JP2005526026A - カテコール生物学的等価体 - Google Patents
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Abstract
Description
[式中、X及びYは独立してNR1(式中、R1はH又はアルキルである)又はOであり;
Aは下式によって表される基である]
〔式中、Bは非置換又は1以上のOR2若しくはCOOR3によって置換されているフェニルであるか(式中、R2及びR3は独立して水素又はアルキルである)、或いはBは下式によって表される基であり、
(式中、X1及びY1は独立してNR1(式中、R1はH又はアルキルである)又はOである)
DはCN、C(=O)R4(式中、R4は非置換又は1以上のOR5(R5は水素又はアルキルである)によって置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)、又はC(=O)NR6R7(式中、R6及びR7は独立して水素か、又は場合によっては置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)である〕
[式中、X及びYは独立してNR1又はOであり(式中、R1はH又はアルキルである);
Aは下記式によって表される基である]
〔式中、Bは非置換又は1以上のOR2若しくはCOOR3(式中、R2及びR3は独立して水素又はアルキルである)によって置換されているか、或いはBは下記式によって表される基であり、
(式中、X1及びY1は独立してNR1又はOであり(式中、R1はH又はアルキルである)
DはCN、C(=O)R4(式中、R4は非置換又は1以上のOR5(R5は水素又はアルキルである)によって置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)、又はC(=O)NR6R7(式中、R6及びR7は独立して水素、又は場合によっては置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)である〕
クラスI化合物は式2の一般式によって表される。
[式中、X及びYは独立してNR1又はOであり(式中、R1はH又はアルキルである)、Bは非置換又は1以上のOR2若しくはCOOR3(R2及びR3は独立して水素又はアルキルである)によって置換されているフェニルであるか、或いはBは下式によって表される基である]
〔式中、X1及びY1は独立してNR1(式中、R1はH又はアルキルである)又はOである〕
クラスII化合物は、一般式5によって表される。
[式中、DはCN、C(=O)R4〔式中、R4は非置換又は一以上のOR5(R5は水素又はアルキルである)によって置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである〕又はC(=O)NR6R7(式中、R6及びR7は独立して水素であるか、又は場合によっては置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)である]
(実験の詳細)
クラスIカテコール生物学的等価体のパラ異性体は、スキーム1(図1)によって調製した。
クラスIカテコール生物学的等価体のメタ異性体は、スキーム2(図2)によって調製した。
クラスIIカテコール生物学的等価体のパラ異性体は、スキーム3(図4)によって調製した。
エタノール30ml及び水10mlに溶かしたAGL2244、1.5g、6mM及び水化ヒドラジン1mlにRa−Ni懸濁物100mgを添加した。反応を40分間還流して、傾瀉して、一連の操作をして淡褐色固形物0.7gを収率52%で得た。
水25ml及びエタノール25mlに溶かした(RA−Ni還元による)AGL2406、0.7g、3.4mM及びNaHCO3、0.4gにCICOOPh、0.6g、3.8mMを添加した。室温で30分後、水15mlに溶かしたNaOH、0.3gを添加した(NaOHの量が2倍であることに注意)。0.5時間後、酸性pHになるまでHClを添加し、反応を実施して、ヘキサンで磨砕後335mgが収率78%で得られた。
クラスIIカテコール生物学的等価体のメタ異性体は、スキーム4(図5)によって調製した。
エタノール30ml及び水10mlに溶かしたAGL2243、1.5g、6mm及び水化ヒドラジン1mlにRa−Ni懸濁物100mgを添加した。この反応物を40分間還流して、傾瀉して、一連の操作をして、AGL2251と同一(TLC、NMR)の白色固形物、0.75gが収率58%で得られた。
水25ml及びエタノール25mlに溶かした(RA−Ni還元による)AGL2405、0.75g、3.4mM及びNaHCO3、0.4gに、ClCOOPh、0.6g、3.8mMを添加した。室温で30分後、水15mlに溶かしたNaOH、0.3gを添加した(NaOHが2倍量であることに注意)。0.5時間後、酸性pHになるまでHClを添加して、反応を実施して、ヘキサンで磨砕して、335mgが得られた(収率78%、mp−162゜)。
前記の生物学的等価体を調製して、インシュリン様成長因子1受容体(IGF−1R)阻害剤(Blum G.et al.2000)であるAG538のカテコール環を置換した。化合物のin vitro活性を以下の表1に示す。
Claims (57)
- 式1の構造によって表される化合物。
[式中、X及びYは独立してNR1(R1はH又はアルキルである)又はOであり;
Aは下記式によって表される基である]
〔式中、Bは非置換又は1以上のOR2若しくはCOOR3(R2及びR3は独立して水素又はアルキルである)によって置換されているフェニルであるか、或いはBは下式によって表される基であり、
(式中、X1及びY1は独立してNR1(R1はH又はアルキルである)又はOである)
DはCN、C(=O)R4(式中、R4は、非置換又は1以上のOR5(R5は水素又はアルキルである)によって置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)又はC(=O)NR6R7(式中、R6及びR7は独立して水素か、又は場合によっては置換されているアルキル、アラルキル若しくはアリールである)である〕 - XはOで、YはNR1である請求項1に記載の化合物。
- XはNR1で、YはOである請求項1に記載の化合物。
- XはOで、YはNHである請求項1に記載の化合物。
- XはNHで、YはOである請求項1に記載の化合物。
- X及びYはNR1である請求項1に記載の化合物。
- X及びYはNHである請求項1に記載の化合物。
- X及びYはOである請求項1に記載の化合物。
- X1はOで、Y1はNR1である請求項1に記載の化合物。
- X1はNR1で、Y1はOである請求項1に記載の化合物。
- X1はOで、Y1はNHである請求項1に記載の化合物。
- X1はNHで、Y1はOである請求項1に記載の化合物。
- X1及びY1はNR1である請求項1に記載の化合物。
- X1及びY1はNHである請求項1に記載の化合物。
- X1及びY1はOである請求項1に記載の化合物。
- 請求項1に記載の化合物と、薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項2に記載の化合物と、薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項3に記載の化合物と、薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項4に記載の化合物及び薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項5に記載の化合物のいずれか及び薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項6に記載の化合物と、薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項7に記載の化合物のいずれかと、薬剤として許容される担体又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 蛋白質チロシンキナーゼ(PTK)を、阻害有効量の請求項1に記載の化合物と接触させることを含むPTKの阻害方法。
- 前記蛋白質チロシンキナーゼが受容体蛋白質チロシンキナーゼ(RTK)である、請求項29に記載の方法。
- 前記受容体蛋白質チロシンキナーゼは、血小板由来成長因子受容体(PDGFr)、繊維芽細胞増殖因子受容体(FGF)、肝細胞成長因子受容体(HGFr)、インシュリン受容体、インシュリン様成長因子−1受容体(IGF−1r)、神経成長因子受容体(NGF)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFr)、及びマクロファージコロニー刺激因子受容体(M−CSFr)から成る群から選択される請求項30に記載の方法。
- 治療有効量の請求項1に記載の化合物を対象に投与するステップを含む、該対象における蛋白質チロシンキナーゼ(PTK)の阻害方法。
- 前記蛋白質チロシンキナーゼは受容体蛋白質キナーゼ(RTK)である、請求項34に記載の方法。
- 前記受容体蛋白質チロシンキナーゼは、血小板由来成長因子受容体(PDGFr)、繊維芽細胞増殖因子受容体(FGF)、肝細胞成長因子受容体(HGFr)、インシュリン受容体、インシュリン様成長因子−1受容体(IGF−1r)、神経成長因子受容体(NGF)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFr)、及びマクロファージコロニー刺激因子受容体(M−CSFr)から成る群から選択される請求項35に記載の方法。
- 治療有効量の請求項1に記載の化合物及び薬剤として許容される賦形剤を含む医薬組成物を対象に投与するステップを含む、前記対象における蛋白質チロシンキナーゼ(PTK)の阻害方法。
- 前記蛋白質チロシンキナーゼは受容体蛋白質チロシンキナーゼ(RTK)である請求項39に記載の方法。
- 前記受容体蛋白質チロシンキナーゼは、血小板由来成長因子受容体(PDGFr)、繊維芽細胞増殖因子受容体(FGF)、肝細胞成長因子受容体(HGFr)、インシュリン受容体、インシュリン様成長因子−1受容体(IGF−1r)、神経成長因子受容体(NGF)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFr)、及びマクロファージコロニー刺激因子受容体(M−CSFr)から成る群から選択される請求項40に記載の方法。
- 治療有効量の請求項1に記載の化合物を対象に投与するステップを含む、前記対象における蛋白質チロシンキナーゼ(PTK)関連障害の治療又は予防方法。
- 前記蛋白質チロシンキナーゼは受容体蛋白質チロシンキナーゼ(RTK)である請求項44に記載の方法。
- 前記受容体蛋白質チロシンキナーゼは、血小板由来成長因子受容体(PDGFr)、繊維芽細胞増殖因子受容体(FGF)、肝細胞成長因子受容体(HGFr)、インシュリン受容体、インシュリン様成長因子−1受容体(IGF−1r)、神経成長因子受容体(NGF)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFr)、及びマクロファージコロニー刺激因子受容体(M−CSFr)から成る群から選択される請求項45に記載の方法。
- 前記PTK関連障害は、細胞増殖障害、繊維症障害、又は代謝障害である請求項44に記載の方法。
- 前記PTK関連障害は癌である請求項44に記載の方法。
- 治療有効量の請求項1に記載の化合物及び薬剤として許容される賦形剤を含む医薬組成物を対象に投与するステップを含む、前記対象における蛋白質チロシンキナーゼ(PTK)関連細胞増殖障害を治療又は予防する方法。
- 前記蛋白質チロシンキナーゼは受容体蛋白質チロシンキナーゼ(RTK)である請求項51に記載の方法。
- 前記受容体蛋白質チロシンキナーゼは、血小板由来成長因子受容体(PDGFr)、繊維芽細胞増殖因子受容体(FGF)、肝細胞成長因子受容体(HGFr)、インシュリン受容体、インシュリン様成長因子−1受容体(IGF−1r)、神経成長因子受容体(NGF)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFr)、及びマクロファージコロニー刺激因子受容体(M−CSFr)から成る群から選択される請求項52に記載の方法。
- 前記PTK関連障害は、細胞増殖障害、繊維症障害、又は代謝障害である請求項51に記載の方法。
- 前記PTK関連障害は癌である請求項51に記載の方法。
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