JP2002520346A - 避妊用皮下メドロキシプロゲステロンアセタート - Google Patents
避妊用皮下メドロキシプロゲステロンアセタートInfo
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- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、プロゲストゲンおよびプロゲストゲン・プラス・エストロゲンよりなる群から選択される避妊的有効量の避妊薬を皮下投与することを含む、ヒト女性避妊方法である。
Description
【０００１】 発明の背景 １．発明の属する技術分野 本発明は女性の避妊使用のためにメドロキシプロゲステロンアセタートを皮下
投与する方法に関する。
投与する方法に関する。
【０００２】 ２．関連技術の説明 米国特許第３,３７７,３６４号（実施例９）はメドロキシプロゲステロンアセ
タートを開示する。 １９９６Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ（ＰＤＲ），第
２６０２〜２６０４頁は、ＩＭ投与用のメドロキシプロゲステロンアセタート滅
菌水性懸濁液であるＤＥＰＯ−ＰＲＯＶＥＲＡは女性において３月間避妊効果を
もたらすことを開示する。３月の避妊期間後、該女性は月経になり、彼女が別の
ＩＭ注射を生理前に有しない限り、再び妊性となる。 Ｊ. Ｒｅｐｒｏｄ. Ｆｅｒｔｉｌ.，１５，２０９〜１４（１９６８）は、４
ないし１５月の期間以上妊娠していない１０４人の女性における女性避妊用の毎
月のＩＭ注射によるメドロキシプロゲステロンアセタート（２５ｍｇ）およびエ
ストラジオールシピオナート（５ｍｇ）の臨床研究を開示する。各ＩＭ注射の後
、１月間の避妊効果があり、その後該女性は月経になる。 Ｃｏｎｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，５６，３５３〜３５９（１９９７）は、女性避
妊用の毎月のＩＭ注射によるメドロキシプロゲステロンアセタート（２５ｍｇ）
およびエストロゲン（５ｍｇ）の臨床研究を開示する。 これら２つの方法は、性交渉は持ちたいが妊娠したくない排卵女性に対して避
妊を提供するのに充分機能する。主な問題は、両方とも注射がＩＭであり、ＩＭ
注射は患者によってではなく、適切に訓練されたヘルスケア専門家によって投与
されるべきであることである。本発明の方法は、ＩＭ投与ではなく、むしろ該患
者によりなし得る皮下投与に頼る。
タートを開示する。 １９９６Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ（ＰＤＲ），第
２６０２〜２６０４頁は、ＩＭ投与用のメドロキシプロゲステロンアセタート滅
菌水性懸濁液であるＤＥＰＯ−ＰＲＯＶＥＲＡは女性において３月間避妊効果を
もたらすことを開示する。３月の避妊期間後、該女性は月経になり、彼女が別の
ＩＭ注射を生理前に有しない限り、再び妊性となる。 Ｊ. Ｒｅｐｒｏｄ. Ｆｅｒｔｉｌ.，１５，２０９〜１４（１９６８）は、４
ないし１５月の期間以上妊娠していない１０４人の女性における女性避妊用の毎
月のＩＭ注射によるメドロキシプロゲステロンアセタート（２５ｍｇ）およびエ
ストラジオールシピオナート（５ｍｇ）の臨床研究を開示する。各ＩＭ注射の後
、１月間の避妊効果があり、その後該女性は月経になる。 Ｃｏｎｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，５６，３５３〜３５９（１９９７）は、女性避
妊用の毎月のＩＭ注射によるメドロキシプロゲステロンアセタート（２５ｍｇ）
およびエストロゲン（５ｍｇ）の臨床研究を開示する。 これら２つの方法は、性交渉は持ちたいが妊娠したくない排卵女性に対して避
妊を提供するのに充分機能する。主な問題は、両方とも注射がＩＭであり、ＩＭ
注射は患者によってではなく、適切に訓練されたヘルスケア専門家によって投与
されるべきであることである。本発明の方法は、ＩＭ投与ではなく、むしろ該患
者によりなし得る皮下投与に頼る。
【０００３】 発明の概要 ヒト女性避妊の方法を開示し、それは、プロゲストゲンおよびプロゲストゲン
・プラス・エストロゲンよりなる群から選択される避妊有効量の避妊剤を皮下投
与することを含む。
・プラス・エストロゲンよりなる群から選択される避妊有効量の避妊剤を皮下投
与することを含む。
【０００４】 発明の詳細な説明 本発明は、プロゲストゲンおよびプロゲストゲン・プラス・エストロゲンより
なる群から選択される避妊有効量の避妊剤を皮下投与することを含むヒト女性の
避妊方法である。 本発明の方法は、該女性患者自身が彼女自身に皮下注射投与することによって
実施し得る。避妊を得るため、該患者は、プロゲストゲンまたはプロゲストゲン
・プラス・エストロゲンの皮下注射をいかに投与するかを訓練されたヘルスケア
専門家によって教わるべきである。次いで、該患者は、およそ１月に１回または
およそ３月毎またはおよそ６月毎かのいずれかで彼女が指導された通りに避妊有
効量を皮下に注射する。ある月は３０日を有し、他は３１日を有するので、「お
よそ」なる語を用いた。さらに、該女性がいずれの理由で皮下投与の正確な時か
ら１日または２日または３日または４または・・・と休んでも重大ではない。
なる群から選択される避妊有効量の避妊剤を皮下投与することを含むヒト女性の
避妊方法である。 本発明の方法は、該女性患者自身が彼女自身に皮下注射投与することによって
実施し得る。避妊を得るため、該患者は、プロゲストゲンまたはプロゲストゲン
・プラス・エストロゲンの皮下注射をいかに投与するかを訓練されたヘルスケア
専門家によって教わるべきである。次いで、該患者は、およそ１月に１回または
およそ３月毎またはおよそ６月毎かのいずれかで彼女が指導された通りに避妊有
効量を皮下に注射する。ある月は３０日を有し、他は３１日を有するので、「お
よそ」なる語を用いた。さらに、該女性がいずれの理由で皮下投与の正確な時か
ら１日または２日または３日または４または・・・と休んでも重大ではない。
【０００５】 特許請求した発明を実施するのに２つの方法がある。プロゲストゲン単独また
はプロゲストゲンをエストロゲンと組合せて投与するいずれかである。該プロゲ
ストゲンを単独で投与する場合、月１回またはおよそ３月毎または６月毎のいず
れかでそれを投与する。該患者が３または６月の方法を用いる場合、彼女はその
間中、月経にならない。プロゲストゲン単独法を用いる場合、該女性はおよそ３
月またはおよそ６月毎のいずれかで皮下注射投与することが好ましい。１月、３
月または６月の期間の終了時、該患者が別の注射または妊性コントロールの何か
他の形態を用いない限り、正常妊性が戻る。 あるいは、本発明の方法は月１回プロゲストゲン・プラス・エストロゲンの組
合せの投与によって実施し得る。この方法を使用する場合、該女性は毎月月経に
なる。各月の期間の終了時、該患者が別の注射または妊性コントロールの何か他
の形態を用いない限り、正常任性が戻る。
はプロゲストゲンをエストロゲンと組合せて投与するいずれかである。該プロゲ
ストゲンを単独で投与する場合、月１回またはおよそ３月毎または６月毎のいず
れかでそれを投与する。該患者が３または６月の方法を用いる場合、彼女はその
間中、月経にならない。プロゲストゲン単独法を用いる場合、該女性はおよそ３
月またはおよそ６月毎のいずれかで皮下注射投与することが好ましい。１月、３
月または６月の期間の終了時、該患者が別の注射または妊性コントロールの何か
他の形態を用いない限り、正常妊性が戻る。 あるいは、本発明の方法は月１回プロゲストゲン・プラス・エストロゲンの組
合せの投与によって実施し得る。この方法を使用する場合、該女性は毎月月経に
なる。各月の期間の終了時、該患者が別の注射または妊性コントロールの何か他
の形態を用いない限り、正常任性が戻る。
【０００６】 本発明の実施に必要な医薬製剤は知られている。米国特許第４,０３８,３８９
号は、２００〜６００ｍｇ／ｍｌ非経口製剤のメドロキシプロゲステロンアセタ
ートを開示する。１９９６Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ
（ＰＤＲ），第２６０２〜２６０４頁は、１５０ｍｇのメドロキシプロゲステロ
ンアセタート／ｍｌを含有する女性避妊用デポーＩＭ注射のためのメドロキシプ
ロゲステロンアセタートの滅菌水性懸濁液（ＤＥＰＯ−ＰＲＯＶＥＲＡ）を開示
する。該非経口製剤を毎月または１３週（３月）毎または２６週（６月）毎に１
回投与し得る。当該避妊期間後、該女性は、彼女が別のＩＭ注射を生理前に有し
ない限り、月経になる。該女性は一連のメドロキシプロゲステロンアセタートの
ＩＭ注射を有して、連続的に避妊を得ることができる。Ｊ. Ｒｅｐｒｏｄ. Ｆｅ
ｒｔｉｌ.，１５，２０９〜１４（１９６８）は、メドロキシプロゲステロンア
セタート（２５ｍｇ）およびエストラジオールシピオナート（５ｍｇ）の製剤を
開示し、それは女性避妊用の毎月ＩＭ注射による臨床研究に用いられた。Ｃｏｎ
ｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，４９，２９３〜３０１（１９９４）の第２９６頁、およ
びＣｏｎｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，５６，３５３〜３５９（１９９７）の第３５３
頁も参照。
号は、２００〜６００ｍｇ／ｍｌ非経口製剤のメドロキシプロゲステロンアセタ
ートを開示する。１９９６Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ
（ＰＤＲ），第２６０２〜２６０４頁は、１５０ｍｇのメドロキシプロゲステロ
ンアセタート／ｍｌを含有する女性避妊用デポーＩＭ注射のためのメドロキシプ
ロゲステロンアセタートの滅菌水性懸濁液（ＤＥＰＯ−ＰＲＯＶＥＲＡ）を開示
する。該非経口製剤を毎月または１３週（３月）毎または２６週（６月）毎に１
回投与し得る。当該避妊期間後、該女性は、彼女が別のＩＭ注射を生理前に有し
ない限り、月経になる。該女性は一連のメドロキシプロゲステロンアセタートの
ＩＭ注射を有して、連続的に避妊を得ることができる。Ｊ. Ｒｅｐｒｏｄ. Ｆｅ
ｒｔｉｌ.，１５，２０９〜１４（１９６８）は、メドロキシプロゲステロンア
セタート（２５ｍｇ）およびエストラジオールシピオナート（５ｍｇ）の製剤を
開示し、それは女性避妊用の毎月ＩＭ注射による臨床研究に用いられた。Ｃｏｎ
ｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，４９，２９３〜３０１（１９９４）の第２９６頁、およ
びＣｏｎｔｒａｃｅｐｔｉｏｎ，５６，３５３〜３５９（１９９７）の第３５３
頁も参照。
【０００７】
該プロゲストゲンが、メドロキシプロゲステロンアセタート、プロゲステロン
、ノルエチンドロン、デソゲストレルおよびレボ−ノルゲストレルよりなる群か
ら選択されることが好ましく、該プロゲストゲンがメドロキシプロゲステロンア
セタートであることがより好ましい。 該エストロゲンが、エチニルエストラジオール、エストラジオールシピオナー
トおよびエストラジオールバレラートよりなる群から選択されることが好ましく
；該エストロゲンがエストラジオールシオピナートであることがより好ましい。 該避妊剤がメドロキシプロゲステロンアセタートまたはメドロキシプロゲステ
ロンアセタート・プラス・エストラジオールシピオナートであることが好ましい
。 本発明の避妊方法がプロゲストゲン単独を用いることによって実施される場合
、該プロゲストゲンが当業者によく知られたデポー形態であることが好ましい。
１月に対する避妊有効量が、メドロキシプロゲステロンアセタートにつき約１０
ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、プロゲステロンにつき約２５ｍｇないし約
２００ｍｇ／女性であり、ノルエチンドロンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／
女性であり、デソゲストレルにつき約１ｍｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−
ノルゲストレルにつき約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性であり；３月に対して
、メドロキシプロゲステロンアセタートにつき約１００ｍｇないし約２００ｍｇ
／女性であり、プロゲステロンにつき約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性であ
り、ノルエチンドロンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、デソゲス
トレルにつき約１ｍｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−ノルゲストレルにつき
約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性であって、６月に対して、メドロキシプロゲ
ステロンアセタートにつき約２００ｍｇないし約５００ｍｇ／女性であり、プロ
ゲステロンにつき約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性であり、ノルエチンドロ
ンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、デソゲストレルにつき約１ｍ
ｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−ノルゲストレルにつき約０．５ｍｇないし
約２ｍｇ／女性であることが好ましい。該プロゲストゲンがメドロキシプロゲス
テロンアセタートである場合、１、３または６月に対する用量が、約２０ｍｇな
いし約３０ｍｇ／女性、約１２５ｍｇないし１７５ｍｇ／女性、および約２５０
ｍｇないし約３００ｍｇ／女性であることが好ましい。
、ノルエチンドロン、デソゲストレルおよびレボ−ノルゲストレルよりなる群か
ら選択されることが好ましく、該プロゲストゲンがメドロキシプロゲステロンア
セタートであることがより好ましい。 該エストロゲンが、エチニルエストラジオール、エストラジオールシピオナー
トおよびエストラジオールバレラートよりなる群から選択されることが好ましく
；該エストロゲンがエストラジオールシオピナートであることがより好ましい。 該避妊剤がメドロキシプロゲステロンアセタートまたはメドロキシプロゲステ
ロンアセタート・プラス・エストラジオールシピオナートであることが好ましい
。 本発明の避妊方法がプロゲストゲン単独を用いることによって実施される場合
、該プロゲストゲンが当業者によく知られたデポー形態であることが好ましい。
１月に対する避妊有効量が、メドロキシプロゲステロンアセタートにつき約１０
ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、プロゲステロンにつき約２５ｍｇないし約
２００ｍｇ／女性であり、ノルエチンドロンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／
女性であり、デソゲストレルにつき約１ｍｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−
ノルゲストレルにつき約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性であり；３月に対して
、メドロキシプロゲステロンアセタートにつき約１００ｍｇないし約２００ｍｇ
／女性であり、プロゲステロンにつき約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性であ
り、ノルエチンドロンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、デソゲス
トレルにつき約１ｍｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−ノルゲストレルにつき
約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性であって、６月に対して、メドロキシプロゲ
ステロンアセタートにつき約２００ｍｇないし約５００ｍｇ／女性であり、プロ
ゲステロンにつき約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性であり、ノルエチンドロ
ンにつき約５ｍｇないし約５０ｍｇ／女性であり、デソゲストレルにつき約１ｍ
ｇないし約４ｍ／女性であり、レボ−ノルゲストレルにつき約０．５ｍｇないし
約２ｍｇ／女性であることが好ましい。該プロゲストゲンがメドロキシプロゲス
テロンアセタートである場合、１、３または６月に対する用量が、約２０ｍｇな
いし約３０ｍｇ／女性、約１２５ｍｇないし１７５ｍｇ／女性、および約２５０
ｍｇないし約３００ｍｇ／女性であることが好ましい。
【０００８】 本発明の避妊方法が月１回プロゲストゲン・プラス・エストロゲンを用いるこ
とによって実施される場合、該プロゲストゲンおよびエストロゲンは水性懸濁液
であるべきである。当該避妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約１０ｍｇないし約５０ｍ
ｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 であって、エストロゲンの避妊有効量が： エストラジオールシピオナートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／
女性、 エチニルエストラジオールにつき、約０．５ｍｇないし約３ｍｇ／女性、 エストラジオールバレレートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／女
性であることが好ましい。メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が
約２０ｍｇないし約３０ｍｇ／女性であって、エストラジオールシピオナートの
避妊有効量が約３ないし約１０ｍｇ／女性であることが好ましい。
とによって実施される場合、該プロゲストゲンおよびエストロゲンは水性懸濁液
であるべきである。当該避妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約１０ｍｇないし約５０ｍ
ｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 であって、エストロゲンの避妊有効量が： エストラジオールシピオナートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／
女性、 エチニルエストラジオールにつき、約０．５ｍｇないし約３ｍｇ／女性、 エストラジオールバレレートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／女
性であることが好ましい。メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が
約２０ｍｇないし約３０ｍｇ／女性であって、エストラジオールシピオナートの
避妊有効量が約３ないし約１０ｍｇ／女性であることが好ましい。
【０００９】 投与の正確な用量および頻度は、特定の患者の年齢、体重、全般的体調、当該
個人が当業者によく知られた通り摂取する他の医薬に依存し、患者の血液中のプ
ロゲストゲン、またはプロゲストゲンおよびエストロゲンの血中レベルまたは濃
度を測定することによってより正確に決定し得る。
個人が当業者によく知られた通り摂取する他の医薬に依存し、患者の血液中のプ
ロゲストゲン、またはプロゲストゲンおよびエストロゲンの血中レベルまたは濃
度を測定することによってより正確に決定し得る。
【００１０】 定義 下記の定義および説明は、明細書および請求の範囲の両方を含むこの全書類を
通して用いられる用語のためである。 メドロキシプロステロンアセタートは、１７Ｉ−ヒドロキシ−６Ｉ−メチルプ
レグン−４−エン−３,２０−ジオン１７−アセタートを意味する。 ＩＭは筋肉内注射を意味する。
通して用いられる用語のためである。 メドロキシプロステロンアセタートは、１７Ｉ−ヒドロキシ−６Ｉ−メチルプ
レグン−４−エン−３,２０−ジオン１７−アセタートを意味する。 ＩＭは筋肉内注射を意味する。
【００１１】
さらなる苦心なくして、当業者は、直前の記載を利用して、本発明をその完全
なる程度まで実施し得ることと確信される。以下の詳細な実施例は、如何に本発
明の種々の化合物を調製し、種々の手順を行うかを記載し、それらは単に例示す
るものであって、決して直前の開示を限定するものではないと解釈されるべきで
ある。当業者は、反応物に関して、および反応の条件および技術に関しての両方
に関して、該手順から即座に適当な変形を認識するであろう。
なる程度まで実施し得ることと確信される。以下の詳細な実施例は、如何に本発
明の種々の化合物を調製し、種々の手順を行うかを記載し、それらは単に例示す
るものであって、決して直前の開示を限定するものではないと解釈されるべきで
ある。当業者は、反応物に関して、および反応の条件および技術に関しての両方
に関して、該手順から即座に適当な変形を認識するであろう。
【００１２】 実施例１ ２３歳女性−１月プロゲストゲン 定期的に性交渉を持つことを所望する６０ｋｇの２３歳女性は、彼女の医者か
ら、如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の３日目に０．
２ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸濁液
を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と週２回性交渉を持ち、妊娠しなか
った。
ら、如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の３日目に０．
２ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸濁液
を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と週２回性交渉を持ち、妊娠しなか
った。
【００１３】 実施例２ ３７歳女性−３月プロゲストゲン 定期的に性交渉を持つことを所望する７８ｋｇの３７歳女性は、彼女の医者の
看護婦から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の２日目
に２．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性
懸濁液を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と週３回性交渉を持ち、妊娠
しなかった。
看護婦から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の２日目
に２．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性
懸濁液を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と週３回性交渉を持ち、妊娠
しなかった。
【００１４】 実施例３ ２１歳女性−６月プロゲストゲン 定期的に性交渉を持つことを所望する６７ｋｇの２１歳女性は、彼女の婦人科
医から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の３日目に２
．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸濁
液を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と６月で平均週３回半性交渉を持
ち、妊娠しなかった。
医から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の３日目に２
．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌのメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸濁
液を指示通り皮下に注射した。彼女は妊性男性と６月で平均週３回半性交渉を持
ち、妊娠しなかった。
【００１５】 実施例４ ４０歳女性−プロゲストゲン・プラス・エストロゲン 定期的に性交渉を持つことを所望する７１ｋｇの４０歳女性は、彼女の医者の
看護婦から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の２日目
に１．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸
濁液を指示通りに皮下に注射した。彼女は妊性男性と週３回性交渉を持ち、妊娠
しなかった。
看護婦から如何に皮下注射を与えるかが示された。彼女は、彼女の月経の２日目
に１．０ｍｌの１５０ｍｇ／ｍｌメドロキシプロゲステロンアセタートの水性懸
濁液を指示通りに皮下に注射した。彼女は妊性男性と週３回性交渉を持ち、妊娠
しなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (31)優先権主張番号 ６０／１２６，８２４ (32)優先日 平成11年３月30日(1999．3．30) (33)優先権主張国 米国（ＵＳ） (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，Ｚ Ａ，ＺＷ
Claims (16)
- 【請求項１】 プロゲストゲンおよびプロゲストゲン・プラス・エストロゲ
ンよりなる群から選択される避妊有効量の避妊剤の皮下投与を含むヒト女性の避
妊方法。 - 【請求項２】 該プロゲストゲンがメドロキシプロゲステロンアセタート、
プロゲステロン、ノルエチンドロン、デソゲストレルおよびレボ−ノルゲストレ
ルよりなる群から選択される請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項３】 該プロゲストゲンがメドロキシプロゲステロンアセタートで
ある請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項４】 該エストロゲンがエチニルエストラジオール、エストラジオ
ールシピオナートおよびエストラジオールバレラートよりなる群から選択される
請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項５】 該エストロゲンがエストラジオールシオピナートである請求
項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項６】 該避妊剤がメドロキシプロゲステロンアセタートである請求
項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項７】 該避妊剤がメドロキシプロゲステロンアセタート・プラス・
エストロゲンである請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項８】 該避妊有効量のプロゲストゲンを月１回投与する場合、該避
妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約１０ｍｇないし約５０ｍ
ｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 である請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項９】 メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が約２０
ｍｇないし約３０ｍｇ／女性である請求項８記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項１０】 該避妊有効量のプロゲストゲンを３月毎に投与する場合、
該避妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約１００ｍｇないし約２０
０ｍｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 である請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項１１】 メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が約１
２５ｍｇないし約１７５ｍｇ／女性である請求項１０記載のヒト女性の避妊方法
。 - 【請求項１２】 該避妊有効量のプロゲストゲンを６月毎に投与する場合、
該避妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約２００ｍｇないし約５０
０ｍｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 である請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項１３】 メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が約２
５０ｍｇないし約３００ｍｇ／女性である請求項１２記載のヒト女性の避妊方法
。 - 【請求項１４】 プロゲストゲンおよびエストロゲンの両方を１月毎に１回
投与する場合、プロゲストゲンの避妊有効量が： メドロキシプロゲステロンアセタートにつき、約１０ｍｇないし約５０ｍ
ｇ／女性、 プロゲステロンにつき、約２５ｍｇないし約２００ｍｇ／女性、 ノルエチンドロンにつき、約５ｍｇない約５０ｍｇ／女性、 デソゲストレルにつき、約１ｍｇないし約４ｍｇ／女性、 レボ−ノルゲストレルにつき、約０．５ｍｇないし約２ｍｇ／女性 であって、エストロゲンの避妊有効量が： エストラジオールシピオナートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／
女性、 エチニルエストラジオールにつき、約０．５ｍｇないし約３ｍｇ／女性、 エストラジオールバレラートにつき、約２．５ｍｇないし約２０ｍｇ／女
性 である請求項１記載のヒト女性の避妊方法。 - 【請求項１５】 メドロキシプロゲステロンアセタートの避妊有効量が約２
０ｍｇないし約３０ｍｇ／女性であってエストラジオールシピオナートの避妊有
効量が約３ないし約１０ｍｇ／女性である請求項１４記載のヒト女性の避妊方法
。 - 【請求項１６】 該避妊有効量のプロゲストゲンをおよそ３月毎またはおよ
そ６月毎のいずれかで投与する請求項６記載のヒト女性の避妊方法。
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