JP2003012564A - 診断用錠剤 - Google Patents
診断用錠剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 口腔内にあるときはほとんど崩壊又は溶解せ
ず、胃内に移行すると速やかに崩壊又は溶解するような
溶解性をコントロールした、13Ｃ−尿素を高含量含有す
るウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤及びその簡便な製造
方法の提供。 【解決手段】 （ａ）粉砕した13Ｃ−尿素 １００重量
部、及び（ｂ）ステアリン酸金属塩 ０．０２〜０．５
重量部からなるウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤、並び
に13Ｃ−尿素を粉砕後、湿式造粒し、ステアリン酸金属
塩を加え、これを打錠することを特徴とするウレアーゼ
生産菌感染診断用錠剤の製造方法。
ず、胃内に移行すると速やかに崩壊又は溶解するような
溶解性をコントロールした、13Ｃ−尿素を高含量含有す
るウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤及びその簡便な製造
方法の提供。 【解決手段】 （ａ）粉砕した13Ｃ−尿素 １００重量
部、及び（ｂ）ステアリン酸金属塩 ０．０２〜０．５
重量部からなるウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤、並び
に13Ｃ−尿素を粉砕後、湿式造粒し、ステアリン酸金属
塩を加え、これを打錠することを特徴とするウレアーゼ
生産菌感染診断用錠剤の製造方法。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、胃内のヘリコバク
ター・ピロリ等のウレアーゼ生産菌感染を診断するため
に使用される錠剤、詳しくは、極少量のステアリン酸金
属塩を含有するウレアーゼ生産菌感染診断用の13Ｃ−尿
素錠剤に関する。
ター・ピロリ等のウレアーゼ生産菌感染を診断するため
に使用される錠剤、詳しくは、極少量のステアリン酸金
属塩を含有するウレアーゼ生産菌感染診断用の13Ｃ−尿
素錠剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】同位体のカーボン１３（以下、「13Ｃ」
と称する）で標識された尿素（以下、「13Ｃ−尿素」と
称する）は、ヘリコバクター・ピロリの検出用診断薬と
して利用されている。この方法は一般に尿素呼気試験と
呼ばれ、ヘリコバクター・ピロリを保菌している患者に
13−Ｃ尿素を投与すると、ヘリコバクター・ピロリの出
すウレアーゼによって13Ｃ−尿素は13ＣＯ2とＮＨ3 に
分解された後、13ＣＯ2は胃から吸収されて肺から呼気
中に排出され、呼気中の13ＣＯ2を測定することにより
胃内におけるヘリコバクター・ピロリの保菌の有無を診
断する方法である〔吉田純一ら，日本臨床，Vol. 51, N
o. 12, 126-130 (1993);吉田豊ら，治療学，Vol. 29, N
o. 7, 27-31 (1995)参照〕。
と称する）で標識された尿素（以下、「13Ｃ−尿素」と
称する）は、ヘリコバクター・ピロリの検出用診断薬と
して利用されている。この方法は一般に尿素呼気試験と
呼ばれ、ヘリコバクター・ピロリを保菌している患者に
13−Ｃ尿素を投与すると、ヘリコバクター・ピロリの出
すウレアーゼによって13Ｃ−尿素は13ＣＯ2とＮＨ3 に
分解された後、13ＣＯ2は胃から吸収されて肺から呼気
中に排出され、呼気中の13ＣＯ2を測定することにより
胃内におけるヘリコバクター・ピロリの保菌の有無を診
断する方法である〔吉田純一ら，日本臨床，Vol. 51, N
o. 12, 126-130 (1993);吉田豊ら，治療学，Vol. 29, N
o. 7, 27-31 (1995)参照〕。
【０００３】上記尿素呼気試験に用いられる13Ｃ−尿素
含有の錠剤としては、ＷＯ９６／１４０９１号公報及び
ＷＯ９８／０６４４２号公報に開示されているが、これ
らの錠剤は前者が胃酸分泌抑制剤で処理された患者に用
いられることを特徴とするものであり、後者が無機化合
物を含有することを特徴としている。
含有の錠剤としては、ＷＯ９６／１４０９１号公報及び
ＷＯ９８／０６４４２号公報に開示されているが、これ
らの錠剤は前者が胃酸分泌抑制剤で処理された患者に用
いられることを特徴とするものであり、後者が無機化合
物を含有することを特徴としている。
【０００４】さらに、尿素呼気試験に用いられる小型の
13Ｃ−尿素含有錠剤として、特許第２９４５００１号明
細書には、（ａ）13Ｃ−尿素 １００重量部、（ｂ）軽
質無水ケイ酸 ０．１〜１．５重量部及び（ｃ）ステア
リン酸金属塩 ０．０３〜０．５重量部からなる13Ｃ−
尿素含有錠剤等が記載され、また、特開２００１−３１
５９３号公報には、速溶性の錠剤として、（ａ）13Ｃ−
尿素 １００重量部、（ｂ）軽質無水ケイ酸 ０．１〜
０．５重量部、（ｃ）ステアリン酸金属塩 ０．０３〜
０．５重量部及び（ｄ）崩壊剤 ０．５〜２重量部から
なる13Ｃ−尿素含有錠剤が記載されている。
13Ｃ−尿素含有錠剤として、特許第２９４５００１号明
細書には、（ａ）13Ｃ−尿素 １００重量部、（ｂ）軽
質無水ケイ酸 ０．１〜１．５重量部及び（ｃ）ステア
リン酸金属塩 ０．０３〜０．５重量部からなる13Ｃ−
尿素含有錠剤等が記載され、また、特開２００１−３１
５９３号公報には、速溶性の錠剤として、（ａ）13Ｃ−
尿素 １００重量部、（ｂ）軽質無水ケイ酸 ０．１〜
０．５重量部、（ｃ）ステアリン酸金属塩 ０．０３〜
０．５重量部及び（ｄ）崩壊剤 ０．５〜２重量部から
なる13Ｃ−尿素含有錠剤が記載されている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】13Ｃ−尿素は非標識の
尿素に比べ極めて高価であり、できるだけ製造コストを
下げるには、従来の設備を用いかつ小型の製造設備で効
率よく一度に大量の錠剤を製造することが望まれる。
尿素に比べ極めて高価であり、できるだけ製造コストを
下げるには、従来の設備を用いかつ小型の製造設備で効
率よく一度に大量の錠剤を製造することが望まれる。
【０００６】上記特許第２９４５００１号明細書に記載
の錠剤は、付着性の高い尿素に、流動化を確保する成分
とスティッキングを防止する成分を少量加えることで、
小型の錠剤として製造されているが、本発明者らは、さ
らに製造的に容易で効率がよく、13Ｃ−尿素が高含量含
まれる小型錠剤の製造を試みるために種々検討した。そ
の結果、粉砕した13Ｃ−尿素を用いることにより、流動
化を確保する成分の軽質無水ケイ酸を含まず、他の成分
として本質的にステアリン酸金属塩のみを含有する13Ｃ
−尿素が極めて高含量であって、口腔内にあるときはほ
とんど崩壊又は溶解せず、胃内に移行すると速やかに崩
壊又は溶解するような溶解性をコントロールした小型の
13Ｃ−尿素含有錠剤とすることができ、そして、その錠
剤が製剤の製造上においても従来の湿式造粒法により製
造でき、スティッキング等の問題もなく、大量に、かつ
簡便に製造できる利点を有することを見出し、本発明を
完成した。
の錠剤は、付着性の高い尿素に、流動化を確保する成分
とスティッキングを防止する成分を少量加えることで、
小型の錠剤として製造されているが、本発明者らは、さ
らに製造的に容易で効率がよく、13Ｃ−尿素が高含量含
まれる小型錠剤の製造を試みるために種々検討した。そ
の結果、粉砕した13Ｃ−尿素を用いることにより、流動
化を確保する成分の軽質無水ケイ酸を含まず、他の成分
として本質的にステアリン酸金属塩のみを含有する13Ｃ
−尿素が極めて高含量であって、口腔内にあるときはほ
とんど崩壊又は溶解せず、胃内に移行すると速やかに崩
壊又は溶解するような溶解性をコントロールした小型の
13Ｃ−尿素含有錠剤とすることができ、そして、その錠
剤が製剤の製造上においても従来の湿式造粒法により製
造でき、スティッキング等の問題もなく、大量に、かつ
簡便に製造できる利点を有することを見出し、本発明を
完成した。
【０００７】本発明によれば、（ａ） 粉砕した13Ｃ−
尿素 １００重量部、及び（ｂ）ステアリン酸金属塩
０．０２〜０．５重量部からなるウレアーゼ生産菌感染
診断用錠剤、並びに
尿素 １００重量部、及び（ｂ）ステアリン酸金属塩
０．０２〜０．５重量部からなるウレアーゼ生産菌感染
診断用錠剤、並びに
【０００８】13Ｃ−尿素を粉砕後、湿式造粒し、13Ｃ−
尿素１００重量部に対してステアリン酸金属塩０．０２
〜０．５重量部を加え、これを打錠することを特徴とす
るウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤の製造方法が提供さ
れる。
尿素１００重量部に対してステアリン酸金属塩０．０２
〜０．５重量部を加え、これを打錠することを特徴とす
るウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤の製造方法が提供さ
れる。
【０００９】本明細書において「13Ｃ−尿素」とは、13
Ｃの含有率が通常９９％以上のものを意味するが、13Ｃ
の含有率がそれ以下であっても目的とする効果が得られ
る限り本発明に使用される「13Ｃ−尿素」に包含され
る。本発明で用いられる13Ｃ−尿素は、その平均粒子径
Ｄ50％が通常、約1000μm以下であり、約500μm以下の
ものが好ましく、約１〜300μmのものが更に好ましい。
本発明においては、13Ｃ−尿素は粉砕したものを用いる
ので、粉砕後のその粒子径Ｄ50％が通常、約300μm以下
であり、約１〜250μm のものが好ましい。また、本発
明の錠剤の製造にあたっては、粒子が細かな13Ｃ−尿素
の量が多いものが好ましく、殊に粉砕した 13Ｃ−尿素の
粒子径150μm以下の量が全体の２０％を超えるものを用
いることが好ましい。13Ｃ−尿素を粉砕すると粒子が細
かくなり、しかも粒子の表面の形状が、単に篩過して得
られるものよりも良好な形状をもつ13Ｃ−尿素の粒子が
得られるので、本発明の錠剤の製造において好都合であ
る。
Ｃの含有率が通常９９％以上のものを意味するが、13Ｃ
の含有率がそれ以下であっても目的とする効果が得られ
る限り本発明に使用される「13Ｃ−尿素」に包含され
る。本発明で用いられる13Ｃ−尿素は、その平均粒子径
Ｄ50％が通常、約1000μm以下であり、約500μm以下の
ものが好ましく、約１〜300μmのものが更に好ましい。
本発明においては、13Ｃ−尿素は粉砕したものを用いる
ので、粉砕後のその粒子径Ｄ50％が通常、約300μm以下
であり、約１〜250μm のものが好ましい。また、本発
明の錠剤の製造にあたっては、粒子が細かな13Ｃ−尿素
の量が多いものが好ましく、殊に粉砕した 13Ｃ−尿素の
粒子径150μm以下の量が全体の２０％を超えるものを用
いることが好ましい。13Ｃ−尿素を粉砕すると粒子が細
かくなり、しかも粒子の表面の形状が、単に篩過して得
られるものよりも良好な形状をもつ13Ｃ−尿素の粒子が
得られるので、本発明の錠剤の製造において好都合であ
る。
【００１０】本発明で用いられる粉砕操作には通常、衝
撃式粉砕機であるハンマ−ミル、ピンミル、流体式粉砕
機のジェットミル等が用いられるが、ハンマーミルを用
いるのが好適である。
撃式粉砕機であるハンマ−ミル、ピンミル、流体式粉砕
機のジェットミル等が用いられるが、ハンマーミルを用
いるのが好適である。
【００１１】本発明で用いられる篩過操作には通常、１
０〜６０メッシュの篩を用いるが、約２０メッシュの篩
が好適である。
０〜６０メッシュの篩を用いるが、約２０メッシュの篩
が好適である。
【００１２】重量部は、特に断らない限り13Ｃ−尿素１
００重量部に対しての重量部を意味する。
００重量部に対しての重量部を意味する。
【００１３】本発明の錠剤は溶解性をコントロールした
錠剤であって、服用する際、口腔内にあるときにはほと
んど崩壊又は溶解せず、胃内に移行したときに速やかに
崩壊又は溶解する性質を有する。「口腔内にあるときに
ほとんど崩壊又は溶解しない」とは、通常の体温に相当
する温度である３７℃の水（後記実施例に記載の日本薬
局方で規定される条件：３７℃の水、３０サイクル／
分）で３０秒以上崩壊又は溶解しないことを意味し、
「胃内に移行したときに速やかに崩壊又は溶解する」と
は、同条件で２分３０秒以内に崩壊又は溶解するような
錠剤を意味するが、２分以内が好ましい。
錠剤であって、服用する際、口腔内にあるときにはほと
んど崩壊又は溶解せず、胃内に移行したときに速やかに
崩壊又は溶解する性質を有する。「口腔内にあるときに
ほとんど崩壊又は溶解しない」とは、通常の体温に相当
する温度である３７℃の水（後記実施例に記載の日本薬
局方で規定される条件：３７℃の水、３０サイクル／
分）で３０秒以上崩壊又は溶解しないことを意味し、
「胃内に移行したときに速やかに崩壊又は溶解する」と
は、同条件で２分３０秒以内に崩壊又は溶解するような
錠剤を意味するが、２分以内が好ましい。
【００１４】上記崩壊性又は溶解性には錠剤の硬度が影
響するが、通常、錠剤が製造できる程度の硬度があれば
よい。好ましい錠剤の硬度は錠剤の大きさにより異なる
が、例えば、全量１００ mg程度の錠剤では、２５Ｎ
（旧表記では2.5 kgに相当）以上であることが好まし
く、全量２５ mg 程度の錠剤では１０Ｎ（旧表記では1.
0kgに相当）以上であることが好ましい。
響するが、通常、錠剤が製造できる程度の硬度があれば
よい。好ましい錠剤の硬度は錠剤の大きさにより異なる
が、例えば、全量１００ mg程度の錠剤では、２５Ｎ
（旧表記では2.5 kgに相当）以上であることが好まし
く、全量２５ mg 程度の錠剤では１０Ｎ（旧表記では1.
0kgに相当）以上であることが好ましい。
【００１５】本発明の錠剤の大きさや重さは特に限定さ
れないが、通常、錠剤の重量が約２５〜約３００ mgで
あるものが用いられる。約２５〜約２００ mgの錠剤が
好ましく、約５０〜約１５０ mgの錠剤がさらに好まし
い。
れないが、通常、錠剤の重量が約２５〜約３００ mgで
あるものが用いられる。約２５〜約２００ mgの錠剤が
好ましく、約５０〜約１５０ mgの錠剤がさらに好まし
い。
【００１６】本発明の13Ｃ−尿素含有錠剤に含まれるス
テアリン酸金属塩は、打錠の際の付着防止剤として使用
され、その具体例としては、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛が挙げ
られるが、ステアリン酸マグネシウムが好ましい。ステ
アリン酸金属塩は、通常、13Ｃ−尿素１００重量部に対
して約０．０２〜約０．５重量部が用いられるが、約
０．０３〜約０．２重量部が好ましい。
テアリン酸金属塩は、打錠の際の付着防止剤として使用
され、その具体例としては、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛が挙げ
られるが、ステアリン酸マグネシウムが好ましい。ステ
アリン酸金属塩は、通常、13Ｃ−尿素１００重量部に対
して約０．０２〜約０．５重量部が用いられるが、約
０．０３〜約０．２重量部が好ましい。
【００１７】本発明の錠剤には13Ｃ−尿素が極めて高含
量の約９９．５重量％以上含まれるので、極めて小型の
錠剤が製造される。
量の約９９．５重量％以上含まれるので、極めて小型の
錠剤が製造される。
【００１８】本発明の錠剤は、粉砕した13Ｃ−尿素を用
い湿式造粒法により製造された顆粒にスティッキングを
防止するステアリン酸マグネシウムを極少量配合させる
ことのみにより、スティッキングやキャッピング等の打
錠トラブルがなく、所望の崩壊性又は溶解性が達成され
た錠剤として大量に効率よく製造される。
い湿式造粒法により製造された顆粒にスティッキングを
防止するステアリン酸マグネシウムを極少量配合させる
ことのみにより、スティッキングやキャッピング等の打
錠トラブルがなく、所望の崩壊性又は溶解性が達成され
た錠剤として大量に効率よく製造される。
【００１９】本発明の錠剤を打錠する際の圧力として
は、スティッキング等のトラブルが起こらず、錠剤の形
成が可能であればいずれの圧力でもよいが、打錠の圧力
によって錠剤の硬度及び崩壊時間に影響を与える場合も
あり、通常、約８０〜約３００ＭＰａ（旧表記では約0.
8〜約３ ton/cm2 に相当）の圧力が用いられるが、約１
００〜約２５０ＭＰａ（旧表記では約１〜約2.5 ton/cm
2 に相当）の圧力が好ましい。
は、スティッキング等のトラブルが起こらず、錠剤の形
成が可能であればいずれの圧力でもよいが、打錠の圧力
によって錠剤の硬度及び崩壊時間に影響を与える場合も
あり、通常、約８０〜約３００ＭＰａ（旧表記では約0.
8〜約３ ton/cm2 に相当）の圧力が用いられるが、約１
００〜約２５０ＭＰａ（旧表記では約１〜約2.5 ton/cm
2 に相当）の圧力が好ましい。
【００２０】
【発明の実施の形態】本発明の錠剤の好ましい形態とし
ては、例えば、(ａ-1) 粉砕した 13Ｃ−尿素１００重量
部、及び(ｂ-1) ステアリン酸マグネシウム ０．０３
〜０．２重量部からなる錠剤の形態が挙げられる。
ては、例えば、(ａ-1) 粉砕した 13Ｃ−尿素１００重量
部、及び(ｂ-1) ステアリン酸マグネシウム ０．０３
〜０．２重量部からなる錠剤の形態が挙げられる。
【００２１】本発明の錠剤は、例えば以下に示す製法に
より製造することができる。
より製造することができる。
【００２２】13Ｃ−尿素を粉砕後、水又は水とエタノー
ルの混合液、好ましくは水を添加して湿式造粒を行い、
これを乾燥した後、通常、適当な篩を通し整粒する。整
粒した顆粒に、13Ｃ−尿素１００重量部に対してステア
リン酸金属塩０．０２〜０．５重量部を加え、錠剤機で
打錠して錠剤を製造する。
ルの混合液、好ましくは水を添加して湿式造粒を行い、
これを乾燥した後、通常、適当な篩を通し整粒する。整
粒した顆粒に、13Ｃ−尿素１００重量部に対してステア
リン酸金属塩０．０２〜０．５重量部を加え、錠剤機で
打錠して錠剤を製造する。
【００２３】
【実施例及び作用】以下に、実施例及び比較例を示し、
本発明の錠剤の製造方法及び本発明の錠剤の優れた特徴
を示すが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。
本発明の錠剤の製造方法及び本発明の錠剤の優れた特徴
を示すが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。
【００２４】実施例 １：
【表１】
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
成分 重量 重量％
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
・13Ｃ−尿素 100 mg 99.9
・ステアリン酸マグネシウム 0.1 mg
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
合計（１錠の重量） 100.1 mg
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
【００２５】13Ｃ−尿素 ２００ gを粉砕し、得られた
粉砕品（平均粒子径Ｄ50％＝178 μm；粒子径 150μm以
下の量４０％）に精製水を加えて湿式造粒した後、５０
℃で送風乾燥機にて乾燥した。乾燥した顆粒を２０メッ
シュの篩を用いて篩過し、ステアリン酸マグネシウム0.
2 g を加えてＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー錠
剤機（直径７ mm, r 8 mm凹面杵）で１錠の重量が100.1
mgとなるように打錠（打錠圧：約 １５０ＭＰａ) し、
13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
粉砕品（平均粒子径Ｄ50％＝178 μm；粒子径 150μm以
下の量４０％）に精製水を加えて湿式造粒した後、５０
℃で送風乾燥機にて乾燥した。乾燥した顆粒を２０メッ
シュの篩を用いて篩過し、ステアリン酸マグネシウム0.
2 g を加えてＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー錠
剤機（直径７ mm, r 8 mm凹面杵）で１錠の重量が100.1
mgとなるように打錠（打錠圧：約 １５０ＭＰａ) し、
13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
【００２６】実施例 ２：実施例１の表１の処方を用
い、打錠圧（約 ２５０ＭＰａ）を変えて実施例１と同
様に処理して13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
い、打錠圧（約 ２５０ＭＰａ）を変えて実施例１と同
様に処理して13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
【００２７】以下に、粉砕前の13Ｃ−尿素を用いて製造
した13Ｃ−尿素含有錠剤の比較例を示す。
した13Ｃ−尿素含有錠剤の比較例を示す。
【００２８】比較例 １：未粉砕の13Ｃ−尿素を使用
【表２】
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
成分 重量 重量％
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
・13Ｃ−尿素 100 mg 99.9
・ステアリン酸マグネシウム 0.1 mg
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
合計（１錠の重量） 100.1 mg
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
【００２９】13Ｃ−尿素 ２００ gを２０メッシュの篩
で篩過し、得られた篩過品（平均粒子径Ｄ50％＝241 μ
m；粒子径 150μm以下の量１１％）に精製水を加えて湿
式造粒した後、５０℃で送風乾燥機にて乾燥した。乾燥
した顆粒を２０メッシュの篩を用いて篩過し、ステアリ
ン酸マグネシウム0.2 g を加えてＶ型混合機で５分間混
合し、ロータリー錠剤機（直径７ mm, r 8 mm凹面杵）
で１錠の重量が100.1 mgとなるように打錠（打錠圧：約
１５０ＭＰａ) し、13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
で篩過し、得られた篩過品（平均粒子径Ｄ50％＝241 μ
m；粒子径 150μm以下の量１１％）に精製水を加えて湿
式造粒した後、５０℃で送風乾燥機にて乾燥した。乾燥
した顆粒を２０メッシュの篩を用いて篩過し、ステアリ
ン酸マグネシウム0.2 g を加えてＶ型混合機で５分間混
合し、ロータリー錠剤機（直径７ mm, r 8 mm凹面杵）
で１錠の重量が100.1 mgとなるように打錠（打錠圧：約
１５０ＭＰａ) し、13Ｃ−尿素含有錠剤を得た。
【００３０】比較例 ２：未粉砕の13Ｃ−尿素を使用
比較例１の表１の処方を用い、打錠圧（約 ２５０ＭＰ
ａ）を変えて比較例１と同様に処理して13Ｃ−尿素含有
錠剤を得た。
ａ）を変えて比較例１と同様に処理して13Ｃ−尿素含有
錠剤を得た。
【００３１】実施例１及び実施例２の錠剤並びに比較例
１及び比較例２の錠剤の崩壊時間及び硬度を表３に示
す。なお、以下の崩壊性の実験において下記表２の脚注
に示す日本薬局方で規定される条件で崩壊時間が３０秒
〜２分３０秒である錠剤が、口腔内でほとんど崩壊又は
溶解せず、胃内に入って速やかに崩壊又は溶解する条件
を満たすものと評価した。また、硬度については、約１
００ mg錠であるこれらの錠剤では、２５Ｎ（旧表記で
は2.5 kgに相当）以上のものを好適な硬度をもつ錠剤と
評価した。
１及び比較例２の錠剤の崩壊時間及び硬度を表３に示
す。なお、以下の崩壊性の実験において下記表２の脚注
に示す日本薬局方で規定される条件で崩壊時間が３０秒
〜２分３０秒である錠剤が、口腔内でほとんど崩壊又は
溶解せず、胃内に入って速やかに崩壊又は溶解する条件
を満たすものと評価した。また、硬度については、約１
００ mg錠であるこれらの錠剤では、２５Ｎ（旧表記で
は2.5 kgに相当）以上のものを好適な硬度をもつ錠剤と
評価した。
【００３２】
【表３】
【００３３】* 第１３改正日本薬局方で規定される３７
℃水、３０サイクル/ 分の条件を使用。 下線：硬度が低く不適。
℃水、３０サイクル/ 分の条件を使用。 下線：硬度が低く不適。
【００３４】上記表２に示すように、粉砕した13Ｃ−尿
素を使った実施例１及び実施例２の錠剤は崩壊時間にお
いて満足できる値を示し、硬度についても２５Ｎ以上の
良好な値を示した。粉砕せず単に篩過した13Ｃ−尿素を
使った比較例の錠剤は、崩壊時間については良好な値を
示したが、打錠圧を高くして打錠しても硬度が上昇せず
満足できるものにはならなかった。
素を使った実施例１及び実施例２の錠剤は崩壊時間にお
いて満足できる値を示し、硬度についても２５Ｎ以上の
良好な値を示した。粉砕せず単に篩過した13Ｃ−尿素を
使った比較例の錠剤は、崩壊時間については良好な値を
示したが、打錠圧を高くして打錠しても硬度が上昇せず
満足できるものにはならなかった。
【００３５】
【発明の効果】本発明の13Ｃ−尿素を含有するウレアー
ゼ生産菌感染診断用錠剤は、錠剤として満足できる十分
な硬度を有し、小型で服用しやすく、口腔内にあるとき
はほとんど溶けず、胃内に入ると直ぐに溶ける所望の溶
解パターンを示すので、誤差の原因となる口腔内中の雑
菌の影響を極力防ぐことができ、従って、本錠剤を用い
ることにより高い精度でヘリコバクター・ピロリの存在
を検出することができる。また、本発明の錠剤は製剤の
製造上においても従来の湿式造粒法を用いることがで
き、付着性の強い13Ｃ−尿素が極めて高含量であるにも
かかわらず、極少量のステアリン酸金属塩を用いること
でスティッキング等の問題もなく、小型錠として大量
に、かつ簡便に製造される。
ゼ生産菌感染診断用錠剤は、錠剤として満足できる十分
な硬度を有し、小型で服用しやすく、口腔内にあるとき
はほとんど溶けず、胃内に入ると直ぐに溶ける所望の溶
解パターンを示すので、誤差の原因となる口腔内中の雑
菌の影響を極力防ぐことができ、従って、本錠剤を用い
ることにより高い精度でヘリコバクター・ピロリの存在
を検出することができる。また、本発明の錠剤は製剤の
製造上においても従来の湿式造粒法を用いることがで
き、付着性の強い13Ｃ−尿素が極めて高含量であるにも
かかわらず、極少量のステアリン酸金属塩を用いること
でスティッキング等の問題もなく、小型錠として大量
に、かつ簡便に製造される。
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(72)発明者 桧垣 勝
大阪府大阪市西淀川区御幣島２丁目10番12
−904号
(72)発明者 藤原 恵一
京都府京都市西京区大枝北沓掛町１丁目５
−３ サンシティ桂坂ロイヤル参番館216
号
Ｆターム(参考） 4C076 AA36 CC50 DD41 FF04 FF31
FF33 GG12
4C085 HH03 JJ11 KA30 KB49 LL05
Claims (5)
- 【請求項１】 （ａ）粉砕した13Ｃ−尿素 １００重量
部、及び（ｂ）ステアリン酸金属塩 ０．０２〜０．５
重量部からなるウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤。 - 【請求項２】 ステアリン酸金属塩が０．０３〜０．２
重量部である請求項１記載の錠剤。 - 【請求項３】 ステアリン酸金属塩がステアリン酸マグ
ネシウムである請求項１又は２に記載の錠剤。 - 【請求項４】 13Ｃ−尿素を粉砕後、湿式造粒し、13Ｃ
−尿素１００重量部に対してステアリン酸金属塩０．０
２〜０．５重量部を加え、これを打錠することを特徴と
するウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤の製造方法。 - 【請求項５】 13Ｃ−尿素を粉砕後、水を添加して造
粒、乾燥した後、篩で篩過して整粒し、得られた顆粒
に、13Ｃ−尿素１００重量部に対してステアリン酸金属
塩０．０２〜０．５重量部を加え、これを打錠すること
を特徴とするウレアーゼ生産菌感染診断用錠剤の製造方
法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001196574A JP2003012564A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 診断用錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001196574A JP2003012564A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 診断用錠剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003012564A true JP2003012564A (ja) | 2003-01-15 |
Family
ID=19034358
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001196574A Pending JP2003012564A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 診断用錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003012564A (ja) |
-
2001
- 2001-06-28 JP JP2001196574A patent/JP2003012564A/ja active Pending
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|---|---|---|---|
| RD01 | Notification of change of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7421 Effective date: 20040506 |