JP2003113117A - 抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤 - Google Patents
抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤Info
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Abstract
酸味物質、とくに、辛味物質を投与することによりうつ
病、更年期障害、老人性痴呆症、アルツハイマーを治療
する抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗
アルツハイマー剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 この出願発明は、辛味物質、苦味物質又
は酸味物質、とくに、辛味物質を含む抗うつ剤、抗更年
期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤に関
する。
Description
つ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハ
イマー剤に関する。
実は脳ホルモンと呼ばれるセロトニン、ノルアドレナリ
ンによって支配され、この意志の充実に対応して随意筋
は副腎骨髄質や神経筋上のクロム親和細胞から分泌さ
れ、副腎髄質ホルモンであるアドレナリンによって賦活
される。セロトニン、ノルアドレナリン、アドレナリン
は生体モノアミンとよばれ、これらは、最長3時間以内
にはモノアミンオキシダーゼという酵素によって酸化分
解されるか又は神経組織などに再吸収されて分泌された
殆どのモノアミンは作用を失う。これはモノアミンが長
時間作用することにより疲労をもたらすので、その疲労
を防ぐための巧妙な人体のからくりである。うつ病の発
症はこれら生体モノアミン分泌能の低下により、意志、
気力の充実を欠き憂うつな状態が維持されることにより
おこり、時に強い自殺願望を生ずるまで気力が低下する
ことがある。これまで、うつ病に対応する処置として
は、モノアミンオキシダーゼの作用を抑制する医薬品
か、あるいは、これらモノアミンの再吸収を防ぐ医薬品
を投与して分泌能の低下したこれらモノアミンの濃度を
維持し、気力の極度の低下を防止するという消極的な対
症療法を行っている。しかし、この療法は生体モノアミ
ンの分泌能低下という発症原因の除去を目指した根本的
療法ではないので、長期的に及ぶ対症療法の間にモノア
ミン分泌能が自然回復することを期待する以外にない療
法である。その自然回復も常時モノアミンが存在するた
めにモノアミン分泌能を更に弱めるだけでなく、アドレ
ナリンによる糖や脂質の過剰燃焼による疲労に原因した
体力低下を起こしやすいという欠点を有する療法であ
る。
病気であったが世界各国のうつ病発症率は近年増加の一
途をたどり、東京都では150人に1人はうつ病患者で
あるといわれている。最近、このうつ病発症増加の原因
についての興味深い見解が発表された。即ち、世界は一
部の地域紛争を除き戦争という危険から遠のき、社会秩
序も整えられて不測の事故に遭遇する機会も減少して、
人体が危険に対して身構え気力を充実する必要も殆どな
くなっている。そのために生体アミン分泌の必要も極度
に減り、その分泌能が退化した結果うつ病を発症しやす
くなったという説である。この説が正しいとすれば、若
し、人工的に例えば1日1回生体モノアミン分泌促進の
手段をとれば、うつ病の発症を防げるし、生体アミン分
泌能の低下したうつ病患者も生体モノアミン分泌能を回
復し、うつ病からも回復する可能性も生じてくる。この
出願発明は、この新しい医学理論等を基に、医薬品の開
発を行ったものであり、うつ病、更年期障害、老人性痴
呆症、アルツハイマーに極めて有効な医薬品を提供する
ことを目的とする。
物質、苦味物質または酸味物質、とくに、食品の辛味物
質、苦味物質または酸味物質を含む抗うつ剤、抗更年期
障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤に関す
る。この出願発明で抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人
性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤とは、うつ病あるいは
更年期障害、老人性痴呆症、アルツハイマーの予防用及
び/又は治療用の薬剤をいう。
物質又は酸味物質は、辛味物質であることが好ましい。
辛味物質は、ウコンのクルクミン、
苦味物質は、スウェルチアマリン、ゲンチオピクリン、
ロガニンが好ましい。また、酸味物質は、クエン酸、乳
酸が好ましい。
mgが好ましく、10〜300mgがより好ましく、2
0〜70mgがとくに好ましい。これらの単独使用の一
日の投与量は、100〜800mgが好ましく、300
〜500mgがとくに好ましい。また、十全大補湯など
の扶正の効果を持つ漢方製剤又は漢方薬との併用のとき
の一日の投与量は、100〜200mgが好ましい。
酸味物質が含まれていればよいが、イソフラボンおよび
イソフラボン配糖体が含まれていることが好ましく、イ
ソフラボンおよびイソフラボン配糖体は、大豆に含まれ
る大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体がと
くに好ましい。また、イソフラボンおよびイソフラボン
配糖体を使用するときは、コール酸を加えることが好ま
しい。
一日の投与量は、1〜500mgが好ましく、5〜20
0mgがより好ましく、10〜100mgがとくに好ま
しい。コール酸の一日の投与量は、1〜1000mgが
好ましく、2〜300mgがより好ましく、10〜10
0mgがとくに好ましい。
酸味物質が含まれていればよいが、コール酸、および/
または、シムノールおよび/またはシムノールエステル
が含まれていることが好ましく、とくに、コール酸、お
よび/または、シムノールおよび/またはシムノールエ
ステルと、イソフラボンおよび/またはイソフラボン配
糖体が含まれていることが好ましい。コール酸の一日の
投与量は、1〜1000mgが好ましく、2〜300m
gがより好ましく、10〜100mgがとくに好まし
い。シムノールおよび/またはシムノールエステルの一
日の投与量は、0.1〜100mgが好ましく、0.1
〜50mgがより好ましく、0.3〜10mgがとくに
好ましい。
れ、ビタミン類、抗生物質、抗ガン剤、ヘム鉄、プルー
ンエキス、生薬が使用される。生薬としては、扶正の効
果を有するもの、例えば、自律神経に支配される器官、
腺、血管の機能を賦活するもの、消化を助けるものが好
ましい。
能を賦活する生薬は十種以上が知られており、例えば、
ニンジンその他があるが、ニンジンをはじめこれらの生
薬の幾つかの有効成分は既に明らかにされている。した
がって、これらの有効成分を加えることが好ましい。こ
れらの有効成分をさらに加えることにより、人体機能賦
活作用を発揮することができる。このような生薬として
は、人参(ニンジン)、党参(トウジン)、太子参(タ
イシジン)、西洋参(セイヨウジン)、黄耆(オウ
ギ)、白朮(ビャクジュツ)、山薬(サンヤク)、甘草
(カンゾウ)、大棗(タイソウ)、膠飴(コウイ)、黄
精(オウセイ)、四葉参(シヨウジン)などがとくに好
ましい。
シ、神麹(シンキク)、ライフクシ、麦芽(バクガ)、
穀芽(コクガ)、鶏内金(ケイナイキン)、阿魏(ア
ギ)などを加えることがとくに好ましい。
テルは、鮫の胆汁に含まれている。シムノールはつぎの
構造式で表される。
造式で表される。
うひとつの素材は、イソフラボンおよびイソフラボン配
糖体である。大豆に含まれるこの目的のための有効成分
はダイズイン(Daidzin)、グリシチン(Gly
citin)、ゲニスチン(Genistin)などの
数種のイソフラボン配糖体であり、また、そのアグリコ
ンであるダイゼイン(Daidzein)、グリシテイ
ン(Glycitein)、ゲニステイン(Genis
tein)などの数種のイソフラボンである。大豆は大
豆油の製造原料であるが、大豆油の需要量は大きく、そ
の副産物である大豆粕は同時に大量に生産される。大豆
粕の一部は食品原料となる大豆蛋白などの製造原料とな
るが主として肥料、飼料として使われその価格は極めて
低い。産業廃棄物に近い大豆粕を原料として大豆イソフ
ラボンおよび大豆イソフラボン配糖体を高い純度で廉価
に製造することができる。
剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤を投与する
剤形としては、とくに限定されないが、錠剤、粉末剤、
固形剤、液剤等の内服薬、座薬、注射薬その他として投
与される。また、乳糖、デンプン等の賦形剤、植物油、
その他が使用される。
使用する大豆イソフラボン、大豆イソフラボン配糖体の
純度は40%とした。また、純品以外の使用するコール
酸の純度は90%である。
配糖体を使用して散剤を製造した。
配糖体を使用して顆粒剤を製造した。
配糖体を使用して錠剤を製造した。
配糖体を使用して錠剤を製造した。
日2回) 同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン
配糖体を使用してハードカプセルを製造した。
配糖体を使用してソフトカプセルを製造した。
配糖体を使用してドリンク剤を製造した。
配糖体を使用してハードカプセルを製造した。
用蒸留水を加えて全量5mLとしてアンプルを融封後、
滅菌する。同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イ
ソフラボン配糖体を使用して注射剤を製造した。
ラボンを使用して散剤を製造した。
ラボンを使用して顆粒剤を製造した。
ラボンを使用して球形顆粒剤を製造した。
ラボンを使用して錠剤を製造した。
ラボンを使用してハードカプセルを製造した。
ラボンを使用してソフトカプセルを製造した。
ラボンを使用して注射剤を製造した。
ラボンを使用してドリンク剤を製造した。
ラボンを使用して顆粒剤を製造した。
ラボンを使用してカプセルを製造した。
ラボンを使用してカプセルを製造した。
のアドレナリン分泌促進作用についての研究はなされて
いなかったが、鼠を使用した動物実験において顕著な血
中ブドウ糖濃度の上昇を示したことからアドレナリン分
泌促進作用の存在が確認された。
大豆イソフラボン配糖体40mgを含む乳糖を用いた2
50mg錠を1日3錠、クルクミンとして45mgを1
日1回、中国の扶正効果を持つ製剤を常用している10
名に連続投与した結果を次表に示す。
%に及んでいる。この結果から不可能といわれたうつ病
から離脱できることを示す好結果である。表に示した例
は投与開始後2か月の結果であり、うつ病の再発の有無
は尚、長期の観察が必要であるが、クルクミン使用者の
多くがほぼ常人に近い日常生活が送れる状態に復帰でき
たことは事実で、この出願発明の抗うつ剤がうつ病の治
療薬として極めて有効であることが立証された。コール
酸の代わりにシムノール硫酸エステルNa1mgを含む
乳糖を用いた250mg錠を投与したところ同様の結果
が得られた。また、同様に実施例2および実施例11の
顆粒剤を、更年期障害によるくよくよしたり、うつ気
分、めまいなどの症状を示す女性12名および14名
に、クルクミンとして45mg/1日を投与したとこ
ろ、服用後5日目から、くよくよしたり、うつ気分、め
まいがそれぞれ5名、6名改善された。また、3週間後
には、それぞれ合計11名、12名が改善された。ま
た、物忘れの多い老人性痴呆の前段階の10名に投与し
たところ、7名が物忘れが改善された。同様に、アルツ
ハイマーにも有効である。また、実施例2の顆粒剤を物
忘れの多い老人性痴呆の前段階の10名に投与したとこ
ろ、7名が物忘れが改善され、実施例11の顆粒剤を投
与したところ同様の結果が得られた。また、アルツハイ
マーにも有効である。クルクミンは、純度の高いクルク
ミンが市販されていて入手しやすい。
倍散にしてイソフラボン配糖体とコール酸と共にカプセ
ル充填し、1日1回服用させた。数日後、効果は劇的に
現れ1週間後にはうつ状態からほぼ離脱した。なお、カ
プサイシンは辛味が強い。
又は酸味物質、とくに、辛味物質を投与することにより
うつ病、更年期障害から脱離するものであり、積極的に
うつ病、更年期障害、老人性痴呆症、アルツハイマーを
治療できる抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症
剤、抗アルツハイマー剤を提供することができるという
優れた効果がある。
Claims (12)
- 【請求項1】 辛味物質、苦味物質又は酸味物質を含む
ことを特徴とする抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性
痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項2】 辛味物質、苦味物質又は酸味物質が食品
であることを特徴とする請求項1に記載の抗うつ剤、抗
更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー
剤。 - 【請求項3】 辛味物質、苦味物質又は酸味物質が辛味
物質であることを特徴とする請求項1又は2に記載の抗
うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツ
ハイマー剤。 - 【請求項4】 辛味物質がクルクミンであることを特徴
とする請求項1〜3のいずれかに記載の抗うつ剤、抗更
年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項5】 コール酸、および/または、シムノール
および/またはシムノールエステルを含むことを特徴と
する請求項1〜4のいずれかに記載の抗うつ剤、抗更年
期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項6】 イソフラボンおよび/またはイソフラボ
ン配糖体を含むことを特徴とする請求項1〜5のいずれ
かに記載の抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症
剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項7】 イソフラボンおよびイソフラボン配糖体
が大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体であ
ることを特徴とする請求項6に記載の抗うつ剤、抗更年
期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項8】 ビタミン剤を加えることを特徴とする請
求項1〜7のいずれかに記載の抗うつ剤、抗更年期障害
剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項9】 生薬を加えることを特徴とする請求項1
〜8のいずれかに記載の抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗
老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項10】 生薬が、扶正の効果を有するものであ
ることを特徴とする請求項9に記載の抗うつ剤、抗更年
期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤。 - 【請求項11】 生薬が、人参(ニンジン)、党参(ト
ウジン)、太子参(タイシジン)、西洋参(セイヨウジ
ン)、黄耆(オウギ)、白朮(ビャクジュツ)、山薬
(サンヤク)、甘草(カンゾウ)、大棗(タイソウ)、
膠飴(コウイ)、黄精(オウセイ)、四葉参(シヨウジ
ン)の1種以上であることを特徴とする請求項10に記
載の抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗
アルツハイマー剤。 - 【請求項12】 生薬が、サンザシ、神麹(シンキ
ク)、ライフクシ、麦芽(バクガ)、穀芽(コクガ)、
鶏内金(ケイナイキン)、阿魏(アギ)の1種以上であ
ることを特徴とする請求項10または11に記載の抗う
つ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハ
イマー剤。
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