルササポゲニン溶媒和物。
サルササポゲニン半アセトン溶媒和物、サルササポゲニンモノアセトン溶媒和物、サルササポゲニンエタノール溶媒和物、サルササポゲニンｎ−ブタノール溶媒和物、サルササポゲニンｎ−プロパノール溶媒和物、サルササポゲニンイソプロパノール溶媒和物、サルササポゲニンモノ−ｔｅｒｔ−ブタノール溶媒和物、サルササポゲニン３−メチル−１−ブタノール溶媒和物、サルササポゲニン半メタノール溶媒和物、サルササポゲニンｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル溶媒和物、サルササポゲニンメタノールＴＨＦ溶媒和物、サルササポゲニンメタノール水溶媒和物、サルササポゲニンジエチレングリコールモノメチルエーテル溶媒和物、サルササポゲニンアミノエタノール溶媒和物、サルササポゲニンフェニルエチルアミン溶媒和物、およびサルササポゲニンＴＨＦ溶媒和物から選択される、化合物。
請求項１３〜２０のいずれかにおいて、
結晶形である、化合物。
非晶質サルササポゲニン。
商業製造規模でサルササポゲニンを精製するための方法であって、
結晶形Ｃの水和サルササポゲニン結晶を形成し、前記水和サルササポゲニン結晶を乾燥して、比較的純粋で実質的に非溶媒和かつ非水和の結晶サルササポゲニンを形成することを含む、方法。
請求項３４において、
有機溶媒から沈殿させたサルササポゲニンを、水または水性有機媒体中でスラリー化することによって、前記水和サルササポゲニン結晶を形成する、方法。
請求項３５において、
前記有機溶媒がアセトンである、方法。
商業製造規模でサルササポゲニンを精製するための方法であって、
サルササポゲニンを混合アルカン／ケトン溶媒に溶解し、得られた溶液から、比較的純粋で実質的に非溶媒和かつ非水和の結晶サルササポゲニンとして、サルササポゲニンを沈殿させることを含む、方法。
請求項３７において、
前記アルカンがヘプタンである、方法。
請求項３７または３８において、
前記ケトンがアセトンである、方法。
請求項３４〜３９のいずれかに記載の方法によって製造され、実質的に純粋である、サルササポゲニン。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、および４０のいずれかにおいて、
別の形のサルササポゲニンを実質的に含まないおよび／または他のステロイド系サポゲニンおよび／またはステロイド系サポニンを実質的に含まない、材料。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０、および４１のいずれかにおいて、
少なくとも約５０重量％の純度を有する、材料。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、および４０のいずれかにおいて、
少なくとも約９０重量％の純度を有する、材料。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、および２９のいずれかにおいて、
少なくとも約９５重量％の純度を有する、材料。
薬剤または食用グレードのサルササポゲニンまたはその誘導体を得るための方法であって、
前記方法の少なくとも１つの工程が、請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、および４０〜４４のいずれかに記載の材料を調製する工程を含む、方法。
請求項４５において、
前記材料は、単離乾燥固体の物理的形態、または結晶スラリーのような液体媒質内に調製される、方法。
請求項４５または４６において、
得られた薬剤または食用グレードのサルササポゲニンまたはその誘導体を、薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料に調合することを含む、方法。
非晶質形および結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ、結晶形Ｇ、結晶形Ｈ、結晶形Ｉ、結晶形Ｊ、結晶形Ｋ、結晶形Ｌ、結晶形Ｍ、結晶形Ｎ、結晶形Ｏ、結晶形Ｐ、結晶形Ｑ、結晶形Ｒ、結晶形Ｇｅｎ１、結晶形Ｇｅｎ２、結晶形Ｇｅｎ３、および結晶形Ｇｅｎ４から選択される形の間でサルササポゲニンを調節するための方法であって、
任意に水の存在下において、適切な有機溶媒または溶媒混合物中の第１の形のサルササポゲニンの溶液を調製し、サルササポゲニンを前記溶液から沈殿させて、前記調節された形のサルササポゲニンを得ることを含む、方法。
請求項４８において、
前記調節された形のサルササポゲニンが、請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、および４０〜４４のいずれかに記載の材料を含む、方法。
サルササポゲニンの水和レベルを調節する方法であって、
任意に水の存在下において、適切な有機溶媒または溶媒混合物中の第１の形のサルササポゲニンの溶液を調製し、サルササポゲニンを前記溶液から沈殿させて、前記調節された水和レベルのサルササポゲニンを得ることを含む、方法。
請求項５０において、
前記調節された形のサルササポゲニンが、請求項８または２４に記載の材料を含む、方法。
請求項４８〜５１のいずれかにおいて、
最初に得られた前記材料からサルササポゲニンの誘導体を調製することを含む、方法。
請求項５２において、
前記誘導体がサルササポゲニンのプロドラッグである、方法。
請求項４８〜５３のいずれかにおいて、
得られた薬剤または食用グレードのサルササポゲニンまたはその誘導体を、薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料に調合することをさらに含む、方法。
請求項４８〜５４のいずれかに記載の方法によって得られる、サルササポゲニンまたはその誘導体。
サルササポゲニンのプロドラッグを調製する方法であって、
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、および５５のいずれかに記載のサルササポゲニン材料をエステル化することを含む、方法。
請求項５６に記載の方法によって得られる、サルササポゲニンのプロドラッグ。
薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料として使用する、請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、および５７のいずれかに記載の材料。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、５７のいずれかに記載の材料を、前記請求項のいずれかに記載の１以上のその他の材料、別の形のサルササポゲニン、その他の生物学的活性物質、およびその他の生物学的不活性物質から選択される１以上の成分との混合物として含む、組成物。
請求項５９において、
前記別の形のサルササポゲニンが存在する場合には、結晶形Ｂである、組成物。
請求項５９または６０において、
薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料として使用される、組成物。
請求項５９〜６１のいずれかに記載の組成物を調製する方法であって、
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、および５７のいずれかに記載の材料を、請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、および５７のいずれかに記載の１以上のその他の材料、別の形のサルササポゲニン、その他の生物学的活性物質、その他の生物学的不活性物質、およびそれらの混合物から選択される１以上の他の成分と混合することを含む、方法。
請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、および５７〜６１のいずれかに記載の材料または組成物の薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料の製造における使用。
請求項６３において、
前記薬剤、食品、サプリメント食品、飲料またはサプリメント飲料が、認識機能の向上、あるいは、肥満および糖尿病肥満症候群；認識的な機能不全およびそれに関連する症状；膜結合受容体数または機能の欠損によって特徴付けられる症状；非認識的な神経変性；非認識的な神経筋変性；運動感覚神経変性；および認識的な神経または神経筋の損傷がない場合における受容体機能の損失から選択される症状の治療のためのものである、使用。
ヒトまたはヒト以外の動物における認識機能を非治療的に向上させるため、あるいは、肥満および糖尿病肥満症候群；認識的な機能不全およびそれと関連する症状；膜結合受容体数または機能の欠損によって特徴付けられる症状；非認識的な神経変性；非認識的な神経筋変性；運動感覚神経変性；および認識的な神経または神経筋の損傷がない場合における受容体の損失から選択される症状に罹患しているかまたは罹患する可能性の高いヒトまたはヒト以外の動物を治療するための、請求項１、２、３〜６、７〜１６、１７〜２２、２３、２４、２５〜２９、３０、３１〜３３、４０〜４４、５５、および５７〜６１のいずれかに記載の材料または組成物。
請求項６５において、
前記動物がヒトである、材料または組成物。