JP2004506016A

JP2004506016A - 胞子虫症を防除するためのトリアジントリオンスルホキサイドの使用

Info

Publication number: JP2004506016A
Application number: JP2002518974A
Authority: JP
Inventors: グライフ，ギセラ; ムント，ハンス−クリステイアン; ヘープ，イリス
Original assignee: Bayer AG
Current assignee: Bayer AG
Priority date: 2000-08-17
Filing date: 2001-08-10
Publication date: 2004-02-26
Also published as: US20030181451A1; WO2002013831A1; CA2419414A1; BR0113294A; EP1311271A1; HUP0301561A3; HUP0301561A2; ZA200301226B; MXPA03001432A; KR20030019903A; DE10040110A1; PL360630A1; CN1469747A; AU2001293751A1

Abstract

本発明は、動物、特に豚における胞子虫症の防除で特別なトリアジントリオン誘導体を用いることに関する。

Description

【０００１】
本発明は、家畜における胞子虫症（ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｅｓ）を防除する目的で特殊なトリアジントリオン誘導体を用いることに関する。
【０００２】
胞子虫症は家畜に頻繁に見られる感染であり、このように、例えば豚ではコクシジウム属、サルコスポリジア（ｓａｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉａ）属およびトキソプラズマ属の原生動物によって引き起こされる準臨床的感染が世界的に蔓延している。しかしながら、例えばイソスポラ・スイス（Ｉｓｏｓｐｏｒａ　ｓｕｉｓ）感染が子豚の下痢の原因であるとして認識されかつ非常に精力的に研究し始められたのはほんの最近である。感染は一般に母親である雌豚から子豚にか或は子豚から子豚に卵母細胞（各々が２個のスポロシストと一緒に各々が２個の胞子小体を含有する）経由で起こる。寄生段階の増殖は小腸の絨毛の上皮細胞内で起こるが、また腸外段階（ｅｘｔｒａｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｓｔａｇｅｓ）も肝臓、脾臓およびリンパ節で観察された。このような病気の臨床的外観には、腸の上皮細胞が炎症によって壊死を起こすことで消化吸収がひどく妨害されることが含まれる。急性病は、通常は２−３週令の時に水のような白色または黄色がかった悪臭下痢を起こすことを特徴とする。子豚が感染すると体重上昇の度合が低下する。このような病気の処置および治療は今日まで充分には解決されていなかった。抗生物質は有効でなく、スルホンアミドが推奨されてはいたが、治療は一般にあまりにも遅い。処置の他の可能性は相反するものであり、実験的に感染させた子豚にモネンシン（ｍｏｎｅｎｓｉｎ）、アンプロリウム（ａｍｐｒｏｌｉｕｍ）またはフラゾリドン（ｆｕｒａｚｏｌｉｄｏｎｅ）を投与して病気を防ぐのは不可能であった。最近の調査で、ある一団に関して衛生状態を良好にしたとしても腹子全員の９２％に及んでイソスポラ・スイスを同定することができた。
【０００３】
トリアジントリオンのいろいろな誘導体が家畜における胞子虫症の制御で用いるに適することが数多くの公開、とりわけドイツ特許出願公開（Ｇｅｒｍａｎ　Ｏｆｆｅｎｌｅｇｕｎｇｓｓｃｈｒｉｆｔｅｎ）第２７　１８　７９９号、２５　０９０　３７号、２５　３２３　６３号、２４　１３７　２２号、ＷＯ　９９／６２５１９から公知である。
【０００４】
また、特別なトリアジントリオン誘導体であるトルトラズリル（ｔｏｌｔｒａｚｕｒｉｌ）が豚における胞子虫症（イソスポラ・スイス）の処置で用いるに適することも数多くの出版物、例えばＤｒｉｅｓｅｎ他、Ａｕｓｔｒａｌｉａｎ　Ｖｅｔ．Ｊ．、７２（４）１３９−１４１、１９９５；Ｒｏｍｍｅｌ他、Ｉｎｔ．Ｊ．ｏｆ　Ｐａｒａｓｉｔ．、１７、６３９−６４７、１９８７；Ｈａｂｅｒｋｏｒｎ　ａｎｄ　Ｍｕｎｄｔ．、Ｐｒａｋｔ．Ｔｉｅｒａｚｔ、６９（４）、４６、４９−５１、１９８８から公知である。
【０００５】
現代の薬剤は幅広く多様な要求、例えば活性のレベル、作用期間、作用の範囲、用途の範囲、毒性、他の活性材料との組み合わせ、調合助剤との組み合わせまたは合成に関する要求を満足させる必要があるが、そのような物質を開発することができたとしても耐性が生じる可能性があることで完全であると見なすことができないことから、公知化合物に比べて少なくともある点で有利な新規な化合物が継続して大きく求められている。
【０００６】
ここに、式（Ｉ）
【０００７】
【化２】

【０００８】
［式中、
Ｒ^１は、ハロゲノアルキルを表し、
Ｒ^２は、アルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２を表す］
で表されるトリアジントリオンスルホキサイドおよびこれらの生理学的に許容される塩が非常に良好な殺胞子虫効果を示すことに加えて哺乳動物への毒性が驚くべきほど低いことを見いだした。
【０００９】
前記式（Ｉ）で表される化合物はドイツ特許出願公開第２７　１８　７９９号、２５　０９０　３７号、２５　３２３　６３号、２４　１３７　２２号、ＷＯ　９９／６２５１９に開示されている方法で入手可能である。
【００１０】
前記式（Ｉ）で表される化合物を本発明に従って家畜における胞子虫症の治療で用いたところ最新技術で公知の化合物に比較して哺乳動物への毒性が驚くべきほど低いことが分かり、従って、この使用では公知化合物に比べて明らかに優れる。
【００１１】
家畜における胞子虫症の防除使用で用いる式（Ｉ）で表される化合物は、好適には、
Ｒ^１がハロゲン原子数が１から５のＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルを表し、
Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、ハロゲンまたはＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２を表す、
化合物およびこれらの生理学的に許容される塩類である。
【００１２】
本発明に従って特に好適に用いる式（Ｉ）で表される化合物は、
Ｒ^１がハロゲン原子数が１から５のＣ_１−Ｃ_４−ハロゲノアルキルを表し、
Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す、
化合物およびこれらの生理学的に許容される塩類である。
【００１３】
本発明に従って非常に特に好適に用いる式（Ｉ）で表される化合物は、
Ｒ^１がＣ_１−Ｃ_４パーハロゲノアルキルを表し、
Ｒ^２がメチルまたはエチルを表す、
化合物およびこれらの生理学的に許容される塩類である。
【００１４】
特に、式
【００１５】
【化３】

【００１６】
で表される化合物（またトルトラズリルスルホキサイドとしても知られる）の使用が非常に特に好適である。
【００１７】
前記式（Ｉ）で表される化合物は、置換基の性質および数に応じて、適宜幾何および／または光学異性体またはレジオイソマー（ｒｅｇｉｏｉｓｏｍｅｒｓ）またはいろいろな組成のそのような異性体の混合物の形態であってもよい。純粋な異性体および異性体混合物の両方の使用を本発明に従って請求する。
【００１８】
好適、特に好適または非常に特に好適などの化合物は、以下に好適、特に好適または非常に特に好適などとして挙げる置換基を有する化合物である。
【００１９】
Ｒ^１の定義で示したハロゲノアルキル基の中で好適な基（好適、特に好適または非常に特に好適として挙げた基を包含）は各場合ともフルオロアルキル基である。
【００２０】
しかしながら、また、この上に一般的に挙げたか或は好適な範囲として挙げた基の定義および説明を所望に応じて互いに、即ち個々の範囲と好適な範囲の間で組み合わせることも可能である。
【００２１】
本発明に従う化合物を本発明に従って胞子虫症の防除で用いる時、これをあらゆる通常調剤に変換してもよくかついろいろな投与形態で投与してもよい。これに関連して経口投与、特に経口用水性懸濁液としての投与が好適である。
【００２２】
好適な投薬量は処置を受けさせるべき動物の体重１ｋｇ当たり１−５００ｍｇの活性材料であり、特に好適な投薬量は１０から２００ｍｇ／ｋｇであり、非常に特に好適な投薬量は２０−１００ｍｇ／ｋｇである。
【００２３】
家畜で用いるに適した調剤には下記が含まれる：
溶液、例えば注射用溶液、経口用溶液、希釈後に経口投与するに適した濃縮物、皮膚または体の空洞部で用いるに適した溶液、注ぎ込み（ｐｏｕｒ−ｏｎ）用調剤、ゲルなど；
経口もしくは皮膚使用そして注射で用いるに適した乳液および半固体状調剤（半固体状調剤の例は懸濁液、ペーストである）；
活性材料が軟膏基材または水中油エマルジョンまたは油中水エマルジョン基材中で処理された調剤；
固体状調剤、例えば粉末、プレミックスまたは濃縮物、顆粒、ペレット、錠剤、丸薬、カプセルなど、エーロゾルおよび吸入薬。
【００２４】
注射用溶液の場合には、これを静脈、筋肉内および皮下に投与する。
【００２５】
注射用溶液の調製では、本活性材料を適切な溶媒に溶解させそして可能ならば添加剤、例えば可溶化剤、酸、塩基、緩衝剤塩、抗酸化剤、防腐剤などを添加することで調製を行う。この溶液に濾過による滅菌を受けさせるか或は必要ならばこれの調製を無菌状態で行った後に瓶に入れる。
【００２６】
挙げることができる溶媒は、生理学的に許容される溶媒、例えば水、アルコール類、例えばエタノール、ブタノール、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、Ｎ−メチルピロリドン、グリセロールのフォルマール、ソルケタール（＝イソプロピリデングリセロール）、ジメチルアセトアミド、２−ピロリドン、テトラグリコール（＝テトラヒドロフルフリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル）など、およびこれらの混合物である。
【００２７】
適宜、また、本活性材料を注射で用いるに適した生理学的に許容される植物油もしくは合成油に溶解させることも可能である。
【００２８】
挙げることができる可溶化剤は、本活性材料が主溶媒中で示す溶解を助長するか或はこれの沈澱を防止する溶媒である。その例はポリビニルピロリドン、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンエステルである。
【００２９】
防腐剤の例はベンジルアルコール、トリクロロブタノール、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、ｎ−ブタノール、そして防腐特性を有する有機酸、例えば安息香酸、プロピオン酸またはソルビン酸など、そしてこれらの塩類である。適宜、また、このような防腐剤を２種以上の防腐剤の組み合わせとして用いることも可能である。
【００３０】
経口用溶液では、これを直接用いる。濃縮液を経口で用いる場合には、この濃縮液を使用濃度に希釈した後に使用する。経口用溶液および濃縮液の調製をこの上に注射用溶液に関して記述した通りに行うが、この場合には、無菌操作を省いてもよい。
【００３１】
溶液を皮膚または体の空洞部で用いる場合、これを注ぎ込むか、塗布するか、擦り込むか、噴霧するか、或は浸漬で用いる。このような溶液の調製をこの上に注射用溶液に関して記述した通り行う。調製中に増粘剤を添加するのが特に有利である。
【００３２】
増粘剤は無機増粘剤、例えばベントナイト、コロイド状シリカ、アルミニウムのモノステアレートなど、有機増粘剤、例えばセルロース誘導体、ポリビニルアルコールおよびこれの共重合体、アクリレート類およびメタアクリレート類、キサンタンなどである。
【００３３】
ゲルの場合には、これを皮膚に塗布または広げるか、或は体の空洞内に導入する。注射用溶液に関して記述したように調製した溶液を軟膏様の粘ちょう度を示す透明な組成物が生じるに充分な量の増粘剤と一緒に混合することを通して、ゲルの調製を行う。使用する増粘剤は本明細書の上に示した増粘剤である。
【００３４】
注ぎ込み用調剤の場合、これを限られた面積の皮膚に注ぎ込むか或は噴霧するが、この場合、本活性材料が皮膚に染み込んで全身に作用するようにするか或は体の表面に分散するようにする。
【００３５】
注ぎ込み用調剤の調製では、本活性材料を皮膚に適合し得る適切な溶媒または溶媒混合物に入れて溶解、懸濁または乳化させることを通して調製を行う。適宜、さらなる賦形剤、例えば着色剤、吸収助長用物質、抗酸化剤、光安定剤、接着剤などを添加する。
【００３６】
挙げることができる溶媒は水、アルカノール類、グリコール類、ポリエチレングリコール類、ポリプロピレングリコール類、グリセロール、芳香族アルコール類、例えばベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノールなど、エステル類、例えば酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジルなど、エーテル類、例えばアルキレングリコールのアルキルエーテル類、例えばジプロピレングリコールのモノメチルエーテル、ジエチレングリコールのモノブチルエーテルなど、ケトン類、例えばアセトン、メチルエチルケトンなど、芳香族および／または脂肪族炭化水素、植物油もしくは合成油、ＤＭＦ、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、２，２−ジメチル−４−ヒドロキシメチル−１，３−ジオキソランなどである。
【００３７】
着色剤は、家畜で用いることが認可されていて溶解もしくは懸濁し得る着色剤全部である。
【００３８】
吸収助長用物質は、ＤＭＳＯ、展着用油（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ　ｏｉｌｓ）、例えばミリスチン酸イソプロピル、ジプロピレングリコールのペラルゴン酸エステル、シリコンオイル、脂肪酸のエステル、トリグリセリド類、脂肪アルコール類などである。
【００３９】
抗酸化剤は亜硫酸塩または異性重亜硫酸塩、例えば異性重亜硫酸カリウムなど、アスコルビン酸、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、トコフェロールなどである。
【００４０】
光安定剤の例は、ベンゾフェノン類またはノバンチソリックアシッド（ｎｏｖａｎｔｉｓｏｌｉｃ　ａｃｉｄ）の種類に属する物質である。
【００４１】
接着剤の例は、セルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート類、天然重合体、例えばアルギン酸塩、ゼラチンなどである。
【００４２】
乳液は経口、経皮または注射として使用可能である。
【００４３】
乳液は油中水型または水中油型のいずれかである。
【００４４】
それらの調製を、本活性材料を１つの相に溶解させそして後者を適切な乳化剤および適宜さらなる賦形剤、例えば着色剤、吸収助長用物質、防腐剤、抗酸化剤、光安定剤、粘度向上用物質などと一緒にして均一にすることで行う。
【００４５】
疎水相（油）として下記を挙げることができる：パラフィンオイル、シリコンオイル、天然植物油、例えば胡麻油、アーモンド油、ヒマシ油など、合成トリグリセリド類、例えばカプリル酸／カプリン酸のビグリセリド、鎖長がＣ_８−１２の植物脂肪酸または他の具体的に選択した天然脂肪酸のトリグリセリドの混合物、飽和もしくは不飽和脂肪酸（恐らくはまたヒドロキシル基も含む）の部分グリセリド混合物、Ｃ_８／Ｃ_１０−脂肪酸のモノ−およびジグリセリド；
とりわけ、脂肪酸のエステル、例えばステアリン酸エチル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ジプロピレングリコールのペラルゴン酸エステル、鎖長が中程度の分枝脂肪酸と鎖長がＣ_１６−Ｃ_１８の飽和脂肪アルコールのエステル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長がＣ_１２−Ｃ_１８の飽和脂肪アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチルなど、ワックス状の脂肪酸エステル、例えば人工のあひる尿殿腺油、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、後者に関係したエステル混合物；
脂肪アルコール類、例えばイソトリデシルアルコール、２−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレイルアルコールなど；
脂肪酸、例えばオレイン酸など；
そしてこれらの混合物。
【００４６】
親水相として下記を挙げることができる：
水、アルコール類、例えばプロピレングリコール、グリセロール、ソルビトールおよびこれらの混合物など。
【００４７】
乳化剤として下記を挙げることができる：界面活性剤（乳化剤および湿潤剤を包含）、例えば
１．　非イオン性、例えばポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンのモノステアレート、エチルアルコール、グリセロールのモノステアレート、ステアリン酸ポリオキシエチル、アルキルフェノールポリグリコールエーテルなど、
２．　両性、例えばＮ−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸ジ−Ｎａまたはレシチンなど、
３．　アニオン性、例えばラウリル硫酸Ｎａ、脂肪アルコールのエーテルスルフェート、モノ／ジアルキルポリグリコールエーテルオルト燐酸エステルのモノエタノールアミン塩など、
４．　カチオン性、例えばセチルトリメチルアンモニウムクロライドなど。
【００４８】
適切なさらなる賦形剤は下記である：
粘度を高くする物質および乳液を安定にする物質、例えばカルボキシメチルセルロース、メチルセルロースおよび他のセルロースおよび澱粉誘導体、ポリアクリレート類、アルギン酸塩、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイド状シリカまたはこの挙げた物質の混合物。
【００４９】
懸濁液は経口、経皮または注射として使用可能である。懸濁液の調製では、本活性材料を液状媒体に適宜さらなる賦形剤、例えば湿潤剤、消泡剤、着色剤、吸収助長物質、懸濁安定剤、防腐剤、抗酸化剤、光安定剤、吸湿性物質などを添加して懸濁させることを通して調製を行う。
【００５０】
経口投与可能で下記を含有する懸濁液が好適であるとして挙げることができる：
Ａ）前記式（Ｉ）で表される化合物を０．１から３０重量％、特に好適には１から１０重量％の濃度、
Ｂ）懸濁安定剤、例えばベントナイトおよび／またはキサンタンなどを各々が０．０１から５重量％、特に好適には０．０５から１重量％の濃度、
Ｃ）適宜、イオン性もしくは非イオン性湿潤剤を０．０１から５重量％、特に好適には０．１から０．５重量％の濃度、
Ｄ）適宜、例えばシリコンが基になった消泡剤を０．０１から５重量％、特に好適には０．０５から０．５重量％の濃度、
Ｅ）適宜、吸湿性物質を１から３０重量％、特に好適には５から２０重量％の濃度、
Ｆ）適宜、防腐剤またはこれらの組み合わせを０．００１から５重量％、特に好適には０．１から０．５重量％の濃度、
Ｇ）適宜、酸性もしくは塩基性物質をｐＨの調整に必要な濃度。
【００５１】
挙げることができる液状媒体は本明細書の上に挙げた溶媒および溶媒の均一な混合物であるが、但しそれらが薬学的に許容されかつこれに本活性材料１種または２種以上が全く溶解しないか或は溶解するとしても僅かのみであることを条件とする。好適には水を用いる。
【００５２】
経口投与可能懸濁液に関して挙げることができる浸潤剤（分散剤）は、例えば下記の界面活性剤である：
１．　アニオン性、例えばラウリル硫酸Ｎａ、脂肪アルコールのエーテルスルフェート、モノ／ジアルキルポリグリコールエーテルオルト燐酸エステルのモノエタノールアミン塩、リグニンスルホン酸塩またはジオクチルスルホこはく酸塩など、
２．　カチオン性、例えばセチルトリメチルアンモニウムクロライドなど、
３．　両性、例えばＮ−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸ジ−Ｎａまたはレシチンなど、
４．　非イオン性、例えばポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンのモノステアレート、エチルアルコール、グリセロールのモノステアレート、ステアリン酸ポリオキシエチレン、アルキルフェニルポリグリコールエーテル、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（商標）など。
【００５３】
適切な消泡剤は、シリコンが基になった消泡剤、例えばジメチルシリコンまたはシメチコンなどである。
【００５４】
使用可能な懸濁安定剤は、例えば本明細書の上に挙げた粘度向上用物質である。
【００５５】
通常の吸湿性物質を用いることができ、挙げることができる例はポリエチレングリコール、グリセロール、糖アルコール、例えばソルビトールなど、糖類、例えばスクロースなどである。
【００５６】
適切な防腐剤は技術者に公知であり、この例を本明細書の上に既に挙げた。好適には、防腐特性を有する有機酸、例えば安息香酸、プロピオン酸またはソルビン酸など、そしてこれらの塩を用いる。また、このような防腐剤を２種以上の防腐剤の組み合わせとして用いることも可能であり、挙げることができる好適な例はプロピオン酸ナトリウムと安息香酸ナトリウムの組み合わせである。
【００５７】
ｐＨを調整するに適した酸性もしくは塩基性物質は、薬学的に受け入れられる通常の酸、塩基および緩衝剤である。
【００５８】
挙げることができる酸は、例えば塩酸、クエン酸および酒石酸などである。挙げることができる塩基の例はアルカリ金属の水酸化物、例えば水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなど、アルカリ金属の炭酸塩およびアルカリ土類金属の炭酸塩、例えば炭酸ナトリウムなど、そしてアミン類、例えばモノ−、ジ−もしくはトリエタノールアミンなどである。
【００５９】
適切な緩衝剤系の例は燐酸塩が基になった緩衝剤系である。
【００６０】
ｐＨを好適には２から１０、特に３から７の範囲にする。
【００６１】
本活性材料を好適には懸濁液の状態の微粉砕形態（ｍｉｃｒｏｎｉｚｅｄ　ｆｏｒｍ）、通常は粒子サイズ分布が０．１から１００μｍ、好適には１から５０μｍの形態で用いる。
【００６２】
挙げることができるさらなる賦形剤は本明細書の上に示した賦形剤である。
【００６３】
ペーストの場合には、これを経口または皮膚に投与してもよい。それらはこの上に記述したいろいろな懸濁液および乳液とは粘度が高いことが理由で可動性の点で異なる。ポナズリル（＝トルトラズリルスルホン）が入っているペーストは既にＷＯ　９９／６２５１９に記述されている。
【００６４】
好適であるとして挙げることができるペーストは、前記式（Ｉ）で表される化合物が入っていて経口投与可能なペーストであり、これは下記を特徴とする：
ａ）粒子サイズが１ｘ１０^−６ｍ（最大粒子サイズが５０ｘ１０^−６ｍ）の本活性材料が０．１−２０重量％の濃度で存在し、
ｂ）アクリル酸含有量が５６から６８重量％で分子量が約３ｘ１０^６でアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属塩基で中和されているポリアクリル酸が０．１−５重量％の濃度で存在し、
ｃ）適宜、吸湿性物質が５から３０重量％の濃度で存在し、
ｄ）適宜、防腐剤が０．０１から５重量％の濃度で存在し、そして
ｅ）１００重量％への残りが水で構成されている。
【００６５】
前記ペーストに本活性材料を５重量％から２０重量％、特に好適には１０重量％から１５重量％の濃度で存在させる。
【００６６】
前記ペーストで用いるポリアクリル酸に好適にはアルカリ金属の水酸化物または炭酸塩による中和を受けさせておく。ポリアクリル酸を本発明に従う調剤に０．２重量％から１重量％、好適には０．５重量％の濃度で存在させる。それらは例えば専売名Ｃａｒｂｏｍｅｒ　９３４　Ｐの下で商業的に入手可能であり、薬局方で公知である。
【００６７】
前記ペーストに入れる好適な防腐剤は、パラ−ヒドロキシ安息香酸エステル（パラベン）、例えば４−ヒドロキシ安息香酸メチル、４−ヒドロキシ安息香酸エチルまたは４−ヒドロキシ安息香酸プロピルなどである。このような防腐剤が適切な防腐を与えるようにそれらを単独または組み合わせて用いてもよい。これらを通常は０．０１−０．５重量％の濃度で存在させる。
【００６８】
場合により、前記ペーストにまた吸湿性物質、例えばグリセロールまたは１，２−プロピレングリコールなどを入れることも可能である。吸湿性物質を５重量％から３０重量％、好適には１０重量％から２０重量％の濃度で用いる。
【００６９】
本活性材料を１から１０ｘ１０^−６ｍ、好適には１から５ｘ１０^−６ｍの粒子サイズで前記ペーストに存在させる。この粒子サイズの最大値を５０ｘ１０^−６ｍ、好適には３０ｘ１０^−６ｍにする。この粒子サイズはレーザー散乱測定（例えばＭａｌｖｅｒｎ　Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒを用いた）した粒子サイズである。そのような個々の成分を混合することでペーストを得る。水の含有量を多くするか或は少なくすることでそれの粘ちょう度を変えることができる。ペースト状の粘ちょう度が望ましい。そのようにすると適切な塗布装置、例えばシリンジ、管、スパチュラなどを用いて本組成物を経口投与することができる。
【００７０】
固体状調剤を調製する時、本活性材料を適切な担体と一緒に適宜賦形剤を添加して混合することで所望の形状に変化させる。
【００７１】
挙げることができる担体は、生理学的に許容される不活性な固体状物質全部である。無機および有機物質をそのまま用いる。無機物質の例は、塩化ナトリウム、炭酸塩、例えば炭酸カルシウムなど、水素炭酸塩、酸化アルミニウム、シリカ、アルミナ、沈澱もしくはコロイド状二酸化ケイ素、燐酸塩などである。
【００７２】
有機物質の例は、糖類、セルロース、人および動物用食料、例えば粉ミルク、動物粗挽き粉（ｍｅａｌｓ）、粉砕および破砕穀粒、澱粉などである。
【００７３】
賦形剤は本明細書の上に既に挙げた防腐剤、抗酸化剤、着色剤である。
【００７４】
適切なさらなる賦形剤は、滑剤およびグライダント（ｇｌｉｄａｎｔｓ）、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイトなど、崩壊助長物質（ｄｉｓｉｎｔｅｇｒａｔｉｏｎ−ｐｒｏｍｏｔｉｎｇ　ｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ）、例えば澱粉または架橋しているポリビニルピロリドンなど、結合剤（ｂｉｎｄｅｒｓ）、例えば澱粉、ゼラチンまたは線状ポリビニルピロリドンなど、そして乾燥している結合剤、例えば微結晶性セルロースなどである。
【００７５】
また、本活性材料をこれがカプセル封じされている固体状形態またはこの上に挙げた液状調剤の形態にすることも可能である。
【００７６】
また、本活性材料をエーロゾルの形態で用いることも可能である。この目的で本活性材料を適切な調剤に加圧下で微分散させる。
【００７７】
また、本活性材料を本活性材料が徐放様式で放出される調剤の状態で用いるのも有利であり得る。
【００７８】
本活性材料を好適には飼料および／または飲料水と一緒に投与する。
【００７９】
飼料には、植物が基になった飼料材料、例えば干し草、ビート、穀類、穀類副産物、動物が基になった飼料材料、例えば肉、脂肪、乳製品、骨粗挽き粉、魚製品、またビタミン類、蛋白質、アミノ酸、例えばＤＬ−メチオニンなどの如き飼料材料、塩類、例えば炭酸カルシウムおよび塩化ナトリウムなどが含まれる。このような飼料にはまた補足用、調合および複合飼料も含まれる。それらに含める飼料材料の組成をエネルギーおよび蛋白質の供給そしてビタミン、鉱物塩および微量元素の供給の意味で均衡の取れた食餌が保証される組成にする。
【００８０】
このような飼料に入れる本活性材料の濃度を通常は約０．０１から５００ｐｐｍ、好適には０．１から５０ｐｐｍにする。
【００８１】
本活性材料はそのままか或はプレミックス（ｐｒｅｍｉｘｅｓ）または飼料濃縮物の形態で飼料に添加可能である。
【００８２】
プレミックスおよび飼料濃縮物は本活性材料と適切な担体の混合物である。
【００８３】
そのような担体には飼料材料またはこれらの混合物が含まれる。
【００８４】
これらに追加的にさらなる助剤、例えば流れ特性および混合特性を調節する物質、例えばシリカ、ベントナイト、リグニンスルホン酸塩などを入れることも可能である。追加的に、抗酸化剤、例えばＢＨＴなど、または防腐剤、例えばソルビン酸またはプロピオン酸カルシウムなどを添加することも可能である。
【００８５】
飲料水経由で投与を行うに適した濃縮物を調合する場合、飲料水と混合した時に透明な溶液または安定で均一な懸濁液が生じるように調合を行うべきである。
【００８６】
従って、適切な担体は水溶性物質（飼料添加剤）、例えば糖類または塩類（例えばクエン酸塩、燐酸塩、塩化ナトリウム、炭酸Ｎａ）などである。
【００８７】
それらにも同様に抗酸化剤および防腐剤を入れてもよい。
【００８８】
本活性材料は温血動物種への毒性が驚くべきほど低いと同時に本発明に従って家畜の管理および家畜の飼育で見られる寄生性原生動物の防除で用いるに適するが、農業および飼育用家畜はとりわけ動物園、実験室および実験動物およびペットである。その上、これらは、有害生物の全ての発育段階または個々の段階に対して有効でありかつ耐性株および通常の感受性株に対しても有効である。寄生性原生動物の防除は、本活性材料の使用を通して経済性がより高くなりかつ家畜の管理がより簡単になり得るように病気、死亡および性能（例えば肉、牛乳、羊毛、革、卵、蜂蜜などの生産）低下の度合を低くすることを意図する。
【００８９】
寄生性原生動物には下記が含まれる：
マスチゴホラ（Ｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ）（フラゲラタ（Ｆｌａｇｅｌｌａｔａ））、例えばトリパノソマチダエ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｔｉｄａｅ）、例えばトリパノソマ　ｂ．ブルセイ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｂ．ｂｒｕｃｅｉ）、Ｔ．ガムビエンセ（Ｔ．ｇａｍｂｉｅｎｓｅ）、Ｔ．ロデシエンス（Ｔ．ｒｈｏｄｅｓｉｅｎｓｅ）、Ｔ．コンゴレンス（Ｔ．ｃｏｎｇｏｌｅｎｓｅ）、Ｔ．クルジ（Ｔ．ｃｒｕｚｉ）、Ｔ．エヴァンシ（Ｔ．ｅｖａｎｓｉ）、Ｔ．エクイヌム（Ｔ．ｅｑｕｉｎｕｍ）、Ｔ．レウイシ（Ｔ．ｌｅｗｉｓｉ）、Ｔ．ペルカエ（Ｔ．ｐｅｒｃａｅ）、Ｔ．シミアエ（Ｔ．ｓｉｍｉａｅ）、Ｔ．ヴィバックス（Ｔ．ｖｉｖａｘ）、レイシュマニア・ブラシリエンシス（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、Ｌ．ドノヴァニ（Ｌ．ｄｏｎｏｖａｎｉ）、Ｌ．トロピカ（Ｌ．ｔｒｏｐｉｃａ）、例えばトリコモナジダエ（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｄｉｄａｅ）、例えばギアルジア・ランブリア（Ｇｉａｒｄｉａｌａｍｂｌｉａ）、Ｇ．カニス（Ｇ．ｃａｎｉｓ）など。
サルコマスチゴホラ（Ｓａｒｃｏｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ）（リゾポダ（Ｒｈｉｚｏｐｏｄａ））、例えばエンタモエビダエ（Ｅｎｔａｍｏｅｂｉｄａｅ）、例えばエンタモエバ・ヒストリチカ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ）、ハルトマネリダエ（Ｈａｒｔｍａｎｅｌｌｉｄａｅ）、例えばアカンタモエバ種（Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａｓｐ．）、ハルトマネラ種（Ｈａｒｔｍａｎｅｌｌａｓｐ．）；
アピコムプレキサ（Ａｐｉｃｏｍｐｌｅｘａ）（スポロゾア（Ｓｐｏｒｏｚｏａ））、例えばエイメリダエ（Ｅｉｍｅｒｉｄａｅ）、例えばエイメリア・アセルバリナ（Ｅｉｍｅｒｉａ　ａｃｅｒｖｕｌｉｎａ）、Ｅ．アデノイデス（Ｅ．ａｄｅｎｏｉｄｅｓ）、Ｅ．アラバメンシス（Ｅ．ａｌａｂａｈｍｅｎｓｉｓ）、Ｅ．アナチス（Ｅ．ａｎａｔｉｓ）、Ｅ．アンセリス（Ｅ．ａｎｓｅｒｉｓ）、Ｅ．アルロインギ（Ｅ．ａｒｌｏｉｎｇｉ）、Ｅ．アシャタ（Ｅ．ａｓｈａｔａ）、Ｅ．オブルネンシス（Ｅ．ａｕｂｕｒｎｅｎｓｉｓ）、Ｅ．ボヴィス（Ｅ．ｂｏｖｉｓ）、Ｅ．ブルネティ（Ｅ．ｂｒｕｎｅｔｔｉ）、Ｅ．カニス（Ｅ．ｃａｎｉｓ）、Ｅ．チンチラエ（Ｅ．ｃｈｉｎｃｈｉｌｌａｅ）、Ｅ．クルペアラム（Ｅ．ｃｌｕｐｅａｒｕｍ）、Ｅ．コランバエ（Ｅ．ｃｏｌｕｍｂａｅ）、Ｅ．コントルタ（Ｅ．ｃｏｎｔｏｒｔａ）、Ｅ．クランダリス（Ｅ．ｃｒａｎｄａｌｉｓ）、Ｅ．デブリエキ（Ｅ．ｄｅｂｌｉｅｃｋｉ）、Ｅ．ジスペルサ（Ｅ．ｄｉｓｐｅｒｓａ）、Ｅ．エリプソイダレス（Ｅ．ｅｌｌｉｐｓｏｉｄａｌｅｓ）、Ｅ．ファルシホルミス（Ｅ．ｆａｌｃｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｅ．ファウレイ（Ｅ．ｆａｕｒｅｉ）、Ｅ．フラベセンス（Ｅ．ｆｌａｖｅｓｃｅｎｓ）、Ｅ．ガロパボニス（Ｅ．ｇａｌｌｏｐａｖｏｎｉｓ）、Ｅ．ハガニ（Ｅ．ｈａｇａｎｉ）、Ｅ．インテスチナリス（Ｅ．ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌｉｓ）、Ｅ．イロクオイナ（Ｅ．ｉｒｏｑｕｏｉｎａ）、Ｅ．イレシデュア（Ｅ．ｉｒｒｅｓｉｄｕａ）、Ｅ．ラベアナ（Ｅ．ｌａｂｂｅａｎａ）、Ｅ．レウカルチ（Ｅ．ｌｅｕｃａｒｔｉ）、Ｅ．マグナ（Ｅ．ｍａｇｎａ）、Ｅ．マキシマ（Ｅ．ｍａｘｉｍａ）、Ｅ．メジア（Ｅ．ｍｅｄｉａ）、Ｅ．メレアグリジス（Ｅ．ｍｅｌｅａｇｒｉｄｉｓ）、Ｅ．メレアグリミチス（Ｅ．ｍｅｌｅａｇｒｉｍｉｔｉｓ）、Ｅ．ミチス（Ｅ．ｍｉｔｉｓ）、Ｅ．ネカトリックス（Ｅ．ｎｅｃａｔｒｉｘ）、Ｅ．ニナコリアキモバエ（Ｅ．ｎｉｎａｋｏｈｌｙａｋｉｍｏｖａｅ）、Ｅ．オビス（Ｅ．ｏｖｉｓ）、Ｅ．パルバ（Ｅ．ｐａｒｖａ）、Ｅ．パボニス（Ｅ．ｐａｖｏｎｉｓ）、Ｅ．ペルフォランス（Ｅ．ｐｅｒｆｏｒａｎｓ）、Ｅ．ファサニ（Ｅ．ｐｈａｓａｎｉ）、Ｅ．ピリホルミス（Ｅ．ｐｉｒｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｅ．プラエコックス（Ｅ．ｐｒａｅｃｏｘ）、Ｅ．レジデュア（Ｅ．ｒｅｓｉｄｕａ）、Ｅ．スカブラ（Ｅ．ｓｃａｂｒａ）、Ｅ種（Ｅ．ｓｐｅｃ）．、Ｅ．スチエダイ（Ｅ．ｓｔｉｅｄａｉ）、Ｅ．スイス（Ｅ．ｓｕｉｓ）、Ｅ．テネラ（Ｅ．ｔｅｎｅｌｌａ）、Ｅ．トランカタ（Ｅ．ｔｒｕｎｃａｔａ）、Ｅ．トラタエ（Ｅ．ｔｒｕｔｔａｅ）、Ｅ．ズエルニイ（Ｅ．ｚｕｅｒｎｉｉ）、グロビジウム種（Ｇｌｏｂｉｄｉｕｍｓｐｅｃ．）、イソスポラ・ベリイ（Ｉｓｏｓｐｏｒａｂｅｌｌｉ）、Ｉ．カニス（Ｉ．ｃａｎｉｓ）、Ｉ．フェリス（Ｉ．ｆｅｌｉｓ）、Ｉ．オヒオエンシス（Ｉ．ｏｈｉｏｅｎｓｉｓ）、Ｉ．リボルタ（Ｉ．ｒｉｖｏｌｔａ）、Ｉ種（Ｉ．ｓｐｅｃ．）、Ｉ．スイス（Ｉ．ｓｕｉｓ）、ネオスパラ・カニナム（Ｎｅｏｓｐａｒａｃａｎｉｎｕｍ）、Ｎ．フゲシ（Ｎ．ｈｕｇｅｓｉ）、キスチソスポラ種（Ｃｙｓｔｉｓｏｓｐｏｒａｓｐｅｃ．）、クリプトスポリジウム種（Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍｓｐｅｃ．）、例えばトキソプラズマジダエ（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｄｉｄａｅ）、例えばトキソプラズマ・ゴンジイ（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ）、例えばサルコシスチダエ（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｄａｅ）、例えばサルコシスチス・ボヴィカニス（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｓｂｏｖｉｃａｎｉｓ）、Ｓ．ボヴィホミニス（Ｓ．ｂｏｖｉｈｏｍｉｎｉｓ）、Ｓ．ネウロナ（Ｓ．ｎｅｕｒｏｎａ）、Ｓ．オヴィカニス（Ｓ．ｏｖｉｃａｎｉｓ）、Ｓ．オヴィフェリス（Ｓ．ｏｖｉｆｅｌｉｓ）、Ｓ．種（Ｓ．ｓｐｅｃ．）、Ｓ．スイホミニス（Ｓ．ｓｕｉｈｏｍｉｎｉｓ）、例えばレウコゾイダエ（Ｌｅｕｃｏｚｏｉｄａｅ）、例えばレウコジトズーン・シモンジ（Ｌｅｕｃｏｚｙｔｏｚｏｏｎｓｉｍｏｎｄｉ）、例えばプラスモジイダエ（Ｐｌａｓｍｏｄｉｉｄａｅ）、例えばプラスモジウム・ベルゲイ（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ）、Ｐ．ファルシパラム（Ｐ．ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ）、Ｐ．マラリアエ（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）、Ｐ．オバレ（Ｐ．ｏｖａｌｅ）、Ｐ．ビバックス（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、Ｐ種（Ｐ．ｓｐｅｃ．）、例えばピロプラスマエ（Ｐｉｒｏｐｌａｓｍａｅ）、例えばバベシア・アルゲンチア（Ｂａｂｅｓｉａａｒｇｅｎｔｉｎａ）、Ｂ．ボリス（Ｂ．ｂｏｖｉｓ）、Ｂ．カニス（Ｂ．ｃａｎｉｓ）、Ｂ種（Ｂ．ｓｐｅｃ．）、テイレリア・パルバ（Ｔｈｅｉｌｅｒｉａｐａｒｖａ）、テイレリア種（Ｔｈｅｉｌｅｒｉａｓｐｅｃ．）、例えばアデレイナ（Ａｄｅｌｅｉｎａ）、例えばヘパトズーン・カニス（Ｈｅｐａｔｏｚｏｏｎｃａｎｉｓ）、Ｈ種（Ｈ．ｓｐｅｃ．）など；
加うるに、ミクソスポラ（Ｍｙｘｏｓｐｏｒａ）およびミクロスポラ（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒａ）、例えばグルゲア種（Ｇｌｕｇｅａｓｐｅｃ．）、ノセマ種（Ｎｏｓｅｍａｓｐｅｃ．）など；
加うるに、ヌモキスチス・カリニイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｃａｒｉｎｉｉ）およびシリオホラ（Ｃｉｌｉｏｐｈｏｒａ）（シリアタ（Ｃｉｌｉａｔａ））、例えばバランチジウム・コリ（Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍｃｏｌｉ）、イクチオフチリウス種（Ｉｃｈｔｈｉｏｐｈｔｈｉｒｉｕｓｓｐｅｃ．）、トリコジナ種（Ｔｒｉｃｈｏｄｉｎａｓｐｅｃ．）、エピスチリス種（Ｅｐｉｓｔｙｌｉｓｓｐｅｃ．）など。
【００９０】
本発明に従う化合物は、また、昆虫に寄生生物として存在する原生動物の防除でも有効である。挙げることができる寄生生物は、ミクロスポリダ（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｉｄａ）門、特にノセマ（Ｎｏｓｅｍａ）属の寄生生物である。特に、蜂蜜の場合にはノセマ・アピス（Ｎｏｓｅｍａ　ａｐｉｓ）を挙げることができる。
【００９１】
非常に特に強調すべき原生動物は、豚に準臨床的感染をもたらす属および種の原生動物、特にトリパノソマ・コンゴレンス・シマエ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｃｏｎｇｏｌｅｎｓｅｓｉｍａｅ）、Ｔ．ヴィバックス・ヴィバックス（Ｔ．ｖｉｖａｘｖｉｖａｘ）、Ｔ．コンゴレンス・コンゴレンス、Ｔ．ブルセイ・エヴァンシ（Ｔ．ｂｒｕｃｅｉｅｖａｎｓｉ）、トリトリコモナス・スイス（Ｔｒｉｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓｓｕｉｓ）、トリコミツス・ロタンダ（Ｔｒｉｃｈｏｍｉｔｕｓｒｏｔｕｎｄａ）、テトラトリコモナス・ブトレイ（Ｔｅｔｒａｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓｂｕｔｔｒｅｙｉ）、エイメリア・デブリエキ（Ｅｉｍｅｒｉａｄｅｂｌｉｅｃｋｉ）、Ｅ．スイス（Ｅ．ｓｕｉｓ）、Ｅ．スカブラ（Ｅ．ｓｃａｂｒａ）、Ｅ．ペルミヌタ（Ｅ．ｐｅｒｍｉｎｕｔａ）、Ｅ．スピノサ（Ｅ．ｓｐｉｎｏｓａ）、Ｅ．ポリタ（Ｅ．ｐｏｌｉｔａ）、Ｅ．ポルシ（Ｅ．ｐｏｒｃｉ）、Ｅ．ネオデブリエキ（Ｅ．ｎｅｏｄｅｂｌｉｅｃｋｉ）、イソスポラ・スイス（Ｉｓｏｓｐｏｒａｓｕｉｓ）、クリプトスポリジウム（Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ）、トキソプラスマ・ゴンジイ（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ）、サルコシスチス・ミエシェリアナ（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｓｍｉｅｓｃｈｅｒｉａｎａ）、Ｓ．スイホミニス（Ｓ．ｓｕｉｈｏｍｉｎｉｓ）、バベシア・トラウトマニイ（Ｂａｂｅｓｉａｔｒａｕｔｍａｎｎｉ）、Ｂ．ペロンシトイ（Ｂ．ｐｅｒｒｏｎｃｉｔｏｉ）、バランチジウム・コリ（Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍｃｏｌｉ）である。
【００９２】
農業および飼育用家畜には、哺乳動物、例えば牛、馬、羊、豚、山羊、ラクダ、水牛、ラバ、ウサギ、黄じか、トナカイなど、毛皮をまとった動物、例えばミンク、チンチラ、アライグマなど、鳥、例えば鶏、ガチョウ、七面鳥、アヒル、鳩、家庭および動物園で飼育されている鳥種などが含まれる。それらにはまた有用な鑑賞魚も含まれる。これに関連して特にあらゆる種、亜種および品種の豚を強調すべきである。
【００９３】
実験室および実験動物にはハツカネズミ、ネズミ、モルモット、ゴールデンハムスター、犬および猫が含まれる。
【００９４】
ペットには犬および猫が含まれる。
【００９５】
魚には、淡水および塩水に生息する全ての年齢レベルの有用な飼育、水族館および鑑賞用魚が含まれる。有用な飼育用魚には、例えば鯉、鰻、鱒、白鱒、鮭、ブリーム（ｂｒｅａｍ）、ローチ（ｒｏａｃｈ）、ラド（ｒｕｄｄ）、チャブ（ｃｈｕｂ）、ソール（ｓｏｌｅ）、プレイス（ｐｌａｉｃｅ）、ハリブト（ｈａｌｉｂｕｔ）、ジャパニーズイエローテール［セリオラ・キンクエラジアタ（Ｓｅｒｉｏｌａ　ｑｕｉｎｑｕｅｒａｄｉａｔａ）］、鰻［アンギラ・ジャポニカ（Ａｎｇｕｉｌｌａ　ｊａｐｏｎｉｃａ）］、レッドシーブリーム［パグルス・メジャー（Ｐａｇｕｒｕｓ　ｍａｊｏｒ）］、シーバス［ジセントラルクス・ラブラックス（Ｄｉｃｅｎｔｒａｒｃｈｕｓ　ｌａｂｒａｘ）］、グレームレット［ムギルス・セファルス（Ｍｕｇｉｌｕｓ　ｃｅｐｈａｌｕｓ）］、コバンアジ、ギルテッド・シーブリーム［スパルス・アウラタ（Ｓｐａｒｕｓ　ａｕｒａｔａ）］、テラピア種（Ｔｉｌａｐｉａ　ｓｐｐ）、チクリド（Ｃｈｉｃｈｌｉｄ）種、例えばプラギオシオン（ｐｌａｇｉｏｓｃｉｏｎ）、チャネルキャットフィッシュ（Ｃｈａｎｎｅｌ　ｃａｔｆｉｓｈ）などが含まれる。本発明に従う組成物は特に稚魚、例えば体長が２から４ｃｍの鯉の処置などで用いるに適する。本組成物はまた鰻の飼育で用いるにも非常に適する。
【００９６】
以下に示す実施例で本発明を説明することを意図するが、しかしながら、本発明をそれに限定するものでない。
【００９７】
（製造実施例）
一般的製造方法
以下に示す懸濁液を下記の方法で調製することができる。
【００９８】
下記の物質の各々を一緒に均一な懸濁液が生じるまで撹拌した後、ｐＨを所望の範囲に調整する。適宜、懸濁安定剤であるベントナイトまたはアルギン酸ナトリウムのそれぞれを約８０℃または約４０℃でふやかす。この懸濁液を調製した後、これを適切な容器に分与してもよい。
【００９９】
下記の配合では量を各場合ともグラム（ｇ）で示す。
実施例１（懸濁液）
微細なトルトラズリル−スルホキサイド　　　　　　　　１０．０
ポリオキシル−３５−ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　５．０
ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル　　　　　　　　　　　　　０．０７５
ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル　　　　　　　　　　　　０．０２５
ナトリウムカルボキシメチルセルロース　　　　　　　　　１．０
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０ｇになるまで
実施例２（懸濁液）
微細なトルトラズリル−スルホキサイド　　　　　　　　　１．０
ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル　　　　　　　　　　　　　０．０７５
ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル　　　　　　　　　　　　０．０２５
アルギン酸ナトリウム＊　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０ｇになるまで
＊　４０℃でふやかした
実施例３（懸濁液）
微細なトルトラズリル−スルホキサイド　　　　　　　　５０．０
ベントナイト＊＊　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．５
キサンタン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０
ジオクチルスルホこはく酸ナトリウム　　　　　　　　　　２．５
シメチコン乳液　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
安息香酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
プロピオン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
クエン酸粉末　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４．０−１０．０
１，２−プロピレングリコール　　　　　　　　　　　１０５．０
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０３０．０ｇになるまで
クエン酸を適切な量で測定して入れることでｐＨを３．４から４．２に調整する。
＊＊　製造業者が推奨するように、好適にはベントナイトを最初に水性懸濁液の状態で８０℃に加熱しそして膨潤後に他の材料と一緒に処理して懸濁液を生じさせる。

Claims

家畜における胞子虫症を防除するための式（Ｉ）

［式中、
Ｒ^１は、ハロゲノアルキルを表し、
Ｒ^２は、アルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２を表す］
で表される化合物およびこれらの生理学的に許容される塩の使用。
抗胞子虫症組成物を製造するための請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物の使用。
請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物を経口用水性懸濁液の形態で投与することを特徴とする請求項１記載の使用。
請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物を含有する経口投与可能懸濁液であることを特徴とする請求項１記載の使用で用いるための組成物。
水性懸濁液であることを特徴とする請求項４記載の組成物。
Ａ）式（Ｉ）で表される化合物を０．１から３０重量％、特に好適には１から１０重量％の濃度、
Ｂ）懸濁安定剤、例えばベントナイトおよび／またはキサンタンなどを各々が０．０１から５重量％、特に好適には０．０５から１重量％の濃度、
Ｃ）適宜、イオン性もしくは非イオン性湿潤剤を０．０１から５重量％、特に好適には０．１から０．５重量％の濃度、
Ｄ）適宜、例えばシリコンが基になった消泡剤を０．０１から５重量％、特に好適には０．０５から０．５重量％の濃度、
Ｅ）適宜、吸湿性物質を１から３０重量％、特に好適には５から２０重量％の濃度、
Ｆ）適宜、防腐剤またはこれらの組み合わせを０．００１から５重量％、特に好適には０．１から０．５重量％の濃度、
Ｇ）適宜、酸性もしくは塩基性物質をｐＨの調整に必要な濃度、
で含んで成る請求項４記載の組成物。
家畜における胞子虫症を防除する方法であって、請求項１で定義した如き式（Ｉ）で表される化合物を含んで成る組成物を関連動物に投与することを特徴する方法。