JP2003515524A - 皮フ局所用組成物 - Google Patents

皮フ局所用組成物

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JP2003515524A
JP2003515524A JP2000607591A JP2000607591A JP2003515524A JP 2003515524 A JP2003515524 A JP 2003515524A JP 2000607591 A JP2000607591 A JP 2000607591A JP 2000607591 A JP2000607591 A JP 2000607591A JP 2003515524 A JP2003515524 A JP 2003515524A
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宏基 中山
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ペンタファルム アクチェンゲゼルシャフト
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Abstract

(57)【要約】 ウワウルシとL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合物、またはウワウルシ抽出物とL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合物の少なくとも1種、ならびに、UV吸収剤、アラントインまたはその誘導体、およびパンテチン−S−スルホネートまたその塩から選択される少なくとも1つの化合物を含有する皮フ局所用組成物に関する。この組成物は、有利にはしみ、そばかすおよび色黒が原因で起こる皮フのトラブルを効果的に軽減するための、ホワイトニング剤、色素沈着緩和剤、有利にはヒトの皮フの局所治療薬として有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 本発明は、ウワウルシおよびL−アスコルビン酸および/またはL−アスコル
ビン酸の誘導体、またはウワウルシ抽出物およびL−アスコルビン酸および/ま
たはL−アスコルビン酸の誘導体ならびにUV吸収剤、アラントインまたはその
誘導体、およびパンテチン−S−スルホネートまたはその塩から選択される少な
くとも1つの化合物を含有する、皮フ局所用組成物に関する。
【0002】 日本特開平6−166609には、ウワウルシおよびその抽出物が、ホワイト
ニング剤および色素沈着緩和剤の活性成分となり得ることが記載されている。特
開平6−166609の内容は、参照することによりここに組み込まれたものと
する。
【0003】 しみ、そばかすおよび色黒のような色素沈着が引き起こす皮フのトラブルは、
皮フへのメラミンの過剰な沈着が原因であると報告されている。特開平6−16
6609の発明には、ウワウルシおよびその抽出物が効果的なホワイトニング剤
および色素沈着緩和剤であり、これまで長く使用されているホワイトニング剤の
合成アルブチンと同様の効果を有することが記載されている。
【0004】 本発明の課題は、ホワイトニング効果および色素沈着緩和効果を有するウワウ
ルシおよびその抽出物を、ウワウルシおよび/またはその抽出物とそれらの効果
を相乗的に補足または強化する成分とをいっしょに組み合わせて製造する同種の
既成品が示すよりも優れた効果を有する皮フ局所用組成物を製造するために利用
することである。
【0005】 本発明は、皮フ局所用組成物に関し、該組成物は、ウワウルシおよびL−アス
コルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合物、または
ウワウルシ抽出物およびL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸
の誘導体とから成る混合物の少なくとも1つを含有し、さらに、UV吸収剤、ア
ラントインまたはその誘導体、およびペンテチン−S−スルホネートまたはその
塩から選択される少なくとも1つの化合物を含むことを特徴とする。
【0006】 本発明は、さらに、本発明の皮フ局所用組成物を製造する方法に関し、該方法
は、少なくとも(i)ウワウルシおよびL−アスコルビン酸および/またはL−
アスコルビン酸の誘導体から成る混合物、または(ii)ウワウルシ抽出物およ
びL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合
物を含む組成物を準備し、そこへUV吸収剤、アラントインまたはその誘導体、
およびパンテチン−S−スルホネートまたはその塩から選択される少なくとも1
つの化合物を添加することから成る。
【0007】 本発明はまた、前記組成物の、ホワイトニング剤および色素沈着緩和剤として
の使用、特に、しみ、そばかすおよび色黒のような色素沈着によって起こる皮フ
のトラブルを効果的に軽減する、ヒトの皮フを局所治療するための使用に関する
【0008】 しかし、本発明の皮フ局所用薬剤は任意の順序で成分を添加して製造してよく
、前記するように、有利には以下の化合物の少なくとも1つを、ウワウルシおよ
びL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合
物、またはウワウルシ抽出物およびL−アスコルビン酸および/またはL−アス
コルビン酸の誘導体から成る混合物へ添加する:UV吸収剤、アラントインまた
はその誘導体、およびパンテチン−S−スルホネートまたはその塩の少なくとも
1種。
【0009】 ウワウルシまたはウワウルシ抽出物は、クマコケモモの葉を乾燥し、次いで適
当な大きさにまで微粉砕して製造するのが有利である。得られた微粉砕生成物を
、水性抽出溶剤中に室温で24時間、有利には攪拌下に放置する。このような水
性抽出溶剤は、有利には有機溶剤と水との混合物であり、例えばアルコールまた
はポリオールと水との混合物であって、アルコール対水の割合は1:10〜10
:1、有利には1:4〜4:1である。しかし、本発明の範囲において有利なの
は、アセトンと水との混合物である抽出溶剤で、アセトン対水の割合は1:10
〜10:1、有利には1:5〜5:1である。ウワウルシを含む濾液を、有利に
は50℃を下回る温度で注意深く濃縮して乾燥させる。乾燥抽出物を水性溶剤中
に溶解し、紫外線照射する。得られた透過水を濃縮し、濾過し、本発明に使用す
る。
【0010】 本発明において、ウワウルシまたはその抽出物へ添加するL−アスコルビン酸
は、ビタミンCとして公知であり、細胞呼吸、酵素活性およびコラーゲン合成を
促進するとともにその潜在的な還元作用によりメラミンを低下させる。L−アス
コルビン酸の公知の誘導体には、L−アスコルベートモノアルキルエステル、例
えばL−アスコルベートモノステアレート、L−アスコルベートモノパルミテー
トおよびL−アスコルベートオレアート;L−アスコルベートモノエステル誘導
体、例えばL−アスコルベートモノホスフェートエステルおよびL−アスコルベ
ート−2−スルフェート;L−アスコルベートジエステル誘導体、例えばL−ア
スコルベートジホスフェートエステル、例えばL−アスコルベートジステアレー
ト、L−アスコルベートジパルミテートおよびL−アスコルベートジオレアート
;トリアルキルエステル、例えばL−アスコルベートトリステアレート、L−ア
スコルベートトリパルミテートおよびL−アスコルベートトリオレアート;およ
びL−アスコルベートトリエステル誘導体、例えばL−アスコルベートトリホス
フェートエステルが含まれる。本発明において、これらの誘導体の1種または2
種以上を選択する、すなわち組成物へ添加する。ウワウルシ対ビタミンCおよび
/またはその誘導体の割合は、有利に20:0.5〜20:5の範囲、有利には
約20:0.5〜20:2および特に有利には20:1である。
【0011】 ウワウルシまたはその抽出物を活性成分として含有し、それにL−アスコルビ
ン酸またはその誘導体を添加して製造される本発明の皮フ局所用薬剤について、
その概要を以下で詳しく説明する。
【0012】 公知で慣用の任意のUV吸収剤を、本発明の皮フ用組成物へ添加してよい。U
V−吸収剤の例は、ベンゾエートUV吸収剤、例えばパラアミノベンゾエート(
PABA)、PABAモノグリセリンエステル、N,N−ジプロポキシPABA
エチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチルエステル、N,N−ジメチル
PABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAブチルエステル、N,N−ジ
メチルPABAアミルエステル、およびN,N−ジメチルPABAオクチルエス
テルである。
【0013】 別の例は、アントラニレートUV吸収剤、例えばモノメチル−N−アセチルア
ントラニレート、ホモメンチル−N−アセチルアントラニレートである。その他
の例は、サリシレートUV吸収剤、例えばアミルサリシレート、メチルサリシレ
ート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレー
ト、ベンジルサリシレート、およびp−イソプロパノールフェニルサリシレート
である。
【0014】 その他の例は、シンナメートUV吸収剤、例えばオクチルシンナメート、エチ
ル−4−イソプロピルシンナメート、メチル−2,5−ジイソプロピルシンナメ
ート、エチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、メチル−2,4−ジイソプ
ロピルシンナメート、プロピル−p−メトキシシンナメート、イソプロピル−p
−メトキシシンナメート、イソアミル−p−メトキシシンナメート、イソプロピ
ル−p−メトキシシンナメート、イソアミル−p−メトキシシンナメート、オク
チル−p−メトキシシンナメート(2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメ
ート)、2−エトキシエチル−p−メトキシシンナメート、シクロヘキシル−p
−メトキシシンナメート、エチル−アルファ−シアノ−ベータ−フェニルシンナ
メート、2−エチルヘキシル−アルファ−シアノ−ベータ−フェニルシンナメー
トおよびグリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメー
トである。
【0015】 別の例は、ベンゾフェノンUV吸収剤、例えば2,4−ジヒドロキシベンゾフ
ェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒ
ドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン、2,2’−4,4’−テトラヒ
ドロキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−
ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4
−メトキシベンゾフェノン−5−スルホネート、4−フェニルベンゾフェノン、
2−エチルヘキシル−4’−フェニルベンゾフェノン−2−カルボキシレート、
2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノン、および4−ヒドロキシ−
3−カルボキシベンゾフェノンである。
【0016】 別の有用なUV吸収剤は、3−(4’−メチルベンジリデン)−d,1−カン
ファー、3−ベンジリデン−d,1−カンファー、ウロカニン酸、エチルエステ
ルウロカニン酸、2−フェニル−5−メチルベンゾキサゾール、2,2’−ヒド
ロキシ−エチルベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−t−アク
チルフェニル)ベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−メチルフ
ェニル)ベンゾトリアゾール、ジベンザラジン、ジアニソイルメタン、4−メト
キシ−4’−t−ブチルジベンゾイルメタン、5−(3,3−ジメチル−2−ノ
ルボルニリデン)−3−ペンタン−2−オンである。
【0017】 L−アスコルビン酸またはその誘導体を活性成分であるウワウルシに添加した
、またはL−アスコルビン酸またはその誘導体をウワウルシ抽出物に添加した、
本発明の皮フ局所用組成物中のUV吸収剤の含量は制限されない。しかし、有利
にその含量は、皮フ局所用配合物の総質量に対して計算して、0.05〜10%
、およびより有利には0.5〜8%である。その含量が低すぎると、UV吸収剤
はサンバーンを回避できず、ウワウルシまたはその抽出物のホワイトニング効果
を相殺する。しかし、過剰量で含有されると、UV吸収剤は皮フ局所用組成物の
安定性に影響を及ぼす。
【0018】 前記の必須成分に加えて、別の公知で常用の化粧品成分および製薬学的製品を
、必要に応じて、本発明の皮フ局所用配合物へ添加してよい。このような成分は
、例えば油分、抗酸化剤、界面活性剤、湿剤、フレーバー、水、アルコール、粘
性供与体、防腐剤、着色剤、粉剤、および薬剤である。
【0019】 本発明の皮フ局所用配合物は、任意の剤形、例えば可溶性配合物(化粧ローシ
ョン)、乳化配合物(ミルキーローションまたはクリーム配合物)、軟膏、およ
び分散剤の形で入手可能である。
【0020】 L−アスコルビン酸またはその誘導体を含有するウワウルシまたはその抽出物
ヘ、アラントイン誘導体を添加することにより製造される本発明の皮フ局所用組
成物を、以下に概説する。この目的のために使用されるアラントイン誘導体には
、ジヒドロキシアルミニウムアラントイネートおよびクロロヒドロキシアルミニ
ウムアラントイネートが含まれる。本発明の配合物を実際に還元するためには、
アラントインまたは1種または2種以上のその誘導体を、必要に応じて選択する
。その含量は、皮フ局所用配合物の総質量に対して0.01〜5.0%(有利には
0.1〜3.0%)である。
【0021】 本発明の皮フ局所用配合物中の、アラントインまたはその誘導体と、L−アス
コルビン酸および/またはその誘導体を含むウワウルシまたはその抽出物との組
合せが、外傷に対する相乗効果を示しかつその治癒を明かに促進することが見出
された。さらに、前記皮フ局所用配合物は、一般的に外傷の治癒工程を阻害する
ようなベース化合物を使用した場合でさえも、優れた外傷治癒効果を示す。それ
ぞれの皮膚局所用配合物の目的に応じた任意のベースを選択できるので、この特
徴により生産は容易になる。
【0022】 L−アスコルビン酸またはその誘導体を含むウワウルシまたはその抽出物ヘ、
アラントインまたはその誘導体を添加して製造する本発明の皮フ局所用組成物に
対して、以下のような成分を必要に応じて添加してもよい:界面活性剤、油分、
湿剤、UV吸収剤、抗酸化剤、防腐剤、フレーバー、水、アルコール、キレート
剤、pH−調節剤、および/または粘性供与体。
【0023】 本発明の皮フ局所用組成物は、クリーム形(例えば栄養クリーム、ハンドクリ
ーム、ボディークリーム、およびマッサージクリーム)、栄養ミルキーローショ
ン、パック、および化粧水だけでなく、ヘアトリートメント組成物、特に頭皮ト
リートメントとしても有用である。
【0024】 パンテチン−S−スルホネート(PPS)またはその塩を、L−アスコルビン
酸またはその誘導体を含むウワウルシまたはその抽出物へ添加することにより製
造される、本発明の皮フ局所用配合物を以下に概説する。PPSは公知の化合物
であり、その一般的な化学式を以下の式(I)に示す。
【0025】
【化1】
【0026】 天然において、式(I)の化合物はにんじんに含まれており、Bifidobacteriu
m bifidumの成長促進因子として公知である。この化合物がホワイトニング効果
に影響を及ぼすことも知られている。
【0027】 PPSは、遊離酸の形で、またはその塩の形で使用できる。広範囲の有機酸お
よび無機酸塩を使用できるが、そのアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩が
好ましい。本発明において、PPSおよび/またはその塩をウワウルシと共に使
用し、この際、PPSおよび/またはその塩対ウワウルシの質量比は1:0.1
以上、有利には1:0.1〜1:10、より有利には1:0.5〜1:5である。
1:0.1を下回る割合は、十分に安定した効果を得ることができないので、不
所望である。
【0028】 化粧品、薬剤および他の以下のような製品に一般的に使用される成分を、必要
に応じて、ウワウルシ、PPSまたはその塩に加えて、本発明の皮フ局所用組成
物へ添加してよい。このような製品は、水性成分、粉末化成分、界面活性剤、湿
剤、粘性供与体、UV吸収剤、着色剤、薬剤およびフレーバーである。これらの
成分はもちろん、本発明の組成物の効果に影響を及ぼさない量および質基準で添
加しなければならない。本発明の皮フ局所用配合物は、この種の局所用配合物の
ために一般的に使用される任意の適用形、例えば軟膏、クリーム、ミルキーロー
ションおよびローションの形に製造できる。
【0029】 実施例1 クマコケモモの葉100質量部を75℃で24時間乾燥し、細かい粉末に微粉
砕した。得られた粉末を水/アセトン混合物(水80質量部、アセトン20質量
部)300質量部と混合し、攪拌下に室温で24時間放置した。次いで、混合物
を濾過し、真空下に45℃の温度で、元の体積の3分の1まで濃縮した。濃縮物
を次に超遠心処理し、任意の細かい成分から分離した。濃縮物をさらに濃縮し、
約50mlの体積とし、5℃の温度で放置し、ウワウルシの結晶化生成物を得た
。結晶化生成物ならびに得られた濃縮物の両方を、本発明の組成物の製造に使用
した。
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成13年2月16日(2001.2.16)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/42 A61K 7/42 9/06 9/06 9/08 9/08 9/10 9/10 31/255 31/255 31/375 31/375 31/4166 31/4166 35/78 35/78 C 47/10 47/10 47/44 47/44 A61P 17/00 A61P 17/00 17/16 17/16 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AG,AL,AM,AT,AU, AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,C N,CU,CZ,DE,DK,DZ,EE,ES,FI ,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID, IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MD ,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL, PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK,S L,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,US,UZ ,VN,YU,ZA,ZW Fターム(参考) 4C076 AA06 AA12 AA16 BB31 CC18 DD37 EE57 EE58 FF04 FF17 FF51 FF53 4C083 AA111 AB051 AC061 AC791 AC851 AD641 BB01 BB11 BB21 BB46 BB47 BB48 BB51 CC01 CC04 CC05 CC07 DD22 DD23 DD31 EE12 EE13 4C086 AA01 AA03 BA18 BC38 MA03 MA04 MA05 MA17 MA21 MA28 MA63 NA14 ZA89 4C088 AB44 AC05 BA08 BA10 CA03 CA07 CA19 MA02 MA03 MA17 MA21 MA28 MA63 NA14 ZA89 4C206 AA01 AA03 JA04 MA03 MA04 MA05 MA11 MA12 MA37 MA41 MA48 MA83 NA14 ZA89

Claims (16)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 組成物が、ウワウルシおよびL−アスコルビン酸および/ま
    たはL−アスコルビン酸誘導体から成る混合物、またはウワウルシ抽出物および
    L−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸誘導体から成る混合物の
    少なくとも1種を含み、さらに、UV吸収剤、アラントインまたはその誘導体、
    およびペンテチン−S−スルホネートまたはその塩から選択される少なくとも1
    つの化合物を含有することを特徴とする、皮フ局所用組成物。
  2. 【請求項2】 ウワウルシまたはウワウルシ抽出物を、有機溶剤および水の
    混合物を含有する水性抽出溶剤を使用して抽出することによりクマコケモモから
    取得し、該有機溶剤がアルコール、ポリオールまたはアセトン、有利にはアセト
    ンである、請求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 水性抽出溶剤が、1:10〜10:1、有利には1:5〜5
    :1のアセトン対水の割合を有する、アセトンと水とから成る混合物である、請
    求項2記載の組成物。
  4. 【請求項4】 ウワウルシが、結晶化により得られる結晶物質である、請求
    項2記載の組成物。
  5. 【請求項5】 ウワウルシ対ビタミンCおよび/またはその誘導体の割合が
    20:0.5〜20:5、有利には20:0.5〜20:2、特に有利には約20
    :1である、請求項1から4までのいずれか1項記載の組成物。
  6. 【請求項6】 UV−吸収剤が、ベンゾエートUV吸収剤、アントラニレー
    トUV吸収剤、サリシレートUV吸収剤、シンナメートUV吸収剤またはベンゾ
    フェノンUV吸収剤である、請求項1から4までのいずれか1項記載の組成物。
  7. 【請求項7】 UV−吸収剤の濃度が、組成物の総質量に対して計算した場
    合に0.05%〜10%、有利には0.5%〜8%である、請求項1から6までの
    いずれか1項記載の組成物。
  8. 【請求項8】 組成物が、さらに油分、抗酸化剤、界面活性剤、湿剤、フレ
    ーバー、水、アルコール、粘性供与体、防腐剤、着色剤、粉剤および薬剤を含有
    する、請求項1から7までのいずれか1項記載の組成物。
  9. 【請求項9】 組成物が、可溶化配合物(例えば化粧ローション)、乳化配
    合物(例えば乳化液体またはクリーム配合物)、軟膏、または分散液である、請
    求項1から8までのいずれか1項記載の組成物。
  10. 【請求項10】 組成物が、アラントインまたはその誘導体を、皮フ局所用
    配合物の総質量に対して0.01〜5.0%、有利には0.1〜3.0%の濃度で含
    有する、請求項1から9までのいずれか1項記載の組成物。
  11. 【請求項11】 組成物が、アラントインおよび/またはその誘導体を含有
    し、さらに、界面活性剤、油分、湿剤、UV吸収剤、抗酸化剤、防腐剤、フレー
    バー、水、アルコール、キレート剤、pH−調節剤、および/または粘性供与体
    を含有する、請求項1から10までのいずれか1項記載の組成物。
  12. 【請求項12】 クリーム(例えば、栄養クリーム、ハンドクリーム、ボデ
    ィークリーム、およびマッサージクリーム)、栄養ミルキーローション、パック
    、および化粧水およびヘアトリートメント組成物の形をしている、請求項1から
    11までのいずれか1項記載の組成物。
  13. 【請求項13】 PPSおよび/またはその塩を、1:0.1以上のPPS
    および/またはその塩対ウワウルシの質量比で、有利には1:0.1〜1:10
    の質量比で、より有利には1:0.5〜1:5で含有する、請求項1から12ま
    でのいずれか1項記載の組成物。
  14. 【請求項14】 少なくとも(i)ウワウルシおよびL−アスコルビン酸お
    よび/またはL−アスコルビン酸の誘導体から成る混合物、または(ii)ウワ
    ウルシ抽出物およびL−アスコルビン酸および/またはL−アスコルビン酸の誘
    導体から成る混合物を含む組成物を準備し、そこへUV吸収剤、アラントインま
    たはその誘導体、およびパンテチン−S−スルホネートまたはその塩から選択さ
    れる少なくとも1つの化合物を添加することから成ることを特徴とする、請求項
    1から13までのいずれか1項記載の組成物の製法。
  15. 【請求項15】 請求項1から14までのいずれか1項記載の組成物の、ホ
    ワイトニングおよび色素沈着緩和剤としての、有利にはヒトの皮フを局所治療す
    るための、使用。
  16. 【請求項16】 しみ、そばかすおよび色黒のような色素沈着によって起こ
    る皮フのトラブルを効果的に軽減する、請求項15記載の使用。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007519722A (ja) * 2004-01-30 2007-07-19 アクセス ビジネス グループ インターナショナル エルエルシー 皮膚の色素沈着を軽減するための全体論的組成物及び方法

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