JP2008143793A - 新規ビフェノール誘導体 - Google Patents
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Abstract
Description
で表されるビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を提供するものである。
限定されることはない。
(4,4’,6,6’−テトライソプロピル−2,2’−ビフェノールの合成)
2,4−ジイソプロピルフェノール1gをジクロロメタン200mlに溶かし、アミン触媒であるCuCl(OH)TMEDA50mgを加え、氷中で24時間撹拌した。反応後、濃縮し、酢酸エチルと水で分配した。酢酸エチル層を濃縮し、薄層クロマトグラフィー(TLC)(展開溶媒;ヘキサン:酢酸エチル=20:1)を行った。展開後、最初の黄色いバンドの直下のUV吸収のあるバンドを掻きとり、酢酸エチルで抽出し、ろ過後濃縮した。次いで、ヘキサンで再結晶を行い、薄黄色の結晶200mgを得た。H1−NMR、C13−NMR、MSにより4,4’,6,6’−テトライソプロピル−2,2’−ビフェノールであることを確認した。
(TBA法を用いた抗酸化活性の測定)
実施例1の4,4’,6,6’−テトライソプロピル−2,2’−ビフェノール、対照としてα−トコフェロール、オイゲノール(2−メトキシ−4−アリルフェノール)、ジオイゲノール、2,4−ジイソプロピルフェノールを用いて抗酸化活性を測定した。
(抗菌活性の測定)
実施例1で得られた4,4’,6,6’−テトライソプロピル−2,2’−ビフェノール、対照として、バンコマイシン、4,4’,6,6’−テトライソプロピル−2,2’−ビフェノールと構造類似体である2,4−ジイソプロピルフェノールおよびオイゲノールを用いて、微量液体希釈法で抗菌活性を測定した。
(pH安定性試験)
VREに対して抗菌活性を有する既知類似化合物であるジプロポフォール(2,2’,6,6’−テトライソプロピル−4,4’−ビフェノール)と実施例1で得られた本発明の化合物のpH安定性を比較した。ジプロポフォールは、Biol.Pharm.Bull.28(6)1120−1122に記載の方法で製造した。本化合物またはジプロポフォールのメタノール溶液を作製し、pHを3、7、10に調整後、色調を観察した。さらに、4時間放置した後、TLCでの展開(展開溶媒 ヘキサン:酢酸エチル=5:1)およびUV吸収スペクトルの測定を行った。表2に色調変化の結果を、図2にTLCでの結果を、図3にUV吸収スペクトルでの測定結果を示した。
Claims (7)
- 前記R1およびR3は、各々独立して、エチル基、イソプロピル基、またはハロゲン原子で置換されたメチル基である請求項1に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
- 前記R2およびR4は、各々独立して、エチル基、イソプロピル基、またはハロゲン原子で置換されたメチル基である請求項1または2に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
- 前記R1〜R4が、イソプロピル基である、請求項1に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含む医薬組成物。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含む抗菌剤。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含む抗酸化剤。
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