JP2003063953A - 糖衣製剤 - Google Patents
糖衣製剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を防止
する方法及び糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解が改
善された糖衣製剤を提供すること。 【解決手段】 水分不安定性薬物を含有する素錠にプロ
テクト掛けを施され、さらにコハク化ゼラチンを含有す
る糖衣用組成液でコーティングされた糖衣製剤。
する方法及び糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解が改
善された糖衣製剤を提供すること。 【解決手段】 水分不安定性薬物を含有する素錠にプロ
テクト掛けを施され、さらにコハク化ゼラチンを含有す
る糖衣用組成液でコーティングされた糖衣製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、糖衣製剤中の水分
不安定性薬物の分解を防止する方法に関する。また、本
発明は、その結果得られる糖衣製剤中の水分不安定性薬
物の分解が改善された糖衣製剤に関する。
不安定性薬物の分解を防止する方法に関する。また、本
発明は、その結果得られる糖衣製剤中の水分不安定性薬
物の分解が改善された糖衣製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】有効成分として水分不安定性薬物を含有
する医薬品や栄養剤では、従来、空気中の水分を吸収す
ることにより１）有効成分の分解、２）錠剤硬度の低下
といった品質低下の問題が生じていた。中でも有効成分
の分解は、臭いの発生、変色、含量低下などの問題を引
き起こす。さらに分解物が製剤表面のひび割れを起こす
と、そのひび割れから更に水分が吸収され分解が促進さ
れる。このようなひび割れは商品価値を低下させること
から、これらの問題を避けるためいろいろな試みが行わ
れてきた。
する医薬品や栄養剤では、従来、空気中の水分を吸収す
ることにより１）有効成分の分解、２）錠剤硬度の低下
といった品質低下の問題が生じていた。中でも有効成分
の分解は、臭いの発生、変色、含量低下などの問題を引
き起こす。さらに分解物が製剤表面のひび割れを起こす
と、そのひび割れから更に水分が吸収され分解が促進さ
れる。このようなひび割れは商品価値を低下させること
から、これらの問題を避けるためいろいろな試みが行わ
れてきた。
【０００３】水分吸収を防止する方法としては、トウモ
ロコシデンプン等の吸水性の高い賦形剤を配合したり、
シリカゲル等の乾燥剤と共に包装したり、フマル酸・ス
テアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセ
テート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
混合物等の水蒸気透過度の低い被覆剤でコーティングす
ること等がある。しかし、吸水性の高い賦形剤の配合
は、その配合量に限りがあるばかりでなく吸湿を助長さ
せる結果にもなること、乾燥剤の使用は経済的負担が大
きく、また、異物混入の原因となることから好ましくな
い。また、水蒸気透過度の低い被覆剤でのコーティング
は長時間防湿効果を維持できず、防湿効果を高めるため
にコーティング量を増加させると、崩壊性の不良をもた
らすため好ましくない。
ロコシデンプン等の吸水性の高い賦形剤を配合したり、
シリカゲル等の乾燥剤と共に包装したり、フマル酸・ス
テアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセ
テート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
混合物等の水蒸気透過度の低い被覆剤でコーティングす
ること等がある。しかし、吸水性の高い賦形剤の配合
は、その配合量に限りがあるばかりでなく吸湿を助長さ
せる結果にもなること、乾燥剤の使用は経済的負担が大
きく、また、異物混入の原因となることから好ましくな
い。また、水蒸気透過度の低い被覆剤でのコーティング
は長時間防湿効果を維持できず、防湿効果を高めるため
にコーティング量を増加させると、崩壊性の不良をもた
らすため好ましくない。
【０００４】また、吸湿を防止する方法として一般的に
糖衣製剤化による防止方法もある。しかし、糖衣製剤は
防湿効果が高く、コーティング量を多くしても崩壊性に
大きく影響を及ぼさないが、相対湿度が８０％を越える
高湿度環境下では、経時的に糖衣表面が溶解するため吸
湿を防止できない。
糖衣製剤化による防止方法もある。しかし、糖衣製剤は
防湿効果が高く、コーティング量を多くしても崩壊性に
大きく影響を及ぼさないが、相対湿度が８０％を越える
高湿度環境下では、経時的に糖衣表面が溶解するため吸
湿を防止できない。
【０００５】以上の点から、製剤中の水分不安定性薬物
の分解が改善された製剤は、未だ満足のいくものが得ら
れていない。
の分解が改善された製剤は、未だ満足のいくものが得ら
れていない。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、製剤、特に糖衣製剤を対象と
し、糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を防止する方
法及び糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解が改善され
た糖衣製剤を提供する事を課題とする。
らなされたものであり、製剤、特に糖衣製剤を対象と
し、糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を防止する方
法及び糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解が改善され
た糖衣製剤を提供する事を課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、以上の点
を考慮して鋭意検討を行った結果、水分不安定性薬物を
含有する素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラ
チンを含有する糖衣用組成液でコーティングすることに
より、糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を防止でき
ることを見出し本発明を完成するに至った。
を考慮して鋭意検討を行った結果、水分不安定性薬物を
含有する素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラ
チンを含有する糖衣用組成液でコーティングすることに
より、糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を防止でき
ることを見出し本発明を完成するに至った。
【０００８】即ち、本発明は、以下の通りである。
（１）水分不安定性薬物を含有する素錠にプロテクト掛
けを施され、さらにコハク化ゼラチンを含有する糖衣用
組成液でコーティングされた糖衣製剤。 （２）水分不安定性薬物が、メチルメチオニンスルホニ
ウムクロライドまたはシステインである（１）記載の糖
衣製剤。 （３）水分不安定性薬物を含有する素錠にプロテクト掛
けを施した後コハク化ゼラチンを含有する糖衣用組成液
でコーティングすることにより、糖衣製剤中の水分不安
定性薬物の分解を防止する、分解防止方法。 （４）水分不安定性薬物が、メチルメチオニンスルホニ
ウムクロライドまたはシステインである（３）記載の分
解防止方法。 （５）糖衣製剤を調製するために用いられる糖衣コーテ
ィング用組成液であって、コハク化ゼラチンを含有する
ことを特徴とする糖衣コーティング用組成液。
けを施され、さらにコハク化ゼラチンを含有する糖衣用
組成液でコーティングされた糖衣製剤。 （２）水分不安定性薬物が、メチルメチオニンスルホニ
ウムクロライドまたはシステインである（１）記載の糖
衣製剤。 （３）水分不安定性薬物を含有する素錠にプロテクト掛
けを施した後コハク化ゼラチンを含有する糖衣用組成液
でコーティングすることにより、糖衣製剤中の水分不安
定性薬物の分解を防止する、分解防止方法。 （４）水分不安定性薬物が、メチルメチオニンスルホニ
ウムクロライドまたはシステインである（３）記載の分
解防止方法。 （５）糖衣製剤を調製するために用いられる糖衣コーテ
ィング用組成液であって、コハク化ゼラチンを含有する
ことを特徴とする糖衣コーティング用組成液。
【０００９】
【発明の実施の形態】以下に本発明を詳細に説明する。
【００１０】本発明の糖衣製剤は、水分不安定性薬物を
含有する素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラ
チンを含有する糖衣用組成液でコーティングすることに
より得る。
含有する素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラ
チンを含有する糖衣用組成液でコーティングすることに
より得る。
【００１１】本発明において水分不安定性薬物とは、水
分を吸収することにより分解が生じる薬物をいう。例え
ば、メチルメチオニンスルホニウムクロライド、アミノ
酸類（アスパラギン酸及びシステイン等）、各種ビタミ
ン（ビタミンＥ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミ
ンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビ
タミンC、ニコチン酸アミド、ビタミンＰ及びその誘導
体等）、生薬（ホップ、ヨクイニン、センブリ、ロート
エキス、大蒜、ロクジョウ、ニンジン及びオキソアミヂ
ン等）及び酵素（でんぷん消化酵素、たん白消化酵素、
脂肪消化酵素及び繊維素消化酵素等）等が挙げられる。
これらの薬物は、水分を吸収し分解を始めると、異臭を
発生したり、変色を生じたり又は含量の低下を招く。
分を吸収することにより分解が生じる薬物をいう。例え
ば、メチルメチオニンスルホニウムクロライド、アミノ
酸類（アスパラギン酸及びシステイン等）、各種ビタミ
ン（ビタミンＥ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミ
ンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビ
タミンC、ニコチン酸アミド、ビタミンＰ及びその誘導
体等）、生薬（ホップ、ヨクイニン、センブリ、ロート
エキス、大蒜、ロクジョウ、ニンジン及びオキソアミヂ
ン等）及び酵素（でんぷん消化酵素、たん白消化酵素、
脂肪消化酵素及び繊維素消化酵素等）等が挙げられる。
これらの薬物は、水分を吸収し分解を始めると、異臭を
発生したり、変色を生じたり又は含量の低下を招く。
【００１２】本発明の糖衣製剤における水分不安定性薬
物の配合量は、製剤全量に対して１〜３０重量％が好ま
しく、より好ましくは３〜２０重量％であり、特に好ま
しくは５〜１５重量％である。
物の配合量は、製剤全量に対して１〜３０重量％が好ま
しく、より好ましくは３〜２０重量％であり、特に好ま
しくは５〜１５重量％である。
【００１３】本発明において、コハク化ゼラチンは、そ
の水溶液（コハク化ゼラチン３gに水を加えて全量２０
０gとする。以下、「３→２００」と表記する。）のｐ
Ｈが５．５〜６．５となるもの、また、コハク酸の置換
度は９５％以上のものが好ましく用いられる。またコハ
ク化ゼラチンは、一般にアルカリ処理して得られるゼラ
チンに無水コハク酸を反応させる等の方法を用いること
により、製造することができる。
の水溶液（コハク化ゼラチン３gに水を加えて全量２０
０gとする。以下、「３→２００」と表記する。）のｐ
Ｈが５．５〜６．５となるもの、また、コハク酸の置換
度は９５％以上のものが好ましく用いられる。またコハ
ク化ゼラチンは、一般にアルカリ処理して得られるゼラ
チンに無水コハク酸を反応させる等の方法を用いること
により、製造することができる。
【００１４】本発明の糖衣製剤におけるコハク化ゼラチ
ンの配合量は、製剤全量に対して０．１〜２重量％が好
ましく、より好ましくは０．２〜１．５重量％であり、
特に好ましくは０．３〜１重量％である。また、糖衣層
（後述する糖衣コーティング用組成液を用いて形成され
た層）全量に対しては０．２〜４重量％が好ましく、よ
り好ましくは０．４〜３重量％であり、特に好ましくは
０．６〜２重量％である。
ンの配合量は、製剤全量に対して０．１〜２重量％が好
ましく、より好ましくは０．２〜１．５重量％であり、
特に好ましくは０．３〜１重量％である。また、糖衣層
（後述する糖衣コーティング用組成液を用いて形成され
た層）全量に対しては０．２〜４重量％が好ましく、よ
り好ましくは０．４〜３重量％であり、特に好ましくは
０．６〜２重量％である。
【００１５】本発明の糖衣製剤を製剤化するには、通常
の製剤化の方法が使用できる。例えば、自動コーティン
グ装置またはコーティングパンを用いて素錠にプロテク
ト掛けを行いプロテクト掛け錠とした後、糖衣用組成液
（糖衣コーティング用組成液ともいう）で糖衣掛け（コ
ーティング）を行い糖衣錠とすることができる。ここで
プロテクト掛けとは、糖衣工程の前に施される工程であ
り、糖衣工程で用いられる水分が素錠へ透過するのを抑
える目的で施される工程である。例えば、素錠の表面に
あらかじめセラック等で防水膜を施す等の工程をいう。
の製剤化の方法が使用できる。例えば、自動コーティン
グ装置またはコーティングパンを用いて素錠にプロテク
ト掛けを行いプロテクト掛け錠とした後、糖衣用組成液
（糖衣コーティング用組成液ともいう）で糖衣掛け（コ
ーティング）を行い糖衣錠とすることができる。ここで
プロテクト掛けとは、糖衣工程の前に施される工程であ
り、糖衣工程で用いられる水分が素錠へ透過するのを抑
える目的で施される工程である。例えば、素錠の表面に
あらかじめセラック等で防水膜を施す等の工程をいう。
【００１６】プロテクト掛けを行う際に使用する成分と
しては、医薬品の添加物として許容され、かつ経口投与
可能な各種添加剤が挙げられる。これら添加剤は、所望
に応じて複数種組み合わせて使用することができる。そ
のような添加剤として、例えば、水溶性高分子、界面活
性剤、その他コーティング剤が挙げられる。
しては、医薬品の添加物として許容され、かつ経口投与
可能な各種添加剤が挙げられる。これら添加剤は、所望
に応じて複数種組み合わせて使用することができる。そ
のような添加剤として、例えば、水溶性高分子、界面活
性剤、その他コーティング剤が挙げられる。
【００１７】水溶性高分子としては、例えば、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース２９１０及びメチルセルロース等のセルロースエ
ーテル系高分子、ポリビニルアルコール及びポリビニル
ピロリドン等のビニル系高分子、ポリエチレングリコー
ル等のグリコール系高分子、メタクリル酸共重合体等の
アクリル酸系高分子を使用することができる。
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース２９１０及びメチルセルロース等のセルロースエ
ーテル系高分子、ポリビニルアルコール及びポリビニル
ピロリドン等のビニル系高分子、ポリエチレングリコー
ル等のグリコール系高分子、メタクリル酸共重合体等の
アクリル酸系高分子を使用することができる。
【００１８】界面活性剤としては、例えば、モノステア
リン酸ポリエチレングリコール（４０ＥＯ）、モノステ
アリン酸ポリエチレングリコール（４５ＥＯ）、モノス
テアリン酸ポリエチレングリコール（５５ＥＯ）、モノ
ステアリン酸ポリエチレングリコール（２５ＥＯ）、モ
ノステアリン酸ポリエチレングリコール（１０ＥＯ）及
びモノラウリン酸ポリエチレングリコール（１０ＥＯ）
等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン(２１)ラウリルエーテル、ポリオキシエチレ
ン(２５)ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン(９)ラ
ウリルエーテル及びポリオキシエチレン(４．２)ラウリ
ルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、
モノヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタ
ン、モノパルミチン酸ポリオキシエチレン（２０）ソル
ビタン、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２
０）ソルビタン及びモノイソステアリン酸ポリオキシエ
チレン（２０）ソルビタン等のポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステルを使用することができる。これら
界面活性剤を配合させると、経時的な溶出遅延を防止
し、また、溶出のタイムラグの遅延を防止するなどの効
果がある。
リン酸ポリエチレングリコール（４０ＥＯ）、モノステ
アリン酸ポリエチレングリコール（４５ＥＯ）、モノス
テアリン酸ポリエチレングリコール（５５ＥＯ）、モノ
ステアリン酸ポリエチレングリコール（２５ＥＯ）、モ
ノステアリン酸ポリエチレングリコール（１０ＥＯ）及
びモノラウリン酸ポリエチレングリコール（１０ＥＯ）
等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン(２１)ラウリルエーテル、ポリオキシエチレ
ン(２５)ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン(９)ラ
ウリルエーテル及びポリオキシエチレン(４．２)ラウリ
ルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、
モノヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタ
ン、モノパルミチン酸ポリオキシエチレン（２０）ソル
ビタン、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２
０）ソルビタン及びモノイソステアリン酸ポリオキシエ
チレン（２０）ソルビタン等のポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステルを使用することができる。これら
界面活性剤を配合させると、経時的な溶出遅延を防止
し、また、溶出のタイムラグの遅延を防止するなどの効
果がある。
【００１９】コーティング剤としては、例えば、エチル
セルロース、硬化油、精製セラック及びタルク等を使用
することができる。
セルロース、硬化油、精製セラック及びタルク等を使用
することができる。
【００２０】次に、糖衣工程を行う際に使用する糖衣コ
ーティング用組成液には、コハク化ゼラチン以外に他の
成分を添加させることができる。他の成分としては、医
薬品の添加物として許容され、かつ経口投与可能な各種
添加剤が挙げられる。これら添加剤は所望に応じて複数
種組み合わせて使用することができる。そのような添加
剤として、例えば、着色剤、糖衣剤及び光沢化剤等が挙
げられる。
ーティング用組成液には、コハク化ゼラチン以外に他の
成分を添加させることができる。他の成分としては、医
薬品の添加物として許容され、かつ経口投与可能な各種
添加剤が挙げられる。これら添加剤は所望に応じて複数
種組み合わせて使用することができる。そのような添加
剤として、例えば、着色剤、糖衣剤及び光沢化剤等が挙
げられる。
【００２１】着色剤としては、例えば、各種食用色素、
タール色素及び三二酸化鉄等を使用することができる。
タール色素及び三二酸化鉄等を使用することができる。
【００２２】糖衣剤としては、例えば、沈降炭酸カルシ
ウム、精製白糖、白糖、リン酸水素ナトリウム、タル
ク、アラビアゴム、アラビアゴム末、ゼラチン、プルラ
ン及び酸化チタン等を使用することができる。
ウム、精製白糖、白糖、リン酸水素ナトリウム、タル
ク、アラビアゴム、アラビアゴム末、ゼラチン、プルラ
ン及び酸化チタン等を使用することができる。
【００２３】光沢化剤としては、例えば、カルナウバロ
ウ及び魚鱗箔等を使用することができる。
ウ及び魚鱗箔等を使用することができる。
【００２４】さらに本発明の糖衣製剤の素錠には、医薬
品の添加物として許容され、かつ経口投与可能な各種任
意成分を所望に応じて添加する事が可能である。そのよ
うな添加物として、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤及
び滑沢剤等を所望に応じて添加する事ができる。
品の添加物として許容され、かつ経口投与可能な各種任
意成分を所望に応じて添加する事が可能である。そのよ
うな添加物として、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤及
び滑沢剤等を所望に応じて添加する事ができる。
【００２５】賦形剤としては、乳糖、デンプン類、結晶
セルロース、蔗糖、Ｄ−マンニトール、軽質無水ケイ酸
及びリン酸水素カルシウム等が挙げられる。
セルロース、蔗糖、Ｄ−マンニトール、軽質無水ケイ酸
及びリン酸水素カルシウム等が挙げられる。
【００２６】結合剤としては、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース２９１０、アルファー化デンプン、ポリビ
ニルピロリドン及びプルラン等が挙げられる。
ルセルロース２９１０、アルファー化デンプン、ポリビ
ニルピロリドン及びプルラン等が挙げられる。
【００２７】崩壊剤としては、クロスポビドン、ヒドロ
キシプロピルスターチ、カルメロース、カルメロースカ
ルシウム、クロスカルメロースナトリウム及びトウモロ
コシデンプン等が挙げられる。
キシプロピルスターチ、カルメロース、カルメロースカ
ルシウム、クロスカルメロースナトリウム及びトウモロ
コシデンプン等が挙げられる。
【００２８】滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウ
ム、フマル酸ステアリルナトリウム及びタルク等が挙げ
られる。
ム、フマル酸ステアリルナトリウム及びタルク等が挙げ
られる。
【００２９】本発明の糖衣製剤は、例えば糖衣錠、糖衣
顆粒等に製剤化することができる。
顆粒等に製剤化することができる。
【００３０】
【実施例】以下に、実施例を用いて本発明を具体的に説
明する。 ＜製造例＞メチルメチオニンスルホニウムクロライド１
０００ｇ、ポリビニルピロリドン３００ｇ、乳糖６００
ｇ、トウモロコシデンプン１５５０ｇ及びカルメロース
カルシウム５００ｇにエタノール６００ｍＬを加えて練
合、造粒した後、乾燥、整粒したものにステアリン酸マ
グネシウム５０ｇを加え打錠機（菊水製作所コレクト１
９TU）で圧縮成形して１錠１００ｍｇの素錠を４万錠製
造した。これを素錠とする。
明する。 ＜製造例＞メチルメチオニンスルホニウムクロライド１
０００ｇ、ポリビニルピロリドン３００ｇ、乳糖６００
ｇ、トウモロコシデンプン１５５０ｇ及びカルメロース
カルシウム５００ｇにエタノール６００ｍＬを加えて練
合、造粒した後、乾燥、整粒したものにステアリン酸マ
グネシウム５０ｇを加え打錠機（菊水製作所コレクト１
９TU）で圧縮成形して１錠１００ｍｇの素錠を４万錠製
造した。これを素錠とする。
【００３１】続いて得られた素錠を用いて以下のように
プロテクト掛け錠を製造した。硬化油４８０ｇ及びモノ
ステアリン酸ポリエチレングリコール（４０ＥＯ）１２
０ｇをエタノール６００ｍＬに溶解した液、及びタルク
２００ｇを、コーティングパン（菊水製作所１２インチ
型）を用いて素錠に噴霧し、１錠あたり１２０ｍｇのプ
ロテクト掛け錠とした。
プロテクト掛け錠を製造した。硬化油４８０ｇ及びモノ
ステアリン酸ポリエチレングリコール（４０ＥＯ）１２
０ｇをエタノール６００ｍＬに溶解した液、及びタルク
２００ｇを、コーティングパン（菊水製作所１２インチ
型）を用いて素錠に噴霧し、１錠あたり１２０ｍｇのプ
ロテクト掛け錠とした。
【００３２】
【実施例１】製造例で得たプロテクト掛け錠に、白糖６
６０ｇ、コハク化ゼラチン（商品名：コハク化ゼラチン
[ニッピゼラチン工業製]）６０ｇ、アラビアゴム２８０
ｇ、沈降炭酸カルシウム１１００ｇ及びタルク１１００
ｇを精製水６００ｍＬに溶解又は分散した糖衣コーティ
ング用液を用いて噴霧し１錠あたり２００ｍｇの糖衣錠
とした後、更に、白糖１７４０ｇ、コハク化ゼラチン２
０ｇ及び酸化チタン２４０ｇを精製水９００ｍＬに溶解
又は分散した糖衣コーティング用組成液を用いて噴霧し
１錠あたり２５０ｍｇの糖衣錠を得た。
６０ｇ、コハク化ゼラチン（商品名：コハク化ゼラチン
[ニッピゼラチン工業製]）６０ｇ、アラビアゴム２８０
ｇ、沈降炭酸カルシウム１１００ｇ及びタルク１１００
ｇを精製水６００ｍＬに溶解又は分散した糖衣コーティ
ング用液を用いて噴霧し１錠あたり２００ｍｇの糖衣錠
とした後、更に、白糖１７４０ｇ、コハク化ゼラチン２
０ｇ及び酸化チタン２４０ｇを精製水９００ｍＬに溶解
又は分散した糖衣コーティング用組成液を用いて噴霧し
１錠あたり２５０ｍｇの糖衣錠を得た。
【００３３】
【比較例１】コハク化ゼラチンに代えてゼラチン（商品
名：ゼラチンＥ１[ニッピゼラチン工業製]）を用いた以
外は実施例１と同様にして、１錠あたり２５０ｍｇの糖
衣錠を得た。 ＜評価試験と結果＞実施例１及び比較例１で得られた糖
衣錠５０錠を、２５℃、相対湿度８３％の条件下で１週
間保存した後の臭いの発生と錠剤のひび割れについて検
討した。これらの結果を表１に示す。なお、臭いの発生
は官能試験で評価を行い、臭いを感じたものを＋、感じ
なかったものを−で表示した。錠剤のひび割れは目視で
観察し、ひび割れの生じた錠数を表示した。
名：ゼラチンＥ１[ニッピゼラチン工業製]）を用いた以
外は実施例１と同様にして、１錠あたり２５０ｍｇの糖
衣錠を得た。 ＜評価試験と結果＞実施例１及び比較例１で得られた糖
衣錠５０錠を、２５℃、相対湿度８３％の条件下で１週
間保存した後の臭いの発生と錠剤のひび割れについて検
討した。これらの結果を表１に示す。なお、臭いの発生
は官能試験で評価を行い、臭いを感じたものを＋、感じ
なかったものを−で表示した。錠剤のひび割れは目視で
観察し、ひび割れの生じた錠数を表示した。
【００３４】
【表１】
糖衣コーティング用組成液にコハク化ゼラチンを配合し
ない場合、２５℃、相対湿度８３％の条件下で１週間保
存した後では臭いが発生し、さらに錠剤のひび割れが観
察されたのに対し、コハク化ゼラチンを配合した場合、
臭いの発生及び錠剤のひび割れも生じなかった。
ない場合、２５℃、相対湿度８３％の条件下で１週間保
存した後では臭いが発生し、さらに錠剤のひび割れが観
察されたのに対し、コハク化ゼラチンを配合した場合、
臭いの発生及び錠剤のひび割れも生じなかった。
【００３５】
【実施例２】製造例のメチルメチオニンスルホニウムク
ロライド１０００ｇをシステイン１０００ｇに変更して
得たプロテクト掛け錠を用いて実施例１と同様な方法で
糖衣錠を製造し、得られた錠剤５０錠を、２５℃、相対
湿度８３％の条件下で１週間保存した後の臭いの発生と
錠剤のひび割れについて検討したところ、臭いの発生及
び錠剤のひび割れも見られなかった。
ロライド１０００ｇをシステイン１０００ｇに変更して
得たプロテクト掛け錠を用いて実施例１と同様な方法で
糖衣錠を製造し、得られた錠剤５０錠を、２５℃、相対
湿度８３％の条件下で１週間保存した後の臭いの発生と
錠剤のひび割れについて検討したところ、臭いの発生及
び錠剤のひび割れも見られなかった。
【００３６】以上より、メチルメチオニンスルホニウム
クロライドやシステイン等の水分不安定性薬物を含有す
る素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラチンを
含有する糖衣用組成液でコーティングすることにより、
これら糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を改善でき
ることが確認できた。
クロライドやシステイン等の水分不安定性薬物を含有す
る素錠にプロテクト掛けを施した後コハク化ゼラチンを
含有する糖衣用組成液でコーティングすることにより、
これら糖衣製剤中の水分不安定性薬物の分解を改善でき
ることが確認できた。
【００３７】
【発明の効果】本発明により、糖衣製剤中の水分不安定
性薬物の分解を防止する方法及び糖衣製剤中の水分不安
定性薬物の分解が改善された糖衣製剤を提供することが
できた。
性薬物の分解を防止する方法及び糖衣製剤中の水分不安
定性薬物の分解が改善された糖衣製剤を提供することが
できた。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(72)発明者 小崎 雅人
静岡県富士市大野新田332−１−323
(72)発明者 小川 廣忠
静岡県富士市鈴川西町20−14
(72)発明者 高野 仁一郎
静岡県富士市水戸島１−５−１−302
(72)発明者 小林 伸一郎
静岡県富士市大野新田332−１−331
(72)発明者 佐々木 真琴
静岡県駿東郡長泉町下長窪935−101
(72)発明者 萩原 友加里
静岡県伊東市松原本町14−21
Ｆターム(参考） 4C076 AA43 BB01 CC21 EE42K
FF26 FF27 FF41 FF65 GG16
4C206 JA27 JA58 MA02 MA05 MA10
MA55 MA72 NA03 NA09
Claims (5)
- 【請求項１】 水分不安定性薬物を含有する素錠にプロ
テクト掛けを施され、さらにコハク化ゼラチンを含有す
る糖衣用組成液でコーティングされた糖衣製剤。 - 【請求項２】 水分不安定性薬物が、メチルメチオニン
スルホニウムクロライドまたはシステインである請求項
１記載の糖衣製剤。 - 【請求項３】 水分不安定性薬物を含有する素錠にプロ
テクト掛けを施した後コハク化ゼラチンを含有する糖衣
用組成液でコーティングすることにより、糖衣製剤中の
水分不安定性薬物の分解を防止する、分解防止方法。 - 【請求項４】 水分不安定性薬物が、メチルメチオニン
スルホニウムクロライドまたはシステインである請求項
３記載の分解防止方法。 - 【請求項５】 糖衣製剤を調製するために用いられる糖
衣コーティング用組成液であって、コハク化ゼラチンを
含有することを特徴とする糖衣コーティング用組成液。
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|---|---|---|---|
| JP2001258009A JP4824224B2 (ja) | 2001-08-28 | 2001-08-28 | 糖衣製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001258009A JP4824224B2 (ja) | 2001-08-28 | 2001-08-28 | 糖衣製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003063953A true JP2003063953A (ja) | 2003-03-05 |
| JP4824224B2 JP4824224B2 (ja) | 2011-11-30 |
Family
ID=19085594
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001258009A Expired - Fee Related JP4824224B2 (ja) | 2001-08-28 | 2001-08-28 | 糖衣製剤 |
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| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4824224B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003095928A (ja) * | 2001-09-27 | 2003-04-03 | Kowa Co | 糖衣製剤 |
| WO2004078171A1 (ja) * | 2003-03-06 | 2004-09-16 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 吸水性アミノ酸含有錠剤 |
| JP2011063581A (ja) * | 2009-06-30 | 2011-03-31 | Kowa Co | 安定化方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62228028A (ja) * | 1985-12-27 | 1987-10-06 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 徐放性製剤の製造法 |
| JPH04364120A (ja) * | 1991-04-16 | 1992-12-16 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 多層構造を有するコラーゲンおよび／またはゼラチン製剤の製造方法 |
-
2001
- 2001-08-28 JP JP2001258009A patent/JP4824224B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
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| JPH04364120A (ja) * | 1991-04-16 | 1992-12-16 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 多層構造を有するコラーゲンおよび／またはゼラチン製剤の製造方法 |
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| JPWO2004078171A1 (ja) * | 2003-03-06 | 2006-06-08 | 協和醗酵工業株式会社 | 吸水性アミノ酸含有錠剤 |
| JP2011063581A (ja) * | 2009-06-30 | 2011-03-31 | Kowa Co | 安定化方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP4824224B2 (ja) | 2011-11-30 |
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