JP2002521418A

JP2002521418A - 日焼け止め剤組成物

Info

Publication number: JP2002521418A
Application number: JP2000561968A
Authority: JP
Inventors: ロバートタナー，ポール; アーウィン，クリストファー; アンドナヒュー，マーガレット
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1998-07-30
Filing date: 1999-07-29
Publication date: 2002-07-16
Also published as: AU5325299A; KR20010071064A; CN1310608A; US6290938B1; EP1100449A1; CA2338935A1; WO2000006111A1; BR9912035A

Abstract

(57)【要約】【解決手段】本発明は、ＵＶＡ日焼け止め剤活性種及び皮膚への適用に好適なキャリアを含む日焼け止め剤に好適な組成物に関する。これらの組成物は、実質的にはベンジリデンカンファー誘導体を含まず、優れた安定性、有効性、及び紫外線防止効果を安全で、経済的で、美容的に魅力のある方法で提供する。前記組成物は、少なくとも約１．７５の日焼け止め剤有効性指数、少なくとも約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．８５のＵＶＡ光安定性指数、少なくとも約０．８５のＵＶＢ光安定性指数、及び約１０未満の透明値を有する。前期組成物の使用方法も又開示する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】

本発明は、優れた有効性、広域スペクトルの紫外線効果、光安定性、及び皮膚
につけた時の透明性を有する日焼け止め剤としての使用に好適な組成物に関する
。前記組成物は、ＵＶＡを吸収する日焼け止め剤活性種及び皮膚への使用に好適
なキャリアを含み、実質的にはベンジリデンカンファー誘導体を含まず、少なく
とも約１．７５の日焼け止め剤有効性指数、少なくとも０．５のＵＶＡ有効性値
、少なくとも約０．８５のＵＶＡ光安定性指数、少なくとも約０．８５のＵＶＢ
光安定性指数、及び約１０未満の透明値を有することにより特徴付けられる。

【０００２】

【発明が解決しようとする課題】

日光にさらすことが皮膚に数多くの危険をもたらす可能性があることはよく知
られている。これらの有害な影響は、日光浴ばかりでなく日常的な戸外の活動に
関連する日光への暴露の結果からも生じる。日光への持続的な暴露による主要な
短期的障害は、約２９０ｎｍ〜約３２０ｎｍの波長である紫外線に主として起因
する紅斑、すなわち日焼けである。しかしながら、長期的には、皮膚の表面には
悪性の変化が生じる。多数の疫学的研究により、直射日光暴露とヒトの皮膚がん
との強い関連性が示されている。もうひとつの紫外線の長期的障害は、波長が約
３２０ｎｍ〜約４００ｎｍであるＵＶＡに主として起因する皮膚の早期老化であ
る。この状態は、ひび、毛細血管拡張症、日光皮膚炎、斑状出血、及び弾力性の
喪失のような身体的変化に加えて、しわ及び皮膚の色素変化により特徴付けられ
る。紫外線への暴露による有害反応については、デシモーン著、の「サンスクリ
ーン製品とサンタン製品」（"Sunscreen and Suntan Products"）一般用医薬品
ハンドブック（Handbook of Nonprescription Drugs）、第７版、２６章、４９
９〜５１１頁（米国薬剤師協会薬学会、ワシントンＤ．Ｃ．；１９８２年発行）
；グローブ（Grove）及びフォーブズ（Forbes）著の「長波長紫外線に対する日
焼け止め剤の光防護作用の評価法」（A Method for Evaluating the Photoprote
ction Action of Sunscreen Agents Against ＵＶＡ Radiation）インターナシ
ョナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエンス（International Jour
nal of Cosmetic Science）４、１５−２４頁（１９８２年）；及び米国特許第
４，３８７，０８９号（デポロ（DePolo）、１９８３年６月７日発行）に詳説さ
れている。

【０００３】日光への暴露に関連する上述の障害の結果として、一般大衆の日焼け防止製品
市場への関心がかなり高まってきている。今日では、日光浴用の日焼け止め剤製
品ばかりでなく、日焼け止め剤をも含有するさまざまなパーソナルケア製品、特
に日常的につける化粧品タイプの製品も存在する。「パーソナルケア製品」とは
、皮膚や毛髪を美しくし、手入れをするために配合されるものとして一般に認識
される健康及び化粧用美容製品のことをいう。例えば、パーソナルケア製品には
、日焼け止め剤製品（例えば、ローション、スキンクリームなど）、化粧品、洗
面用化粧品、及び局所への使用を目的とする意図する店頭販売の医薬品が含まれ
る。

【０００４】消費者は、日焼け止め剤製品、それも特に日常的につける製品が効果的で、視
覚的及び感触的に美的満足を得られ、経済的であることを望んでいるのは驚くべ
きことではない。残念ながら、市販されているほとんどの日焼け止め剤がこれら
の1つ又はそれより多くの点で欠けている。

【０００５】例えば、ほとんどの市販の日焼け止め剤は、所望のレベルの紫外線防止効果を
得るために高濃度の日焼け止め剤活性種を利用する。このような日焼け止め剤活
性種の高濃度の使用が、製品の価格を上げるだけでなく美観の低下（例えば、皮
膚への不快な感触、皮膚が白くなるなど）及び皮膚刺激性に加担している。

【０００６】多くの従来の日焼け止め剤製品は又、広域スペクトルの紫外線に対する有効な
防止効果、すなわちＵＶＢ及びＵＶＡの両方に対する防止効果を提供することが
できないために不完全であった。現在、市販品で最も多いのは、皮膚の日焼けを
防止するような２９０ｎｍ〜３２０ｎｍのＵＶＢ領域の紫外線を吸収するのに効
果的な日焼け止め剤製品である。それらは３２０ｎｍ〜４００ｎｍのＵＶＡ領域
の紫外線には吸収効果が低下し、皮膚の早期老化には無防備なままである。この
不足は、一部には市販され且つ全般的な使用を許されているＵＶＡを吸収する日
焼け止め剤活性種の数が限られているせいである。

【０００７】パーソナルケア製品にはさまざまな日焼け止め剤活性種が使用されている。そ
れらの日焼け止め剤活性種又は活性系は、広域スペクトルの紫外線防止作用、特
にＵＶＡ及びＵＶＢの両方に対して防止作用を有することが望ましい。それに加
えて、その活性種のヒトへの使用を、好ましくは全般的な使用について認可され
るべきである。更にこれらの日焼け止め剤活性種が、安定した、有効な、美的に
魅力のある日焼け止め剤製品として配合されることが望ましい。

【０００８】ジベンゾイルメタン化合物は、広いスペクトルの紫外線防止の作用を提供し、
全世界的な使用が認められている日焼け止め剤化合物の一種である。残念ながら
、これらの日焼け止め剤は、紫外線に暴露することによって光によって分解し、
そのためにそれらのＵＶＡ吸収作用が低下する傾向にある。これらの種類の日焼
け止め剤を安定化させる1つの方法は、ジベンゾイルメタン化合物を安定するた
めにベンジリデンカンファー日焼け止め剤を使用することを含めて、米国特許出
願番号第０７／９２９，６１２号（デックナー（Deckner）、１９９２年８月１
３日出願）に記載されている。しかしながらそのような組成物は、現在のところ
全世界的な使用は認可されていない。

【０００９】物理的日焼け止め剤（サンブロック、紫外線散乱剤）として知られるその他の
種類の日焼け止め剤活性種も又、広域スペクトルの紫外線に対し皮膚を保護する
のに使用される。物理的日焼け止め剤（サンブロック）は、紫外線の散乱、反射
、又は吸収によりその効果を発揮すると考えられている無機化合物である。セイ
アー（Sayre,R.M.）ら著の「フィジカル・サンスクリーンズ」（Physical Sunsc
reens）化粧品化学学会誌（J. Soc. Cosmet. Chem）.,４１巻、２号、１０３〜
１０９頁（１９９０年）を参照のこと。残念ながら、高濃度で使用すると、それ
らは消費者の皮膚に望ましくない白い膜を残し、及び／又は最終製品において塊
状になる傾向がある。

【００１０】したがって、依然として広域スペクトルの紫外線防止作用（すなわち、ＵＶＡ
及びＵＶＢのいずれにも対する）を安全で、経済的で、美容的にも魅力のある（
皮膚につけた時の透明性が高く、皮膚刺激性が少ない）方法で提供する、（光安
定性を含めて）安定した、効果のある日焼け止め剤製品へのニーズが存在する。

【００１１】本明細書の組成物は、少なくとも約１．７５の日焼け止め剤有効性指数、少な
くとも０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．８５のＵＶＡ光安定性指数、
少なくとも約０．８５のＵＶＢ光安定性指数、及び約１０未満の透明値を有し、
優れた安定性、効率、紫外線防止効果、安全性、経済性、及び美容性を有するこ
とが現在、見出されている。

【００１２】

【課題を解決するための手段】

本発明は日焼け止め剤としての使用に好適な組成物であって、：ａ）安全で且つ有効な量のＵＶＡを吸収する日焼け止め剤活性種；及びｂ）皮膚への適用に好適なキャリア；を含み、前記組成物は実質的にはベンジリデンカンファー誘導体を含まず、少
なくとも約１．７５の日焼け止め剤有効性指数、少なくとも約０．５のＵＶＡ有
効性値、少なくとも約０．８５のＵＶＡ光安定性指数、少なくとも約０．８５の
ＵＶＢ光安定性指数、及び約１０未満の透明値を有するものに関する。

【００１３】好ましい実施様態では、前記組成物は少なくとも約２．０の日焼け止め剤有効
性指数、少なくとも約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．９０のＵＶＡ
光安定性指数、少なくとも約０．９０のＵＶＢ光安定性指数、及び約８未満の透
明値を有する。

【００１４】更に好ましい実施例では、前記組成物は少なくとも約２．２５の日焼け止め剤
有効性指数、少なくとも約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．９５のＵ
ＶＡ光安定性指数、少なくとも約０．９５のＵＶＢ光安定性指数、及び６未満の
透明値を有する。

【００１５】本発明の組成物は紫外線の有害な影響に対してヒトの皮膚への保護効果を提供
するのに有効である。これらの組成物の必須成分は下記に示す。更に本発明の実
施例において有効なさまざまな任意の構成成分及び好ましい構成成分についての
非限定的な説明を行う。本発明は必要な成分又は任意の成分及び／又はここに記述される制限のいずれ
かを含み、構成し、又は実質的に構成し得る。

【００１６】すべてのパーセンテージ及び割合は指示がない限り重量で計算されている。す
べてのパーセンテージは指示がない限り組成物全体をベースにして計算されてい
る。

【００１７】すべての分子量は重量平均分子量であり、単位はグラム／モルで表わされる。すべての成分濃度は指示がない限りその成分の活性濃度を基準とし、市販のそ
の成分の供給源に存在し得る溶媒、副産物、又はその他の不純物は除かれる。すべての測定は特に指定のない限り、ほぼ７３°Ｆ（２３℃）の室温で行った
。本明細書において参考にしたすべての文書は、特許、特許出願、及び出版物を
含めて、それらの全体を引用し本明細書に組み入れる。

【００１８】「安全且つ有効な量」とは、明白な効果（例えば、光防護性又は安定性）を有
意に引き起こすのに十分ではあるが、重篤な副作用（例えば、過度の毒性又はア
レルギー反応）を避けるのに十分に低濃度の、すなわち、適切な医学的良識の範
囲内で危険率に対して妥当な効果を示す化合物、構成成分、又は組成物の（適用
可能な）量を意味する。

【００１９】ＵＶＡを吸収する日焼け止め剤活性種本発明の組成物は、３２０ｎｍ〜４００ｎｍの波長の紫外線に対して保護効果
を提供するＵＶＡを吸収する日焼け止め剤活性種を含む。具体例としてのＵＶＡ
を吸収する本発明への使用に好適な日焼け止め剤活性種には、ジベンゾイルメタ
ンが含まれるが、これに限定されない。これらのジベンゾイルメタン日焼け止め
剤活性種については、米国特許第４，４８９，０５７号（ウェルターズ（Welter
s）ら、１９８４年１２月１８日発行）、米国特許第４，３８７，０８９号（デ
ポロ（Depolo）、１９８３年６月７日発行）；及び「サンスクリーンズ：デベロ
ップメント・エバリュエーション・アンド・レギュラトリー・アスペクツ」（Su
nscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects）（ロウ（N.J.
Lowe）及びシャース（N.A. Shaath）編集、マーセル・デッカー社（Marcel Dek
ker, Inc）、１９９０年）に記載されている。

【００２０】好適なジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性種には、２−メチルジベンゾイル
メタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン
、４−ｔｅｒｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベンゾイルメ
タン、２,５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピルベンゾ
イルメタン、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’メトキシジベンゾイルメタ
ン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−
メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−
ジメチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’−ｔｅ
ｒｔ−４’メトキシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選
択される活性種が含まれる。好ましいジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性種に
は、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’メトキシジベンゾイルメタン、イソ
プロピルジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択される活
性種が含まれる。更に好ましいジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性種は４−（
１，１−ジメチルエチル）−４’メトキシジベンゾイルメタンである。

【００２１】上記日焼け止め剤活性種、４−（１，１−ジメチルエチル）−４’メトキシジ
ベンゾイルメタンは、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又アボベンゾン（Avob
enzone）としても知られ、商品名パーソル（Parsol）登録商標１７８９としてギ
バウダン−ローレ（Givaudan−Roure）（インターナショナル）S．A．（スイス
、バーゼル）から、及び商品名ユーソレックス（EusoleX）登録商標９０２０と
してメルク社（Merck & Co., Inc.）（ニュージャージー州ホワイトハウスステ
ーション（Whitehouse Station））から市販されている。上記日焼け止め剤４−
イソプロピルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても
知られているが、メルク（Merck）より商品名ユーソレックス（EusoleX）登録商
標８０２０として市販されている。

【００２２】この発明のＵＶＡを吸収する日焼け止め剤活性種は、独立してか又は上記組成
物の中に存在している可能性のあるその他の紫外線防止活性種と組み合わせて、
広範囲の紫外線防止作用を提供する安全且つ有効な量が存在し、好ましくは約０
．１〜約１０％、更に好ましくは約０．２〜約７％、及び最も好ましくは約０．
４〜約５％である。日焼け止め剤活性種の正確な量は、所望の太陽光線保護指数
、すなわち組成物の「ＳＰＦ」やＵＶＡ防止作用の所望のレベルによって変化す
る。（ＳＰＦは通常、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護性の尺度として使用さ
れる。ＳＰＦは、保護していない皮膚に最小の紅斑を生じるのに必要な紫外線エ
ネルギーに対する、同一人物の保護している皮膚に同一の最小の紅斑を生じるの
に必要な紫外線エネルギーの比率として定義される。米国官報（Federal Regist
er）、４３、１６６号、３８２０６〜３８２６９頁、１９７８年８月２５日）を
参照のこと。

【００２３】キャリア本発明の組成物は、ヒトの皮膚への適用に好適なキャリア又はビヒクルを含む
。本明細書において使用される「ヒトの皮膚への適用に好適なキャリア」とは、
上記キャリア及びその構成成分が、正しい医学的良識又は配合者の判断の範囲内
で過度の毒性、不和合性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒト
の皮膚に接触させて使用するのに好適であることを意味する。そのようなキャリ
アは当業者には周知であり、１つ又は複数の適合する液体又は固体の、増量希釈
剤又はヒトの皮膚への適用に好適なビヒクルを含み得る。前記キャリアは、以下
に記載する任意成分を含めるがそれらに限定されない１つ又は複数の、活性種又
は非活性種の材料を含み得る。前記キャリアは前記組成物の残りのものを含む。
本発明の組成物は、その組成物の好ましくは約７４〜約９９．７重量％、更に好
ましくは約７９〜約９９重量％のキャリアを含む。

【００２４】上記キャリアは、エマルションを含めるが、それに限定されずに多くの方法で
配合し得る（エマルション技術では、「分散相」という用語は、連続相に懸濁し
た又は取り囲まれた、小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味する）
。例えば、好適なエマルションには、水中油型エマルション、油中水型エマルシ
ョン、水中油中水型エマルション、油中水中油型エマルション、及びシリコーン
中水中油型エマルションが含まれる。好ましい組成物は、水中油型エマルション
を含んでいる。

【００２５】本発明の組成物は、クリーム、ローション、ミルク（乳状液）、ムース、ゲル
、オイル、トニック、及びスプレーを含めた、きわめてさまざまな製品の種類に
配合し得る。好ましい組成物は、ローション、クリーム、ゲル、及びスプレーに
配合される。これらの製品形態は、ハンドローション及びボディローション、コ
ールドクリーム、フェイシャルモイスチャライザー、抗にきび薬剤、局所用鎮痛
薬、ファンデーション及び口紅などを含むメーキャップ製品を含めるがこれらに
限定されない多くの用途に使用し得る。そのような製品に配合する必要のある追
加的な構成成分は、いずれも製品の種類によってさまざまであり、当業者であれ
ばごく普通に選び得る。

【００２６】本発明の組成物がエアゾールとして配合され、スプレー製品として皮膚に適用
されるならば、噴射剤が組成物に加えられる。好適な噴射剤の例には、クロロフ
ルオロ化した低分子量の炭化水素が含まれる。本明細書において有効な噴射剤に
ついての詳細な記載はサガリン（Sagarin）著のコスメティック・サイエンス・
アンド・テクノロジー（Cosmetics Science and Technology）、第２版、２巻、
４４３〜４６５頁（１９７２年）に見出される。

【００２７】本発明の組成物の特性本発明の組成物は、少なくとも約１．７５の日焼け止め剤有効性指数、少なく
とも約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．８５のＵＶＡ光安定性指数、
少なくとも約０．８５のＵＶＢ光安定性指数、及び約１０未満の透明値を有する
ことを特徴とする。

【００２８】好ましい組成物は、少なくとも約２．０の日焼け止め剤有効性指数、少なくと
も約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．９０のＵＶＡ光安定性指数、少
なくとも約０．９０のＵＶＢ光安定性指数、及び約８未満の透明値を有すること
を特徴とする。

【００２９】更に好ましい組成物は、少なくとも約２．２５の日焼け止め剤有効性指数、少
なくとも約０．５のＵＶＡ有効性値、少なくとも約０．９５のＵＶＡ光安定性指
数、少なくとも約０．９５のＵＶＢ光安定性指数、及び約６未満の透明値を有す
ることを特徴とする。前述の特性及びそれらの測定のための方法を以下に記載する。

【００３０】ａ）日焼け止め剤有効性指数本発明の組成物は優れた有効性を示す。すなわち、比較的低い含有量の日焼け
止め剤活性種で比較的高いＳＰＦ値を提供する。したがって本発明は感触を向上
し日焼け止め剤組成物に潜在的に関連する刺激性を抑えることを含めて、安全性
、経済性、及び美容性を改善した製品を提供する。この有効性は組成物の日焼け
止め剤有効性指数により定義され、次式：

【００３１】

【数１】

【００３２】によって計算されるが、イン・ビボ（in-vivo）ＳＰＦは、ユー．エス．サン
スクリーン・テンタティブ・ファイナル・モノグラフ（U.S. Sunscreen Tentati
ve Final Monograph）（１９９３年５月発行）に記載される手順を使用して決定
される。このイン・ビボ（in-vivo）ＳＰＦの決定手順には、正確に較正した太
陽光線シミュレーターを使用して各被験者のサブサイト領域に連続的な紫外線暴
露（Ｊ／ｍ²で測定される）をすることが必要とされる。防御試験部位に連続的
な７回の暴露を行って、保護された皮膚のＭＥＤ（ＰＳ）（ＭＥＤ（minimal er
ythemal dose）は２２〜２４時間暴露後の暴露部位の辺縁を一様に発赤させる最
小の放射量である最小紅斑量）を決定する。選択される放射量は５回の等比級数
の暴露から成り、その中間の暴露量は期待されるＳＰＦ（上記に引用したモノグ
ラフに記載される）を得られる程度に設定し、その中間暴露量から両側に対称的
に更に２つの暴露量を設定する。保護された皮膚に連続暴露される正確な量は、
ＭＥＤ（ＵＳ）（保護されていない／処理されていない対照部位のＭＥＤ）に試
験品の日焼け止め剤組成物の期待されるＳＰＦを加えることにより決定される。
期待されるＳＰＦが８未満の組成物の場合、暴露はＭＥＤ（ＵＳ）に０．６４Ｘ
、０．８０Ｘ、０．９０Ｘ、１．００Ｘ、１．１０Ｘ、１．２５Ｘ、及び１．５
６Ｘを乗じるが、その際、Ｘは試験製品の期待されるＳＰＦに等しい。期待され
るＳＰＦが８〜１５の組成物の場合、暴露はMED（ＵＳ）に０．６９Ｘ、０．８
３Ｘ、０．９１Ｘ、１．００Ｘ、１．０９Ｘ、１．２０Ｘ、及び１．４４Ｘを乗
じるが、その際、Ｘは試験製品の期待されるＳＰＦに等しい。期待されるＳＰＦ
が１５を越える組成物の場合、暴露はＭＥＤ（ＵＳ）に０．７６Ｘ、０．８７Ｘ
、０．９３Ｘ、１．００Ｘ、１．０７Ｘ、１．１５Ｘ、及び１．３２Ｘを乗じる
が、その際、Ｘは試験製品の期待されるＳＰＦに等しい。試験する日焼け止め剤
組成物のイン・ビボ（in-vivo）ＳＰＦ値は、保護している皮膚のＭＥＤを生じ
るのに必要な紫外線量及び保護していない皮膚のＭＥＤを生じるのに必要な紫外
線から次のように計算され：

【００３３】

【数２】式中、ＭＥＤ（ＰＳ：保護）及びＭＥＤ（ＵＳ：非保護）は、Ｊ／ｍ²という
単位で測定される。

【００３４】ｂ）ＵＶＡ有効性値本発明の組成物は、ＵＶＡ有効性値により定義されるように改善されたＵＶＡ
有効性を示す。組成物のＵＶＡ有効性値は、合成コラーゲンに塗布した製品の膜
のイン−ビトロ（in-vitro）ＵＶ吸収度曲線から計算される。約１ｍｇ／ｃｍ²
の合成コラーゲン製品を水和した合成コラーゲン（例えば、コネティカット州ミ
ルフォードのイノベーティブメジャーメントソリューション社のビトロースキン
（Vitro-Skin））又はそれらと同等のものの一片の構成面（すなわち生地側）に
ラテックス指サックをはめた指で塗布する。次いで前記製品膜を、室温（２２±
２℃）で１５分間乾燥する。１５分間の乾燥後、製品の膜のＵＶ吸収度を、ラブ
スフェア（Labsphere）ＵＶ−１０００Ｓ紫外線透過率分析器（ラブスフェア
社（Labsphere Inc.）、ニューハンプシャー州ノースサットン）か、又は次の方
法と同等の方法を使用して測定する。ラブスフェアＵＶ−１０００Ｓを使用して
、未処理の水和したビトロ−スキンの構成面のベースライン吸収度測定を行う。
次いで処理したコラーゲン製品膜のＵＶ吸収度を８箇所の異なる部位について測
定する。ラブスフェアＵＶ−１０００Ｓは、処理したコラーゲン膜の平均吸収度
から平均ベースライン吸収度を引いて、試験製品膜のＵＶ吸収度曲線を算出する
。ＵＶ吸収度曲線を使用して、ＵＶＡ有効性値を次のように算出する：

【００３５】

【数３】

【００３６】ｃ）ＵＶＡ及びＵＶＢ光安定性指数本発明の組成物は、紫外線への暴露におけるＵＶ吸収度の変化は全くないか又
はほとんど示されず、それらのＵＶＡ光安定性指数及びＵＶＢ光安定性指数によ
って定義される光安定性の改善が見られる。日焼け止め剤製品のＵＶＡ及びＵＶ
Ｂの光安定性指標は、紫外線照射前及び後の薄い製品膜の吸収度曲線を比較する
ことによって決定される。日焼け止め剤の膜の吸収度曲線は、まず上記ＵＶＡ吸
収度／ＵＶＢ吸収度比率法において上述のように算出される。吸収度曲線が算出
されたら、前記製品膜に所望のＳＰＦ単位当たりおよそ２Ｊ／ｃｍ²の広域紫外
線、例えば、ＳＰＦ１５に必要な３０Ｊ／ｃｍ²を照射する。（例えば、ダイク
ロイックミラー、オーリエルフィルター８１０１７及び８１０１８によって）出
力がフィルタ補正された、オーリエル（Oriel）１０００Ｗキセノンアークソー
ラーシミュレーター（Ｘenon Arc Solar Simulator）（オーリエル社（Oriel Co
rp.）、コネティカット州ストラットフォード（ Stratford））を紫外線放射に
使用する。（太陽の紫外線スペクトルを模したそれらと同等のものを使用し得る
）別の前記製品膜の吸収度曲線は、上記ＵＶＡ有効性値の測定方法において記載
したように紫外線の照射直後に算出される。ＵＶＡ及びＵＶＢの光安定性指数は
、紫外線の照射前及び照射後の吸収度曲線から、次のように算出される：

【００３７】

【数４】

【数５】

【００３８】ｄ）透明性値本発明の組成物は、不透明度は低く、したがって皮膚に適用した時に比較的に
透明である（すなわち、皮膚につけて白っぽくならない）。透明性値により定義
される不透明度は、不透明度チャート（フォーム２A、レネタカンパニー（Lenet
a Company）、ニュージャージー州マンワー（Manwah）又はそれと同等のもの）
及びクロマメーター（すなわち、ｄ６５照射、視角０度、ニュージャージー州ラ
ムゼー（Ramsey）のミノルタカメラ社（Minolta Camera Co.）より市販されるミ
ノルタCR−２００クロマメーター（Chromameter）であり、クロマメーターマニ
ュアル、３．０版、１９８８年に記載されており、本明細書に参考として引用し
組み入れたクロマメーター、又はそれらと同等のもの）を利用して決定される。
不透明度チャートは半分は黒色（最上部）、半分は白色（最低部）であり、色は
水平に平行な線に沿って分けられている。試験製品の約８グラムを、不透明度チ
ャートの最上部の約１/２”×３”の領域に塗布する。前記製品を、０．００１
５インチの膜アプリケータ（例えば、メリーランド州コロンビア（Columbia）の
ＢＹＫガードナー（BYK Gardner）から市販されるもの、又はそれと同等のもの
）を使用し、カードの長さの両半分を通して、全般的に、対称的な薄い膜を引き
下ろす。この膜を２４時間、２２℃＋／−２℃の条件下で乾燥する。クロマメー
ターを使用して、前記製品膜の３刺激値のＹ値（すなわち、前記膜のＸＹＺ色空
間）を測定し、不透明度チャートの黒い部分の上の製品膜の３つの異なる領域と
、更に不透明度チャートの白い部分の上の製品膜の３つの異なる領域に記録する
。測定に好適な領域は前記領域の上の製品が均一に分配されている領域である。
透明性値は次いで以下のように、黒い領域の上の３つのＹ刺激値の数学的平均と
して算出し、白い領域の上の３つのＹ刺激値の数学的平均値で割り、１００を乗
ずる：

【数６】

【００３９】任意の成分本発明の組成物は、それらが本発明の効果について容認できないような変更を
しないという条件で、所定の製品の種類に慣例的に使用されるような、その他の
さまざまな構成成分を含有し得る。これらの任意成分はヒトの皮膚への適用に好
適であるべきで、すなわち、上記組成物中に混合した時に、正しい医学的良識又
は配合者の判断の範囲内で過度の毒性、不和合性、不安定性、アレルギー反応な
どを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適であるべきである
。ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント・ハンドブック（ＣＴＦＡ Cos
metic Ingredient Handbook）、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連
する業界で通常使用されるさまざまな非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分が
記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。これらの成分
の種類の例として：研磨剤、吸収剤、香水、顔料、着色剤／着色料、精油、皮膚
への刺激剤、収斂剤などのような美容的構成成分（例えば、丁子油、メントール
、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、マンサク属の
留出物）、抗にきび剤（例えば、レソルシノール、イオウ、サリチル酸、エリス
ロマイシン、亜鉛など）、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピ
ルブチルガーバメート）、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填
剤、キレート化剤、化学的添加物、着色料、化粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変
性剤、薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤又は材料、例えば、上記組成物の皮
膜形成性及び直接染色性を補助するポリマー（例えば、エイコセン及びビニルピ
ロリドンのコポリマー）、保湿剤、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、金属
イオン封鎖剤、スキンブリーチング剤（又はライトニング剤）（例えば、ヒドロ
キノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、
アスコルビルグルコサミン）、スキンコンディショニング剤（その他の及び閉鎖
性のものを含めた保湿剤）、皮膚鎮静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテノー
ル及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエ・ベラ、パントテン酸及
びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム
）、皮膚のしわの防止剤、遅延剤、阻止剤、及び／又は回復剤を含めた皮膚の処
理剤（例えば、乳酸及びグリコール酸のようなα−ヒドロキシ酸及びサリチル酸
のようなベータ−ヒドロキシ酸）、増粘剤、及びそれらのビタミン及び誘導体（
例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、レチノイン酸、レチノール
、レチノイド、レチニルパルミテート、ナイアシン、ニコチン酸アミドなど）が
挙げられる。

【００４０】本発明の組成物は、そのような任意成分の１つ又は複数を含有し得る。好まし
い組成物は、ＵＶＢ日焼け止め剤活性種、抗にきび活性種、人工日焼け剤、保湿
剤、加湿剤、スキンコンディショナー、及び増粘剤／構造剤から選択される１つ
又は複数の材料を任意に含有する。

【００４１】ａ）ＵＶＢ日焼け止め剤活性種本発明の組成物は、約２９０ｎｍ〜約３２０ｎｍの波長を有する紫外線を吸収
するＵＶＢ日焼け止め剤活性種を含み得る。本明細書において使用されるように
、上記ＵＶＢ日焼け止め剤活性種とは、それ自体がＵＶＢ吸収性を所有し得るジ
ベンゾイルメタン日焼け止め剤活性種以外の活性種を意味する。前記組成物は、
独立してか又は上記組成物の中に存在している可能性のあるその他の紫外線防止
活性種と組み合わせてＵＶＢ防止作用を提供するのに効果的な量のＵＶＢ活性種
を含むべきであり、その量は前記組成物の好ましくは約０．１〜約１０重量％、
更に好ましくは約０．１〜約４重量％、最も好ましくは約０．５〜約２．５重量
％である。

【００４２】さまざまなＵＶＢ日焼け止め剤活性種は、有機性日焼け止め剤活性種及び無機
性物理的日焼け止め剤（サンブロック）の両方を含み、本明細書における使用に
好適である。そのような日焼け止め剤活性種の非限定的な実施例は、米国特許第
５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月11日発行）；及
び米国特許第５,０７３,３７１号及び第５,０７３,３７２号（いずれもターナー
（Turner）ら、１９９１年１２月１７日）に記載されている。好適な物理的日焼
け止め剤（サンブロック）の非限定的な実施例はＣＴＦＡインターナショナル・
コスメティック・イングレディエント・ディクショナリー（CTFA International
Cosmetic Ingredient Dictionary）、第６版、１９９５年、第１０２６−１０
２８頁及び第１１０３頁に記載されている。

【００４３】好ましいＵＶＢ日焼け止め剤活性種は、２−フェニル−ベンズイミダゾール−
５−スルホン酸、オクトクリレン(octocrylene)、ＴＥＡサリチレート、オクチ
ルジメチルＰＡＢＡ、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれらの混合物から成る群
から選択される。好ましい有機性日焼け止め剤活性種は２−フェニル−ベンズイ
ミダゾール−５−スルホン酸である一方、好ましい無機性物理的日焼け止め剤（
サンブロック）は酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれらの混合物である。上記酸
性日焼け止め剤の塩及び酸中和した形態も本明細書において検討されている。

【００４４】使用する場合、上記物理的日焼け止め剤（サンブロック）は、本発明の組成物
が皮膚につけて透明である（すなわち、白くならない）ような量、好ましくは約
５％未満又は約５％である。二酸化チタンを使用する場合、アナターゼ、ルチル
、又は無定形の構造を有するものでよい。物理的日焼け止め剤（サンブロック）
粒子、例えば、二酸化チタン及び酸化亜鉛は、コーティング無しか、又はアミノ
酸；アルミナ、アルミニウムステアレート、アルミニウムラウレートなどのよう
なアルミニウム化合物；カルボン酸及びそれらの塩、例えば、ステアリン酸及び
その塩；レシチンのようなリン脂質；有機シリコーン化合物；シリカ及びシリケ
ートのような無機シリコーン化合物；及びそれらの混合物を含めるがそれらに限
定されないさまざまな材料によりコーティングしてもしなくてもよい。好ましい
二酸化チタンはテイカ（Tayca）社（日本）より市販され、トリ−Ｋインダスト
リーズ（Tri-K Industries）（ニュージャージー州エマーソン（Emerson））よ
りＭＴ微粉シリーズ（例えば、ＭＴ１００ＳＡＳ）として流通している。

【００４５】ｂ）抗にきび活性種本発明の組成物は、１つ又は複数の抗にきび活性種を含み得る。有効な抗にき
び活性種の例については、米国特許第５，６０７，９８０号（マッカティ（McAt
ee）ら、１９９７年３月４日発行）に更に詳しく記載されている。

【００４６】ｃ）人工日焼け剤本発明の組成物は、１つ又は複数の人工日焼け剤を含み得る。好適な日焼け剤
には、ジヒドロキシアセトン、チロシン、チロシンエステル、及びフォフォ−フ
ォ−ドーパ（phopho-pho-DOPA）が含まれる。メルクインデックス（The Merck I
ndex）、第１０版、項目３１６７、４６３頁（１９８３年）、及び「化粧品用の
ジヒドロキシアセトン」（Dihydroxyacetone for Cosmetics）、イー．メルクテ
クニカルブリテン（E. Merck Technical Bulletin）、０３−３０４１１０、
３１９８９７、１８０５８８を参照のこと。

【００４７】ｃ）構成剤本発明の組成物は、構成剤を含有し得る。本発明の水中油型エマルション内の
構成剤が特に好ましい理論によって限定されるものではないが、構成剤は、組成
物の安定性を与える組成物に流動学的特性を供給する事を助けると考えられてい
る。例えば、構成剤は液状結晶性ゲル網状組織構造の形成を助ける傾向がある。
構成剤は又、乳化剤又は界面活性剤としても機能してよい。本発明の好ましい組
成物は、約０．５〜約２０％、更に好ましくは約１〜約１０％、最も好ましくは
約１〜約５％の、１つ又は複数の構成剤を含む。

【００４８】本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から成
る群から選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール、
セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有
するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２
）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエ
チレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド
単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれら
の混合物から成る群から選択される。更に一層好ましい構成剤は、ステアリン酸
、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコー
ル、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物から成る群から選
択される。

【００４９】ｄ）増粘剤（シックナー及びゲル化剤を含めた）本発明の組成物は、好ましくは上記組成物の約０．１〜約５重量％、更に好ま
しくは約０．１〜約３重量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約２重量％の、
１つ又は複数の増粘剤を含み得る。

【００５０】増粘剤のクラスは以下から成る群から選択されるものが挙げられるが、これら
に限定されない：（ｉ）カルボン酸ポリマーこれらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する、１つ以上のモノマーを含
む架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、
且つ多価アルコールに由来する。本発明に有効なポリマーについては、米国特許
第５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月11日発行）；
米国特許第４，５０９，９４９号（ホワン（Huang）ら、１９８５年４月５日発
行）；米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月
２日発行）；及びＣＴＦＡインターナショナル・コスメティック・イングレディ
エント・ディクショナリー（CTFA International Cosmetic Ingredient Diction
ary）、第４版、第１２及び８０頁（１９９１年）に詳細に記載されている。

【００５１】本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマー(carbomer)が含まれる。このカルボマーはカルボポール（Ca
rbopol、登録商標）９００シリーズとして（例えば、カルボポール（Carbopol、
登録商標）９５４）ビー．エフ．グッドリッチ（B.F. Goodrich）より市販され
ている。それに加えて、その他の好適なカルボン酸重合剤には、Ｃ_10〜30アルキ
ルアクリレートと１つ又は複数のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、
又はそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ_1-4アルコール）のエステルとのコポリマ
ーを含み、その際その架橋剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリ
トールである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ_10-30アルキルアクリ
レートクロスポリマーとして知られ、通常、カルボポール（Carbopol）登録商標
１３４２、カルボポール登録商標１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１、及
びペムレン（Pemulen）ＴＲ−２としてビーエフグッドリッチ社（B.F. Goodrich
）より市販されている。換言すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増
粘剤の例は、カルボマー、アクリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀アルキルアクリレートクロ
スポリマー及びそれらの混合物から成る群から選択されるものである。

【００５２】（ｉｉ）架橋ポリアクリレートポリマー本発明の組成物は、カチオン及びノニオン系ポリマーを含めて増粘剤又はゲル
化剤として有効な架橋ポリアクリレーポリマーを任意に含み得るが、カチオン系
ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋したノニオン系のポリアクリレートポリ
マー及び架橋したカチオンのポリアクリレートポリマーの実施例については米国
特許第５，１００，６６０号（ホウ（Hawe）ら、１９９２年３月３１日発行）；
米国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Heard）、１９８９年７月１８日発
行）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Farrar）ら、１９８９年５
月３０日発行）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Glover）ら、
１９８６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレシャー（
Flesher）ら、１９８６年７月８日発行）；及び欧州特許２２８，８６８号（フ
ァラー（Farrar）ら、１９８７年７月１５日公開）に記載されている。

【００５３】（ｉｉｉ）ポリアクリルアミドポリマー本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポ
リマーを含めたノニオン系ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。これ
らのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、ノニオン系ポリマー
、所定のＣＴＦＡ指定ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７
（laureth-7)であり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピックコーポ
レーション（Seppic Corporation）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fa
irfield））より市販されている。

【００５４】ここで有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド
と、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多重ブ
ロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例と
しては、リポ（Lipo）ケミカル社（ニュージャージー州パターソン（Patterson
））のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳ
Ａ１００Ｈが挙げられる。

【００５５】（ｉｖ）多糖類多種多様な多糖類が本発明で有用である。「多糖類」とは、糖（すなわち炭水
化物）の繰り返し単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
しては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオ
ン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、
セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群から選択されるもの
が挙げられるが、これに限定されない。アルキル基を置換したセルロースも又本
明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポリマーの前
記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエチル化又は
ヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次い
で更にＣ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルキル基をエーテル結合を介して改変する
。典型的にはこれらのポリマーは、Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルコールのヒ
ドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用なアルキル基
の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、
イソセチル、ココイル（すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル基
）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル
、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。アルキルヒ
ドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいものは、セチルアルコール
とヒドロキシエチルセルロースとのエーテルで、ＣＴＦＡ表記でセチルヒドロキ
シエチルセルロースという物質である。この物質は商品名ナトロゾル(Natrosol)
登録商標シーエス・プラス（CS Plus）としてアクアロンコーポレーション（Aqu
alon Corporation）、（デラウェア州ウィルミントン（Wilmington））より市販
されている。

【００５６】その他の有効な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施例は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products In
c.）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロゲ
ール（Clearogel（商標）ＣＳ１１である。

【００５７】（v）ゴム類本明細書において有効なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供
給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の例としては、アカシ
ア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン
、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デ
キストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピルトリモニ
ウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピ
ルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、昆布、イナゴマメゴム、
納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレング
リコール、スクレロチンゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラ
ゲナンナトリウム、トラガントゴム、キサンタンゴム、及びその混合物から成る
群から選択される物質が挙げられる。

【００５８】本発明の好ましい組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋リアクリレートポリ
マー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物、更に好ましくはカル
ボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物から成る群
から選択される増粘剤が含まれる。

【００５９】ｅ）保湿剤、加湿剤、及びスキンコンディショナー好ましい組成物は、任意に１つ又は複数の保湿剤、加湿剤、又はスキンコンデ
ィショナーを含む。さまざまなこれらの物質が使用することができ、それぞれは
約０．０１〜約２０％、更に好ましくは約０．１〜約１０％、及び最も好ましく
は約０．５〜約７％の濃度で存在し得る。これらの物質は、グアニジン；グリコ
ール酸及びグリコール酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウ
ム）；乳酸及び乳酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）
；アロエ・ベラのさまざまな形態のいずれか（例えば、アロエ・ベラゲル）；ソ
ルビトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチ
レングリコール、ヘキシレングリコールなどのようなポリヒドロキシアルコール
；ポリエチレングリコール；糖類及びデンプン；糖及びデンプン誘導体（例えば
、アルコキシル化グルコース）；ヒアルロン酸；ラクトアミドモノエタノールア
ミン；アセトアミドモノエタノールアミン；及びそれらの混合物を含むが、これ
らに限定されない。本明細書において更に有効なものは、米国特許第４，９７６
，９５３号（オア（Orr）ら、１９９０年１２月１１日発行）に記載されるプロ
ポキシ化グリセロールである。

【００６０】更に有効なものは、さまざまなＣ₁〜Ｃ₃₀の糖類及び関連材料のモノエルテル
及びポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部
分及び１つ以上のカルボン酸部分に由来している。このようなエステル物質につ
いては、米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（
ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）；米国特許第４，００
５，１９５号（ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国
特許第５，３０６，５１６号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行
）；米国特許第５，３０６，５１５号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２
６日発行）；米国特許第５，３０５，５１４（レトン（Letton）ら、１９９４年
４月２６日発行）；米国特許第４，７９７，３００号（ジャンダセク（Jandacek
）ら、１９８９年１月１０日発行）；米国特許第３，９６３，６９９号（リッツ
ィ（Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）；米国特許第４，５１８，７７２
号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）；及び米国特
許第４，５１７，３６０号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２
１日発行）に更に詳細に記載されている。

【００６１】ｆ）乳化剤本発明の組成物は、１つ又はそれより多くの乳化剤を含み得る。乳化剤は通常
、相の間の表面張力を低下し、エマルションの配合及び安定性を改善する働きを
する。好適な乳化剤には、きわめてさまざまなノニオン乳化剤、カチオン乳化剤
、陰イオン乳化剤、及び双極性乳化剤が含まれる。マカッチャン（McCutcheon）
著の「洗浄剤及び乳化剤」（Detergents and Emulsifiers）、北米版（１９８６
年）、アルレッド・パブリッシング・コーポレーション（Allured Publishing C
orporation）出版；米国特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら
、1９９１年４月３０日発行）；米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン
（Dixon）ら、１９８３年１２月２０日発行）；及び米国特許第３，７５５，５
６０号（ディカート（Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）を参照のこと
。

【００６２】適する乳化剤種には、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエステ
ル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂
肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カルボン
酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル、エト
キシ化アルコール、燐酸アルキル、燐酸ポリオキシエチレン脂肪族エーテル、脂
肪族アミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物が挙げられる。

【００６３】好適な乳化剤には、ＴＥＡステアレート、ＤＥＡオレス３−ホスフェート、ポ
リエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、
ポリエチレングリコール５soyaステロール、ステアレス（steareth）−２、ステ
アレス−２０、ステアレス−２１、セテアレス（ceteareth）−２０、ＰＰＧ−
２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテト(ceteth)−１０、ポリソル
ベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノール
アミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、Ｐ
ＥＧ−１００ステアレート、及びそれらの混合物が含み得るが、これらに限定さ
れない。好ましい乳化剤は、ステアレス−２、ステアレス−２１、ＴＥＡステア
レート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート
、及びそれらの混合物である。上記乳化剤は、個々に又は２つもしくはそれより
多い混合物として使用され、本発明の組成物の約０．１〜約１０％、更に好まし
くは約０．１５〜約７％、及び最も好ましくは約０．２５〜約５％含まれる。

【００６４】さまざまな任意成分が本発明の組成物に含まれ得る一方、上記組成物は実質的
にはベンジリデンカンファー誘導体を含まない。本明細書において使用されるよ
うに、「実質的にはベンジリデンカンファーを含まない」というのは本発明組成
物が約０．１％未満のベンジリデンカンファーしか含まないという意味である。
好ましい組成物は約０．０５％未満のベンジリデンカンファーしか含まない。最
も好ましくは、上記組成物は本質的にはベンジリデンカンファーを含まない、すなわち、それらは検出可能なベンジリデンカンファーを含有しない。

【００６５】紫外線から皮膚を保護する方法本発明の組成物は、日焼け及び皮膚の早期老化を含めるがこれらに限定されな
い紫外線の有害な影響から、ヒトの皮膚の保護を提供する日焼け止め剤としての
使用に好適である。したがって、本発明は更に紫外線の有害な影響からヒトの皮
膚を保護する方法に関する。そのような方法は一般に、皮膚の表面に到達する紫
外線の量を弱める又は減じることを含んでいる。皮膚を紫外線から保護するため
には、安全で且つ有効（光防護性）な量の上記組成物を皮膚に局所的に適用する
。「局所適用」とは、本発明の組成物を塗布やスプレーすることなどによって皮
膚の表面に適用することをいう。適用する正確な量は所望の紫外線防御レベルに
より変わり得る。典型的には皮膚１ｃｍ²当たり約０．５〜約２５ｍｇの組成物
を適用する。

【００６６】

【実施例】

以下の実施例により本発明の範囲内で実施態様を更に記載し、実証する。本発
明の精神及び範囲から逸脱することのない、それらの実施例と異なる多数の例が
可能であるので、本実施例は単に例証することを目的に示すものであり、本発明
を限定するものとして解釈されるべきものではない。次の日焼け止め剤製品は本発明の典型例である。

【００６７】

【表１】

【００６８】好適な容器の中で、４％の水以外の、上記カルボマー(Carbomer)９５４及びア
クリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀のアルキルアクリレートクロスポリマーをすべて混合し
て水性の相を調製する。上記ブチルグリコール、グリセリン、ＥＤＴＡ二ナトリ
ウム、及びメチルパラベンを水性の相に加え、８０℃に加熱する。別の容器に、
上記イソプロピルパルミテート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクトク
リレン、プロピルパラベン、ＤＥＡセチルホスフェート、ステアリン酸、セチル
アルコール、ステアリルアルコール、及びＰＶＰエイコサンコポリマーを混合し
て、８０℃に加熱することにより、油性の相を調製する。

【００６９】両相が８０℃に達したら、油性の相を水性の相に徐々に加える一方、その系を
混練してエマルションを形成する。撹拌しながら上記系を冷却する。一旦上記系
が７０℃に達したら、０．７３％のトリエタノールアミン及び１％の水を含有す
るプレミックスを上記バッチに加える。上記バッチが約４５℃に冷却されたら、
フェニルベンズイミダゾールスルホン酸を含有するプレミックス、残りのトリエ
タノールアミン、及び残りの水を上記バッチに加え、３０℃に冷却し、好適な容
器に注ぐ。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人ＯＮＥＰＲＯＣＴＥＲ＆ＧＡＮＢＬＥＰＬＡＺＡ，ＣＩＮＣＩＮＮＡＴＩ，ＯＨＩＯ，ＵＮＩＴＥＤＳＴＡＴＥＳＯＦＡＭＥＲＩＣＡ (72)発明者アーウィン，クリストファーアメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、ステイブルハンド、ドライブ 10514 (72)発明者ドナヒュー，マーガレットアンアメリカ合衆国オハイオ州、モンロー、レバノン、ストリート 629 Ｆターム(参考） 4C083 AB052 AC072 AC122 AC212 AC242 AC352 AC482 AC532 AC542 AC782 AC902 AD092 BB46 CC19

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】日焼け止め剤としての使用に好適な組成物であって：ａ）安全で且つ有効な量のＵＶＡ日焼け止め剤活性種；及びｂ）皮膚への適用に好適なキャリア；を含み、実質的にはベンジリデンカンファー誘導体を含まず、少なくとも１．
７５の日焼け止め剤有効性指数、少なくとも０．５のＵＶＡ有効性値、少なくと
も０．８５のＵＶＡ光安定性指数、少なくとも０．８５のＵＶＢの光安定性指数
及び１０未満の透明性値を有することを特徴とする前記組成物。
【請求項２】日焼け止め剤有効性指数が少なくとも２．０である請求項１
に記載の組成物。
【請求項３】日焼け止め剤有効性指数が少なくとも２．２５である請求項
１又は２に記載の組成物。
【請求項４】日焼け止め剤有効性指数が少なくとも２．５である請求項１
〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】ＵＶＡ有効性値が少なくとも０．５５である請求項１〜４の
いずれかに記載の組成物。
【請求項６】ＵＶＡ光安定性指数が少なくとも０．９５である請求項１〜
５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】ＵＶＡ光安定性指数が少なくとも０．９０である請求項１〜
６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】ＵＶＢ光安定性指数が少なくとも０．９０である請求項１〜
７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】透明性値が８未満である請求項１〜８のいずれかに記載の組
成物。
【請求項１０】透明性値が６未満である請求項１〜９のいずれかに記載の
組成物。