JP2006519815A5 - - Google Patents

Claims (10)

1. 式(II)
   

   

   (式中、R1は、環が任意にC₃〜₆シクロアルキル基、C₁〜₄アルキル基、C₁〜₄アルコキシ基、ベンジル基又はハロゲン原子により置換されていてもよい、ピリジン環又はピリミジン環を表し；R2は水素原子、C₁〜₆アルキル基又はハロゲン原子を表し；R3はC₁〜₆アルキル基を表す)の化合物をフッ素ガスと反応させることによる、式(Ｉ)：
   

   

   (式中、R1、R2及びR3は上記定義と同じ意味を有する)のピリジニル及びピリミジニル モノフッ素化βケトエステルの製造方法。
2. 反応が、ギ酸、トリフルオロ酢酸、硫酸、トリフルオロメタンスルホン酸及びフッ化水素酸から選択される１又はそれ以上の酸の存在下で実施される請求項１に記載の方法。
3. 反応が溶媒の不在下で実施される請求項１又は２に記載の方法。
4. 反応が不活性溶媒たるアセトニトリル又はクロロホルムの存在下で実施される請求項１又は２に記載の方法。
5. 反応が、溶媒の不在下にてフッ化水素酸の存在下で実施される請求項２又は３に記載の方法。
6. 反応が、化合物(Ｉ)(式中、R1は、環が任意にC₁〜₂アルキル基により置換されていてもよい、３若しくは４−ピリジニル又は４−若しくは５−ピリミジニルを表し、R2は水素原子又はC₁〜₃アルキル基を表し、R3はC₁〜₃アルキル基を表す)のために実施される請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
7. 反応が化合物(Ｉ)：エチル２−フルオロ−３−オキソ−３−ピリジン−４−イルプロパノエート又はエチル２−フルオロ−３−オキソ−３−ピリミジン−４−イルプロパノエートのために実施される請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
8. 請求項１に規定の式(Ｉ)の化合物(ただし、化合物(Ｉ)はエチル２−フルオロ−３−オキソ−３−ピリジン−４−イルプロパノエートではない)。
9. エチル２−フルオロ−３−オキソ−３−ピリミジン−４−イルプロパノエートからなる請求項１に規定の式(Ｉ)の化合物。
10. R1が、環が任意に置換されていてもよいピリミジン環を表す請求項１に規定の式(Ｉ)の化合物。