JP2008189623A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】皮膚の水分保持機能を亢進し、荒れ肌の改善効果に優れるうえ、使用時の皮膚刺激やべたつき感がなく、肌なじみが良く、しっとりとした使用感をも与える皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】ヒドロキシアルキル尿素、好ましくはＮ−（２−ヒドロキシエチル）尿素と、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオール、好ましくは１，２−ヘキサンジオール及び／又は１，２−オクタンジオールとを含有してなる皮膚外用剤とする。
【選択図】なし

Description

本発明は、皮膚外用剤に関する。詳しくは、使用感に優れ、皮膚の水分保持機能を亢進し、荒れ肌の改善効果にも優れる皮膚外用剤に関する。

乾燥して滑らかさのない荒れた肌状態の改善には、皮膚に適度な水分と油分を与える必要がある。そのため、皮膚外用剤には、従来から親水性の皮膚保湿剤と油性の皮膚柔軟剤とが用いられてきた。

そこで、親水性成分と油性成分とを併用し、皮膚に保湿性を保持させる試みがなされている。例えば、特許文献１では、水溶性多価アルコール、レシチン及びポリエーテル変性シリコーンを配合することにより、保湿効果やエモリエント効果を付与している。特許文献２では、カルボキシビニルポリマー、油性物質、ポリエチレングリコール、保湿剤及び乳化剤を配合しゲル状とすることにより、保湿性と使用感とを良好にしている。特許文献３では、多価アルコール等の保湿剤、シリコーン油及びアルキル変性カルボキシビニルポリマーを含有させることで、保湿効果と使用感とを高めている。

しかしながら、これら試みにより、一時的に皮膚保湿効果が得られるものの、その効果は持続的ではなく、荒れ肌の改善まで期待し得るものではなかった。

特開２００２−２５５７２９号公報 特開２００１−１２２７５６号公報 特開平８−２４５３５７号公報

本発明は、前記従来技術に鑑みてなされたものであって、皮膚の水分保持機能を亢進し、荒れ肌の改善効果に優れるうえ、使用時の皮膚刺激やべたつき感がなく、肌なじみが良く、しっとりとした使用感をも与える皮膚外用剤を提供することを課題とする。

本発明は、ヒドロキシアルキル尿素と、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールとを含有してなる皮膚外用剤に関する。

本発明の皮膚外用剤は、使用時の肌なじみが良く、べたつき感や皮膚刺激がなく、しっとりとした使用感を与えるうえ、皮膚の水分保持機能を亢進して、持続的な皮膚保湿効果を付与することができるという効果を奏する。また、本発明の皮膚外用剤は、荒れ肌の改善効果にも優れるという効果を奏する。

本発明の皮膚外用剤には、ヒドロキシアルキル尿素と、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールとを含有する。

本発明で用いられるヒドロキシアルキル尿素は、皮膚外用剤に使用できるものであれば特に限定されないが、例えば、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）尿素、Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）尿素、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）尿素、Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）尿素、Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）尿素、Ｎ−（２−ヒドロキシブチル）尿素、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシブチル）尿素等のモノ（ヒドロキシアルキル）尿素；Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）尿素、Ｎ，Ｎ’−ビス（２−ヒドロキシエチル）尿素、Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシプロピル）尿素、Ｎ，Ｎ’−ビス（２−ヒドロキシプロピル）尿素等のビス（ヒドロキシアルキル）尿素などを例示することができる。なかでも、入手の容易性、並びに皮膚の水分保持機能を亢進させる観点から、炭素数２〜４のヒドロキシアルキル基を有するモノ（ヒドロキシアルキル）尿素を用いることが好ましく、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素を用いるのが、より好ましい。

ヒドロキシアルキル尿素の含有量は、本発明の効果を発揮すれば特に限定はなく、皮膚外用剤中、０．０１〜１５重量％とするのが好ましく、０．１〜１０重量％とするのがより好ましい。この理由は、０．０１重量％未満の含有量では、皮膚の水分保持機能の亢進が十分ではなく、また、１５重量％を超えて含有すると、使用時にべたつき感が生じる場合があることから、いずれの場合も好ましくない。

本発明で用いられる１，２−アルカンジオールは、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールが用いられる。具体的には、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオールが挙げられ、これらのうち、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールを用いるのが好ましく、１，２−オクタンジオールを用いるのがより好ましい。

上記した１，２−アルカンジオールは、１種を単独で用いても良く、或いは２種以上を適宜組み合わせて用いても良い。１，２−アルカンジオールの含有量は、本発明の効果を発揮すれば特に限定はなく、皮膚外用剤中、０．０１〜１０重量％とするのが好ましく、０．１〜５重量％とするのがより好ましい。この理由は、０．０１重量％未満の含有量では、皮膚の水分保持機能の亢進が十分ではなく、また、１０重量％を超えて含有すると、使用時にべたつき感が生じる場合があることから、いずれの場合も好ましくない。

本発明の皮膚外用剤には、本発明の効果を損なわない範囲内であれば、上記した成分の他、化粧品や医薬部外品に通常用いられる成分を適宜任意に配合することができる。例えば、油脂、ロウ類、炭化水素、シリコーン類、脂肪酸エステル、高級アルコール、高級脂肪酸等の油性成分；非イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、両性界面活性剤の各種界面活性剤；低級アルコール、多価アルコール、糖類、ステロール類等のアルコール類；粘度鉱物、水溶性多糖類等の増粘性高分子；紫外線吸収剤；抗炎症剤；酸化防止剤；金属イオン封鎖剤；被膜形成性高分子化合物、無機顔料、粉体、色素、顔料、染料、ビタミン類、アミノ酸類、収斂剤、美白剤、動植物抽出物、酸、アルカリ等の添加成分；水等を例示することができる。

具体的には、油性成分としては、例えば、オリーブ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、アボカド油等の油脂；カルナバロウ、キャンデリラロウ、ホホバ油、ミツロウ、ラノリン等のロウ類；流動パラフィン、パラフィン、ワセリン、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、スクワレン、スクワラン等の炭化水素；メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、オクタメチルシクロペンタシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン等のシリコーン類；ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸２−オクチルドデシル、２−エチルヘキサン酸セチル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ジ−２−エチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセロール、オレイン酸２−オクチルドデシル、トリイソステアリン酸グリセロール、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセロール、オレイン酸２−オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、トリイソステアリン酸グリセロール、２−エチルヘキサン酸ジグリセリド等の脂肪酸エステル；セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、２−オクチルドデカノール、オレイルアルコール等の高級アルコール類；ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸等の高級脂肪酸が挙げられる。

界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、及びこれらのアルキレンオキシド付加物、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン脂肪酸エステル、ポリオキシアルキレンアルキルフェノール、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレンステロール及びその誘導体、ポリオキシエチレンラノリン及びその誘導体、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体、シュガーエステル類等の非イオン界面活性剤；高級脂肪酸石鹸、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル硫酸塩、アルキルエーテルリン酸エステル、アルキルエーテルカルボン酸塩、アシルメチルタウリン塩、Ｎ−アシル−Ｎ−メチル−β−アラニン塩、Ｎ−アシルグリシン塩、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルカルボン酸塩、アルキルフェニルエーテルスルホン酸塩、アルキルスルホコハク酸及びその塩、Ｎ−アシルサルコシン及びその塩、ポリオキシエチレンヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド硫酸塩等の陰イオン界面活性剤；アルキルアミン塩、脂肪酸アミドアミン塩、エステル含有３級アミン塩等のアミン塩、モノアルキル型４級アンモニウム塩、ジアルキル型４級アンモニウム塩、トリアルキル型４級アンモニウム塩、ベンザルコニウム型４級アンモニウム塩等のアルキル４級アンモニウム塩、アルキルピリジニウム塩等の環式４級アンモニウム塩、塩化ベンゼエトニウム等の陽イオン界面活性剤；アルキルグリシン塩、カルボキシメチルグリシン塩、Ｎ−アシルアミノエチル−Ｎ−２−ヒドロキシエチルグリシン塩等のグリシン型両性界面活性剤、アルキルアミノプロピオン酸塩、アルキルイミノジプロピオン酸塩等のアミノプロピオン酸型両性界面活性剤、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアミノ酢酸ベタイン型両性界面活性剤、アルキルヒドロキシスルホベタイン等のスルホベタイン型両性界面活性剤等の両性界面活性剤を例示することができる。

アルコール類としては、例えば、エタノール、イソプロパノール、ブタノール等の低級アルコール；１，３−ブタンジオール，グリセリン、ポリグリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール等の多価アルコール類；ソルビトール、マンニトール、グルコース、ショ糖、キシリトール、ラクトース、トレハロース等の糖類；コレステロール、フィトステロール等のステロール類を挙げることができる。

増粘性高分子としては、例えば、ベントナイト、スメクタイトの他、バイデライト系、ノントロナイト系、サポナイト系、ヘクトライト系、ソーコナイト系、スチーブンサイト系等の粘度鉱物；カラギーナン、グアーガム、キサンタンガム、アラビアガム、カラヤガム、トラガントガム、デキストラン、アミロース、アミロペクチン、アガロース、プルラン、コンドロイチン硫酸、ペクチン酸ナトリウム、アルギン酸、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等を例示することができる。

紫外線吸収剤としては、例えば、パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸モノグリセリンエステル等の安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸メチル、ホモメンチル−Ｎ−アセチルアントラニレート等のアントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸メチル等のサリチル酸系紫外線吸収剤；パラメトキシケイ皮酸オクチル、エチル−４−イソプロピルシンナメート等のケイ皮酸系紫外線吸収剤；２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン系紫外線吸収剤；アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ベンジルサリシレート等のサリチル酸系紫外線吸収剤；ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル等のウロカニン酸系紫外線吸収剤等が挙げられる。

抗炎症剤としては、アラントイン、イクタモール、イソプロピルアミノカプロン酸、イプシロンアミノカプロン酸、インドメタシン、グアイアズレン、グリチルリチン酸又はその塩、アセチルサリチル酸、マレイン酸クロルフェニラミン、塩化リゾチーム、塩酸ジフェンヒドラミン、甘草エキス、エイジツエキス、カマズレン、シコンエキス、ヒドロコルチゾン、γ−オリザノール、ヒノキチオール、アズレン等を挙げることができる。

酸化防止剤としては、例えば、α−トコフェロール及びその誘導体、アスコルビン酸及びその誘導体、エリソルビン酸、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸エステル類、亜硫酸、重亜硫酸、チオ硫酸、チオ乳酸、チオグリコール酸、Ｌ−システイン、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン等を挙げることができる。

金属イオン封鎖剤としては、例えば、エデト酸塩、リン酸、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、アラニン、シュウ酸ナトリウム、ニトリロ三酢酸、１，２−ジアミノシクロヘキサン−四酢酸、Ｎ−オキシエチルエチレンジアミン−三酢酸、エチレングリコールビス−四酢酸、エチレンジアミン−四プロピオン酸、１−ヒドロキシヘキサン−１，１−ジホスホン酸、ホスホノ酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、１，２−シクロヘキサンジアミン四酢酸、エチレンジアミン二酢酸、トリエチレンテトラミン六酢酸等を挙げることができる。

本発明の皮膚外用剤は、医薬品、医薬部外品、化粧品などとして使用することができる。具体的には、化粧水、乳液、スキンクリーム、美容液、洗顔剤、アフターシェーブローション、軟膏等に好適に用いることができる。

以下、本発明を実施例に基づいて更に詳細に説明するが、本発明は、かかる実施例のみに限定されるものではない。尚、含有量は、特記しない限り「重量％」を表す。

〔試料の調製〕
表１に記した組成に従い、実施例および比較例の各皮膚外用剤を常法に従い調整し、下記評価試験に供した。表中、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素は、商品名Ｈｙｄｒｏｖａｎｃｅ（ナショナル スターチ アンド ケミカルズ社製）を用いた。尚、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、ＰＯＥ硬化ヒマシ油と略記した。

〔試験例１；使用感試験〕
実施例及び比較例の各試料をフェイスローションの態様で被験者１０名に使用させ、使用時のべたつき感、皮膚刺激、肌なじみおよびしっとり感について、下記基準に基づき評価した。結果を表１に併記する。

＜べたつき感の評価基準＞
○；１０名中８名以上が、べたつきが無いと回答。
△；１０名中４〜７名が、べたつきが無いと回答。
×；１０名中３名以下が、べたつきが無いと回答。

＜刺激感の評価基準＞
○；１０名中８名以上が、ヒリヒリ感・チクチク感を感じないと回答。
△；１０名中４〜７名が、ヒリヒリ感・チクチク感を感じないと回答。
×；１０名中３名以下が、ヒリヒリ感・チクチク感を感じないと回答。

＜肌なじみの評価基準＞
○；１０名中８名以上が、肌なじみがよい（浸透感がある）と回答。
△；１０名中４〜７名が、肌なじみがよい（浸透感がある）と回答。
×；１０名中３名以下が、肌なじみがよい（浸透感がある）と回答。

＜しっとり感の評価基準＞
○；１０名中８名以上が、しっとりとすると回答。
△；１０名中４〜７名が、しっとりとすると回答。
×；１０名中３名以下が、しっとりとすると回答。

〔試験例２；皮膚水分保持効果試験〕
実施例及び比較例の各試料の皮膚水分保持効果について、１０名の被験者により評価した。すなわち、各被験者の顔面を、洗顔料を用いて温水で洗浄し、温度２０℃，湿度５０％の恒温恒湿室にて１５分間安静にさせ、額部を対象として皮膚水分量を皮表角層水分量測定装置（ＳＫＩＣＯＮ−２００ＥＸ型；アイ・ビイ・エス社製）にて測定した。測定は、皮膚水分量の初期値を測定し、３０分後に実施例及び比較例の各試料を塗布し、塗布後３０分後，３時間後，６時間後の各皮膚水分量を測定し、その平均値を採用した。結果を図１に示す。

〔試験例３；荒肌改善効果試験〕
実施例及び比較例の各試料の約１ｍＬづつを、朝晩２回、荒れ肌に悩む被験者１０名に２週間連続して塗布し、荒肌の改善効果を下記評価基準に基づき、肉眼で評価した。尚、評価結果は、各被験者の平均の値を採用した。結果を表１に併記する。

＜評価基準＞
◎；全く落屑がなく正常な肌に改善された。
○；ほぼ正常な肌に改善された。
△；やや改善された。
×；明らかに落屑があり全く改善されていない。

表１の結果から、本発明の皮膚外用剤は、使用時のべたつき感や皮膚刺激感がなく、肌なじみが良く、しっとりとした使用感を与えることが分かる。また、荒れ肌改善効果にも優れることが分かる。更には、図１の結果から、本発明の皮膚外用剤は、皮膚の水分保持機能を亢進して持続的な皮膚保湿効果を発揮することが分かる。

以下、本発明に係る皮膚外用剤の処方例を示す。尚、配合量は重量％である。

（配合例１；フェイスローション）
グリセリン ２．０
ジプロピレングリコール ５．０
１，３−ブチレングリコール ０．８
ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ０．５
１，２−オクタンジオール ０．３
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 ２．０
ｐＨ調整剤 適 量
キレート剤 適 量
香料 適 量
紫外線吸収剤 適 量
精製水 残 分
合 計 １００．０

（配合例２；乳液）
ワセリン ２．０
スクワラン ５．０
セスキオレイン酸ソルビタン ０．８
ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） １．５
１，２−オクタンジオール ０．３
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 ２．０
カルボキシビニルポリマー ０．１６
水酸化カリウム ０．１
メチルパラベン ０．３
香料 適 量
紫外線吸収剤 適 量
精製水 残 分
合 計 １００．０

（配合例３；乳液）
流動パラフィン １５．０
ミツロウ ２．０
ラノリン １．５
セスキオレイン酸ソルビタン ２．５
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレイン酸エステル １．０
１，２−ヘキサンジオール １．０
１，２−オクタンジオール ０．０５
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 ３．０
プロピレングリコール ３．０
香料 適 量
紫外線吸収剤 適 量
精製水 残 分
合 計 １００．０

（配合例４；エモリエントクリーム）
ステアリルアルコール ５．０
ステアリン酸 ２．０
ワセリン ５．０
スクワラン ５．０
トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル １．０
ホホバ油 １．０
オリーブ油 １．０
ジプロピレングリコール ４．０
１，２−ペンタンジオール ３．０
１，２−オクタンジオール ０．１
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 １．０
プロピレングリコールモノステアリン酸エステル ２．５
ポリオキシエチレンセチルエーテル ３．０
トリエタノールアミン １．０
メチルパラベン ０．１５
プロピルパラベン ０．１
香料 適 量
酸化防止剤 適 量
精製水 残 分
合 計 １００．０

（配合例５；マッサージクリーム）
固形パラフィン ５．０
ミツロウ ８．０
ワセリン ８．０
流動パラフィン ３０．０
トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル １．０
ホホバ油 １．０
オリーブ油 １．０
１，２−オクタンジオール ０．１５
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 ５．０
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０
モノステアリン酸グリセリル １．６
メチルパラベン ０．１５
プロピルパラベン ０．１５
香料 適 量
酸化防止剤 適 量
精製水 残 分
合 計 １００．０

（配合例６；洗顔フォーム）
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン液（３０％） ３．０
ラウリン酸 ５．０
ミリスチン酸 ６．０
パルミチン酸 ４．０
ステアリン酸 ９．０
ジステアリン酸ポリエチレングリコール（１５０Ｅ．Ｏ．） ５．０
ビニルピロリドン・ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド
・ラウリルジメチルアミノプロピルメタクリルアミド
クロリド共重合体液（１０％） １０．０
ポリエチレングリコール ２０．０
プロピレングリコール ３．０
グリセリン ５．０
１，２−オクタンジオール ０．５
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素 ５．０
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．５
水酸化カリウム ５．０
エデト酸塩 適 量
植物抽出エキス 適 量
香料 適 量
精製水 残 部
合 計 １００．０

皮膚水分保持効果の試験結果を表す図である。

Claims (3)

1. ヒドロキシアルキル尿素と、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールとを含有してなる皮膚外用剤。
2. ヒドロキシアルキル尿素が、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）尿素であることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. １，２−アルカンジオールが、１，２−ヘキサンジオール及び／又は１，２−オクタンジオールであることを特徴とする請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。

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