JP2003005137A - コンタクトレンズ用洗浄保存液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 洗浄・保存・消毒機能を有する低刺激性のコ
ンタクトレンズ用洗浄保存溶液を提供する。 【解決手段】 ポリリジン及び下記構造式（１）で示さ
れる化合物を配合してなるコンタクトレンズ用溶液。 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、コンタクトレンズ
用溶液に関する。さらに詳しくは、洗浄、保存、消毒効
果を有するコンタクトレンズ用溶液に関する。

【０００２】

【従来の技術】コンタクトレンズには、ハードコンタク
トレンズとソフトコンタクトレンズがあり、これらコン
タクトレンズの保存にあたっては、その性能の維持等の
為、専用の保存液中に保存される。このような保存液に
は、保存中のコンタクトレンズを清潔に保つ目的で、塩
化ベンザルコニウムやクロロブタノールのような抗菌剤
が、眼に影響を与えない範囲で添加されている。しか
し、これらの抗菌剤は、レンズ内部に浸透、蓄積し、そ
の結果眼に刺激を与える可能性を潜在的に有している。

【０００３】さらには、含水ソフトタイプのコンタクト
レンズにあっては、細菌類による汚染を防止するため、
消毒が義務付けられている。最も効果的な消毒方法は、
煮沸法と言われているが、レンズに付着した眼からの分
泌物が、消毒中、熱により変成し、この変成物がレンズ
に固着し、レンズの寿命を短くしたり、光学性能を低下
させるといった不具合がしばしば指摘されるところであ
る。また、過酸化水素による消毒法については、消毒後
の中和が十分でないと、眼に対する刺激や充血が起こる
等それぞれ欠点を有している。

【０００４】近年、これらの問題を解決する目的で、ビ
グアニド化合物を用いた水溶液（特開昭６１−８５３０
１号公報）や第４級アンモニウム塩基含有重合物を用い
た水溶液（特表昭５８−５０１５１５号公報）等、消毒
および保存の両機能を有するコンタクトレンズ用溶液が
提案されている。しかし、ビグアニド化合物は保存安定
性について、第４級アンモニウム塩基含有重合物は耐熱
安定性について、それぞれ十分に満足できるものとは言
えなかった。さらに、これらの問題を解決すべくポリリ
ジンを配合する提案（国際公開（ＷＯ）９７／２７８７
９号パンフレット）がなされている。しかし、この溶液
は、消毒効果と洗浄効果の両方を十分に満足するもので
はなかった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】すなわち本発明は、上
記のような問題点を解決することを目的になされたもの
であり、洗浄・消毒・保存機能を併せ持つコンタクトレ
ンズ用溶液を提供しようとするものである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、このような
問題を解決するために鋭意検討した結果、ポリリジンと
下記構造式（１）で示される化合物を含有してなる水溶
液に、それぞれの化合物を単独で配合した場合では考え
られないような消毒効果の改善がみられるという事実を
見い出し、本発明に至ったものである。

【０００７】

【化２】

【０００８】すなわち本発明は、ポリリジンと構造式
（１）で示される化合物とを併用含有してなるコンタク
トレンズ用溶液である。ポリリジンの配合量は、コンタ
クトレンズを浸漬する時点で０．０００１〜１％の範囲
で使用することが好ましく、更に好ましくは０．００１
〜０．１％の範囲で使用する。０．０００１％未満で
は、所望とする効果が殆ど期待できず、また、１％を上
回る配合量でもその効果が増大することは期待できな
い。本発明での％は、重量／容量％であり、具体的には
ｇ／１００ｍｌであり、以降％は全てこの単位である。
ポリリジンは商業的に入手可能であるが、バイオテクノ
ロジーの技術によって生産することができる（特公昭５
９−２０３５９号公報）。ポリリジンには、α位のアミ
ノ基とカルボキシル基が縮合したα−ポリリジンとε位
のアミノ基とカルボキシル基が縮合したε−ポリリジン
が存在するが、ε−ポリリジンが好ましい。

【０００９】構造式（１）で示される化合物の配合量
は、コンタクトレンズを浸漬する時点で０．０００１〜
１％の範囲で使用することが好ましく、更に好ましくは
０．００１〜０．１％の範囲で使用する。０．０００１
％未満では、所望とする効果が殆ど期待できず、また、
１％を上回る配合量でもその効果が増大する事は期待で
きなく、後述する等張性を確保する点からも好ましくな
い。構造式（１）で示される化合物としては、ヤシ油ア
ルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ステアリルジメチ
ルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベ
タイン等が挙げられるが、眼粘膜への刺激の観点からラ
ウリルジメチルアミノ酢酸ベタインが好ましい。これら
の化合物は、商業的に入手可能であるが、例えばラウリ
ルジメチルアミノ酢酸ベタインは、ラウリルジメチルア
ミンとモノクロル酢酸ナトリウムを水または溶剤の存在
下でベタイン化することによっても得られる。

【００１０】更に、本発明のコンタクトレンズ用溶液
は、より低刺激性を達成するために、等張性において
０．５〜１．０％の塩化ナトリウム水溶液と等価に調整
されることが好ましい。ここで等張性が等価とは溶液の
浸透圧が等価であることを意味する。この調整は例え
ば、塩化ナトリウム、塩化カリウムの１種ないし２種を
その合計が０．０１〜１．２％の範囲で配合することに
より行うことが可能である。本発明で言うコンタクトレ
ンズ用溶液とは、日本コンタクトレンズ協会の定めたコ
ンタクトレンズ用洗浄剤、保存剤、洗浄保存剤等に関す
る安全自主基準に定められた各種ケア用品、即ちコンタ
クトレンズ用洗浄剤、保存剤、洗浄保存剤、溶解水およ
び医薬部外品であるソフトコンタトレンズ用消毒剤等を
指すが、用時調整用の顆粒、粉末、タブレット、ゲル等
にあらかじめこれら化合物を含有させておいたものも、
本発明の範囲に含まれることは上記自主基準に示されて
いる通りである。

【００１１】また、本発明の溶液には、本発明を逸脱し
ない範囲で、所望によりキレート剤、緩衝剤等を配合す
ることも可能である。キレート剤としては、ＥＤＴＡ−
２Ｎａ、トリヒドロキシメチルアミノメタン、ヘキサメ
タ燐酸ソーダ等が例示でき、通常０．００５〜１％の範
囲で使用する。緩衝剤としては、重炭酸ナトリウム、燐
酸ナトリウム、燐酸水素ナトリウム、ホウ酸ナトリウ
ム、ホウ酸、クエン酸ナトリウム又はカリウム等が例示
でき、通常０．０１〜１％の範囲で使用する。また、本
発明を逸脱しない範囲で、所望によりトレハロース等の
糖類、タウリン等の角膜代謝活性作用を有する化合物を
配合することができる。これらは、いずれもコンタクト
レンズの装用感改良をもたらす配合物として使用され
る。これらは例えば、０．０００１〜３％の範囲で使用
することができる。また、同様に、本発明を逸脱しない
範囲で、所望により界面活性剤、防腐剤、酵素、増粘剤
等を単独又は併用で共存させることができる。界面活性
剤としては、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活
性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤等が単独
又は併用で使用できる。

【００１２】アニオン性界面活性剤としては、アルキル
ベンゼンスルフォン酸ナトリウム、アルキル硫酸ナトリ
ウム、α−オレフィンスルフォン酸ナトリウム、ポリオ
キシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム、アルキ
ロイルメチルタウリンナトリウム、アルキロイルベンザ
ルコシンナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエー
テル燐酸ナトリウム、ジ（ポリオキシエチレンアルキル
エーテル）燐酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキ
ルフェニルエーテル硫酸ナトリウム等が、カチオン性界
面活性剤としては、アルキルアミン塩、アルキルアンモ
ニウム塩等が、非イオン性界面活性剤としては、ポリ
（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロッ
ク共重合体、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキ
シエチレンアルキルエステル、ポリオキシエチレンソル
ビタンアルキルエステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油等が、両性界面活性剤としては、Ｎ−ラウロイルア
ミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、Ｎ−ココイ
ルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、Ｎ−ラ
ウロイルアミノプロピル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−
ヒドロキシエチルグリシン、Ｎ−オレイルアミノプロピ
ル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルグリ
シン、Ｎ−３−ドデシロキシ−２−ヒドロキシプロピル
−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、Ｎ−ココイルアミノプロ
ピル−Ｎ−ヒドロキシエチル−３−アミノ−プロピオン
酸、トリ−［３−（Ｎ−ココイルアミノエチル−Ｎ−ヒ
ドロキシエチル−Ｎ−カルボキシメチル）アミノ−２−
ヒドロキシ−プロパノール］ホスフェート、アルキルジ
アミノエチルグリシン・ハイドロクロライド（アルキル
基は、１２個と１４個の炭素原子を含むものを主成分と
する）等が挙げられる。通常、これらの界面活性剤は、
０．０１〜２％の範囲で使用するが、非イオン性界面活
性剤が眼粘膜への刺激が少ないことから好んで用いられ
る。

【００１３】防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、
ソルビン酸、アルキルトリエタノールアミン、グルコン
酸クロロヘキシジン、パラベン、ポリヘキサメチレンビ
グアニド、塩化ポリドロニウム等が例示でき、通常０．
０００１〜１％の範囲で使用する。酵素としては、蛋白
分解酵素、脂質分解酵素、多糖類分解酵素等が単独又は
併用で使用でき、蛋白分解酵素としては、植物由来のパ
パイン、パンクレアチン等、サブチリシン、アスペルギ
ルス、ストレプトマイセス、バシラス等の微生物由来の
プロテアーゼやペプチターゼ、動物由来のトリプシン、
ペプシン等が、脂質分解酵素としては、アスペルギル
ス、ストレプトマイセス、バシラス等の微生物由来のリ
パーゼが、多糖類分解酵素としては、ヘパリナーゼ、ヒ
アルロニナーゼ、アミラーゼ、デキストラナーゼ等が挙
げられ、通常０．００５％〜５％の範囲で使用する。

【００１４】増粘剤としては、ヒアルロン酸ナトリウム
等のムコ多糖類、ポリビニルアルコール、メチルセルロ
ース及びその誘導体、ポリエチレングリコール等が挙げ
られ、通常０．０１〜５％の範囲で使用する。本発明で
は、その他の物質、例えば、芳香剤、色素などとの併用
を制限するものではなく、所望によりこれらの物質を共
存させることも自由である。

【００１５】

【実施例】以下実施例などにより本発明を具体的に説明
するが、本発明はこれらに何ら限定されるものではな
い。

【実施例１〜１０】各成分を表−１に示した配合で精製
水に溶解し、各種コンタクトレンズ用溶液（単位；重量
／容量％、ｇ／１００ｍｌ）を作成した。すべてのコン
タクトレンズ用溶液について下記の方法により洗浄力評
価および浸透圧測定を、実施例１については加えて抗菌
性の評価を行った。

【００１６】

【比較例１〜３】表−２に示した配合のコンタクトレン
ズ用溶液を作成、実施例１〜１０のコンタクトレンズ用
溶液と同様、洗浄力評価、浸透圧測定を、比較例１、２
については加えて抗菌性の評価を行った。

【００１７】＜洗浄力試験結果＞牛脂１０ｇ，大豆油１
０ｇ、モノオレイン０．２５ｇ、オイルレッド０．１ｇ
をクロロホルム６０ｍｌに溶解し、汚れレンズ作成用液
を作成した。コンタクトレンズ（アイミーＯ₂ ファイ
ン；旭化成アイミー社製）をコンタクトレンズ用洗浄保
存液（アイミーケア；旭化成アイミー社製））で洗い精
製水で濯いだ後、風乾する。このコンタクトレンズを先
に作成した汚れレンズ作成用液に１〜２秒浸し取り出し
たコンタクトレンズを風乾する。汚れレンズ作成用液滴
がコンタクトレンズに付着している場合は、風乾前に濾
紙で吸い取っておく。

【００１８】このようにして作成した汚れレンズを６枚
一組にして実施例１のコンタクトレンズ用溶液５０ｍｌ
中に浸漬し、３分間攪拌洗浄する。レンズを取り出し、
精製水で１分間すすいだ後、１日風乾する。レンズ６枚
（一組）を７ｍｌのクロロホルムに浸漬攪拌し、残留汚
れを溶かしだす。該クロロホルム溶液の吸光度を測定、
次式に従い、洗浄率を算出する。 洗浄率＝〔（洗浄前汚垢量−洗浄後汚垢量）／洗浄前汚
垢量〕×１００（％） 同様の方法で実施例２〜１０および比較例１〜３による
洗浄率を求める。結果は、表−１、表−２に示した。実
施例１〜１０および比較例２のコンタクトレンズ用溶液
は良好な洗浄力を示した。これらに対し、比較例１、３
のコンタクトレンズ用溶液は、洗浄力が劣るものであっ
た。

【００１９】＜浸透圧測定結果＞浸透圧は、氷点降下法
により測定した。結果は、表−１、表−２に示した。な
お、同法により測定した０．５％、１．０％の塩化ナト
リウム水溶液の浸透圧は、それぞれ１５５、３２５（mO
sm）であった。実施例１〜９および比較例１〜３はこの
範囲に入った。 ＜抗菌力テスト結果＞抗菌力テスト結果を表−３に示し
た。実施例１，比較例１，２のコンタクトレンズ用溶液
中に、所定の菌数になるよう表中に示した４種の供試菌
を添加した（初菌数，単位；個／ｍｌ）。６時間後、コ
ンタクトレンズ用溶液中に存在する生残菌数（個／ｍ
ｌ）を測定した。実施例１にあっては、いずれの菌も１
０（個／ｍｌ）未満に減少したが、比較例１、２にあっ
ては、複数の菌の残存が確認された。

【００２０】

【表１】

【００２１】

【表２】

【００２２】

【表３】

【００２３】

【発明の効果】本発明によるコンタクトレンズ用溶液
は、低刺激性であってコンタクトレンズの洗浄・消毒・
保存に有効であった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ｃ１１Ｄ 17/08 Ｃ１１Ｄ 17/08

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ポリリジン及び下記構造式（１）で示さ
   れる化合物を含有してなるコンタクトレンズ用溶液。 【化１】
2. 【請求項２】 構造式（１）において、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ
   ₃ のうち少なくとも２つがメチル基である請求項１に記
   載のコンタクトレンズ用溶液
3. 【請求項３】 構造式（１）で示される化合物がラウリ
   ルジメチルアミノ酢酸ベタインである請求項１に記載の
   コンタクトレンズ用溶液。
4. 【請求項４】 ポリリジン、構造式（１）で示される化
   合物、及び塩化ナトリウム、塩化カリウムの１種ないし
   ２種をその合計が０．０１〜１．２％含有してなる溶液
   であって、その等張性が０．５〜１．０％の塩化ナトリ
   ウム水溶液と等価であることを特徴とするコンタクトレ
   ンズ用溶液。
5. 【請求項５】 ポリリジンがε−ポリリジンである請求
   項１〜４のいずれかに記載のコンタクトレンズ用溶液。