JP2004501077A - 凝固カスケードの選択的阻害に有用な多環式アリールおよびヘテロアリール置換１，４−キノン - Google Patents

凝固カスケードの選択的阻害に有用な多環式アリールおよびヘテロアリール置換１，４−キノン Download PDF

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Abstract

本発明は、凝固カスケードのセリンプロテアーゼの阻害薬として有用な多環式アリールおよびヘテロアリール置換１，４−キノン化合物、ならびに冠状動脈疾患および脳血管疾患を含むさまざまな血栓状態の処置および防止のための抗凝固療法用の化合物、組成物および方法に関する。

Description

【０００１】
発明の分野
本発明は、抗凝固療法の分野に属し、具体的には、冠状動脈疾患および脳血管疾患のような血栓状態の防止および処置のための化合物、組成物および方法に関する。より詳細には、本発明は、凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する多環式アリールおよびヘテロアリール置換１，４−キノン化合物に関する。
【０００２】
発明の背景
生理学的系は、ほ乳類の血液の流動度を制御する［Ｍａｊｅｒｕｓ，Ｐ．Ｗ．ｅｔ　ａｌ：Ａｎｔｉｃｏａｇｕｌａｎｔ，Ｔｈｒｏｍｂｏｌｙｔｉｃ，ａｎｄ　Ａｎｔｉｐｌａｔｅｌｅｔ　Ｄｒｕｇｓ．Ｈａｒｄｍａｎ，Ｊ．Ｇ．およびＬｉｍｂｉｒｄ，Ｌ．Ｅ．編集：Ｇｏｏｄｍａｎ＆Ｇｉｌｍａｎ’ｓ　Ｔｈｅ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｂａｓｉｓ　ｏｆ　Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，第９版，Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋ　Ｃｏ．，１９９６年，１３４１〜１３４３頁］。血液は、脈管系内では流動性を維持しなければならないが、止血、すなわち傷害を受けた脈管からの血液損失の中断を、迅速に受けることができなければならない。止血すなわち凝血は、損傷および／または傷害を受けた脈管の内皮細胞下部位の高分子に血小板が最初に粘着すると開始する。これらの血小板は、凝集して一次止血栓を形成させ、血漿凝固因子の局所的活性化を刺激することにより、凝集血小板を強化するフィブリンクロットを発生させる。
【０００３】
血漿凝固因子には、第ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、およびＸＩＩ因子が含まれ、これらはプロテアーゼ酵素原ともよばれる。これらの凝固因子すなわちプロテアーゼ酵素原は、セリンプロテアーゼによって活性化され、いわゆる“凝固カスケード”または連鎖反応をもたらす［Ｈａｎｄｉｎ　Ｒ．Ｉ．：Ｂｌｅｅｄｉｎｇ　ａｎｄ　Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ．Ｗｉｌｓｏｎ，Ｊ．，ｅｔ　ａｌ．編集：Ｈａｒｒｉｓｏｎ’ｓ　Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ　ｏｆ　Ｉｎｔｅｒｎａｌ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，第１２版，Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋ　Ｃｏ．，１９９１年，３５０頁］。凝固すなわち凝血は、異なる経路を介する２つの方法で起こる。内因性または接触性経路は、ＸＩＩからＸＩＩａ、ＸＩａ、ＩＸａをもたらし、そしてＸからＸａへの変換を引き起こす。ＸａはＶａ因子と一緒にプロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）に変換させて、フィブリノゲンからフィブリンへの変換を引き起こす。フィブリンの重合作用により、フィブリンクロットが生じる。外因性経路は、凝固因子ＶＩＩのＸａによるＶＩＩａへの変換によって開始する。組織因子およびＶＩＩａの存在は、カルシウムイオンおよびリン脂質存在下でのＸａの形成を促進する。上記のように、Ｘａの形成により、トロンビン、フィブリン、およびフィブリンクロットが生じる。これら多くの異なる凝固因子の１種またはそれ以上および２種の別個の凝血経路の存在により、有効な選択的制御が可能になり、凝固すなわち凝血プロセスの一部がよりよく理解できるようになる。
【０００４】
血管の損傷により生じる凝血はヒトのようなほ乳類における重要な生理学的プロセスであるが、凝血は疾患状態をもたらす可能性もある。血小板凝集および／またはフィブリンクロットが血管を詰まらせる（すなわち、ふさぐ）と、血栓症とよばれる病理学的プロセスが起こる。動脈血栓症は、動脈により供給された組織の虚血性壊死を引き起こす可能性がある。冠状動脈に血栓症が生じると、心筋梗塞または心臓発作が起こる可能性がある。静脈に生じる血栓症は、静脈によって排出された（ｄｒａｉｎｅｄ）組織を水腫状または炎症状にする可能性がある。深部静脈血栓症は、肺動脈塞栓症により合併症を起こす可能性がある。血管における凝血の防止または処置は、血小板凝集の形成阻害、フィブリンの形成阻害、血栓形成の阻害、塞栓形成の阻害によって、不安定狭心症、難治性狭心症、心筋梗塞、一過性虚血発作、心房細動、血栓性卒中発作、塞栓性卒中発作、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、眼でのフィブリン形成、および再疎通させた血管（ｒｅｃａｎａｌｉｚｅｄ ｖｅｓｓｅｌｓ）の再閉塞または再狭窄の処置または防止のために、治療的に有用である可能性がある。
【０００５】
凝固カスケードまたは凝血プロセスに存在する凝固因子の阻害薬として作用する非ペプチド性およびペプチド性２−ピリドン化合物が、いくつか報告されている。米国特許第５６６８２８９号では、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．が、４および５位が置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、および６−トリフルオロメチル２−ピリドンについて記載しており、トロンビンを阻害すると報告している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９７／０１３３８号では、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．が、４および５位が置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、および６−トリフルオロメチル２−ピリドンについて記載しており、トロンビンを阻害すると報告している。米国特許第５７９２７７９号では、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．が、トロンビン阻害薬としての有用性を有する、置換された４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、および４，６−トリフルオロメチル２−ピリドンについて記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９７／３０７０８号では、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．が、トロンビン阻害薬としての有用性を有する、追加的な置換された４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、および４，６−トリフルオロメチル２−ピリドンについて記載している。米国特許第５８６９４８７号では、Ｃｏｂｕｒｎ　ｅｔ　ａｌ．が、融合した６−メチル−２−ピリドン官能性を含有し、トロンビン阻害薬としての有用性を有する、ピリド［３，４−Ｂ］ピラジンについて記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／４７８７６号では、Ｖａｎ　Ｂｏｅｃｋｅｌ　ｅｔ　ａｌ．が、６−アルキル−２−ピリドンを抗血栓性化合物として記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／１６５４７号では、ＺｈｕおよびＳｃａｒｂｏｒｏｕｇｈが、ヘテロアロイル官能基を有するアミド置換基を含有し、ほ乳類のＸａ因子に対し活性を有する、４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミドについて記載している。米国特許第５６５６６４５号では、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．が、ホルミル官能基を有するアミド置換基を含有し、トロンビンに対し活性を有する、４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミドについて記載している。米国特許第５６５８９３０号では、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．が、ホルミル官能基を有するアミド置換基を含有し、トロンビンに対し活性を有する、４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミドについて再度記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９６／１８６４４号では、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．が、ホルミル官能基を有するアミド置換基を含有し、トロンビンに対し活性を有する、４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミドについてさらに記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／３１６７０号では、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．が、トロンビン阻害薬としての有用性を有する、追加的な４−置換の６−アルキル、６−シクロアルキル、および６−トリフルオロメチルピリドンについて記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／１７２７４号では、Ｃｏｂｕｒｎ　ｅｔ　ａｌ．が、ヒトトロンビン阻害薬としての有用性を有する置換３，４−ジアミノ−６−メチル−２−ピリドンについて開示している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／４２３４２号では、Ｉｓａａｃｓ　ｅｔ　ａｌ．が、ヒトトロンビンを阻害すると報告された追加的な６−アルキル、シクロアルキル、およびトリフルオロメチル置換２−ピリドンについて記載している。
【０００６】
一部の２−ピリドン誘導体がトロンビン阻害薬として機能することができるという開示とは対照的に、４−ピロニル化合物、それらの組成物、冠状動脈疾患および脳血管疾患のような血栓状態を防止および処置するためのそれらの使用、ならびに凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害するそれらの能力は、これまでに開示されていない。
発明の概要
本発明の目的は、抗凝固療法に有利で、一般構造：
【０００７】
【化４６】
Figure 2004501077
すなわち式（Ｉ）を有する新規化合物を提供することである。
【０００８】
本発明の他の目的は、冠状動脈疾患、脳血管疾患、および他の凝固関連疾患のような血栓状態を防止および処置するための方法を提供することである。そのような血栓状態を、その防止および処置を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を有効な量投与することにより、防止および処置する。
【０００９】
本発明のさまざまな他の目的および利点は、以下の発明の説明から明らかになるであろう。
発明の説明
本発明は、多環式アリールおよびヘテロアリール置換１，４−キノンを含む化合物であって、冠状動脈疾患および脳血管疾患を含むさまざまな血栓状態の処置および防止のための抗凝固療法に有利で、式（Ｉ）に示すとおりの化合物のクラス：
【００１０】
【化４７】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩に関する
［式中；
Ｂは式（Ｖ）であり：
【００１１】
【化４８】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；
Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
【００１２】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
【００１３】
Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｂは式（ＶＩ）であることができ：
【００１４】
【化４９】
Figure 2004501077
式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであることができ、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、およびＪ２の最高３種がＮであることができ、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、およびＲ３５が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
【００１５】
Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノ、およびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
【００１６】
Ｒ１４およびＲ１４は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成することができ；
【００１７】
Ｒ１４およびＲ１５は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成することができ；
Ｒ１５およびＲ１５は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成することができ；
【００１８】
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、およびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
【００１９】
Ｒ３９およびＲ４０は、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；Ｒ５−Ｎ；アルキレン；ハロアルキレン；および２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択されることができ；
【００２０】
Ｘ０およびＲ５は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｘ０およびＲ３９は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｘ０およびＲ４０は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｘ０は、独立して選択されてＲ３９およびＲ４０の両方の結合点に連結している２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｒ２およびＲ４ａ、Ｒ２およびＲ４ｂ、Ｒ２およびＲ１４、ならびにＲ２およびＲ１５は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、Ｒ２およびＲ４ａ、Ｒ２およびＲ４ｂ、Ｒ２およびＲ１４、ならびにＲ２およびＲ１５からなるスペーサー対群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
【００２１】
Ｒ２は、独立して選択されてＲ４ａおよびＲ４ｂの両方の結合点に連結している２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）、およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
Ｑは式（ＩＩ）であり：
【００２２】
【化５０】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｑは式（ＩＩＩ）であることができ：
【００２３】
【化５１】
Figure 2004501077
式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであることができ、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の最高３種がＮであることができ、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
【００２４】
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは１〜４の整数である｝であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、およびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立して選択され；
【００２５】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；ならびに、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成するように連接された２〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分；からなる群より選択される基を形成することができ；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
【００２６】
Ｒ２８およびＲ２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２８およびＲ２９は、一緒になって２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
【００２７】
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜３の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であることができ；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは１〜３の整数から選択され、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１５は、ｋが１の場合、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルフヒドリル以外であるという条件が付く｝であることができ；
【００２８】
Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
【００２９】
【化５２】
Figure 2004501077
式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであることができ；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｒ１６およびＲ１７は、独立して一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成することができ；
【００３０】
Ｒ１８およびＲ１９は、独立して一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成することができ；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであることができ、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
【００３１】
Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができるという条件が付き；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が直接的に炭素原子に結合している；という条件が付き；
【００３２】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９およびＮ（Ｒ３０）、ならびに共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、Ｌ、ＵおよびＶの２種以上が一斉に共有結合であることはなく；Ｌ、Ｕ、およびＶで構成されるヘテロシクリルは、５〜１０個の近接構成員を有するという条件が付き；
【００３３】
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｍ｛式中、ｍは０〜２から選択される整数である｝からなる群より選択され；
ＪＨは、ＯＲ２７、ＳＲ２７およびＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群より独立して選択され；
Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
【００３４】
Ｒ３０およびＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノ、およびスルホニルアルキルアミノから独立して選択され；
【００３５】
Ｒ３０およびＲ３１は、連れ立って２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、シクロアルキル遊離基、シクロアルケニル遊離基｛ここで、シクロアルキルおよびシクロアルケニル遊離基は、Ｒ３０およびＲ３１から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている｝、アリール遊離基、ヘテロアリール遊離基、飽和ヘテロ環式遊離基、および部分的飽和ヘテロ環式遊離基からなる１，２−二置換遊離基の群より独立して選択され、ここで、前記１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立して選択され；
【００３６】
Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、１，２−二置換アルキレン遊離基および１，２−二置換アルケニレン遊離基からなる遊離基の群より独立して選択され、ここで、前記１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立して選択され、そして、前記アルキレンおよびアルケニレン遊離基は、１個またはそれ以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換されており；
【００３７】
Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、ＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
Ｒ３７およびＲ３７は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
【００３８】
Ｒ３７およびＲ３８は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
Ｒ３８およびＲ３８は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
Ｒ３７およびＲ３８は、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；および２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成することができ；
【００３９】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、ＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
【００４０】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００４１】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００４２】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合し、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く］。
【００４３】
式Ｉの化合物または医薬的に許容しうるその塩の一態様において、
Ｂは式（Ｖ）であり：
【００４４】
【化５３】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
【００４５】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
【００４６】
Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
【００４７】
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
【００４８】
Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、およびＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびカルボキサミドアルキルからなる群より独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイル、およびヘテロアロイルからなる群より選択され；
Ｒ３９およびＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびカルボキサミドアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択されることができ；
【００４９】
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
【００５０】
Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニル、およびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑは式（ＩＩ）であり：
【００５１】
【化５４】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｑは式（ＩＩＩ）であることができ：
【００５２】
【化５５】
Figure 2004501077
式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであることができ、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の最高３種がＮであることができ、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは１〜２の整数である｝であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、およびシアノアルキルからなる群より独立して選択され；
【００５３】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；ならびに、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成するように連接された２〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分；からなる群より選択される基を形成することができ；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜２の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であることができ；
【００５４】
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは１〜２の整数から選択され、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１５は、ｋが１の場合、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルフヒドリル以外であるという条件が付く｝であることができ；
Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
【００５５】
【化５６】
Figure 2004501077
式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであることができ；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｒ１６およびＲ１７は、一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成することができ；
【００５６】
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであることができ、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２は、独立して選択されてスペーサー対を形成することができ、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２からなる群の最高１種が同時に用いられることができるという条件が付き；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができるという条件が付き；
【００５７】
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成することができ；
【００５８】
Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
【００５９】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００６０】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００６１】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合し、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
【００６２】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く。
【００６３】
式Ｉの化合物または医薬的に許容しうるその塩の他の態様において、
Ｂは式（Ｖ）であり：
【００６４】
【化５７】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
【００６５】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
【００６６】
Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
【００６７】
Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、およびＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ３９およびＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択されることができ；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜２から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑは式（ＩＩ）であり：
【００６８】
【化５８】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和ヘテロシクリル、アルキル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されることができ；
【００６９】
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは整数の１である｝であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であることができ；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
【００７０】
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは整数の１であり、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択される｝であり；
Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
【００７１】
【化５９】
Figure 2004501077
式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであることができ；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであることができ、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
【００７２】
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができるという条件が付き；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
【００７３】
Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜４から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択されるＷ１からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
【００７４】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００７５】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
【００７６】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合し、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
【００７７】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く。
【００７８】
式Ｉの化合物または医薬的に許容しうるその塩の好ましい態様において、
Ｂは式（Ｖ）であり：
【００７９】
【化６０】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【００８０】
Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
【００８１】
Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨであり；
Ｘ０は、ヒドリドであり；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より選択され；
Ｚ０は、共有単結合であり；
Ｑは式（ＩＩ）であり：
【００８２】
【化６１】
Figure 2004501077
式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであることができ；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
【００８３】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であることができ；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
【００８４】
【化６２】
Figure 2004501077
式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであることができ；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであることができ；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【００８５】
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであることができ；Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならない；という条件が付き；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができるという条件が付き；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
【００８６】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、単共有結合および（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
【００８７】
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合し、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
【００８８】
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く。
【００８９】
式Ｉの化合物または医薬的に許容しうるその塩のより好ましい態様において、
Ｂは、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【００９０】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【００９１】
Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨであり；
Ｘ０は、ヒドリドであり；
Ｒ２は、Ｑであり、ここで、Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロおよびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であることができ；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、ヒドリドおよびハロからなる群より選択され；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
【００９２】
【化６３】
Figure 2004501077
式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であることができ；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであることができ；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮであることができる；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【００９３】
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであることができ；Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならない；という条件が付き；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択されることができ、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、単共有結合および（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは整数の１であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択される。
【００９４】
式Ｉの具体的態様において、化合物は、式Ｉ−Ｓ：
【００９５】
【化６４】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、および１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
【００９６】
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
【００９７】
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘキス−２−エニル、シクロヘキス−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
【００９８】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
【００９９】
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、および１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
【０１００】
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）である場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、
【０１０１】
【化６５】
Figure 2004501077
【０１０２】
【化６６】
Figure 2004501077
【０１０３】
【化６７】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１０４】
Ｑｂは、炭素に結合している場合、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、およびアミノであることができ；Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
【０１０５】
Ｑｂは、窒素に結合している場合、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
【０１０６】
式Ｉのより好ましい具体的態様において、化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【０１０７】
【化６８】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
【０１０８】
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、および３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
【０１０９】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１１０】
Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、および（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）である場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、
【０１１１】
【化６９】
Figure 2004501077
【０１１２】
【化７０】
Figure 2004501077
【０１１３】
【化７１】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｑｂは、炭素に結合している場合、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ；Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
【０１１４】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
Ｑｂは、窒素に結合している場合、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
【０１１５】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい具体的態様において、化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【０１１６】
【化７２】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、および４−ピリジルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
【０１１７】
Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、および３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択されることができ、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択されることができ、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
【０１１８】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、および（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
【０１１９】
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）である場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、
【０１２０】
【化７３】
Figure 2004501077
【０１２１】
【化７４】
Figure 2004501077
【０１２２】
【化７５】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ；Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
【０１２３】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
【０１２４】
式Ｉの化合物の好ましい態様において、前記化合物は、式：
【０１２５】
【化７６】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルもしくはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点に隣接する他の位置における、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点から２原子にある、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点から２原子にある、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１２６】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１２７】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して所望によりＱｂであり；
Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１２８】
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の最高１種が同時に０であるという条件が付き；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜３から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ４１およびＲ４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、およびアルキルからなる群より独立して選択され；
【０１２９】
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルもしくはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点に隣接する他の位置における、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点から２原子にある、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点から２原子にある、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外から選択されるという条件が付き；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるという条件が付く場合、Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｋは、所望により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０または１であり、そしてＴは、結合またはＮ（Ｒ７）であり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはフェニル環に結合しているという条件が付く｝であり；
【０１３０】
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるという条件が付く場合、Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３近接原子にある炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、さらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
【０１３１】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択されるという条件が付き、そして追加的に、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ３８は、所望によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここで、Ｒ３８は、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｙ０は、所望によりＹＡＴであり、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、所望によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して１または２であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合しているという条件が付く｝であり；
【０１３２】
Ｙ０は、所望によりＱｂ−ＱｓｓｓｓまたはＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり；Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり；ｒは１または２であり；Ｗ５およびＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より独立して選択され；そして、Ｗ５およびＷ６の付着点以外の、Ｗ５の環およびＷ６の環の各炭素およびヒドリド含有窒素構成員は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；ただし、Ｑｂが、各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；さらに、Ｑｂが、各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；そして追加的に、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒがＥ０に結合しているという条件が付く］。
【０１３３】
式Ｉの化合物のより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【０１３４】
【化７７】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
【０１３５】
Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１３６】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｗ７は、１，４−キノン環上のＮ（Ｈ）に結合しているという条件が付く｝であり；
【０１３７】
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１または２である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
【０１３８】
Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアミノからなる群より独立して選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外であるという条件が付き；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるという条件が付く場合、Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、およびＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
【０１３９】
Ｋは、所望により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０または１であり、そしてＴは、結合またはＮ（Ｒ７）であり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはフェニル環に結合しているという条件が付く｝であり；
Ｒ１４は、ヒドリドまたはハロであり；
Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるという条件が付く場合、Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
【０１４０】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、さらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択されるという条件が付き、そして追加的に、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
【０１４１】
Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ３８は、所望によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここで、Ｒ３８は、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｙ０は、所望によりＹＡＴであり、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、所望によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して１または２であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合しているという条件が付く｝である］。
【０１４２】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【０１４３】
【化７８】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
【０１４４】
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
【０１４５】
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１４６】
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０１４７】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい他の態様において、前記化合物は、式：
【０１４８】
【化７９】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
【０１４９】
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１５０】
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０１５１】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい他の態様において、前記化合物は、式：
【０１５２】
【化８０】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１５３】
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１５４】
Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ３３は、所望によりＱｂであり；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
【０１５５】
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０１５６】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい追加的な態様において、前記化合物は、式：
【０１５７】
【化８１】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５アルキレニル、Ｃ３−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ４アルキニル、およびＣ２−Ｃ４ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から３原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）｛式中、ｐａは０〜２から選択される整数であり、そしてＲ７は、ヒドリドまたはアルキルである｝であり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
【０１５８】
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１５９】
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１６０】
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０１６１】
式Ｉの化合物の第５のさらにより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【０１６２】
【化８２】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
【０１６３】
Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１６４】
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択される｝であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１または２である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そして、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
【０１６５】
Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアミノからなる群より独立して選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；ただし、Ｚ０が結合である場合、Ｑはフェニル以外であるという条件が付き；
Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外から選択されるという条件が付き；
Ｋは、ＣＨＲ４ａ｛式中、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される｝であり；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数であり；Ｒ３７は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；そして、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイル、およびヘテロアロイルからなる群より選択され；ただし、少なくとも１個のアロイルまたはヘテロアロイル置換基があるという条件が付き；さらに、最高１個のアロイルまたはヘテロアロイルが同時に（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合しているという条件が付き；さらに、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルが、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているという条件が付き；さらに他に、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルが、Ｅ０に直接結合しているＣＲ３７Ｒ３８に結合しているという条件が付き；さらに他に、最高で１個のアルキルまたは１個のハロアルキルが、同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合しているという条件が付き；そして追加的に、前記アルキルおよびハロアルキルが、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルに結合している炭素以外の炭素に結合しているという条件が付く｝であり；
【０１６６】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される］。
【０１６７】
式Ｉの化合物のもっとも好ましい態様において、前記化合物は、式：
【０１６８】
【化８３】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
【０１６９】
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
【０１７０】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］。
【０１７１】
式Ｉの化合物のもっとも好ましい他の態様において、前記化合物は、式：
【０１７２】
【化８４】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
【０１７３】
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０１７４】
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］。
【０１７５】
式Ｉの化合物のもっとも好ましいさらに他の態様において、前記化合物は、式：
【０１７６】
【化８５】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩である［式中；
Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１７７】
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ３３は、所望によりＱｂであり；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
【０１７８】
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
【０１７９】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］。
【０１８０】
式Ｉの好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【０１８１】
【化８６】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、および１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１８２】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
【０１８３】
Ｂは、ヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
【０１８４】
Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、シクロオクチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１２で置換されており；
【０１８５】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
【０１８６】
Ａは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され、ただし、Ｂがヒドリドであるという条件が付き；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、エトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
【０１８７】
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＯＨ）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨＮＨ２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、およびＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、および１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロメチル、メチルチオメチル、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）であり；
Ｙ０は、
【０１８８】
【化８７】
Figure 2004501077
【０１８９】
【化８８】
Figure 2004501077
【０１９０】
【化８９】
Figure 2004501077
【０１９１】
【化９０】
Figure 2004501077
【０１９２】
【化９１】
Figure 2004501077
【０１９３】
【化９２】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであるという条件が付き；
【０１９４】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、および２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０１９５】
式Ｉのより好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【０１９６】
【化９３】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
【０１９７】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
【０１９８】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、エチル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択される］。
【０１９９】
式Ｉのより好ましい他の具体的態様において、化合物は、式：
【０２００】
【化９４】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
【０２０１】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０２０２】
Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立して選択される］。
【０２０３】
式Ｉのより好ましいさらに他の具体的態様において、化合物は、式：
【０２０４】
【化９５】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より選択され；
【０２０５】
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、エチル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択される］。
【０２０６】
式：
【０２０７】
【化９６】
Figure 2004501077
を有する式Ｉのより好ましい具体的態様の化合物または医薬的に許容しうるその塩は、一般的構造単位を有する［式中；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
【０２０８】
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
Ｙ０は、
【０２０９】
【化９７】
Figure 2004501077
【０２１０】
【化９８】
Figure 2004501077
【０２１１】
【化９９】
Figure 2004501077
【０２１２】
【化１００】
Figure 2004501077
【０２１３】
【化１０１】
Figure 2004501077
【０２１４】
【化１０２】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
【０２１５】
式Ｉのもっとも好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【０２１６】
【化１０３】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、および５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択される］。
【０２１７】
式Ｉのもっとも好ましい他の具体的態様において、化合物は、式：
【０２１８】
【化１０４】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
【０２１９】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され、ただし、Ｂがヒドリドであるという条件が付き；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択される］。
【０２２０】
式Ｉのもっとも好ましいさらに他の具体的態様において、化合物は、式：
【０２２１】
【化１０５】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する［式中；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１２で置換されており；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択される］。
【０２２２】
前記化合物が式：
【０２２３】
【化１０６】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を有する、式Ｉのもっとも好ましい具体的態様の化合物は、一般的構造単位を有する［式中；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロ、およびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、および３−ピリジルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１，４−キノン環への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
【０２２４】
Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｙ０は、
【０２２５】
【化１０７】
Figure 2004501077
【０２２６】
【化１０８】
Figure 2004501077
【０２２７】
【化１０９】
Figure 2004501077
からなる式の群より選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｑｓは、ＣＨ２である］。
【０２２８】
本発明の化合物は、冠状動脈疾患および脳血管疾患を含むさまざまな血栓状態の処置および防止のための抗凝固療法に用いることができる。本発明の化合物は、凝固カスケードおよび第ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、またはＸＩＩ因子に関連づけられるセリンプロテアーゼを阻害するために、用いることができる。本発明の化合物は、ほ乳類、血液、血液製剤、およびほ乳類の臓器において、血小板凝集の形成を阻害し、フィブリンの形成を阻害し、血栓形成を阻害し、そして塞栓形成を阻害することができる。その化合物はまた、ほ乳類において、不安定狭心症、難治性狭心症、心筋梗塞、一過性虚血発作、心房細動、血栓性卒中発作、塞栓性卒中発作、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、眼でのフィブリン形成、および再疎通させた血管の再閉塞もしくは再狭窄を処置または防止するために、用いることができる。その化合物はまた、そのような疾患を発症するリスクのある被験者の予防的処置に用いることができる。その化合物は、アテローム性動脈硬化症のリスクを低減するために用いることができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管発作（ＣＶＡ）または卒中発作の防止にも有用である。
【０２２９】
ヒトでの処置に有用であるほか、これらの化合物は、ほ乳類、げっ歯類などを含むコンパニオンアニマル、外来動物および家畜の獣医学的処置にも有用である。より好ましい動物には、ウマ、イヌ、およびネコが含まれる。
【０２３０】
本発明のさらに他の態様では、新規化合物を、表１に示す化合物から選択する。
化合物の説明における総称の使用を、本明細書中で定義により明確にする。
【０２３１】
特記しない限り、標準的な１文字の元素記号を用いて、具体的な原子のタイプを表す。記号“Ｃ”は、炭素原子を表す。記号“Ｏ”は、酸素原子を表す。記号“Ｎ”は、窒素原子を表す。記号“Ｐ”は、リン原子を表す。記号“Ｓ”は、硫黄原子を表す。記号“Ｈ”は、水素原子を表す。２文字の元素記号は、周期表の元素について定義されているとおりに使用する（すなわち、Ｃｌは塩素を表し、Ｓｅはセレンを表すなど）。
【０２３２】
本明細書中で用いるように、“アルキル”という用語は、単独であるかまたは“ハロアルキル”および“アルキルチオ”のように他の用語内にあるかのいずれかで、１〜約１０個、好ましくは３〜約８個の炭素原子、そしてより好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する非環状アルキル遊離基を意味する。前記アルキル遊離基は、所望により、以下に定義するような基で置換されていてもよい。そのような遊離基の例には、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、オクチルなどが含まれる。
【０２３３】
“アルケニル”という用語は、少なくとも１個の二重結合を含有する程度の不飽和非環状炭化水素遊離基をさす。そのようなアルケニル遊離基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子、そしてより好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルケニル遊離基は、所望により、以下に定義するような基で置換されていてもよい。適切なアルケニル遊離基の例には、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチルブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、ヘプテン−１−イル、およびオクテン−１−イルなどが含まれる。
【０２３４】
“アルキニル”という用語は、１個またはそれ以上の三重結合を含有する程度の不飽和非環状炭化水素遊離基をさし、そのような遊離基は、約２〜約１０個の炭素原子を含有し、好ましくは約３〜約８個の炭素原子を有し、そしてより好ましくは３〜約６個の炭素原子を有する。前記アルキニル遊離基は、所望により、以下に定義するような基で置換されていてもよい。適切なアルキニル遊離基の例には、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル遊離基などが含まれる。
【０２３５】
“ヒドリド”という用語は、単一の水素原子（Ｈ）を示す。このヒドリド遊離基は、例えば酸素原子に付着して“ヒドロキシル”遊離基を形成することができ、１個のヒドリド遊離基は、炭素原子に付着して“メチン”遊離基−ＣＨ＝を形成することができ、または、２個のヒドリド基は、炭素原子に付着して“メチレン”（−ＣＨ２−）遊離基を形成することができる。
【０２３６】
“炭素”遊離基という用語は、共有結合を有さず、４本の共有結合を形成しうる炭素原子を示す。
“シアノ”遊離基という用語は、窒素によって共有されている３または４本の共有結合を有する炭素遊離基を示す。
【０２３７】
“ヒドロキシアルキル”という用語は、任意の１個またはそれ以上のアルキル炭素原子が、先に定義したようなヒドロキシルで置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルおよびポリヒドロキシアルキル遊離基が包含される。
【０２３８】
“アルカノイル”という用語は、１個またはそれ以上の末端アルキル炭素原子が、以下に定義するような１個またはそれ以上のカルボニル遊離基で置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノカルボニルアルキルおよびジカルボニルアルキル遊離基が包含される。モノカルボニルアルキル遊離基の例には、ホルミル、アセチル、およびペンタノイルが含まれる。ジカルボニルアルキル遊離基の例には、オキサリル、マロニル、およびスクシニルが含まれる。
【０２３９】
“アルキレン”遊離基という用語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、２本またはそれ以上の共有結合のための付着点を有する、線状または分岐遊離基を示す。そのような遊離基の例は、メチレン、エチレン、メチルエチレン、およびイソプロピリデンである。
【０２４０】
“アルケニレン”遊離基という用語は、２〜約１０個の炭素原子および少なくとも１本の二重結合を有し、２本またはそれ以上の共有結合のための付着点を有する、線状または分岐遊離基を示す。そのような遊離基の例は、１，１−ビニリデン（ＣＨ２＝Ｃ）、１，２−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）、および１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）である。
【０２４１】
“ハロ”という用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子のようなハロゲンを意味する。
“ハロアルキル”という用語は、任意の１個またはそれ以上のアルキル炭素原子が、先に定義したようなハロで置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル遊離基が包含される。モノハロアルキル遊離基は、例えば、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子のいずれかを遊離基内に有することができる。ジハロ遊離基は、２個またはそれ以上の同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができ、ポリハロアルキル遊離基は、２個を超える同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができる。より好ましいハロアルキル遊離基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキル”遊離基である。そのようなハロアルキル遊離基の例には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが含まれる。
【０２４２】
“ヒドロキシハロアルキル”という用語は、任意の１個またはそれ以上のハロアルキル炭素原子が、先に定義したようなヒドロキシで置換されている遊離基を包含する。“ヒドロキシハロアルキル”遊離基の例には、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが含まれる。
【０２４３】
“ハロアルキレン遊離基”という用語は、任意の１個またはそれ以上のアルキレン炭素原子が、先に定義したようなハロで置換されているアルキレン遊離基を示す。ジハロアルキレン遊離基は、２個またはそれ以上の同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができ、ポリハロアルキレン遊離基は、２個を超える同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができる。より好ましいハロアルキレン遊離基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキレン”遊離基である。“ハロアルキレン”遊離基の例には、ジフルオロメチレン、テトラフルオロエチレン、テトラクロロエチレン、アルキル置換モノフルオロメチレン、およびアリール置換トリフルオロメチレンが含まれる。
【０２４４】
“ハロアルケニル”という用語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、１本またはそれ以上の二重結合を有する、線状または分岐遊離基であって、任意の１個またはそれ以上のアルケニル炭素原子が、先に定義したようなハロで置換されている遊離基を示す。ジハロアルケニル遊離基は、２個またはそれ以上の同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができ、ポリハロアルケニル遊離基は、２個を超える同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができる。
【０２４５】
“アルコキシ”および“アルコキシアルキル”という用語は、それぞれ１〜約１０個の炭素原子のアルキル部分を有する線状または分岐したオキシ含有遊離基を包含し、例えばメトキシ遊離基である。“アルコキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のアルコキシ遊離基を有するアルキル遊離基を包含し、ここで、このアルコキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル遊離基を形成している。より好ましいアルコキシ遊離基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルコキシ”遊離基である。そのような遊離基の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシアルキルが含まれる。“アルコキシ”遊離基はさらに、１個またはそれ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されて、“ハロアルコキシ”および“ハロアルコキシアルキル”遊離基を提供していてもよい。そのようなハロアルコキシ遊離基の例には、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ、およびフルオロプロポキシが含まれる。そのようなハロアルコキシアルキル遊離基の例には、フルオロメトキシメチル、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、およびトリフルオロエトキシメチルが含まれる。
【０２４６】
“アルケニルオキシ”および“アルケニルオキシアルキル”という用語は、それぞれ２〜約１０個の炭素原子のアルケニル部分を有する線状または分岐したオキシ含有遊離基を包含し、例えばエテニルオキシまたはプロペニルオキシ遊離基である。“アルケニルオキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のアルケニルオキシ遊離基を有するアルケニル遊離基を包含し、ここで、このアルケニルオキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノアルケニルオキシアルキルおよびジアルケニルオキシアルキル遊離基を形成している。より好ましいアルケニルオキシ遊離基は、２〜６個の炭素原子を有する“アルケニルオキシ”遊離基である。そのような遊離基の例には、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキシ、およびイソプロペニルオキシアルキルが含まれる。“アルケニルオキシ”遊離基はさらに、１個またはそれ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されて、“ハロアルケニルオキシ”遊離基を提供していてもよい。そのような遊離基の例には、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエテニルオキシ、およびフルオロプロペニルオキシが含まれる。
【０２４７】
“ハロアルコキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のハロアルコキシ遊離基を有するアルキル遊離基を包含し、ここで、このハロアルコキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノハロアルコキシアルキルおよびジハロアルコキシアルキル遊離基を形成している。“ハロアルケニルオキシ”という用語はまた、１個またはそれ以上のハロアルケニルオキシ遊離基を有する酸素遊離基を包含し、ここで、このハロアルケニルオキシ遊離基は、その酸素遊離基に付着して、すなわち、モノハロアルケニルオキシおよびジハロアルケニルオキシ遊離基を形成している。“ハロアルケニルオキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のハロアルケニルオキシ遊離基を有するアルキル遊離基を包含し、ここで、このハロアルケニルオキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノハロアルケニルオキシアルキルおよびジハロアルケニルオキシアルキル遊離基を形成している。
【０２４８】
“アルキレンジオキシ”遊離基という用語は、単一のアルキレン基に結合している少なくとも２個の酸素を有するアルキレン遊離基を示す。“アルキレンジオキシ”遊離基の例には、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル置換メチレンジオキシ、およびアリール置換メチレンジオキシが含まれる。“ハロアルキレンジオキシ”遊離基という用語は、単一のハロアルキル基に結合している少なくとも２個のオキシ基を有するハロアルキレン遊離基を示す。“ハロアルキレンジオキシ”遊離基の例には、ジフルオロメチレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシ、テトラクロロエチレンジオキシ、アルキル置換モノフルオロメチレンジオキシ、およびアリール置換モノフルオロメチレンジオキシが含まれる。
【０２４９】
“アリール”という用語は、単独または組合せにおいて、１、２または３個の環を含有する炭素環式芳香族系を意味し、ここで、そのような環は、一緒にペンダント式に付着していてもよく、または融合していてもよい。“融合した”という用語は、第１の環と共通して（すなわち、共有して）２個の隣接原子を有することにより、第２の環が存在している（すなわち、付着または形成している）ことを意味する。“融合した”という用語は、“縮合した”という用語に等しい。“アリール”という用語は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルのような芳香族遊離基を包含する。
【０２５０】
“ペルハロアリール”という用語は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルのような芳香族遊離基を包含し、ここで、そのアリール遊離基は、以下に定義するような３個またはそれ以上のハロ遊離基で置換されている。
【０２５１】
“ヘテロシクリル”という用語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択される４〜１５個の環構成員を有する飽和および部分的飽和ヘテロ原子含有環形遊離基（本明細書中で“Ｃ４−Ｃ１５ヘテロシクリル”とよぶ）であって、少なくとも１個の環原子がヘテロ原子である遊離基を包含する。ヘテロシクリル遊離基は、１、２または３個の環を含有していてもよく、ここで、そのような環は、ペンダント式に付着していてもよく、または融合していてもよい。飽和ヘテロシクリル遊離基の例には、１〜４個の窒素原子を含有する飽和３〜６員ヘテロ単環式基［例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニルなど］；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する飽和３〜６員ヘテロ単環式基［例えば、モルホリニルなど］；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する飽和３〜６員ヘテロ単環式基［例えば、チアゾリジニルなど］が含まれる。部分的飽和ヘテロシクリル遊離基の例には、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが含まれる。ヘテロシクリル遊離基の例には、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニルなどが含まれるが、これに限定されない。前記“ヘテロシクリル”基は、本明細書中で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロ環式遊離基には、５〜１２員の融合または非融合遊離基が含まれる。
【０２５２】
“ヘテロアリール”という用語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択される４〜１５個の環構成員を有する完全な不飽和ヘテロ原子含有環形芳香族遊離基であって、少なくとも１個の環原子がヘテロ原子である遊離基を包含する。ヘテロアリール遊離基は、１、２または３個の環を含有していてもよく、ここで、そのような環は、ペンダント式に付着していてもよく、または融合していてもよい。“ヘテロアリール”遊離基の例には、１〜４個の窒素原子を含有する５〜６個の近接構成員の不飽和ヘテロモノシクリル基、例えば、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル［例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど］、テトラゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］など；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロ環式基、例えば、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［例えば、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニルなど］など；１個の酸素原子を含有する３〜６員不飽和ヘテロ単環式基、例えば、ピラニル、２−フリル、３−フリルなど；１個の硫黄原子を含有する５〜６員不飽和ヘテロ単環式基、例えば、２−チエニル、３−チエニルなど；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する５〜６員不飽和ヘテロ単環式基、例えば、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル［例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど］など；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロ環式基［例えば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリルなど］；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する５〜６員不飽和ヘテロ単環式基、例えば、チアゾリル、チアジアゾリル［例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど］など；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロ環式基［例えば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］などが含まれる。その用語はまた、ヘテロ環式遊離基がアリール遊離基と融合しているような遊離基を包含する。そのような融合二環式遊離基の例には、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなどが含まれる。前記“ヘテロアリール”基は、本明細書中で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロアリール遊離基には、５および６員の非融合遊離基が含まれる。ヘテロアリール遊離基の例には、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、および１，２，３−トリアジン−５−イルなどが含まれるが、これに限定されない。
【０２５３】
“スルホニル”という用語は、単独で用いられるかまたはアルキルスルホニルのように他の用語に連結して用いられるかにかかわらず、それぞれ二価の遊離基−ＳＯ２−を示す。“アルキルスルホニル”は、スルホニル遊離基に付着しているアルキル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“アルキルスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているアルキルスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“ハロアルキルスルホニル”は、スルホニル遊離基に付着しているハロアルキル遊離基であって、ハロアルキルが上記のように定義されているものを包含する。“ハロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているハロアルキルスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２５４】
“アミドスルホニル”という用語は、スルホニル遊離基中の２本の共有されていない結合の１本に付着している、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびヘテロアラルキルアミノ遊離基を包含する。
【０２５５】
“スルフィニル”という用語は、単独で用いられるかまたはアルキルスルフィニルのように他の用語に連結して用いられるかにかかわらず、それぞれ二価の遊離基−Ｓ（Ｏ）−を示す。“アルキルスルフィニル”は、スルフィニル遊離基に付着しているアルキル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“アルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているアルキルスルフィニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“ハロアルキルスルフィニル”は、スルフィニル遊離基に付着しているハロアルキル遊離基であって、ハロアルキルが上記のように定義されているものを包含する。“ハロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているハロアルキルスルフィニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２５６】
“アラルキル”という用語は、アリール置換アルキル遊離基を包含する。好ましいアラルキル遊離基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル遊離基に付着しているアリール遊離基を有する“アラルキル”遊離基である。そのような遊離基の例には、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルが含まれる。ベンジルおよびフェニルメチルという用語は互換しうる。
【０２５７】
“ヘテロアラルキル”という用語は、ヘテロアリール置換アルキル遊離基を包含し、ここで、ヘテロアラルキル遊離基は、アラルキル遊離基について先に定義したような３個またはそれ以上の置換基で追加的に置換されていてもよい。“ペルハロアラルキル”という用語は、アリール置換アルキル遊離基を包含し、ここで、アラルキル遊離基は、先に定義したような３個またはそれ以上のハロ遊離基で置換されている。
【０２５８】
“アラルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル遊離基に付着しているアラルキル遊離基であって、アラルキルが上記のように定義されているものを包含する。“アラルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているアラルキルスルフィニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２５９】
“アラルキルスルホニル”という用語は、スルホニル遊離基に付着しているアラルキル遊離基であって、アラルキルが上記のように定義されているものを包含する。“アラルキルスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているアラルキルスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２６０】
“シクロアルキル”という用語は、３〜１５個の炭素原子を有する遊離基を包含する。より好ましいシクロアルキル遊離基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルキル”遊離基である。例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルなどの遊離基が含まれる。シクロアルキルという用語は、７〜１５個の炭素原子を有し、かつ２〜４個の環を有する遊離基を包含する。例には、ノルボルニル（すなわち、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）およびアダマンチルなどの遊離基が含まれる。“シクロアルキルアルキル”という用語は、シクロアルキル置換アルキル遊離基を包含する。好ましいシクロアルキルアルキル遊離基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル遊離基に付着しているシクロアルキル遊離基を有する“シクロアルキルアルキル”遊離基である。そのような遊離基の例には、シクロヘキシルヘキシルが含まれる。“シクロアルケニル”という用語は、３〜１０個の炭素原子および１本またはそれ以上の炭素−炭素二重結合を有する遊離基を包含する。好ましいシクロアルケニル遊離基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルケニル”遊離基である。例には、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルなどの遊離基が含まれる。“ハロシクロアルキル”という用語は、任意の１個またはそれ以上のシクロアルキル炭素原子が、先に定義したようなハロで置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキルおよびポリハロシクロアルキル遊離基が包含される。モノハロシクロアルキル遊離基は、一例として、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子のいずれかを遊離基内に有することができる。ジハロ遊離基は、２個またはそれ以上の同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができ、ポリハロシクロアルキル遊離基は、２個を超える同一ハロ原子または異なるハロ遊離基の組合せを有することができる。より好ましいハロシクロアルキル遊離基は、３〜約８個の炭素原子を有する“ハロシクロアルキル”遊離基である。そのようなハロシクロアルキル遊離基の例には、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシル、およびジクロロシクロプロピルが含まれる。“ハロシクロアルケニル”という用語は、任意の１個またはそれ以上のシクロアルケニル炭素原子が、先に定義したようなハロで置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニルおよびポリハロシクロアルケニル遊離基が包含される。
【０２６１】
“シクロアルコキシ”という用語は、オキシ遊離基に付着しているシクロアルキル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、シクロヘキソキシおよびシクロペントキシが含まれる。“シクロアルコキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のシクロアルコキシ遊離基を有するアルキル遊離基を包含し、ここで、このシクロアルコキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノシクロアルコキシアルキルおよびジシクロアルコキシアルキル遊離基を形成している。そのような遊離基の例には、シクロヘキソキシエチルが含まれる。“シクロアルコキシ”遊離基はさらに、１個またはそれ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されて、“ハロシクロアルコキシ”および“ハロシクロアルコキシアルキル”遊離基を提供していてもよい。
【０２６２】
“シクロアルキルアルコキシ”という用語は、アルコキシ遊離基に付着しているシクロアルキル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、シクロヘキシルメトキシおよびシクロペンチルメトキシが含まれる。
【０２６３】
“シクロアルケニルオキシ”という用語は、オキシ遊離基に付着しているシクロアルケニル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、シクロヘキセニルオキシおよびシクロペンテニルオキシが含まれる。“シクロアルケニルオキシアルキル”という用語はまた、１個またはそれ以上のシクロアルケニルオキシ遊離基を有するアルキル遊離基を包含し、ここで、このシクロアルケニルオキシ遊離基は、そのアルキル遊離基に付着して、すなわち、モノシクロアルケニルオキシアルキルおよびジシクロアルケニルオキシアルキル遊離基を形成している。そのような遊離基の例には、シクロヘキセニルオキシエチルが含まれる。“シクロアルケニルオキシ”遊離基はさらに、１個またはそれ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されて、“ハロシクロアルケニルオキシ”および“ハロシクロアルケニルオキシ”遊離基を提供していてもよい。
【０２６４】
“シクロアルキレンジオキシ”という用語は、単一のシクロアルキレン基に結合している少なくとも２個の酸素を有するシクロアルキレン遊離基を示す。“アルキレンジオキシ”遊離基の例には、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが含まれる。
【０２６５】
“シクロアルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル遊離基に付着しているシクロアルキル遊離基であって、シクロアルキルが上記のように定義されているものを包含する。“シクロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているシクロアルキルスルフィニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“シクロアルキルスルホニル”という用語は、スルホニル遊離基に付着しているシクロアルキル遊離基であって、シクロアルキルが上記のように定義されているものを包含する。“シクロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているシクロアルキルスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２６６】
“シクロアルキルアルカノイル”という用語は、１個またはそれ以上のシクロアルキル炭素原子が、以下に定義するような１個またはそれ以上のカルボニル遊離基で置換されている遊離基を包含する。具体的には、モノカルボニルシクロアルキルおよびジカルボニルシクロアルキル遊離基が包含される。モノカルボニルシクロアルキル遊離基の例には、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチル、およびシクロペンチルカルボニルが含まれる。ジカルボニルシクロアルキル遊離基の例には、１，２−ジカルボニルシクロヘキサンが含まれる。
【０２６７】
“アルキルチオ”という用語は、二価の硫黄原子に付着している、１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル遊離基を含有する遊離基を包含する。より好ましいアルキルチオ遊離基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルキルチオ”遊離基である。“アルキルチオ”遊離基の例は、メチルチオ（ＣＨ３−Ｓ−）である。“アルキルチオ”遊離基はさらに、１個またはそれ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されて、“ハロアルキルチオ”遊離基を提供していてもよい。そのような遊離基の例には、フルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ、およびフルオロプロピルチオが含まれる。
【０２６８】
“アルキルアリールアミノ”という用語は、１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル遊離基および１個のアリール遊離基を含有し、両者がアミノ遊離基に付着している遊離基を包含する。例には、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エチル−４−メトキシアニリン、およびＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが含まれる。
【０２６９】
アルキルアミノという用語は、アミノ遊離基に付着している、それぞれ１または２個のアルキル遊離基を含有する“モノアルキルアミノ”および“ジアルキルアミノ”を示す。アルキルアミノの１または２個のアルキル遊離基は、そのアルキル遊離基が２個またはそれ以上の炭素を含むという条件が付く場合、所望により、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、チオール、およびアルコキシからなる群より選択される水素結合置換基で置換されていてもよい。
【０２７０】
アリールアミノという用語は、アミノ遊離基に付着している、それぞれ１または２個のアリール遊離基を含有する“モノアリールアミノ”および“ジアリールアミノ”を示す。そのような遊離基の例には、Ｎ−フェニルアミノおよびＮ−ナフチルアミノが含まれる。
【０２７１】
“アラルキルアミノ”という用語は、アミノ遊離基に付着しているアラルキル遊離基であって、アラルキルが上記のように定義されているものを包含する。アラルキルアミノという用語は、アミノ遊離基に付着している、それぞれ１または２個のアラルキル遊離基を含有する“モノアラルキルアミノ”および“ジアラルキルアミノ”を示す。アラルキルアミノという用語はさらに、アミノ遊離基に付着している、１個のアラルキル遊離基および１個のアルキル遊離基を含有する“モノアラルキルモノアルキルアミノ”を示す。
【０２７２】
“アリールスルフィニル”という用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に付着している、先に定義したようなアリール遊離基を含有する遊離基を包含する。“アリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル遊離基に付着しているアリールスルフィニル遊離基を示す。
【０２７３】
“アリールスルホニル”という用語は、スルホニル遊離基に付着しているアリール遊離基であって、アリールが上記のように定義されているものを包含する。“アリールスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているアリールスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。“ヘテロアリールスルフィニル”という用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に付着している、先に定義したようなヘテロアリール遊離基を含有する遊離基を包含する。“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル遊離基に付着しているヘテロアリールスルフィニル遊離基を示す。“ヘテロアリールスルホニル”という用語は、スルホニル遊離基に付着しているヘテロアリール遊離基であって、ヘテロアリールが上記のように定義されているものを包含する。“ヘテロアリールスルホニルアルキル”は、アルキル遊離基に付着しているヘテロアリールスルホニル遊離基であって、アルキルが上記のように定義されているものを包含する。
【０２７４】
“アリールオキシ”という用語は、酸素原子に付着している、先に定義したようなアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシ、および４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシが含まれる。
【０２７５】
“アロイル”という用語は、先に定義したようなカルボニル遊離基に付着している、先に定義したようなアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、ベンゾイルおよびトルオイルが含まれる。
【０２７６】
“アラルカノイル”という用語は、先に定義したようなカルボニル遊離基に付着している、本明細書中で定義したようなアラルキル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、例えば、フェニルアセチルが含まれる。
【０２７７】
“アラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の遊離基に付着しているオキシ含有アラルキル遊離基を包含する。より好ましいアラルコキシ遊離基は、先に定義したようなアルコキシ遊離基に付着しているフェニル遊離基を有する“アラルコキシ”遊離基である。そのような遊離基の例には、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、および２−フェニルエトキシが含まれる。
【０２７８】
“アリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなアリールオキシ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、フェノキシメチルが含まれる。
【０２７９】
“ハロアリールオキシアルキル”という用語は、先に定義したようなアリールオキシアルキル遊離基であって、１〜５個のハロ遊離基がアリールオキシ基に付着しているものを包含する。
【０２８０】
“ヘテロアロイル”という用語は、先に定義したようなカルボニル遊離基に付着している、先に定義したようなヘテロアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、フロイルおよびニコチニルが含まれる。
【０２８１】
“ヘテロアラルカノイル”という用語は、先に定義したようなカルボニル遊離基に付着している、本明細書中で定義したようなヘテロアラルキル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、ピリジルアセチルおよびフリルブチリルが含まれる。
【０２８２】
“ヘテロアラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の遊離基に付着しているオキシ含有ヘテロアラルキル遊離基を包含する。より好ましいヘテロアラルコキシ遊離基は、先に定義したようなアルコキシ遊離基に付着しているヘテロアリール遊離基を有する“ヘテロアラルコキシ”遊離基である。“ヘテロシクリルアルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の遊離基に付着しているオキシ含有ヘテロシクリルアルキル遊離基を包含する。
【０２８３】
“ハロヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、先に定義したようなヘテロアリールオキシアルキル遊離基であって、１〜４個のハロ遊離基がヘテロアリールオキシ基に付着しているものを包含する。
【０２８４】
“ヘテロアリールアミノ”という用語は、アミノ基に付着している、先に定義したようなヘテロアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、ピリジルアミノが含まれる。“ヘテロシクリルアミノ”という用語は、アミノ基に付着している、先に定義したようなヘテロシクリル遊離基を包含する。
【０２８５】
“ヘテロアラルキルアミノ”という用語は、アミノ基に付着している、先に定義したようなヘテロアラルキル遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、ピリジルメチルアミノが含まれる。“ヘテロシクリルアルキルアミノ”という用語は、アミノ基に付着している、先に定義したようなヘテロシクリルアルキル遊離基を包含する。
【０２８６】
“ヘテロアリールオキシ”という用語は、オキシ基に付着している、先に定義したようなヘテロアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、および４−ピリジルオキシが含まれる。“ヘテロシクリルオキシ”という用語は、オキシ基に付着している、先に定義したようなヘテロシクリル遊離基を包含する。
【０２８７】
“ヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなヘテロアリールオキシ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、２−ピリジルオキシメチル、３−ピリジルオキシエチル、および４−ピリジルオキシメチルが含まれる。“ヘテロシクリルオキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなヘテロシクリルオキシ遊離基を包含する。
【０２８８】
“アリールチオ”という用語は、硫黄原子に付着している、先に定義したようなアリール遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、フェニルチオが含まれる。
【０２８９】
“アリールチオアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなアリールチオ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、フェニルチオメチルが含まれる。
【０２９０】
“アルキルチオアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなアルキルチオ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、メチルチオメチルが含まれる。“アルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなアルコキシ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、メトキシメチルが含まれる。
【０２９１】
“カルボニル”という用語は、４本の共有結合の２本を酸素原子と共有して有する炭素遊離基を示す。“カルボキシ”という用語は、カルボニル基の共有されていない２本の結合の１本に付着している、先に定義したようなヒドロキシル遊離基を包含する。“カルボキサミド”という用語は、カルボニル基の共有されていない２本の結合の１本に付着している、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、およびヘテロアラルキルアミノ遊離基を包含する。“カルボキサミドアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなカルボキサミド遊離基を包含する。“カルボキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したようなカルボキシ遊離基を包含する。“カルボアルコキシ”という用語は、カルボニル基の共有されていない２本の結合の１本に付着している、先に定義したようなアルコキシ遊離基を包含する。“カルボアラルコキシ”という用語は、カルボニル基の共有されていない２本の結合の１本に付着している、先に定義したようなアラルコキシ遊離基を包含する。“モノカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したような１個のカルボアルコキシ遊離基を包含する。“ジカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキレン基に付着している、先に定義したような２個のカルボアルコキシ遊離基を包含する。“モノシアノアルキル”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したような１個のシアノ遊離基を包含する。“ジシアノアルキレン”という用語は、アルキル基に付着している、先に定義したような２個のシアノ遊離基を包含する。“カルボアルコキシシアノアルキル”という用語は、カルボアルコキシアルキル基に付着している、先に定義したような１個のシアノ遊離基を包含する。
【０２９２】
“アシル”という用語は、単独または組合せにおいて、例えば、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオ、およびアルキルチオアルキルから選択される遊離基に結合しているカルボニルまたはチオノカルボニル基を意味する。“アシル”の例は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニルなどである。“ハロアルカノイル”という用語は、先に定義したようなアルカノイル遊離基に付着している、本明細書中で定義したような１個またはそれ以上のハロ遊離基を包含する。そのような遊離基の例には、例えば、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイル、およびヘプタフルオロブタノイルが含まれる。
【０２９３】
“ホスホノ”という用語は、２本の共有結合で酸素遊離基に付着している五価のリンを包含する。“ジアルコキシホスホノ”という用語は、２本の共有結合でホスホノ遊離基に付着している、先に定義したような２個のアルコキシ遊離基を示す。“ジアラルコキシホスホノ”という用語は、２本の共有結合でホスホノ遊離基に付着している、先に定義したような２個のアラルコキシ遊離基を示す。“ジアルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル遊離基に付着している、先に定義したようなジアルコキシホスホノ遊離基を示す。“ジアラルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル遊離基に付着している、先に定義したようなジアラルコキシホスホノ遊離基を示す。
【０２９４】
“アミノ”という用語は、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルのような置換基を２個含有し、炭素のような原子１個に結合するのに利用可能な共有結合を１本有する窒素原子を示す。そのようなアミノ遊離基の例には、例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＯＨ、および−ＮＨＯＣＨ３が含まれる。“イミノ”という用語は、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルのような置換基を１個含有し、炭素のような原子１個に結合するのに利用可能な共有結合を２本有する窒素原子を示す。そのようなイミノ遊離基の例には、例えば、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、＝ＮＯＨ、および＝ＮＯＣＨ３が含まれる。“イミノカルボニル”という用語は、４つの共有結合部位の２つをイミノ基と共有して有する炭素遊離基を示す。そのようなイミノカルボニル遊離基の例には、例えば、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ３、Ｃ＝ＮＯＨ、およびＣ＝ＮＯＣＨ３が含まれる。“アミジノ”という用語は、イミノカルボニル遊離基の利用可能な２本の結合の１本に結合している置換または非置換アミノ基を包含する。そのようなアミジノ遊離基の例には、例えば、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＣＨ３、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＯＣＨ３およびＣＨ３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨが含まれる。“グアニジノ”という用語は、先に定義したようなアミノ基に結合しているアミジノ基であって、前記アミノ基が第３の基に結合することができるものを示す。そのようなグアニジノ遊離基の例には、例えば、ＮＨ２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＣＨ３）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＯＣＨ３）−ＮＨ−、およびＣＨ３ＮＨ−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−が含まれる。
【０２９５】
“スルホニウム”という用語は、陽電荷を帯びた三価の硫黄原子であって、前記硫黄が、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの炭素系基３個で置換されているものを示す。“ジアルキルスルホニウム”という用語は、スルホニウム基であって、前記硫黄が２個のアルキル基で置換されているものを示す。そのようなジアルキルスルホニウム遊離基の例には、例えば、（ＣＨ３）２Ｓ＋−が含まれる。“ジアルキルスルホニウムアルキル”という用語は、ジアルキルスルホニウム基であって、前記基が先に定義したようなアルキレン基の１本の結合に結合しているものを示す。そのようなジアルキルスルホニウムアルキル遊離基の例には、（ＣＨ３）２Ｓ＋−ＣＨ２ＣＨ２−が含まれる。
【０２９６】
“ホスホニウム”という用語は、陽電荷を帯びた四価のリン原子であって、前記リンが、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの炭素系基４個で置換されているものを示す。“トリアルキルホスホニウム”という用語は、ホスホニウム基であって、前記リンが３個のアルキル基で置換されているものを示す。そのようなトリアルキルホスホニウム遊離基の例には、例えば、（ＣＨ３）３Ｐ＋−が含まれる。
【０２９７】
先に定義した前記“アルキル”、“アルケニル”、“アルキニル”、“アルカノイル”、“アルキレン”、“アルケニレン”、“ヒドロキシアルキル”、“ハロアルキル”、“ハロアルキレン”、“ハロアルケニル”、“アルコキシ”、“アルケニルオキシ”、“アルケニルオキシアルキル”、“アルコキシアルキル”、“アリール”、“ペルハロアリール”、“ハロアルコキシ”、“ハロアルコキシアルキル”、“ハロアルケニルオキシ”、“ハロアルケニルオキシアルキル”、“アルキレンジオキシ”、“ハロアルキレンジオキシ”、“ヘテロシクリル”、“ヘテロアリール”、“ヒドロキシハロアルキル”、“アルキルスルホニル”、“ハロアルキルスルホニル”、“アルキルスルホニルアルキル”、“ハロアルキルスルホニルアルキル”、“アルキルスルフィニル”、“アルキルスルフィニルアルキル”、“ハロアルキルスルフィニルアルキル”、“アラルキル”、“ヘテロアラルキル”、“ペルハロアラルキル”、“アラルキルスルホニル”、“アラルキルスルホニルアルキル”、“アラルキルスルフィニル”、“アラルキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキル”、“シクロアルキルアルカノイル”、“シクロアルキルアルキル”、“シクロアルケニル”、“ハロシクロアルキル”、“ハロシクロアルケニル”、“シクロアルキルスルフィニル”、“シクロアルキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキルスルホニル”、“シクロアルキルスルホニルアルキル”、“シクロアルコキシ”、“シクロアルコキシアルキル”、“シクロアルキルアルコキシ”、“シクロアルケニルオキシ”、“シクロアルケニルオキシアルキル”、“シクロアルキレンジオキシ”、“ハロシクロアルコキシ”、“ハロシクロアルコキシアルキル”、“ハロシクロアルケニルオキシ”、“ハロシクロアルケニルオキシアルキル”、“アルキルチオ”、“ハロアルキルチオ”、“アルキルスルフィニル”、“アミノ”、“オキシ”、“チオ”、“アルキルアミノ”、“アリールアミノ”、“アラルキルアミノ”、“アリールスルフィニル”、“アリールスルフィニルアルキル”、“アリールスルホニル”、“アリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールスルフィニル”、“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”、“ヘテロアリールスルホニル”、“ヘテロアリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールアミノ”、“ヘテロアラルキルアミノ”、“ヘテロアリールオキシ”、“ヘテロアリールオキシアルキル”、“アリールオキシ”、“アロイル”、“アラルカノイル”、“アラルコキシ”、“アリールオキシアルキル”、“ハロアリールオキシアルキル”、“ヘテロアロイル”、“ヘテロアラルカノイル”、“ヘテロアラルコキシ”、“ヘテロアラルコキシアルキル”、“アリールチオ”、“アリールチオアルキル”、“アルコキシアルキル”、“アシル”、“アミジノ”、“グアニジノ”、“ジアルキルスルホニウム”、“トリアルキルホスホニウム”、および“ジアルキルスルホニウムアルキル”基は、所望により、１個またはそれ以上の非ヒドリド置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルを有していてもよい。
【０２９８】
“スペーサー”という用語は、共有結合と、１〜７個の近接原子の主鎖を有する線状部分とを含むことができる。スペーサーは、１〜７個の原子の一価または多価の鎖を有していてもよい。一価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ２ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、および−Ｃ（Ｏ）−から選択される遊離基により構成されていてもよく、ここで、Ｒ２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、およびヘテロアリールアルケニルから選択される。多価の鎖は、１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５もしくは６もしくは７個の原子の直鎖か、または側鎖を有する１もしくは２もしくは３もしくは４もしくは５もしくは６個の原子の直鎖からなっていてもよい。その鎖は、以下のものから選択される１個またはそれ以上の遊離基から構成されていてもよい：アルキレン、アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＯＣＨ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ２ａ）Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ２）２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、および−ＮＲ２ａＣＨ２−、ならびに、先に定義した、または一般に公知であるかもしくは当分野の技術者によって確認されている多くの他の遊離基。側鎖には、１個またはそれ以上の非ヒドリド置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルのような置換基が含まれていてもよい。
【０２９９】
本発明の化合物は、互変異性体、幾何異性体または立体異性体の形で存在することができる。本発明では、ｃｉｓ−およびｔｒａｎｓ−幾何異性体、Ｅ−およびＺ−幾何異性体、Ｒ−およびＳ−鏡像異性体、ジアステレオマー、ｄ−異性体、ｌ−異性体、それらのラセミ混合物、ならびにそれらの他の混合物を含むそのような化合物がすべて、本発明の範囲内に含まれると考える。そのような互変異性体、幾何異性体または立体異性体の形の医薬的に許容しうる塩も、本発明に含まれる。
【０３００】
“ｃｉｓ”および“ｔｒａｎｓ”という用語は、二重結合で連接された２個の炭素原子がそれぞれ、水素原子を二重結合の同じ側に有するか（“ｃｉｓ”）または二重結合の反対側に有するか（“ｔｒａｎｓ”）という、幾何異性の形を示す。
【０３０１】
記載された化合物の一部は、アルケニル基を含有し、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓまたは“Ｅ”および“Ｚ”の幾何異性体の形の両方を含むものとする。
記載された化合物の一部は、１個またはそれ以上の立体中心を含有し、存在する各立体中心についてＲ、Ｓ、ならびにＲおよびＳの混合物の形を含むものとする。
【０３０２】
本明細書中に記載された化合物の一部は、１個もしくはそれ以上のケトン性もしくはアルデヒド性カルボニル基またはその組合せを、単独またはヘテロ環式環系の一部として含有していてもよい。そのようなカルボニル基は、部分的にまたは主として“ケト”形で、そして、部分的にまたは主として、存在する各アルデヒドおよびケトン基の１種またはそれ以上の“エノール”形として、存在していてもよい。アルデヒド性またはケトン性カルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”の両方の互変異性体形を含むものとする。
【０３０３】
本明細書中に記載された化合物の一部は、１個もしくはそれ以上のアミドカルボニル基またはその組合せを、単独またはヘテロ環式環系の一部として含有していてもよい。そのようなカルボニル基は、部分的にまたは主として“ケト”形で、そして、部分的にまたは主として、存在する各アミド基の１種またはそれ以上の“エノール”形として、存在していてもよい。アミド性カルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”の両方の互変異性体形を含むものとする。前記アミドカルボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）およびチオノ（Ｃ＝Ｓ）の両タイプであることができる。
【０３０４】
本明細書中に記載された化合物の一部は、１個もしくはそれ以上のイミンもしくはエナミン基またはその組合せを含有していてもよい。そのような基は、部分的にまたは主として“イミン”形で、そして、部分的にまたは主として、存在する各基の１種またはそれ以上の“エナミン”形として、存在していてもよい。前記イミンまたはエナミン基を有する本発明の化合物は、“イミン”および“エナミン”の両方の互変異性体形を含むものとする。
【０３０５】
本明細書中に記載された本発明の化合物は、１，４−キノンである。１，４−キノン化合物は、アレーン化合物のジケトンとみなすことができ、周知である（例えば、親芳香族化合物がベンゼンであるもっとも簡単な具体例では、１，４−キノンは１，４−ベンゾキノンである）。１，４−キノンは、化学的および生化学的プロセスにより、一般に１，４−ヒドロキノンに容易に還元されることが知られている。１，４−ヒドロキノンは、実際には１，４−ジヒドロキシアレーンである；具体例では、ベンゼンの１，４−ヒドロキノンは、１，４−ジヒドロキシベンゼンまたは１，４−ベンゾキノンとよばれる。１，４−ヒドロキノンは、容易に化学的または生化学的に１，４−キノンに酸化されることが知られている。酸化および還元によるキノンからヒドロキノンおよびその逆への相互転化はまた、化学文献および生物学的プロセスにおいて周知である。２個のカルボニル基を有する本発明の１，４−キノン化合物は、対応する１，４−ヒドロキノンの化合物または形を包含するとみなす。
【０３０６】
本発明はまた、被験者において、冠状動脈疾患および脳血管疾患を含むさまざまな血栓状態を処置および防止するための抗凝固療法における処置および予防であって、そのような疾患を有する被験者に、治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物：
【０３０７】
【化１１０】
Figure 2004501077
または医薬的に許容しうるその塩を投与することを含む、処置および予防を含む。
【０３０８】
他の態様として、先に定義したような本発明の式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容しうるその塩は、被験者において、冠状動脈疾患、脳血管疾患、および他の凝固カスケード関連疾患の処置および予防であって、そのような疾患を有する被験者に、治療的に有効な量の本発明の式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容しうるその塩を投与することを含む、処置および予防を含む。
【０３０９】
本発明の式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容しうるその塩はまた、血液凝固の阻害が必要なとき、例えば、保存全血の凝固を防止する、および、試験または保存用の他の生物学的試料の凝固を防止するときに、いつでも用いることができる。したがって、本発明の凝固阻害薬は、保存全血と、そして、血漿凝固因子を含有するまたは含有すると疑われる任意の媒体とに、血液凝固が阻害されることが望ましい場合、例えば、ほ乳類の血液を、人工血管、ステント、整形外科装具、人工心臓および体外循環系からなる群より選択される材料と接触させるときに、加えるか接触させることができる。
【０３１０】
式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を阻害することができ、したがって、医薬品の製造、凝固カスケードのセリンプロテアーゼが介在する疾患の予防的または治療的処置の方法、例えば、ほ乳類、血液、血液製剤、およびほ乳類臓器において、血小板凝集の形成を阻害し、フィブリンの形成を阻害し、血栓形成を阻害し、そして塞栓形成を阻害するのに、用いることができる。その化合物はまた、ほ乳類において、不安定狭心症、難治性狭心症、心筋梗塞、一過性虚血発作、心房細動、血栓性卒中発作、塞栓性卒中発作、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、眼でのフィブリン形成、および再疎通させた血管の再閉塞もしくは再狭窄の処置または防止に、用いることができる。その化合物はまた、より良い阻害薬の設計およびより良いアッセイ法の開発を可能にするために、凝固カスケードのセリンプロテアーゼの作用機序の研究に用いることができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管発作（ＣＶＡ）または卒中発作の防止にも有用である。
【０３１１】
式（Ｉ）の化合物のファミリーには、医薬的に許容しうるその塩も含まれる。“医薬的に許容しうる塩”という用語は、アルカリ金属塩を形成させ、そして遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成させるために一般的に用いられる塩を包含する。塩の性質は重要ではないが、医薬的に許容しうるものという条件が付く。式（Ｉ）の化合物の適切な医薬的に許容しうる酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製することができる。そのような無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適切な有機酸は、脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、ヘテロ環式、カルボン酸およびスルホン酸クラスの有機酸から選択することができ、その例は、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルコロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（パモ酸）、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルゲン（ａｌｇｅｎｉｃ）酸、ガラクツロン酸である。式（Ｉ）の化合物の適切な医薬的に許容しうる塩基付加塩には、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から製作される金属塩、またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインから製作される有機塩が含まれる。これらの塩のすべては、式（Ｉ）の対応する化合物から、従来の手段、例えば、適切な酸または塩基を式（Ｉ）の化合物と反応させることにより、調製することができる。
【０３１２】
本発明はまた、治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体、アジュバントまたは希釈剤と共に含む、医薬組成物を含む。本発明の医薬組成物は、式（Ｉ）の活性化合物を、１種またはそれ以上の医薬的に許容しうる非毒性担体および／または希釈剤および／またはアジュバント（本明細書中では、集合的に“担体”材料とよぶ）、および所望の場合は他の活性成分と共に、含むことができる。本発明の活性化合物は、あらゆる適切な経路により、好ましくはそのような経路に適合している医薬組成物の形で、そして目的の処置に有効な用量で、投与することができる。
【０３１３】
活性化合物および組成物は、例えば、経口的、血管内、腹腔内、皮下、筋内、眼、または局所に投与してもよい。眼でのフィブリン形成の処置では、その化合物を、眼内または局所に、そして経口または非経口的に、投与してもよい。
【０３１４】
その化合物は、蓄積注射または埋込製剤の形で投与することができ、それらは、活性成分の持続放出を可能にするような様式に製剤されていてもよい。活性成分を、ペレットまたは小さな円筒に圧縮して、皮下または筋内に蓄積注射または埋込物として埋め込むことができる。埋込物には、生分解性ポリマーまたは合成シリコーンのような不活性材料、例えば、Ｓｉｌａｓｔｉｃ、シリコーンゴムまたは他のケイ素含有ポリマーを使用してもよい。
【０３１５】
その化合物はまた、小さな単膜リポソーム、大きな単膜リポソームおよび多重膜リポソームのような、リポソーム送達システムの形で投与することができる。リポソームは、さまざまなリン脂質、例えばコレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンから形成させることができる。
【０３１６】
その化合物はまた、モノクローナル抗体を個体の担体として使用し、これに化合物分子をつなぐことにより、送達させてもよい。その化合物はまた、標的に向かいうる薬物担体としての可溶性ポリマーにつなげてもよい。そのようなポリマーは、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルタミド−フェノール、またはパルミトイル残基で置換されているポリエチレンオキシド−ポリリシン含むことができる。さらに、その化合物は、薬物の制御放出の達成に有用な生分解性ポリマーのクラス、例えば、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸およびポリグリコール酸のコポリマー、ポリε−カプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル、ポリアセタール、ポリジヒドロピラン、ポリシアノアクリレート、および架橋したまたは両親媒性のヒドロゲルのブロックコポリマーにつなげてもよい。
【０３１７】
経口投与については、医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤（これらはそれぞれ、持続放出性すなわち持効性製剤を含む）、丸剤、散剤、顆粒剤、エリキシル剤、チンキ剤、懸濁剤、液剤例えばシロップ剤、および乳剤の形であってもよい。医薬組成物を、特定量の活性成分を含有する用量単位の形に製作することが好ましい。そのような用量単位の例は、錠剤またはカプセル剤である。活性成分はまた、組成物として注射により投与してもよく、このとき、例えば、生理食塩水、デキストロースまたは水を適切な担体として用いてもよい。
【０３１８】
投与される治療的に活性な化合物の量、ならびに本発明の化合物および／または組成物で疾患状態を処置するための投与計画は、年齢、体重、性別および被験者の健康状態、疾患の重症度、投与の経路および頻度、ならびに用いられる特定化合物を含むさまざまな因子に依存しており、したがって幅広く変動してもよい。
【０３１９】
その医薬組成物は、活性成分を約０．１〜２０００ｍｇ、好ましくは約０．５〜５００ｍｇ含有していてもよい。約０．０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ、好ましくは約０．５〜２０ｍｇ／体重ｋｇの１日量が、適切であることができる。１日量は、１日あたり１〜４回分の用量として投与することができる。
【０３２０】
その化合物は、活性成分を全量で、例えば、０．０７５〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは０．２〜２０％ｗ／ｗ、もっとも好ましくは０．４〜１５％ｗ／ｗ含有する、局所的軟膏剤もしくはクリームに、または坐剤として製剤してもよい。軟膏剤に製剤する場合、活性成分を、パラフィン系または水混和性のいずれかの軟膏基剤と共に用いてもよい。
【０３２１】
あるいは、活性成分を、水中油型クリーム基剤でクリームに製剤してもよい。所望の場合、クリーム基剤の水相には、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗの多価アルコール、例えば、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコール、およびそれらの混合物が含まれていてもよい。局所製剤には、所望により、皮膚または他の患部を通しての活性成分の吸収または浸透を向上させる化合物が含まれていてもよい。そのような皮膚浸透向上剤の例には、ジメチルスルホキシドおよび関連類似体が含まれる。本発明の化合物は、経皮的装置により投与することもできる。好ましくは、局所投与は、レザバーおよび多孔性膜タイプかまたは固体マトリックス種かのいずれかのパッチを用いて成し遂げる。どちらの場合も、活性薬は、受容者の皮膚または粘膜に接触している活性薬浸透性接着剤中に、レザバーまたはマイクロカプセルから膜を通過して継続的に送達される。活性薬を皮膚を通して吸収させる場合、予め決定し制御した流量の活性薬を受容者に投与する。マイクロカプセルの場合、カプセル化剤も膜として機能することができる。
【０３２２】
本発明の乳剤の油相は、公知の方法により公知の成分から構成されていてもよい。その相は乳化剤を１種のみ含んでいてもよいが、少なくとも１種の乳化剤と、脂肪もしくは油または脂肪および油の両方との混合物を含んでいてもよい。好ましくは、親水性乳化剤を、安定剤として作用する親油性乳化剤と一緒に含ませる。油および脂肪の両方を含んでいることも好ましい。全体的に、安定剤（１種以上）の有無にかかわらず乳化剤（１種以上）は、いわゆる乳化ワックスを調製し、そのワックスは油および脂肪と一緒になって、いわゆる乳化軟膏基剤を調製し、これがクリーム製剤の油分散相を形成する。本発明の製剤での使用に適した乳化剤および乳化安定剤には、とりわけＴｗｅｅｎ　６０、Ｓｐａｎ　８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリン、およびラウリル硫酸ナトリウムが含まれる。
【０３２３】
その製剤に適した油または脂肪の選択は、所望の化粧料的性質の達成に基づく。これは、医薬的乳剤の製剤に用いられると考えられる油の大半に対する活性化合物の溶解度が、非常に低いためである。したがって、そのクリームは、好ましくは、チューブまたは他の容器からの漏れを回避するのに適切なコンシステンシーを備えた、非脂肪性で、非汚染性で、可洗性の製品であるべきである。直鎖または分岐鎖の一または二塩基アルキルエステル、例えば、ジイソアジペート、ステアリン酸イソセチル、ヤシ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、または分岐鎖エステルのブレンドを、用いてもよい。これらを、必要な性質により、単独または組合せで用いることができる。あるいは、白色軟質パラフィンおよび／もしくは流動パラフィンのような高融点脂質または他の鉱物油を、用いることができる。
【０３２４】
治療目的では、通常、本発明の活性化合物を、指示された投与経路に適した１種またはそれ以上のアジュバントと組み合わせる。経口投与する場合は、化合物を、乳糖、ショ糖、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、ならびに／またはポリビニルアルコールと混ぜた後、都合の良い投与のために錠剤化またはカプセル化してもよい。そのようなカプセル剤または錠剤は、制御放出製剤を含有していてもよく、これは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中の活性化合物の分散物の状態で提供されていてもよい。非経口投与用の製剤は、水性または非水性の等張性滅菌注射溶液または懸濁剤の形であってもよい。これらの溶液および懸濁剤は、経口投与用の製剤での使用について述べた１種またはそれ以上の担体または希釈剤を有する、滅菌した散剤または顆粒剤から調製してもよい。その化合物を、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／またはさまざまな緩衝液に溶解してもよい。他のアジュバントおよび投与形式が、医薬分野で十分かつ広く知られている。
【０３２５】
冠状動脈疾患および脳血管疾患を含むさまざまな血栓状態を処置および防止するために本発明の方法を実施する場合、本発明の化合物および医薬組成物を、単独もしくは他のものと組み合わせて、または他の療法もしくはｉｎ　ｖｉｖｏ診断薬と組み合わせて投与する。本発明の凝固カスケード阻害薬はまた、適切な血小板凝集抑制薬（チクロピジンまたはクロピドロゲル（ｃｌｏｐｉｄｒｏｇｅｌ）などであるが、これに限定されない）；フィブリノゲン受容体拮抗薬（例えば、不安定狭心症の処置もしくは防止用または血管形成後の再閉塞および再狭窄の防止用）；アスピリン、ワルファリンまたはヘパリンのような抗凝固薬；さまざまな病理の処置において相乗効果を達成するための、プラスミノゲン・アクチベータまたはストレプトキナーゼのような血栓溶解薬；抗高コレステロール血症薬（例えば、メバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、パラバスタチン（ｐａｒａｖａｓｔａｔｉｎ）およびフルバスタチンのようなＨＭＧ　ＣｏＡ還元酵素阻害薬；ＨＭＧ　ＣｏＡ合成酵素阻害薬；その他）を含む脂質低下薬；抗糖尿病薬；あるいは他の心血管薬（ループ利尿薬、チアジド系利尿薬、ニトレート、アルドステロン拮抗薬（すなわち、スピロノラクトンおよびエポキシメクスレレノン（ｅｐｏｘｙｍｅｘｌｅｒｅｎｏｎｅ））、アンギオテンシン変換酵素（例えば、ＡＣＥ）阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、β−遮断薬、抗不整脈薬、抗高血圧薬、およびカルシウムチャンネル遮断薬）と同時に投与して、アテローム性動脈硬化症を処置または防止することができる。例えば、冠状動脈疾患を患っている患者、および血管形成処置を受けた患者は、フィブリノゲン受容体拮抗薬および本発明の凝固カスケード阻害薬を同時に投与すると有利であろう。また、凝固カスケード阻害薬は、組織プラスミノゲン・アクチベータが介在する血栓再潅流の効率を高めることができる。
【０３２６】
他の適切な抗血小板薬、抗凝固薬、心血管治療薬、または血栓溶解薬を用いての本発明の凝固カスケード阻害薬の典型的用量は、追加的な抗血小板薬、抗凝固薬、心血管治療薬、または血栓溶解薬の同時投与を用いないで投与される凝固カスケード阻害薬の用量と同一であってもよく、あるいは、追加的な抗血小板薬、抗凝固薬、心血管治療薬、または血栓溶解薬の同時投与を用いないで投与される凝固カスケード阻害薬の用量より実質的に少なくてもよく、患者の治療的必要性に依存する。
【０３２７】
本新規方法は、好ましくは、ヒトトロンビンＩＩおよびヒトＸａ因子の両方の阻害に比べて、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡを選択的に阻害する化合物を使用する。好ましくは、その化合物は、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ５０が０．５μＭ未満であり、そしてまた、ヒトトロンビンＩＩおよびヒトＸａ因子の両方の阻害に対するＴＦ−ＶＩＩＡ阻害の選択性の比率が少なくとも１０、より好ましくは少なくとも１００である。さらにより好ましくは、その化合物は、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ５０が０．１μＭ未満であり、そしてまた、ヒトトロンビンＩＩおよびヒトＸａ因子の両方の阻害に対するＴＦ−ＶＩＩＡ阻害の選択性の比率が少なくとも１０００、もっとも好ましくは少なくとも１００００である。
【０３２８】
本明細書中に記載されている場合、言及した参考文献はすべて参考として援用する。
本発明では具体的態様に関して記載してきたが、これらの態様の詳細を制限的なものとして解釈すべきではない。以下の実施例を、本発明を例示するために提供するが、本発明の範囲を制限する意図はない。さらに詳述しなくても、当分野の技術者なら、先の説明を用いて、本発明をその全範囲にわたり利用できると考える。したがって、以下の好ましい具体的態様は、例示的なものにすぎず、何であれ決して開示の残りを制限するものではない。スキームまたは以下の実施例に例示されている構造的修飾の複数の変動を含有する化合物も、検討している。当分野の技術者なら、以下の調製手順の条件およびプロセスの公知の変動を用いてこれらの化合物を調製できることを、容易に理解するであろう。
【０３２９】
当分野の技術者は、これらの一般的方法を用いて以下の具体的実施例を調製することができ、それらは、１Ｈ　ＮＭＲ、質量分析法、元素組成、および同様の手順により、適切に特性決定されているか、または特性決定することができる。これらの化合物を、ｉｎ　ｖｉｖｏで形成させてもよい。以下の実施例は、式（Ｉ）の化合物の調製方法の詳細な説明を含有する。これらの詳細な説明は、本発明の範囲内にあり、例示的な目的のために示されているにすぎず、本発明の範囲を限定するものではない。特記しない限り、部はすべて重量に基づき、温度は摂氏度である。
【０３３０】
以下の一般的合成順序は、本発明の製作に有用である。スキームおよび表に用いられている略語は、以下のものを含む：“ＡＡ”はアミノ酸を表し、“ＡｃＣＮ”はアセトニトリルを表し、“ＡｃＯＨ”は酢酸を表し、“ＢＩＮＡＰ”は２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、“ＢｎＯＨ”はベンジルアルコールを表し、“ＢｎＣＨＯ”は２−フェニルエタナールを表し、“ＢｎＳＯ２Ｃｌ”はベンジルスルホニルクロリドを表し、“Ｂｏｃ”はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルを表し、“ＢＯＰ”はベンゾトリアゾル−１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）を表し、“ｂｕ”はブチルを表し、“ｄｂａ”はジベンジリデンアセトンを表し、“ＤＣＣ”は１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミドを表し、“ＤＣＭ”はジクロロメタンまたは塩化メチレンを表し、“ＤＩＢＡＨ”または“ＤＩＢＡＬ”はジイソブチルアルミニウムヒドリドを表し、“ＤＭＦ”はジメチルホルムアミドを表し、“ＤＭＳＯ”はジメチルスルホキシドを表し、“ＤＰＰＡ”はジフェニルホスホリルアジドを表し、“ＥＤＣ”は、１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリドを表し、“Ｅｘ．Ｎｏ．”は実施例番号を表し、“Ｆｍｏｃ”は９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、“ＨＯＢｔ”はヒドロキシベンゾトリアゾールを表し、“ＬＤＡ”はリチウムジイソプロピルアミドを表し、“ＭＣＰＢＡ”はメタ−クロロ安息香酸を表し、“ＭＷ”は分子量を表し、“ＮＭＭ”はＮ−メチルモルホリンを表し、“Ｐｈ”はフェニルまたはアリールを表し、“ＰＨＴＨ”はフタロイル基を表し、“ｐｎＺ”は４−ニトロベンジルオキシ−カルボニルを表し、“ＰＴＣ”は相間移動触媒を表し、“ｐｙ”はピリジンを表し、“ＲＮＨ２”は第一級有機アミンを表し、“ｐ−ＴｓＯＨ”はパラトルエンスルホン酸を表し、“ＴＢＡＦ”はテトラブチルアンモニウムフルオリドを表し、“ＴＢＴＵ”は２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートを表し、“ＴＥＡ”はトリエチルアミンを表し、“ＴＦＡ”はトリフルオロ酢酸を表し、“ＴＨＦ”はテトラヒドロフランを表し、“ＴＭＳ”はトリメチルシリルを表し、“ＴＭＳＣＮ”はトリメチルシリルシアニドを表し、そして、“Ｃｂｚ”または“Ｚ”はベンジルオキシカルボニルを表す。
一般的合成手順および具体的実施例
本発明の１，４−キノン化合物は、例えば、以下の手順および次に示すスキームに従って、合成することができる。
【０３３１】
【化１１１】
Figure 2004501077
【０３３２】
【化１１２】
Figure 2004501077
【０３３３】
【化１１３】
Figure 2004501077
【０３３４】
【化１１４】
Figure 2004501077
【０３３５】
【化１１５】
Figure 2004501077
【０３３６】
【化１１６】
Figure 2004501077
上記スキーム１、２、３、４、５、および６に、Ｚ０−Ｑ（式中、Ｚ０は単結合である）で表される多数のＲ２置換基；Ｂ−、Ｂ−ＣＨ２、Ｂ−ＣＯ、およびＢ−ＳＯ２で表される多種多様なアミノ置換基；ならびに、カルボン酸基における多くのアミド形成Ｙ基（式中、Ｅ０はＣ（Ｏ）ＮＨである）；を導入する能力により、本発明の多種多様な化合物の調製を可能にする一般的手順を要約する。以下の実施例１、２、および３は、Ｘ０がヒドリドである化合物の調製を示しているが、この位置に他の置換基が存在していてもよい。
実施例１
【０３３７】
【化１１７】
Figure 2004501077
【０３３８】
【化１１８】
Figure 2004501077
トリエチルアミン（３．４６ｍｌ、２４．８ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン中の適切なフェノール（５．０ｇ、２０．７ｍｍｏｌ）およびトリフリック酸無水物（ｔｒｉｆｌｉｃ ａｎｈｙｄｒｉｄｅ）（４．１８ｍｌ、２４．８ｍｍｏｌ）の溶液に−１０℃で加えた。室温で３時間撹拌した後、その溶液を２Ｎ塩酸で酸性化し、ジクロロメタンで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（１５％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、透明オイルの生成物ＥＸ−１Ａが５．５３ｇ（７２％）得られた。
【０３３９】
【化１１９】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（３．６２ｍｉｎ）；ＨＲＭＳ：Ｃ１１Ｈ１０Ｏ８Ｎ１Ｆ３（Ｍ＋＋ＮＨ４）の計算値３９１．０４２３、測定値３９１．０３９６。
【０３４０】
【化１２０】
Figure 2004501077
トリフレート化合物ＥＸ−１Ａ（５．５３ｇ、１４．８ｍｍｏｌ）を、７４ｍｌの無水ジオキサン中のトリ−ｎ−ブチルフェニルスタンナン（５．８ｍｌ、１７．７ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（１．９ｇ、４４．８ｍｍｏｌ）、およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（３４．０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。その溶液を８５℃に１８時間加熱した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（１５％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、白色固体の生成物ＥＸ−１Ｂが３．３２ｇ（７４％）得られた。
【０３４１】
【化１２１】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（３．６０ｍｉｎ）；ＨＲＭＳ：Ｃ１６Ｈ１５Ｏ５Ｎ１（Ｍ＋＋ＮＨ４）の計算値３１９．１２９４、測定値３１９．１３１２。
【０３４２】
【化１２２】
Figure 2004501077
ジオキサン中の触媒的量の炭素上のパラジウム（５％）を、メタノールとジオキサンの１：１混合物中のニトロ化合物ＥＸ−１Ｂ（３．３ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）に加えた。混合物を、Ｐａｒｒ　Ｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｏｒ（５０ｐｓｉ、室温）で、水素の取込みが停止するまで水素化した（４時間）。その混合物をセライトに通して濾過し、溶媒を除去すると、生成物が得られた。生成物ＥＸ−１Ｃは精製せずに、次の工程に進めた。ＨＰＬＣ純度（保持時間）：９６．５％（２．０３ｍｉｎ）。
【０３４３】
【化１２３】
Figure 2004501077
トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（９．３ｇ、４３．０ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン−ジクロロメタン（１：１）溶液中のアニリンＥＸ−１Ｃ（２．９９ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）、アセトン（１．０ｍｌ、１３．６ｍｍｏｌ）および微量の酢酸の溶液に加えた。室温で１４時間撹拌した後、追加的なアセトン（１．０ｍｌ、１３．６ｍｍｏｌ）および酢酸（過剰量）を加え、溶液を室温で１８時間撹拌した。その溶液をエーテルおよび水で希釈した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（１５％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、黄色オイルの生成物ＥＸ−１Ｄが３．５５ｇ（１００％）得られた。
【０３４４】
【化１２４】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：９７．５％（２．５７ｍｉｎ）。
【０３４５】
【化１２５】
Figure 2004501077
水酸化ナトリウム水溶液（１０％）（７．６ｍｌ、１９．０ｍｍｏｌ）をメタノール中のメチルエステルＥＸ−１Ｄ（１．５１ｇ、４．８１ｍｍｏｌ）の溶液に加え、得られた溶液を６０℃で３時間撹拌した。溶液を２Ｎ塩酸で酸性化し、ジエチルエーテルで抽出した。その溶液をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（４０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、白色固体の生成物ＥＸ−１Ｅが０．４４ｇ（３１％）得られた。
【０３４６】
【化１２６】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（２．１１ｍｉｎ）。
【０３４７】
【化１２７】
Figure 2004501077
ＰＳ−カルボジイミド（１．００ｍｍｏｌ／ｇ）（２．８ｇ、２．８ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン−ジメチルホルムアミド（３：１）溶液中の酸ＥＸ−１Ｅ（０．４２ｇ、１．４ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（０．１９ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）、Ｃｂｚ−アミン（０．５４ｇ、１．６ｍｍｏｌ）、およびＮ−メチルモルホリン（６２０μｌ、５．６ｍｍｏｌ）のスラリーに加え、懸濁液を１８時間かき混ぜた。反応完了時にポリアミン樹脂（２．８１ｍｍｏｌ／ｇ）（１．０ｇ、２．８ｍｍｏｌ）およびポリマー−結合アルデヒド（２．３ｍｍｏｌ／ｇ）（１．０ｇ、２．３０ｍｍｏｌ）を加え、懸濁液を１時間かき混ぜた。溶液を濾過し、ポリマーを、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンで、ジクロロメタン洗浄液中にＵＶ活性がそれ以上みられなくなるまですすいだ。濾液と洗浄液を合わせたものを蒸発させると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（６０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製し、カラムに止まらせ（ｓｔｕｃｋ ｔｏ ｔｈｅ ｃｏｌｕｍｎ）、１００％酢酸エチルで洗い出すと、白色固体の生成物ＥＸ−１Ｆが０．７３ｇ（９２％）得られた。
【０３４８】
【化１２８】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（２．５５ｍｉｎ）。
【０３４９】
【化１２９】
Figure 2004501077
三臭化ホウ素１Ｍ（２．７ｍｌ、２．７ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン中のエーテルＥＸ−１Ｆ（０．５０ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）の溶液に−１０℃で加えた。溶液を−１０℃で１．５時間撹拌した。その溶液に水を加えて反応を止め、最小量の溶媒まで蒸発させた。粗生成物の混合物を逆相クロマトグラフィーで直接精製すると、生成物２種の混合物が得られた。逆相クロマトグラフィーの一方を分留すると、紫−白色固体の生成物ＥＸ−１Ｇが０．２２ｇ（６０％）得られた。
【０３５０】
【化１３０】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（１．４２ｍｉｎ）。
【０３５１】
５ｍｌの水中のニトロソジスルホン酸カリウム（フレミー塩）（０．１５ｇ、０．５６ｍｍｏｌ）の溶液を、５ｍｌのジオキサン中のフェノールＥＸ−１Ｇ（７６．９ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。その溶液を、室温で２時間撹拌した（深紅−褐色に変化する）。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。生成物を逆相クロマトグラフィーにより精製すると、紫色固体の生成物が４．２ｍｇ（５４％）得られた。ＨＰＬＣ純度（保持時間）：８５％（１．７５ｍｉｎ）。
実施例２
【０３５２】
【化１３１】
Figure 2004501077
【０３５３】
【化１３２】
Figure 2004501077
トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（２．８ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン−ジクロロメタン（１：１）溶液中の実施例１で調製したアニリン（ＥＸ−１Ｃ）（０．８９ｇ、３．３ｍｍｏｌ）、フェニルアセトアルデヒド（５４０μｌ、３９．２ｍｍｏｌ）および微量の酢酸の溶液に加えた。室温で２時間撹拌した後、その溶液をジクロロメタンおよび水で希釈した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（２５％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、黄色オイルの生成物ＥＸ−２Ａが０．６９ｇ（５６％）得られた。
【０３５４】
【化１３３】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（４．３７ｍｉｎ）；ＨＲＭＳ：Ｃ２４Ｈ２５Ｏ３Ｎ１（Ｍ＋＋Ｈ）の計算値３７６．１９１３、測定値３７６．１８７２。
【０３５５】
【化１３４】
Figure 2004501077
水酸化ナトリウム水溶液（１０％）（２．９ｍｌ、７．２ｍｍｏｌ）をメタノール中のメチルエステルＥＸ−２Ａ（０．６９ｇ、１．８ｍｍｏｌ）の溶液に加え、得られた溶液を６０℃で５時間撹拌した。溶液を２Ｎ塩酸で酸性化し、ジエチルエーテルで抽出した。その溶液をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過した。溶媒を蒸発により除去すると、橙色フォームの生成物ＥＸ−２Ｂが０．６６ｇ（１００％）得られた。ＨＰＬＣ純度（保持時間）：８０％（３．８３ｍｉｎ）。
【０３５６】
【化１３５】
Figure 2004501077
１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（２４７ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン−ジメチルホルムアミド（３：１）溶液中の酸ＥＸ−２Ｂ（０．６６ｇ、１．８３ｍｍｏｌ）およびＰＳ−カルボジイミド（１．００ｍｍｏｌ／ｇ）（３．６ｇ、３．６ｍｍｏｌ）のスラリーに加えた。懸濁液を１５分間かき混ぜた。Ｃｂｚ−アミン（０．７０ｇ、２．２ｍｍｏｌ）およびＮ−メチルモルホリン（１．０ｍｌ、９．０ｍｍｏｌ）を加え、懸濁液を１８時間かき混ぜた。反応完了時にポリアミン樹脂（２．８１ｍｍｏｌ／ｇ）（１．０ｇ、２．８１ｍｍｏｌ）およびポリマー−結合アルデヒド（２．３ｍｍｏｌ／ｇ）（１．０ｇ、２．３０ｍｍｏｌ）を加え、懸濁液を１時間かき混ぜた。溶液を濾過し、ポリマーを、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンで、ジクロロメタン洗浄液中にＵＶ活性がそれ以上みられなくなるまですすいだ。濾液と洗浄液を合わせたものを蒸発させると、粗生成物が得られた。その生成物をカラムクロマトグラフィー（６０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製すると、白色固体の生成物ＥＸ−２Ｃが０．５２ｇ（４５％）得られた。
【０３５７】
【化１３６】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：＞９９％（３．８０ｍｉｎ）；ＨＲＭＳ：Ｃ３９Ｈ３８Ｏ４Ｎ４（Ｍ＋＋Ｈ）の計算値６２７．２９７１、測定値６２７．２９１８。
【０３５８】
【化１３７】
Figure 2004501077
三臭化ホウ素１Ｍ（１．１ｍｌ、１．０ｍｍｏｌ）を、ジクロロメタン中のエーテルＥＸ−２Ｃ（０．２２ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）の溶液に−１０℃で加えた。溶液を−１０℃で３．５時間撹拌した。その溶液に水を加えて反応を止め、最小量まで溶媒を蒸発させた。粗生成物の混合物を逆相クロマトグラフィーで直接精製すると、白色固体の生成物ＥＸ−２Ｄが０．１０ｇ（６０％）得られた。
【０３５９】
【化１３８】
Figure 2004501077
ＨＰＬＣ純度（保持時間）：９２％（２．５３ｍｉｎ）；ＨＲＭＳ：Ｃ３０Ｈ３０Ｏ２Ｎ４（Ｍ＋＋Ｈ）の計算値４７９．２４４７、測定値４７９．２４４６。
【０３６０】
５ｍｌの水中のニトロソジスルホン酸カリウム（フレミー塩）（０．１５ｇ、０．５６ｍｍｏｌ）の溶液を、５ｍｌのＴＨＦ中のフェノールＥＸ−２Ｄ（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。その溶液を、室温で２時間撹拌した（深紅−褐色に変化する）。溶媒を蒸発により除去すると、粗生成物が得られた。生成物を逆相クロマトグラフィーにより精製すると、紫色固体の生成物が３．０ｍｇ（２％）得られた。ＨＰＬＣ純度（保持時間）：８９％（１．５２ｍｉｎ）。
実施例３
【０３６１】
【化１３９】
Figure 2004501077
実施例１のプロセスと、トリブチルフェニルスタンナンの代わりにトリブチル３−（２−トリメチルシリルエトキシカルボニルアミド）フェニルスタンナンを用いて、実施例３の化合物を調製する。
【０３６２】
本明細書中で先に記載した実施例および方法を用いて、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキルタイプのＹ０基を有する以下の例を調製することができる：
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド。
【０３６３】
本明細書中で先に記載した実施例および方法を用いて、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキルタイプのＹ０基を有する以下の式の他の例を調製することができる
【０３６４】
【化１４０】
Figure 2004501077
［式中、Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹ０は、以下の化合物：
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−イミダゾリルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３６５】
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドでる；
【０３６６】
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロペニルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピニルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−ペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがヒドリドであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３６７】
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メチルプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、ＡがＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−ヒドロキシプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メチルプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メトキシエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３６８】
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がブロモである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３６９】
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７０】
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−カルボキシフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７１】
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７２】
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７３】
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロヘキシルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがオキサラン−２−イルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−ピペリジニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−ピロリジニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７４】
Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７５】
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノ−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３７６】
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が
【０３７７】
４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；ならびに、
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
を形成するように選択される］。
【０３７８】
本明細書中で先に記載した実施例および方法を用いて、グアニジノアルキルタイプのＹＡＴ基を有する以下の式の追加的な他の例を調製することができる
【０３７９】
【化１４１】
Figure 2004501077
［式中、Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹＡＴは、以下の化合物：
Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
【０３８０】
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；ならびに、
Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
を形成するように選択される］。
【０３８１】
ヒドロキシル、チオール、およびアミン官能基を持つ本発明の式（Ｉ）の化合物を、多種多様な誘導体に転化することができる。アルコールまたはフェノールの形でのヒドロキシル基は、カルボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸、およびリン酸のエステルに容易に転化することができる。カルボン酸エステルを形成させるためのアシル化は、脂肪族酸無水物または酸塩化物のような適したアシル化試薬を用いることにより容易に達成される。対応するアリールおよびヘテロアリール酸無水物および酸塩化物を用いることもできる。そのような反応は、一般に、不活性溶媒中でピリジンのようなアミン触媒を用いて実施する。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタン）は、ヒドロキシル基をイソシアネートおよび塩化カルバモイルと反応させることにより得ることができる。スルホン酸、ホスホン酸、およびリン酸のエステルは、対応する酸塩化物および同様の試薬を用いて調製することができる。少なくとも１個の存在するチオール基を有する式（Ｉ）の化合物は、同じ試薬および匹敵する反応条件を用いて、アルコールおよびフェノール類の誘導体に類似する、対応するチオエステル誘導体に転化することができる。少なくとも１個の存在する第一級または第二級アミン基を有する式（Ｉ）の化合物は、対応するアミド誘導体に転化することができる。カルボン酸のアミドは、アルコールおよびフェノール類で用いられた条件に類似する反応条件で、適切な酸塩化物または無水物を用いて調製することができる。対応する第一級または第二級アミンの尿素類は、直接的なイソシアネートと、そしてトリエチルアミンまたはピリジンのような酸捕捉剤の存在下での塩化カルバモイルを用いて、調製することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液の存在下で対応する塩化スルホニルから調製することができる。これらの誘導体の調製に適した手順のおよび方法を、Ｈｏｕｓｅ’ｓ　Ｍｏｄｅｒｎ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．；Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，およびＣｕｒｔｉｎによるＴｈｅ　Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ　Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ；ならびに、ＦｉｅｓｅｒおよびＦｉｅｓｅｒによるＲｅａｇｅｎｔｓ　ｆｏｒ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓに見いだすことができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール、およびアミンを誘導体化するために用いることができる多種多様な試薬は、商業的供給源または上記参考文献から入手可能であり、それらの参考文献を本明細書中で参考として援用する。
【０３８２】
ヒドロキシル、チオール、およびアミン官能基を持つ本発明の式（Ｉ）の化合物を、多種多様な誘導体にアルキル化することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル基は、エーテル類に容易に転化することができる。エーテルを形成させるためのアルキル化は、臭化アルキル、ヨウ化アルキルまたはスルホネートのような適したアルキル化試薬を用いることにより容易に達成される。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アラルキルオキシアルキル、およびヘテロアラルキルオキシアルキルの臭化物、ヨウ化物、およびスルホン酸エステルを用いることもできる。そのような反応は、一般に、不活性極性溶媒、例えば、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、および同様の匹敵する溶媒を用い、アルコキシド形成試薬、例えば、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミド、およびｎ−ブチルリチウムを用いて、ならびに不活性溶媒中でピリジンのようなアミン触媒を用いて実施される。少なくとも１個の存在するチオール基を有する式（Ｉ）の化合物は、同じ試薬および匹敵する反応条件を用いて、アルコールおよびフェノール類の誘導体に類似する、対応するチオエーテル誘導体に転化することができる。少なくとも１個の存在する第一級、第二級、または第三級アミン基を有する式（Ｉ）の化合物は、対応する第四級アンモニウム誘導体に転化することができる。第四級アンモニウム誘導体は、アルコールおよびフェノール類で用いたものと類似する適切な臭化物、ヨウ化物、およびスルホネートを用いて、調製することができる。条件は、アミンの化学量論的量を有するアルキル化試薬（すなわち、第三級アミンでは１当量、第二級アミンでは２当量、そして第一級アミンでは３当量）とアミンを共に加温することによる、アミンの反応を包含する。第一級および第二級アミンでは、それぞれ２および１当量の酸捕捉剤を併用する。第三級アミンは、還元法を用いたアルデヒドおよびケトンでの還元的アルキル化により、対応する第一級または第二級アミンから調製することができる。これらの誘導体の調製に適した手順のおよび方法を、Ｈｏｕｓｅ’ｓ　Ｍｏｄｅｒｎ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．；Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，およびＣｕｒｔｉｎによるＴｈｅ　Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ　Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ；ならびに、ＦｉｅｓｅｒおよびＦｉｅｓｅｒによるＲｅａｇｅｎｔｓ　ｆｏｒ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓに見いだすことができる。ペルフルオロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕがＪ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８年）に記載しているように調製することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール、およびアミンを誘導体化するために用いることができる多種多様な試薬は、商業的供給源または上記参考文献から入手可能であり、それらの参考文献を本明細書中で参考として援用する。
【０３８３】
実施例１および２ならびにスキーム１、２、３、４、５、および６の化合物の生物活性を、以下のバイオアッセイの手順を用いて評価することができる。
生物活性のためのアッセイ
ＴＦ−ＶＩＩａアッセイ
このアッセイでは、１００ｎＭの組換え型可溶性組織因子および２ｎＭの組換え型ヒトＶＩＩａ因子を、０．４ｍＭの基質、すなわちＮ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンと、阻害薬または緩衝液（５ｍＭ　ＣａＣｌ２、５０ｍＭ　Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ　８．０、１００ｍＭ　ＮａＣｌ、０．１％　ＢＳＡ）のいずれかとを含有する９６穴のアッセイプレートに加える。最終容量１００μｌの反応物を４０５ｎｍで迅速に測定して、バックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュベートし、その時に基質の加水分解速度を、４０５ｎｍにおけるｐ−ニトロアニリンの放出に関する反応をモニタリングすることにより測定する。ＴＦ−ＶＩＩａ活性の阻害の百分率を、実験試料および対照試料からのＯＤ４０５ｎｍ値から算出する。
【０３８４】
Ｘａアッセイ
０．３ｎＭのヒトＸａ因子および０．１５ｍＭのＮ−α−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−ジヒドロクロリド（Ｓ−２７６５）を、阻害薬または緩衝液（５０ｍＭ　Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ　８．０、１００ｍＭ　ＮａＣｌ、０．１％　ＢＳＡ）のいずれかを含有する９６穴のアッセイプレートに加える。最終容量１００μｌの反応物を４０５ｎｍで迅速に測定して、バックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュベートし、その時に基質の加水分解速度を、４０５ｎｍにおけるｐ−ニトロアニリンの放出に関する反応をモニタリングすることにより測定する。Ｘａ活性の阻害の百分率を、実験試料および対照試料からのＯＤ４０５ｎｍ値から算出する。
トロンビンアッセイ
０．２８ｎＭのヒトトロンビンおよび０．０６ｍＭのＨ−Ｄ−フェニルアラニル−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリンジヒドロクロリドを、阻害薬または緩衝液（５０ｍＭ　Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ　８．０、１００ｍＭ　ＮａＣｌ、０．１％　ＢＳＡ）のいずれかを含有する９６穴のアッセイプレートに加える。最終容量１００μｌの反応物を４０５ｎｍで迅速に測定して、バックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュベートし、その時に基質の加水分解速度を、４０５ｎｍにおけるｐ−ニトロアニリンの放出に関する反応をモニタリングすることにより測定する。トロンビン活性の阻害の百分率を、実験試料および対照試料からのＯＤ４０５ｎｍ値から算出する。
トリプシンアッセイ
ブタの膵臓からのタイプＩＸの５μｇ／ｍｌトリプシンおよび０．３７５ｍＭのＮ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ）を、阻害薬または緩衝液（５０ｍＭ　Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ　８．０、１００ｍＭ　ＮａＣｌ、０．１％　ＢＳＡ）のいずれかを含有する９６穴のアッセイプレートに加える。最終容量１００μｌの反応物を４０５ｎｍで迅速に測定して、バックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュベートし、その時に基質の加水分解速度を、４０５ｎｍにおけるｐ−ニトロアニリンの放出に関する反応をモニタリングすることにより測定する。トリプシン活性の阻害の百分率を、実験試料および対照試料からのＯＤ４０５ｎｍ値から算出する。
【０３８５】
成熟タンパク質配列のアミノ酸１−２１９からなる組換え型可溶性ＴＦを大腸菌に発現させ、Ｍｏｎｏ　Ｑ　Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ　ＦＰＬＣを用いて精製した。組換え型ヒトＶＩＩａはＡｍｅｒｉｃａｎ　Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇｒｅｅｎｗｉｃｈ，コネティカット州から購入し、色素産生基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンはＡｍｅｒｉｃａｎ　Ｐｅｐｔｉｄｅ　Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，カリフォルニア州により調製された。Ｘａ因子はＥｎｚｙｍｅ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｓｏｕｔｈ　Ｂｅｎｄ，インディアナ州から、トロンビンはＣａｌｂｉｏｃｈｅｍ，Ｌａ　Ｊｏｌｌａ，カリフォルニア州から、そしてトリプシンおよびＬ−ＢＡＰＮＡはＳｉｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ミズーリ州から得た。色素産生基質Ｓ−２７６５およびＳ−２２３８は、Ｃｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ，スウェーデンから購入した。
【０３８６】
実施例１および２の生成物の生物活性を、以下の表１に要約する。
【０３８７】
【表１】
Figure 2004501077

Claims (69)

  1. 式（Ｉ）を有する化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは式（Ｖ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して選択されてＱｂになり；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６置換基対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ｂは式（ＶＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであり、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、およびＪ２の最高３種がＮであり、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、およびＲ３５は、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３スペーサー対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノ、およびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１４およびＲ１４は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成し；
    Ｒ１４およびＲ１５は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成し；
    Ｒ１５およびＲ１５は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成し；
    Ｒ１４およびＲ１５は、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリルからなる群より選択される環を形成するように選択された線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成し；
    Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
    Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、およびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ５は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｘ０およびＲ３９は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｘ０およびＲ４０は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで、該スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｘ０は、Ｒ３９およびＲ４０の両方の結合点に連結している２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成するように選択されて、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｒ２およびＲ４ａ、Ｒ２およびＲ４ｂ、Ｒ２およびＲ１４、ならびにＲ２およびＲ１５スペーサー対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、Ｒ２およびＲ４ａ、Ｒ２およびＲ４ｂ、Ｒ２およびＲ１４、ならびにＲ２およびＲ１５からなるスペーサー対群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ｒ２は、独立して選択されてＲ４ａおよびＲ４ｂの両方の結合点に連結している２〜５個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）、およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
    Ｑは式（ＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑは式（ＩＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであり、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の最高３種がＮであり、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは１〜４の整数である｝であり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、およびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；ならびに、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成するように連接された２〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分；からなる群より選択される基を形成し；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜３の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは１〜３の整数から選択され、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１５は、ｋが１の場合、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルフヒドリル以外であるという条件が付く｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであり；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ１６およびＲ１７は、独立して一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成し；
    Ｒ１８およびＲ１９は、独立して一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成し；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであり、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
    Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであるという条件が付き；
    Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、シクロアルキル遊離基、シクロアルケニル遊離基｛ここで、シクロアルキルおよびシクロアルケニル遊離基は、Ｒ３０およびＲ３１から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている｝、アリール遊離基、ヘテロアリール遊離基、飽和ヘテロ環式遊離基、および部分的飽和ヘテロ環式遊離基からなる１，２−二置換遊離基の群より独立して選択され、ここで、前記１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立して選択され；
    Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、１，２−二置換アルキレン遊離基および１，２−二置換アルケニレン遊離基からなる遊離基の群より独立して選択され、ここで、前記１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、およびＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から独立して選択され、そして、前記アルキレンおよびアルケニレン遊離基は、１個またはそれ以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換されており；
    Ｒ２３およびＲ２５、Ｒ２４およびＲ２５、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２４およびＲ２６、ならびにＲ２３およびＲ２６の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になってＬ−Ｕ−Ｖ基を形成し、ここで、Ｌ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９およびＮ（Ｒ３０）、ならびに共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、Ｌ、ＵおよびＶの２種以上が一斉に共有結合であることはなく、そして、Ｌ、Ｕ、およびＶで構成されるヘテロシクリルは、５〜１０個の近接構成員を有する、という条件が付き；
    Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、およびＳ（Ｏ）ｍ｛式中、ｍは０〜２から選択される整数である｝からなる群より選択され；
    ＪＨは、ＯＲ２７、ＳＲ２７およびＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群より独立して選択され；
    Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ２８およびＲ２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ２８およびＲ２９は、一緒になって２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｒ３０およびＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノ、およびスルホニルアルキルアミノから独立して選択され；
    Ｒ３０およびＲ３１は、連れ立って２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、ＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、ＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ３７およびＲ３７は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｒ３７およびＲ３８は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｒ３８およびＲ３８は、異なる炭素に結合している場合、一緒になって１〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｒ３７およびＲ３８は、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；および２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成し；
    Ｒ３９およびＲ４０は、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；チオノ；Ｒ５−Ｎ；アルキレン；ハロアルキレン；および２〜７個の近接原子を有する線状部分スペーサー；からなる群より選択される基を形成して、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および３〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成する］。
  2. 請求項１に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは式（Ｖ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して選択されてＱｂになり；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ３２およびＲ３３、Ｒ３３およびＲ３４、Ｒ３４およびＲ３５、ならびにＲ３５およびＲ３６からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する３〜６個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール環、およびアリールからなる群より選択される環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１０およびＲ１１、Ｒ１１およびＲ１２、ならびにＲ１２およびＲ１３からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、およびＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびカルボキサミドアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
    Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイル、およびヘテロアロイルからなる群より選択され；
    Ｒ３９およびＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびカルボキサミドアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択され；
    Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
    Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニル、およびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑは式（ＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑは式（ＩＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＯであり、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、およびＪ４の最高１種がＳであり、そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１およびＪ２の最高３種がＮであり、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは１〜２の整数である｝であり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、およびシアノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、同一の炭素に結合している場合、一緒になって、オキソ；ならびに、３〜８個の近接構成員を有するシクロアルキル環、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、および５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環からなる群より選択される環を形成するように連接された２〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分；からなる群より選択される基を形成し；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜２の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは１〜２の整数から選択され、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１５は、ｋが１の場合、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびスルフヒドリル以外であるという条件が付く｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであり；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ１６およびＲ１７は、一緒になって、５〜８個の近接構成員を有するシクロアルケニル環、５〜８個の近接構成員を有する部分的飽和ヘテロシクリル環、５〜６個の近接構成員を有するヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択される環を形成するように連接された３〜６個の近接原子を有する線状部分スペーサーを形成し；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノであり、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
    Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２の対は、独立して選択されてスペーサー対を形成し、ここで、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対構成員の結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し、ただし、スペーサー対Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、ならびにＲ２１およびＲ２２からなる群の最高１種が同時に用いられるという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであるという条件が付き；
    Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、結合点を連接する４〜７個の近接原子を有する線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の近接構成員を有するヘテロシクリル環を形成し；
    Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜６から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜４から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く］。
  3. 請求項１に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは式（Ｖ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して選択されてＱｂになり；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリーロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、およびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、およびＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群より選択され；
    Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され；
    Ｒ３９およびＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より独立して選択され；
    Ｘ０およびＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、およびホスホノからなる群より独立して選択され；
    Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜２から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ（ビニリデン）、およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ４１およびＲ４２は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そしてＺ０はキノン環に直接結合しているという条件が付き；
    Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分的飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑは式（ＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和ヘテロシクリル、アルキル、部分的飽和ヘテロシクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、およびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ｛式中、ｎは整数の１である｝であり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋ｛式中、ｋは整数の１であり、そしてＧは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択される｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋである場合Ｅ３であり、ここで、Ｅ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
    Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであり；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、およびジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであるという条件が付き；
    Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロおよびシアノ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ｛式中、ｆは１〜４から選択される整数である｝、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、０〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｅは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ３の最小番号が付いた置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、および３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しており、そしてＱｂは、各Ｗ４の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く］。
  4. 請求項３に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは式（Ｖ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して選択されてＱｂになり；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の最高１種が同時に０であるという条件が付き；
    Ｒ７およびＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ψは、ＮＨであり；
    Ｘ０は、ヒドリドであり；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、およびハロからなる群より選択され；
    Ｚ０は、共有単結合であり；
    Ｑは式（ＩＩ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＯであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高１種がＳであり；Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１種が共有結合でなければならず；そして、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであり；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであるという条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｑｓは、単共有結合および（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、およびＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択され、そして、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、そしてＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より選択され、ただし、Ｑｂは各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しており、そして（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合しているという条件が付く］。
  5. 式Ｉ−Ｓ：
    Figure 2004501077
    を有する請求項４に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、および１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘキス−２−エニル、シクロヘキス−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−５−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−３−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、および１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
    Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）である場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は、
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    からなる式の群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、炭素に結合している場合、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、窒素に結合している場合、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
    Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
  6. 請求項１に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８ハロアルキル、およびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリル、およびＣ４−Ｃ９部分的飽和ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されていてもよく、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１で置換されていてもよく；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３で置換されていてもよく；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の最高１種が同時に０であるという条件が付き；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ψは、ＮＨであり；
    Ｘ０は、ヒドリドであり；
    Ｒ２は、Ｑであり、ここで、Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロおよびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０〜１の整数から選択され、そしてＴは、単共有結合およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはキノン環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１４は、ヒドリドおよびハロからなる群より選択され；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔである場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は式（ＩＶ）であり：
    Figure 2004501077
    式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立して選択され、ただし、最高１種が共有結合であり；Ｋ２が、ＣおよびＮ＋からなる群より独立して選択され；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＯであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高１種がＳであり；Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の２種がＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の１種が共有結合でなければならず；Ｋ２がＮ＋である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高３種がＮであり；そして、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５、およびＪ６の最高４種がＮである；という条件が付き、ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が、それぞれ独立して、炭素の四価的性質、窒素の三価的性質、硫黄の二価的性質、および酸素の二価的性質を維持するように選択されるという条件が付き；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、およびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、そして、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋である場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならないという条件が付き；
    Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、単共有結合および（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ｛式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは整数の１であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、およびＣ（Ｏ）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択される］。
  7. 式Ｉ−ＭＰＳ：
    Figure 2004501077
    を有する請求項６に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、および３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、および（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
    Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択される場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は、
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    からなる式の群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、炭素に結合している場合、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；そして、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合している；という条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、窒素に結合している場合、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
    Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
  8. 式Ｉ−ＥＭＰＳ：
    Figure 2004501077
    を有する請求項７に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、および４−ピリジルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ３６で置換されていてもよく；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３３で置換されていてもよく；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ３５で置換されていてもよく；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ３４で置換されていてもよく；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、および３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されていてもよく；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されていてもよく；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１０で置換されていてもよく；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ１２で置換されていてもよく；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、単共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、および（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、付着点における炭素に隣接する炭素は、Ｒ９で置換されていてもよく；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ１３で置換されていてもよく；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１０で置換されていてもよく；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、Ｒ１２で置換されていてもよく；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、Ｒ１１で置換されていてもよく；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂ｛式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、およびヒドリドからなる群より独立して選択される｝であり；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂである場合Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
    Ｅ０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択される場合Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は、
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    Figure 2004501077
    からなる式の群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；そして、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６からなる群の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２６の最高１種が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノである；という条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、およびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択され、ただし、Ｑｓは、炭素原子を介してＥ０に結合しているという条件が付く］。
  9. 請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物および医薬的に許容しうる担体を含む、血液における血栓状態を阻害するための組成物。
  10. 治療的に有効な量の請求項９の組成物を血液に加えることを含む、血液における血栓状態を阻害するための方法。
  11. 治療的に有効な量の請求項９の組成物を血液に加えることを含む、血液における血小板凝集の形成を阻害するための方法。
  12. 治療的に有効な量の請求項９の組成物を血液に加えることを含む、血液における血栓形成を阻害するための方法。
  13. ほ乳類において静脈血栓塞栓症および肺動脈塞栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  14. ほ乳類において深部静脈血栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  15. ほ乳類において心原性血栓塞栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  16. ヒトおよび他のほ乳類において血栓塞栓性卒中発作を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  17. ヒトおよび他のほ乳類において、がんおよびがん化学療法に関連づけられる血栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  18. ヒトおよび他のほ乳類において不安定狭心症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項９の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  19. 血液における血栓形成を阻害するための方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物を、治療的に有効な量のフィブリノゲン受容体拮抗薬と共に血液に加えることを含む方法。
  20. ほ乳類において血栓形成を阻害し、血栓形成を処置し、または血栓形成を防止するための医薬品の製造における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩の使用。
  21. 式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルもしくはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点に隣接する他の位置における、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点から２原子の、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点から２原子の、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、独立して所望によりＱｂであり；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ、および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より選択され、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の最高１種が同時に０であるという条件が付き；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
    Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１〜３から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
    Ｒ４１およびＲ４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、およびアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルもしくはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点に隣接する他の位置における、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点から２原子の、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点から２原子の、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する、除去しうる水素を伴う窒素か、または炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外から選択されるという条件が付き；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるという条件が付く場合、Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、所望により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０または１であり、そしてＴは、結合またはＮ（Ｒ７）であり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはフェニル環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるという条件が付く場合、Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３近接原子にある炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、さらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択されるという条件が付き、そして追加的に、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３８は、所望によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここで、Ｒ３８は、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
    Ｙ０は、所望によりＹＡＴであり、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
    Ｙ０は、所望によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して１または２であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｙ０は、所望によりＱｂ−ＱｓｓｓｓまたはＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここで、Ｑｓｓｓｓは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり；Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり；ｒは１または２であり；Ｗ５およびＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾオキサゾリル、２，５−ベンゾオキサゾリル、２，６−ベンゾオキサゾリル、２，７−ベンゾオキサゾリル、３，４−ベンゾイソオキサゾリル、３，５−ベンゾイソオキサゾリル、３，６−ベンゾイソオキサゾリル、３，７−ベンゾイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、および４，８−シンノリニルからなる群より独立して選択され；そして、Ｗ５およびＷ６の付着点以外の、Ｗ５の環およびＷ６の環の各炭素およびヒドリド含有窒素構成員は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；ただし、Ｑｂが、各Ｗ５の最小番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；さらに、Ｑｂが、各Ｗ６の最大番号の置換基位置に結合しているという条件が付き；そして追加的に、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒがＥ０に結合しているという条件が付く］。
  22. 請求項２１に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ただし、Ｗ７は、１，４−キノン環上のＮ（Ｈ）に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１または２である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
    Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外であるという条件が付き；
    Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｅ０は、ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるという条件が付く場合、Ｅ１であり、ここで、Ｅ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、およびＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｋは、所望により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔ｛式中、ｊは０または１であり、そしてＴは、結合またはＮ（Ｒ７）であり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊはフェニル環に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ１４は、ヒドリドまたはハロであり；
    Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるという条件が付く場合、Ｅ２であり、ここで、Ｅ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群より選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、さらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、１〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択されるという条件が付き、そして追加的に、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃは、Ｅ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３８は、所望によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここで、Ｒ３８は、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
    Ｙ０は、所望によりＹＡＴであり、ここで、ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
    Ｙ０は、所望によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して１または２であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合しているという条件が付く｝である］。
  23. 請求項２２に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｗ７｛式中、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され、ここで、Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルである｝であり；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合または（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１または２である｝であり；　Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；ただし、Ｚ０が結合である場合、Ｑはフェニル以外であるという条件が付き；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｋは、ＣＨＲ４ａ｛式中、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される｝であり；
    Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；該フェニルまたはヘテロアリール環へのＱｓの付着点から２または３近接原子にある炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜３から選択される整数である｝、および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ｛式中、ｃおよびｄは、独立して１または２であり、そしてＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、およびＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される｝からなる群より選択され、ただし、Ｒ１４は、Ｎに直接結合している場合はハロ以外から選択されるという条件が付き、そしてさらに、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合しているという条件が付き；
    Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３８は、所望によりアロイルまたはヘテロアロイルであり；
    Ｙ０は、所望によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここで、Ｑｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、１〜２から独立して選択される整数であり、そしてＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＨであり、ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合しているという条件が付く｝である］。
  24. 請求項２３に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５アルキレニル、Ｃ３−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ４アルキニル、およびＣ２−Ｃ４ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から３原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）｛式中、ｐａは０〜２から選択される整数であり、そしてＲ７は、ヒドリドまたはアルキルである｝であり；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  25. 請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、および２，２−ジフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から３原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、およびＮ（ＣＨ３）からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、およびＲ２４からなる群の任意の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、およびＲ２４の最高１種がヒドロキシであることができるという条件が付き；そしてさらに、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合しているという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  26. 請求項２４に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ａは、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、
    ２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、およびＲ２４からなる群の任意の２種が同一原子に結合している場合、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、およびＲ２４の最高１種がヒドロキシであることができるという条件が付き；そしてさらに、前記Ｑｂ基が炭素原子に直接結合しているという条件が付き；　Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  27. 請求項２６に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ａは、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
    Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリドおよびメチルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  28. 前記化合物が、
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３，５−ジアミノフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    ２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；２−［２−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−３−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−クロロ−６−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−１，４−ベンゾキノニル］］アセトアミド；
    からなる群より選択される、請求項２７に挙げた化合物または医薬的に許容しうるその塩。
  29. 請求項２２に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩であって、
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  30. 請求項２９に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、エチル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  31. 請求項３０に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、および３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａは、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  32. 請求項２９に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  33. 請求項３２に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、および５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロ、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、および３−ピリジルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１，４−キノン環への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  34. 請求項３３に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、および３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  35. 請求項３４に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、および３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、および３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される］。
  36. 前記化合物が、式：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩の群から選択される、請求項２９に記載の化合物［式中；
    Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹ０は、
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−イミダゾリルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；ならびに、
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが３−クロロフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される］。
  37. 請求項２２に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  38. 請求項３７に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで、
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  39. 請求項３８に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、および４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  40. 請求項３７に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  41. 請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで、
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択され、ただし、Ｂがヒドリドであるという条件が付き；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロ、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、および３−ピリジルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１，４−キノン環への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択され；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  42. 請求項４１に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで、
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、および４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  43. 請求項４２に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで、
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、および４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、および３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される］。
  44. 前記化合物が、式：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩の群から選択される、請求項３７に記載の化合物［式中；
    Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹ０は、
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロペニルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピニルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−ペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがヒドリドであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メチルプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、ＡがＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが３−ヒドロキシプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メチルプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−メトキシエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がブロモである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−カルボキシフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−プロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂが（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがエチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；ならびに、
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される］。
  45. 請求項２２に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３は、所望によりＱｂであり；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｐは０または１であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｒ４１およびＲ４２は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはおよびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、アルキル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  46. 請求項４５に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェンアミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、および３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、およびＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、およびＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、および１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソオキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、ただし、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が同時にヒドロキシであるという条件が付き；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、エチル、およびヒドロキシからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、結合、ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択される］。
  47. 請求項４６に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、およびＳＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  48. 請求項４５に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３およびＲ３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３は、所望によりＱｂであり；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｎ（Ｒ７）である｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｙ０は、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの炭素の１個は、Ｑｓで置換されており；前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへのＱｓの付着点から２または３原子の炭素は、Ｑｂで置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する炭素は、所望によりＲ１７で置換されており；Ｑｓの付着点に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１８で置換されており；Ｑｂに隣接する炭素は、所望によりＲ１６で置換されており；そして、Ｑｂに隣接する他の炭素は、所望によりＲ１９で置換されており；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  49. 請求項４８に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素原子は、所望によりＲ１２で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノ、およびＱｂからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロ、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、および３−ピリジルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１，４−キノン環への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択され；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  50. 請求項４９に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニル、および１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、および２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、独立してヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓは、ＣＨ２である］。
  51. 請求項５０に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、および１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、および３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される］。
  52. 前記化合物が、式：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩の群から選択される、請求項４５に記載の化合物［式中；
    Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹ０は、
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがシクロヘキシルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがオキサラン−２−イルであり、ＡがＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−ピペリジニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂが１−ピロリジニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノ−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロプロピルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；ならびに、
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂがシクロペンチルであり、Ａが結合であり、Ｙ０が４−アミジノベンジルであり、そしてＸ０がクロロである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される］。
  53. 請求項２２に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、およびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から６原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ９飽和ヘテロシクリルであり、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；ＢのＡへの付着点における環炭素以外の環炭素は、所望によりオキソで置換されており、ただし、最高１個の環炭素がオキソによって同時に置換され；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；付着点から３原子にありＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ１１で置換されており；付着点から３原子にありＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３３で置換されており；そして、付着点から４原子にありＲ１１およびＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ｛式中、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、そしてＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択される｝であり；
    Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、およびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
    Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ｛式中、ｑは１または２である｝、および（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ｛式中、ｇおよびｐは、０〜３から独立して選択される整数であり、そしてＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される｝からなる群より選択され；
    Ｚ０は、所望により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ｛式中、ｅおよびｈは、独立して０または１であり、そしてＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択される｝であり、ここで、Ｚ０は１，４−キノン環に直接結合しており、そしてＷ２２は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
    Ｒ４１およびＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、およびアミノからなる群より独立して選択され；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；ただし、Ｚ０が結合である場合、Ｑはフェニル以外であるという条件が付き；
    Ｑは、所望によりヒドリドであり、ただし、Ｚ０が、結合以外から選択されるという条件が付き；
    Ｋは、ＣＨＲ４ａ｛式中、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される｝であり；
    Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群より選択され；
    ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
    Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ｛式中、ｂは１〜４から選択される整数であり；Ｒ３７は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択され；そして、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイル、およびヘテロアロイルからなる群より選択され；ただし、少なくとも１個のアロイルまたはヘテロアロイル置換基があるという条件が付き；さらに、最高１個のアロイルまたはヘテロアロイルが同時に（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合しているという条件が付き；さらに、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルが、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているという条件が付き；さらに他に、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルが、Ｅ０に直接結合しているＣＲ３７Ｒ３８に結合しているという条件が付き；さらに他に、最高で１個のアルキルまたは１個のハロアルキルが、同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合しているという条件が付き；そして追加的に、前記アルキルおよびハロアルキルが、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルに結合している炭素以外の炭素に結合しているという条件が付く｝であり；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１６またはＲ１９は、所望により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ１６、Ｒ１９、およびＱｂは、一斉にヒドリドであることはないという条件が付き；
    Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き、そしてさらに、Ｒ２３およびＲ２４の最高１種が、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるという条件が付き；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される］。
  54. 請求項５３に記載の式の化合物：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩［式中；
    Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、および５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ３２で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ３６で置換されており；Ｒ３２に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；Ｒ３６に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ３５で置換されており；そして、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ３４で置換されており；
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、およびＱｂからなる群より独立して選択され；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、ここで、Ｂ基の各構成員は、所望により、ＢのＡへの付着点から５原子およびそれまでの任意の炭素において、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群の１種またはそれ以上で置換されており；
    Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、および３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、ここで、各環炭素は、所望によりＲ３３で置換されており；付着点における炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、所望によりＲ９またはＲ１３で置換されており；Ｒ９の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１０で置換されており；そして、Ｒ１３の位置に隣接し付着点から２原子の環炭素または窒素は、所望によりＲ１２で置換されており；
    Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１０およびＲ１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジル、および３−ピリジルからなる群より選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１，４−キノン環への付着点における炭素に隣接する炭素は、所望によりＲ９で置換されており；付着点における炭素に隣接する他の炭素は、所望によりＲ１３で置換されており；Ｒ９に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１０で置換されており；Ｒ１３に隣接し付着点における炭素から２原子の炭素は、所望によりＲ１２で置換されており；そして、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接する任意の炭素は、所望によりＲ１１で置換されており；
    ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
    Ｑｓは、Ｃ［Ｒ３７（ベンゾイル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、およびＣ［Ｒ３７（５−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］｛式中、ｂは、１〜３から選択される整数であり；Ｒ３７およびＲ３８は、ヒドリド、アルキル、およびハロアルキルからなる群より独立して選択され；ただし、前記ベンゾイルおよび該ヘテロアロイルが、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１種またはそれ以上の置換基で置換されているという条件が付き；ただし、Ｒ１７およびＲ１８が、所望により、該ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関しメタおよびパラにある炭素以外から選択される炭素において置換されているという条件が付き；さらにただし、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルが、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合している炭素に結合しているという条件が付き；そしてさらに、最高で１個のアルキルまたは１個のハロアルキルが、同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合しているという条件が付く｝からなる群より選択され；
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、ヒドリド、メチル、およびエチルからなる群より独立して選択される］。
  55. 請求項５４に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、および３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、および４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニル、および１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
    Ｑｓは、［ＣＨ（ベンゾイル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（４−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−チエニルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−チエニルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（４−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、および［ＣＨ（５−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ｛式中、ｂは、１〜３から選択される整数であり；ただし、前記ベンゾイルおよび前記ヘテロアロイルが、所望により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９からなる群より選択される１種またはそれ以上の置換基で置換されているという条件が付き；ただし、Ｒ１７およびＲ１８が、所望により、該ベンゾイルまたは該ヘテロアロイルのカルボニルに関しメタおよびパラにある炭素以外から選択される炭素において置換されているという条件が付き；そしてさらに、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルが、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合している炭素に結合しているという条件が付く｝からなる群より選択され；
    Ｒ１６およびＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１７およびＲ１８は、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、およびシアノからなる群より独立して選択され；
    Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
    Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６は、独立してヒドリドまたはメチルである］。
  56. 請求項５５に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩［ここで；
    Ｂは、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、および３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ｂは、所望により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、および４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、および１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群より選択され；
    Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、およびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、および３−チエニルからなる群より選択され；
    ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）−２−ペンチル、および５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群より選択される］。
  57. 前記化合物が、式：
    Figure 2004501077
    または医薬的に許容しうるその塩の群から選択される、請求項５３に記載の化合物［式中；
    Ｂ、Ａ、Ｒ２、Ｘ０、およびＹＡＴは、
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がクロロである；
    Ｒ２が３−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがフェニルであり、ＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがイソプロピルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    Ｒ２が３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；ならびに、
    Ｒ２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂがシクロブチルであり、Ａが単結合であり、ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、そしてＸ０がヒドリドである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される］。
  58. 請求項２１に記載の化合物および医薬的に許容しうる担体を含む、血液における血栓状態を阻害するための組成物。
  59. 治療的に有効な量の請求項５８の組成物を血液に加えることを含む、血液における血栓状態を阻害するための方法。
  60. 治療的に有効な量の請求項５８の組成物を血液に加えることを含む、血液における血小板凝集の形成を阻害するための方法。
  61. 治療的に有効な量の請求項５８の組成物を血液に加えることを含む、血液における血栓形成を阻害するための方法。
  62. ほ乳類において静脈血栓塞栓症および肺動脈塞栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  63. ほ乳類において深部静脈血栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  64. ほ乳類において心原性血栓塞栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  65. ヒトおよび他のほ乳類において血栓塞栓性卒中発作を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  66. ヒトおよび他のほ乳類において、がんおよびがん化学療法に関連づけられる血栓症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  67. ヒトおよび他のほ乳類において不安定狭心症を処置または防止するための方法であって、治療的に有効な量の請求項５８の組成物を該ほ乳類に投与することを含む方法。
  68. 血液における血栓形成を阻害するための方法であって、治療的に有効な量の請求項２１の化合物を、治療的に有効な量のフィブリノゲン受容体拮抗薬と共に血液に加えることを含む方法。
  69. ほ乳類において血栓形成を阻害し、血栓形成を処置し、または血栓形成を防止するための医薬品の製造における、請求項２１に記載の化合物または医薬的に許容しうるその塩の使用。
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