JP2005504736A5

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Publication number: JP2005504736A5
Application number: JP2003511769A
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Filing date: 2002-07-11
Publication date: 2006-01-12
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式(Ｉ)

｛式中、Ｙは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｙ_３、=ＣＨ-ＮＹ_４Ｙ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｙ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｙ_７)-、-Ｎ(Ｙ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＹ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、スピロ環又はＣＹ_９Ｙ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｙ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｙ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｙ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｙ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｙ_４及びＹ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｙ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｙ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｙ_７及びＹ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｙ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ_１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯ-アルキル、ＳＯ_２-アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約５の整数であり；ｇは０−約５の整数であり；ｈは０−約５の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；Ｒ_３は、

［ここで、Ｚは、ＣＲ_１２Ｒ_１３（ここで、Ｒ_１２及びＲ_１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｒ_４は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｒ_５、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_５又は-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｂ-Ｒ_５（ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＨであり；Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）であり；ｎは０−約４の整数である］である。｝

化合物式（IV）

｛式中、Ｘは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｘ_３、=ＣＨ-ＮＸ_４Ｘ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｘ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｘ_７)-、-Ｎ(Ｘ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＸ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、スピロ環又はＣＸ_９Ｘ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｘ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｘ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｘ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｘ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｘ_４及びＸ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｘ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｘ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｘ_７及びＸ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｘ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯアルキル、ＳＯ_２アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約３の整数であり；ｇは０−約３の整数であり；ｈは０−約３の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；Ｒ_１は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；Ｒ_３は、

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)で表される化合物又はその生理学的に許容される塩。
【化１】

｛式中、
Ｙは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｙ_３、=ＣＨ-ＮＹ_４Ｙ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｙ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｙ_７)-、-Ｎ(Ｙ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＹ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、スピロ環又はＣＹ_９Ｙ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｙ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｙ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｙ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｙ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｙ_４及びＹ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｙ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｙ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｙ_７及びＹ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｙ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯ-アルキル、ＳＯ_２-アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約５の整数であり；ｇは０−約５の整数であり；ｈは０−約５の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；
Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；
Ｒ _３は、
【化２】

｛ここで、Ｚは、ＣＲ _１２Ｒ _１３（ここで、Ｒ _１２及びＲ _１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ _３ )、ＳＯ又はＳＯ _２であり；Ｒ _４は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｒ _５、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _５又は-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｂ-Ｒ _５［ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ _２ -ＣＨ _２ -、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２又はＮＨであり；Ｒ _５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］であり；ｎは１−約４の整数である｝、
【化３】

｛ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９［ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝、
【化４】

［ここで、Ｒ _１３及びＲ _１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _１５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］及び
【化５】

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］でなる群から選ばれるものであり；
ただし、
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ _３、ＮＨ _２又はＯ(ＣＨ _２ ) _ｎＮ(ＣＨ _３ ) _２（ここで、ｎは１−３の整数である）であり、Ｒ _２が、Ｈ、ＯＨ又はＯＣＨ _３である場合、Ｒ _３は、(ＣＨ _２ ) _ｎＣ≡ＣＨ（ここで、ｎは３−５の整数である）又は
【化１６】

（ここで、Ｘは、互いに独立して、ＣＨ _２、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、ｎは３−５の整数である）ではなく；
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２が共にＯＨである場合、Ｒ _３はＣ(ＣＨ _３ ) _２ (ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは３−５の整数である）ではなく；
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２の一方がＨであり、Ｒ _１及びＲ _２の他方がＯＣＨ _３である場合、Ｒ _３は(ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは４−６の整数である）ではなく；及び
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２が共にＯＨである場合、Ｒ _３は(ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは４−６の整数である）ではない。｝
【請求項２】
Ｒ_３が、
【化２】

｛ここで、Ｚは、ＣＲ_１２Ｒ_１３（ここで、Ｒ_１２及びＲ_１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｒ_４は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｒ_５、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_５又は-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｂ-Ｒ_５［ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＨであり；Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］であり；ｎは１−約４の整数である｝である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ_３が、
【化３】

｛ここで、Ｒ_６及びＲ_７は、独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ_８は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_９［ここで、Ｒ_９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ_１及びＲ_２が、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ_３が、
【化４】

［ここで、Ｒ_１３及びＲ_１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ_１５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、
=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｙ_６
（ここで、Ｙ_６は、Ｉ、ＣＮ又はＮ_３であり、ｈは約１−約３の整数であるか、又はＹ_６は、Ｉ又はＮ_３であり；ｈは０−約３の整数である）であり；Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ_３が、
【化５】

［ここで、Ｒ_１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（IV'）で表される化合物又はその生理学的に許容される塩。
【化１７】

｛式中、
Ｘは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｘ_３、=ＣＨ-ＮＸ_４Ｘ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｘ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｘ_７)-、-Ｎ(Ｘ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＸ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、スピロ環又はＣＸ_９Ｘ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｘ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｘ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｘ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｘ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｘ_４及びＸ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｘ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｘ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｘ_７及びＸ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｘ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯアルキル、ＳＯ_２アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約３の整数であり；ｇは０−約３の整数であり；ｈは０−約３の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；
Ｒ_１は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；及び
Ｒ_３は、
【化２】

［ここで、Ｚは、ＣＲ_１２Ｒ_１３（ここで、Ｒ_１２及びＲ_１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｒ_４は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｒ_５、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_５又は-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｂ-Ｒ_５（ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＨであり；Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）であり；ｎは１−約４の整数である］、
【化３】

｛ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９［ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝、
【化４】

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］でなる群から選ばれるものであり；
ただし、
Ｒ _１がＯＨであり、Ｒ _３が
【化５】

（ここで、Ｒ _１６がＩであり、ｎが６である）である場合、Ｘは=ＣＨ-Ｎ _３ではなく；
Ｘが、=ＣＨ-(ＣＨ _２ )-Ｈであり、Ｒ _３が
【化５】

（ここで、Ｒ _１６がＨである）である場合、Ｘ _６は、Ｉ又はＣＯＯＨではない。｝
【請求項７】
Ｒ _３が、
【化２】

［ここで、Ｚは、ＣＲ _１２Ｒ _１３（ここで、Ｒ _１２及びＲ _１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ _３ )、ＳＯ又はＳＯ _２であり；Ｒ _４は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｒ _５、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _５又は-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｂ-Ｒ _５（ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ _２ -ＣＨ _２ -、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２又はＮＨであり；Ｒ _５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）であり；ｎは１−約４の整数である］である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ _３が、
【化３】

［ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９（ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）である］である、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ _３が、
【化４】

［ここで、Ｒ _１３及びＲ _１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _１５は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、
=ＣＨ-(ＣＨ _２ ) _ｈ -Ｘ _６
（ここで、Ｘ _６は、Ｉ、ＣＮ、Ｎ _３又はＣＯＯＨであり、ｈは約１−約３の整数であるか；又はＸ _６は、Ｉ、Ｎ _３又はＣＯＯＨであり、ｈは０−約３の整数である）（すべての異性体を含む）であり；
Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；
Ｒ _３が、
【化５】

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］である、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の少なくとも１を、治療上有効な量で含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１２】
ヒト又は動物においてカンナビノイド受容体を刺激するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
ヒト又は動物においてカンナビノイド受容体ＣＢ２を選択的に刺激するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
ヒト又は動物を治療するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
治療が、中心性又は末梢性の痛み；神経障害；多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病を含む神経変性疾患；精神分裂症及び鬱病の如き精神障害；内毒素性ショック及び低血圧性ショック；食欲の調節；免疫系の調節；受胎性の低減；トゥレット症候群の如き運動機能に伴う疾患；炎症；神経保護の提供；記憶の抑制；末梢血管の拡張；癲癇；緑内障；ガンの化学療法に伴う悪心；及びAIDS消耗症候群から選ばれる状態に関するものである、請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
治療が、中心性又は末梢性の痛み及び神経障害から選ばれる状態に関するものである、請求項１４記載の使用。

Claims

式(Ｉ)で表される化合物又はその生理学的に許容される塩。

｛式中、
Ｙは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｙ_３、=ＣＨ-ＮＹ_４Ｙ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｙ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｙ_７)-、-Ｎ(Ｙ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＹ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｙ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｙ_２、スピロ環又はＣＹ_９Ｙ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｙ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｙ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｙ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｙ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｙ_４及びＹ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｙ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＹ_７Ｙ_８であり；Ｙ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｙ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｙ_７及びＹ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｙ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｙ１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯ-アルキル、ＳＯ_２-アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約５の整数であり；ｇは０−約５の整数であり；ｈは０−約５の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；
Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１ _１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；
Ｒ _３は、

｛ここで、Ｚは、ＣＲ _１２Ｒ _１３（ここで、Ｒ _１２及びＲ _１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ _３ )、ＳＯ又はＳＯ _２であり；Ｒ _４は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｒ _５、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _５又は-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｂ-Ｒ _５［ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ _２ -ＣＨ _２ -、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２又はＮＨであり；Ｒ _５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２− 約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］であり；ｎは１−約４の整数である｝、

｛ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９［ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０ −約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝、

［ここで、Ｒ _１３及びＲ _１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _１５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］及び

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１ _０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］でなる群から選ばれるものであり；
ただし、
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ _３、ＮＨ _２又はＯ(ＣＨ _２ ) _ｎＮ(ＣＨ _３ ) _２（ここで、ｎは１−３の整数である）であり、Ｒ _２が、Ｈ、ＯＨ又はＯＣＨ _３である場合、Ｒ _３は、(ＣＨ _２ ) _ｎＣ≡ＣＨ（ここで、ｎは３−５の整数である）又は

（ここで、Ｘは、互いに独立して、ＣＨ _２、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり、ｎは３−５の整数である）ではなく；
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２が共にＯＨである場合、Ｒ _３はＣ(ＣＨ _３ ) _２ (ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは３−５の整数である）ではなく；
ＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２の一方がＨであり、Ｒ _１及びＲ _２の他方がＯＣＨ _３である場合、Ｒ _３は(ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは４−６の整数である）ではなく；及びＹがＣ=Ｏであり、Ｒ _１及びＲ _２が共にＯＨである場合、Ｒ _３は(ＣＨ _２ ) _ｎＣＨ _３（ここで、ｎは４−６の整数である）ではない。｝
Ｒ_３が、

｛ここで、Ｚは、ＣＲ_１２Ｒ_１３（ここで、Ｒ_１２及びＲ_１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｒ_４は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｒ_５、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_５又は-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｂ-Ｒ_５［ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＨであり；Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］であり；ｎは１−約４の整数である｝である、請求項１記載の化合物。
Ｒ_３が、

｛ここで、Ｒ_６及びＲ_７は、独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ_８は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_９［ここで、Ｒ_９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝である、請求項１記載の化合物。
Ｒ_１及びＲ_２が、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ_３が、

［ここで、Ｒ_１３及びＲ_１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ_１５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である、請求項１記載の化合物。
Ｙが、
=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｙ_６
（ここで、Ｙ_６は、Ｉ、ＣＮ又はＮ_３であり、ｈは約１−約３の整数であるか、又はＹ_６は、Ｉ又はＮ_３であり；ｈは０−約３の整数である）であり；Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ_３が、

［ここで、Ｒ_１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１ _０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］である、請求項１記載の化合物。
式（IV"）で表される化合物又はその生理学的に許容される塩。

｛式中、
Ｘは、=Ｃ=Ｏ、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、=Ｃ=Ｎ-Ｘ_３、=ＣＨ-ＮＸ_４Ｘ_５、=ＣＨ-(ＣＨ_２)_ｈ-Ｘ_６、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｘ_７)-、-Ｎ(Ｘ_７)Ｃ(Ｏ)-、=ＮＸ_１１、=Ｎ-(ＣＨ_２)_ｆ-Ｘ_１-(ＣＨ_２)_ｇ-Ｘ_２、スピロ環又はＣＸ_９Ｘ_１０であり（すべての異性体を含む）［ここで、Ｘ_１は、独立して、Ｏ、ＣＯ、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＯＣＯ又はＣＨ_２であり；Ｘ_２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＯＨ、ＣＯＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_３は、独立して、-ＯＨ、-ＮＨ_２、アルコキシ、アルキル、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯ_２Ｒ又は-Ｏ-(ＣＨ_２)_ｎ-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１であり；Ｘ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり；Ｘ_５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ又はアルキルであり、ここで、Ｘ_４及びＸ_５は、共にＯＨであることはなく、及び共にアルコキシであることもなく；Ｘ_６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯアルキル、ＣＦ_３、ＳＯ_２アルキル、ＣＯフルオロアルキル、Ｎ_３、ＯＨ、アルコキシ、アシロキシ、ＮＣＳ、ＮＣＯ又はＮＸ_７Ｘ_８であり；Ｘ_７は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり；Ｘ_８は、独立して、Ｈ：アルキル：ヒドロキシアルキル：芳香環：アルキル、アルコキシ、ハロゲン及びＣＦ_３から選ばれる少なくとも１の置換基で置換された芳香環：複素環：又は複素芳香環であり、あるいは、Ｘ_７及びＸ_８は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成し；Ｘ_９は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１０は、独立して、Ｈ、アルキル又はアルコキシカルボニルメチルであり；Ｘ_１１は、Ｈ、アルキル、ＣＯ、ＣＮ、ＣＯアルキル、ＳＯ_２アルキル又はＣＦ_３であり；ｆは０−約３の整数であり；ｇは０−約３の整数であり；ｈは０−約３の整数であり；ｎは０−約４の整数である］；
Ｒ_１は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アルキル、-Ｏ-アルキル、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＮ、アシル、アロイル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、フェナシル、置換フェナシル、-Ｏ-アルキル-ＮＲ_１０Ｒ_１１、-Ｏ-アルキル-ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、-Ｏ-アルキル-ＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１、ＯＣＯＣＨ_３、-Ｎ(アルキル)_２、-ＣＯ(アルキル)Ｘ又は-ＯＣＯ(アルキル)Ｘ（ここで、Ｘは、Ｈ、ジアルキルアミノ、シクロアミン、炭素環、複素環、芳香環又は複素芳香環であり；Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する３−７員飽和複素環の一部を形成する）であり；及び
Ｒ_３は、

［ここで、Ｚは、ＣＲ_１２Ｒ_１３（ここで、Ｒ_１２及びＲ_１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｒ_４は、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ｒ_５、-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｒ_５又は-(ＣＨ_２)_ｊ-Ａ-(ＣＨ_２)_ｋ-Ｂ-Ｒ_５（ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ_２-ＣＨ_２-、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＨであり；Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｎ_３、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(ＣＨ_３)_２、＋Ｎ(ＣＨ_３)_３、Ｓｎ(アルキル)_３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ_１０Ｒ_１１（ここで、Ｒ_１０及びＲ_１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ_１０及びＲ_１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）であり；ｎは１−約４の整数である］、

｛ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９［ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２− ５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である｝、

［ここで、Ｒ _１３及びＲ _１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _１５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］及び

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１ _０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］でなる群から選ばれるものであり；
ただし、
Ｒ _１がＯＨであり、Ｒ _３が

（ここで、Ｒ _１６がＩであり、ｎが６である）である場合、Ｘは=ＣＨ-Ｎ _３ではなく；
Ｘが、=ＣＨ-(ＣＨ _２ )-Ｈであり、Ｒ _３が

（ここで、Ｒ _１６がＨである）である場合、Ｘ _６は、Ｉ又はＣＯＯＨではない。｝
Ｒ _３が、

［ここで、Ｚは、ＣＲ _１２Ｒ _１３（ここで、Ｒ _１２及びＲ _１３は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルである）、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ _３ )、ＳＯ又はＳＯ _２であり；Ｒ _４は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｒ _５、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _５又は-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ａ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｂ-Ｒ _５（ここで、Ａ及びＢは、互いに独立して、-ＣＨ _２ -ＣＨ _２ -、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２又はＮＨであり；Ｒ _５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２− 約５個の環を有する多炭素環構造、２−５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）であり；ｎは１−約４の整数である］である、請求項６記載の化合物。
Ｒ _３が、

［ここで、Ｒ _６及びＲ _７は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _８は、-(ＣＨ _２ ) _ｊ -Ｃ≡Ｃ-(ＣＨ _２ ) _ｋ -Ｒ _９（ここで、Ｒ _９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２− 約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１ _０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である）である］である、請求項６記載の化合物。
Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ _３が、

［ここで、Ｒ _１３及びＲ _１４は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ _１５は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ (アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｊは０−約７の整数であり；ｋは０−約７の整数である］である、請求項６記載の化合物。
Ｘが、
=ＣＨ-(ＣＨ _２ ) _ｈ -Ｘ _６
（ここで、Ｘ _６は、Ｉ、ＣＮ、Ｎ _３又はＣＯＯＨであり、ｈは約１−約３の整数であるか；又はＸ _６は、Ｉ、Ｎ _３又はＣＯＯＨであり、ｈは０−約３の整数である）（すべての異性体を含む）であり；
Ｒ _１が、Ｈ、ＯＨ、アルキル又はアルコキシであり；
Ｒ _３が、

［ここで、Ｒ _１６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｎ _３、ＣＯＯＨ、ＮＨ _２、Ｎ(ＣＨ _３ ) _２、＋Ｎ(ＣＨ _３ ) _３、Ｓｎ(アルキル) _３、フェニル、ＣＯＯＲ（ここで、ＲはＨ又はアルキルである）、炭素環、複素環、芳香環、複素芳香環、２−約５個の環を有する多炭素環構造、２−約５個の環を有する多複素環構造又はＣＯＮＲ _１０Ｒ _１１（ここで、Ｒ _１ _０及びＲ _１１は、互いに独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルであるか、又はＲ _１０及びＲ _１１は、一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれるさらに少なくとも１以下のへテロ原子を含有する５又は６員飽和複素環の一部を形成する）であり；ｎは０−約７の整数である］である、請求項６記載の化合物。
請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の少なくとも１を、治療上有効な量で含有することを特徴とする、医薬組成物。
ヒト又は動物においてカンナビノイド受容体を刺激するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
ヒト又は動物においてカンナビノイド受容体ＣＢ２を選択的に刺激するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
ヒト又は動物を治療するための薬剤の製造における、請求項１−１０のいずれか１項記載の化合物又はその生理学的に許容される塩の使用。
治療が、中心性又は末梢性の痛み；神経障害；多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病を含む神経変性疾患；精神分裂症及び鬱病の如き精神障害；内毒素性ショック及び低血圧性ショック；食欲の調節；免疫系の調節；受胎性の低減；トゥレット症候群の如き運動機能に伴う疾患；炎症；神経保護の提供；記憶の抑制；末梢血管の拡張；癲癇；緑内障；ガンの化学療法に伴う悪心；及びAIDS消耗症候群から選ばれる状態に関するものである、請求項１４記載の使用。
治療が、中心性又は末梢性の痛み及び神経障害から選ばれる状態に関するものである、請求項１４記載の使用。