JP2007505938A5 - - Google Patents

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組み合わせパートナー(a)および(b)は、一緒に、交互にまたは別々に、一つの組み合わされた投与単位形でまたは2個の別々の単位投与形で投与できる。単位投与形はまた固定された組み合わせあり得る。
エーテル化ヒドロキシは、とりわけC8−20アルキルオキシ、例えばn−デシルオキシ;低級アルコキシ(好ましい)、例えばメトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシまたはn−ペンチルオキシ;フェニル−低級アルコキシ、例えばベンジルオキシ;またはフェニルオキシでもあり、または前記の群に加えて、またはそれとは別にC8−20アルキルオキシ、例えばn−デシルオキシ;ハロゲン−低級アルコキシ、例えばトリフルオロメチルオキシまたは1,1,2,2−テトラフルオロエトキシである。
式(III)中の環員A、B、DおよびEの中で、Nは2個を超えず、残りのものはCHである。好ましくは、環員A、B、DおよびEの各々がCHである。
本発明の医薬組成物は、慣用の手段で製造でき、ヒトを含む哺乳類への経腸、例えば経口または直腸、および、非経腸投与に適しているものであり、治療的有効量のVEGF阻害剤と、少なくとも1個の治療剤を、単独で、または1個またはそれ以上の薬学的に許容される担体、とりわけ経腸または非経腸適用に適したものと組み合わせて含む。

Claims (4)

  1. (a)1−(4−クロロアニリノ)−4−(4−ピリジルメチル)フタラジンまたはその薬学的に許容される塩であるVEGF阻害剤;および
    (b)下記から成る群から選択される1種またはそれ以上の化学療法剤:
    i. アロマターゼ阻害剤;
    ii. 抗エストロゲン、抗アンドロゲンまたはゴナドレリンアゴニスト;
    iii. トポイソメラーゼI阻害剤またはトポイソメラーゼII阻害剤;
    iv. 微小管活性化剤、アルキル化剤、抗新生物代謝拮抗剤または白金化合物;
    v. タンパク質または脂質キナーゼ活性またはタンパク質または脂質ホスファターゼ活性を標的/減少する化合物、さらに抗血管形成化合物または細胞分化過程を誘発する化合物;
    vi. ブラジキニン1受容体またはアンギオテンシンIIアンタゴニスト;
    vii. シクロオキシゲナーゼ阻害剤、ビスホスホネート、ヘパラナーゼ阻害剤(ヘパラン硫酸分解を防止)、生物学的応答修飾剤、ユビキチン化阻害剤、または抗アポトーシス経路を遮断する阻害剤;
    viii. Ras発癌性イソ型の阻害剤またはファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤;
    ix. テロメラーゼ阻害剤;
    x. プロテアーゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤、メチオニンアミノペプチダーゼ阻害剤、またはプロテオソーム阻害剤;
    xi. 血液学的悪性物の処置に使用する薬剤またはFMS様チロシンキナーゼ阻害剤;
    xii. HSP90阻害剤;
    xiii. HDAC阻害剤;
    xiv. mTOR阻害剤;
    xv. ソマトスタチン受容体アンタゴニスト;
    xvi. インテグリンアンタゴニスト;
    xvii. 抗白血病性化合物;
    xviii. 電離放射線のような腫瘍細胞傷害法;
    xix. EDG結合剤;
    xx. アントラニル酸アミドクラスのキナーゼ阻害剤;
    xxi. リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤;
    xxii. S−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤;
    xxiii. VEGFまたはVEGFRのモノクローナル抗体;
    xxiv. 光線力学的治療;
    xxv. 血管新生抑制性ステロイド;
    xxvi. コルチコステロイド含有インプラント;
    xxvii. AT1受容体アンタゴニスト;および
    xxviii. ACE阻害剤
    を含む、医薬組成物。
  2. (a)1−(4−クロロアニリノ)−4−(4−ピリジルメチル)フタラジンまたはその薬学的に許容される塩であるVEGF阻害剤;および
    (b)HDAC阻害剤、微小管活性剤、EGF受容体チロシンキナーゼファミリーの阻害剤、mTOR阻害剤、COX−2阻害剤、電離放射線、IGF−IR阻害剤、アロマターゼ阻害剤、ビスホスホネート、Bcr−Ablキナーゼ阻害剤、FLT−3Rキナーゼ阻害剤、ALK阻害剤、c−Kit阻害剤、血小板由来増殖因子受容体阻害剤、Rafキナーゼ阻害剤、HSP−90阻害剤、VEGFおよびVEGFRのモノクローナル抗体、MMP阻害剤、SRC阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤およびEDG結合剤から成る群から選択される1種またはそれ以上の化学療法剤
    を含む、請求項記載の医薬組成物。
  3. (a)1−(4−クロロアニリノ)−4−(4−ピリジルメチル)フタラジンまたはその薬学的に許容される塩であるVEGF阻害剤;および
    (b)HDAC阻害剤、微小管活性剤、EGF受容体チロシンキナーゼファミリーの阻害剤、mTOR阻害剤、COX−2阻害剤、電離放射線、IGF−IR阻害剤、アロマターゼ阻害剤、ビスホスホネート、Bcr−Ablキナーゼ阻害剤、FLT−3Rキナーゼ阻害剤、ALK阻害剤、c−Kit阻害剤、血小板由来増殖因子受容体阻害剤、Rafキナーゼ阻害剤、HSP−90阻害剤、VEGFおよびVEGFRのモノクローナル抗体、MMP阻害剤、SRC阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤およびEDG結合剤から成る群から選択される1種またはそれ以上の化学療法剤
    を含む、請求項記載の医薬組成物。
  4. 癌、肺癌、卵巣癌、リンパ腫、頭頚部癌または食道、胃、膀胱、前立腺、子宮もしくは頸の癌を予防または処置するための、請求項1から3のいずれかに記載の医薬組成物
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