JP2003521515A - アレルギー状態および炎症状態の処置 - Google Patents

アレルギー状態および炎症状態の処置

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Abstract

(57)【要約】 ヒトにおける気道通路（上気道通路および下気道通路）のアレルギー状態および炎症状態に関連する鬱血を処置および／または予防するための医薬の調製のためのデスロラタジンの使用が開示され、この医薬は、このような処置および／または予防に有効な量のデスロラタジンを含む。本願で処置および／または予防される上気道通路および下気道通路の代表的なアレルギー状態および炎症状態としては、季節性アレルギー性鼻炎および通年性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、喘息（アレルギー性喘息および非アレルギー性喘息を含む）、静脈洞炎、ならびに感冒が挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （発明の背景） 本発明は、アレルギー状態および炎症状態（例えば、アレルギー性鼻炎）に関
連する鬱血を処置および／または予防するための医薬の調製のためのデスロラタ
ジンの使用に関する。
【０００２】 デスロラタジン（米国特許第４，６５９，７１６号に開示される）は、動物（
ヒトを含む）におけるアレルギー反応を処置するのに有用な、非鎮痛抗ヒスタミ
ン薬である。米国特許第５，６９５，９９７号は、デスロラタジンを含む薬学的
組成物、および疾患状態（例えば、アレルギー性鼻炎）を処置および予防するた
めにデスロラタジンを使用する方法を開示する。
【０００３】 鼻鬱血／鼻詰まり（ｓｔｕｆｆｉｎｅｓｓ）は、アレルギー性障害（例えば、
アレルギー鼻炎）を有する患者において慢性的な症状である。しかしながら、現
在入手可能な抗ヒスタミン薬は、アレルギー性障害に関連する鼻鬱血／鼻詰まり
を処置するのに有効でない。アレルギー性鼻炎に関連する鬱血は、抗ヒスタミン
薬および鬱血除去薬プソイドエフェドリン（ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅ）
を含む混合産物の投与によって処置された。例えば、Ｃｌａｒｉｔｉｎ Ｄ１２
およびＣｌａｒｉｔｉｎ Ｄ２４市販製品は、ロラタジンおよびプソイドエフレ
ドリン（ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｒｅｄｒｉｎｅ）の混合物であり、そして「Ａｌｌ
ｅｇｒａ−Ｄ」市販製品は、フェキソフェナジン（ｆｅｘｏｆｅｎａｄｉｎｅ）
およびプソイドエフェドリンの混合物である。Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ Ｄｅｓｋ
Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ２０００を参照のこと。
【０００４】 しかしながら、プソイドエフェドリンの投与は、所望されていない副作用を引
き起こし得る。プソイドエフェドリンに関連する副作用としては、不眠症、眩暈
感、虚弱、振せん、または不整脈が挙げられる。これらの副作用または他の所望
されない副作用が原因で、アレルギー性障害に関連する鬱血を患っている患者は
、プソイドエフェドリン含有産物を用いる処置を避けるか、または中断する。
【０００５】 プソイドエフェドリンを含む産物によって経験され得る潜在的に有害な副作用
を提供しない非鎮痛抗ヒスタミン薬を用いて、ヒトにおける気道通路のアレルギ
ー状態および炎症状態に関連するこのような鬱血を処置または予防する、臨床的
に有効な治療が必要である。すなわち、プソイドエフェドリンのようなさらなる
鬱血除去薬の量を減らすか、またはその必要性を排除する、鬱血除去作用を提供
する非鎮痛抗ヒスタミン薬が必要がある。
【０００６】 （本発明の要旨） 本発明は、ヒトにおける気道通路のアレルギー状態および炎症状態に関連する
鬱血を処置および／または予防する方法を提供し、これはこのような処置および
／または予防に有効な量のデスロラタジンを投与する工程を包含する。本発明は
また、ヒトにおける季節性アレルギー性鼻炎または通年性アレルギー性鼻炎に関
連する鬱血を処置および／または予防する方法を提供し、これはこのような処置
および／または予防に有効な量のデスロラタジンを投与する工程を包含する。本
発明はさらに、アレルギー状態および炎症状態に関連する鬱血を処置および／ま
たは予防する方法を提供し、これは、１種類以上の減少した量の補助的な鬱血除
去薬（例えば、プソイドエフェドリン）と組み合わせて、デスロラタジンを投与
する工程を包含する。
【０００７】 （発明の詳細な説明） 句「気道通路のアレルギー状態および炎症状態」は、鼻から肺への上気道通路
および下気道通路において見出されるアレルギーおよび炎症の状態および症状を
意味する。上気道通路および下気道通路の代表的なアレルギー状態および炎症状
態としては、季節性アレルギー性鼻炎および通年性アレルギー性鼻炎、非アレル
ギー性鼻炎、喘息（アレルギー性喘息および非アレルギー性喘息を含む）、静脈
洞炎、ならびに感冒が挙げられる。
【０００８】 用語「鬱血」は、鼻から肺への上気道通路および／または下気道通路の閉塞（
ｏｂｓｔｒｕｃｔｉｏｎ）、詰まり（ｓｔｕｆｆｉｎｅｓｓ）または遮断（ｂｌ
ｏｃｋａｇｅ）を意味し、鼻鬱血を含む。
【０００９】 気道通路のアレルギー状態および炎症状態に関連する鬱血を処置または予防す
るのに有効なデスロラタジンの量は、年齢、性別、体重、および患者のアレルギ
ー状態および炎症状態の度合いによって変化する。代表的に、このようなアレル
ギー状態および炎症状態を処置または予防するのに有効なデスロラタジンの量は
、１回用量または分割用量で、約２．５ｍｇ／日〜約４５ｍｇ／日、好ましくは
、約２．５ｍｇ／日〜約２０ｍｇ／日、または約５．０ｍｇ／日〜約１５ｍｇ／
日、または約５．０ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日、より好ましくは約５．０ｍｇ／
日〜約７．５ｍｇ／日、そして最も好ましくは約５．０ｍｇ／日の範囲内である
か、または５．０ｍｇ／日の１回用量である。
【００１０】 米国特許第４，６５９，７１６号は、デスロラタジンおよびそれを含む薬学的
組成物を製造する方法、ならびに哺乳類におけるアレルギー反応を処置するため
にデスロラタジンおよびそれを含む薬学的組成物を使用する方法を開示する。米
国特許第５，５９５，９９７号は、デスロラタジンを含む薬学的組成物、および
種々の疾患状態（例えば、アレルギー性鼻炎）を処置および予防するためにデス
ロラタジンを使用する方法を開示する。デスロラタジンはＳｃｈｅｒｉｎｇ Ｃ
ｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｋｅｎｉｌｗｏｒｔｈ，Ｎ．Ｊ．より入手可能である。
【００１１】 デスロラタジンの薬学的組成物は、投与の任意の様式（例えば、経口投与、非
経口投与（例えば、皮下投与（「ＳＣ」）、筋肉内投与（「ＩＭ」）、静脈内投
与（「ＩＶ」）、腹腔内投与（「ＩＰ」））、局所投与または腟投与に適応され
得るか、または吸入（経口吸入または鼻腔内吸入））による。好ましくは、デス
ロラタジンは経口投与される。
【００１２】 このような薬学的組成物は、デスロラタジンまたは等量のデスロラタジンの薬
学的に受容可能な塩を適切で不活性な薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤
（固体または液体のいずれかであり得る）を組み合わせることによって、処方さ
れ得る。デスロラタジンは、デスロラタジンを等量の薬学的に受容可能な酸と混
合することによって、薬学的に受容可能な酸付加塩へと変化され得る。代表的に
適切な薬学的に受容可能な酸として、鉱酸（例えば、ＨＮＯ３、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ ３ ＰＯ４、ＨＣｌ、ＨＢｒ、有機酸（以下のものを含むがこれに限定されない：
酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、乳酸、マレイン酸、コハク酸、酒石酸
、グルクロン酸、およびクエン酸）ならびにアルキルまたはアリールスルホン酸
（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸またはメタンス
ルホン酸）が挙げられる。好ましい薬学的に受容可能な塩は、トリフルオロアセ
テート、トシラート、メシラート、および塩化物である。デスロラタジンは、酸
付加塩としてよりも遊離塩基としての方がより安定であり、また本発明の薬学的
組成物においては、デスロラタジン遊離塩基の使用がより好ましい。
【００１３】 固形の調製物としては、粉末、錠剤、分散性顆粒、カプセル、カシェ剤および
座薬が挙げられる。粉末および錠剤は、約５％〜約９５％の活性性分を含み得る
。適切な固体キャリアは、当該分野で公知である（例えば、炭酸マグネシウム、
ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトース）。錠剤、粉末、カシ
ェ剤およびカプセルは、経口投与に適した固体投薬形態として使用され得る。薬
学的に受容可能なキャリア、および種々の組成物のための製造の方法の例は、Ａ
．Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃ
ａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１８版、（１９９０）、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈ
ｉｎｇ Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ中に見出され得る。
【００１４】 液体形態調製物としては、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。例
としては、非経口注入のための水または水−プロピレングリコール溶液が挙げら
れ得る。固形調製物は、経口または投与のいずれかの目的の使用直前に、簡単に
液体調製物に変化され得る。静脈内か、筋肉内か、または皮下に注入される非経
口形態は、通常滅菌溶液の形態であり、かつ張性剤（ｔｏｎｉｃｉｔｙ ａｇｅ
ｎｔｓ）（塩またはグルコース）および緩衝液を含み得る。オパシフィアー（ｏ
ｐａｃｉｆｉｅｒ）は、経口溶液、経口懸濁液および経口エマルジョン中に含ま
れ得る。液体形態調製物はまた、鼻腔内投与のための溶液も含み得る。
【００１５】 吸入剤に適するエアゾル調製物は、溶液および粉末状の固体を含み得、それは
薬学的に受容可能なキャリア（例えば、不活性な圧縮された気体（例えば、窒素
））との組み合わせであり得る。
【００１６】 経口投与または非経口投与のいずれか目的で、使用直前に簡単に液体形態調製
物に変化することが意図された固形調製物もまた、含まれる。このような液体形
態としては、溶液、懸濁液、およびエマルジョンが挙げられる。
【００１７】 本発明の化合物はまた、経皮的に送達可能であり得る。経皮的組成物は、この
目的のために当該分野において従来的な、クリーム、ローション、エアゾル、お
よび／またはエマルジョンの形態をとり得、かつ基質の経皮的パッチ中に含まれ
得るか、または貯蔵型で含まれ得る。
【００１８】 さらに、本発明はデスロラタジンおよび他の鬱血除去薬の組み合わせを含む。
デスロラタジンの鬱血除去作用に帰因して、他の鬱血除去薬は、抗ヒスタミン薬
および鬱血除去薬の他の組み合わせに比べて、少ない量で存在し得る。デスロラ
タジンと組み合わされて使用され得る他の鬱血除去薬としては、プソイドエフェ
ドリン、フェニレフリン、およびフェニルプロパノールアミンが挙げられる。
【００１９】 好ましくは、薬学的調製物は単位投薬形態である。このような形態では、調製
物は、適量の活性成分を含む適した大きさの単位用量（例えば、所望される目的
を達成し得る有効量）に細かく分けられる。
【００２０】 デスロラタジンは、季節性アレルギー性鼻炎（鼻鬱血を含む）の鼻の症状（鼻
詰まり／鼻鬱血、鼻漏、鼻のかゆみ、くしゃみ）および鼻以外の症状（眼のかゆ
み／眼の焼けるような感じ（ｂｕｒｎｉｎｇ ｅｙｅ）、流涙／涙眼、眼の赤み
、耳／口蓋のかゆみ）の処置および予防のために、このような処置および／また
は予防を必要とする患者において、特に有用である。
【００２１】 デスロラタジンの臨床的効力および安全性は、３，２００人を超える季節性ア
レルギー鼻炎患者において、４回の二重盲検でランダムな臨床試験で実証された
。これらの臨床研究の結果は、季節性鼻炎を有する成人患者および青年期の患者
の処置におけるデスロラタジンの効力を実証した。
【００２２】 全ての研究において効力の終点は、効力試験における症状の総スコア分析、鼻
症状の総スコア分析、鼻以外の症状の総スコア分析、およびヘルス・クオリティ
ー・オブ・ライフ（ＨＱＯＬ）分析（Ｈｅａｌｔｈ Ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ Ｌ
ｉｆｅ ａｎａｌｙｓｉｓ）であった。デスロラタジン（５ｍｇ １日当り１回
）は、症状の総スコア（鼻漏、くしゃみ、鼻鬱血／鼻詰まり、鼻のかゆみ、眼の
かゆみ／眼の焼けるような感じ、流涙、眼の赤み、および耳／口蓋のかゆみの個
人的スコアの合計）を有意に減少させた。デスロラタジン（５ｍｇ）は、鼻の症
状を減少させることにおいて、偽薬よりも有意に（ｐ＜０．０１）有効であった
。デスロラタジン研究において分析される重要な効力の終点は、ＡＭ ＮＯＷ症
状の総スコアである。このパラメーターは、次の日の用量を受けるまでの２４時
間後、患者による総症状の軽減を測定する。全５ｍｇ〜２０ｍｇ投薬量範囲に渡
る２４時間の投与間隔の間、統計的に有意な（ｐ＜０．０５）減少が維持された
。
【００２３】 （実施例） ＳＡＲを有する患者におけるデスロラタジン研究（ランダム化された、同時進
行群の、二重盲検の、偽薬でコントロールをとったデスロラタジン研究）から集
められたデータを用いて、鼻鬱血／鼻詰まりに対するデスロラタジンの効果を示
す。記録の際に、季節性アレルギー性鼻炎の２年以上の病歴を有し、かつ軽度の
症状から重度の症状まで有する患者（１２−７５歳；集められたｎ−６５９−６
６２／群）は、デスロラタジン（５ｍｇまたは７．５ｍｇ）または偽薬ＰＯを１
日１回１４日間受けた。研究期間中、患者によって、鬱血／詰まりの度合い（０
＝なし、１＝軽度、２＝中程度、３＝重度）を評価した。基準からの症状重症度
スコアにおける１４日の平均変化を評価した。鼻鬱血／鼻詰まりについての平均
症状重症度スコアは、各処理群において基準で２．４であり、このことは、処置
を受ける前の患者が、軽度から重度の鼻鬱血を有したことを示す。デスロラタジ
ンは、鼻鬱血／鼻詰まり（５ｍｇおよび７．５ｍｇのデスロラタジンは、偽薬に
対してそれぞれＰ＝０．０２および０．０１）ならびに総症状重症度を有意に減
少させた。
【００２４】 これらのデータによって、デスロラタジンが、他の抗ヒスタミンと異なり、Ｓ
ＡＲを有する患者における持続性アレルギー症状（例えば、鼻鬱血／鼻詰まり）
からの有意な軽減を提供するというさらなる利益を有することが示される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 11/04 Ａ６１Ｐ 11/04 11/06 11/06 29/00 29/00 37/08 37/08 43/00 １１３ 43/00 １１３ １２１ １２１ Ｃ０７Ｄ 401/04 Ｃ０７Ｄ 401/04 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＧ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ， ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，Ｔ Ｊ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 サルマン， ルイス エム． アメリカ合衆国 ニュージャージー 07078， ショート ヒルズ， マーティ ンデイル ロード 25 (72)発明者 ローバー， リチャード アール． アメリカ合衆国 ニュージャージー 07076， スコッチ プレインズ， マイ ケル レーン ９ Ｆターム(参考） 4C063 AA01 BB01 CC17 DD10 EE01 4C084 AA19 MA02 NA05 NA06 ZA341 ZA342 ZA591 ZA592 ZB112 ZB132 ZC132 ZC752 4C086 AA01 AA02 BC27 GA07 GA12 MA01 MA02 MA04 MA07 NA05 NA06 ZA34 ZA59 ZB11 ZC13 ZC75 4C206 FA10 MA01 MA02 MA04 MA14 NA05 NA06 ZA34 ZA59 ZB11 ZC13 ZC75

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ヒトにおける気道通路のアレルギー状態および炎症状態に関
    連する鬱血を処置および／または予防するための医薬の調製のためのデスロラタ
    ジンの使用であって、該ヒトは、該処置および／または予防の必要があり、該医
    薬は、このような処置および／または予防に有効な量のデスロラタジンを含む、
    使用。
  2. 【請求項２】 ヒトにおける季節性アレルギー性鼻炎または通年性アレルギ
    ー性鼻炎に関連する鬱血を処置および／または予防するための医薬の調製のため
    のデスロラタジンの使用であって、該ヒトは、該処置および／または予防の必要
    があり、該医薬は、このような処置および／または予防に有効な量のデスロラタ
    ジンを含む、使用。
  3. 【請求項３】 ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態に関連する鬱血
    を処置および／または予防するための医薬の調製のためのデスロラタジンの使用
    であって、該ヒトは、該処置および／または予防の必要があり、該医薬は、この
    ような処置および／または予防に有効な量のデスロラタジンを１つ以上のさらな
    る鬱血除去薬と共に含む、使用。
  4. 【請求項４】 請求項１、２、または３に記載の使用であって、ここで前記
    デスロラタジンの量が約２．５ｍｇ／日〜約４５ｍｇ／日である、使用。
  5. 【請求項５】 請求項１、２、または３に記載の使用であって、ここで前記
    デスロラタジンの量が約５ｍｇ／日〜約１５ｍｇ／日である、使用。
  6. 【請求項６】 請求項１、２、または３に記載の使用であって、ここで前記
    デスロラタジンの量が約５ｍｇ／日〜約１０ｍｇ／日である、使用。
  7. 【請求項７】 請求項１に記載の使用であって、ここで前記アレルギー反応
    が季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、静脈洞炎またはアレルギ
    ー性喘息である、使用。
  8. 【請求項８】 請求項３に記載の使用であって、ここで前記鬱血除去薬はプ
    ソイドエフレドリンである、使用。
  9. 【請求項９】 請求項３に記載の使用であって、ここで前記プソイドエフレ
    ドリンが鬱血除去薬効果を提供し、該プソイドエフレドリンと関連する有害な副
    作用の排除または減少を伴う量で存在する、使用。
  10. 【請求項１０】 請求項３に記載の使用であって、ここで前記副作用は不眠
    症、眩暈感、虚弱、振せん、または不整脈である、使用。
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