JP2004051609A - 口腔内崩壊型錠剤及び製造方法 - Google Patents
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Abstract
【課題】簡便な製造方法で、錠剤としての適度な硬度を持った状態であって、更に口腔内での優れた崩壊性を持った錠剤を提供する。
【解決手段】口腔内崩壊型錠剤を製造するうえで使用される成分として、薬効成分、糖類、結合剤に合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを混合し、この混合物を打錠するか、又は合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを、薬効成分、糖類、結合剤と混合し、混合物を直接打錠し錠剤に成型することにより口腔内での速やかな崩壊が得られるものである。
【解決手段】口腔内崩壊型錠剤を製造するうえで使用される成分として、薬効成分、糖類、結合剤に合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを混合し、この混合物を打錠するか、又は合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを、薬効成分、糖類、結合剤と混合し、混合物を直接打錠し錠剤に成型することにより口腔内での速やかな崩壊が得られるものである。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、口腔内で適度な崩壊性を有すること及び錠剤としての適度な硬度を有し、かつ、従来からの医薬品製造設備を用いて簡便に製造が可能な口腔内崩壊型錠剤及びその製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
最近、高齢者や小児などの嚥下力の弱い患者のために、飲みやすさを考慮した製剤について種々研究が行われている。例えば口腔内崩壊型錠剤、ペースト状製剤、ゼリー状製剤が挙げられ、口腔内崩壊型錠剤については、服用性、携帯性について特に有用である。特許１１９２４０３号公報には、「−３０〜＋２５℃で凍結する溶剤と混合し、この際、溶剤を全混合物の５〜８０重量％とし、混合物を不活性冷却媒体中に入れることにより固化させ、溶剤の凍結点より低い温度で圧縮して錠剤とし、凍結乾燥または自然乾燥により溶剤を揮発させることを特徴とする、多孔性錠剤の製法」が記載されている。
【０００３】
更に、特開平１１−３５４５１号公報には、「薬効成分、糖類および低融点物質を含有する口腔内溶解型錠剤であり、かつ該低融点物質が前記薬効成分及び前記糖類との間に粒子間架橋を形成して成る多孔質構造を有することを特徴とする口腔内溶解型錠剤とその製造法」が記載されている。
【０００４】
以上のように、これまでの方法では、特殊な製造機器を用いなければならず、更には錠剤に成型した後に加熱処理、凍結乾燥等何らかの方法により多孔質構造をもたせるなど、工程が多岐にわたる煩雑さが懸念されるものであった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、錠剤としての適度な硬度を持った状態であって、更に口腔内での優れた崩壊性を持つことである。
【０００６】
また、製造するに当たっても、工程が煩雑でなく容易に工業化が可能な方法を提供するものである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明によれば、上記課題を解決すべく鋭意研究した結果、口腔内崩壊型錠剤を製造するうえで使用される成分は、薬効成分、糖類、結合剤に合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを混合し、この混合物を打錠するか、又は、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを薬効成分、糖類、結合剤と混合し、この混合物を打錠することにより口腔内での速やかな崩壊を示す錠剤が得られるものである。
【０００８】
また、これらの成分を混合し、混合物を特殊な製造機器を用いず、一般的な打錠機にて直接打錠し錠剤に成型するといった簡便な方法で所望する口腔内崩壊型錠剤が得られる。
【０００９】
本発明における糖類は、乳糖、マンニトール、トレハロースなどから選ばれるものであり、これらを単独で使用しても２種以上を使用しても良い。
【００１０】
更に、本発明における結合剤は、ポビドン、ポリビニルアルコール及びヒドロキシプロピルセルロースなどから選ばれるものであり、これらを単独で使用しても２種以上を使用しても良い。
【００１１】
つぎに、実施例、比較例、安定性試験例および溶出試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、これらに限定されるものではない。
【００１２】
【実施例１】
ファモチジン２０ｇ、乳糖４４ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース２０ｇ、クロスポビドン１０ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．８ｇ、メントール０．０８ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１３】
【実施例２】
ファモチジン２０ｇ、マンニトール４２ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース２４ｇ、クロスポビドン８ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１４】
【実施例３】
ファモチジン２０ｇ、トレハロース５６ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース１０ｇ、クロスポビドン８ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１５】
【比較例１】
ファモチジン２０ｇ、乳糖６７ｇ、クロスポビドン１０ｇ、アスパルテーム０．８ｇ、メントール０．０８ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１６】
【比較例２】
ファモチジン２０ｇ、マンニトール６９ｇ、クロスポビドン８ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１７】
【比較例３】
ファモチジン２０ｇ、トレハロース６９ｇ、クロスポビドン８ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１８】
次に得られた打錠品について、第十四改正 日本薬局方 崩壊試験法により、試験を行った。また、硬度試験、摩損度試験については、第十四改正 日本薬局方製剤総則 １４．錠剤の項 解説に記載のある従来からある硬度試験機、摩損度試験機により試験を行った。
【００１９】
【表１】
【００２０】
【発明の効果】
以上の説明から明らかなように、本発明によれば、薬効成分、糖類、結合剤、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを含有することにより、口腔内で速やかに崩壊する錠剤が得られ、更に、混合・打錠という従来からの医薬品製造設備を用いた簡便な製造法で口腔内崩壊型錠剤の製造が可能となった。
【発明の属する技術分野】
本発明は、口腔内で適度な崩壊性を有すること及び錠剤としての適度な硬度を有し、かつ、従来からの医薬品製造設備を用いて簡便に製造が可能な口腔内崩壊型錠剤及びその製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
最近、高齢者や小児などの嚥下力の弱い患者のために、飲みやすさを考慮した製剤について種々研究が行われている。例えば口腔内崩壊型錠剤、ペースト状製剤、ゼリー状製剤が挙げられ、口腔内崩壊型錠剤については、服用性、携帯性について特に有用である。特許１１９２４０３号公報には、「−３０〜＋２５℃で凍結する溶剤と混合し、この際、溶剤を全混合物の５〜８０重量％とし、混合物を不活性冷却媒体中に入れることにより固化させ、溶剤の凍結点より低い温度で圧縮して錠剤とし、凍結乾燥または自然乾燥により溶剤を揮発させることを特徴とする、多孔性錠剤の製法」が記載されている。
【０００３】
更に、特開平１１−３５４５１号公報には、「薬効成分、糖類および低融点物質を含有する口腔内溶解型錠剤であり、かつ該低融点物質が前記薬効成分及び前記糖類との間に粒子間架橋を形成して成る多孔質構造を有することを特徴とする口腔内溶解型錠剤とその製造法」が記載されている。
【０００４】
以上のように、これまでの方法では、特殊な製造機器を用いなければならず、更には錠剤に成型した後に加熱処理、凍結乾燥等何らかの方法により多孔質構造をもたせるなど、工程が多岐にわたる煩雑さが懸念されるものであった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、錠剤としての適度な硬度を持った状態であって、更に口腔内での優れた崩壊性を持つことである。
【０００６】
また、製造するに当たっても、工程が煩雑でなく容易に工業化が可能な方法を提供するものである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明によれば、上記課題を解決すべく鋭意研究した結果、口腔内崩壊型錠剤を製造するうえで使用される成分は、薬効成分、糖類、結合剤に合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを混合し、この混合物を打錠するか、又は、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを薬効成分、糖類、結合剤と混合し、この混合物を打錠することにより口腔内での速やかな崩壊を示す錠剤が得られるものである。
【０００８】
また、これらの成分を混合し、混合物を特殊な製造機器を用いず、一般的な打錠機にて直接打錠し錠剤に成型するといった簡便な方法で所望する口腔内崩壊型錠剤が得られる。
【０００９】
本発明における糖類は、乳糖、マンニトール、トレハロースなどから選ばれるものであり、これらを単独で使用しても２種以上を使用しても良い。
【００１０】
更に、本発明における結合剤は、ポビドン、ポリビニルアルコール及びヒドロキシプロピルセルロースなどから選ばれるものであり、これらを単独で使用しても２種以上を使用しても良い。
【００１１】
つぎに、実施例、比較例、安定性試験例および溶出試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、これらに限定されるものではない。
【００１２】
【実施例１】
ファモチジン２０ｇ、乳糖４４ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース２０ｇ、クロスポビドン１０ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．８ｇ、メントール０．０８ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１３】
【実施例２】
ファモチジン２０ｇ、マンニトール４２ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース２４ｇ、クロスポビドン８ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１４】
【実施例３】
ファモチジン２０ｇ、トレハロース５６ｇ、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース１０ｇ、クロスポビドン８ｇ、ポビドン３ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１５】
【比較例１】
ファモチジン２０ｇ、乳糖６７ｇ、クロスポビドン１０ｇ、アスパルテーム０．８ｇ、メントール０．０８ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１６】
【比較例２】
ファモチジン２０ｇ、マンニトール６９ｇ、クロスポビドン８ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１７】
【比較例３】
ファモチジン２０ｇ、トレハロース６９ｇ、クロスポビドン８ｇ、アスパルテーム０．６ｇ、メントール０．０７ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇを混合し、打錠して１錠約１００ｍｇの錠剤を得た。
【００１８】
次に得られた打錠品について、第十四改正 日本薬局方 崩壊試験法により、試験を行った。また、硬度試験、摩損度試験については、第十四改正 日本薬局方製剤総則 １４．錠剤の項 解説に記載のある従来からある硬度試験機、摩損度試験機により試験を行った。
【００１９】
【表１】
【発明の効果】
以上の説明から明らかなように、本発明によれば、薬効成分、糖類、結合剤、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを含有することにより、口腔内で速やかに崩壊する錠剤が得られ、更に、混合・打錠という従来からの医薬品製造設備を用いた簡便な製造法で口腔内崩壊型錠剤の製造が可能となった。
Claims (6)
- 薬効成分、糖類、結合剤、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを含有することを特徴とする口腔内崩壊型錠剤。
- 合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを用いること特徴とする請求項１の口腔内崩壊型錠剤。
- 薬効成分がファモチジンである請求項１又は２記載の口腔内崩壊型錠剤。
- 薬効成分が、全量に対し０．００１〜９０重量％含有される請求項１又は２記載の口腔内崩壊型錠剤。
- 薬効成分、糖類、結合剤、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースを混合し、この混合物を打錠し形成されることを特徴とする請求項１記載の製剤の製造法。
- 薬効成分、糖類、結合剤に合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロースの懸濁液を噴霧乾燥したものを混合し、この混合物を打錠し形成されることを特徴とする請求項１記載の製剤の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002215129A JP2004051609A (ja) | 2002-07-24 | 2002-07-24 | 口腔内崩壊型錠剤及び製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002215129A JP2004051609A (ja) | 2002-07-24 | 2002-07-24 | 口腔内崩壊型錠剤及び製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2004051609A true JP2004051609A (ja) | 2004-02-19 |
Family
ID=31937239
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002215129A Pending JP2004051609A (ja) | 2002-07-24 | 2002-07-24 | 口腔内崩壊型錠剤及び製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2004051609A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2017052755A (ja) * | 2015-09-10 | 2017-03-16 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
| JP2018177698A (ja) * | 2017-04-14 | 2018-11-15 | 大正製薬株式会社 | 固形組成物 |
-
2002
- 2002-07-24 JP JP2002215129A patent/JP2004051609A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2017052755A (ja) * | 2015-09-10 | 2017-03-16 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
| JP2018177698A (ja) * | 2017-04-14 | 2018-11-15 | 大正製薬株式会社 | 固形組成物 |
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