JP2003506284A - ２部材のシールを有するバルブ - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 エアロゾル容器用バルブが提供される。このバルブは、バルブ本体（１）と、分配路（１５）を有するバルブステム（７）と、該バルブステム（７）に接触するシーリングリング（９,１２）とを含んでなる。バルブステム（７）は、前記シーリングリング（９，１２）に対して、バルブ閉位置からバルブ開位置までスライド可動し、前記バルブ本体の内部はバルブ開位置において分配路（１５）と連通する。シーリングリング（９，１２）は柔軟性部材（３４０）と硬質部材（３３０）とを含んでなる。このバルブは、好ましくは計量バルブである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の背景】発明の分野 本発明は、一定容量の内容物を分配することができる、補助器具付きのエアロ
ゾル容器用バルブに関する。本発明は、一般的にエアロゾルの分配に適用するこ
とができ、計量された用量の医薬を分配することについて特に適用性が高い。

【０００２】背景技術 エアロゾル製剤用容器は、通常、バルブに連結されたバイアル本体を含んでな
る。このバルブは、バルブステムを備えており、このバルブステムを通って製剤
が分配される。一般的には、このバルブはゴム製のバルブシールを包含し、この
シールは、バルブステムの往復動作を許容するが、容器からプロペラントが漏れ
出すことを防止する。

【０００３】 ある種の慣用の装置においては、バルブステムは、その作動サイクルの過程で
、差し込まれ、一旦静止し、または引き出されるようになっていることがあり、
その結果、使用者がバルブステムを押し下げて離したときに、「刻み目がついた
状態」(notchiness)に気がつくことがあることが知られている。このことは、部
分的には、薬物プロペラント懸濁液または液剤からの薬物の沈降または沈殿、お
よび、内側のバルブ部材上への堆積に起因するものであり、スライドする境界面
上の薬物の存在は、操作中の摩擦を増大させる。

【０００４】 従来技術のシールには、一般的に、ゴム素材のシートからリング形状を打ち抜
くことによって成形されるゴム製リングが含まれる。したがって、このリングの
開口部は、必然的に直角状に切断された縁を有し、この縁によってシールとステ
ムとの間の接触面積が相対的に大きくなっている。さらに、バルブステムがこの
ような直角状に切断されたシール中を移動するときには、シールは、シールとス
テムとの間の表面積、すなわちシールとステムとの間の摩擦接触面積が増大する
ように変形する。

【０００５】 本出願人等は、今般、バルブシールが２つの部材、すなわち硬質部材および柔
軟性部材からなる場合には、刻み目がつくという前記の問題を、シーリング性能
を低下させることなく改善できることを見出した。これらの２つの部材は、硬質
の外側部と柔軟性の内側部とが存在するように配置することができる。柔軟性部
は、ステムに対するシールの動きを許容する一方、硬質の外側部はシールの変形
を抑制して、これによって表面積、すなわち摩擦接触面積の増加を最小にする。
これら２つの部材はまた、他の好適な態様で配置することもできる。

【０００６】 表面積の増加は、シールとステムとの間の接触面積を減少させるようにシール
を形成することによって、さらに減少させることができる。１またはそれ以上の
溝または小さなチャネルを、シーリングリングの非ステム受容部表面につくると
、シーリングリングのステム受容部がバルブステムの動きにつれて動くためのス
ペースが提供され、その結果、バルブステムとの接触表面の変形と摩擦とが小さ
くなる。

【０００７】 従来技術のシールには、ゴム製シールによるプロペラント（例えば、ＨＦＡ１
３４ａ）および湿気の侵入および吸収のために、別の問題が生じる。プロペラン
トまたは湿気がゴムの中に存在すると、ゴム状物質が膨張し、これによってシー
ル性能が低下する。２つの部材のバルブシールを使用して、１つの部材がプロペ
ラントおよび湿気に対してより耐性のある素材で構成して、それによってシール
中に存在するプロペラントまたは湿気吸収性物質の量を減少させれば、その発生
する膨張の量を減少させることができる。

【０００８】

【発明の概要】

本発明の一つの態様によれば、エアロゾル容器用バルブが提供される。このバ
ルブは、バルブ本体と、分配路を有するバルブステムと、該バルブステムと接触
するシーリングリングとを含んでなる。前記バルブステムは、バルブ閉位置から
、バルブ本体の内部が分配路と連通するバルブ開位置まで、シーリングリングに
対してスライド可動する。このシーリングリングは柔軟性部材と硬質部材とを含
んでなる。

【０００９】 前記バルブは、好ましくは、計量バルブである。このときこのバルブ本体は、
計量チャンバー、サンプリングチャンバーと、これらの間に設けられた第２のシ
ーリングリングを有し、このステムはこのシーリングリング内でスライド可動す
る。このバルブステムは移動路を有しており、この移送路は、バルブ閉位置にお
いては、計量チャンバーから分配路を切り離し、かつ移送路を介して計量チャン
バーをサンプリングチャンバーと連通させるようにされてなり、および、バルブ
開位置においては、分配路を計量チャンバーと連通させ、かつ移送路を計量チャ
ンバーから切り離すようにされてなる。ここでこの第２のシーリングリングは硬
質部材と柔軟性部材とから構成されてなる。

【００１０】 柔軟性部材のショアーＡ（Shore A）値は、好ましくは４５〜８０である。硬
質部材のショアーＡ値は、好ましくは８０より大きい。このショアーＡ硬度は、
被検物質上に既知の負荷の下で先端を切り詰めたコーンによって力をかけ、生じ
た深度(penetration)を測定することによって求めることができる。

【００１１】 好ましくは、硬質部材のプロペラントおよび／または湿気に対する耐性は、柔
軟性部材よりも大きい。すなわち、硬質部材は、柔軟性部材と比較すると、湿気
およびプロペラントの侵入に対してより耐性が高く、そのために膨張しにくくな
っている。

【００１２】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングは、好ましくは、外
側の硬質環状部材と内側の柔軟性環状部材とからなる。内側および外側の環状部
材は、バルブステムを受ける該内側部材と同心円状になるように配置されている
。

【００１３】 または、シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングは、硬質コ
ア部材を取り囲んでいる柔軟性部材からなる。該柔軟性部材は、硬質部材を完全
に取り巻いており、前記バルブステムを受けている。前記硬質部材はバルブステ
ムとは全く接触していない。

【００１４】 一つの態様において、シーリングリングおよび／または第２のシーリングリン
グのステム受容部は、丸められた縁を有している。これらの丸められた縁は、シ
ーリングリングおよび／または第２のシーリングリングとバルブステムとの接触
面積を減少させ、そして前記シールの変形をさらに減少させる。

【００１５】 別の態様において、シーリングリングおよび／または第２のシーリングリング
のステム受容部は、前記ステムに対して丸く突出した表面(lobed surface)を提
供する。すなわち、この表面は１つまたはそれ以上の丸く突出した特徴を備える
。好ましくは、丸く突出した表面とステムのシール受容部とは、１つまたはそれ
以上のウェルを規定する。より詳しくは、１つまたはそれ以上のウェルはその中
に潤滑性物質を含有する。

【００１６】 本発明の別の態様において、シーリングリングおよび／または第２のシーリン
グリングのステム受容部は、ステムに対して先細の形状の表面(tapered surface
)を提供している。

【００１７】 シーリングリングの非ステム受容部は、好ましくは溝を有する。この溝は、前
記バルブステムの動きに対して、前記シーリングリングが曲がって戻るための別
のフリースペースを提供する。

【００１８】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングのステム受容部は、
好ましくは、鋸歯状の切れ込み(serration)を有する。鋸歯状の切れ込みは、好
ましくは、潤滑剤を含む。

【００１９】 膨張量を減少させるためにさらに改良することができ、これは、シーリングリ
ングおよび／または第２のシーリングリングのステム受容部中に鋸歯状の切れ込
みを含むことである。これらの鋸歯状の切れ込みはシールの強度を向上させるた
めの潤滑剤で満たすことができ、それによってシールとバルブステムとの間の湿
気の存在が減少する。

【００２０】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングの硬質部材は、好ま
しくは、ポリブチルテレフタレート(polybutylteraphthalate)、ポリオキシメチ
レン、金属およびナイロンからなる群から選択される。好適な金属としては、ス
テンレススチール、およびアルミニウムが挙げられる。

【００２１】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングの柔軟性部材は、好
ましくは、エラストマー性素材を含んでなる。

【００２２】 エラストマー性素材は、熱可塑性エラストマー（ＴＰＥ）または熱硬化性エラ
ストマーのいずれかを含んでなり、これらは任意に架橋されていてもよい。シー
リングリングおよび／または第２のシーリングリングの柔軟性部材はまた、熱可
塑性エラストマーのブレンドまたはアロイを含んでなってもよく、ここではエラ
ストマー性素材は熱可塑性マトリックス中に分散されている。該エラストマーは
、任意に、加工助剤、着色剤、粘着性付与剤、潤滑剤、シリカ、タルク、または
鉱物油等のプロセス油などのような慣用の高分子添加剤を適当量でさらに含んで
もよい。

【００２３】 好適な熱硬化性ゴムとしては、ブチルゴム、クロロ−ブチルゴム、ブロモ−ブ
チルゴム、ニトリルゴム、シリコーンゴム、フルオロシリコーンゴム、フルオロ
カーボンゴム、ポリスルフィドゴム、ポリプロピレンオキシドゴム、イソプレン
ゴム、イソプレン−イソブテンゴム、イソブチレンゴム、またはネオプレン（ポ
リクロロプレン）ゴムが包含される。

【００２４】 好適な熱可塑性エラストマーは、約８０〜約９５モル％のエチレンと、合計が
約５〜約２０モル％の、当該技術分野で公知の１−ブテン、１−ヘキセンおよび
１−オクテンからなる群から選択される１またはそれ以上のコモノマーとの共重
合体を含んでなる。２つまたはそれ以上のこのような共重合体は、一緒にブレン
ドして熱可塑性ポリマーブレンドを製造してもよい。

【００２５】 別の好適な熱可塑性エラストマーの種類には、スチレン−エチレン／ブチレン
−スチレンブロック共重合体がある。これらの共重合体は、ポリオレフィン（例
えば、ポリプロピレン）およびシロキサンをさらに含んでもよい。

【００２６】 熱可塑性エラストマー性素材はまた、下記のものから選択される１つまたはそ
れ以上であってもよい： ポリエステルゴム、ポリウレタンゴム、エチレン酢酸
ビニルゴム、スチレン−ブタジエンゴム、コポリエーテルエステルＴＰＥ、オレ
フィンＴＰＥ、ポリエステルアミドＴＰＥ、およびポリエーテルアミドＴＰＥ。

【００２７】 別の好適なエラストマーとしては、エチレン−プロピレン−ジエンゴム（ＥＰ
ＤＭ）が挙げられる。このＥＰＤＭはそれ自身単独で使用することもでき、また
は熱可塑性エラストマーブレンドまたはアロイの一部として、例えば、連続した
熱可塑性プラスチック（例えば、ポリプロピレンまたはポリエチレン）のマトリ
ックス中に実質的に均一に分散された粒子の形として、使用することができる。
市販されている熱可塑性エラストマーブレンドまたはアロイには、サントプレン
（SANTOPRENE(商標)）エラストマーが包含される。他の好適な熱可塑性エラスト
マーブレンドには、ブチル−ポリエチレン（例えば、約２：３〜約３：２の間の
範囲の比で）とブチル−ポリプロピレンとが包含される。

【００２８】 硬質部材は、好ましくは、シーリングリングおよび／または第２のシーリング
リングの少なくとも５０％を構成する。

【００２９】 前記シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングは、好ましくは
、成形工程によって形成される。 成形工程は、好ましくは、２段階射出成形工程である。 前記２段階射出成形工程は、好ましくは、同時射出成形である。 または、成形工程はインサート成形である。

【００３０】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングは、好ましくは、バ
ルブ本体に対して可動性ではない。より好ましくは、シーリングリングおよび／
または第２のシーリングリングは、バルブ本体中のキャビティ内に保持されてい
る。

【００３１】 前記ステムは、好ましくは、潤滑性物質を含んでなる。前記バルブステムは、
好適には３０％以下、好ましくは５〜２０％の潤滑性物質を含んでなる。 前記シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングは、好ましくは
、潤滑性物質を含んでなる。前記シーリングリングおよび／または第２のシーリ
ングリングは、好適には３０％以下、好ましくは５〜２０％の潤滑性物質を含ん
でなる。

【００３２】 潤滑剤は、被覆および浸漬を含むいずれかの好適な方法、例えば吹付け法また
はタンポネージ法(tamponage process)によって、ステム、シーリングリングま
たは第２のシーリングリングに適用することができる。

【００３３】 本発明の別の態様によれば、本明細書に記載したようなバルブを含んでなるエ
アロゾル容器が提供される。 エアロゾル容器は、好ましくは、プロペラント中の医薬懸濁液を含んでなる。
前記プロペラントは、好ましくは、液化されたＨＦＡ１３４ａもしくはＨＦＡ−
２２７、またはこれらの混合物である。

【００３４】 前記医薬は、好ましくは、アルブテロール、サルメテロール、フルチカゾンプ
ロピオネート、ベクロメタゾンジプロピオネート、臭化イプラトロピウム、それ
らの塩もしくは溶媒和化合物、およびそれらのすべての組み合わせからなる群よ
り選択される。 特に好ましい組み合わせは、サルメテロールザイナフォエート(salmeterol xi
nafoate)およびフルチカゾンプロピオネート(fluticasone propionate)を含んで
なる。

【００３５】

【発明の具体的説明】

本発明を、本明細書に添付した図面を参照しつつ、以下に説明する。 図１は、先行技術の計量バルブの断面図である。 図２ａ〜図２ｌは、バルブ中のシール−ステムの接触点の断面図を拡大したも
のである。本発明に従う、硬質部材と柔軟性部材のいくつかの異なる配置、およ
び前記シールのステム受容部の形状が示されている。

【００３６】 図１には、先行技術の計量バルブが示されている。この計量バルブは、クリン
ピングによってフェルール(ferrule)２中にシールされたバルブ本体１を含んで
なる。このフェルール自体は、周知の手段でガスケット３を介在させて容器（図
示せず）のネックに配置されている。前記容器には、液状プロペラントのＨＦＡ
１３４ａ中のサルメテロールザイナフォエートのような医薬の懸濁液を充填する
ことができる。

【００３７】 バルブ本体１は、計量チャンバー４を有するその下部と、そして戻しばね６の
ためのハウジングとしても作用するサンプリングチャンバー５を有するその上部
とから構成されている。容器の下部末端に容器のネックとバルブとがある使用方
向に容器があるときに、容器について「上」および「下」という用語が使用され
る。この使用方向は、図１に示されるバルブの方向に対応する。バルブ本体１の
内側にバルブステム７が配置され、パーツ８は下部ステムシール９とフェルール
２を貫いてバルブの外側に延びている。ステムパーツ８は、前記ステムの外側末
端に開口部がある内軸または縦の導管１０と、それと連通している半径方向の通
路１１とを有する。

【００３８】 ステム７の上部は、上部ステムシール１２中の開口部を貫通し、スライドして
通ることができ、かつその開口部の周辺に充分なシールの提供を保証するような
直径を有する。上部ステムシール１２は、前記下部と上部との間のバルブ本体１
中に形成されたステップ１３に接する位置に、スリーブ１４によって保持されて
いる。このスリーブ１４は、下部ステムシール９と上部ステムシール１２との間
で計量チャンバーの境界を画定している。バルブステム７は、通路１５を有する
。この通路は、図示されているステムが動作しない位置にあるときには、計量チ
ャンバー４とサンプリングチャンバー５との間を連通している。サンプリングチ
ャンバー自体は、バルブ本体１の側面に形成されたオリフィス１６を経由して容
器の内部と連通している。

【００３９】 バルブステム７は、戻しばね６によって動作しない位置に下向きに移動し易い
ようにされており、下部ステムシール９に接触する肩部１７を備えている。図１
に示すように、動作しない位置においては、肩部１７は下部ステムシール９に接
しており、半径方向の通路１１は、下部ステムシール９の下側で開口しているの
で、計量チャンバー４は縦の導管１０からは切り離されており、内側にある懸濁
液が漏れることはない。

【００４０】 半径方向に伸びている「Ｕ」字形の断面を有するリング１８は、オリフィス１
６よりも下で、バルブ本体の周囲にトラフ(trough)１９を形成するように配置さ
れている。図１に示すように、前記リングは、バルブ本体１の上部に適合した摩
擦を提供するのに適した直径の内部環型接触リム(inner annular contacting ri
m)を有する分離型の部品として形成されている。このリングは、オリフィス１６
の下にあるステップ１３にぴったり合っている。しかしながら、このリング１８
はまた、バルブ本体１の一体金型成形部として成形することもできる。

【００４１】 装置を使用するためには、最初に容器を振って、容器内の懸濁液を均一にする
。使用者は、その後、スプリング６の力に対向してバルブステム７を押し下げる
。バルブステムが押し下げられると、通路１５の両端は、計量チャンバー４から
離れた上部ステムシール１２の側面に位置するようになる。このようにして一用
量が計量チャンバー内で計量される。このバルブステムを押し続けると、半径方
向の通路１１が軽量チャンバー４の中に移動するが、上部ステムシール１２は、
バルブステム本体をシールしている。こうして、計量された用量は、半径方向の
通路１１と流出導管１０を通って排出されることができる。

【００４２】 バルブステムから手を離すと、このバルブステムは、ばね６の力で図示した位
置に戻る。その後、通路１５は再度計量チャンバー４とサンプリングチャンバー
５との間を連通する。したがってこの段階では、前記容器からの圧力によって、
液体が、オリフィス１６を通り、通路１５を通って、そこから計量チャンバー４
に入って、それを満たす。

【００４３】 図１には、単一部材を直角状に切断したバルブシールを有する従来技術のバル
ブが示されているが、本発明には、２つの部材のシールを使用すると、吸入装置
が動作する間の「刻み目がついた状態」が減少することが記載されている。２つ
の部材のバルブシールは、硬質部材と柔軟性部材とからなり、図１に示された直
角状に切断した単一部材のシールに代わるものである。本発明によるシーリング
リングの２つの部材の配置の詳細は、図２ａ〜図２ｌに示されている。

【００４４】 図２ａには、直立したバルブステム１０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム１０８にはシーリングリング１１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング１１２は、柔軟性素材１４０によって
囲まれた硬質コア１３０を有している。

【００４５】 図２ｂには、直立したバルブステム２０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム２０８にはシーリングリング２１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング２１２は、柔軟性素材２４０によって
囲まれた硬質コア２３０を有している。このシーリングリング２１２の環状開口
部２５０は丸められた縁を有している。ステム２０８とリング２１２との接触面
積は、リング２１２が直角状に切られた縁を有する場合よりも小さくなるという
ことを理解することができる。このステム２０８を上向きに動かすと、リング２
１２はフリースペース２６０に曲がって入ることとなる。

【００４６】 図２ｃには、直立したバルブステム３０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム３０８にはシーリングリング３１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング３１２は、外側の硬質部材３３０と柔
軟性の内側部材３４０とを有している。

【００４７】 図２ｄには、直立したバルブステム４０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム４０８にはシーリングリング４１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング４１２は、外側の硬質部材４３０と柔
軟性の内側部材４４０とを有している。このシーリングリング４１２の環状の開
口部４５０は丸められた縁を有している。ステム４０８とリング４１２との接触
面積は、リング４１２が直角状に切られた縁を有する場合よりも小さくなるとい
うことを理解することができる。このステム４０８を上向きに動かすと、リング
４１２はフリースペース４６０に曲がって入ることとなる。

【００４８】 図２ｅには、直立したバルブステム５０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム５０８にはシーリングリング５１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング５１２は、柔軟性素材５４０によって
囲まれた硬質コア５３０を有している。このシーリングリング５１２の環状開口
部は２つの丸められた丸い突出部(lobe)５７０、５７２で縁取られている。ステ
ム５０８とリング５１２との接触面積は、リング５１２が直角状に切られた縁を
有する場合よりも小さい。このステム５０８を上向きに動かすと、リング５１２
はフリースペース５６０とウェル５６２とに曲がって入ることとなる。ウェル５
６２は全体にまたは一部が潤滑性物質によって満たされていてもよい。

【００４９】 図２ｆには、直立したバルブステム６０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム６０８にはシーリングリング６１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング６１２は、硬質部材６３０と柔軟性部
材６４０とを有している。このシーリングリング６１２の環状開口部は２つの丸
められた丸い突出部６７０、６７２で縁取られている。ステム６０８とリング６
１２との接触面積は、リング６１２が直角状に切られた縁を有する場合よりも小
さい。このステム６０８を上向きに動かすと、リング６１２はフリースペース６
６０とウェル６６２とに曲がって入ることとなる。ウェル６６２は全体にまたは
一部が潤滑性物質によって満たされていてもよい。

【００５０】 図２ｇには、直立したバルブステム７０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム７０８にはシーリングリング７１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング７１２は、柔軟性素材７４０によって
囲まれた硬質コア７３０を有している。このシーリングリング７１２の環状開口
部は３つの丸められた丸い突出部７７０、７７２、７７４で縁取られている。ス
テム７０８とリング７１２との接触面積は、リング７１２が直角状に切られた縁
を有する場合よりも小さい。ステムとシーリングリングのローブとにより画定さ
れる面積によってウェル７６２が規定される。これらのウェル７６２は、全体に
または一部が潤滑性物質によって満たされていてもよい。

【００５１】 図２ｇには、直立したバルブステム８０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム８０８にはシーリングリング８１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング８１２は、外側の硬質部材８３０と内
側の柔軟性部材８４０とを有している。このシーリングリング８１２の環状開口
部は３つの丸められた丸い突出部８７０、８７２、８７４で縁取られている。ス
テム８０８とリング８１２との接触面積は、リング８１２が直角状に切られた縁
を有する場合よりも小さい。ステムとシーリングリングのローブとにより画定さ
れる面積によってウェル８６２が規定される。これらのウェル８６２は、全体に
または一部が潤滑性物質によって満たされていてもよい。

【００５２】 図２ｉには、直立したバルブステム９０８が示されており、これは円形の横断
面を有している。このバルブステム９０８にはシーリングリング９１２が密閉す
るように接触している。シーリングリング９１２は、柔軟性素材９４０によって
囲まれた硬質のコア９３０を有している。このシーリングリング９１２の環状開
口部９５０は丸められた縁を有している。ステム９０８とリング９１２との接触
面積は、リング９１２が直角状に切られた縁を有する場合よりも小さいと理解す
ることができる。このステム９０８を上向きに動かすと、リング９１２はフリー
スペース９６０に曲がって入ることとなる。シーリングリング９１２の非ステム
受容部は少なくとも１つの溝９８０を包含する。この溝は、ステム９０８を上方
向に動かしたときに、シーリングリング９１２が曲がって戻るための別のスペー
スを提供する。

【００５３】 図２ｊには、直立したバルブステム１００８が示されており、これは円形の横
断面を有している。このバルブステム１００８にはシーリングリング１０１２が
密閉するように接触している。シーリングリング１０１２は、外側の硬質部材１
０３０と内側の柔軟性部材１０４０とを有している。このシーリングリング１０
１２の環状開口部１０５０は丸められた縁を有している。ステム１００８とリン
グ１０１２との接触面積は、リング１０１２が直角状に切られた縁を有する場合
よりも小さいと理解できる。このステム１００８を上向きに動かすと、リング１
０１２はフリースペース１０６０に曲がって入ることとなる。シーリングリング
１０１２の非ステム受容部は少なくとも１つの溝１０８０を包含する。この溝は
、ステム１００８を上方向に動かしたときに、シーリングリング１０１２が曲が
って戻るための別のスペースを提供する。

【００５４】 図２ｋには、直立したバルブステム１１０８が示されており、これは円形の横
断面を有している。このバルブステム１１０８にはシーリングリング１１１２が
密閉するように接触している。シーリングリング１１１２は、柔軟性素材１１４
０によって囲まれた硬質のコア１１３０を有している。このシーリングリング１
１１２の環状開口部は先細になった縁１１９０を有している。ステム１１０８と
リング１１１２との接触面積は、リング１１１２が直角状に切られた縁を有する
場合よりも小さいことが理解できる。このステム１１０８を上向きに動かすと、
リング１１１２は曲がってフリースペース１１６０に入る。

【００５５】 図２ｌには、直立したバルブステム１２０８が示されており、これは円形の横
断面を有している。このバルブステム１２０８にはシーリングリング１２１２が
密閉するように接触している。シーリングリング１２１２は、外側の硬質部材１
２３０と内側の柔軟性部材１２４０とを有している。このシーリングリング１２
１２の環状の開口部１２９０は先細の縁を有している。ステム１２０８とリング
１２１２との接触面積は、リング１２１２が直角状に切られた縁を有する場合よ
りも小さいことが理解される。このステム１２０８を上向きに動かすと、リング
１２１２は曲がってフリースペース１２６０に入る。

【００５６】 本発明のエアロゾル容器とバルブは、医薬の分配、特に呼吸器疾患の治療用医
薬の分配に適している。エアロゾル製剤で投与することができる医薬としては、
吸入治療において有用な全ての薬物が包含される。したがって、好適な医薬は、
例えば、鎮痛薬（例えば、コデイン、ジヒドロモルヒネ、エルゴタミン、フェン
タニール、またはモルヒネ）、アンギーナ製剤（例えば、ジルチアゼム）、抗ア
レルギー剤（例えば、クロモグリク酸塩、ケトプロフェン、またはネドクロミル
）、抗生物質（例えば、セファロスポリン、ペニシリン、ストレプトマイシン、
スルホンアミド、テトラサイクリン、およびペンタミジン）、抗ヒスタミン剤（
例えば、メタピリレン）、抗炎症剤（例えば、ベクロメタゾン、フルニソリド、
ブデソニド、チプレダン(tipredane)、トリアムシノロンアセトニド、フルチカ
ゾン、またはモメタゾン）、鎮咳薬（例えば、ノスカピン）、気管支拡張薬（例
えば、エフェドリン、エピネフリン、フェノテロール(fenoterol)、フォルモテ
ロール(formoterol)、イソプレナリン、メタプロテレノール、フェニルフリン、
フェニルプロパノールアミン、ピルブテロール、レプロテロール、リミテロール
、サルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、イソエタリン、ツロブテロ
ール、または4-ヒドロキシ-7-[2-[[2-[[3-(2-フェニルエトキシ)プロピル]スル
ホニル]エチル]アミノ]エチル-2(3H)-ベンゾチアゾロン、オルシプレナリン、ま
たは(-)-４-アミノ-3,4-ジクロロ-α-[[[6-[2-(2-ピリジニル)エトキシ]ヘキシ
ル]アミノ]メチル]ベンゼンメタノール）、利尿薬（例えば、アミロライド）、
コリン動作薬(anticholinergics)（例えば、イプラトロピウム、アトロピン、ま
たはオキシトロピウム）、ホルモン剤（例えば、コルチゾン、ヒドロコルチゾン
、またはプレドニゾロン）、キサンチン類（例えば、アミノフィリン、コリンテ
オフィリナート、リシンテオフィリナート、またはテオフィリン）、および、治
療用タンパク質およびペプチド（例えば、インスリン、またはグルカゴン）から
選択される。

【００５７】 適当な場合に、前記医薬を塩の形（例えば、アルカリ金属塩若しくはアミン塩
または酸付加塩として）、エステル（例えば、低級アルキルエステル）、または
溶媒和化合物（例えば、水和物）として使用して、医薬の活性および／または安
定性を最適化すること、および／またはプロペラント中の医薬の溶解性を最小に
することが可能であることは、当業者にとっては明らかであろう。さらに、前記
医薬は、適当な場合には、例えば、Ｒ−サルブタモールまたはＲＲフォルモテロ
ール等の純粋なアイソマー形で使用できることも、当業者には明らかであろう。

【００５８】 本発明によるエアロゾル製剤を用いる投与のために特に好適な医薬としては、
呼吸器疾患、例えば、吸入治療による喘息の治療で使用される、抗アレルギー剤
、気管支拡張剤、および抗炎症性ステロイド剤が挙げられる。例えば、クロモグ
リク酸塩（例えば、ナトリウム塩として）、サルブタモール（例えば、遊離塩基
または硫酸塩として）、サルメテロール（例えば、ザイナフォエート塩として）
、フォルモテロール（例えば、フマル酸塩として）、テルブタリン（例えば、硫
酸塩として）、レプロテロール（例えば、塩酸塩として）、ベクロメタゾンエス
テル（例えば、ジプロピオネート）、フルチカゾンエステル（例えば、プロピオ
ネート）が挙げられる。サルメテロール、特に、サルメテロールザイナフォエー
ト、サルブタモール、フルチカゾンプロピオネート、ジプロピオン酸ベクロメタ
ゾン、および、生理学的に許容されるこれらの塩または溶媒和化合物が特に好ま
しい。

【００５９】 本発明によるエアロゾル製剤が、所望により、２またはそれ以上の活性成分の
組み合わせを含んでもよいことは、当業者に認識されるであろう。２つの活性成
分を含むエアロゾル成分は、喘息などの呼吸器疾患の治療にとっては公知であり
、例えば、フォルモテロールとブデソニド、サルメテロール（例えば、ザイナフ
ォエート塩として）とフルチカゾン（例えば、プロピオン酸エステル）、サルブ
タモールとベクロメタゾン（ジプロピオン酸エステル）が好適である。

【００６０】 本明細書中において、用語「潤滑剤」は、バルブステムとシールとの間の摩擦
を減少させるか、または医薬の懸濁液に接触している計量バルブのいずれかの部
分への医薬の付着を減少させる全ての物質を意味する。好適な潤滑剤としては、
ポリテトラフルオロエチレン（ＰＴＦＥ）、フルオロエチレンプロピレン（ＦＥ
Ｐ）、ポリフルオロ−シクロヘキサン、ポリフルオロ−ヘキサン、トリフルオロ
エチレン、フッ化ビニリデンおよびフッ化ビニル等のフルオロポリマーが挙げら
れる。他の好適な無機被覆剤を、付着を減少させるためか、またはＨＦＡ１３４
ａ、湿気、または薬物の吸着に対する遮断性を高めるために使用してもよい。こ
の無機被覆剤には、シリコーンオイルまたはジメチルシロキサン等のシロキサン
が含まれる。可動性のあらゆる部材もまた、そこに塗布された被覆剤を有するこ
とができ、この被覆剤はそれらに対して所望される動きの特徴を向上させる。こ
のため、摩擦被覆剤を、摩擦接触を向上させるために塗布することができ、必要
に応じて潤滑剤を使用して摩擦接触を低下させる。

【００６１】 現在の開示は例示のために行ったものであり、本発明は、これらの修飾、変形
および改良にも及ぶものと理解される。 本出願の明細書および請求の範囲が形成する部分は、これ以後のすべての出願
についての優先権主張の基礎として使用することができる。このような以後の出
願の請求の範囲は、そこに記載されたすべての特徴および組み合わせを指し示す
ものであってもよい。それらは物、方法、または使用の請求項の形となって表れ
てもよく、例えば、１またはそれ以上の請求項を含むことができるが、これらに
限定されるものではない。

【図面の簡単な説明】

【図１】 先行技術の計量バルブの断面図である。

【図２】 図２ａ〜図２ｌは、バルブ中のシール−ステムの接触点の断面図を拡大したも
のである。これらには、本発明に従う、硬質部材と柔軟性部材のいくつかの異な
る配置、および前記シールのステム受容部の形状が示されている。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１３年５月３１日（２００１．５．３１）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/46 Ａ６１Ｋ 31/56 31/56 31/573 31/573 47/06 47/06 Ａ６１Ｐ 11/08 Ａ６１Ｐ 11/08 29/00 29/00 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｂ０５Ｂ 9/04 Ｂ０５Ｂ 9/04 Ｂ６５Ｄ 83/14 Ｂ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ， ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，Ｋ Ｅ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ， ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 グレゴール、ジョン、マクレナン、アンダ ーソン イギリス国ハートフォードシャー、ウェ ア、パーク、ロード、グラクソ、ウェルカ ム、ピーエルシー内 Ｆターム(参考） 3E014 PA01 PB01 PD02 PE03 PE06 PF06 4C076 AA22 AA24 CC04 CC15 CC29 FF68 4C086 AA02 CB15 DA10 MA01 MA04 MA10 MA13 MA23 NA10 ZA61 ZB11 ZC02 4C206 AA02 FA05 FA14 MA01 MA04 MA11 MA21 MA33 MA43 NA10 ZA61 ZB11 ZC02 4F033 RA02 RB08 RC06 RC08

Claims (30)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 バルブ本体と、分配路を有するバルブステムと、該バルブステムに接触するシ
   ーリングリングとを含んでなる、エアロゾル容器用バルブであって、 前記バルブステムが、バルブ閉位置から、バルブ本体の内部が分配路と連通す
   るバルブ開位置まで、シーリングリングに対してスライド可動し、 前記シーリングリングが、柔軟性部材と硬質部材とを含んでなる、エアロゾル
   容器用バルブ。
2. 【請求項２】 請求項１に記載のバルブであって、 前記バルブ本体が、計量チャンバーと、サンプリングチャンバーと、これらの
   間に設けられた第２のシーリングリングとを有し、 前記ステムがこの第２のシーリングリング内でスライド可動し、 前記バルブステムが移送路を有して、この移送路が、バルブ閉位置においては
   、計量チャンバーから分配路を切り離し、かつ移送路を介して計量チャンバーを
   サンプリングチャンバーと連通させるようにされてなり、および、バルブ開位置
   においては、分配路を計量チャンバーと連通させ、かつ移送路を計量チャンバー
   から切り離すようにされてなり、 第２のシーリングリングが硬質部材と柔軟性部材とで構成されてなる、前記バ
   ルブ。
3. 【請求項３】 柔軟性部材のショアーＡ硬度が４５〜８０である、請求項１または２に記載の
   バルブ。
4. 【請求項４】 硬質部材のショアーＡ硬度が８０より大きい、請求項１〜３のいずれか一項に
   記載のバルブ。
5. 【請求項５】 硬質部材のプロペラントおよび／または湿気に対する耐性が、柔軟性部材より
   も大きい、請求項１〜４のいずれか一項に記載のバルブ。
6. 【請求項６】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、外側の硬質部材
   と内側の柔軟性部材とからなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載のバルブ。
7. 【請求項７】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、硬質コア部材を
   囲んでいる柔軟性部材からなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載のバルブ。
8. 【請求項８】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングのステム受容部が、
   丸められた縁を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載のバルブ。
9. 【請求項９】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングのステム受容部が、
   ステムに対して丸く突出した表面を示す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の
   バルブ。
10. 【請求項１０】 丸く突出した表面と前記ステムのステム受容部とが、１またはそれ以上のウェ
    ルを規定する、請求項９に記載のバルブ。
11. 【請求項１１】 １またはそれ以上のウェルが、その中に潤滑性物質を含有する、請求項１０に
    記載のバルブ。
12. 【請求項１２】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングのステム受容部が、
    ステムに対して先細の表面を示す、請求項１〜７のいずれか一項に記載のバルブ
    。
13. 【請求項１３】 シーリングリングの非ステム受容部が溝を有する、請求項１〜１２のいずれか
    一項に記載のバルブ。
14. 【請求項１４】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングの硬質部材が、ポリ
    ブチルテレフタレート、ポリオキシメチレン、金属、およびナイロンからなる群
    より選択される素材により構成されてなる、請求項１〜１３のいずれか一項に記
    載のバルブ。
15. 【請求項１５】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングの柔軟性部材が、エ
    ラストマー性素材を含んでなる、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のバルブ
    。
16. 【請求項１６】 エラストマー性素材が、 （ａ）約８０〜約９５モル％のエチレンと、総量で約５〜約２０モル％の１また
    はそれ以上の１−ブテン、１−ヘキセンおよび１−オクテンとの共重合体を含ん
    でなる、熱可塑性エラストマー、 （ｂ）スチレン−エチレン／ブチレン−スチレンブロック共重合体、 （ｃ）エチレンプロピレンジエンゴム（ＥＰＤＭ）、 （ｄ）ポリプロピレンまたはポリエチレンマトリックス中に分散されたＥＰＤＭ
    の熱可塑性エラストマーブレンド、 （ｅ）ブチルポリエチレン、 （ｆ）ブチル−ポリプロピレン、および それらの混合物 からなる群より選択されるものである、請求項１５に記載のバルブ。
17. 【請求項１７】 硬質部材が、シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングの少な
    くとも５０％を構成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のバルブ。
18. 【請求項１８】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、成形工程によっ
    て形成されるものである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載のバルブ。
19. 【請求項１９】 成形工程が、２段階射出成形工程である、請求項１８に記載のバルブ。
20. 【請求項２０】 ２段階射出成形工程が、同時射出成形である、請求項１９に記載のバルブ。
21. 【請求項２１】 成形工程が、インサート成形である、請求項１８に記載のバルブ。
22. 【請求項２２】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、バルブ本体に対
    して可動性でないものである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載のバルブ。
23. 【請求項２３】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、バルブ本体中の
    キャビティ内に保持されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載のバルブ
    。
24. 【請求項２４】 前記ステムが潤滑性物質を含んでなる、請求項１〜２３のいずれか一項に記載
    のバルブ。
25. 【請求項２５】 シーリングリングおよび／または第２のシーリングリングが、潤滑性物質を含
    んでなる、請求項１〜２４のいずれか一項に記載のバルブ。
26. 【請求項２６】 請求項１〜２５のいずれか一項に記載のバルブを含んでなる、エアロゾル容器
    。
27. 【請求項２７】 プロペラント中の医薬懸濁液を含んでなる、請求項２６に記載のエアロゾル容
    器。
28. 【請求項２８】 プロペラントが、液化されたＨＦＡ１３４ａまたはＨＦＡ−２２７である、請
    求項２７に記載のエアロゾル容器。
29. 【請求項２９】 医薬が、アルブテロール、サルメテロール、フルチカゾンプロピオネート、ベ
    クロメタゾンジプロピオネート、臭化イプラトロピウム、それらの塩もしくは溶
    媒和化合物、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２７
    または２８に記載のエアロゾル容器。
30. 【請求項３０】 前記組み合わせが、サルメテロールザイナフォエート、およびフルチカゾンプ
    ロピオネートを含んでなる、請求項２９に記載のエアロゾル容器。