JP2003507401A - 可溶化制汗活性物質を含有する組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 約０．１〜約５０質量％の可溶化制汗活性物質（例えばアルミニウム含有物質又はアルミニウムジルコニウム含有物質）と、約０．１〜約９９．９質量％の少なくとも２つのヒドロキシル基を有する液体ポリオールであって、液体ポリオールは、α及びβ位に隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有するが、液体ポリオール中に４以下の隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有する液体ポリオールとを含む制汗組成物が開示されており、この液体ポリオールは次の式（Ｉ）と一致し、式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーンであり、また炭素、ヒドロキシでない酸素、窒素、シリコーン及びこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも３個の隣接原子を含有し、またこの液体ポリオールは約−４．０〜約２．０のＣｌｏｇＰ値を有する。これらの制汗組成物及び相当する適用方法は、改良された制汗効能、化粧品特性、及び穏やかさをもたらす。これらの組成物はまた、同様の性能の利点をもたらす他の制汗製品形態を配合するための出発物質又は中間体として使用することもできる。 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 ［発明の分野］ 本発明は、可溶化制汗活性物質と、ＣｌｏｇＰ値並びに結合ヒドロキシル基の
数及び配置によって定義された選択されたポリオール液体とを包含する組成物に
関する。これらの組成物は、他の多くのポリオール含有制汗組成物と比較して、
改良された穏やかさ、化粧品及び制汗効果をもたらし、そして可溶化制汗活性物
質を含有する組成物を配合するための改良法を提供することができる。

【０００２】 ［発明の背景］ ポリオール含有キャリア及び溶媒を局所制汗組成物に使用するのは周知のこと
である。このようなキャリアは、最も典型的には製造行程中に制汗活性物質を可
溶化するために又は結合剤として用いられる。このようなポリオールキャリアは
、典型的には２〜１２個の炭素原子を有する脂肪族多価アルコールであり、その
例としてはエチレングリコール、ジエチレングリコール、ブチレングリコール（
１，３−ブタンジオール）、１，２−プロピレングリコール、１，３−プロピレ
ングリコール、グリセリン（１，２，３−トリヒドロキシプロパン）、２−メチ
ル−２，４−ペンタンジオール（ヘキシレングリコール）、２−エチル−１，３
−ヘキサンジオール、１，２，６−ヘキサントリオール、１，２，４−ブタント
リオール及びこれらの混合物が挙げられる。

【０００３】 ポリオール含有キャリアは、透明又は半透明の制汗組成物を配合するのに特に
有用である。このような組成物は、典型的には可溶化制汗活性物質を含有する無
水系であり、ここで前記ポリオールキャリアは活性物質の可溶化を助けるために
用いられ、また大部分の例で、その中に可溶化活性物質が混和又は分散している
一次キャリア材料を提供する。

【０００４】 しかしながら、多くのポリオール含有キャリアは、腋下又はその他の敏感な部
分の皮膚に局所適用した時、皮膚刺激の原因となり得る。この皮膚刺激は、適用
された組成物が高濃度のポリオールキャリアを含有する無水系である時、特に問
題となりやすい。このような高いポリオール濃度は、無水の制汗組成物において
製品ゲル化剤、構造剤、増粘剤、又はその他の類似の材料をその他の製品キャリ
ア又は溶媒とうまく結合させるためにしばしば必要となる。この皮膚刺激、特に
より高いポリオール濃度に起因する場合には、局所的ポリオール刺激に対して格
別に過敏な、少ない割合の人々で特に問題となる。この種の皮膚刺激性は、鉱油
又は揮発性シリコーンのような低刺激性溶媒を加えることによって最小限にでき
るが、これらの低刺激性溶媒は、例えばジプロピレングリコール、グリセリンな
どの短い炭素鎖、高極性、ポリオール溶媒と高濃度では混和しない。

【０００５】 制汗剤製品に用いるポリオール含有キャリアの改善を提供する最近の１つの試
みについては、スワイリー（Swaileis）等の米国特許出願０９／０７１，１７８
（１９９９年７月２７日出願）に記載されている。スワイリー（Swaileis）等の
出願は、１，２−ヘキサンジオールを含有する制汗組成物と、改良された穏やか
さ、化粧品及び制汗効能をもたらすそのような組成物の使用とを開示している。

【０００６】 ここに、１，２−へキサンジオール以外のポリオール含有キャリアもまた、改
良された穏やかさ、化粧品及び制汗効能をもたらす制汗組成物での使用に選択で
き、但し、この選択は、液体ポリオールのα及びβ位に、隣接ヒドロキシ置換炭
素原子を有するが液体ポリオール中に４以下の隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有
するものに限定して選択され、ここでβ位のヒドロキシ置換炭素はまた、アミド
、エステル、アルキル、エーテルあるいはシリコーンから選択される第２の基と
結合し、この第２の基は、炭素、ヒドロキシでない酸素、窒素、シリコーン及び
これらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも３個の隣接原子を含有
するということが、見出された。液体ポリオールは約−４．０〜約２．０のＣｌ
ｏｇＰ値、好ましくは約２．０未満のＣｌｏｇＰ値を有するものでなければなら
ず、また液体ポリオールと制汗金属イオン（例えば、アルミニウム、ジルコニウ
ム）とのモル比は、好ましくは少なくとも約２．０である。これらのポリオール
含有キャリアは、可溶化制汗活性物質を有する中間体及び最終制汗製品を生成す
る適切な方法を提供するのに特に有効であるということが同様に見出された。

【０００７】 ＣｌｏｇＰ値によって定義される液体ポリオールの選択は、腋下への局所適用
後の、適当な時間での最適な活性剤放出特性を有する選択されたポリオールをも
たらす、ということも見出された。選択されたポリオールの寄与により提供され
るような活性剤放出特性は、改良された制汗効能を有する組成物をもたらすとい
うことが明らかにされた。

【０００８】 ［発明の概要］ 本発明は制汗組成物と、相当する適用法であって、組成物は約０．１〜５０質
量％の可溶化制汗活性物質と、約０．１〜約９９．９質量％の液体ポリオールで
あって、該液体ポリオールのα及びβ位に隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有する
が、液体ポリオール中に４以下の隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有する液体ポリ
オールとを包含し、ここで液体ポリオールは次の式に一致する：

【０００９】

【化３】 式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーンであり、また
炭素、ヒドロキシでない酸素、窒素、シリコーン及びそれらの組み合わせからな
る群から選択された少なくとも３個の隣接原子を含有し、そしてこの液体ポリオ
ールは約−４．０〜約２．０のＣｌｏｇＰ値を有する。液体ポリオールと制汗剤
金属イオン（例えば、アルミニウム及びジルコニウム）とのモル比は好ましくは
少なくとも約２．０である。

【００１０】 液体ポリオールが必要な数及び配置のヒドロキシル基を有するように選択され
、そして液体ポリオールがまた約２．０未満のＣｌｏｇＰ値を有するもので、か
つ組成物中の制汗剤金属イオンに対して必要なモル比で使用されるならば、これ
らの制汗組成物及び相当する適用法は、改良された制汗効能、化粧品をもたらし
、皮膚に対してより穏やかであることが見出された。

【００１１】 ［詳細な説明］ 本発明の制汗組成物は、最終、中間、又は基本形態の制汗組成物を含み、また
固体又はジェル固形スティック、軟固体又はクリーム、ローション又はその他の
液体、エアゾール又はポンプスプレー、溶液又は分散液等のような製品形態を包
含する。これらの制汗組成物は、腋下又はその他の適切な部位の皮膚に局所適用
すること、又は類似の利用を意図される局所的な腋下製品に配合することを意図
する。

【００１２】 用語「無水の」は本明細書で使用する時、特に明記しなければ、本発明の組成
物および相当する成分の水分量を特徴づけるものであり、そのように特徴付けさ
れたこれらの組成物及び成分が、約２０質量％未満、より好ましくは約１０質量
％未満、さらにより好ましくは約５質量％未満、さらにより好ましくは約３質量
％未満、最も好ましくは０質量％の水を含有することを意味する。

【００１３】 本明細書中で使用される「周囲条件」という用語は、約１気圧、相対湿度約５
０％、及び約２５℃での周囲条件をいう。 本明細書で使用される「揮発性」という用語は、２５℃で測定した、測定可能
な蒸気圧を有するような材料をいう。そのような蒸気圧は、典型的には約０．０
１ｍｍＨｇ〜約６ｍｍＨｇ、より典型的には約０．０２ｍｍＨｇ〜約１．５ｍｍ
Ｈｇの範囲であり、典型的には１気圧（１ａｔｍ）での平均沸点が２５０℃未満
であり、より典型的には１気圧（１ａｔｍ）での平均沸点が２３５℃未満である
ことを意味する。

【００１４】 本明細書で使用する時「アルミニウム及びジルコニウム」という用語は、特に
明記しない限り、アルミニウムを意味し、又は任意にジルコニウムを含有する実
施態様ではアルミニウム及びジルコニウムの組み合わせを意味する。 本明細書で使用する時「金属」という用語は、特に明記しない限り、本発明の
無水組成物中のアルミニウム及び任意のジルコニウムの組み合わせを意味する。

【００１５】 本明細書で用いる全ての百分率、割合及び比は、特に明記しない限り、全組成
物の重量（質量）に基づく。このようなすべての重量は、記載した成分に関する
限り有効濃度に基づくものであり、したがって特に明記しない限りは、市販材料
に含まれる可能性のある溶媒又は副産物を包まない。 本発明の制汗組成物及び対応する適用方法は、本明細書に記載した本発明の必
須要素及び限定物、並びに本明細書に記載したあらゆる追加又は任意の配合剤、
構成成分もしくは限定物を、含み、これらよりなり、又は実質的にこれらよりな
ることができる。

【００１６】 選択されたポリオール 本発明の制汗組成物は、本組成物中に制汗活性物質を可溶化又は可溶化するの
を助けるための選択されたポリオールを含む。本制汗組成物は、選択された液体
ポリオールを約０．１質量％〜約９９．９質量％、好ましくは約５質量％〜約８
０質量％、より好ましくは約１０質量％〜約６０質量％含む。

【００１７】 本発明の制汗組成物に使用するための選択された液体ポリオールは、液体ポリ
オールのα及びβ位に隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有するが、液体ポリオール
中に４以下の隣接ヒドロキシ置換炭化水素を有し、ここでこの液体ポリオールは
次式に相当する：

【化４】 式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーンである。Ｒ基
もまた、少なくとも約３個、好ましくは約３〜約１０個の隣接原子を含有し、こ
の原子は炭素、ヒドロキシでない酸素、窒素、シリコーン及びそれらの組み合わ
せからなる群から選択される。Ｒ基は最も好ましくはアルキル又はエーテルであ
る。液体ポリオールは好ましくは全部で２個又は３個のヒドロキシル基を有する
。

【００１８】 液体ポリオールのＲ基は、したがって、置換型又は非置換型、分枝状又は直鎖
状又は環状、飽和型又は非飽和型でありうる。Ｒ基は好ましくは３〜６個の炭素
原子、より好ましくは４〜６個の炭素原子を有するアルキル基、又は４個以上の
炭素原子を有するいずれかの置換アルキル基（例えば、ヒドロキシ置換型、エト
キシレート、プロポキシレート）である。適切な置換基の非限定的な例としては
ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基（
たとえば、エトキシレート、プロポキシレートなど）及びその他である。

【００１９】 本発明の制汗組成物での使用のための選択された液体ポリオールは、好ましく
は、選択された液体ポリオールとジルコニウム及びアルミニウムイオンの組み合
わせとの結果的なモル比が、少なくとも約２．０、好ましくは少なくとも約２．
５、最も好ましくは少なくとも約３．０になるように組成物中に配合される。液
体ポリオール中に可溶化された制汗活性物質の濃度は、選択された１，２−ジオ
ールと制汗剤金属イオン（ジルコニウム及びアルミニウム）とのモル比に依存す
ることが明らかになった。選択されたポリオールと制汗剤金属イオンとのモル比
が約２．０未満の溶液は非安定性であり、製造行程又は保存中に容易に沈殿し、
その結果、安定性のある溶液を作るために使用できる活性物質の最高濃度は、選
択されたポリオール溶媒の分子量、１分子あたりの１，２−ジオール官能基数、
及び活性物質を作る時のアルミニウムとジルコニウムの比に依存する。

【００２０】 本発明の制汗組成物に用いられる選択されたポリオールはまた、ＣｌｏｇＰ値
が約２．０未満、好ましくは約−４．０〜約２．０、より好ましくは約−４．０
〜約１．０、より一層好ましくは約−２．０〜約１．０、更により好ましくは約
−１．０〜約０．５でなければならない。ＣｌｏｇＰ値により特定されるような
液体ポリオールの選択は、腋下に局所適用した後適当な時期に最適な活性物質放
出特性を有する選択された液体ポリオールをもたらすことが明らかになった。選
択されたポリオールの寄与によりもたらされるような活性物質放出特性は、改良
された制汗効能を有する組成物をもたらすことが明らかになった。

【００２１】 本明細書で用いられるＣｌｏｇＰ値（計算ｌｏｇＰ）は、本発明の液体ポリオ
ール成分の選択を規定するのに役立つ。適当な液体ポリオールを選択及び規定す
る目的のために、ＣｌｏｇＰ値は各液体ポリオールに関してパモナメッドケム／
デイライト「ＣＬＯＧＰ」プログラム（Pamona Med Chem/Daylight "CLOGP" pro
gram）バージョン４．４２により計算される。これは、バイオバイト社（Biobyt
e Corporation、カリフォルニア州クレアモント（Claremont））から入手可能で
ある。その他の適切な計算ｌｏｇＰ値の決定方法としては、ハンシュ（Hansch）
とレオ（Leo）の分画法（「総合薬効化学（Comprehensive Medicinal Chemistry
）」第４巻、Ｃ．ハンシュ（C.Hansch）、Ｐ．Ｇ．サメンズ（P. G. Sammens）
、Ｊ．Ｂ．テイラー（J. B. Taylor）及びＣ．Ａ．ラムズデン（C. A. Ramsden
）編、２９５頁、ペルガモン出版（Pergamon Press）１９９０年のＡ．レオ（A.
Leo）を参照）が挙げられ、この記載は本明細書に参考として組み入れる。更に
その他の適切な方法はデイライトインフォーメーションシステム（Daylight Inf
ormation Systems、カリフォルニア州ミッションヴィエホ（Mission Viejo））
のデイライト（Daylight）Ｖ４．６１、アルゴリズム：Ｖ３．０５、データベー
ス：Ｖ１６に記載され、及び提供される。ＣｌｏｇＰ値と方法論に関する一般情
報はケミカル・レビュー（Chemical Reviews）第９３巻４号１２８１〜１３０６
頁（１９９３年）に記載されており、この記載は参考として本明細書に組み入れ
る。

【００２２】 本組成物での使用に適切な液体ポリオール、及びそれらの相当するＣｌｏｇＰ
値の例としては、１，２−ペンタンジオール（０．０）、４−メチル−１，２−
ペンタンジオール（０．３９７）、２−メチル−１，２−ペンタンジオール（０
．３９９）、３，３−メチル−１，２−ブタンジオール（０．２６７）、４−メ
チル−１，２−ヘキサンジオール（０．９２６）、１，２−ヘプタンジオール（
１．０５６）、３−フェニル−１，２−プロパンジオール（０．５０８）、及び
これらの組み合わせが挙げられる。

【００２３】 本発明の組成物に選択される及び使用されるのに好ましい液体ポリオールとし
て挙げられるグリセロールエーテル液体は、次の式に相当する：

【化５】 ここで、グリセロールエーテル液体は、すべての選択されたポリオールについて
本明細書に記載されているような必要なＣｌｏｇＰ値及びヒドロキシル基の配置
を有するものでなければならず、式中Ｒ₂は置換型又は非置換型、分枝状又は直
鎖状又は環状、飽和型又は非飽和型の炭化水素又はシリコーン含有部分である。
Ｒ₂は、好ましくは１〜５個の炭素原子を有するアルキル基、又は２個又はそれ
以上の炭素原子を含有する置換基（例えば、ヒドロキシ基置換基、エトキシレー
ト、プロポキシレート）から選択される。適切な置換基の非限定的な例としては
ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基（
たとえば、エトキシレート、プロポキシレートなど）及びその他である。

【００２４】 適切なグリセロールエーテル及びそれらのそれぞれのＣｌｏｇＰ値としては、
グリセロールイソプロピルエーテル（−０．５１）、グリセロールプロピルエー
テル（−０．７３）、グリセロールエチルエーテル（−１．０４）、グリセロー
ルメチルエーテル（−１．５７）、グリセロールブチルエーテル（０．０１）、
グリセロールイソペンチルエーテル（０．４１）、ジグリセロールイソプロピル
エーテル（−１．４９）、ジグリセロールイソブチルエーテル（−０．９６）、
トリグリセロール（−３．７１）、トリグリセロールイソプロピルエーテル（−
２．２５）及びこれらの組み合わせが挙げられる。 その他の適切なポリオール液及びそれらの各ＣｌｏｇＰ値としては、酢酸グリ
セロールエステル（−１．３０）、プロパン酸グリセロールエステル（−０．７
７）、ブタン酸グリセロールエステル（−０．２４）、３−メチルブタン酸グリ
セロールエステル（０．１６）、及び３−トリメチルシリ−１，２−プロパンジ
オール（3-trimethylsily-1,2-propane diol）（０．５６）並びに、これらの組
み合わせが挙げられる。

【００２５】 しかしながら、本発明において定義されたような選択された液体ポリオールに
は、１，２，６−へキサントリオール、１，２−へキサンジオール、１，２，４
−ブタントリオール、１，２−ブチレングリコール、ジグリセロール、プロピレ
ングリコール、グリセリン、又はエチレングリコールは含まれないが、そのよう
な除外物質は、本明細書に記載の選択されたポリオール液体に加えて、組成物に
添加することができることが意図される。

【００２６】 これらの選択されたポリオールは制汗組成物に単独で、又は好ましくは１つ又
はそれ以上のその他の液体キャリアと組み合わせて配合され、そのような他の液
体キャリアの例としては、既知の、或いはそうでなければ皮膚への局所適用に適
切な効果的な液体キャリアで組成物の可溶化制汗活性物質構成成分とも適合性の
ある全てのものが包含される。他のそのような任意の液体キャリアは好ましくは
無水性である。

【００２７】 可溶化制汗活性物質 本発明の制汗組成物は、ヒトの皮膚に適用するのに適切な可溶化制汗活性物質
約０．１質量％〜約５０質量％を含む。組成物中の制汗活性物質の濃度は、所望
される発汗の湿潤及び臭気制御を有する最終制汗剤製品を提供するのに充分な濃
度であるべきである。 本発明の制汗組成物は好ましくは、組成物の約０．１質量％〜約３５質量％、
好ましくは約３質量％〜約２０質量％、より一層好ましくは約４質量％〜約１９
質量％の濃度の可溶化制汗活性物質を含むか、又は含む最終製品を提供する。す
べてのこのような質量パーセントは、水及びグリシン、グリシン塩のようないず
れかの錯体化剤又は緩衝剤、又は他の錯体化剤又は緩衝剤を除いた無水金属塩を
基に計算する。

【００２８】 本発明の制汗組成物に用いるための可溶化制汗活性物質は、制汗活性を有する
あらゆる化合物、組成物又はその他の材料を含む。好ましい制汗活性物質には、
収れん性金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム、及び亜鉛の無機塩及び有機
塩、並びにそれらの混合物が含まれる。特に好ましくは、ハロゲン化アルミニウ
ム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキ
シハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びそれらの混合
物のような、アルミニウム塩及びジルコニウム塩である。

【００２９】 上記制汗組成物に使用するための、好ましいアルミニウム塩は次式であり： Ａｌ₂(ＯＨ)_aＣｌ_b・ｘＨ₂０ 式中、ａは約２〜約５であり；ａとｂの和は約６であり；ｘは約１〜約６であり
；ａ、ｂ、及びｘの値は整数でない場合もあり得る。式中、ａ＝５である「５／
６塩基性クロロ水酸化物」及び式中、ａ＝４である「２／３塩基性クロロ水酸化
物」と呼ばれるクロロ水酸化アルミニウムは特に好ましい。アルミニウム塩を調
製する方法は、１９７５年６月３日発行のギルマン（Gilman）による米国特許第
３，８８７，６９２号、１９７５年９月９日発行のジョーンズ（Johns）らによ
る米国特許第３，９０４，７４１号、１９８２年１１月１６日発行のゴスリング
（Gosling）らによる米国特許第４，３５９，４５６号、１９８０年１２月１０
日公開のフィッツジェラルド（Fitzgerald）らによる英国特許明細書２，０４８
，２２９号に開示されており、これらの特許は全て参考として本明細書中に組み
入れる。アルミニウム塩の混合物は、１９７４年２月２７日発行のシン（Shin）
らの英国特許明細書第１，３４７，９５０号に記載されており、この記載もまた
参考として引用し本明細書に組み入れる。

【００３０】 上記制汗組成物に使用するための、好ましいジルコニウム塩は、次式に一致す
るジルコニウム塩が含まれる： ＺｒＯ(ＯＨ)_2-aＣｌ_a・ｘＨ₂０ 式中、ａは約０〜約２の値のいずれかの数字であり；ｘは約１〜約７；式中ａ及
びｘはいずれも整数でなくてもよい。これらのジルコニウム塩は、ベルギー特許
第８２５，１４６号（シュミッツ（Schmitz）、１９７５年８月４日発行）に記
載されており、その記載を参考として引用し本明細書に組み入れる。特に好まし
いジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含み、通常ＺＡＧ錯
体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、上述の式によるクロ
ロ水酸化アルミニウムおよびヒドロキシ塩化ジルコニルを含有する。このような
ＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日発行のレダーズ（Luedders）らの米国特許
第３，６７９，０６８号、１９８５年３月２０日公開のカラグハン（Callaghan
）らの英国特許出願第２，１４４，９９２号、及び１９７８年１０月１７日発行
のシェルトン（Shelton）の米国特許第４，１２０，９４８号に記載されており
、これらは全て参考として引用し本明細書に組み入れる。

【００３１】 本発明の無水の制汗組成物（全て可溶化制汗活性物質を含有する）は、良好な
適用及び美的特性を提供し、及び関連するその他の可溶化活性組成物は典型的に
は適用中又は適用後にべとつき感が少なく、皮膚に対してより穏やかであること
が明らかになった。また、本明細書で規定されたような可溶化制汗活性物質及び
選択されたポリオールの溶液は、後者の濃度が高い時でさえ、非極性溶媒により
適合性のあることが明らかになった。このことは、揮発性及び非揮発性シリコー
ンのような非極性溶媒を含有する透明又は半透明の制汗組成物製剤を今や可能に
する。

【００３２】 任意成分 本発明の制汗組成物は、皮膚上に沈着した時、組成物の物理的、化学的、化粧
品的又は美観的特性を改良できるか、又は追加の「活性物質」成分として作用し
得る１種以上の任意の成分を更に含んでもよい。組成物は、更に任意の不活性成
分を含んでも良い。多数のそのような任意成分が、防臭剤、制汗剤又はその他の
パーソナルケア組成物に使用されることは既知であり、またそのような任意の材
料が本明細書に記載された必須材料に適合性があるならば又は、その他に過度に
製品性能を損なうことがない場合には、本明細書に記載される上記制汗組成物及
び防臭組成物に使用し得る。 本明細書の制汗組成物への使用に適切な任意成分の例としては、ｐＨ緩衝剤；
その他の固体又は液体キャリア；皮膚軟化剤；保湿剤；鎮静剤；洗い落とし補助
剤；残留物マスキング剤；染料及び顔料；薬剤；重炭酸ナトリウム及びその同族
材料；防腐剤；等が挙げられるがこれに限定されない。

【００３３】 任意の液体キャリア 本明細書に記載の選択されたポリオール液に加え、前記制汗組成物は、好まし
くは更に１つ又はそれ以上の局所適用に適切な、及び所望の製品形態に適した任
意の液体キャリアを含む。そのようなその他の任意のキャリアとしては、既知の
、或いはそうでなければ制汗剤、防臭剤又はその他の局所適用組成物に用いるの
に有用な全ての液体キャリア材料が包含される。任意の液体キャリアが、選択さ
れたポリオール液又は組成物中のその他の任意のキャリアに容易に混和又は分散
しない場合は、その後他の液体キャリア又は結合剤を、選択されたポリオール液
及びその他の非混和性又は非分散性材料（例えば、非極性溶媒）を均一な溶液又
は分散にするために、組成物に添加してもよい。

【００３４】 得られた液体キャリア材料の組み合わせが、その組成物の選択された製造温度
で溶液又はその他の均一な液体若しくは液体分散性を形成するか、又はさもなけ
れば透明又は半透明のエマルション又は懸濁液を形成するのであれば、任意の液
体キャリアには、局所的に安全及び有効な有機又はシリコーン含有の、揮発性又
は不揮発性、極性又は非極性液体キャリアが包含される。制汗組成物の製造温度
は、典型的には約２８℃〜約２５０℃、より典型的には約２８℃〜約１１０℃、
及びより一層典型的には約２８℃〜約１００℃の範囲である。適切な任意の液体
キャリア、及び本明細書に用いるのに適切なその他の任意成分の例は、ブレッツ
ラー（Bretzler）等の米国特許第５，９０２，５７０号；ガスキー（Guskey）の
第５，７５０，０９６号；サーウィン（Sawin）等の第５，９１６，５４６号に
記載され、これらの記載は参考として本明細書に組み入れる。

【００３５】 好ましい任意の液体キャリアとしては、選択されたポリオール液と組み合わせ
た揮発性シリコーンが挙げられる。揮発性シリコーンの濃度は、好ましくは前記
制汗組成物の約１０質量％〜約９０質量％、より好ましくは約１５質量％〜約６
５質量％の範囲である。これらの揮発性シリコーンキャリアは、本明細書中で定
義された必要な揮発度を有する環式、直鎖または分岐鎖シリコーンであってもよ
い。適切な揮発性シリコーンの例は、これらに限定はされないが、トッド（Todd
）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosme
tics）」、コスメティクス・エンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletri
es）、９１：２７−３２（１９７６年）に記載され、これらの記載を参考として
本明細書に組み入れる。これらの揮発性シリコーンの中で、約３〜約７、更に好
ましくは約４〜約５のケイ素原子を有する環式シリコーンが好ましい。以下の式
によるものが最も好ましい：

【００３６】

【化６】 式中、ｎは約３〜約７、好ましくは約４〜約５、最も好ましくは５である。これ
らの揮発性環状シリコーンは、一般に、約１０センチストークス未満の粘度値を
有する。本明細書中に記載されるすべての粘度の値は、特に明記しないかぎり、
周囲条件下で測定又は決定されている。本明細書中で用いられる適切な揮発性シ
リコーンとしては、シクロメチコーンＤ−５（Cyclomethicone D-5、Ｇ．Ｅ．シ
リコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）、ダウ・コーニング（Dow C
orning）３４４、ダウ・コーニング３４５（ダウコーニング社（Dow Corning Co
rp.）から市販されている）、ＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８、及びシリコーン液
（Silicone Fluids）ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラルイレクトリ
ック社（General Electric Co.）から入手できる）、ＳＷＳ−０３３１４、ＳＷ
Ｓ−０３４００，Ｆ−２２２、Ｆ−２２３、Ｆ−２５０、Ｆ−２５１（エスダブ
リュエスシリコーンズ社（SWS Silicones Corp.）から入手できる）、揮発性シ
リコーン（Volatile Silicone）７１５８、７２０７、７３４９（ユニオンカー
バイド（Union Carbide）から入手できる）、マーシル（Masil）ＳＦ−Ｖ（メイ
ザー（Mazer）から入手できる）及びそれらの混合物が含まれるが、それらに限
定されない。

【００３７】 その他の任意の液体キャリアとしてはまた、非揮発性、固体又は液体、シリコ
ーンキャリアを含んでも良い。これらの非揮発性シリコーンキャリアは好ましく
は液体であり、また好ましくは以下の式のいずれかによるものを含むがそれらに
限定されず、好ましくは直鎖のシリコーンである：

【化７】

【００３８】 式中、ｎは１より大きいか１に等しい。これらの直鎖シリコーン材料は、周囲条
件下での測定で、一般に、約１００，０００センチストークスまで、好ましくは
約５００センチストークス未満、更に好ましくは約１センチストークス〜約２０
０センチストークス、なお更に好ましくは約１センチストークス〜約５０センチ
ストークスの粘度値を有する。制汗組成物での使用に適する非揮発性直鎖シリコ
ーンの例としては、ダウコーニング（Dow Corning）２００、ヘキサメチルジシ
ロキサン、ローヌ−プーラン（Rhone- Poulenc）から入手できるロードシルオイ
ル（Rhodorsil Oils）７００４７、メイザー（Mazer）から入手できるマーシル
（Masil）ＳＦ液、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ
・コーニング５７３２、ウ・コーニング５７５０（ダウコーニング社（Dow Corn
ing Corp.）から入手できる）；ＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３
５０）シリコーン液（ジーイーシリコーンス（G.E.Silicones）から入手できる
）；ベルバシル（Velvasil）及びビスカシル（Viscasil、ゼネラルイレクトリッ
ク社（General Electric Co.）から入手できる）；シリコーン（Silicone）Ｌ−
４５、シリコーンＬ−５３０、シリコーンＬ−５３１（ユニオンカーバイド（Un
ion Carbide）から入手できる）およびシロキサン（Siloxan）Ｆ−２２１、シリ
コーン液（Silicone Fluid）ＳＷＳ−１０１（エスダブリュエスシリコーンズ社
（SWS Silicones）から入手できる）が含まれるが、それらに限定されない。

【００３９】 上記制汗組成物は好ましくは、揮発性シリコーン材料及び非揮発性シリコーン
材料の組み合わせ、より好ましくは揮発性シリコーンキャリア液及び非揮発性シ
リコーンキャリア液の組み合わせを含む。そのようなシリコーン材料の適切な組
合わせの非限定的な例は、米国特許第５，１５６，８３４号（ベックマー（Beck
meyer）ら）に記載されており、それらを参考として引用し本明細書に組み入れ
る。

【００４０】 選択されたポリオール液と組み合わせて使用するその他の任意のキャリアの非
限定的な実施例には、１価アルコール及び多価アルコール、脂肪酸、１塩基性カ
ルボン酸及び２塩基性カルボン酸と１価アルコール及び多価アルコールのエステ
ル、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、アルコールのポリアルコキシ
ル化エーテル、及びそれらの化合物もまた包含され得る。好ましくはそのような
任意の液体キャリアはまた、周囲条件下で水と混和可能な液体である。選択され
たポリオール液と組み合わせて用いるのに適切な、その他の水混和性の極性有機
液体キャリア又は極性有機溶媒は、コスメティックス・サイエンス・エンド・テ
クノロジー（Cosmetics, Science, and Technology）１巻、２７〜１０４頁、バ
ルサム（Balsam）及びサガリン（Sagarin）編集（１９７２年）；米国特許第４
，２０２，８７９号（シェルトン（Shelton）、１９８０年５月１３日発行）；
及び米国特許第４，８１６，２６１号（レッベ（Luebbe）、１９８９年３月２８
日発行）に記載されており、参考として引用し本明細書に組み入れる。

【００４１】 選択されたポリオール液と組み合わせて用いるその他の任意の液体キャリアと
しては、無水、水混和性、極性有機液体キャリア又は極性有機溶媒が挙げられ、
その例にはエタノールのような短鎖アルコール、及びプロピレングリコール、ヘ
キシルグリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコールのよう
なグリコール溶媒などが挙げられる。その他の適切な類似する溶媒にはまた、ポ
リエチレングリコール、ポリプロピレングリコールのようなポリアルコキシル化
キャリア、それらの組み合わせ及び誘導体なども含まれる。本発明での使用に適
切な極性溶媒の例としては、米国特許第５，４２９，８１６号（参考として引用
し本明細書に組み入れる）に記載されているものが挙げられるがこれに限定され
ない。その他の適切な極性溶媒には、フタレート補助溶剤、ベンゾエート補助溶
剤、シンナメートエステル、第二アルコール、ベンジルアセテート、フェニルア
ルカン、及びそれらの組み合わせが含まれる。

【００４２】 選択されたポリオール液と組み合わせて用いる任意の液体キャリアとしてはま
た、鉱油、ペトロラタム、イソヘキサデカン、イソドデカンのような非極性キャ
リア、イソパー（Isopar）又はノルパー（Norpar）シリーズ（エクソン社（Exxo
n Corp.）より市販）、又はパーメチル（Permethyl）シリーズ（パースパース（
Persperse）より市販）、及びソルトロール（Soltrol）シリーズ（フィリップス
・ケミカル（Phillips Chemical）より市販）のような様々な炭化水素油、及び
その他の既知の、或いはそうでなければヒトの皮膚への局所適用に安全かつ有効
な極性又は非極性、水混和性、有機液体キャリア体又は溶媒のいずれもを包含し
得る。

【００４３】 任意の懸濁又は増粘剤 本発明の制汗組成物は、更にその組成物に所望の粘度又は製品の硬度を提供す
る補助となるか、又はそうでなければその組成物中に分散した固体又は液体を懸
濁させる補助となる懸濁又は増粘剤を含んでもよい。適切な懸濁又は増粘剤成分
には、既知の、或いはそうでなければ上記組成物に懸濁又は増粘剤の特性を提供
するのに効果的であるか、又は最終製品の形態の構造を提供するその他の如何な
る材料も包含される。これらの懸濁又は増粘剤には、ゲル化剤、及びポリマー性
又は非ポリマー性又は無機の増粘又は粘性化剤が含まれる。このような物質には
、最も典型的には、有機固体、シリコーン固体、結晶性又はその他のゲル化剤、
粘土又はシリカのような無機微粒子、又はそれらの組合わせが含まれる。 制汗組成物に使用するために選択された任意の懸濁又は増粘剤の濃度及び種類
は、所望の製品形態、粘度、及び硬度によって変えることができる。本発明にお
いて任意に使用するのに適切な殆どの懸濁又は増粘剤について、そのような懸濁
又は増粘剤の濃度は、最も典型的には、組成物の約０．１〜約３５質量％、更に
典型的には約０．１〜約２０質量％の範囲である。

【００４４】 本制汗組成物での任意の懸濁又は増粘剤として用いるのに適切なゲル化剤とし
ては、脂肪酸ゲル化剤、ヒドロキシ酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲ
ル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系材料、ジベンジリデンアルジト
ール、ラノリノール系材料、及びその他のアミド及びポリアミドゲル化剤が挙げ
られるがこれに限定されるものではない。 適切なゲル化剤としては、炭素数約８〜約４０、好ましくは炭素数約８〜約３
０、より好ましくは炭素数約１２〜約１８の脂肪族アルコールが挙げられる。こ
れらのゲル化剤はワックス様材料であり、最も典型的には制汗組成物の約１〜約
２５質量％、好ましくは約５〜約２０質量％、より好ましくは約１０〜約２０質
量％の範囲の濃度で使用される。好ましいものは、セチルアルコール、ミリスチ
ルアルコール、ステアリルアルコール及びこれらの組み合わせであり、より好ま
しくはステアリルアルコールである。

【００４５】 その他の適切なゲル化剤としては、融点が６５℃以上、より典型的には約６５
℃〜約１３０℃のワックス類又はワックス様材料が挙げられ、例えば、蜜蝋、カ
ルナウバ、ベイズベリー、カンデリラ、モンタン、オゾケライト、セレシン、硬
化ヒマシ油（ヒマシワックス）、合成ワックス類、微結晶性ワックス類等のワッ
クス類が挙げられるが、これらに限定されない。この群の中ではヒマシワックス
が好ましい。その他の高い融点を有するワックスは、米国特許第４，０４９，７
９２号（エルスノー（Elsnau）、１９７７年９月２０日発行）に記載されており
、その記載は参考として本明細書に組み入れる。

【００４６】 その他の適切なゲル化剤としては、炭素数約１０〜約４０の脂肪酸及びヒドロ
キシ又はα−ヒドロキシ脂肪酸のような脂肪酸ゲル化剤並びに、このようなゲル
化剤のエステル類及びアミド類が挙げられる。このようなゲル化剤の例としては
、１２−ヒドロキシステアリン酸、１２−ヒドロキシラウリン酸、１６−ヒドロ
キシヘキサデカン酸、ベヘン酸、エウルシン酸（eurcicacid）、ステアリン酸、
カプリル酸、ラウリン酸、イソステアリン酸、及びこれらの組み合わせが挙げら
れるがこれに限定されない。好ましいものは、１２−ヒドロキシステアリン酸の
エステル類、１２−ヒドロキシステアリン酸のアミド類、及びそれらの組み合わ
せであり、以下の式に一致する、その他全てのゲル化剤である：

【００４７】

【化８】 式中、Ｒ₁は、ＯＲ_2、ＮＲ₂Ｒ₃、又はシリコーン含有部分であり；Ｒ₂及びＲ₃は
、水素、又は分枝線状又は環状で、炭素数約１〜約２２、好ましくは炭素数約１
〜約１８の、アルキル、アリール又はアリールアルキル基である。Ｒ₂及びＲ₃は
同一であっても異なっていてもよいが、少なくとも一方が水素原子であるのが好
ましい。こうしたゲル化剤の中でも好ましいものは、１２−ヒドロキシステアリ
ン酸メチルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸エチルエステル、１２−ヒ
ドロキシステアリン酸ステアリルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸ベン
ジルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸アミド、１２−ヒドロキシステア
リン酸のイソプロピルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のブチルアミド、
１２−ヒドロキシステアリン酸のベンジルアミド、１２−ヒドロキシステアリン
酸のフェニルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のｔ−ブチルアミド、１２
−ヒドロキシステアリン酸のシクロヘキシルアミド、１２−ヒドロキシステアリ
ン酸の１−アダマンチルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸の２−アダマン
チルアミド、１２−ヒドロキシステアリン酸のジイソプロピルアミド及びそれら
の混合物からなる群から選択されるものであり、更に好ましいものは、１２−ヒ
ドロキシステアリン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸のイソプロピルアミド及
び、それらの組み合わせである。

【００４８】 適切なアミドゲル化剤としては、二置換又は分枝状モノアミドゲル化剤、一置
換又は分枝状ジアミドゲル化剤、トリアミドゲル化剤、及びこれらの組み合わせ
が含まれ、これには、ｎ−アシルアミノ酸アミド類、グルタミン酸より調製され
るｎ−アシルアミノ酸エステル類のようなｎ−アシルアミノ酸誘導体、リジン、
グルタミン、アスパラギン酸、及びこれらの組み合わせが挙げられる。その他の
適切なアミドゲル化剤は、米国特許第５，４２９，８１６号（１９９５年７月４
日発行）、及び米国特許出願番号０８／７７１，１８３（１９９６年１２月２０
日出願）に記載されており、これらの記載は参考として本明細書に組み入れる。
すべてのこのようなゲル化剤の濃度は、好ましくは制汗組成物の約０．１〜約２
５質量％、好ましくは約１〜約１５質量％、より好ましくは約１〜約１０質量％
の範囲である。

【００４９】 その他の適切なゲル化剤としては、グリセリルトリベヘン酸塩及びその他のト
リグリセリドを含むトリグリセリドゲル化剤系が挙げられ、ここで前記のその他
のトリグリセリドそれぞれのエステル化脂肪酸部分の少なくとも約７５％、好ま
しくは約１００％が約１８〜約３６個の炭素原子を有し、またトリベヘン酸グリ
セリルと前記その他のトリグリセリドとモル比が約２０：１〜約１：１、好まし
くは約１０：１〜約３：１、より好ましくは約６：１〜約４：１である。前記エ
ステル化脂肪酸部分は、飽和又は不飽和、置換又は非置換型、直鎖又は分枝鎖で
あってよいが、好ましくは約１８〜約３６個の炭素原子を有する脂肪酸材料に由
来する直鎖、飽和、非置換型エステル部分である。トリグリセリドゲル化剤物質
は、好ましくは融点が約１１０℃未満であり、好ましくは約５０℃〜１１０℃の
間である。

【００５０】 上述のトリグリセリドゲル化剤系の好ましい濃度は、制汗組成物の約０．１〜
約２０質量％、より好ましくは約０．５〜約１５質量％の範囲である。浸透力価
が約２０〜約１００グラム重のロールオン処方について、トリグリセリド濃度は
好ましくは制汗組成物の約１〜約５質量％の範囲である。クリーム適用装置に使
用するのが適切な処方を含み、浸透力価が約１００〜約５００グラム重グラムの
その他のクリーム処方については、トリグリセリド濃度は好ましくは制汗組成物
の約４〜約２０質量％、より好ましくは約４〜約１０質量％の範囲である。制汗
組成物に用いられる市販されているトリグリセリドゲル化剤の具体例としては、
トリステアリン、硬化植物油、トリヒドロキシステリン（チキシン（Thixcin、
登録商標）Ｒ、レオックス社（Rheox, Inc.）より市販）、菜種油、ヒマシワッ
クス、魚油、トリパルミチン、シンクロワックス（Syncrowax、登録商標）ＨＲ
Ｃ及びシンクロワックス（Syncrowax、登録商標）ＨＧＬ−Ｃ（シンクロワック
ス（Syncrowax、登録商標、クローダ社（Croda, Inc.）より市販）が挙げられる
がこれに限定されるものではない。

【００５１】 本制汗組成物での使用に適切なその他の懸濁又は増粘剤には、粘土及びコロイ
ド状発熱性シリカ顔料のような粒子状懸濁又は増粘剤が含まれる。その他の公知
の、又はそうでなければ効果的な微粒子懸濁又は増粘剤も同様に、制汗組成物に
使用することができる。任意の微粒子増粘剤の濃度は、好ましくは組成物の約０
．００１質量％〜約１５質量％、更に好ましくは約１質量％〜約１５質量％、更
に好ましくは約１質量％〜約８質量％の範囲である。コロイド状発熱性シリカ顔
料が好ましく、その一般例には、Ｃａｂ−Ｏ−Ｓｉｌ（登録商標）、すなわち極
微小の粒子状の発熱性シリカが含まれる。

【００５２】 適切な粘土懸濁又は増粘剤にはモンモリロナイト粘土が含まれ、それらの例と
しては、ベントナイト、ヘクトライト、及びコロイド状ケイ酸アルミニウムマグ
ネシウムが挙げられる。これら及びその他の適切な粘土懸濁剤は、好ましくは疎
水的に処理され、そのように処理される場合は一般に粘土活性化剤と組み合わせ
て使用する。適切な粘土活性化剤には、プロピレンカーボネート、エタノール、
及びそれらの組合せが含まれるが、これらに限定されない。粘土活性化剤の量は
、典型的には粘土の約２５〜約７５質量％、更に典型的には約４０〜約６０質量
％である。

【００５３】 任意の防臭活性物質及び芳香剤 本発明の制汗組成物は更に、防臭剤活性物質、芳香剤又はこれらの混合物を組
成物の重量の約０．００１％〜約５０％、好ましくは約０．０１％〜約２０％、
より好ましくは約０．１％〜約１０％の範囲の濃度で含んでもよい。これらの防
臭剤活性物質及び香料は制汗活性物質に加えて、又はそのいくつか若しくは全て
と置き換えて使用してもよく、ヒトの皮膚に局所適用するのに適切な既知の、又
はそうでなければ安全かつ有効な如何なる防臭剤又は芳香剤も包含される。 本発明の組成物に用いるのに適切な防臭活性物質には、前述のこれらの活性物
質以外に、発汗に関連した悪臭の防止又は消臭について既知の又はそうでなけれ
ば有効な、如何なる局所適用材料も包含される。これらの防臭剤活性物質は、一
般には抗菌剤（例えば、殺菌剤、防かび剤）、悪臭吸収物質、又はそれらの組合
わせである。

【００５４】 好ましい防臭剤活性物質は抗菌剤であり、その例としては臭化セチルトリメチ
ルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジイソブ
チルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウム、Ｎ−ラウリルサ
ルコシンナトリウム、Ｎ−パルメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコ
シン、Ｎ−ミリストイルグリシン、Ｎ−ラウリルサルコシンカリウム、塩化トリ
メチルアンモニウム、ナトリウムアルミニウムクロロヒドロキシラクテート、ク
エン酸トリエチル、トリセチルメチルアンモニウムクロリド、２，４，４’−ト
リクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカ
ルバニリド、Ｌ−リジンヘキサデシルアミドのようなジアミノアルキルアミド、
クエン酸、サリチル酸、及びピロクトースの重金属塩、特に亜鉛塩、及びそれら
の酸、ピリチオンの重金属塩、特に亜鉛ピリチオン、フェノールスルホン酸亜鉛
、ファルネソール並びに、これらの組み合わせが挙げられるが、これに限定され
ない。

【００５５】 その他の任意の防臭剤活性物質としては、アルカリ金属炭酸塩及び重炭酸塩、
アンモニウム及びテトラアルキルアンモニウムを含む炭酸塩及び重炭酸塩のよう
な悪臭吸収材料が挙げられる。そのような悪臭吸収材料のナトリウム及びカリウ
ム塩が好ましい。 本発明の制汗組成物は、任意に局所適用組成物に用いるのに適切な芳香剤を含
んでもよく、及び発汗に関連する悪臭をマスキングすることに既知の、或いはそ
うでなければこれに有効な、又は組成物に所望の芳香を与える、あらゆる局所用
材料が包含される。これらの芳香剤には、皮膚への局所適用に適切な如何なる香
料又は香料用化学薬品が含まれる。

【００５６】 任意の芳香剤の濃度は、悪臭が組成物そのものに本来付随するか又はヒトの発
汗による悪臭発生に付随する場合、所望の香り特性を提供するか又は悪臭をマス
クするために効果的な程度であるべきである。同様に、芳香剤及びこれに付随す
るキャリアのいずれもが、好ましくは前述の濃度で、皮膚、特に損傷又は炎症の
ある皮膚に対して過度な刺激を与えない。芳香剤は、典型的には前記組成物のマ
トリックスに可溶性の非水溶性香料の形態を示す。

【００５７】 芳香剤は当業者によってきわめてさまざまの種類および強さで製造される。一
般的な芳香物質は、アークタンダー（Arctander）著、「芳香剤と香化学（Perfu
me and Flavour Chemicals）」アロマケミカルズ社（Aroma Chemicals）、Ｉ巻
及びＩＩ巻（１９６９年）；及びアークタンダー（Arctander）著、「天然の香
り及び芳香材料（Perfume and Flavour Materials of Natural Origin）」（１
９６０年）に記載されている。いずれも参考として引用し、本明細書に組み入れ
た米国特許第４，３２２，３０８号及び米国特許第４，３０４，６７９号に開示
される芳香剤構成成分には、一般に（イソ−アミルサリチレート、ベンジルサリ
チラート、及びタイム油レッドのような）揮発性フェノール物質；（ゼラニウム
油、パチョリ油、及びプチグレン油のような）エッセンスオイル；柑橘類油；（
ベンゾインシャム樹脂及びオポポナックス樹脂のような）抽出物及び樹脂；（ベ
ルガモット３７及び４３０、ゼラニウム７６、及びポメランソル３１４のような
）「合成」油；アルデヒド及び（Ｂ−メチルナフチルケトン、ｐ−ｔ−ブチル−
Ａ−メチルヒドロ桂皮酸アルデヒド及びｐ−ｔ−アミル−シクロヘキサノンのよ
うな）ケトン類；（クマリン及びβ−ナフチルメチルエーテルのような）多環式
化合物；（ジエチルフタレート、フェニルエチルフェニルアセテート、非アノリ
ド−１：４のような）エステルが含まれるが、これらに限定されない。芳香物に
はさらに、花材及び果物より誘導されたエステル及び精油、柑橘類油、無水物（
absolutes）、アルデヒド、樹脂性物質、ジャコウ及びその他の動物性の香り（
例えば、シベット、カストリウム、及びジャコウの天然単離物質）、バルサムな
ど、及び（ジミリセトール（dimyrcetol）、フェニルエチルアルコール及びテト
ラヒドロムグオール（tetrahydromuguol）のような）アルコールが含まれる。本
明細書の芳香剤に有用なこのような構成成分の例としては、デシルアルデヒド、
ウンデシルアルデヒド、ウンデシレンアルデヒド、ラウリルアルデヒド、アミル
ケイ皮アルデヒド、エチルメチルフェニルグリシデート、メチルノニルアセトア
ルデヒド、ミリスチンアルデヒド、ノナラクトン、ノニルアルデヒド、オクチル
アルデヒド、ウンデカラクトン、ヘキシルケイ皮アルデヒド、ベンズアルデヒド
、バニリン、ヘリオトロピン、樟脳、パラ−ヒドロキシフェノルブタノン、６−
アセチル−１，１，３，４，４，６−ヘキサメチルテトラヒドロナフタレン、α
−メチルイオノン、γ−メチルイオノン、及びアミル−シクロヘキサノン及びこ
れらの構成成分の混合物が挙げられる。

【００５８】 その他の適切な、しかし任意の芳香剤には、発汗に伴う臭気をマスクするか、
又はマスクする助けをする芳香剤（以下、臭気マスキング芳香剤と呼ぶ）であり
、その非限定的な実施例のいくつかは米国特許第５，５５４，５８８号、米国特
許第４，２７８，６５８号、米国特許第５，５０１，８０５号、及びヨーロッパ
特許出願番号６８４０３７Ａ１に記載されており、それらのすべてを参考として
引用し本明細書に組み入れる。好ましい臭気マスキング芳香物は、ヨーロッパ特
許出願番号６８４０３７Ａ１に記載される消臭効果測定テストによって測定した
、防臭剤の消臭効果値が少なくとも約０．２５、更に好ましくは約０．２５〜約
３．５、更に一層好ましくは約０．９〜約３．５である芳香物である。 任意の芳香剤には、当業者には周知の可溶化剤、希釈液、又は溶媒も含み得る
。このような材料はアークタンダー（Arctander）著、「香り及び芳香化学（Per
fume and Flavour Chemicals）」、アロマケミカルズ社（Aroma Chemicals）、
Ｉ巻及びＩＩ巻（１９６９年）に記載されている。

【００５９】 製造方法 本発明の組成物は可溶性制汗活性物質を含有する組成物を配合するための既知
のいずれかの方法、あるいはそうでなければそのような組成物の配合に有効な方
法で生成されてもよい。当業者には明かであろうように、特定の方法は例えば固
体、半固体、液体溶液又は懸濁液などの望ましい製品形態、最終製品又は製造中
間体などと同様に、使用する成分の特定の種類及び量の選択に依存する。

【００６０】 一般に、本発明の制汗組成物は、選択されたポリオール液体と制汗活性物質を
適切な処理条件下で組み合せることにより調製することができる。任意配合剤は
、望ましい製品形態に配合するために、又はそうでなければ選択された製品処方
において制汗活性物質の可溶化を助けるために、既知の又はそうでなければ有効
な如何なる手法においても加えることができる。 例えば、可溶化制汗活性物質を含有する無水組成物を配合するために、制汗活
性物質を、ポリオール溶媒を含有する水性キャリア中で可溶化してもよく、その
際ポリオール溶媒は本明細書で定義されたような選択されたポリオール液体であ
るか、またはそれを含有するものであり、そして得られた組成物中の実質的に全
ての水を除去するための処理をする。この手法に適用される適切な処理方法とし
ては、限定されるものではないが、米国特許第４，７８１，９１７号（ルーベら
）、米国特許第５，６４３，５５８号（プロバンカルら）、及びヨーロッパ特許
出願０４０４５３３Ａ１（スミスら）に記載の方法が挙げられ、これらの記載は
参考として本明細書に組み入れる。

【００６１】 固体あるいは軟固体製品を配合するために、好ましくは、選択されたポリオー
ルといずれもの任意の液体キャリア又は共溶媒とを約１３０℃までの処理温度、
典型的には約６０℃〜１３０℃の温度で加えることなどによって、制汗活性物質
は溶解し又は溶解を維持する。任意の懸濁剤を加熱した混合物に添加し、及び加
熱した液体が透明及び均一に見えるようになるまで加熱行程を続行し、典型的に
は約６０℃〜約１３０℃の温度で大抵の化合が起こる。その後、得られた透明な
液体は約４０℃〜約１２０℃の間まで冷まし又は冷まさせ、その時点であらゆる
その他の任意配合剤を、冷却した液体に添加し、その後混合する。得られた液状
の溶液又は混合物を容器に注ぎ入れ、そして更に冷却して所望の製品の硬度まで
固化させる。あるいは、このような任意配合剤の多くは最初の加熱連続行程中に
液体キャリアと一緒に添加することもでき、又はその他の所望の製品形態を製造
するためのそのような添加に適切な時にいつでも添加できる。

【００６２】 エアゾール、ロール・オン又はその他の液状製剤に配合するために、制汗組成
物をそのような製品形態に配合することに既知の又は効果的なあらゆる製造又は
配合方法を用いることができる。 本発明の制汗組成物を製造する適切な方法の非限定的な例が、米国特許第５，
４２９，８１６号（ホフリッチャ−ら）；米国特許第５，７３３，５３４号（サ
ウィンら）；米国特許第５，６０５，６８１号（トランダイら）；米国特許第５
，３４６，６９４号（ジュネジャら）；米国特許第５，２９８，２３６号（オー
ルら）；及び米国特許５，７１８，８９０号（プットナムら）に記載されており
、それらの記載は参考として本明細書に組み入れる。

【００６３】 使用方法 本発明の制汗組成物は、その他の制汗組成物を配合する際の製造中間体として
用いてもよいし、発汗に関連する悪臭を制御するために既知の又は有効な如何な
る方法で腋窩又はその他の皮膚の領域に局所的に適用される最終形態に配合され
てもよい。これらの方法には、腋窩又はその他のヒトの皮膚の領域に安全で且つ
有効な量の本発明の制汗組成物を適用することが含まれる。この状況において、
本明細書において使用される「安全で且つ有効な量」という用語は、適用する領
域の発汗を抑制するか、又は最小限にマスクするのに有効であると同時に、妥当
な危険／利益比率でヒトへの使用にも安全である、前記制汗組成物の皮膚への局
所的適用量を意味する。この状況において、安全で且つ有効な量は、一般に腋窩
当たり約０．１〜約２．０グラムの範囲である。前記組成物は、好ましくは腋窩
又はその他の皮膚の領域に１日に１回又はそれ以上の回数、好ましくは１日に１
回適用する。

【００６４】 ［実施例］ 次の実施例１−９は製造法及び使用法を含めた本発明の制汗組成物の特定の実
施例について説明しているが、これらに限定されるものではない。本発明の趣旨
および範囲から逸脱することなく、当業者により他の修正がなされ得る。 例示される組成物は、ヒトの発汗を抑制又は防止するのに有効な量、典型的に
は腋窩あたり約０．１ｇ〜約２ｇの範囲の量を腋窩に局所的に塗布する。塗布さ
れた組成物は、塗布領域からの発汗の抑制に有効で、及び適用中及び適用後に良
好な皮膚感触特徴を有する。塗布された組成物は、皮膚に対してより穏やかであ
り、ほとんど又は全く皮膚刺激の原因とならない。特に明記しない限り、例示し
た量は全て、組成物の全重量を基準とした質量／質量％である。 本発明の制汗組成物は最終及び中間体製品形態を包含し、及びそのような形態
は製品が固体、半固体、又は液状形態であるか、又はさもなければ溶液、懸濁液
、分散液等として配合されるかによって広範囲の粘度及び物理的特性を有するこ
とができる。このような製品形態のいくつかの製造法の例を以下に述べるが、こ
れに限定されるものではない。

【００６５】実施例１−６ 本発明の制汗組成物としては、実施例１−６に記載されている透明又は半透明
の液体組成物が挙げられる。これらの組成物は他の製品を生成するための中間体
として、又は適切な容器、例えばロールオン塗布器から塗布される局所用液体と
して使用することができる。例示組成物のそれぞれは、可溶化、活性化、制汗活
性物質を含有し、及び可溶化、活性化、制汗活性物質又はそれらを含有する最終
製品形状を生成する周知の方法によって配合される。

【００６６】

【表１】

【００６７】実施例７−９ 本発明の制汗組成物として実施例７−９に記載の最終的な製品形状が挙げられ
る。例示したそれぞれの組成物は可溶化、活性化制汗活性物質を含有し、そして
本明細書記載の従来の方法によって配合され、及び可溶化制汗活性物質かつ最終
的な制汗剤製品形状を生成する多様な周知の方法のいずれかによっても配合でき
る。

【００６８】

【表２】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ， ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，Ｋ Ｅ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ， ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 スウェイル，デイヴィッド フレデリック アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 リッジウッド、アベニュー 2797 (72)発明者 モトリー，カーティス ボビー アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、セイント、マシュー、ドライブ 8032 (72)発明者 ヒルヴァート，ジェニファー エレイン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 キャナス、ドライブ 5471 (72)発明者 ヘイズ，フレッド ジョセフ アメリカ合衆国オハイオ州、メイソン、バ ーチウッド、ファームス、ドライブ 5033 Ｆターム(参考） 4C083 AB051 AB211 AB212 AB221 AB222 AC012 AC111 AC112 AC171 AC172 AC391 AC642 AD151 AD152 AD172 CC17 DD01 DD08 DD11 DD22

Claims (22)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 無水制汗組成物であり： Ａ）約０．１〜約５０質量％の可溶化制汗活性物質；及び Ｂ）約０．１〜約９９．９質量％の液体ポリオールであって、液体ポリオールの
   α及びβ位に隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有するが、液体ポリオール中に４以
   下の隣接ヒドロキシ置換炭素原子を有し、ここで該液体ポリオールは次の式に相
   当する液体ポリオール： 【化１】 （式中Ｒはアミド、エステル、アルキル、エーテル又はシリコーンであり、また
   炭素、ヒドロキシでない酸素、窒素、シリコーン及びこれらの組み合わせからな
   る群から選択される少なくとも３つの隣接原子を含有し、ここで、この液体ポリ
   オールは約−４．０〜約２．０のＣｌｏｇＰ値を有する） を包含する当該無水制汗組成物。
2. 【請求項２】 Ｒが３〜６個の炭素原子を有するアルキル基である請求項１
   に記載の制汗組成物。
3. 【請求項３】 Ｒは、前記液体ポリオールが次の式： 【化２】 （式中Ｒ₂は１〜５個の炭素原子を含有する）に相当するエーテル基である請求
   項１に記載の制汗組成物。
4. 【請求項４】 ＣｌｏｇＰ値が約−２．０〜約１．０である請求項１に記載
   の制汗組成物。
5. 【請求項５】 ＣｌｏｇＰ値が約−１．０〜約０．５である請求項４に記載
   の制汗組成物。
6. 【請求項６】 組成物が約０．１〜約３５質量％の可溶化制汗活性物質を包
   含する請求項４に記載の制汗組成物。
7. 【請求項７】 組成物が２５℃で視覚的に透明又は半透明である請求項４に
   記載の制汗組成物。
8. 【請求項８】 組成物がさらに約１０〜約９０質量％の揮発性シリコーンを
   包含する請求項４に記載の制汗組成物。
9. 【請求項９】 組成物がさらに非揮発性シリコーンを包含する請求項８に記
   載の制汗組成物。
10. 【請求項１０】 制汗活性物質がアルミニウム含有制汗活性物質及びアルミ
    ニウム−ジルコニウム含有活性物質からなる群から選択され、液体ポリオールと
    アルミニウム及びジルコニウムとのモル比が少なくとも約２．０：１である請求
    項４に記載の制汗組成物。
11. 【請求項１１】 制汗活性物質がハロゲン化アルミニウム、アルミニウムク
    ロロハイドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジル
    コニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びこれらの組み合わせからなる群
    から選択される請求項１０に記載の制汗組成物。
12. 【請求項１２】 液体ポリオールとアルミニウム及びジルコニウムとのモル
    比が少なくとも約３．０：１である請求項１０に記載の制汗組成物。
13. 【請求項１３】 液体ポリオールが１，２−ペンタンジオール；４−メチル
    −１，２−ペンタンジオール；２−メチル−１，２−ペンタンジオール；３，３
    −メチル−１，２−ブタンジオール；４−メチル−１，２−ヘキサンジオール；
    １，２−ヘプタンジオール；２−フェニル−１，２−プロパンジオール；及びこ
    れらの組み合わせからなる群より選択される請求項１１記載の制汗組成物。
14. 【請求項１４】 組成物が約５〜約８０質量％の液体ポリオールを包含し、
    液体ポリオールが、グリセロールイソプロピルエーテル、グリセロールプロピル
    エーテル、グリセロールエチルエーテル、グリセロールメチルエーテル、グリセ
    ロールブチルエーテル、グリセロールイソペンチルエーテル、ジグリセロールイ
    ソプロピルエーテル、ジグリセロールイソブチルエーテル、トリグリセロール、
    トリグリセロールイソプロピルエーテル、及びこれらの組み合わせからなる群か
    ら選択されるグリセロールエーテルを包含する請求項１に記載の制汗組成物。
15. 【請求項１５】 液体ポリオールがグリセロールブチルエーテルである請求
    項１４に記載の制汗組成物。
16. 【請求項１６】 液体ポリオールが、酢酸グリセロールエステル；プロピオ
    ン酸グリセロールエステル；ブタン酸グリセロールエステル；３−メチルブタン
    酸グリセロールエステル；３−トリメチルシリル−１，２−プロパンジオール；
    及びこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１に記載の制汗組成物
    。
17. 【請求項１７】 組成物が３質量％未満の水を含有する請求項１に記載の制
    汗組成物。
18. 【請求項１８】 有効量の請求項１の制汗組成物を腋窩領域に局所適用する
    ことを含む、発汗に付随する悪臭を制御する方法。
19. 【請求項１９】 無水制汗組成物であって： Ａ）約５〜約８０質量％のグリセロールブチルエーテル； Ｂ）約５〜約２０質量％の、アルミニウム含有活性物質及びアルミニウムジルコ
    ニウム含有活性物質からなる群から選択される可溶化制汗活性物質：並びに、 Ｃ）５質量％未満の水 を包含する無水制汗組成物。
20. 【請求項２０】 グリセロールブチルエーテルとアルミニウム及びジルコニ
    ウムとのモル比が少なくとも約２．０：１であり、制汗活性物質が、ハロゲン化
    アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アルミニ
    ウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びこ
    れらの組み合わせからなる群から選択される請求項１９に記載の制汗組成物。
21. 【請求項２１】 グリセロールブチルエーテルとアルミニウム及びジルコニ
    ウムとのモル比が少なくとも約３．０：１である請求項２０に記載の制汗組成物
    。
22. 【請求項２２】 組成物がさらに、約０．１〜約３５質量％の懸濁又は増粘
    剤と、約１０〜約９０質量％の揮発性シリコーンとを包含する請求項２０に記載
    の制汗組成物。