JP2003238447A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】生理活性成分の有効性を阻害することなく、安
全性に優れた外用剤を提供する。 【解決手段】（ａ）内分岐環状構造部分と外分岐構造部
分とを有する、重合度が５０から５０００の範囲にある
グルカンであって、ここで、内分岐環状構造部分とはα
−１，４−グルコシド結合とα−１，６−グルコシド結
合とで形成される環状構造部分であり、そして外分岐構
造部分とは、該内分岐環状構造部分に結合した非環状構
造部分である、グルカンと、（ｂ）アルテアエキス、ア
ンズ核エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウー
ロン茶エキス、エイジツエキス、オウバクエキス、海藻
エキス、加水分解シルク、カモミラエキス、甘草エキ
ス、油溶性甘草エキス、カルカデエキス、キウイエキ
ス、紅茶エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ
発酵エキス等からなる群から選ばれる１種、または２種
以上の生理活性成分を含有することを特徴とする外用
剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、安全性に優れた外
用剤に関する。さらに詳しくは、皮膚などに対する安全
性を向上させる機能を有する、内分岐環状構造部分と外
分岐構造部分とを有する、重合度が５０から５０００の
範囲にあるグルカンであって、ここで、内分岐環状構造
部分とはα−１，４−グルコシド結合とα−１，６−グ
ルコシド結合とで形成される環状構造部分であり、そし
て外分岐構造部分とは、該内分岐環状構造部分に結合し
た非環状構造部分であるグルカン（以下、未精製のもの
を高度分岐環状デキストリン、精製したものを精製高度
分岐環状デキストリンと称す）と生理活性成分を配合す
ることで、より安全性に優れ、かつ機能性を有する外用
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】高度分岐環状デキストリンは特開平８-
１３４１０４号公報に記載されているように、内分岐環
状構造部分と外分岐構造部分とを有する、重合度が５０
から５０００の範囲にあるグルカンであって、ここで、
内分岐環状構造部分とはα−１，４−グルコシド結合と
α−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構造部
分であり、そして外分岐構造部分とは、該内分岐環状構
造部分に結合した非環状構造部分であるグルカンであ
り、澱粉加工工業における原料、飲食用組成物、食品添
加用組成物、糊料あるいは生物崩壊性プラスチック用の
澱粉の代替物質として有用であることが知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、同公報
には澱粉と比べて安定性に優れる記載はあるものの、高
度分岐環状デキストリンが品質基準の異なる化粧品など
の皮膚などの外用剤についても有効であるか否かは不明
であった。さらに、高度分岐環状デキストリンが外用剤
の安全性を向上させる能力があることは全く知られてい
なかった。一方、化粧料などの外用剤で用いられている
各種の生理活性成分などは、紅斑などの皮膚疾患を生じ
るようなものはないものの、人によってはチリチリ感や
かゆみなどの違和感を発生することがあり、その対策が
求められていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明人らは、これらの
問題に対応するため鋭意研究を行った結果、高度分岐環
状デキストリンと生理活性成分を組み合わせると、生理
活性成分の機能を維持したまま皮膚などに対する刺激を
抑制できることを見出し本発明を完成した。また、この
機能はサイクロデキストリンにも類似の機能が認められ
るが、高度分岐環状デキストリンはサイクロデキストリ
ンと比較してより水溶性（温水に７０質量％溶解でき
る）であり、製剤への配合特性も優れており、サイクロ
デキストリンと比べてより使いやすいことを確認した。

【０００５】すなわち、第１の本発明は、（ａ）内分岐
環状構造部分と外分岐構造部分とを有する、重合度が５
０から５０００の範囲にあるグルカンであって、ここ
で、内分岐環状構造部分とはα−１，４−グルコシド結
合とα−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構
造部分であり、そして外分岐構造部分とは、該内分岐環
状構造部分に結合した非環状構造部分である、グルカン
と、（ｂ）アルテアエキス、アンズ核エキス、ウイキョ
ウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エイジツ
エキス、オウバクエキス、海藻エキス、加水分解シル
ク、カモミラエキス、甘草エキス、油溶性甘草エキス、
カルカデエキス、キウイエキス、紅茶エキス、酵母エキ
ス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コンフリーエ
キス、サンザシエキス、ジオウエキス、シソエキス、シ
ョウブ根エキス、スギナエキス、セージエキス、センブ
リエキス、茶エキス、チョウジエキス、チンピエキス、
トウニンエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ハイビ
スカスエキス、蜂蜜、ビワエキス、ブクリョウエキス、
マツエキス、モモの葉エキス、ユキノシタエキス、ユズ
エキス、ムコ多糖、スフィンゴ脂質、セラミド、コレス
テロール、コレステロール誘導体、リン脂質、グリチル
リチン酸及びその塩、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタ
ミンＥ及びその誘導体、カロチノイド、フラボノイド、
サポニン、アスコルビン酸及びその誘導体からなる群か
ら選ばれる１種、または２種以上の生理活性成分を含有
することを特徴とする外用剤である。

【０００６】第２の本発明は、内分岐環状構造部分と外
分岐構造部分とを有する、重合度が５０以上であるグル
カンが、分子量１００００以下の成分を除去してあるこ
とを特徴とする上記の外用剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明で用いる高度分岐環状デキ
ストリンは、特開平８-１３４１０４号公報記載の方法
に従い、１，４−α−グルカン分枝酵素（枝作り酵素、
Ｑ酵素）、４−α−グルカノトランスフェラーゼ（Ｄ酵
素、アミロマルターゼ、不均化酵素）、サイクロデキス
トリングルカノトランスフェラーゼ（ＣＧＴａｓｅ）等
の枝作り酵素を澱粉（ワキシーコーンスターチが好まし
い）に作用させて得られる。これらの酵素は、内分岐環
状構造部分と外分岐構造部分とを有する、重合度が５０
から５０００の範囲にあるグルカンであって、ここで、
内分岐環状構造部分とはα−１，４−グルコシド結合と
α−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構造部
分であり、そして外分岐構造部分とは、該内分岐環状構
造部分に結合した非環状構造部分であるグルカンを生産
する能力を持っている。本発明では、酵素として特にα
−１，４−グルカン分解酵素(EC 2.4.1.18)を用いるこ
とが好ましい。本発明で用いる高度分岐環状デキストリ
ンとしては、江崎グリコ（株）製のクラスターデキスト
リン（商標）が、入手が容易であり、量的な供給安定性
に優れることから好ましい。

【０００８】本発明では、上記高度分岐環状デキストリ
ンに入っている低分子量成分を除去するために、これを
精製して精製ＣＣＤを得て、外用剤に配合することが好
ましい。高度分岐環状デキストリンの精製方法として
は、限外ろ過膜を用いる方法、ゲルろ過を行う方法など
が挙げられるが、工業的に容易な限外ろ過膜を用いるこ
とが好ましい。本発明では分子量１００００以下、より
好ましくは３００００以下の成分を除去し、これらの成
分が０．５質量％以下になるように精製することが好ま
しい。この操作により、例えばグルコースなど、製剤の
高温での安定性に影響を与える低分子成分が除去される
ことによって、製剤の安定性をより高めることができ
る。

【０００９】本発明において、高度分岐環状デキストリ
ン、精製高度分岐環状デキストリンの外用剤への配合量
としては、外用剤の総量に対して０．１〜９９質量％が
好ましく、特に好ましくは０．１〜１０質量％である。

【００１０】本発明で（ａ）成分である上記高度分岐環
状デキストリンまたは精製高度分岐環状デキストリンと
ともに、（ｂ）成分として、アルテアエキス、アンズ核
エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶
エキス、エイジツエキス、オウバクエキス、海藻エキ
ス、加水分解シルク、カモミラエキス、甘草エキス、油
溶性甘草エキス、カルカデエキス、キウイエキス、紅茶
エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキ
ス、コンフリーエキス、サンザシエキス、ジオウエキ
ス、シソエキス、ショウブ根エキス、スギナエキス、セ
ージエキス、センブリエキス、茶エキス、チョウジエキ
ス、チンピエキス、トウニンエキス、納豆エキス、ニン
ジンエキス、ハイビスカスエキス、蜂蜜、ビワエキス、
ブクリョウエキス、マツエキス、モモの葉エキス、ユキ
ノシタエキス、ユズエキス、ムコ多糖、スフィンゴ脂
質、セラミド、コレステロール、コレステロール誘導
体、リン脂質、グリチルリチン酸及びその塩、ビタミン
Ａ及びその誘導体、ビタミンＥ及びその誘導体、カロチ
ノイド、フラボノイド、サポニン、アスコルビン酸及び
その誘導体からなる群から選ばれる１種、または２種以
上の生理活性成分を併用する。

【００１１】本発明では、上記（ｂ）成分以外の他の生
理活性成分を併用することが好ましい。他の生理活性成
分としては、皮膚や毛髪などに塗布した場合に皮膚に何
らかの生理活性を与える物質が挙げられる。例えば、抗
炎症剤、老化防止剤、ひきしめ剤、発毛剤、育毛剤、保
湿剤、血行促進剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、
ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、
鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。本発明
では、これらの生理活性成分を１種または２種以上配合
することができる。これら他の生理活性成分としては、
例えば、アシタバエキス、アボガドエキス、アマチャエ
キス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、
イチョウエキス、エチナシ葉エキス、オウゴンエキス、
オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエ
キス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾
燥物、加水分解コムギ末、カワラヨモギエキス、キナエ
キス、キューカンバーエキス、グアノシン、クチナシエ
キス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、
グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレ
ラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、コメ胚芽
油、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サ
イコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボン
ソウエキス、ササエキス、サンショウエキス、シイタケ
エキス、シコンエキス、シナノキエキス、シモツケソウ
エキス、シャクヤクエキス、シラカバエキス、セイヨウ
キズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワ
トコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハ
ッカエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、ダ
イズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、チガヤエ
キス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウヒエ
キス、ドクダミエキス、トマトエキス、ニンニクエキ
ス、ノバラエキス、バクモンドウエキス、ハスエキス、
パセリエキス、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキ
ス、ビサボロール、フキタンポポエキス、フキノトウエ
キス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロ
ポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミント
エキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキ
ス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、ヤグルマギ
クエキス、ユーカリエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギ
エキス、ラベンダーエキス、レタスエキス、レモンエキ
ス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローマカミツレ
エキス、ローヤルゼリーエキス等を挙げることができ
る。

【００１２】また、コラーゲン加水分解物、加水分解エ
ラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生
体由来物質、アラニン、グリシン、ヴァリン、ロイシ
ン、イソロイシン、セリン、トレオニン、フェニルアラ
ニン、アルギニン、リジン、アスパラギン酸、グルタミ
ン酸、シスチン、システイン、メチオニン、トリプトフ
ァン等のアミノ酸、エストラジオール、エテニルエスト
ラジオールなどのホルモン、ソルビトール、マルトー
ス、マルチトール、トレハロース、ラクトースなどの糖
類及びその誘導体、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリ
ウム、ベタインなどの保湿成分；ε−アミノカプロン
酸、グリチルレチン酸及びその塩、塩化リゾチーム、グ
アイアズレン、ヒドロコルチゾン、アラントイン、トラ
ネキサム酸、アズレンなどの抗炎症剤；ビタミンＢ２，
Ｂ６，Ｄ，Ｋなどのビタミン類、フラボノイド、パント
テン酸カルシウム、ビオチン、４−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボン酸などの活性成分；クエン酸、グリコ
ール酸、酒石酸、乳酸等のα−ヒドロキシ酸及びその
塩、β−ヒドロキシ酸及びその塩などの細胞賦活剤；γ
−オリザノールなどの血行促進剤；セファランチン、ト
ウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキ
ス、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸、パントテン酸カル
シウム、Ｄ−パントテニルアルコール、アセチルパント
テニルエチルエーテル、イソプロピルメチルフェノー
ル、エストラジオール、エチニルエステラジオール、塩
化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェン
ヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニ
ル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロク
トンオラミン、ペンタデカン酸グリセリル、ｌ−メント
ール、カンフルなどの清涼剤、モノニトログアヤコー
ル、レゾルシン、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチ
ン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シ
クロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコルチゾン、
ミノキシジル、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤
等が挙げられる。これらの他の生理活性成分は生理活性
が高いことが知られておるが、生理活性成分の種類（メ
ントールなど）、生理活性成分の精製度合いやその配合
量によっては、刺激に敏感な肌性の場合、皮膚に違和感
がでる場合があるが、本発明の高度分岐環状デキストリ
ンを配合することによって、これらを解消でき、且つ生
理活性効果も増強される。また、製剤に同時に配合され
る各種の成分の種類（例えば、経皮吸収を促進させるエ
ステル油、エチルアルコール、特定の界面活性剤など）
によっては、皮膚に違和感を与える場合もあるが、高度
分岐環状デキストリンはこの刺激を緩和する性能を示す
ため、配合した製剤はより安全性が高まる効果がある。

【００１３】本発明における（ｂ）成分の生理活性成分
又は（ｂ）成分以外の他の生理活性成分の配合量はその
活性成分の効果濃度によって異なり、それぞれの活性成
分の効果発現濃度範囲にて適宜濃度設定されるが、一般
的には、その有効成分量換算（乾燥残分換算）で、外用
剤の総量に対して、０．００１〜２０質量％が好まし
い。例えばアスコルビン酸及びその塩ならば３質量％、
アスコルビン酸配糖体ならば２質量％、アロエエキスな
らば０．１〜９９質量％といった濃度が挙げられる。

【００１４】本発明の外用剤には、上記の成分以外に、
通常外用剤に配合される各種の顔料、紫外線防御剤、油
剤、防腐剤、フッ素化合物、樹脂、粘剤、多価アルコー
ル、香料、塩類、溶媒、酸化防止剤、キレート剤、中和
剤、ｐＨ調整剤、昆虫忌避剤等の成分を使用することが
できる。

【００１５】顔料の例としては、通常の外用剤に使用さ
れるものであれば、その形状（球状、棒状、針状、板
状、不定形状、鱗片状、紡錘状等）や粒子径（煙霧状、
微粒子、顔料級等）、粒子構造（多孔質、無孔質等）を
問わず、いずれのものも使用することができ、例えば無
機粉体、有機粉体、界面活性剤金属塩粉体、有色顔料、
パール顔料、金属粉末顔料、天然色素等があげられ、具
体的には、無機粉体としては、顔料級酸化チタン、酸化
ジルコニウム、顔料級酸化亜鉛、酸化セリウム、酸化マ
グネシウム、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、硫酸マグ
ネシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、タル
ク、マイカ、カオリン、セリサイト、白雲母、合成雲
母、金雲母、紅雲母、黒雲母、リチア雲母、ケイ酸、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム、
ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ケイ酸カルシウム、
ケイ酸バリウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステン
酸金属塩、ヒドロキシアパタイト、バーミキュライト、
ハイジライト、ベントナイト、モンモリロナイト、ヘク
トライト、ゼオライト、セラミックスパウダー、第二リ
ン酸カルシウム、アルミナ、水酸化アルミニウム、窒化
ホウ素、窒化ボロン、シリカ、微粒子酸化チタン、微粒
子酸化亜鉛、微粒子酸化セリウム等；有機粉体として
は、ポリアミドパウダー、ポリエステルパウダー、ポリ
エチレンパウダー、ポリプロピレンパウダー、ポリスチ
レンパウダー、ポリウレタンパウダー、ベンゾグアナミ
ンパウダー、ポリメチルベンゾグアナミンパウダー、ポ
リテトラフルオロエチレンパウダー、ポリメチルメタク
リレートパウダー、セルロース、シルクパウダー、１２
ナイロン、６ナイロン等のナイロンパウダー、シリコー
ンパウダー、シリコーンゴムパウダー、シリコーンエラ
ストマー球状粉体、スチレン・アクリル酸共重合体、ジ
ビニルベンゼン・スチレン共重合体、ビニル樹脂、尿素
樹脂、フェノール樹脂、フッ素樹脂、ケイ素樹脂、アク
リル樹脂、メラミン樹脂、エポキシ樹脂、ポリカーボネ
イト樹脂、微結晶繊維粉体、デンプン末、ラウロイルリ
ジン等；界面活性剤金属塩粉体（金属石鹸）としては、
ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸アルミニウム、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ミリス
チン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、セチルリン酸
亜鉛、セチルリン酸カルシウム、セチルリン酸亜鉛ナト
リウム等；有色顔料としては、酸化鉄、水酸化鉄、チタ
ン酸鉄の無機赤色顔料、γ−酸化鉄等の無機褐色系顔
料、黄酸化鉄、黄土等の無機黄色系顔料、黒酸化鉄、カ
ーボンブラック等の無機黒色顔料、マンガンバイオレッ
ト、コバルトバイオレット等の無機紫色顔料、水酸化ク
ロム、酸化クロム、酸化コバルト、チタン酸コバルト等
の無機緑色顔料、紺青、群青等の無機青色系顔料、ター
ル系色素をレーキ化したもの、天然色素をレーキ化した
もの、及びこれらの粉体を複合化した合成樹脂粉体等；
パール顔料としては、酸化チタン被覆雲母、酸化チタン
被覆マイカ、オキシ塩化ビスマス、酸化チタン被覆オキ
シ塩化ビスマス、酸化チタン被覆タルク、魚鱗箔、酸化
チタン被覆着色雲母等；タール色素としては、赤色３
号、赤色１０４号、赤色１０６号、赤色２０１号、赤色
２０２号、赤色２０４号、赤色２０５号、赤色２２０
号、赤色２２６号、赤色２２７号、赤色２２８号、赤色
２３０号、赤色４０１号、赤色５０５号、黄色４号、黄
色５号、黄色２０２号、黄色２０３号、黄色２０４号、
黄色４０１号、青色１号、青色２号、青色２０１号、青
色４０４号、緑色３号、緑色２０１号、緑色２０４号、
緑色２０５号、橙色２０１号、橙色２０３号、橙色２０
４号、橙色２０６号、橙色２０７号等；天然色素として
は、カルミン酸、ラッカイン酸、カルサミン、ブラジリ
ン、クロシン等から選ばれる粉体で、これらの粉体も前
記同様に本発明の効果を妨げない範囲で、粉体の複合化
や一般油剤、シリコーン油、フッ素化合物、界面活性剤
等で処理したものも使用することができる。例えば、フ
ッ素化合物処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処
理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤
処理、油剤処理、ポリアクリル酸処理、金属石鹸処理、
アミノ酸処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノ
ケミカル処理などによって事前に表面処理されていても
いなくてもかまわないし、必要に応じて一種、又は二種
以上の表面処理を併用することができる。本発明ではこ
れらの粉体の１種以上を組み合わせて使用することがで
きる。

【００１６】紫外線防御剤としては、無機系と有機系の
紫外線防御剤が挙げられる。無機系の例としては、例え
ば二酸化チタン、低次酸化チタン、酸化亜鉛、酸化セリ
ウムなどの金属酸化物、水酸化鉄などの金属水酸化物、
板状酸化鉄、アルミニウムフレークなどの金属フレーク
類、炭化珪素などのセラミック類が挙げられる。このう
ち、平均粒子径が５〜１００ｎｍの範囲にある微粒子金
属酸化物もしくは微粒子金属水酸化物から選ばれる少な
くとも一種であることが特に好ましい。これらの粉末
は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理（パ
ーフルオロアルキルリン酸エステル処理やパーフルオロ
アルキルシラン処理、パーフルオロポリエーテル処理、
フルオロシリコーン処理、フッ素化シリコーン樹脂処理
が好ましい）、シリコーン処理（メチルハイドロジェン
ポリシロキサン処理、ジメチルポリシロキサン処理、気
相法テトラメチルテトラハイドロジェンシクロテトラシ
ロキサン処理が好ましい）、シリコーン樹脂処理（トリ
メチルシロキシケイ酸処理が好ましい）、ペンダント処
理（気相法シリコーン処理後にアルキル鎖などを付加す
る方法）、シランカップリング剤処理、チタンカップリ
ング剤処理、シラン処理（アルキルシランやアルキルシ
ラザン処理が好ましい）、油剤処理、Ｎ−アシル化リジ
ン処理、ポリアクリル酸処理、金属石鹸処理（ステアリ
ン酸やミリスチン酸塩が好ましい）、アクリル樹脂処
理、金属酸化物処理などで表面処理されていることが好
ましく、さらに好ましくは、これらの処理を複数組み合
わせて用いることが好ましい。例えば、微粒子酸化チタ
ン表面を酸化ケイ素やアルミナなどの金属酸化物で被覆
した後、アルキルシランで表面処理することなどが挙げ
られる。表面処理量としては、紛体質量に対して表面処
理量の総計で０．1〜５０質量％の範囲にあることが好
ましい。

【００１７】また、有機系紫外線防御剤の例としては、
例えばパラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル（別
名；パラメトキシケイ皮酸オクチル）、２−ヒドロキシ
−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン−５−硫酸、２，２'−ジヒド
ロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、ｐ−メトキシハ
イドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、パラアミノ安息
香酸（以後、ＰＡＢＡと略す）、エチルジヒドロキシプ
ロピルＰＡＢＡ、グリセリルＰＡＢＡ、サリチル酸ホモ
メンチル、メチル−Ｏ−アミノベンゾエート、２−エチ
ルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレ
ート、オクチルジメチルＰＡＢＡ、サリチル酸オクチ
ル、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５−硫酸、サ
リチル酸トリエタノールアミン、３−（４−メチルベン
ジリデン）カンフル、２，４−ジヒドロキシベンゾフェ
ニン、２，２'，４，４'−テトラヒドロキシベンゾフェ
ノン、２，２'−ジヒドロキシ−４，４'−ジメトキシベ
ンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−Ｎ−オクトキシベ
ンゾフェノン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、
ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクチルトリアゾ
ン、４−（３，４−ジメトキシフェニルメチレン）−
２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジンプロピオン酸２
−エチルヘキシル、これらの高分子誘導体、及びシラン
誘導体等が挙げられる。また、有機系紫外線防御剤がポ
リマー粉末中に封止されたものを用いることも可能であ
る。ポリマー粉末は中空であってもなくても良く、平均
一次粒子径としては０．１〜５０μｍの範囲にあれば良
く、粒度分布はブロードであってもシャープであっても
構わない。ポリマーの種類としてはアクリル樹脂、メタ
クリル樹脂、スチレン樹脂、ポリウレタン樹脂、ポリエ
チレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレー
ト、シリコーン樹脂、ナイロン、アクリルアミド樹脂等
が挙げられる。これらのポリマー粉末中に、粉末質量の
０．１〜３０質量％の範囲で有機系紫外線防御剤を取り
込ませた粉末が好ましく、特にＵＶＡ吸収剤である４−
ｔｅｒｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン
を配合することが好ましい。上記の紫外線防御剤のう
ち、微粒子酸化チタン、微粒子酸化亜鉛、パラメトキシ
ケイ皮酸２−エチルヘキシル、ブチルメトキシジベンゾ
イルメタン、オキシベンゾン、ベンゾフェノン系紫外線
吸収剤からなる群より選ばれる少なくとも１種が、汎用
されており、入手が容易で、かつ紫外線防御効果が高い
ので、好ましい。特に、無機系と有機系を併用すること
が好ましい。また、ＵＶ−Ａに対応したものとＵＶ−Ｂ
に対応したものを組み合わせて用いることも好適であ
る。

【００１８】油剤の例としては、例えばアボガド油、ア
マニ油、アーモンド油、イボタロウ、エノ油、オリーブ
油、カカオ脂、カポックロウ、カヤ油、カルナウバロ
ウ、肝油、キャンデリラロウ、牛脂、牛脚脂、牛骨脂、
硬化牛脂、キョウニン油、鯨ロウ、硬化油、小麦胚芽
油、ゴマ油、サトウキビロウ、サザンカ油、サフラワー
油、シアバター、シナギリ油、シナモン油、ジョジョバ
ロウ、セラックロウ、タートル油、大豆油、茶実油、ツ
バキ油、月見草油、トウモロコシ油、豚脂、ナタネ油、
日本キリ油、ヌカロウ、胚芽油、馬脂、パーシック油、
パーム油、パーム核油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマ
シ油脂肪酸メチルエステル、ヒマワリ油、ブドウ油、ベ
イベリーロウ、ホホバ油、マカデミアナッツ油、ミツロ
ウ、ミンク油、綿実油、綿ロウ、モクロウ、モクロウ核
油、モンタンロウ、ヤシ油、硬化ヤシ油、トリヤシ油脂
肪酸グリセライド、羊脂、落花生油、ラノリン、液状ラ
ノリン、還元ラノリン、ラノリンアルコール、硬質ラノ
リン、酢酸ラノリン、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラ
ウリン酸ヘキシル、ＰＯＥラノリンアルコールエーテ
ル、ＰＯＥラノリンアルコールアセテート、ラノリン脂
肪酸ポリエチレングリコール、ＰＯＥ水素添加ラノリン
アルコールエーテル、卵黄油等；炭化水素油として、オ
ゾケライト、スクワラン、スクワレン、セレシン、パラ
フィン、パラフィンワックス、流動パラフィン、プリス
タン、ポリイソブチレン、マイクロクリスタリンワック
ス、ワセリン等；高級脂肪酸としては、ラウリン酸、ミ
リスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、
ウンデシレン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン
酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、
ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、イソステアリン酸、１
２−ヒドロキシステアリン酸等；高級アルコールとして
は、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、パル
ミチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルア
ルコール、ヘキサデシルアルコール、オレイルアルコー
ル、イソステアリルアルコール、ヘキシルドデカノー
ル、オクチルドデカノール、セトステアリルアルコー
ル、２−デシルテトラデシノール、コレステロール、フ
ィトステロール、ＰＯＥコレステロールエーテル、モノ
ステアリルグリセリンエーテル（バチルアルコール）、
モノオレイルグリセリルエーテル（セラキルアルコー
ル）等；エステル油としては、アジピン酸ジイソブチ
ル、アジピン酸２−ヘキシルデシル、アジピン酸ジ−２
−ヘプチルウンデシル、モノイソステアリン酸Ｎ−アル
キルグリコール、イソステアリン酸イソセチル、トリイ
ソステアリン酸トリメチロールプロパン、ジ−２−エチ
ルヘキサン酸エチレングリコール、２−エチルヘキサン
酸セチル、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロール
プロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリス
リトール、オクタン酸セチル、オクチルドデシルガムエ
ステル、オレイン酸オレイル、オレイン酸オクチルドデ
シル、オレイン酸デシル、ジカプリン酸ネオペンチルグ
リコール、クエン酸トリエチル、コハク酸２−エチルヘ
キシル、酢酸アミル、酢酸エチル、酢酸ブチル、ステア
リン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、セバシン酸ジ
イソプロピル、セバシン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳
酸セチル、乳酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、パルミチン酸２
−ヘキシルデシル、パルミチン酸２−ヘプチルウンデシ
ル、１２−ヒドロキシステアリル酸コレステリル、ジペ
ンタエリスリトール脂肪酸エステル、ミリスチン酸イソ
プロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン
酸２−ヘキシルデシル、ミリスチン酸ミリスチル、ジメ
チルオクタン酸ヘキシルデシル、ラウリン酸エチル、ラ
ウリン酸ヘキシル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸
−２−オクチルドデシルエステル、リンゴ酸ジイソステ
アリル等；グリセライド油としては、アセトグリセリ
ル、トリイソオクタン酸グリセリル、トリイソステアリ
ン酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、モ
ノステアリン酸グリセリル、ジ−２−ヘプチルウンデカ
ン酸グリセリル、トリミリスチン酸グリセリル、ミリス
チン酸イソステアリン酸ジグリセリル等が挙げられる。

【００１９】防腐剤としては、パラオキシ安息香酸アル
キルエステル、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビ
ン酸、ソルビン酸カリウム、フェノキシエタノール等が
ある。

【００２０】また、多価アルコールとしては、例えばエ
チレングリコール、プロピレングリコール、ブチレング
リコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコ
ール、グリセリン、ジグリセリン、ポリエチレングリコ
ール、ポリグリセリン等が挙げられる。これらは単独で
または２種以上を混合して用いることが好ましい。

【００２１】粘剤の例としては、アラビアゴム、トラガ
カント、アラビノガラクタン、ローカストビーンガム
（キャロブガム）、グアーガム、カラヤガム、カラギー
ナン、ペクチン、寒天、クインスシード（マルメロ）、
デンプン（コメ、トウモロコシ、バレイショ、コム
ギ）、アルゲコロイド、トラントガム、ローカストビー
ンガム等の植物系高分子、キサンタンガム、デキストラ
ン、サクシノグルカン、プルラン等の微生物系高分子、
カゼイン、アルブミン、ゼラチン等の動物系高分子、カ
ルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデ
ンプン等のデンプン系高分子、メチルセルロース、メチ
ルヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸
ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、
結晶セルロース、セルロース末のセルロース系高分子、
アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコー
ルエステル等のアルギン酸系高分子、ポリビニルメチル
エーテル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポ
リマー等のビニル系高分子、ポリエチレングリコール等
のポリオキシエチレン系高分子、ポリオキシエチレンポ
リオキシプロピレン共重合体系高分子、ポリアクリル酸
ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリル酸
アミド等のアクリル系高分子、ポリエチレンイミン、カ
チオンポリマー、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマ
グネシウム、ラポナイト、スメクタイト、サポナイト、
ヘクトライト、無水ケイ酸等の無機系粘剤などが挙げら
れる。また、他の粘剤として、油溶性ゲル化剤があり、
例えば、アルミニウムステアレート、マグネシウムステ
アレート、ジンクミリステート等の金属セッケン、Ｎ−
ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸、ジ−ｎ−ブチルアミン
等のアミノ酸誘導体、ジメチルベンジルドデシルアンモ
ニウムモンモリロナイトクレー、ジメチルジオクタデシ
ルアンモニウムモンモリナイト、オクタデシルジメチル
ベンジルアンモニウムモンモリナイト等の有機変性粘土
鉱物等が挙げられる。

【００２２】本発明の外用剤の具体的な用途としては人
体に適用する外用剤であれば特に限定は無いが、化粧料
としてはスキンケア製品、頭髪製品、制汗剤製品、メイ
クアップ製品、紫外線防御製品などが挙げられる。例え
ば、乳液、クリーム、ローション、カラミンローショ
ン、サンスクリーン剤、サンタン剤、アフターシェーブ
ローション、プレシェーブローション、パック料、クレ
ンジング料、洗顔料、アクネ対策化粧料、エッセンスな
どの基礎化粧料、ファンデーション、白粉、アイシャド
ウ、アイライナー、アイブロー、チーク、ネイルカラ
ー、口紅、マニキュアなどのメイクアップ化粧料、シャ
ンプー、リンス、コンディショナー、ヘアカラー、ヘア
トニック、セット剤、ボディーパウダー、育毛剤、ヘア
クリーム、デオドラント、脱毛剤、石鹸、ボディーシャ
ンプー、入浴剤、ハンドソープ、香水などが挙げられ
る。また、医薬品であれば軟膏、ハップ剤、目薬、座薬
などが挙げられる。さらに、製品の形態についても特に
限定は無いが液状、乳液状、クリーム状、固形状、ペース
ト状、ゲル状、粉末状、多層状、ムース状、スプレー状
等に適用が可能である。特に、本発明は低刺激性外用
剤、敏感肌用外用剤に応用することが好適である。

【００２３】

【実施例】以下、実施例および比較例によって本発明を
更に詳細に説明する。

【００２４】［高度分岐環状デキストリンの製造］環状
構造を有するグルカンの製造は、基本的に特開平８−１
３４１０４に開示される方法にしたがって以下のように
行った。市販のワキシーコーンスターチ５ｋｇを２５リ
ットルのリン酸ナトリウム緩衝液（pH７程度）に懸濁
し、加熱糊化させた。約５０℃まで放冷後、２，００
０，０００単位の枝作り酵素（EC. 2.4.1.18）を作用さ
せた。反応終了後、加熱により枝作り酵素を失活させて
除去し、脱塩、脱色後、乾燥して、粉末の環状グルカン
約４ｋｇを得た。枝作り酵素は、バチルスステアロサー
モフィラスＴＲＢＥ１４株（寄託番号Ｐ−１３９１６）
の菌体抽出液より精製したものを用いた。これを限外ろ
過膜を用いて分子量３００００以下の成分を除去し、精
製高度分岐環状デキストリンを得た。この工程により、
精製前に含まれていたグルコース量が４．０質量％から
０．０２質量％に減少し、分子量３００００以下のもの
の合計が１０質量％から０．５質量％以下に減少してい
た。

【００２５】次に、実施例および比較例で得られた外用
剤の各種特性の評価方法を以下に示す。

【００２６】［皮膚有用性評価］専門パネラーを各評価
品目ごとに１０名ずつ用意し（但し、品目によりパネラ
ーが重複する場合もある）、表１に示す評価基準に従っ
て評価を行い、全パネラーの合計点数を以て評価結果と
した。従って、点数が高いほど評価項目に対する有用性
が高いことを示す（満点：５０点）。

【００２７】

【００２８】［刺激抑制効果試験結果］刺激抑制効果を
調べるために、上記の精製高度分岐環状デキストリンを
用いて赤血球の溶血性試験を実施した。試験方法として
は、試料濃度１質量％の試験サンプル１ｍｌと赤血球１
ｍｌの混合体に（刺激性物質の例として）０．００６質
量％のドデシル硫酸ナトリウム１ｍｌを加え、赤血球の
溶血度合いを調べる方法で実施した。試験サンプルとし
ては、精製高度分岐環状デキストリン以外にβ−サイク
ロデキストリンと生理食塩水を用いた。この方法では、
溶血の度合いが低い程、刺激が抑制されていることを示
す。その試験結果を表２に示す。

【００２９】 （表２） 溶血度合い（％） --------------------------------------------------- 生理食塩水 １００ β−サイクロデキストリン ４４ 精製高度分岐環状デキストリン ０

【００３０】表２の結果より、精製高度分岐環状デキス
トリンは通常刺激抑制に用いられるサイクロデキストリ
ンと比べても刺激を強く抑制する効果があることが判
る。

【００３１】実施例１ 前記精製高度分岐環状デキストリンを用い、表３に示す
処方によりモイスチャーエマルジョンを得た。尚、配合
量の単位は質量％である。

【００３２】 （表３） 成 分 配合量 ----------------------------------------------------------------- （成分Ａ） スクワラン ３．０ モノステアリン酸グリセリン １．５ ステアリン酸 ０．５ ベヘニルアルコール １．０ トリベヘン酸グリセリン １．０ ミリスチン酸オクチルドデシル ５．０ トリステアリン酸ポリオキシエチレンソル ビタン（２０ＥＯ） ２．５ コレステロール（生理活性成分） ０．５ ビタミンＥアセテート（生理活性成分） ０．２ オリーブ油 ２．０ ブチルパラベン ０．１ （成分Ｂ） グリセリン ８．０ 精製高度分岐環状デキストリン ５．０ カルカデエキス（生理活性成分） ０．５ 甘草エキス（生理活性成分） ０．５ ニンジンエキス（生理活性成分） ０．５ メチルパラベン ０．１ フェノキシエタノール ０．５ アルキル変性カルボキシビニルポリマー ０．２ （商品名；ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ−１） 水酸化カリウム ０．１４ 精製水 残 量

【００３３】製造方法 （１） 成分（Ａ）を約８０℃にて混合溶解する （２） 成分（Ｂ）を約８０℃にて混合分散する （１）に（２）を加え、乳化、ホモジナイザーで分散
し、約３０℃まで冷却し、容器に充填してモイスチャー
エマルジョンを得た。

【００３４】比較例１ 実施例１の精製高度分岐環状デキストリンの代わりに精
製水を用いた他は全て実施例１と同様にして製品を得
た。

【００３５】表４に実施例１、比較例１の製品の評価結
果を示す。

【００３６】 （表４） 肌に違和感がない 肌がなめらかになった 肌に透明感が感じられる ------------------------------------------------------------------ 実施例１ ５０ ４３ ４０ 比較例１ ４０ ３９ ３３

【００３７】表４の結果から、本発明の実施例１は比較
例１と比べてより安全性に優れていることが判る。ま
た、２週間の連用により肌がなめらかに感じられるな
ど、精製高度分岐環状デキストリンの配合により生理活
性成分の有効性が失われず、その機能も若干向上してい
ることが判る。

【００３８】

【発明の効果】以上のことから、本発明は、内分岐環状
構造部分と外分岐構造部分とを有する、重合度が５０か
ら５０００の範囲にあるグルカンであって、ここで、内
分岐環状構造部分とはα−１，４−グルコシド結合とα
−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構造部分
であり、そして外分岐構造部分とは、該内分岐環状構造
部分に結合した非環状構造部分であるグルカンと、生理
活性成分を配合することにより、生理活性成分の有効性
を阻害することなく、安全性に優れた外用剤が得られる
ことは明らかである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 31/355 31/355 31/56 31/56 35/78 35/78 Ｊ Ｎ 47/04 47/04 47/06 47/06 47/10 47/10 47/12 47/12 47/14 47/14 47/32 47/32 47/34 47/34 47/44 47/44 (72)発明者 鷹羽 武史 兵庫県神戸市北区日の峰４−７−16 (72)発明者 高田 洋樹 兵庫県神戸市灘区楠丘町６丁目５−20− 304 (72)発明者 栗木 隆 大阪府吹田市五月が丘東８番Ｃ−512 Ｆターム(参考） 4C076 AA17 BB31 CC18 CC23 DD34A DD37E DD38E DD41C DD45A DD46A EE12A EE23A EE39A EE53E EE58A FF16 FF63 4C083 AA111 AA112 AA122 AB032 AC022 AC062 AC122 AC172 AC242 AC352 AC392 AC442 AC482 AD092 AD211 AD212 AD491 AD492 AD551 AD662 CC02 DD31 EE12 4C086 AA01 AA02 BA09 DA08 MA02 MA05 NA03 NA11 NA12 ZA89 4C088 AB40 AB60 BA08 MA03 MA22 NA03 NA11 NA12 ZA89

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）内分岐環状構造部分と外分岐構造
   部分とを有する、重合度が５０から５０００の範囲にあ
   るグルカンであって、ここで、内分岐環状構造部分とは
   α−１，４−グルコシド結合とα−１，６−グルコシド
   結合とで形成される環状構造部分であり、そして外分岐
   構造部分とは、該内分岐環状構造部分に結合した非環状
   構造部分である、グルカンと、（ｂ）アルテアエキス、
   アンズ核エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウ
   ーロン茶エキス、エイジツエキス、オウバクエキス、海
   藻エキス、加水分解シルク、カモミラエキス、甘草エキ
   ス、油溶性甘草エキス、カルカデエキス、キウイエキ
   ス、紅茶エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ
   発酵エキス、コンフリーエキス、サンザシエキス、ジオ
   ウエキス、シソエキス、ショウブ根エキス、スギナエキ
   ス、セージエキス、センブリエキス、茶エキス、チョウ
   ジエキス、チンピエキス、トウニンエキス、納豆エキ
   ス、ニンジンエキス、ハイビスカスエキス、蜂蜜、ビワ
   エキス、ブクリョウエキス、マツエキス、モモの葉エキ
   ス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ムコ多糖、スフィ
   ンゴ脂質、セラミド、コレステロール、コレステロール
   誘導体、リン脂質、グリチルリチン酸及びその塩、ビタ
   ミンＡ及びその誘導体、ビタミンＥ及びその誘導体、カ
   ロチノイド、フラボノイド、サポニン、アスコルビン酸
   及びその誘導体からなる群から選ばれる１種、または２
   種以上の生理活性成分を含有することを特徴とする外用
   剤。
2. 【請求項２】 内分岐環状構造部分と外分岐構造部分と
   を有する、重合度が５０以上であるグルカンが、分子量
   １００００以下の成分を除去してあることを特徴とする
   請求項１に記載の外用剤。