JP2002502862A - 外因性化学物質およびシロキサン界面活性剤を含有する貯蔵安定性組成物 - Google Patents

外因性化学物質およびシロキサン界面活性剤を含有する貯蔵安定性組成物

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Abstract

(57)【要約】 【化1】 生物学的作用を顕在化させるために、水中への希釈後に、1つ又はそれ以上の塩形態における例えば除草剤N−ホスホノメチルグリシンのような水溶性外因性化学物質を植物の葉に施用するための液体組成物が提供されている。この組成物は連続水相を含んでおり、その中に不連続油相が分散されている。この水相は水を含んでおり、その中に外因性化学物質が生物学的有効量で溶解されている。この油相は次のものを含んでいる。すなわち(a)式(I)(ここにおいてxは0〜約100の1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であり、yは1〜約30の1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であり、各mは独立に1〜約20の整数であり、各nは独立に1〜約30の整数であり、各R基は独立に水素又はC1〜6ヒドロカルビル基であり、各R’基は独立に水素又はC1〜4アルキル基であり、各R’’基は独立にC1〜20ヒドロカルビル又はアシル基である)のシロキサン界面活性剤の補助剤量;及び(b)このシロキサン界面活性剤のための実質的に水不溶性の有機溶媒である。この有機溶媒は、シロキサン界面活性剤の実質的に全部がこの油相の中に含まれるか、あるいはこれと会合されるような量で存在している。この組成物の利点は、このシロキサン界面活性剤が、長時間貯蔵された時、先行技術の組成物と比較してはるかに少ない加水分解破壊しか示さないということである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (発明の分野) 本発明は、植物における生物学的活性を誘発させるために、水に希釈または分
散させて植物の葉に施用するのに有用な外因性化学物質を含む組成物に関する。
【0002】 本明細書中で使用されている用語「外因性化学物質」は、天然または合成で得
られるとしても、望ましい生物学的活性を発現させるために植物に施用される化
学物質を意味する。本明細書中で使用されている用語「生物学的活性」は、刺激
的、阻害的、調節的、治療的、毒性的または致死的な応答を、植物において、あ
るいは病原体、寄生虫、または植物の体内もしくはその表面に存在する摂食性生
物において誘発することを意味する。外因性化学物質の例には、化学的な農薬(
除草剤、殺藻剤、殺真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫
剤および殺陸貝剤など)、植物成長調節因子、肥料および養分、ガメトシド、枯
れ葉剤、乾燥剤ならびにこれらの混合物などが含まれるが、これらに限定されな
い。
【0003】 (発明の背景) 農業における多くの目的および関連する努力のために、植物を様々な種類の外
因性化学物質で処置することは望ましい。多くの外因性化学物質が葉(すなわち
、葉および他の非樹木性の地上部)に施用されており、それらは、施用部の近く
または離れたところのいずれかで植物での作用部位を有している。そのような物
質は、本明細書中では、葉に施用される外因性化学物質と呼ばれている。
【0004】 典型的には、外因性化学物質が、当分野で知られている植物処置プロセスによ
って葉に施用された場合、施用された量の少量部が、外因性化学物質の所望する
生物学的活性が有益的に発現され得る植物での作用部位に到達するだけである。
従って、葉に施用される外因性化学物質が植物におけるその作用部位に送達され
る効率を高め、それによって、外因性化学物質が使用される目的に関する外因性
化学物質の生物学的有効性を高めることは、農業および関連した努力において非
常に求められていることである。
【0005】 当分野で知られているプロセスによる外因性化学物質の葉への施用は、一般に
は、作用部位への非効率的な送達をもたらしていない。状況により、そのような
プロセスは、外因性化学物質の使用割合が低い場合でさえも優れた生物学的有効
性をもたらす。別の状況では、同じプロセスにより、同じ割合の外因性化学物質
を使用して、不十分な生物学的有効性がもたらされる。従って、これらのプロセ
スは、得られる結果が一定しておらず、あるいは所望する結果を得るために信頼
することができない。
【0006】 問題は、部分的には非常に多くの要因が送達効率に影響しているために、良好
な生物学的有効性が得られるそのような状況を前もって確認することがほとんど
不可能であるということである。このような要因には、施用前、施用中および施
用後の天候(温度、相対湿度、昼間の長さ、曇り具合、降水、風など)、土壌の
状態(肥沃度、通気性など)、植物の生育段階、健康状態および生理学的状態、
装置に関連する施用時の不正確性、ならびに他の要因が含まれる。従って、葉に
提供される外因性化学物質の確実で、あるいは一定した生物学的有効性を確保す
ることを助けるために、使用者は、典型的には、そのような物質を、大部分の状
況においては本当に必要とされているよりも大きな割合で適用している。
【0007】 野外条件での生物学的有効性における変動は、酸である外因性化学物質、およ
び外因性化学物質がアニオン形態で存在する水溶性の塩として典型的には配合さ
れている外因性化学物質の場合には特に面倒な問題である。時には、そのような
酸物質をエステルに変換することによって、この変動を緩和することができる:
しかし、多くの場合、エステルは、例えば、処置された植物の内部に入ったとき
に、もとの酸に戻る変換が不十分であるために低下した生物学的有効性を示す。
葉に施用される外因性化学物質、特に、アニオン性の外因性化学物質の生物学的
有効性を増強すること、その生物学的有効性の信頼性を増強することが依然とし
て強く求められている。
【0008】 本明細書における「アニオン性の外因性化学物質」は、その分子構造が1つま
たは複数の酸またはプロトン供与部位を含み、従って、プロトン受容体の存在下
でアニオンを形成し得る外因性化学物質である。この用語は、双性イオン型であ
る物質を包含する。外因性化学物質が本明細書において「アニオン性」と記載さ
れている場合、外因化学物質が必ずアニオン形態であること、あるいは外因化学
物質が解離していることを意味していない。
【0009】 生物学的有効性のより大きな確実性が得られるプロセスの利益には、一貫した
生物学的有効性を犠牲にすることなく、外因性化学物質の適用割合を減少させ得
ることが含まれる。農業界が感じている農薬(特に、除草剤)の使用を減少させ
る圧力は、アメリカ雑草科学会が1993年に開催したシンポジウムなどのこの
問題に関するシンポジウムにより十分に立証されており、Weed Techn
ology、8、331〜386(1994)に記載されている。使用割合の削
減は、処置される単位面積あたりのコストを低下させるために、環境的な利益だ
けでなく、経済的な利益をももたらす。
【0010】 葉に施用される外因性化学物質は、多くの場合、両親媒性の物質(特に、両親
媒性の界面活性剤)とともに、そうでなければ界面活性剤として知られている物
質とともに施用されている。界面活性剤は、葉に施用される外因性化学物質の生
物学的有効性に無数の方法で影響し得る。
【0011】 外因性化学物質の希薄な水性組成物が従来の水力スプレーによって葉に施用さ
れる場合、希薄な水性組成物における界面活性剤の存在は、スプレー液滴のサイ
ズ分布を変化させることができ、典型的には、小さな液滴の形態でのスプレー容
量の割合を低下させ、そして大きな液滴の形態でのスプレー容量の割合を増大さ
せる。より小さな液滴は、より大きな液滴よりも小さな運動量を有するために、
このようなより小さな液滴は、葉の表面から跳ね返る可能性がより小さくなり、
従って、その表面に保持される可能性がより大きくなる。スプレーの保持はまた
、スプレー液滴中の界面活性分子と、大部分の植物ではワックス性で疎水性であ
る葉の表面との接着によって促進され得る。この接着は跳ね返りを減少させるだ
けでなく、葉の表面からスプレー液滴が流れることもまた低下させる。界面活性
剤はまた、スプレー液滴と葉の表面との接触面積を大きくする傾向を有し、そし
て多くの場合、外因性化学物質が液滴から葉の表皮の内部に、そして葉の表皮を
通過するように浸透して、内部の葉組織に到達することを強化する。
【0012】 植物の葉の内部への葉に施用される外因性化学物質の送達を強化するために特
に注目されている一群の界面活性剤は、トリシロキサン基またはポリシロキサン
基を形成するために酸素原子が結合したケイ素原子を3つ以上含む疎水性部分を
特徴とする。そのような界面活性剤は、本明細書中では「シロキサン界面活性剤
」と呼ばれているが、有機シリコーン界面活性剤のサブクラスであり、o−メト
キシポリエトキシプロピルヘプタメチルトリシロキサンが例示される。これは、
例えば、ウイティコ・コーポレーション(Witico Corporatio
n)のOSiグループによりSilwet(Silwet)(登録商標)L−7
7として販売されている。
【0013】 Silwet(登録商標)L−77は、植物による除草剤のグリホセートを含
む広範囲の外因性化学物質の葉からの吸収を増強することが報告されている。こ
のような増強は、少なくとも部分的には、葉表面における気孔および他の微小装
置の浸透によるものである。このような増強された吸収は、一般には、生物学的
有効性の増強をもたらす。しかし、いくつかの植物種の場合、少なくとも特定の
条件のもとでは、そのような増強された生物学的有効性が示されていない;実際
には、Silwet(登録商標)L−77が存在することによって、多くの場合
、外因性化学物質の生物学的有効性の拮抗作用が生じることが見出されている。
本明細書中で使用されているように、「拮抗作用」は、ある物質(Silwet
(登録商標)L−77など)が外因性化学物質との組み合わせで使用されたとき
に(除草剤などの)外因性化学物質の(除草剤などの)生物学的有効性が低下す
ることをいう。
【0014】 特に、除草剤の場合、拮抗作用の危険性は、Silwet(登録商標)L−7
7などのシロキサン界面活性剤を使用することに対する妨げになる:多数の雑草
種が典型的には同じ農場で処置され、そして界面活性剤が、存在する雑草種の少
なくともいくつかに対して拮抗性であり得るからである。
【0015】 当分野でよく知られているが、Silwet(登録商標)L−77などのシロ
キサン界面活性剤を失望させるほど大量に使用する別の問題は、水性媒体におけ
るトリシロキサン部分またはポリシロキサン部分の加水分解に対する不安定性で
ある。トリシロキサン部分またはポリシロキサン部分におけるケイ素−酸素結合
の切断は、気孔浸透剤として効果的ではなく、そして葉に施用される外因性化学
物質の生物学的有効性を増強することにおいて効果的でない分解産物をもたらす
。加水分解は、葉に施用するために末端使用者によって調製された希薄な水性組
成物中で生じているが、典型的には、このような組成物は使用直前に調製され、
従って加水分解に利用される時間は短い。商業的に受け入れられるためには数ヶ
月〜数年の貯蔵寿命を有しなければならない水性の高濃度組成物における加水分
解の問題はより重要である。
【0016】 これは、水溶性の外因性化学物質を含む組成物に伴う特有の問題である:この
ような物質は水溶性の高濃度物として最も便利に、かつ経済的に配合されるから
である。さらにより詳細には、それはアニオン性の外因性化学物質に伴う問題で
ある:アニオン性の外因性化学物質は、多くの場合、pH<7で、すなわち、酸
性pHで配合され、そのようなpHレベルでは、シロキサン界面活性剤の加水分
解が加速されやすいからである。例えば、グリホセートは、水溶液で約4のpH
をもたらすモノ塩として最も典型的には配合されている。
【0017】 気孔浸透剤として効果的なシロキサン界面活性剤を含有するグリホセート塩な
どの水溶性の外因性化学物質の水系高濃度組成物であって、シロキサン界面活性
剤が受け入れられるほどの長期間の化学安定性を有する水系高濃度組成物が提供
されることは当分野における大きな進歩である。
【0018】 グリホセート(N−ホスホノメチルグリシン)は、その厳密な意味では酸化合
物である。しかし、用語「グリホセート」は、本明細書中では、別途示されてい
る場合を除き、グリホセート酸だけでなく、その塩、付加物およびエステル、な
らびに植物組織においてグリホセートに変換されるか、そうでなければグリホセ
ートイオンを提供する化合物をも包含するために、あまり厳密な意味では使用さ
れていない。グリホセートの最も商業的な配合物において、グリホセートは、水
溶性の塩として存在している。これに関して、グリホセートは、酸であるか、ま
たはアニオンを形成する多くの外因性化学物質の代表的なものである。
【0019】 グリホセートの除草剤塩が下記の特許に開示されている:例えば、米国特許第
3,799,758号(Franz)、米国特許第3,853,530号(Fr
anz)、米国特許第4,140,513号(Prill)、米国特許第4,3
15,765号(Large)、米国特許第4,405,531号(Franz
)、米国特許第4,481,026号(Prisbylla)、および米国特許
第4,507,250号(Bakel)。開示された塩の大部分において、グリ
ホセートアニオンに対する対イオンは、比較的低分子量の非両親媒性のカチオン
である。そのような塩の代表的なものはアルカリ金属(例えば、ナトリウムおよ
びカリウム)の塩であり;アンモニウム塩であり;合計で1個〜6個の炭素原子
を含有する1個〜3個の有機基で置換されたアンモニウムカチオン、スルホニウ
ムカチオンまたはスルホキソニウムカチオンを有する塩であり、例えば、ジメチ
ルアンモニウム塩、イソプロピルアンモニウム塩、エタノールアンモニウム塩お
よびトリメチルスルホニウム塩である。
【0020】 グリホセート塩の市販の配合物には下記のものが含まれる:例えば、モンサン
ト・カンパニー(Monsanto Company)のRoundup(登録
商標)名の除草剤、Accord(登録商標)名の除草剤、Roundup(登
録商標)Ultra名の除草剤、およびRoundup(登録商標)Xtra名
の除草剤(これらはイソプロピルアンモニウム塩を含有する)、モンサント・カ
ンパニーのRoundup(登録商標)Dry名の除草剤およびRival(登
録商標)名の除草剤(これらはアンモニウム塩を含有する)、モンサント・カン
パニーのRoundup(登録商標)Geoforce名の除草剤(これはナト
リウム塩を含有する)、ならびにゼネカ(Zeneka)のTouchdown
(登録商標)名の除草剤(これはトリメチルスルホニウム塩を含有する)。
【0021】 オーストラリア国特許第658150号は、グリホセートの塩、シロキサン界
面活性剤のSilwet(登録商標)L−77によって例示されるシリコーンコ
ポリマー湿潤剤、および両性界面活性剤を含む液体の水性高濃度組成物を開示し
ている。
【0022】 (発明の要旨) 今回、連続した水相に分散された不連続な油相を有する連続した水相を含む液
体組成物が提供される。水相は、組成物が適量の水で希釈され、そして植物の葉
に施用されたときに生物学的に有効である量で水溶性の外因性化学物質が溶解し
ている水である。油相は、(a)補助的な量の下記の式(I)のシロキサン界面
活性剤:
【0023】
【化2】 (式中、xは0〜約100の整数または0〜約100の整数の平均であり、yは
1〜約30の整数または1〜約30の整数の平均であり、各mは独立に1〜約2
0の整数であり、各nは独立に1〜約30の整数であり、各R基は独立に水素ま
たはC1〜6ヒドロカルビル基であり、各R’基は独立に水素またはC1〜4
ルキル基であり、そして各R”基は独立にC1〜20のヒドロカルビル基または
アシル基である) および(b)シロキサン界面活性剤用の実質的に水に不溶性の有機溶媒を含む。
有機溶媒は、実質的にすべてのシロキサン界面活性剤が油相に含有されるか、ま
たは油相と会合するような量で存在している。
【0024】 シロキサン界面活性剤の「補助的な量」は、組成物を適量の水で希釈して、希
釈した組成物を植物の葉に施用したときに、組成物が、シロキサン界面活性剤を
含まないそれ以外では類似する組成物と比較して、増強された生物学的有効性を
示すような量を意味する。
【0025】 好ましくは、シロキサン界面活性剤は、希釈した組成物を植物の葉に施用する
ために組成物を適量の水で希釈したときに、微細孔浸透剤の効果的な浸透性濃度
が得られるような量で存在している微細孔浸透剤である。本明細書中に包含され
る「微細孔浸透剤」は、水性組成物に溶解または分散したときに、水性組成物を
疎水性表面での微細な孔に浸透させる特性を有する両親媒性薬剤である。この特
性は、本明細書中に記載されるインビトロアッセイの手段によって試験すること
ができる。微細孔浸透剤の「効果的な浸透性濃度」は、インビトロアッセイによ
って明らかにすることができる濃度であって、そのような微細な孔の浸透を可能
にする濃度である。
【0026】 「シロキサン界面活性剤用の有機溶媒」の表現は、有機溶媒対シロキサン界面
活性剤の重量/重量比が約10:1〜約1:10の範囲の少なくとも一部にある
溶液が提供され得るように、シロキサン界面活性剤が溶解し得る有機溶媒、ある
いはそれ自身がシロキサン界面活性剤に溶解し得る有機溶媒をいう。有機溶媒は
、水には実質的に不溶性である;好ましくは、有機溶媒は、水における溶解度が
20℃で約0.1重量%以下である。
【0027】 「シロキサン界面活性剤の実質的にすべてが油相に含有されるか、または油相
と会合する」が本明細書中に与えられている場合、各相における成分の含有量を
測定するために、水相および油相を分離することに関して当分野で広く知られて
いる任意の技術によって、多くても非常に少ない量、例えば、約5%以下のシロ
キサン界面活性剤が水相に存在し、油相と会合していないことが明らかにされ得
ることを意味する。そのような技術には、遠心分離、加熱、ろ過、および油相が
安定に水相に分散されていない場合、より高密度の相を低密度相の下に単に静置
させることが含まれる。
【0028】 (発明の詳細な説明) 本発明の液体組成物は、連続した水相に分散された不連続な油相を有する連続
した水相を含む。包含される組成物は、長期間にわたって、必ずしも物理的に安
定である必要はない。実際、そのような組成物のいくつかにおいては、油相は、
連続的な攪拌の結果としてのみ、水相に分散されたままである。これは、葉への
施用に好適な植物処置用組成物を得るために、組成物を水に希釈した後では特に
当てはまる。植物処置用組成物を葉に施用するためのデバイス、例えば、農業用
スプレー装置は、施用前または施用中におけるそのような組成物の均一な混合を
維持するための撹拌装置を一般に備えている。
【0029】 好ましい組成物は、乳化システムを存在させることによって、少なくとも短時
間は物理的に安定にされる。このような乳化システムは、高濃度組成物を安定化
させるために適切であり得るが、得られる植物処置用組成物を安定化させるため
に水に組成物を希釈するときに必ずしも適切であるとは限らない。しかし、より
好ましくは、乳化システムは、希釈された植物処置用組成物を安定化させるため
に十分な量で存在する。このことは、乳化システムは、高濃度組成物を水で希釈
することによって植物処置用組成物が調製されたときから、例えば、スプレーす
ることによって植物処置用組成物が葉に施用されるときまでの通常的な農業使用
における実質的な相分離を防止していることを意味している。実質的な相分離は
、組成物が、指示された時間、攪拌することなく放置されたときに、明らかな油
層が組成物の表面に出現することによって容易に認めることができる。典型的に
は、施用時間は、植物処置用組成物を調製したときから24時間以内である:し
かし、これよりも短い期間で、例えば、1時間またはそれよりもさらに短い時間
で相分離を示すエマルジョン組成物は、特に、適用装置により植物処置用組成物
の良好な攪拌が可能な場合には、それにもかかわらず有用であり得る。
【0030】 本発明の1つの実施形態は、水溶性の外因性化学物質およびシロキサン界面活
性剤を含み、そして(a)水溶性の外因性化学物質が溶解している水を含む水相
、(b)シロキサン界面活性剤の実質的にすべてが油相に含有されるか、または
油相と会合するような量の、シロキサン界面活性剤用の実質的に水に不溶性の有
機溶媒、および(c)1つまたは複数の乳化剤を有する乳化システムの安定化量
を有するエマルジョンである液体の高濃度組成物である。外因性化学物質の量は
、葉に施用するための植物処置用組成物を作製するために適量の水で希釈したと
きに、生物学的有効量の外因性化学物質が得られるのに十分である。水の量は、
水相において、外因性化学物質を溶液で維持するのに十分である。シロキサン界
面活性剤は、本明細書中に規定されている補助的な量で存在する:シロキサン界
面活性剤が微細孔浸透剤である好ましい実施形態において、シロキサン界面活性
剤は、葉に施用するための植物処置用組成物を作製するために適量の水で希釈し
たときに、効果的な浸透性濃度のシロキサン界面活性剤が得られる量で存在する
【0031】 本発明の液体高濃度組成物の場合、乳化システムの「安定化量」は、エマルジ
ョンが約10℃〜約30℃の温度で貯蔵される少なくとも約30日の期間にわた
って組成物の実質的な相分離を防止するのに十分な量である。エマルジョンは、
実質的な相分離を、上記の条件のもとで少なくとも約180日の期間にわたって
、あるいは約−10℃〜約40℃の温度で貯蔵される少なくとも約30日間にわ
たって示さないことが好ましい:実質的な相分離が約−10℃〜約40℃の貯蔵
温度で少なくとも約180日の期間にわたって生じないことが特に好ましい。
【0032】 本発明の液体高濃度組成物は、水中油型のマクロエマルジョンまたは微エマル
ジョン、油中水型のエマルジョン、または水中油中水型の多重エマルジョンであ
り得る。サスポエマルジョン(suspoemulsion)を含むエマルジョ
ンの特徴を有するすべてのタイプの高濃度配合物が本発明においては可能である
【0033】 本発明の組成物の油相に存在するシロキサン界面活性剤は、上記のように、下
記の式(I)に従う。
【0034】
【化3】 好ましいシロキサン界面活性剤において、xは0〜約10の整数または0〜約1
0の整数の平均であり、より好ましくは0または1であり、最も好ましくは0で
ある。好ましいシロキサン界面活性剤において、yは1〜約10の整数または0
〜約10の整数の平均であり、最も好ましくは1である。mは2〜6の整数であ
ることが好ましく、最も好ましくは3である。nは約5〜約20であり、そして
すべてのR’基は水素であることが好ましい。R基は独立に、水素およびC1〜 アルキル基から選択されることが好ましく、水素およびメチル基が特に好まし
い。R”は水素またはC1〜4アルキル基であることが好ましく、水素およびメ
チル基が、再度ではあるが、特に好ましい。
【0035】 式(I)のシロキサン化合物は、OSi Specialties,Inc.
の製品文献(例えば、「Silwet(登録商標)界面活性剤」、OSi Sp
ecialties,Inc.、Danbury、CT、1994)に、そして
米国特許第3,505,377号に一般的に記載されている。いくつかのポリオ
キシエチレントリシロキサン類が、OSi Specialtiesから、Si
lwet(登録商標)の界面活性コポリマーとして入手することができる。本発
明の実施に必要な微細孔浸透剤として好適な例には、Silwet(登録商標)
L−77、Silwet(登録商標)408およびSilwet(登録商標)8
00が含まれる。別の好適な微細孔浸透剤は、ダウ・コーニング(Dow Co
rning)のSylgard(登録商標)309である。
【0036】 特に注目される微細孔浸透剤には、水の表面張力を非常に低いレベル(典型的
には、約25mN/m未満)に低下させることができる式(I)のシロキサン界
面活性剤が含まれる。場合により、2つ以上のそのような界面活性剤の組み合わ
せ、または別の界面活性剤と一緒になった式(I)の界面活性剤は、特に強い微
細孔浸透性を本発明の組成物において提供し得る。
【0037】 シロキサン界面活性剤が本発明の組成物においてグリホセートと同時に配合さ
れる場合、シロキサン界面活性剤対グリホセート酸等価物の重量/重量比は、好
ましくは約1:20〜約5:1の範囲であり、より好ましくは約1:10〜約1
:1の範囲である。
【0038】 上記に示されているように、好ましいシロキサン界面活性剤は微細孔浸透剤で
ある。すなわち、水に適切な濃度で溶解または分散されたときに、疎水性表面に
おける微細な孔に浸透する溶液または分散物が得られる。例えば、微細孔浸透剤
は、植物処置用組成物が気孔または植物の葉における他の開口部(割れ部または
傷など)に浸透し、そして最終的にはそれらに連結する内部空隙部に浸透するこ
とを可能にする。この特性は、本明細書中では「気孔浸透」として示されており
、少なくとも一部は、微細孔浸透剤を含有する本発明の組成物の増強された生物
学的有効性特性をもたらす一因であると考えられる。
【0039】 下記の試験は、式(I)のシロキサン界面活性剤が本発明の組成物における微
細孔浸透剤として機能し得るかどうかを明らかにする際に有用であり得るいくつ
かの試験の1つである。適切な試験種の植物を、例えば温室または生育チャンバ
ーで、植物が葉を十分に広げる程度にまで生育させる。イチビ(Abutilo
n theophrasti)はこの試験に関して便利な種であることが見出さ
れたが、葉の上部表面に気孔を有する他の種も同様に有用である。試験直前の生
育条件は、その気孔が開いている十分に広がった葉に好ましいようにすべきであ
る:通常、これは、植物を、少なくとも約475マイクロアインシュタインの光
強度に少なくとも1時間曝すこと、および植物が、水の過不足、過度な光または
低温、あるいは他の有害な環境条件による生理学的ストレスを受けていないこと
を意味する。
【0040】 ここに記載の手順は、柔葉植物(velvetleaf:ビドードモウズイカ
)に関する。別の種を選択する場合、修正が必要であるか望ましい。微細孔浸透
剤の候補として試験すべきシロキサン界面活性剤は、所望の濃度で水に溶解また
は分散され、得られる液体にフロオレセインが0.1容積%で溶解される。自動
注入器を用いて、フルオレセインを含む液体0.8μlを、1または2以上の充
分に広がった葉の表面の3箇所のそれぞれに分配する。
【0041】 液体の分配から正確に10分後、各処理葉を、多量の水(例えば、少なくとも
10ml)で洗って、実質的に全て、すなわち、全ての視覚的に知覚される量の
フルオレセインを葉の表面から除去する。次に、葉を暗所に移し、処理葉を、長
波長紫外線照射下に裸眼で観察する。フルオレセインが液体付着場所またはその
近くにおいて観察される場合、液体が気孔浸透性を有すると判断される。そのよ
うな液体中に存在するシロキサン界面活性剤の候補は、微細孔浸透剤と考えられ
る。要すれば、蛍光の程度は、適当な装置により定量することができるが、これ
は、界面活性剤の候補が微細孔浸透剤であるかどうかを単に知ることが目的であ
るなら、不要である。観察蛍光の不足は、気孔浸透が少ないことを示しており、
その場合、シロキサン界面活性剤の方向は気孔浸透剤ではないと結論付けること
ができる。
【0042】 植物が試験のための好適な条件にあることを証明するために、ポリオキシエチ
レントリシロキサン界面活性剤Silwet(登録商標)L−77のような既知
の微細孔浸透剤を前記手順により試験することができる。0.05容積%のSi
lwet(登録商標)L−77の水溶液は、典型的には、弱い蛍光信号を発し、
それは、穏やかな気孔浸透が起こったことを意味している。0.5容積%のSi
lwet(登録商標)L−77の水溶液は、典型的には、強い傾向信号を発し、
それは、実質量の溶液が浸透された気孔を有することを示している。
【0043】 シロキサン界面活性剤の候補が微細孔浸透剤であるかどうか決めるための別の
試験は、植物または他の生体材料を使用せず、従って、直前に記載されたものの
ような生体内アッセイに特徴的な正常な生物学的変動により影響を受けないとい
う大きな利点を有する。生体材料の非使用を反映する生体外試験まはたアッセイ
として記載されるこの別の試験を用いて、シロキサン界面活性剤の候補の水溶液
または分散液が、葉の気孔のような疎水性表面の微細孔を貫通または浸透するこ
とができるかどうか決めることができる。
【0044】 生体外アッセイにおいて、所望の用途における使用濃度に依存して、候補の界
面活性剤を水に任意の所望の濃度で溶解または分散することができる。適当な水
中での濃度は、候補の界面活性剤に依存して、約0.1重量%〜約10重量%、
例えば、約0.25重量%〜約3重量%である。
【0045】 対照的な色を有する滑らかな固体基材および不透明な膜フィルターが選択され
る。好ましくは、基材は暗色、例えば、黒色であり、膜フィルターは明るい色ま
たは白色である。膜フィルターは、疎水性材料、好ましくは、ポリテトラフルオ
ロエチレン(PTFE)からなり、複数の孔を有する。膜フィルターの孔寸法は
、浸透が望まれる孔の典型的寸法を反映するように選択され;例えば、可能性の
ある気孔浸透剤として試験される界面活性剤の場合、直径約0.5〜約0.25
μm、例えば、約1μmの膜フィルターを選択すべきである。
【0046】 選択された膜フィルターが基材上に置かれ;滑らかな表面および対向する粗い
表面を有する膜フィルターの場合、膜フィルターは、基材に隣接する平滑な表面
と共に配される。次に、候補界面活性剤の水溶液または分散液の1滴または2滴
以上を、膜フィルター上に乗せる。従来の任意の液滴寸法および数を用いること
ができ;直径1μmの孔を有するPTFE膜フィルターの場合、各々の体積が1
〜5μl、例えば、2μlである1〜10滴、例えば、3滴の液滴を適用するこ
とが有用であるとわかった。液滴は、膜フィルターの表面と、都合の良い長さの
時間、接触を維持される。液滴がフィルター上に維持される時間は、試験を適用
する用途に依存し、その最適な時間の長さは、過度の実験無しに容易に決めるこ
とができる。本用途の場合、フィルター上に液滴を最低1〜30分間、例えば、
最低約15分間残すことが有用であるとわかった。
【0047】 この時間の最後に、液体が膜フィルターの孔を透過したかどうかが容易に分か
る。何故なら、そのような透過により、膜フィルターがある程度透明になり、基
材の対照的な色が膜フィルターを通して示されるからである。この試験における
膜フィルターの孔の透過は、目的の用途に特徴的な疎水性表面の微細孔の貫通ま
たは浸透を正しく予想するものである。例えば、少なくとも約15分の期間後の
1μmの間隙を有するPTFE膜フィルターにおける孔の透過は、植物の葉にお
ける気孔浸透を正しく予想するものである。
【0048】 式(I)で示されるシロキサン界面活性剤が有用な微細孔浸透剤であるかどう
かを予想するのに用いることができる特別の試験条件は、以下の如くである。こ
の化合物の溶液または分散液は、脱イオン水中0.5重量%の濃度で調製される
。黒いビンのキャップ(直径約40mm)を、ビンキャップの閉鎖側が下で開い
たねじ側が上となるように固体表面上に配する。好適なPTFE膜フィルター(
直径47mm、間隙1.0μm、銘柄MSI、カタログ番号F10LP0470
0)は2つの面:すなわち、滑らかな輝きのある面と粗い鈍い色の面とを有する
。フィルターを、粗い鈍い色の面が上を向くようにキャップの上に置く。この化
合物の溶液または分散液の2μlの液滴の3滴を、PTFE膜フィルターの粗い
鈍い色の面に適用する。液滴を、少なくとも15分間、フィルター上に放置する
。この時間中、溶液または分散液がPTFE膜フィルターを透過したかどうかに
注目する。これは、透過により白色フィルターが透明になり黒色ビンキャップを
フィルターを通して見ることができるので、視覚的に決めることができる。15
分後に、透過が起こらなかった場合、これは、陰性結果と見なされ、試験を終了
する。陰性結果は、候補の界面活性剤が微細孔浸透剤として有用でないと予想さ
れることを示している。15分以内に透過が生じた場合、これは陽性結果と見な
され、候補の界面活性剤が本発明の組成物中において有用な微細孔浸透剤として
予想される。
【0049】 本発明の組成物の油相は、シロキサン界面活性剤のための有機溶媒を含む。適
当な有機溶媒は、有機溶媒の水への不溶性または非混和性、およびシロキサン界
面活性剤と有機溶媒との共溶解性、すなわち、これら2つの成分の相互溶解性に
基づいて、過度の実験を行うことなく選択することができる。シロキサン界面活
性剤と有機溶媒とは、混合したときに、有機溶媒とシロキサン界面活性剤との重
量/重量比が約10:1〜約1:10の範囲の少なくとも一部に入る溶液を形成
するように充分に共溶解性でなくてはならない。シロキサン界面活性剤と有機溶
媒との共溶解性は、有機溶媒1重量部当たり約5〜約10重量部のシロキサン界
面活性剤を含む溶液を形成するのに充分であることが好ましい。
【0050】 本発明の組成物において有用な有機溶媒は、好ましくは、引火点が約35℃よ
り高く、より好ましくは、約90℃を超え、外因性化学物質の生物学的効果に拮
抗的でないことが好ましい。適当な溶媒の例は、Exxon社から入手されるア
ルキルナフタレン系芳香族溶媒であるSolvesso(登録商標)Aroma
tic100およびAromatic200、および同様にExxon社から入
手される溶解性の高い酢酸アルキルであるExxate(登録商標)1000を
含む。特に、外因性化学物質がグリホセートである場合、芳香族溶媒が特に好ま
しい。
【0051】 有機溶媒は、実質的に全てのシロキサン界面活性剤が油相に含まれるまたは会
合されるような量で存在する。理論に拘束されないが、シロキサン界面活性剤は
、シロキサン界面活性時の有機溶媒中への高い溶解性のみならず、水相中に存在
するイオンの「塩析」効果故に、主に油相中に残るまたは会合すると考えられる
。「塩析」効果に貢献する水相中に存在するイオンは、外因性化学物質のイオン
および対イオン、例えば、外因性化学物質がグリホセートのイソプロピルアンモ
ニウム塩である場合はグリホセートアニオンおよびイソプロピルアンモニウムカ
チオンを含むことができる、またはそれらは、硫酸アンモニウム、塩化ナトリウ
ム等のような製剤に添加される他の塩のイオンであり得る。
【0052】 本発明の組成物の水相は、選択された外因性化学物質が溶解されている水を含
む。好ましい外因性化学物質は酸またはアニオン性化合物であり、本発明の組成
物中に、1種または2種以上の水溶性塩として存在するのが最も有用である。水
相は、外因性化学物質に加えて、任意に、水相のイオン強度に貢献する他の塩を
含み得る。
【0053】 本発明の組成物中に有用に適用することができる水溶性の外因性化学物質は、
通常、限定的ではないが、収穫物のような所望の植物の全身的生長または収率に
有益な効果を有する、または雑草のような望ましくない植物の生長に有害または
致死的効果を有するものである。そのような外因性化学物質の好ましい群は、植
物の葉の発生後に通常施用されるもの、すなわち、葉に施用される外因性化学物
質である。
【0054】 本発明は、特定のクラスの葉に施用される水溶性外因性化学物質に限定されな
いが、植物の全身的動作への生物学的効果に少なくとも部分的に依存する物質に
とって有用な利点を提供することがわかった。植物における全体的動作は、木質
部道管内および細胞内空間および細胞壁を含むアポプラスト(非生体)経路を通
して、師部要素および、原形質糸により有機的に結合された細胞からなる他の素
質を含むシンプラスト(生体)経路を通して、または、アポプラストおよびシン
プラストの両方の経路を通して起こり得る。葉に施用される全身的外因性化学物
質について、最も重要な経路は師部であり、本発明は、師部を移動する外因性化
学物質のために最も大きな利益を提供すると考えられる。
【0055】 本発明の組成物は、外因性化学物質が葉に施用される除草剤、好ましくは、師
部を動く葉に施用される除草剤である除草組成物として特に有用であるとわかっ
た。本発明の組成物は、外因性化学物質が全身性である場合に最も大きな施用性
を有するが、除草剤パラクアットのような非全身性外因性化学物質にも有用であ
り得る。
【0056】 好ましい全身性外因性化学物質は、使用される割合において生物学的に不活性
または比較的不活性である生物学的活性イオンおよび対イオンを含む塩として存
在する。そのような塩が、対イオンを除いて、約300を下回る分子量を有する
ことがさらに好ましい。そのような塩のうち特に好適なものは、除草剤、植物成
長調整剤および殺線虫剤であり、特に、1または2以上のアミン、カルボン酸、
ホスホン酸塩またはホスフィン酸塩官能基を生物学的活性イオン中に有するもの
である。そのような特に好ましい外因性化学物質は、除草剤、例えば、グリホセ
ートおよびグルホシナート、植物成長調整剤、例えば、エテホン、および殺線虫
剤、例えば、米国特許第5,389,680号に記載のものを含む。この群の好
ましい殺線虫剤は、3,4,4−トリフルオロ−3−ブテン酸またはN−(3,
4,4−トリフルオロ−1−オキソ−3−ブテニル)グリシンの塩である。
【0057】 本発明の方法で用いることができる除草剤の例としては、アシフルオルフェン
、アシュラム、ベナゾリン、ベンタゾン、ビアラフォス、ブロマシル、ブロモキ
シニル、クロラムベン、クロピラリド、2,4−D、2,4−DB、ダラポン、
ジカンバ、ジクロルプロプ、ジクロホプ、ジクワット、エンドサル、フェナク、
フェノキサプロプ、フラムプロプ、フルアジホプ、フルミクロラク、フルオログ
リコフェン、ホメサフェン、ホサミン、グルホシナート、グリホセート、ハロキ
シホプ、イマザメス、イマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピク、イマザ
ピル、イマザクイン、イマゼサピル、イオキシニル、MCPA、MCPB、メコ
プロプ、メチルアルソン酸、ナプタラム、ノナン酸、パラクワット、ピクロラム
、キンクロラク、キザロホプ、スルファミン酸、2,3,6−TBA、TCAお
よびトリクロピルを含む。本発明の方法で用いるのに公的な師部を動く除草剤は
、限定はされないが、アミノトリアゾール、アシュラム、ビアラホス、クロピラ
ジド、ジカムバ、グルホシナート、グリホセート、イミダゾリノン、例えば、イ
マザメス、イマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピク、イマザピル、イマ
ザキンおよびイマゼサピル;フェノキシーズ、例えば、2,4−D、2,4−D
B、ジクロルプロプ、MCPA、MCPBおよびメコプロプ;ピクロラムおよび
トリクロピルを含む。
【0058】 前記除草剤の除草活性誘導体も、本発明の組成物において用いることができる
。除草活性誘導体は、構造が少し変化したもの、最も一般的には限定はされない
が、除草剤の塩またはエステルである任意の化合物であり、この化合物は、親除
草剤に等しい性能を有する必要は無いが親除草剤の本質的活性を維持しているも
のである。通常、必ずしもそうではないが、誘導体は、処理植物に入る前または
後に親除草剤に転化し、生体内で活性薬に転化するプロドラッグに類似している
。除草剤または除草活性誘導体と他の成分との、または2種以上の除草剤の混合
物または共組成物も、同じく、本発明により考えられる範囲に入る。
【0059】 本発明の組成物中において有用な特に好ましい除草剤はグリホセートであり、
その酸状態のものはN−ホスホノメチルグリシンとして知られている。ここで有
用なグリホセート塩の例が、米国特許第3,799,758号および第4,40
5,531号に開示されている。本発明により用いることができるグリホセート
塩は、限定はされないが、アルカリ金属、例えば、ナトリウムおよびカリウムの
塩;アンモニウム塩;C1〜16アルキルアンモニウム、例えば、ジメチルアン
モニウムおよびイソプロピルアンモニウムの塩;C1〜16アルカノールアンモ
ニウム、例えば、モノエタノールアンモニウムの塩;C1〜16アルキルスルホ
ニウム、例えば、トリメチルスルホニウムの塩;これらの混合物などを含む。N
−ホスホノメチルグリシン分子は異なるpKa値を有する3つの酸部位を有し;
一、二および三塩基性塩、またはそれらの任意の混合物、または中和の任意の中
間体の塩を用いることができる。
【0060】 グリホセート塩は、水溶性であるので、一部の市場で重要である。多くのアン
モニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム、アルキルスルホ
ニウムおよびアルカリ金属塩は水溶性が高く、使用時点において水に希釈するこ
とができる高濃度の水溶液として調製することができる。本発明は、グリホセー
ト塩を水溶液中に含む水相、および、適量の微細孔浸透剤を含むまたは会合して
いる油相を含む濃厚組成物も対象とし、水への希釈に続いて植物の葉に施用した
ときに、グリホセートと微細孔浸透剤との両方が葉の上に付着するものである。
【0061】 グリホセートの考えられる液体濃厚組成物は、酸当量(酸当量g/リッター)
で表した場合に、1リッター当たり約50〜約500gのグリホサーを含むこと
ができる。より高いグリホセート濃度、例えば、約300〜約500酸当量g/
リッターが好ましい。
【0062】 本発明の特定の態様において必要とされるように、塩含有水相中の有機溶媒の
分散を安定化させるのに適当な乳化系は、過度の実験を行うこと無く、当業者に
より容易に選択される。乳化系が良好な安定性を提供する限り、特定の乳化系の
選択が、得られる乳濁液の生物学的効果に重要であるとされることはなかった。
乳化系の例を、ここで実施例に開示する。
【0063】 本発明の組成物は、外因性化学物質に加えて、任意に、有機溶媒およびシロキ
サン界面活性剤、他の所望の農業的に許容できる成分を含むことができる。少な
くともグリホセート組成物の場合に、特に有用な成分は、シロキサン界面活性剤
に加えられる界面活性剤であり、ここで「共界面活性剤」と呼ぶ。共界面活性剤
は、種々の機能を有する。例えば、それらは、植物の葉の比較的疎水性である表
面上に水性噴霧溶液を保持するのを補助し、また、グリホセートが葉のロウ様外
側表面(表皮)を貫通し、葉内の生体組織に接触するのを助ける。共界面活性剤
は、前述のように、有機溶媒およびシロキサン界面活性剤を安定な均質組成物中
に混入させる乳化剤として作用することを含む他の有用な機能も果たす。
【0064】 本発明の組成物において用いることができる共界面活性剤の種類または化学的
分類に制限はない。非イオン性、アニオン性、カチオン性および両性のもの、ま
たはその2種以上の組み合わせは、全て、特定の状況において有用である。しか
しながら、グリホセート組成物については、存在する場合、共界面活性剤の少な
くとも1種がアニオン性以外のものであることが通常好ましい。
【0065】 アニオン性界面活性剤のうち、特に好ましいクラスは、脂肪酸;アルキル置換
ベンゼンスルノン酸塩およびジフェニルエーテルジスルホン酸塩;ナフタレンス
ルホン酸塩;アシルイセチオン酸塩、サルコシネート、スルホコハク酸塩、半ス
ルホコハク酸塩、スルホスクシナメートおよびタウレート;アルカンおよびαー
オレフィンスルホン酸塩;油脂エステルの硫酸塩およびスルホン酸塩;アルコー
ル、アルキルフェノール、ポリオキシエチレンアルコールおよびポリオキシエチ
レンアルキルフェノールの硫酸、スルホン酸およびリン酸モノおよびジエステル
;およびポリオキシエチレンアルコールおよびポリオキシエチレンアルキルフェ
ノールのカルボン酸塩を含む。これらは、酸の状態、または、塩として、例えば
、ナトリウム、カリウムまたはアンモニウム塩として用いることができる。
【0066】 カチオン性界面活性剤において、特に好ましいクラスは、ポリオキシエチレン
3級アルキルアミンまたはアルケニルアミン、例えば、エトキシル化脂肪アミン
、4級アンモニウム界面活性剤およびポリオキシエチレンアルキルエーテルアミ
ンを含む。そのようなカチオン性界面活性剤の代表的具体例は、ポリオキシエチ
レン(5)ココアミン、ポリオキシエチレン(15)獣脂アミン、ジステアリル
ジメチルアンモニウムクロライド、N−ドデシルピリジンクロライドおよびポリ
オキシプロピレン(8)オキシエチレントリメチルアンモニウムクロライドを含
む。特に好ましいポリオキシエチレンアルキルエーテルアミンは、国際公開番号
WO96/32839に開示のものである。
【0067】 種々の構造の多くのカチオン性4級アンモニウム界面活性剤が、当該分野にお
いて、グリホセートおよび他の外因性化学物質と組み合わせて有用であると知ら
れており、ここで考えられる、式(VII)で示される4級アンモニウム界面活
性剤のような組成物中に用いることができる。
【0068】
【化4】 (式中、Zは塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、サリチル酸塩、硫酸塩または
リン酸塩のような好適なアニオンであり;kおよびmはカチオン上の陽電荷がア
ニオン上の陰電荷と釣り合うような整数であり;R、R、RおよびR
、限定されないが、以下のように定められる: (i)Rは、ベンジルまたはC8〜24、好ましくは、C12〜18アルキ
ルまたはアルケニル基、およびR、RおよびRは、独立に、C1〜4アル
キル、好ましくは、メチル基である; (ii)RおよびRは、独立に、C8〜24、好ましくは、C12〜18 アルキルまたはアルケニル基、およびRおよびRは、独立に、C1〜4アル
キル、好ましくは、メチル基である; (iii)Rは、C8〜24、好ましくはC12〜18アルキルまたはアル
ケニル基、Rは2〜100個のC2〜4アルキレンオキシド単位、好ましくは
エチレンオキシド単位を有するポリオキシアルキレン鎖、およびRおよびR は、独立に、C1〜4アルキル、好ましくは、メチル基である; (iv)RはC8〜24、好ましくは、C12〜18アルキルまたはアルケ
ニル基、RおよびRは、合計約2〜100個のC2〜4アルキレンオキシド
単位、好ましくは、エチレンオキシド単位を有するポリオキシアルキレン鎖、お
よびRはC1〜4アルキル、好ましくは、メチル基である;または、 (v)Rは、C3〜4アルキレンオキシド単位、好ましくはプロピレンオキ
シド単位が主勢である約2〜約100個のC2〜4アルキレンオキシド単位を有
するポリオキシアルキレン鎖、およびR、RおよびRは、独立に、C1〜 アルキル、好ましくは、メチルまたはエチル基である。)。この種の特に好ま
しい4級アンモニウム界面活性剤は、米国特許第5,464,807号に開示し
ている。
【0069】 本発明の好ましい実施形態において、以下の式(VIII)で示される両親媒
性4級アンモニウム化合物、またはそのような化合物の混合物が存在する。
【0070】
【化5】 (式中、Rは約6〜約22個の炭素原子を有するヒドロカルビルまたはハロア
ルキル基であり;WおよびYは、独立に、OまたはNHであり;aおよびbは、
独立に、0または1である、少なくともaおよびbの一方は1であり;XはCO
、SOまたはSOであり;nは2〜4であり;R、RおよびRは、独立
に、C1〜4アルキルであり;k、mおよびZは、式(VII)中と同じ意味
を有する。Rは、1つの特別の実施形態において、約12〜約18個の炭素原
子を有するヒドロカルビル基である。Rはフッ素化することもできる。1つの
特定の態様において、Rは過フッ素化され、好ましくは約6〜約12個の炭素
原子を有する。1つの特に好ましい態様において、Rは、約6〜約12個の炭
素原子を有する飽和パーフルオロアルキル基、XはCOまたはSO、YはNH
、aは0、bは1、nは3、R、RおよびRはメチル基、kおよびmは各
々1、およびZは塩化物、臭化物またはヨウ化物アニオンである。)。
【0071】 式(VIII)で示されるスルホニルアミノ化合物、すなわち、XがCO
YがNH、aが0およびbが1である化合物が特に好ましい。好適な例は、例え
ば、3MカンパニーからFluorad(登録商標)FC−135として入手さ
れる、3−(((ヘプタデカフルオロオクチル)スルホニル)アミノ)−N,N
,N−トリメチル−1−プロパミニウムヨージド、および対応する塩化物を含む
。3MカンパニーのFluorad(登録商標)FC−754は、対応する塩化
物を含むと考えられる。
【0072】 非イオン性界面活性剤のうち、特に好ましいクラスは、ポリオキシエチレンア
ルキル、アルケニルまたはアルキルアリールエステル、例えば、ポリオキシエチ
レン1級または2級アルコール、アルキルフェノールまたはアセチレン性ジオー
ル;ポリオキシエチレンアルキルまたはアルケニルエステル、例えば、エトキシ
ル化脂肪酸;ソルビタンアルキルエステルでエトキシル化されたものまたはされ
ていないもの;グリセリルアルキルエステル:スクロースエステル;およびアル
キルポリグリコシドを含む。そのような非イオン性界面活性剤の代表的具体例は
、ポリオキシエチレン(9)ノニルフェノール、Shell製のNeodol(
登録商標)25−7(ポリオキシエチレン(7)C12〜15線状1級アルコー
ル)、BASF製のPlurafac(登録商標)A−38(ポリオキシエチレ
ン(27)C16〜18線状1級アルコール)、Union Carbide製
のTergitol(登録商標)15−S−9(ポリオキシエチレン(9)C 2〜15 2級アルコール)、ICI製のTween(登録商標)20(ポリオキ
シエチレン(20)ソルビタンモノラウレート)、Air Products製
のSurfynol(登録商標)465(ポリオキシエチレン(10)2,4,
7,9−テトラメチル−5−デシン−4,7−ジオール)およびHenkel製
のAgrimul(登録商標)PG−2069(C9〜11アルキルポリグルコ
シド)を含む。
【0073】 両性共界面活性剤のうち、特に好ましいクラスは、ポリオキシアルキレンアル
キルアミンオキシド、アルキルベタイン、アルキル置換アミノ酸等を含む。
【0074】 本発明の組成物において有用な共界面活性剤の疎水性部分は、本質的に炭化水
素系であり得る、または珪素原子を、例えば、シロキサン基として、またはフッ
素原子を、例えば、部分的にフッ素化されたアルキルまたは過フッ素化アルキル
基として含むことができる。ここで有用な共界面活性剤の炭化水素鎖は、典型的
には、約8〜約20個、好ましくは約12〜約18個の炭素原子を有しており、
分岐または非分岐で、飽和または不飽和である。本発明の組成物において有用な
共界面活性剤のポリオキシアルキレン部分は、好ましくは、ポリオキシエチレン
またはポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン鎖である。
【0075】 前述のクラスに限定されずに、当業者が適当な共界面活性剤を選択することが
できる標準的参照源は、Handbook of Industrial Su
rfactants、第2版(1997年)、Gower,McCutcheo
n’s Emulsifiers and Detergents発行、Nor
th American and International Editio
ns(1997年)、MC Publishing Company発行、およ
びInternational Cosmetic Ingredient D
ictionary、第6版(1995年)、第1および2巻、Cosmeti
c,Toiletry and Fragrance Association
発行を含む。
【0076】 本発明の組成物の他の任意成分は、色、粘度、ゲル化特性、凍結点、吸湿性、
ケーキング挙動、溶解率、分散性、または他の組成物特性を変性させる試薬を含
む。
【0077】 第2の外因性化学物質を任意に含むことができる。これは、例えば先に列挙し
たものから選択される、酸またはアニオン性外因性化学物質の水溶性塩であり得
る。代わりの添加剤としてまたは加えて、酸またはアニオン以外である外因性化
学物質を含むことができる。
【0078】 例えば、本発明のグリホセート組成物は、グリホセートに加えて、任意に、ア
ニオン性除草性化合物、例えば、アシフルオルフェン、アシュラム、ベナゾリン
、ベンタゾン、ビアラフォス、クロピラリド、2,4−D、2,4−DB、ダラ
ポン、ジカンバ、ジクロルプロプ、ジクロホプ、フェノキサプロプ、フラムプロ
プ、フルアジホプ、フルオログリコフェン、フルオキシピル、ホメサフェン、ホ
サミン、グルホシナート、ハロキシホプ、イマザメス、イマザメタベンズ、イマ
ザモックス、イマザピク、イマザピル、イマザクイン、イマゼサピル、MCPA
、MCPB、メコプロプ、メチルアルソン酸、ノナン酸、スルファミン酸、2,
3,6−TBA、TCAまたはトリクロピルを含むことができる。そのようなさ
らなるアニオン性化合物は、1種または2種以上の塩として存在する。同様に、
アニオン性除草剤の塩を含む本発明の組成物は、任意に、アニオン性以外の除草
性化合物、例えば、アニオン性除草剤のエステル誘導体、または、アセトクロル
、アクロニフェン、アラクロル、アメトリン、アミドスルフロン、アニロフォス
、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、ベンフルラリン、ベンフレ
サート、ベンスルフロン−メチル、ベンスリド、ベンゾフェナプ、ビフェノック
ス、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブタクロル、ブタミフォス、ブトラリ
ン、ブトロキシジム、ブチレート、カフェンストロール、カルベタミド、カルフ
ェントラゾン−エチル、クロロメトキシフェン、クロルブロムロン、クロリダゾ
ン、クロリムロン−エチル、クロロトルロン、クロルニトリフェン、クロロトル
ロン、クロルプロファム、クロルスルフロン、クロルサル−ジメチル、クロルチ
アミド、シンメチリン、シノスルフロン、クレトジン、クロジナホプ−プロパル
ギル、クロマゾン、クロメプロプ、クロランスラム−メチル、シアナジン、シク
ロエート、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シハロホプ−ブチル、ダイ
ムロン、デスメジファム、デスメトリン、ジクロベニル、ジクロホプ−メチル、
ジフルフェニカン、ジメフロン、ジメピペラート、ジメタクロル、ジメタメトリ
ン、ジメテンアミド、ジニトラミン、ジノテルブ、ジフェンアミド、ジチオピル
、ジウロン、EPTC,エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメスルフロン
−エチル、エトフメサート、エトキシスルフロン、エトベンザニド、フェノキサ
プロプ−エチル、フェヌロン、フラムプロプ−メチル、フラザスルフロン、フル
アジホプ−ブチル、フルクロラリン、フルメトスラム、フルミクロラク−ペンチ
ル、フルミオキサジン、フルオメツロン、フルオロクロリドン、フルオログリコ
フェン−エチル、フルポキサム、フルレノール、フルリドン、フルロキシピル−
1−メチルヘプチル、フルタモン、フルチアセト−メチル、ホメサフェン、ハロ
スルフロン、ハロキシホプ−メチル、ヘキサジノン、イマゾスルフロン、インダ
ノファン、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサフルトール、
イソキサピリホプ、ラクトフェン、レナシル、リヌロン、メフェナセト、メタミ
トロン、メタザクロル、メタベンズチアズロン、メチルジムロン、メトベンズロ
ン、メトブロムロン、メトラクロル、メトスラム、メトクスロン、メトリブジン
、メトスルフロン、モリナート、モノリヌロン、ナプロアニリド、ナプロパミド
、ナプタラム、ネブロン、ニコスルフロン、ノルフルラゾン、オルベンカルブ、
オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサスルフロン、オキシフ
ルオルフェン、ペブラート、ペンジメタリン、ペンタノクロル、ペントキサゾン
、フェンメジファム、ピペロフォス、プレチラクロル、プリミスルフロン、プロ
ジアミン、プロメトン、プロメトリン、プロパクロル、プロパニル、プロパキザ
ホプ、プロパジン、プロファム、プロピソクロル、プロピラミド、プロスルホカ
ルブ、プロスルフロン、プラフルフェン−エチル、ピラゾリナート、プラゾスル
フロン−エチル、ピラゾキシフェン、ピリブチカルブ、ピリダート、ピリミノバ
ク−メチル、キンクロラク、キンメラク、キザロホプ−エチル、リムスルフロン
、セトキシジム、シズロン、シマジン、シメトリン、スルコトリオン、スルフェ
ントラゾン、スルホメツロン、スルホスルフロン、テブタム、テブチウロン、テ
ルバシル、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトリン、テニルクロル、チア
ゾピル、チフェンスルフロン、チオベンカルブ、チオカルバジル、トラルコキシ
ジム、トリアラート、トリアスルフロン、トリベヌロン、トリエタジン、トリフ
ルラリン、トリフルスルフロンおよびベルノラートから選択される除草剤を含む
ことができる。
【0079】 本発明の組成物において有用な外因性化学物質は、The Pesticid
e Manual,第11版、Btirish Crop Protectio
n Council(1997年)、およびFarm Chemicals H
andbook’97、Meister Publishing Compan
y(1997年)のような標準的参照文献に列挙されたものから選択することが
できる。
【0080】 本発明の組成物を調製する方法は、種々の成分を適当な容器中で混合すること
を含む。成分添加の現時点で好ましい順番を以下に示す。まず、全ての必要な乳
化剤を、外因性化学物質の濃厚水溶液に添加して第1混合物を形成する。シロキ
サン界面活性剤を攪拌下に有機溶媒に添加して第2混合物を形成する。次に、第
2混合物を、攪拌下に第1混合物に添加して最終組成物を形成する。
【0081】 添加の別の順番を以下に示す。親水性乳化剤を、外因性化学物質の濃厚水溶液
に攪拌下に添加して第1混合物を形成する。シロキサン界面活性剤および親油性
乳化剤を、攪拌下に有機溶媒に添加して第2混合物を形成する。第2混合物を攪
拌下に第1混合物を添加して最終組成物を形成する。
【0082】 所望の水準の生物学的活性を提供するための、特定の外因性化学物質を含む本
発明の組成物の施用割合の選択は、農学の当業者の技術範囲である。当業者は、
個々の植物の状況、天候および成長条件、ならびに、選択される特定の外因性化
学物質が、本発明の組成物を用いて達成される結果に影響を与え得ることを理解
している。外因性化学物質がグリホセートの場合、適当な施用割合についての多
くの情報を、公開された文献において利用することができる。グリホセートの2
0年以上の使用およびその使用に関する公開された研究は、雑草制御の専門家が
、特定の環境条件における特定の成長段階における特定の種に除草効果があるグ
リホセート施用割合を選択することができる多くの情報を提供した。通常、グリ
ホセートについての好ましい施用割合は、約100〜約2500酸当量g/リッ
ター、より好ましくは約250〜約1500酸当量g/リッターである。
【0083】 外因性化学物質がグリホセート、特に水溶性グリホセートである本発明の方法
は、グリホセートが除草剤または植物成長調整剤として生物学的に効果的である
任意かつ全ての植物種に適用することができる。これは、世界中の種々の植物種
を包含する。同様に、グリホセートを含む本発明の組成物は、グリホセートが生
物学的に効果的である任意かつ全ての植物種に適用することができる。
【0084】 世界中の種々の植物を制御するために、グリホセートまたはその誘導体の除草
組成物が用いられる。本発明のグリホセート組成物は、除草的に効果的な量で植
物に適用することができ、限定はされないが以下の属の1種または2種以上の1
種または2種以上の植物種を選択的に制御することができる:Abutilon
、Amaranthus、Artemisia、Asclepias、Aven
a、Axonopus、Borreria、Brachiaria、Brass
ica、Bromus、Chenopodium、Cirsium、Comme
lina、Convolvulus、Cynodon、Cyperus、Dig
itaria、Echinochloa、Eleusine、Elymus、E
quisetum、Erodium、Helianthus、Imperata
、Ipomoea、Kochia、Lolium、Malva、Oryza、O
ttochloa、Panicum、Paspalum、Phalaris、P
hragmites、Polygonum、Portulaca、Pterid
ium、Pueraria、Rubus、Salsola、Setaria、S
ida、Sinapis、Sorghum、Triticum、Typha、U
lex、XanthiumおよびZea。
【0085】 グリホセート組成物が用いられる特に重要な一年生広葉種を、限定はしないが
、以下に例示する:柔葉植物(Abutilon theophrasti)、
ヒユ(Amaranthus spp.)、アメリカスズカケノキ(Borre
ria spp.)、菜種油(oilseed rape)、カノーラ、インデ
アンガラシ等(Brassica spp.)、ツユクサ(Commelina
spp.)、オランダフウロ(Erodium spp.)、ヒマワリ(He
lianthus spp.)、アサガオ(Ipomoea spp.)、コチ
ア(Kochia scoparia)、ゼニアオイ(Malva spp.)
、野生ソバ、タデ等(Polygonum spp.)、スベリヒユ(Port
ulaca spp.)、ロシアアザミ(Salsola spp.)、キンゴ
ジカ(Sida spp.)、ノハラガラシ(Sinapis arvensi
s)およびオナモミ(Xanthium spp.)。
【0086】 グリホセート組成物が用いられる特に重要な一年生狭葉種を、限定はされない
が、以下に例示する:カラスムギ(Avenafatua)、カーペットグラス
(Axonopus spp.)、綿様スズメノチャヒキ(Bromus te
ctorum)、メシヒバ(Digitaria spp.)、イヌビエ(Ec
hinochloa crus−galli)、ヤエムグラ(Eleusine
indica)、一年生ドクムギ(Lolium multiflorum)
、米(Oryza sativa)、オロクロア(Ottochloa nod
osa)、バヒアグラス(Paspalum notatum)、カナリアサー
ド(Phalaris spp.)、foxtail(Setaria spp
.)、コムギ(Triticum aestivum)およびトウモロコシ(Z
ea mays)。
【0087】 グリホセート組成物が用いられる特に重要な多年生広葉種は、限定はされない
が、以下のものが例示される:ヨモギ(Artemisia spp.)、トウ
ワタ(Asclepias spp.)、カナダアザミ(Cirsium ar
vense)、セイヨウヒルガオ(Convolvulus arvensis
)およびクズ(Pueraria spp.)。
【0088】 グリホセート組成物が用いられる特に重要な多年生狭葉種は、限定はされない
が、以下に例示される:ブラキアリア(Brachiaria spp.)、ギ
ョウギシバ(Cynodon dactylon)、キイロハマスゲ(Cype
rus esculenrus)、紫ハマスゲ(C.rotundus)、バミ
ューダグラス(Elymus repens)、チガヤ(Imperata c
ylindrica)、多年生ドクムギ(Lolium perenne)、ギ
ニアグラス(Panicum maximum)、ダリスグラス(Paspal
um dilatatum)、ヨシ(Phragmites spp.)、ヒメ
モロコシ(Sorghum halepense)およびガマ(Typha s
pp.)。
【0089】 グリホセート組成物が用いられる他の特に重要な多年生種は、限定はされない
が、以下に例示される:トクサ(Equisetum spp.)、brack
en(Pteridium aquilinum)、ブラックベリー(Rubu
s spp.)およびエニシダ(Ulex europaeus)。
【0090】 すなわち、本発明のグリホセート組成物、および、そのような組成物を用いて
植物を治療する方法は、前記種のいずれにも有用であり得る。特に考えられる方
法において、グリホセートを含む本発明の植物治療組成物は、許容できるグリホ
セートに遺伝的に形質転換された収穫植物の葉に、および同時にそのような収穫
植物に隣接する雑草または望ましくない植物の葉に施用される。このプロセスに
より、雑草または望ましくない植物が制御されると共に、収穫植物に実質的に害
が残らない。許容できるグリホセートに遺伝的に形質転換された収穫植物は、そ
の種子がMonsantoにより販売されている、またはRoundup Re
ady(登録商標)としてMonsantoからライセンスを与えられているも
のを含む。
【0091】 植物の葉への植物処理組成物の施用は、スプレーノズルまたは回転ディスクア
トマイザーのような液体を噴霧するための従来の手段を用いて噴霧することによ
り好ましく達成される。本発明の組成物は、存在する特定の植物種、植物成長段
階、土壌湿潤状態などの変化条件に依存して、農場の異なる部分に施用される外
因性化学物質の量を変化させるために装置が用いられる精密な農業技術において
用いることができる。そのような技術の1つの態様において、噴霧装置を用いて
操作される世界的位置付けシステムを用いて、異なる量の組成物を農場の異なる
部分に施用することができる。
【0092】 植物治療組成物は、標準的農業用噴霧装置を用いて容易に噴霧されるのに充分
希薄であることが好ましい。本発明の好適な施用割合は、活性成分の種類および
濃度および含まれる植物種のような因子に依存して変化する。葉を有する植物の
農場への水性組成物の有用な施用割合は、噴霧施用により、約25〜約1000
リッター/ヘクタール(L/ha)、好ましくは約50〜約300L/haであ
る。
【0093】 (実施例) 下記実施例は、例証のみを目的として示されており、本発明の範囲を制限する
ものではない。これらの実施例において、パーセントの量は、他の記載がなけれ
ば重量パーセントのことを言う。
【0094】 いくつかのグリホセート配合物が、次の実施例において比較を目的として用い
られた。これらには次のものが含まれていた: 配合物J:これは、界面活性剤と共に、水溶液中のグリホセートIPA塩41
重量%から成っている。この配合物は、米国においてモンサント社(Monsa
nto Company)からROUNDUP(登録商標)ULTRAという商
標で販売されている。配合物Jは、1リットルあたり356グラムのグリホセー
ト酸当量(g a.e./l)を含んでいる。
【0095】 配合物L:これは、界面活性剤を含まず、水溶液中のグリホセートIPA塩6
2重量%から成っている。この配合物は、モンサント社からモン(MON)01
39として入手しうる。配合物Lは、グリホセート570g a.e./lを含
んでいる。
【0096】 用いられているその他の配合物は、これらが発生する特定の実施例において記
載されている。
【0097】 実施例1 表1に示されている成分を有する、グリホセートのIPA塩を含む組成物1−
1〜1−9及び1−12〜1−46を調製した。組成物1−10も1−11も存
在しない。一般にこれらの組成物は、次のように調製した。まず最初に必要な乳
化剤すべてを、攪拌しつつIPAグリホセートの62%水溶液に添加し、第一混
合物を形成した。Silwet(登録商標)L−77を、攪拌しつつ有機溶媒に
添加して第二混合物を形成した。ついでこの第二混合物を、攪拌しつつ第一混合
物に添加して最終組成物を形成した。
【0098】 次の乳化剤を用いた。Agrimul(登録商標)PG2069は、ヘンケル
社(Henkel)のC9〜11アルキル1,5ポリグルコシドである。Plu
ronic(登録商標)P−103は、バスフ社(BASF)の酸化エチレン酸
化プロピレンブロックコポリマーである。Span(登録商標)40は、アイ・
シー・アイ社(ICI)のソルビタンモノパルミテートである。Span(登録
商標)65は、アイ・シー・アイ社のソルビタントリステアレートである。Sp
an(登録商標)85は、アイ・シー・アイ社のソルビタントリオレエートであ
る。Stepfac(登録商標)817は、ステパン社(Stepan)のポリ
オキシエチレンノニルフェノールのリン酸エステルである。Toximul(T
oximul)(登録商標)タンス(TANS)−5は、ステパン社のアルキル
フェノールエーテルスルフェートのポリオキシエチレンタローアミン塩である。
Tryfac(登録商標)5552は、ヘンケル社のポリオキシエチレンデカノ
ールのホスフェートエステルである。Variquat(登録商標)638は、
溶媒としてイソプロパノールを含む、ウイトコ社(Witco)のメチルビス(
2−ヒドロキシエチル)塩化ココアンモニウムである。Variquat(登録
商標)638PGは、溶媒としてイソプロパノールの代わりにプロピレングリコ
ールを含む以外は同様なものである。これらの実施例のいくつかの組成物は、表
1に「非イオン性ブレンド」として示されているように、2つの非イオン性乳化
剤、すなわちブチル酸化エチレン酸化プロピレンコポリマーとポリオキシエチレ
ン20ソルビタントリタレートとのブレンドを含んでいる。
【0099】 組成物1−27、1−31、及び1−33において、水相のpHは、有機相と
混合する前に約7に調節した。組成物1−27の場合、これは水酸化カリウムを
添加して行なった。組成物1−31及び1−33の場合、これはイソプロピルア
ミンを加えて行なった。
【0100】
【表1】
【0101】
【表2】
【0102】 実施例2 表1に記載されているいくつかの組成物を、これらの調製の28〜32日後に
、Silwet(登録商標)L−77の含量について分析した。重量分析及びH
PLCによる、もとの組成物中のSilwet(登録商標)L−77の濃度及び
経時サンプルにおいて見られた濃度を、表2に示す。
【0103】
【表3】 このようにして本発明の組成物は、Silwet(登録商標)L−77の化学
的分解はほとんどなく、良好な化学的安定性を示した。
【0104】 実施例3 表1に記載されているいくつかの組成物を、これらの調製の29〜33日後に
、Silwet(登録商標)L−77の含量について分析した。重量分析及びH
PLCによる、もとの組成物中のSilwet(登録商標)L−77の濃度及び
経時サンプルにおいて見られた濃度を、表3に示す。
【0105】
【表4】 このようにして実施例2においてのように、本発明の組成物は、Silwet
(登録商標)L−77の化学的分解はほとんどなく、良好な化学的安定性を示し
た。
【0106】 実施例4 除草効果を測定するために、次の手順を組成物のテストのために用いた。
【0107】 この実施例に示されている植物種、すなわちベルベットリーフ(Abutil on theophrasti ,ABUTH)及びイヌビエの変種であるインド
ヒエ(Echinochloa crus−galli,ECHCF)の種子を
、85平方mmの植木鉢の土壌ミックスに植え付けた。この土壌ミックスは、予
め蒸気殺菌されており、14−14−14NPK緩効性肥料で3.6kg/m の割合で予備施肥された。これらの植木鉢を、地下灌漑を備えた温室に入れた。
毛状体発生の約1週間後、必要に応じて苗木を間引いたが、これには、均一な一
連のテスト植木鉢をつくるために、あらゆる不健康な又は異常な植物を除去する
ことが含まれていた。
【0108】 これらの植物を、テスト期間の間温室に保持した。この温室では、植物は1日
あたり最低14時間光が与えられた。自然光が1日の必要量を得るには不十分で
ある場合、この差を補うために、約475マイクロアインシュタイン(micr
oeinsteins)の強度の人工光を用いた。暴露温度は精密には制御しな
かったが、平均して日中は約27℃、夜間は約18℃であった。適切な土壌湿分
レベルを確保するために、植物はテストの間中地下灌漑された。
【0109】 植木鉢は、完全に無作為の実験設計で、異なる処理に割り当てられ、3つの複
製実験(replication)を伴うものであった。1組の植木鉢は対照と
して未処理のままにした。この対照に対して、その後これらの処理の作用を評価
することができた。
【0110】 グリホセート組成物の使用は、圧力166キロパスカル(kPa)で、1ヘク
タールあたり93リットル(l/ha)の噴霧容積を送り出すように検量された
950lEノズルが取付けられた、トラック噴霧器で噴霧することにより実施し
た。処理後、評価の準備ができるまで、植木鉢は温室に戻された。
【0111】 処理は、表1の予め配合された濃縮組成物を水で希釈することによって調製さ
れた希釈水性組成物を用いて実施した。比較のため、いくつかの処理には、希釈
植物処理用組成物に、タンクミックス補助剤としてSilwet(登録商標)L
−77を添加することが含まれていた。
【0112】 除草効力の評価のために、テスト中のすべての植物は、ただ一人の熟練技術者
によって調べられた。この技術者は、阻害率パーセント、すなわち未処理植物と
の比較による各処理の効力の目視測定値を記録した。0%の阻害率は効果がない
ことを示し、100%の阻害率は、植物すべてが完全に枯れたことを示す。85
%又はそれ以上の阻害率は、大部分の場合、通常の除草使用には許容しうると考
えられる。しかしながら実施例のテストのような温室テストにおいては、85%
未満の阻害率を生じる割合における組成物を使用するのが普通である。それは、
これによって、様々なレベルの効力を有する組成物間での区別がより容易になる
からである。
【0113】 この実施例において、これらの組成物は、植付けの20日後に使用され、除草
阻害は処理の15日後に評価された。
【0114】
【表5】
【0115】
【表6】
【0116】 実施例5 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti,ABUTH
)及びインドヒエ(Echinochloa crus−galli,ECHC
F)植物を成長させ、前記標準的手順で処理した。噴霧組成物の使用は、植付け
の18日後に行ない、除草阻害の評価は、使用の21日後に実施した。各処理の
すべての複製実験(replicate)について平均された結果を表5に示す
【0117】
【表7】
【0118】
【表8】
【0119】 実施例6 グリホセート(6.0%a.e.)のIPA塩を含む水性組成物を、3.0%
Silwet(登録商標)L−77を含有させて調製した。この組成物は、前記
のいくつかの組成物がPTFEフィルター膜を透過する能力を比較するための標
準として用いられた。
【0120】 本発明の4つの組成物を、この標準との比較のために6.0%グリホセートa
.e.まで希釈した。各組成物について、黒いプラスチックビンキャップの上に
水平に載っているPTFEフィルターの上部の(光沢のある)表面に2μlを加
えた。溶液とフィルターとの最初の接触とこれを通る透過との間の経過時間を記
録した。結果(平均±3つの複製実験又は標準の場合は12の複製実験の標準偏
差)を表6に要約する。
【0121】
【表9】 このようにして、本発明の組成物は、グリホセートとSilwet(登録商標
)L−77との単純なタンクミックス配合物と比較して、有意に遅い透過を示し
た。最も短い遅延時間を示した組成物1−34は、その他の3つの組成物又は標
準よりもグリホセートに対して高い濃度でSilwet(登録商標)L−77を
含んでいた。
【0122】 実施例7 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti,ABUTH
)及びインドヒエ(Echinochloa crus−galli,ECHC
F)植物を成長させ、前記標準的手順で処理した。噴霧組成物の使用は、植付け
の16日後に行ない、除草阻害の評価は、使用の22日後に実施した。各処理の
すべての複製実験について平均された結果を表7に示す。
【0123】
【表10】
【0124】
【表11】
【0125】
【表12】
【0126】
【表13】
【0127】 実施例8 ベルベットリーフ(Abutilon theophrasti,ABUTH
)及びインドヒエ(Echinochloa crus−galli,ECHC
F)植物を成長させ、前記標準的手順で処理した。噴霧組成物の使用は、植付け
の16日後に行ない、除草阻害の評価は、使用の12日後に実施した。各処理の
すべての複製実験について平均された結果を表8に示す。
【0128】
【表14】
【0129】
【表15】
【0130】
【表16】
【0131】
【表17】
【0132】 実施例9 本発明の組成物9−1、9−2、9−3、及び9−4を、次の成分を用いて調
製した。
【0133】 組成物9−1: IPAグリホセート、35.6%a.e. Silwet(登録商標)L−77、17.9% Toximal(登録商標)タンス−5、1.1% 表1のような非イオン性ブレンド、0.9% Aromatic200、3.0% 組成物9−2: IPAグリホセート、33.9%a.e. Silwet(登録商標)L−77、19.5% Variquat(登録商標)638、2.0% Toximal(登録商標)タンス−5、1.1% 表1のような非イオン性ブレンド、0.9% Aromatic200、3.0% 組成物9−3: IPAグリホセート、34.2%a.e. Silwet(登録商標)L−77、19.6% Variquat(登録商標)638、1.0% Toximal(登録商標)タンス−5、1.1% 表1のような非イオン性ブレンド、0.9% Aromatic200、3.0% 組成物9−4: IPAグリホセート、33.9%a.e. Silwet(登録商標)L−77、19.5% Variquat(登録商標)638、2.0% Toximal(登録商標)タンス−5、1.1% 表1のような非イオン性ブレンド、0.9% Aromatic100、3.0% 組成物9−1、9−2、9−3、及び9−4の残りの部分は水である。
【0134】 比較配合物C−1及びC−2は、次の成分を用いて調製した。
【0135】 組成物C−1 IPAグリホセート、15.0%a.e. Silwet(登録商標)L−77、2.5% Aromox(Aromox)(登録商標)DMMC−W、10.0% 組成物C−2 IPAグリホセート、15.0%a.e. Silwet(登録商標)L−77、17.0% Aromox(登録商標)DMMC−W、10.0% Aromox(登録商標)DMMC−Wは、アクゾ社(Akzo)の酸化ジメ
チルココアミンである。
【0136】 組成物C−1及びC−2の残りの部分は水である。組成物C−1は、オースト
ラリア特許第658150号の実施例3に記載されている組成物と実質的に同じ
である。組成物C−2は、本発明の前記組成物のものにさらに近い同様なSil
wet(登録商標)L−77濃度を有する同じ組成物の修正版である。
【0137】 組成物9−1、9−2、9−3、及び9−4を、50℃の乾燥機に入れ、11
日後に分析のためにサンプルを取った。組成物C−1及びC−2を、別々に50
℃の乾燥機に入れ、9日後に分析のためにサンプルを取った。分析結果を表9に
示す。
【0138】
【表18】 このようにして、Silwet(登録商標)L−77の化学的分解は、50℃
で9日間の間で組成物C−1及びC−2において非常に有意であったが、一方、
本発明の組成物において、Silwet(登録商標)L−77は、同じ条件下に
おいてわずかに長い時間の間本質的に安定であった。
【0139】 本発明の特定の実施例についての前記の記載は、本発明のあらゆる可能な実施
態様の完全なリストとして意図されているわけではない。当分野の業者なら、こ
こに記載された特定の実施形態に対して本発明の範囲内にあるような修正を行な
うことができると分かるであろう。
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成12年3月31日(2000.3.31)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
【化1】 (ここにおいて、xは0〜約100の1つの整数であるか又はこれらの整数の
平均であり、yは1〜約30の1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であ
り、各mは独立に1〜約20の整数であり、各nは独立に1〜約30の整数であ
り、各R基は独立に水素又はC1〜6ヒドロカルビル基であり、各R’基は独立
に水素又はC1〜4アルキル基であり、各R’’基は独立に水素、C1〜20
ドロカルビル又はアシル基である)のシロキサン界面活性剤の補助剤量と、(b
)前記シロキサン界面活性剤の実質的に全部が前記油相中に含まれるか又はこれ
と会合されるような量の、前記シロキサン界面活性剤のための、アルキルナフタ
レン芳香族溶媒とアルキルアセテートとから選ばれる実質的に水不溶性の有機溶
媒とを含んでいる組成物。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM ,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE, KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,L T,LU,LV,MD,MG,MK,MN,MW,MX ,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE, SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR,TT,U A,UG,UZ,VN,YU,ZW Fターム(参考) 4H011 AA01 AA04 AB01 AC01 AC04 BA04 BA05 BB17 BC01 BC06 BC16 DA16 DD03 DE15

Claims (19)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 連続水相を含む、適切な容積の水への希釈後に水溶性外因性
    化学物質を植物の葉に施用するための液体組成物であって、ここにおいて、前記
    組成物が前記適切な容積の水中に希釈されて前記葉に施用された時に、生物学的
    に有効な量で前記水溶性外因性化学物質が溶解され、ここにおいて、不連続油相
    が分散されており、前記油相は、(a)式(I): 【化1】 (ここにおいて、xは0〜約100の1つの整数であるか又はこれらの整数の
    平均であり、yは1〜約30の1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であ
    り、各mは独立に1〜約20の整数であり、各nは独立に1〜約30の整数であ
    り、各R基は独立に水素又はC1〜6ヒドロカルビル基であり、各R’基は独立
    に水素又はC1〜4アルキル基であり、各R’’基は独立にC1〜20ヒドロカ
    ルビル又はアシル基である)のシロキサン界面活性剤の補助剤量と、(b)前記
    シロキサン界面活性剤の実質的に全部が前記油相中に含まれるか又はこれと会合
    されるような量の、前記シロキサン界面活性剤のための実質的に水不溶性の有機
    溶媒とを含んでいる組成物。
  2. 【請求項2】 前記不連続油相が前記連続水相中に安定的に分散されている
    水中油エマルジョンであり、さらに1つ又はそれ以上の乳化剤を有する乳化系の
    安定化量を含んでいる、請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記シロキサン界面活性剤が、微細孔浸透剤であり、かつ前
    記適切な容積の水中に希釈された時に前記シロキサン界面活性剤が浸透性濃度を
    生じる量で前記組成物中に存在している、請求項1に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記シロキサン界面活性剤についての式において、xは0〜
    約10の1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であり、yは1〜約10の
    1つの整数であるか又はこれらの整数の平均であり、mは2〜6の整数であり、
    nは約5〜約20であり、すべてのR’基は水素であり、R及びR’’基は独立
    に水素とC1〜4アルキル基とから選ばれる、請求項1に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 前記シロキサン界面活性剤についての式において、xは0又
    は1であり、yは1であり、R及びR’’基は独立に水素とメチル基とから選ば
    れる、請求項4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記シロキサン界面活性剤についての式において、xは0で
    あり、mは3であり、R基はメチル基である、請求項5に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 前記水溶性外因性化学物質は、1つ又はそれ以上の塩の形態
    におけるN−ホスホノメチルグリシンであり、前記組成物が前記適切な容積の水
    中に希釈されて前記葉に施用された時に除草的に有効な量で存在している、請求
    項1に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 前記N−ホスホノメチルグリシンが組成物全体において、約
    50〜約500g a.e./lの濃度で存在している、請求項7に記載の組成
    物。
  9. 【請求項9】 前記N−ホスホノメチルグリシンが組成物全体において、約
    300〜約500g a.e./lの濃度で存在している、請求項7に記載の組
    成物。
  10. 【請求項10】 前記シロキサン界面活性剤と前記N−ホスホノメチルグリ
    シンとが、約1:20〜約5:1の重量比で存在している、請求項7に記載の組
    成物。
  11. 【請求項11】 前記シロキサン界面活性剤と前記N−ホスホノメチルグリ
    シンとが、約1:10〜約1:1の重量比で存在している、請求項7に記載の組
    成物。
  12. 【請求項12】 前記シロキサン界面活性剤についての式において、xは0
    であり、yは1であり、mは3であり、nは約5〜約20であり、R基はメチル
    基であり、R’基は水素であり、及びR’’基は水素又はメチル基である、請求
    項7〜11のうちのいずれか1項に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 有機溶媒は、前記有機溶媒と前記シロキサン界面活性剤と
    が、有機溶媒対シロキサン界面活性剤の重量/重量比が少なくとも10:1〜1
    :10部である溶液を形成するのに十分な程度に共溶性になるように選ばれる、
    請求項1に記載の組成物。
  14. 【請求項14】 有機溶媒は、前記有機溶媒と前記シロキサン界面活性剤と
    が、有機溶媒対シロキサン界面活性剤の重量/重量比が1:5〜1:10である
    溶液を形成するのに十分な程度に共溶性になるように選ばれる、請求項1に記載
    の組成物。
  15. 【請求項15】 有機溶媒が、アルキルナフタレン芳香族溶媒とアルキルア
    セテートとから選ばれる、請求項1に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 有機溶媒が芳香族溶媒である、請求項7〜12のいずれか
    に記載の組成物。
  17. 【請求項17】 適切な容積の水中に請求項1に記載の組成物を希釈して植
    物処理用組成物を形成すること、及び前記植物処理用組成物を植物の葉に施用す
    ることを含む、植物において生物学的作用を顕在化させる方法。
  18. 【請求項18】 適切な容積の水中に請求項7〜12のいずれかに記載の組
    成物を希釈して植物処理用組成物を形成すること、及び前記植物処理用組成物を
    植物の葉に施用することを含む、植物を枯らすか又は制御する方法。
  19. 【請求項19】 水中に請求項7〜12のいずれかに記載の組成物を希釈し
    て植物処理用組成物を形成すること、及び1ヘクタールあたり約100〜約25
    00グラムのN−ホスホノメチルグリシン酸当量を含む、1ヘクタールあたり約
    25〜約1000リットルの割合で、前記植物処理用組成物を植物の葉に施用す
    ることを含む、植物を枯らすか又は制御する方法。
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