JP2006257011A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
Description
レチノール(別名:ビタミンA)は、all−トランス型または13−シス型がある。レチノール誘導体としては、酢酸レチノール(別名:ビタミンAアセテート)、パルミチン酸レチノール(別名:ビタミンAパルミテート)等が例示されるが、これら例示に限定されるものでない。
紫外線吸収剤は、一般に化粧品、医薬品等に用いられ得るものであれば特に限定されるものでない。具体的には、安息香酸系紫外線吸収剤(例えば、パラアミノ安息香酸(以下、PABAと略す)、PABAモノグリセリンエステル、N,N−ジプロポキシPABAエチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAブチルエステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル等);アントラニル酸系紫外線吸収剤(例えば、ホモメンチル−N−アセチルアントラニレート等);サリチル酸系紫外線吸収剤(例えば、アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシレート、p−イソプロパノールフェニルサリシレート等);ケイ皮酸系紫外線吸収剤(例えば、オクチルメトキシシンナメート、ジ−パラメトキシケイ皮酸−モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリル、オクチルシンナメート、エチル−4−イソプロピルシンナメート、メチル−2,5−ジイソプロピルシンナメート、エチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、メチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、プロピル−p−メトキシシンナメート、イソプロピル−p−メトキシシンナメート、イソアミル−p−メトキシシンナメート、オクチル−p−メトキシシンナメート(2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート)、2−エトキシエチル−p−メトキシシンナメート、シクロヘキシル−p−メトキシシンナメート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、2−エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、グリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメート、3,4,5−トリメトキシケイ皮酸−3−メチル−4−[メチルビス(トリメチルシリキシ)シリル]ブチル、トリメトキシケイ皮酸メチルビス(トリメチルシロキシ)シリルイソペンチル等);ベンゾフェノン系紫外線吸収剤(例えば、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン、2,2’,4,4’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸塩、4−フェニルベンゾフェノン、2−エチルヘキシル−4’−フェニル−ベンゾフェノン−2−カルボキシレート、2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノン、4−ヒドロキシ−3−カルボキシベンゾフェノン等);3−(4’−メチルベンジリデン)−d,l−カンファー、3−ベンジリデン−d,l−カンファー;2−フェニル−5−メチルベンゾキサゾール;2,2’−ヒドロキシ−5−メチルフェニルベンゾトリアゾール;2−(2’−ヒドロキシ−5’−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール;2−(2’−ヒドロキシ−5’−メチルフェニルベンゾトリアゾール;ジベンザラジン;ジアニソイルメタン;4−メトキシ−4’−t−ブチルジベンゾイルメタン、;5−(3,3−ジメチル−2−ノルボルニリデン)−3−ペンタン−2−オン等が挙げられる。
フェノキシエタノール、安息香酸およびその塩類、サリチル酸およびその塩類、フェノール、ソルビン酸およびその塩類、デヒドロ酢酸およびその塩類、パラオキシ安息香酸エステル類(例えばメチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベンなど)、クロルクレゾール、ヘキサクロロフェン、レゾルシン、イソプロピルメチルフェノール、オルトフェニルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、臭化アルキルイソキノリウム、トリクリリカルバニリド、ハロカルバン、感光素201号、トリクロロヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、メチルクロロイソチアゾリノン・メチルイソチアゾリノン液、ビサボロール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、トリクロロ・サリチルアニリド(TCSA)、トリブロモ・サリチルアニリド(TBS)等が挙げられる。
下記に示す連続皮膚刺激試験を行い、評価した。
(試験方法)
刺激原因物質および刺激緩和剤を配合した(対照例1および2の試料(コントロール)では刺激緩和剤配合せず)各試料(被験液)0.05mLを被検者(女性25名、男性25名)の上腕内側部に塗布し、パッチテストを行った。
(評価方法)
塗布部皮膚の状態(紅斑、浮腫、痂皮などの皮膚反応)を肉眼で観察し、また刺激感の有無(被検者の自己申告に基づく)につき、下記基準により評価した。
(評価基準)
◎: 紅斑、刺激感ともなし
○: 紅斑はほとんどみられなかったが、わずかな刺激若しくはわずかな荒れがみられた
△: わずかな紅斑がみられ、あきらかな刺激感があった
×: あきらかな紅斑あるいは浮腫、痂皮がみられ、あきらかな刺激感があった
刺激原因物質および刺激緩和剤を配合した(対照例1および2の試料(コントロール)では刺激緩和剤配合せず)各試料(被験液)をスクリュー管(容量50mL)に注入し、50℃1ヶ月間、日光暴露(50MJ)の条件下で放置した後、各試料の外観を肉眼で観察し、下記基準により評価した。
(安定性評価基準)
○: 外観に特に問題がなく、着色や分離が認められなかった
△: 外観に若干着色や分離が認められたが実用上問題がない程度である
×: 外観にかなり着色や分離が認められた
刺激原因物質および刺激緩和剤を配合した下記表1〜2に示す組成で試料(対照例1試料(コントロール)では刺激緩和剤配合せず)を常法により調製し、これを用いて上記試験方法、評価基準に基づいて、刺激緩和性、安定性について評価した。刺激緩和性についての結果を表3に、安定性についての結果を表4に、それぞれ示す。
アルブチン(下記式(II)で示される化合物)を用いた。
サリシン(下記式(III)で示される化合物)を用いた。
メチルグルコシド(下記式(IV)で示される化合物)を用いた。
ベンジルグルコシド(下記式(V)で示される化合物)を用いた。
刺激原因物質および刺激緩和剤を配合した下記表5〜6に示す組成で試料(対照例2試料(コントロール)では刺激緩和剤配合せず)を常法により調製し、これを用いて上記試験方法、評価基準に基づいて、刺激緩和性、安定性について評価した。刺激緩和性についての結果を表7に、安定性についての結果を表8に、それぞれ示す。
(配 合 成 分) (質量%)
固形パラフィン 8.0
カルナウバロウ 2.0
キャンデリラロウ 4.0
マイクロクリスタリンワックス 6.0
水添ラノリン 15.0
グリセリルジイソステアレート 30.0
フェニルグルコシド 1.0
レチノール 0.1
BHT 0.3
調合色剤(赤色系) 7.0
香料 適 量
イソプロピルパルミテート 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
レチノール 0.0001
オレイルアルコール 0.001
α−トコフェロール 0.005
POE(20)オクチルドデカノール 0.8
エタノール 8.0
フェニルグルコシド 1.0
メチルパラベン 0.15
乳酸 0.03
乳酸ナトリウム 0.07
精製水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
オリーブオイル 41.8
2−エチルヘキサン酸トリグリセリド 26.0
スクワラン 30.0
フェニルグルコシド 1.0
δ−トコフェロール 1.0
レチノール 0.1
パルミチン酸レチノール 0.1
(配 合 成 分) (質量%)
スクワラン 15.0
イソプロピルミリステート 5.0
二酸化ケイ素 3.0
ワセリン 6.0
グリセリルモノイソステアレート 2.0
POE(7)硬化ヒマシ油 1.5
プロピルパラベン 0.2
レチノール 0.4
フェニルグルコシド 1.5
グリセリン 17.0
精製水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
スクワラン 5.0
オレイルオレート 3.0
グリセリン 2.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 0.8
ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20EO) 1.2
レチノール 0.1
オクタン酸セチル 0.5
香料 0.3
メチルパラベン 0.2
(B相)
1,3ブチレングリコール 4.5
エタノール 3.0
カルボキシビニルポリマー 0.2
水酸化カリウム 0.1
L−アルギニンL−アスパラギン酸塩 0.01
ウコン抽出液(乾燥質量) 0.001
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.05
フェニルグルコシド 2.0
精製水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
グリセリン 14.0
カルボキシビニルポリマー 0.1
ポリオキシベヘニルエーテル 1.0
ベヘニルアルコール 4.0
ステアリルアルコール 2.0
ワセリン 5.0
フェニルグルコシド 1.5
ジメチコン 5.0
酢酸レチノール 0.17
酢酸トコフェロール 0.5
月見草油 0.2
ヒアルロン酸 0.1
MPCコポリマー 3.0
トリメンチラエキス 0.1
アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.1
加水分解卵殻膜 0.1
シリカ 3.0
エデト酸塩 0.1
パラベン 0.2
香料 0.03
イオン交換水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
オクチルメトキシシンナメート 7.5
フェニルグルコシド 2.0
t−ブチルメトキシジベンゾイルメタン 0.1
二酸化チタン 5.0
デカメチルシクロペンタシロキサン 30.0
POE・メチルポリシロキサン共重合体 3.0
有機変性モンモリロナイト 0.8
1,3−ブチレングリコール 5.0
アルブチン 5.0
メチルパラベン 0.1
香料 適 量
精製水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
スクワラン 6.0
ワセリン 5.0
ステアリルアルコール 3.0
ステアリン酸 3.0
グリセリルモノステアレート 3.0
ポリアクリル酸エチル 1.0
t−ブチルメトキシベンゾイルメタン 7.5
ポリアミド樹脂粉末 5.0
エタノール 40.0
フェノキシエタノール 0.3
香料 適 量
(B相)
1,3−ブチレングリコール 7.0
エデト酸三ナトリウム 0.05
フェニルグルコシド 1.5
カチオン性増粘剤 3.0
乳酸 0.6
精製水 残 余
(製法)
A相の成分を加熱融解し、B相を攪拌しながら加える。ホモミキサーで処理し、乳化粒子を細かくした後、攪拌しながら急冷し、クリームを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
オクチルメトキシシンナメート 2.0
POE(20)オレイルアルコールエーテル 0.5
エタノール 60.0
香料 適 量
フェノキシエタノール 0.3
(B相)
ソルビット 4.0
ジプロピレングリコール 6.0
フェニルグルコシド 1.0
乳酸 0.1
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.05
ヒドロキシメトキシベンゾフェノン
スルホン酸ナトリウム 適 量
エデト酸三ナトリウム 適 量
精製水 残 余
(製法)
B相を調製する。一方、エタノールに、オクチルメトキシシンナメート、POE(20)オレイルアルコールエーテル、香料および防腐剤を溶解してA相を調製する。該A相をB相に加えて可溶化し、濾過して化粧水を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
ステアリン酸 2.0
セチルアルコール 0.5
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10)オレイン酸エステル 1.0
ソルビタントリオレート 1.0
オクチルメトキシシンナメート 3.0
ミリスチン酸イソプロピル 2.0
シリカ 3.0
イソプロピルフェノール 0.2
香料 適 量
(B相)
ジプロピレングリコール 5.0
フェニルグルコシド 1.5
トリエタノールアミン 1.0
ヘクトライト 1.0
クエン酸 0.2
エタノール 55.0
精製水 残 余
(製法)
B相を調製し、70℃に保つ。A相の各成分を混合し、加熱融解して70℃に保つ。B相にA相を加えてホモミキサーで均一に乳化、攪拌しながら急冷し、乳液を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
水溶性高分子(「カーボポール940」) 0.6
(B相)
精製水 残 余
フェニルグルコシド 1.5
(C相)
トリエタノールアミン 0.1
(D相)
エタノール 14.0
オクチルメトキシシンナメート 7.5
アクリル酸メトキシエチル/アクリル酸ヒドロキシ
エチル/アクリル酸ブチル共重合体 1.0
ポリエチレングリコール 1.0
ジメチコーン共重合体 4.0
メチルパラベン 0.25
プロピルパラベン 0.05
香料 適 量
(製法)
A相をB相に攪拌溶解し、C相を加えた後、分散機にて分散する。これにD相を加え、攪拌し、目的のヘアージェルを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
精製水 残 余
1,3−ブチレングリコール 5.0
フェニルグルコシド 1.5
エタノール 7.0
(B相)
タルク 7.0
二酸化チタン 10.0
酸化亜鉛 2.0
無水ケイ酸 2.0
ナイロンパウダー 4.0
着色顔料 2.0
(C相)
パラメトキシシンナメート 15.0
オクタメチルシクロテトラシロキサン 10.0
ロジンペンタエリスリットエステル 1.5
ジイソオクタン酸ネオペンチルグリコール 5.0
トリイソオクタン酸グリセリン 2.0
ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン 1.5
トリメチルシロキシケイ酸樹脂 5.0
(製法)
A相を攪拌後、十分に混合粉砕されたB相を添加し、ホモミキサー処理する。C相を溶解後これに加えホモミキサー処理し、日焼け止め乳化ファンデーションを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
オクチルメトキシシンナメート 7.5
フェニルグルコシド 1.0
t−ブチルメトキシジベンゾイルメタン 0.1
二酸化チタン 5.0
デカメチルシクロペンタシロキサン 30.0
POE・メチルポリシロキサン共重合体 3.0
有機変性モンモリロナイト 0.8
1,3−ブチレングリコール 5.0
アルブチン 5.0
ブチルパラベン 0.1
香料 適 量
精製水 残 余
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
スクワラン 6.0
ワセリン 5.0
ステアリルアルコール 3.0
ステアリン酸 3.0
グリセリルモノステアレート 3.0
ポリアクリル酸エチル 1.0
t−ブチルメトキシベンゾイルメタン 7.5
ポリアミド樹脂粉末 5.0
エタノール 40.0
メチルパラベン 0.1
エチルパラベン 0.05
香料 適 量
(B相)
1,3−ブチレングリコール 7.0
フェニルグルコシド 1.5
エデト酸三ナトリウム 0.05
カチオン性増粘剤 3.0
乳酸 0.6
精製水 残 余
(製法)
A相の各成分を加熱融解し、B相を攪拌しながら加える。ホモミキサーで処理し、乳化粒子を細かくした後、攪拌しながら急冷し、クリームを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
オクチルメトキシシンナメート 2.0
POE(20)オレイルアルコールエーテル 0.5
エタノール 60.0
香料 適 量
メチルパラベン 0.05
(B相)
ソルビット 4.0
ジプロピレングリコール 6.0
フェニルグルコシド 2.0
乳酸 0.1
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.05
ヒドロキシメトキシベンゾフェノン
スルホン酸ナトリウム 適 量
エデト酸三ナトリウム 適 量
精製水 残 余
(製法)
B相を調製する。一方、エタノールに、オクチルメトキシシンナメート、POE(20)オレイルアルコールエーテル、香料および防腐剤を溶解してA相を調製する。該A相をB相に加えて可溶化し、濾過して化粧水を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
ステアリン酸 2.0
セチルアルコール 0.5
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10)オレイン酸エステル 1.0
ソルビタントリオレート 1.0
オクチルメトキシシンナメート 3.0
ミリスチン酸イソプロピル 2.0
シリカ 3.0
フェノキシエタノール 0.5
香料 適 量
(B相)
ジプロピレングリコール 5.0
トリエタノールアミン 1.0
ヘクトライト 1.0
フェニルグルコシド 1.5
クエン酸 0.2
エタノール 55.0
精製水 残 余
(製法)
B相を調製し、70℃に保つ。A相の各成分を混合し、加熱融解して70℃に保つ。B相にA相を加えてホモミキサーで均一に乳化、攪拌しながら急冷し、乳液を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
水溶性高分子(「カーボポール940」) 0.6
(B相)
精製水 残 余
フェニルグルコシド 1.5
(C相)
トリエタノールアミン 0.1
(D相)
エタノール 14.0
オクチルメトキシシンナメート 7.5
ポリブチレングリコール4800 4.0
アクリル酸メトキシエチル/アクリル酸ヒドロキシ
エチル/アクリル酸ブチル共重合体 1.0
ポリエチレングリコール 1.0
ジメチコーン共重合体 4.0
メチルパラベン 0.25
プロピルパラベン 0.05
香料 適 量
(製法)
A相をB相に攪拌溶解し、C相を加えた後、分散機にて分散する。これにD相を加え、攪拌し、目的のヘアージェルを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
精製水 残 余
1,3−ブチレングリコール 5.0
エタノール 7.0
フェニルグルコシド 1.0
(B相)
タルク 7.0
二酸化チタン 10.0
酸化亜鉛 2.0
無水ケイ酸 2.0
ナイロンパウダー 4.0
着色顔料 2.0
(C相)
パラメトキシシンナメート 15.0
オクタメチルシクロテトラシロキサン 10.0
ロジンペンタエリスリットエステル 1.5
ジイソオクタン酸ネオペンチルグリコール 5.0
トリイソオクタン酸グリセリン 2.0
ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン 1.5
トリメチルシロキシケイ酸樹脂 5.0
(製法)
A相を攪拌後、十分に混合粉砕されたB相を添加し、ホモミキサー処理する。C相を溶解後これに加えホモミキサー処理し、日焼け止め乳化ファンデーションを得る。
Claims (7)
- 皮膚外用剤が、皮膚への刺激原因物質をさらに含有する、請求項1または2記載の皮膚外用剤。
- 皮膚への刺激原因物質が、脂溶性薬剤成分である、請求項3記載の皮膚外用剤。
- 脂溶性薬剤成分が、レチノールおよびその誘導体、紫外線吸収剤、防腐剤の中から選ばれる1種または2種以上である、請求項4記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005075964A JP4671222B2 (ja) | 2005-03-16 | 2005-03-16 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005075964A JP4671222B2 (ja) | 2005-03-16 | 2005-03-16 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2006257011A true JP2006257011A (ja) | 2006-09-28 |
JP4671222B2 JP4671222B2 (ja) | 2011-04-13 |
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ID=37096653
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2005075964A Expired - Fee Related JP4671222B2 (ja) | 2005-03-16 | 2005-03-16 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
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JP (1) | JP4671222B2 (ja) |
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---|---|---|---|---|
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2005
- 2005-03-16 JP JP2005075964A patent/JP4671222B2/ja not_active Expired - Fee Related
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