JP2006117694A - 製剤用添加剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】第1級アミンを有効成分として含有する組成物に用いられる、トレハロースからなる製剤用添加剤、及び第1級アミンを有効成分とし、かつ、前記製剤用添加剤を含有する組成物。
【選択図】なし
Description
1,6−ジヒドロ−2−{2−(2−メチルプロポキシ)アニリノ}−6−オキソ−5−ピリミジンカルボン酸(以下、化合物という)は、抗アレルギー及び抗潰瘍作用をもつ水に難溶な化合物である(特告平3−36835号公報、特開昭62−267229号公報)。本化合物を含む錠剤を製造する場合は、スティッキング、キャッピング及びラミネーティング等の打錠障害が生じやすい。また、本化合物は、はっ水性が強く湿式造粒による粒状化が困難なうえ、これを含む錠剤は、崩壊時間が長い。このような特性をもつ前記化合物の粉末120gに、ヒドロキシプロピルセルロースSL(日本曹達社製)48g、200メッシュ(74μm)篩を全通するα,α−トレハロース168g、及びとうもろこし澱粉(日本食品加工社製)96gを流動造粒コーティング装置(「FL−10型」フロイント産業社製)に仕込み、入口温度55℃の空気中で流動させながら、溶媒(30%エタノール溶液)を噴霧空気圧0.6kg/cm2、噴霧空気量180NL/分、噴霧液速12.5ml/min、の条件で106分間噴霧した。噴霧後、同様の流動条件で乾燥した後、24メッシュ(710μm)篩で造粒物を篩過し平均粒子径195μmの造粒物を得た。
比較製剤として、実施例1のトレハロースを乳糖に代えた他は、実施例1と同様にして平均粒子径185μmの造粒物を得た。
200メッシュ篩(74μm)を全通するトレハロース400gを流動造粒コーティング装置(「FL−10型」フロイント産業社製)に仕込み、入口温度55℃の空気中で流動させながら、溶媒(30%エタノール溶液)を噴霧空気圧0.6kg/cm2、噴霧空気量180NL/分で1450ml噴霧して造粒物を得た。
実施例1の造粒物を篩にかけた造粒物144g(自社製)に、崩壊剤として架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム(商品名「アクジゾル」旭化成社製)8g、及び実施例2の造粒物(自社製)82gをV型混合機(品川製作所製)に入れ、1分間混合後、さらに滑沢剤としてタルク(富士タルク社製)3gとステアリン酸マグネシウム(太平化学)3gを入れて30秒間混合した。前記混合末を打錠機「コレクト12HUK」(菊水製作所製)にて、直径7mmの杵で、120mgずつ打錠(予圧0.3t/cm2、本圧0.8t/cm2、ターンテーブル回転数40rpm)し化合物約20mgを含有する裸錠を得た。
比較製剤として、実施例1の造粒物の代わりに比較製剤1の造粒物を、実施例2の造粒物の代わりに造粒乳糖(商品名「ダイラクトーズ」フロイント産業社製)を用いた他は、実施例3と同様にして、化合物約20mgを含有する裸錠を得た。
実施例1及び比較製剤1の造粒物の粒度分布を篩分け法によりそれぞれ測定し、その結果を図1に示した。実施例1及び比較製剤1は、ほぼ同様の粒度分布を持ち、本発明の添加剤と乳糖は造粒性に差がないことが明らかとなった。従って、乳糖と配合変化する有効性成分の賦形剤として造粒性を低下させることなく製剤化できることが判った。
実施例3及び比較製剤2の裸錠について、1錠ごとの化合物含有量をそれぞれ測定(高速液体クロマトグラム法)し、その結果を下記第1表に示した。本発明の製剤用添加剤を用いた裸錠に含量偏析は認められず、本発明の製剤用添加剤は、乳糖を用いた場合と同様の混合性(含量均一性)を得られることが判った。
実施例3及び比較製剤2の裸錠について、それぞれ錠剤品質(錠剤重量、錠剤硬度及び崩壊時間)を測定し、その結果を下記第2表に示した。
実施例3で調製した裸錠、比較製剤2の裸錠及び化合物を微細化した粉末を被検薬として、溶出試験(pH5.6の緩衝液900ml(37℃)、パドル回転数100rpm)を行い、その結果を図2に示した。
賦形剤と配合変化する有効成分として、特に糖類と反応するL−アルギニン10gとα,α−トレハロース10gに精製水を加えて100mlとした水溶液及び対照として前記水溶液のα,α−トレハロースの代わりに乳糖を用いた水溶液を調製し、この2種類の水溶液をそれぞれバイアルに分注して60℃の恒温器中及び冷所(5℃)に23時間保存した。前記の2種類の条件下で保存した後、それぞれの水溶液の外観を観察するとともに、精製水を対照として430nmにおける透過率(%)を測定しその結果を下記第3表に示した。
Claims (3)
- 第1級アミンを有効成分として含有する組成物に用いられる、トレハロースからなる製剤用添加剤(ただし、トレハロースとして第1級アミンがヒトインターフェロンαの場合のネオトレハロース又は第1級アミンがヒトインターフェロンα又はツモア・ネクロシス・ファクターαの場合の無水トレハロースを除き、また製剤として第1級アミンのグルタチオン、トリリン酸アデノシン又はパラアミノ安息香酸エチルを含有する皮膚外用剤を除く)。
- 第1級アミンを有効成分とし、かつ、第1項記載のトレハロースからなる製剤用添加剤を含有することを特徴とする組成物(ただし、トレハロースとして第1級アミンがヒトインターフェロンαの場合のネオトレハロース又は第1級アミンがヒトインターフェロンα又はツモア・ネクロシス・ファクターαの場合の無水トレハロースを除き、また製剤として第1級アミンのグルタチオン、トリリン酸アデノシン又はパラアミノ安息香酸エチルを含有する皮膚外用剤を除く)。
- 該トレハロースが無水α,α−トレハロース以外のトレハロースであることを特徴とする請求項1記載の製剤用添加剤又は請求項2記載の組成物。
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US20200009061A1 (en) * | 2016-12-21 | 2020-01-09 | Tioga Pharmaceuticals, Inc. | Solid pharmaceutical formulations of asimadoline |
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- 2005-12-21 JP JP2005367855A patent/JP4350704B2/ja not_active Expired - Lifetime
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