JP2008506682A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. 無水結晶形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノン。
2. 粉末Ｘ線回折パターンが図１のパターンと実質的に類似する、請求項１に記載の結晶形態。
3. １０.５°、１５.０°、１７.２°及び２２.８°から成るグループから選択される２θ概略値に、少なくとも１つの特徴的なピークを有する実験的粉末Ｘ線回折パターンを示す、請求項１に記載の結晶形態。
4. １０.５°及び１７.２°の２θ概略値に特徴的なピークを有する実験的粉末Ｘ線回折パターンを示す、請求項１に記載の結晶形態。
5. １０.５°及び２２.８°の２θ概略値に特徴的なピークを有する実験的粉末Ｘ線回折パターンを示す、請求項１に記載の結晶形態。
6. １０.５°、１７.２°及び２２.８°の２θ概略値に特徴的なピークを有する実験的粉
   末Ｘ線回折パターンを示す、請求項１に記載の結晶形態。
7. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の結晶形態の有効量から、少なくとも１つの薬学的に許容される担体との混合物として製造される医薬製剤。
8. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の結晶形態の有効量を、少なくとも１つの薬学的に許容される担体との混合物として含む発毛促進用医薬製剤。
9. 二水和物結晶形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾ
   ピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンを製造すること、適切な条件下で二水和物を脱水して無水結晶形態を製造することを含む、請求項１に記載の結晶形態の製造法。
10. 二水和物形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンを、０.１℃／分〜１０℃／分の昇温速度と、４０℃〜１２０℃までの範囲の温度で脱水すること、そして得られた化合物を最終温度に４８時間まで保持することを含む、請求項９に記載の方法。
11. 二水和物形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンを、０.１℃／分の昇温速度と、１８℃〜１２０℃までの範囲の温度で、常圧下で脱水すること、そして得られた化合物をおよそ常圧下で４８時間保持することを含む、請求項９に記載の方法。
12. 二水和物形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンを、３トールの真空下で６０℃に加熱することにより脱水すること、そして得られた化合物を４８時間まで３トールの減圧下に保持することを含む、請求項９に記載の方法。